Касодекс 150 мг цена, инструкция, купить в москве

Лекарство Касодекс 150 мг (Casodex 150 mg) заказать у нашего представителя в Москве 89258767555 Антон. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении

Фармакологические свойства:
нестероидный антиандроген, не обладающий другой гормональной активностью. Препарат Касодекс 150 мг — рацемическая смесь, в которой антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер. Связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов.

Результатом является регрессия опухоли предстательной железы.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема.

Прием пищи не влияет на биодоступность бикалутамида. (S)-энантиомер выводится из организма значительно быстрее, чем (R)-энантиомер, период полувыведения последнего составляет приблизительно 1 нед.

При ежедневном приеме Касодекс 150 мг концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается приблизительно в 10 раз вследствие продолжительного периода полувыведения, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 мг концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет примерно 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — около 22 мкг/мл.

При этом почти 99% препарата, находящегося в системном кровотоке, составляет активный (R)-энантиомер.Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от таких факторов, как возраст, функциональное состояние почек и печени (при незначительном или умеренно выраженном его нарушении). У больных с тяжелыми нарушениями функции печени элиминация (R)-энантиомера замедляется.В значительной степени связывается с белками плазмы крови (рацемат 96%, R-бикалутамид 99,6%). Интенсивно метаболизируется в организме путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в равных пропорциях.

Показания:
показания для Касодекс 50 мг. Распространенный рак предстательной железы (поздние стадии); применяют сочетанно с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ) или хирургической кастрацией.

Показания
для Касодекс 150 мг. Местно-прогрессирующий рак предстательной железы (Т3–Т4, любой N, M0; T1–T2, N+, M0), в качестве самостоятельного лекарственного средства или как вспомогательное средство к терапии радикальной простатэктомией или радиотерапией.Местно-прогрессирующий, неметастазирующий рак предстательной железы, в случаях когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство не считается целесообразным или возможным.

Применение:
Касодекс 50 мг. Мужчины, включая лиц пожилого возраста: 1 таблетка (50 мг) в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с назначением аналога ЛГ-РГ или проведением хирургической кастрации. Длительность лечения определяет врач. Касодекс 150 мг. Взрослые мужчины, включая лиц пожилого возраста: перорально по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки. Касодекс 150 мг следует принимать непрерывно, как минимум на протяжении 2 лет или до момента появления изменений в развитии болезни.Не требуется коррекции дозы препарата у больных с почечной недостаточностью и незначительно выраженными нарушениями функции печени.Больным с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени с целью избежания возможной кумуляции Касодекс 150 мг следует назначать с осторожностью.

Противопоказания:
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Касодекс 150 мг не назначают женщинам и детям.Касодекс не следует назначать совместно с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Касодекс 150 мг хорошо переносится большинством пациентов, и лишь в единичных случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема.

Частота
Органы и системы органов

Побочные эффекты
Очень часто (>=10%)Репродуктивная система и грудные железыБолезненность молочных желез1Гинекомастия1 Нарушения общего характераОщущение жара1 (приливы) Часто (>=1%, но <10%)желудочно-кишечные 2="" 0="" 1="" 01="" -="" 3="" br="">

1.Выраженность этих побочных эффектов может быть уменьшена проведением сопутствующей кастрации.
2.Изменения со стороны печени чаще всего транзиторного характера и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или после его отмены.
3.Печеночная недостаточность возникала очень редко, причинно-следственная связь не установлена. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.

Кроме того, при проведении клинических исследований с одновременным применением Касодекс 150 мг и аналога ЛГ-РГ отмечали такие реакции с частотой >=1%, которые расценивались как возможные побочные эффекты:

со стороны сердечно-сосудистой системы — сердечная недостаточность;со стороны ЖКТ — анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм;со стороны ЦНС — головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо;со стороны дыхательной системы — одышка;

со стороны мочеполовой системы — импотенция, никтурия;со стороны системы крови — анемия;

со стороны кожи и ее придатков — алопеция, высыпание, повышенная потливость, гирсутизм;со стороны метаболических нарушений — сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение массы тела, похудение;нарушения общего характера — боль в животе, груди, тазу, а также головная боль, лихорадка.

