Диферелин – инструкция по применению, аналоги, показания

Диферелин – лекарственное средство, применяемое для лечения рака предстательной железы и женского бесплодия.

Выпускают Диферелин в виде белого лиофилизата во флаконах слегка затемненного стекла, в комплекте с растворителем, одноразовым полипропиленовым шприцем и двумя иглами для инъекций.

В одном флаконе содержится 3,75 мг трипторелина ацетата и вспомогательные вещества – 30 мг кармеллозы натрия, 160 мг сополимера гликолевой и D,L-молочной кислоты, 2 мг полисорбата 80 и 85 мг маннитола.

В состав растворителя входит 16 мг маннитола и до 2000 мг воды для инъекций.

Растворитель выпускают в ампулах по 2 мл.

Диферелин применяют при преждевременном половом созревании, женском бесплодии, а также в случаях:

• Рака предстательной железы;
• Экстрагенитального и генитального эндометриоза;
• Фибромиомы матки.

Применение Диферелина противопоказано при гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, а также в случаях:

• Беременности;
• На протяжении периода грудного вскармливания;
• Гормононезависимого рака предстательной железы;
• Состояния после хирургической тестикулэктомии.

С осторожностью Диферелин назначают пациентам с остеопорозом, а также при синдроме поликистозных яичников.

Перед непосредственным применением лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе. В инструкции к Диферелину указана определенная последовательность действий, которую необходимо соблюдать при разведении средства, а именно:

• Вначале следует разломить шейку ампулы и набрать из нее в шприц с иглой весь растворитель;
• Затем с флакона с лиофилизатом снимается крышечка и в него переносится растворитель. Иглу шприца следует потянуть таким образом, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии;
• Далее флакон с содержимым в вертикальном положении аккуратно взбалтывается до получения однородной суспензии без агломератов. Готовое средство следует полностью набрать в шприц, после чего используемую иглу заменяют новой;
• После этого из шприца удаляется весь воздух и в ягодичную мышцу немедленно вводиться инъекция.

Дозировка Диферелина при раке предстательной железы составляет 3,75 мг каждые 28 дней в течение длительного периода времени. При преждевременном половом созревании доза средства определяется исходя из веса пациента. Так, при массе тела меньшей 20 кг назначают по 1,875 мг средства, а при весе большем 20 кг – по 3,75 мг суспензии каждые 4 недели.

В случаях эндометриоза средство вводят в первые пять дней менструального цикла по 3,75 мг каждые 28 дней. Длительность терапии не должна превышать полугода.

При женском бесплодии 3,75 мг Диферелина вводят на второй день менструального цикла, а в случаях фибромиомы матки ту же дозу средства применяют в течение первых 5 дней цикла каждые 4 недели.

В инструкции к Диферелину указано, что препарат в начале лечения у женщин может вызывать дисменорею и тазовые боли, которые исчезают через 7-14 дней. После первой инъекции препарата через 30 дней может возникнуть метроррагия. В период терапии лекарственным средством могут увеличиваться молочные железы, возникать диспареуния, сухость влагалища, горячие приливы и снижаться либидо. В редких случаях Диферелин вызывает артралгию, головную боль и миалгию.

При использовании препарата у мужчин в начале лечения могут появляться дизурические нарушения, боли в костях, а также временно повышаться активность печеночных ферментов. Эти побочные эффекты обычно исчезают через 1-2 недели. В период лечения Диферелином может снижаться либидо, развиваться импотенция, появляться горячие приливы и гинекомастия.

У мужчин и женщин в период применения Диферелина могут возникать аллергические реакции, появляться тошнота, рвота, депрессия, нарушение сна и настроения, раздражительность, парестезии, чувство усталости, гипертензия, лихорадочное состояние, профузный пот, увеличиваться масса тела и ухудшаться зрение.

Терапия лекарственным средством должна осуществляться строго в соответствии с инструкцией. В случаях изменения объема вводимой суспензии необходимо составить протокол и зафиксировать изменение.

