Аналоги Алзепил

Алзепил - Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6% и 77.3% соответственно.

Алзепил замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Алзепил 5мг №28 таб (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)

Алзепил 10мг №28 таб (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)

Алзепил таблетки 5 мг, 28 шт. (Эгис, Венгрия)

Алзепил таблетки 10 мг, 28 шт. (Эгис, Венгрия)

Пока нет ни одного отзыва

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Торговое название препарата. Алзепил

Лекарственная форма. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:
активное вещество: донепезила гидрохлорида моногидрат 5,21 мг или 10,42 мг в одной таблетке (что соответствует 5 мг или 10 мг донепезила гидрохлорида);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 96 мг/192 мг, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC В1) 24 мг/48 мг, магния стеарат 1 мг/2 мг, опадрай Y-1-7000 белый 3 мг/6 мг: гипромеллоза 1,875 мг/3,75 мг, титана диоксид 0,9375 мг/1,875 мг, макрогол 400 0,1875 мг/0,375 мг.

Описание.
Таблетки 5 мг. белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “Е 381” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.
Таблетки 10 мг. белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “Е 382” на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. холинэстеразы ингибитор

Код ATX. N06DA02

Фармакодинамика
Алзепил - селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Алзепил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов центральной нервной системы.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Стах) донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и площадь под кривой AUC повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения Т1/2 составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2-3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Распределение
Связь с белками плазмы - 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита - 6-О-дес-метилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Алзепил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение
Алзепил подвергается метаболизму в печени и выводится, так же как и его метаболиты образованных системой цитохром Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% в -каловых массах.

После однократного приема 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме - 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил цис-N-оксида - 9%, 5-0-десметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила - 3%. Период полувыведения донепезила составляет около 70 часов.

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

Симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина).
Беременность и период лактации (см.раздел «Беременность и период лактации»)
Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы.

Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь. Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

Лечение начинают с приема 5 мг один раз в день и продолжают в течении не менее 4 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг один раз в день, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Пациенты с нарушением функции печени и почек
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а так же с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс донепезила.

В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 - <1/10), нечастые (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), редкие (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редкие (≤ 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, редко: синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто: обморок*, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, нечастые: судорожные припадки*, редко: экстрапирамидные симптомы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые: диарея, тошнота, частые: рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства, нечастые: кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны почек, органов мочевыделения и печени: часто: недержание мочи, редко: нарушение функции печени, в том числе гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: частые: сыпь, кожный зуд.

Лабораторные исследования: нечасто: незначительное повышение активности мышечной изоформы креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Прочее: боль различной локализации, «простуда». * При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.
Лечение: Симптоматическая терапия. В качестве антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Алзепил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина. Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.

Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови.

В метаболизме донепезила принимают участие изофермент цитохрома Р₄₅₀ - ЗА4 и в меньшей степени - 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Одновременное применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует осторожно.

Алзепил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении донепезила и агонистов холинергических рецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Алзепила, сведений о синдроме «отмены» в случае резкого прекращения приема препарата нет. Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Алзепил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентикулярная блокада.

В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например, пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе или больных, получающих нестероидные противовоспалительные препараты, т.к. холиномиметики могут усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.

Ингибиторы холинэстеразы могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.

Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции Альцгеймеровского типа.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг. По 14 таблеток в блистере из полиамид/ал. фольга/ПВХ//ал. фольга или из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 2 или 4 блистера упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Организация, принимающая претензии:
Представительство ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Алзепил - инструкция по применению, отзывы, цены

Перед вами находится информация о препарате Алзепил - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: Egis Madarsko

• Донепезил

• Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-)

• Не указано. См. инструкцию

• Антихолинэстеразное

• м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Деменция альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степеней (симптоматическое лечение).

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ/алюминиевая фольга) 14, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ/алюминиевая фольга) 14, пачка картонная 4.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга 14, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга 14, пачка картонная 4.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ/алюминиевая фольга) 14, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ/алюминиевая фольга) 14, пачка картонная 4.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга 14, пачка картонная 2.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга 14, пачка картонная 4.

Донепезил — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.

Однократный прием 5 или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63,6 и 77,3%, соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Всасывание. Cmax донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3–4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе. T1/2 составляет примерно 70 ч, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2–3 нед после начала терапии. CSS донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 95%. О связывании с белками плазмы активного метаболита — 6-О-десметилдонепезила — неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение. Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится также, как и его метаболиты, образованные системой цитохрома P450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% — в неизмененном виде) и 14,5 % — в каловых массах.

После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%. T1/2 донепезила составляет около 70 ч.

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенная CSS донепезила в плазме крови.

Опыта применения во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приема препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

гиперчувствительность (в т.ч. к производным пипередина);

детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

С осторожностью: ХОБЛ, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, одновременный прием НПВС, холиноблокаторов и других ингибиторов холинэстеразы.

В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100, но ?1/10; нечасто — ?1/1000, но ?1/100, редко — ?1/10000, но ?1/1000, очень редко — ?1/10000.

Со стороны ССС: нечасто — брадикардия, редко — синоатриальная блокада, AV блокада.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — обморок*, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто — судорожные припадки*; редко — экстрапирамидные симптомы.

Со стороны органов ЖКТ: очень часто — диарея, тошнота; часто — рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто — кровотечение из ЖКТ, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны почек, органов мочевыделения и печени: часто — недержание мочи, редко — нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто — сыпь, кожный зуд.

Лабораторные исследования: нечасто — незначительное повышение активности мышечной изоформы креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Прочие: боль различной локализации, простуда.

* При обследовании пациентов с обмороками и судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.