Тем не менее не установлено достоверной причинно-следственной связи между этими побочными эффектами и проводившейся терапией. Некоторые из этих эффектов имеют общий характер и часто возникают у больных пожилого возраста.

поскольку Касодекс 150 мг экстенсивно метаболизируется печенью, его выведение может быть замедленным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью и это, в свою очередь, может привести к кумуляции Касодекс 150 мг.

Поэтому Касодекс таким пациентам нужно назначать с осторожностью. При терапии Касодексом нужно периодически проводить тестирование функции печени. Большинство таких изменений можно ожидать в первые 6 мес лечения Касодексом.При возникновении тяжелых нарушений со стороны печени лечение Касодексом следует прекратить.

Касодекс угнетает цитохром Р450 (CYP 3A4), поэтому нужно соблюдать осторожность при назначении Касодекса с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP 3A4.

Пациентам с непереносимостью лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка Касодекса по 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата.Применение в период беременности и кормления грудью.

Применение Касодекса противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.

Дети
Касодекс 150 мг противопоказан детям.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работи с другими механизмами. Маловероятно влияние Касодекса на способность пациентов управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникнуть сонливость. Пациентам, которые принимают этот препарат, нужно соблюдать осторожность.

нет данных о взаимодействии Касодекс 150 мг и аналогов ЛГ-РГ. Исследования in vitro продемонстрировали, что R-бикалутамид угнетает CYP 3A4, в меньшей степени CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Хотя клинические исследования с антипирином, маркером активности Р450 не подтвердили возможность взаимодействия с Касодекс 150 мг, применение препарата на протяжении 28 дней на фоне приема мидазолама приводило к увеличению значения AUC мидазолама на 80%.

Поэтому применение Касодекса с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекс 150 мг с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Пациенты, принимающие циклоспорин, должны находиться под врачебным контролем, особенно в начале лечения Касодексом и при его отмене.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Касодекса с препаратами, угнетающими метаболизм лекарственных средств (циметидин, кетоконазол). Теоретически назначение такой комбинации может привести к повышению концентрации Касодекса в крови и частоты развития побочных эффектов.

Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из мест его связывания с белками плазмы крови. Поэтому при назначении Касодекс 150 мг у больных, получающих антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Передозировка:
данных относительно передозировки у людей нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Показана поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма. Проведение диализа неэффективно, поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Условия хранения:
при температуре до 30 °С

Если вы оплачиваете полную сумму, для вас срочная доставка до вашего дома абсолютно бесплатно. По всем вопросам звоните администратору сайта +79636586777 Александр Мюллер

Вы хотите срочную доставку TENUATE RETARD в подарок? Позвоните админу сайта +79636586777 Александр Мюллер

Касодекс: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Связываясь с андрогеновыми рецепторами на поверхности клеток органов-мишений, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме крови. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (пища не влияет на полноту абсорбции). В крови с белками плазмы связывается на 96%. Подвергается стереоспецифической биотрансформации в печени. Неактивный S-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится из организма. Активный R-энантиомер также подвергается глюкуронидации с образованием неактивного метаболита. Т1/2 составляет около 7 дней. Экскретируется почками и с желчью в равных соотношениях.

Рак предстательной железы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
бикалутамид 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; вода очищенная
состав оболочки: гипромеллоза; макрогол 300; титана диоксид; вода очищенная

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, покрытые оболочкой, на одной стороне выгравирован знак в виде закругленной стрелки, на другой — CDX/50.

Таблетки 150 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, покрытые оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и «Casodex 150» — на другой.

Касодекс представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (T3–T4, любое N, M0 или любое T, N+, M0) раком предстательной железы в качестве немедленной гормональной или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверных различий в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверных преимуществ в отношении сексуальной функции и физического состояния.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи, — низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

- повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
- одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
- не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью:
- нарушение функции печени.