Перед началом лечения эндометриоза важно исключить беременность. На протяжении первого месяца применения Диферелина рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции. При внутримышечном введении средства возникает стойкая гипогонадотропная аменорея. Терапия препаратом не должна превышать полугода. Не рекомендуются повторные курсы лечения трипторелином или иным аналогом гонадолиберина.

В первый месяц применения лекарственного средства может возникать метроррагия. Возникновение маточных кровотечений в последующие месяцы лечения считается отклонением от нормы, поэтому необходим регулярный контроль концентрации эстрадиола плазмы. Если концентрация полового гормона менее 50 пг/мл возможно наличие иных органических поражений.

По завершении терапии Диферелином восстанавливается функции яичников. В среднем через 134 дня после последней инъекции препарата начинается менструация. В связи с этим начинать использовать средства контрацепции необходимо через 15 дней после отмены терапии (3,5 месяца после последней инъекции).

В случаях лечения рака предстательной железы в начале использования препарата могут усиливаться или появляться клинические симптомы, носящие переходящий характер (боль в костях).

Синонимом препарата является Декапептил. К аналогам Диферелина относятся Золадекс, Бусерелин, Элигард и Люкрин депо.

В соответствии с инструкцией, Диферелин следует хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 °C.

Приобрести лекарственное средство в аптеках можно по рецепту врача. Срок хранения лиофилизата, при соблюдении основных рекомендаций производителя, составляет два года. Диферелин нельзя использовать после истечения срока годности.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Диферелин – инструкция по применению, показания, дозы

Диферелин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения: почти белый, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с последующим образованием практически свободного от частиц, прозрачного раствора; растворитель – бесцветный прозрачный раствор (в бесцветных стеклянных флаконах, по 7 флаконов в картонной пачке в комплекте с растворителем (в ампулах по 1 мл, по 7 ампул в упаковке));
• Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия: белого с кремоватым (по 3,75 мг) либо желтоватым (по 11,25 мг) оттенком или белого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого с кремоватым (по 3,75 мг) либо желтоватым (по 11,25 мг) оттенком или белого цвета (в слегка затемненных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с одноразовым полипропиленовым шприцем, растворителем (в ампулах по 2 мл, по 1 ампуле в упаковке), иглами для инъекций (2 шт.)).

В состав 1 флакона с лиофилизатом для приготовления раствора для подкожного введения входит:

• Активное вещество: трипторелин – 0,1 мг (в виде ацетата трипторелина);
• Вспомогательный компонент: маннитол – 10 мг.

Растворитель: хлорид натрия – 9 мг, вода для инъекций – до 1000 мг.

В состав 1 флакона с лиофилизатом для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия входит:

• Активное вещество: трипторелин – 3,75 или 11,25 мг (в виде ацетата трипторелина; для обеспечения введения эффективной дозы в препарате заложен избыток вещества);
• Вспомогательные компоненты (соответственно 3,75/11,25 мг): сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот – около 160/250 мг, маннитол – 85/85 мг, кармеллоза натрия – 30/30 мг, полисорбат 80 – 2/2 мг.

Растворитель: маннитол – 16 мг, вода для инъекций – до 2000 мг.

Раствор для подкожного введения

Диферелин назначают при лечении женского бесплодия: для проведения стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (человеческим менопаузным гонадотропином (чМГ), человеческим хорионическим гонадотропином (чХГ), фолликулостимулирующим гормоном (ФСГ)) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также при других вспомогательных репродуктивных технологиях.

Суспензия пролонгированного действия для внутримышечного введения

• Рак предстательной железы (местно-распространенный (в качестве монотерапии либо как адъювантное средство на фоне проведения лучевой терапии), метастатический);
• Преждевременное половое созревание;
• Эндометриоз (экстрагенитальный и генитальный);
• Фибромиома матки (перед проведением оперативного вмешательства);
• Женское бесплодие (в программах экстракорпорального оплодотворения).