Внутрь, вечером, перед сном.

Лечение начинают с приема 5 мг 1 раз в день и продолжают в течение не менее 4 нед, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 мес дозу препарата можно повысить до максимально рекомендуемой суточной дозы — 10 мг 1 раз в день.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Пациенты с нарушением функции печени и почек. Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а также с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс креатинина.

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота — назначение атропина в/в в начальной дозе 1–2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ, гемофильтрация).

Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.

Одновременный прием циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.

Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрацию этих препаратов в крови.

В метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома P450 CYP3A4 и, в меньшей степени, — CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6, соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4. такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Одновременное применение донепезила не оказывает влияние на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие, как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызывать снижение уровня донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует осторожно.

Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении донепезила и агонистов холинергических рецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия препарата, сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет. Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы могут оказать ваготоническое действие на ЧСС (в частности вызвать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная блокада и AV блокада.

В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе, или больных, принимающих НПВС, т.к. холиномиметики могут усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.

Ингибиторы холинэстеразы могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.

Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызывать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции альцгеймеровского типа.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Список Б. При температуре не выше 30 °C.

Алзепил – инструкция по применению, показания, дозы

Алзепил – селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, почти белого или белого цвета, на одной из сторон гравировка «E381» (таблетки 5 мг) или «E382» (таблетки 10 мг), практически без запаха (по 14 таб. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

В 1 таблетке Алзепила содержится:

• Активное вещество: донепезила гидрохлорид – 5 или 10 мг (5,21 и 10,42 мг донепезила гидрохлорида моногидрата соответственно);
• Вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1), титана диоксид, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 400, опадрай Y-1-7000 белый.

Алзепил – препарат для симптоматической терапии деменции альцгеймеровского типа любой степени тяжести.

• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным пиперидина.

Относительные (Алзепил принимают с осторожностью):

• Бронхиальная астма;
• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Нарушения ритма сердца;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Хирургические вмешательства с применением общей анестезии;
• Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, холиноблокаторов либо других ингибиторов холинэстеразы.

Алзепил следует принимать внутрь 1 раз в сутки, перед сном.

Начальная доза – 5 мг. Продолжительность ее приема составляет 4 недели, после чего при необходимости дозу повышают до 10 мг/сутки в 1 прием.

Поддерживающая терапия может проводиться до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата (его следует регулярно оценивать). Если Алзепил перестает действовать, его нужно отменить.

Пациенты с нарушениями функции печени (вне зависимости от степени тяжести) не нуждаются в коррекции дозы, поскольку эти состояния не оказывают влияния на клиренс донепезила.

• Со стороны пищеварительной системы: очень часто (?1/10) – диарея, тошнота; часто (?1/100, <1/10) – диспепсия, рвота, желудочно-кишечные расстройства, анорексия; нечасто (?1/1000, ?1/100) – язвы желудка и 12-перстной кишки, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• Со стороны нервной системы: часто – головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, галлюцинации, бессонница, мышечные судороги, агрессивное поведение, возбуждение, обморок*; нечасто – судорожные припадки*; редко (?1/10 000, ?1/1000) – экстрапирамидные симптомы;
• Со стороны мочевыделительной системы: часто – недержание мочи; редко – нарушения функции печени (включая гепатит);
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия; редко – атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
• Дерматологические реакции: часто – зуд и сыпь на коже;
• Прочее: гриппоподобный синдром, боль различной локализации;
• Лабораторные исследования: нечасто – незначительное повышение активности мышечной изоформы креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

* У пациентов с обмороками и судорожными припадками возможна сердечная блокада.

Сведений о развитии синдрома отмены в случае резкого прекращения приема Алзепила нет, наблюдается постепенное уменьшение терапевтического действия препарата.

При необходимости проведения операции под общим наркозом следует учитывать, что донепезил может усиливать выраженность нервно-мышечной блокады, которую вызывают деполяризующие миорелаксанты.

Алзепил может оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Вероятность такого эффекта важна для пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями наджелудочковой проводимости (например, атриовентрикулярной или синоатриальной блокадой).

Ингибиторы холинэстеразы, предположительно, способны в определенной степени вызвать генерализованные судороги. Однако судорожная активность также может быть проявлением и основного заболевания.

Препарат способен усиливать секрецию соляной кислоты в желудке, поэтому особое наблюдение во время лечения требуется пациентам, у которых имеется риск развития язвы желудка и 12-перстной кишки.

Хотя в клинических исследованиях этот эффект не встречался, необходимо учитывать вероятность развития задержки мочи.

Алзепил может вызывать головокружение, утомляемость и судороги мышц, особенно в начале терапии и при повышении дозы. Кроме того, само заболевание, по поводу которого препарат применяется, может сопровождаться нарушением скорости реакций и способности к концентрации внимания. По этой причине вопрос о возможности управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ должен решаться индивидуально с врачом.

Алзепил следует с осторожностью применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (например, хинидином, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, флуоксетином), поскольку они подавляют метаболизм донепезила.

Индукторы изоферментов, такие как этанол, фенитоин, рифампицин и карбамазепин, могут способствовать снижению концентрации донепезила в плазме крови. Поскольку степень такого действия неизвестна, применять подобные комбинации также следует с осторожностью.

Донепезил оказывает влияние на эффекты препаратов, которые обладают антихолинергической активностью.

При одновременном применении агонистов холинорецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов (например, гликопиррония бромида) возможны атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений.

В случае сочетанного применения донепезил может усиливать действие суксаметония бромида и других миорелаксантов, агонистов холинорецепторов, бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

Хранить при температуре, не превышающей 30 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.