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:

очень часто (?10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу;

Касодекс: цена 50 г и 150 г, отзывы и инструкция по применению на

Касодекс выпускают в двух дозировках с содержанием действующего вещества бикалутамида 50 или 150 мг. Также таблетки содержат вспомогательные элементы:моногидрат лактозы, диоксид титана, стеарат магния, повидон, вода, карбоксиметилкрахмал натрия, макрогол 300 .

Таблетки дозировкой 50 и 150 мг выпуклые и круглые, покрыты оболочкой, на одной из сторон таблетки выгравирована скругленная белая стрелка. Цвет: белый. В дозировке 50 мг на одной из сторон выгравировано CDX/50, в дозировке 150 мг – Casodex 150.

Препарат упакован в блистеры по 14 штук, 2 блистера в картонной пачке.

Касодекс – рацемическая смесь ,нестероидный антиандроген . который никак иначе не влияет на эндокринную систему . Механизм действия активного компонента заключается в его способности связываться с андрогенными рецепторами “дикого типа” и угнетать их активность, тем самым, приводя опухоль предстательной железы в стадию регрессии.

Касодекс используют как средство для монотерапии, так и в составе комплексного лечения (облучение).

У некоторых пациентов при прекращении приема таблеток развивается синдром отмены .

В ходе исследований было выявлено, что ежедневный прием 150 мг средства на начальных стадиях заболевания значительно снижает риск возникновения метастаз и прогрессирования болезни. Также имеется тенденция к продлению жизни и регрессии болезни при таком лечении по сравнению с лучевой терапией и хирургическим удалением опухоли. Хороших результатов удавалось добиться при сочетании препарата с лучевой терапией .

Лекарство можно принимать вне зависимости от приема пищи. После перорального приема средство полностью усваивается в ЖКТ . У действующего вещества имеется два ратиомера S и R. При этом R-ратиомер выводится из организма в течение недели. Благодаря данному свойству таблетки можно принимать один раз в сутки.

Нафармакокинетические показатели препарата могут оказывать влияние тяжелые нарушения в работе печени, при этом происходит элиминация наиболее активного R-ратиомера из плазмы крови .

Лекарство обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (более 96%). Метаболизм препарата происходит в печени путем реакций окисления с участием глюкуроновой кислоты .

Выводится Касодекс с мочой и желчью. После интимной близости с мужчиной, принимающим лекарство, у женщины может обнаружиться незначительное содержание бикалутамида в крови .

Касодекс 50 мг применяют в сочетании с гонадотропин-рилизинг-гормоном или кастрацией (хирургическая) для лечения рака предстательной железы.

Лекарство в дозировке 150 мг назначают:

• в качестве основного средства лечения или в виде адъювантной терапии при радиальной простатектомии или радиотерапии лицам с раком предстательной железы . если имеется высокий риск прогрессирования болезни;
• для лечения пациентов на ранних стадиях рака предстательной железы, если хирургическая кастрация невозможна.

Особую осторожностью следует соблюдать при тяжелой печеночной недостаточности .

Наиболее часто проявлялись гинекомастия . набухание и боли в грудных железах, приливы.

Часто при лечении препаратом можно наблюдать:

При сочетании препарата с аналогами ГнРГ наблюдались:

Внутрь, перорально. Прием таблеток не должен зависеть от приема пищи.

При сочетании препарата с ГнРГ или хирургическим вмешательством прием средства следует начинать сразу после операции или с началом лечения ГнРГ . Суточная дозировка составляет 50 мг.

Дозировка при монотерапии – 150 мг в день. Курс лечения длительный, не менее 2 лет.

Если в процессе терапии наступили негативные изменения, заболевание начало прогрессировать, то прием лекарства необходимо прервать.

При тяжелых нарушениях в работе печени препарат может накапливаться в организме, может потребоваться коррекция дозировки или замена лекарства.

Нет данных о случаях передозировки средством.