• Гормононезависимый рак предстательной железы, состояния после проведения хирургической тестикулэктомии;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим аналогам гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Диферелин в виде суспензии следует назначать с осторожностью при остеопорозе и синдроме поликистоза яичников.

Раствор для подкожного введения

Диферелин применяют подкожно.

Возможно проведение одного из 2 курсов лечения:

• Короткий: ежедневно по 0,1 мг в день, начиная со второго дня цикла (одновременно начинают проведение стимуляции яичников). Терапию завершают за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Длительность курса – 10-12 дней;
• Длительный: ежедневно по 0,1 мг в день, начиная со второго дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 меньше 50 пг/мл, т.е. примерно на пятнадцатый день после начала терапии) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами, продолжая подкожные инъекции в такой же дозе. Курс завершают за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Чтобы приготовить раствор, прилагаемый растворитель нужно ввести во флакон с лиофилизатом, после чего взболтать до полного растворения.

Суспензия пролонгированного действия для внутримышечного введения

Диферелин вводят только внутримышечно, в ягодичную мышцу.

Режим дозирования зависит от показаний:

• Рак предстательной железы: длительно по 3,75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели либо каждые 3 месяца по 11,25 мг. При лечении одновременно с проведением лучевой терапии продолжительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее краткосрочной (6 месяцев);
• Преждевременное половое созревание: каждые 28 дней по 1,875 мг (при массе тела до 20 кг) или 3,75 мг (при массе тела от 20 кг);
• Эндометриоз: 1 раз в 4 недели по 3,75 мг либо 1 раз в 3 месяца по 11,25 мг; инъекцию необходимо проводить в первые 5 дней менструального цикла. Длительность курса – до 6 месяцев. Продолжительность терапии определяется степенью тяжести эндометриоза и клинической картиной (анатомических и функциональных изменений) на фоне терапии. Проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ не рекомендуется;
• Женское бесплодие: 1 инъекция по 3,75 мг на второй день цикла. Связь с гонадотропинами нужно контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после введения препарата);
• Фибромиома матки: каждые 4 недели по 3,75 мг. Суспензию необходимо вводить в первые 5 дней менструального цикла. Для готовящихся к операции пациенток длительность курса лечения составляет 3 месяца.

Суспензию для внутримышечного введения готовят непосредственно перед процедурой путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе.

Раствор для подкожного введения

В начале применения Диферелина при сочетании с гонадотропинами могут возникать нарушения репродуктивной системы в виде гиперстимуляции яичников (боли в животе, увеличение размеров яичников).

В процессе терапии возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Репродуктивная система: очень часто – сухость влагалища, внезапные приливы, диспареуния и понижение либидо, связанные с гипофизо-яичниковой блокадой;
• Пищеварительная система: рвота, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз;
• Центральная и периферическая нервная система: нарушение зрения, эмоциональная лабильность, головная боль;
• Костно-мышечная система: суставные и мышечные боли; при длительной терапии аналогами ГнРГ – деминерализация костей, риск развития остеопороза (данное нарушение не наблюдается при кратковременном применении Диферелина в дозе 0,1 мг);
• Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко – отек Квинке;
• Местные реакции: боль в месте введения раствора;
• Прочие: увеличение массы тела.

Суспензия пролонгированного действия для внутримышечного введения

• Костно-мышечная система: при продолжительной терапии – деминерализация костей, что является фактором риска развития остеопороза. В начале терапии при раке предстательной железы больные могут испытывать временное усиление болей в пораженных метастазами костях (показано проведение симптоматического лечения). В отдельных случаях – непроходимость мочеточников и появление признаков, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 7-14 дней). Также в это время может наблюдаться непродолжительное увеличение активности кислой фосфатазы в плазме крови;
• Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях – ощущение приливов, артериальная гипертензия;
• Центральная нервная система: в единичных случаях – нарушение зрения, повышенная эмоциональная лабильность;
• Половая система: мужчины – понижение потенции; женщины – депрессия, головная боль, изменение либидо, потливость, изменение размера молочных желез, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния; при одновременном применении с гонадотропинами – развитие синдрома гиперстимуляции яичников; при терапии преждевременного полового созревания у девочек – кровянистые выделения из влагалища; при продолжительном лечении – гипогонадотропная аменорея;
• Пищеварительная система: в единичных случаях – рвота, тошнота;
• Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд; очень редко – отек Квинке;
• Местные реакции: в единичных случаях – боль в месте введения суспензии;
• Прочие: в единичных случаях – повышение температуры тела, увеличение массы тела.

Перед началом применения Диферелина нужно исключить беременность.

Раствор для подкожного введения

Ответная реакция яичников на подкожное введение раствора одновременно с гонадотропинами у предрасположенных больных может значительно увеличиться, в частности, при поликистозе яичников.

Ответная реакция яичников на введение Диферелина совместно с гонадотропинами у разных пациенток может различаться, даже у одних и тех же женщин при разных циклах реакция может быть различной.

Стимуляцию овуляции необходимо проводить под наблюдением врача, проводя регулярные анализы при помощи клинических и биологических методов: проведение ультразвуковой эхографии и увеличение содержания эстрогенов в плазме. При избыточной ответной реакции яичников, цикл стимуляции рекомендуется прервать, прекратив инъекции гонадотропина.

Поскольку в некоторых случаях во время терапии может возникать нарушение зрения, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Суспензия пролонгированного действия для внутримышечного введения

В начале терапии возможно усиление клинических признаков, из-за чего Диферелин следует назначать с осторожностью больным раком предстательной железы, которые подвержены риску развития сдавления спинного мозга или непроходимости мочеточников. В течение первого месяца терапии за состоянием таких больных необходимо тщательное врачебное наблюдение.

На фоне поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции Диферелин следует применять с осторожностью, поскольку это может привести к росту количества индуцированных фолликулов.

При экстракорпоральном оплодотворении нужно тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла (для выявления больных с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников). В случаях необходимости введение хорионического гонадотропина человека нужно прекратить.

Данных о взаимодействии Диферелина с другими лекарственными средствами нет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

• Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения – 2 года;
• Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения: по 3,75 мг – 2 года, по 11,25 мг – 3 года; растворитель – 5 лет.

Цены в интернет-аптеках:

Диферелин инструкция по применению, цена в аптеке

Данная страница содержит инструкцию по применению. На ее основе нельзя принять решение о назначении препарата. Это может сделать только врач.

• лиоф для п/к введения 0.1мг фл комп раств. 2 687 руб.
• лиоф сусп в/м прол высв 11.25мг фл комп раств. 23 766 руб.
• лиоф сусп в/м прол высв 3.75мг фл комп раств. 8 495 руб.
• пор д/сусп д/и 0.1мг фл. 2 526 руб.
• пор д/сусп д/и 3.75мг фл. 7 532 руб.
• р-р д/и 100мг фл. 2 549 руб.

Эндометриоз (подтвержденный лапароскопически при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства), миома матки (для уменьшения размеров перед хирургическим удалением или гистерэктомией), прогрессирующая карцинома яичников эпителиального происхождения, рак предстательной железы (для подавления секреции тестостерона), преждевременное половое созревание, программа экстракорпорального оплодотворения.

3,75 мг - в/м, 0,1 мг - п/к. При гормонозависимом раке предстательной железы: в/м однократно 3,75 мг каждые 4 нед. При преждевременном половом созревании: в/м однократно в разовой дозе 50 мкг/кг каждые 4 нед. При эндометриозе: в дозе 3,75 мг 1 раз в 4 нед. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла; длительность лечения 4-6 мес, повторные курсы не рекомендуются. При женском бесплодии: в/м однократно 3,75 мг на 2-й день менструального цикла. При миоме матки: в разовой дозе 3,75 мг 1 раз в 4 нед. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла; длительность лечения - перед операцией 3 мес, в остальных случаях до 6 мес.

Повышенная чувствительность, синдром поликистозных яичников, гормононезависимая аденома предстательной железы, состояния после простатэктомии, остеопороз (повышенный риск развития или клинические проявления), беременность, лактвция.

Снижение либидо, гинекомастия, импотенция, выделения или сухость влагалища, боль во время полового акта, приливы жара с профузным потоотделением, незначительная деминерализация костных тканей, головная боль, нарушения сна, быстрая и частая смена настроения, раздражительность, депрессии, чувство усталости, парестезии, нарушения зрения, миалгия, боли в спине, тошнота, преходящая гипертензия, повышение уровня холестерина и активности ферментов печени в крови, местные аллергические реакции (гиперемия, зуд в месте введения).

Противоопухолевые средства разных групп

Антигонадотропное, противоопухолевое (цитостатическое). Как аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (гонадорелина) блокирует высвобождение гипофизом гонадотропных гормонов, ЛГ, ФСГ, уменьшает содержание андрогенов и эстрогенов в крови. Максимальный эффект развивается на 3 неделе (полностью останавливается инкреция гонадотропинов, ЛГ и ФСГ, продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы или посткастрационного). Менструация обычно наступает не ранее 3 месяцев после последней инъекции. Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови в течение 30 дней после однократного введения. Равновесная концентрация достигается уже через 60 минут после п/к введения. Распределение по органам и тканям заканчивается через 3-4 часа; объем распределения – 104 л, период полувыведения составляет 7,6 часов. Общий плазменный Cl состоит из быстрого и медленного компонентов. Элиминируется в 3 раза медленнее природного гонадотропин-рилизинг-гормона. С мочой выводится менее 4% дозы.

Активное вещество - трипторелин.

Перед лечением необходимо исключить наличие беременности. В период терапии не следует применять гормональные контрацептивы. В ходе курса обязателен контроль плазменного уровня половых гормонов, с помощью УЗИ – размеров миомы (быстрое уменьшение объема матки по сравнению с размерами миомы может вызвать кровотечение и сепсис).

[пор лф д/и 3,75мг], [пор д/и 0.1мг] Список Б. В сухом месте, при температуре 2-8°C. [пор лф д/и 0,1мг], [пор лф д/и 11,25мг], [пор д/и 3.75мг], [р-р д/и 100 мг] Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25°C.

По рецепту врача

Диферелин инструкция, купить, состав, цена, описание Diferelin – Александровская интернет аптека

Трипторелин* (Triptorelin*)АТХ L02AE04 ТрипторелинФармакологические группы Аналог гонадотропин-рилизинг гормона [Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты] Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов Нозологическая классификация (МКБ-10) C61 Злокачественное новообразование предстательной железы D26 Другие доброкачественные новообразования матки E30.1 Преждевременное половое созревание N80 Эндометриоз N97 Женское бесплодие Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 1 фл. трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин) 0,1 мг вспомогательные вещества: маннитол — 10,0 мг состав растворителя (1 ампула): натрия хлорид; вода для инъекций во флаконах (в комплекте с растворителем); в упаковке контурной ячейковой 7 комплектов; в пачке картонной 1 упаковка. Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1 фл. трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин) 3,75* мг вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот; маннитол; кармеллоза натрия; полисорбат-80 состав растворителя (1 ампула): маннитол; вода для инъекций *с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы во флаконах (в комплекте с растворителем в ампулах, шприцем и двумя иглами) в пачке картонной 1 комплект. Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1 фл. трипторелина памоат (в пересчете на трипторелин) 11,25* мг вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот; маннитол; кармеллоза натрия; полисорбат-80 состав растворителя (1 ампула): маннитол; вода для инъекций *с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы во флаконах (в комплекте с растворителем в ампулах, шприцем и двумя иглами) в пачке картонной 1 комплект.

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона, высвобождающего гонадотропин. Диферелин® 0,1 мг Исследования на животных и клинические исследования показали, что после начального периода стимуляции длительное применение Диферелина® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичников. Постоянное применение Диферелина® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ). Подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и, как следствие, повысить вероятность беременности за цикл. Диферелин® 3,75 мг После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропинов и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрация которого может достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации. Диферелин® 11,25 мг В начальном периоде применения Диферелин® 11,25 мг временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) примерно к 20-му дню после первой инъекции и далее остаются неизменными на протяжении всего периода введения препарата. Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Диферелин®Диферелин® 0,1 мг Женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (человеческим менопаузным, человеческим хорионическим), ФСГ в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий. Диферелин® 3,75 мг рак предстательной железы; преждевременное половое созревание; генитальный и экстрагенитальный эндометриоз; фибромиома матки (перед оперативным вмешательством); женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения). Диферелин® 11,25 мг рак предстательной железы с метастазами; генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I–IV стадий).

Общее для всех дозировок: гиперчувствительность; беременность; кормление грудью. Диферелин® 11,25 мг (дополнительно): гормононезависимый рак предстательной железы; состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии. Диферелин® 3,75; 11,25 мг (дополнительно): С осторожностью — при остеопорозе. Диферелин® 11,25 мг (дополнительно): С осторожностью — у женщин с синдромом поликистозных яичников.

В настоящее время аналоги гонадотропин-рилизинг гормона используются в комбинации с гонадотропинами для стимуляции овуляции и беременности. Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, некоторые женщины беременели без стимуляции и продолжали дальнейший курс стимуляции овуляции. Суммарные данные: опыты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным эффектом. Таким образом, не ожидается развития врожденных аномалий у человека при использовании данного препарата, т.к. 2 качественно выполненных исследования на животных не выявили его тератогенного эффекта. Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин с использованием аналога гонадотропин-рилизинг гормона показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности. Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность. Поскольку отсутствуют данные о проникновении препарата в грудное молоко и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение в период кормления грудью.

Общее для всех дозировок В начале лечения. При лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников. В этом случае отмечается увеличение размеров яичников, боли в области живота. Во время лечения. Наиболее часто встречаются такие побочные явления, как: внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизарно-яичниковой блокадой. Продолжительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза (вышеописанное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении Диферелина® 0,1 мг). Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, редко — отек Квинке. В редких случаях — тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение АД, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, боль в месте введения инъекции. Крайне редко — головная боль, суставные и мышечные боли. Диферелин® 3,75 мг дополнительно У мужчин — снижение потенции. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). В отдельных случаях отмечаются непроходимость мочеточников и симптомы, связанные с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1–2 нед). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70-й день после последней инъекции Диферелина®. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции. Диферелин 11,25 мг дополнительно У мужчин В начале лечения. Дизурические нарушения (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1–2 нед. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови. Во время лечения: приливы крови к лицу, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови. У женщин В начале лечения. Симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1–2 нед. Через месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия. У мужчин и женщин: Нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушение сна, увеличение массы тела, профузный пот, парестезии, ухудшение зрения, лихорадочное состояние.

Диферелин® 0,1 мг. П/к. Короткий протокол. Начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10–12 дней. Длинный протокол. Ежедневные подкожные инъекции Диферелина® 0,1 мг начинают со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 Clear

Диферелин – инструкция по применению, показания, дозы

Диферелин является аналогом гонадотропин-релизинг гормона – депо-форма.

Выпускают Диферелин в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения. В одном флаконе препарата содержится 3,75 мг активного вещества – трипторелина, а также следующие вспомогательные компоненты: кармеллоза натрия, полисорбат 80, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннитол.

Во флаконах по 2 мл, в комплекте с растворителем (маннитол 16 мг и вода для инъекций – 2000 мг), одноразовым шприцем полипропиленовым и двумя иглами для инъекций.

По инструкции, Диферелин показан к применению при:

• Злокачественной опухоли предстательной железы;
• В предоперационном периоде с целью удаления фибромиомы матки;
• Преждевременном половом созревании;
• Генитальном и экстрагенитальном эндометриозе;
• Женском бесплодии (применение медикамента входит в программу экстракорпорального оплодотворения).

По инструкции, Диферелин противопоказан к применению:

• В период беременности и грудного вскармливания;
• При повышенной чувствительности к действующему компоненту препарата или вспомогательным веществам.

Медикамент с осторожностью назначают при остеопорозе.

Лекарственное средство вводят внутримышечно.

Дозировка Диферелина при раке предстательной железы составляет 3,75 мг (1 инъекция) один раз в четыре недели. Препарат применяют длительное время.

При преждевременном половом созревании пациентам, масса тела которых превышает 20 кг, вводят по 3,75 мг трипторелина каждые 28 дней. При весе менее 20 кг дозировка равна 1,875 мг один раз в 28 дней.

При эндометриозе делают инъекцию в дозе 3,75 мг в первые пять дней менструального цикла (один раз в 28 дней). Продолжительность терапии составляет не более полугода.

При фибромиоме матки инъекцию делают в первые пять дней менструального цикла в дозе 3,75 мг каждые четыре недели. Продолжительность терапии составляет три месяца для пациенток в предоперационном периоде.

При женском бесплодии применение Диферелина составляет 1 инъекцию (3,75 мг) на второй день цикла. Через 15 суток определяется концентрация эстрогена в плазме крови.

Суспензию Диферелина готовят следующим образом: растворяют лиофилизат в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Содержимое флакона следует осторожно перемешать до получения однородной консистенции.

Во время инъекции пациент должен находиться в горизонтальном положении, лицом вниз. Кожу ягодицы перед уколом следует продезинфицировать.

Применение Диферелина может вызывать следующие побочные реакции у пациента:

• Аллергии: сыпь на коже, зуд, крапивница, в редких случаях – отек Квинке;
• Костно-мышечная система: деминерализация костей (при длительном применении), что вызывает вероятность развития остеопороза. В начале терапии медикаментом пациенты с раком простаты могут чувствовать выраженную боль в костях, пораженных метастазами. Такое побочное действие требует симптоматического лечения. Были отмечены симптомы, вызванные компрессией метастазов спинного мозга, которые, как правило, проходят через 1-2 недели. Также наблюдались случаи непроходимости мочеточников и повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови;
• Половая система: у женщин – депрессия, головная боль, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение либидо, изменение размера молочных желез, диспареуния. При длительном применении Диферелина может возникнуть гипогонадотропная аменорея. При лечении преждевременного полового созревания у девочек наблюдались кровянистые выделения из влагалища. В комбинации с гонадотропными препаратами сообщалось о развитии синдрома гиперстимуляции яичников. У мужчин возможно снижение потенции;
• Сердечно-сосудистая система: приливы, повышение артериального давления;
• Система пищеварения: тошнота, рвота;
• Центральная нервная система: нарушение зрения, повышенная эмоциональная лабильность;
• Местные реакции: болезненность в месте укола;
• Прочие реакции Диферелина: повышение температуры тела, увеличение массы тела.

На начальном этапе терапии Диферелином не исключается усиление клинических проявлений заболевания. Поэтому пациентам с раком предстательной железы, подверженным риску сдавления спинного мозга или развития непроходимости мочеточников, препарат следует назначать с осторожностью. В течение первого месяца терапии необходимо осуществлять врачебный контроль над такими пациентами.

Женщинам перед применением Диферелина следует убедиться в отсутствии беременности.

С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции, так как у некоторых из них отмечалось увеличение количества индуцированных фолликулов.

При экстракорпоральном оплодотворении необходимо осуществлять тщательный мониторинг стимуляции цикла. Это необходимо, чтобы своевременно выявить пациенток с риском возникновения синдрома гиперстимуляции яичников, так как на выраженность и частоту его проявлений может влиять режим дозирования гонадотропина. В случае необходимости применение Диферелина следует прекратить.

Во время терапии Диферелином можно без опасений управлять потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Структурным аналогом препарата Диферелин является Декапептил Депо.

По инструкции, Диферелин хранят в прохладном (до 25 градусов Цельсия), темном, сухом и недоступном для детей месте. Срок годности лиофилизата составляет 2 года.