Касодекс не имеет специфического антидота . диализ неэффективен. В качестве лечения рекомендована поддерживающая терапия, контроль за жизненно важными показателями.

Лекарство усиливает действие Варфарина и препаратов этого ряда.

Средство можно сочетать саналогами ГнРГ .

При одновременном приеме лекарства и Циклоспорина или БКК следует соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозировки.

Один изэнатиомеров бикалутамида – ингибитор ферментаCYP3A4 . Это может повлиять на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизм которых осуществляется с участием этого фермента. Например, при сочетании Касодекса с мадазоламом . AUC последнего увеличивалось на 80%.

Препарат нельзя принимать во время леченияЦизапридом, Терфенадином и Астемизолом .

Сочетание Касодекса с Циметидином. Кетоконазолом и прочими средствами, угнетающими микросомальное окисление лекарств, может усилить выраженность проявления побочных реакций.

Хранить таблетки рекомендуется в прохладном месте, в блистерах, беречь от детей.

Лечение на начальных стадиях можно производить строго под контролем врача.

При повышенном уровне простатспецифического антигена или признаках прогрессирования болезни, прием лекарства нужно прекратить.

Рекомендуется периодически производить контроль функций печени. Наиболее вероятно, что осложнения могут развиться в первые полгода терапии.

Следует принять во внимание, что препарат нельзя назначать лицам с непереносимостью галактозы . синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или врожденной лактазной недостаточностью .

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ареклок, Бикалутамид. Бикалутера, Бикалан, Бикулид, Калумид, Билумид, Флулем, Флутазин, Флутамид. Флутан, Флуцином, Флутафарм, Флутаплекс.

Отзывов о препарате мало, но все положительные. Он хорошо поддерживает уровень гормонов, необходимый для лечения рака предстательной железы . часто используется в качестве дополнительного средства. Из побочных эффектов пациенты часто жалуются на ухудшения в работе печени, поэтому при лечении данным препаратом необходимо периодически производить контроль ее функций.

Купить лекарство можно в специализированных аптеках или Интернет-аптеках.

Цена на Касодекс 50 мг составляет порядка 3500 рублей за 28 штук.

Цена Касодекса 150 мг – примерно 3800 рублей за 28 таблеток.

Касодекс – инструкция по применению, показания, дозы

Касодекс – антиандрогенный нестероидный препарат, применяемый для лечения распространенного рака предстательной железы.

Касодекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого цвета, на одной из сторон – гравировка логотипа в виде закругленной стрелки, на другой – «50» и «Cdx» (таблетки по 50 мг) или «Casodex 150» (таблетки по 150 мг), в блистерах по 14 шт. по 2 блистера в картонной пачке.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
• Вспомогательные компоненты (50/150 мг соответственно): моногидрат лактозы – 61/183 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5/22,5 мг, повидон – 5/15 мг, стеарат магния – 1,5/4,5 мг.

Состав оболочки (50/150 мг соответственно): гипромеллоза – 2,5/7,5 мг, макрогол 300 – 0,5/1,5 мг, диоксид титана (E171) – 0,77/2,3 мг.

Касодекс назначают при лечении распространенного рака предстательной железы (в комбинации с хирургической кастрацией или аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона).

• Одновременное применение с астемизолом, терфенадином, цизапридом;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Женщинам и детям Касодекс не назначают.

Препарат следует применять с осторожностью больным с функциональными нарушениями печени, а также при дефиците лактазы, непереносимости лактозы и синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы.

Касодекс принимают внутрь.

Препарат назначают взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, по 50 мг в день в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или с проведением хирургической кастрации (лечение следует начинать одновременно).

Больным с легкими нарушениями функции печени и функциональными нарушениями почек корректировать дозу не следует.

У пациентов с тяжелыми и умеренными функциональными нарушениями печени кумуляция Касодекса может повышаться.

Во время применения Касодекса могут наблюдаться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой:

• Очень часто (?10%): кожная сыпь, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения лечения, особенно при длительном приеме препарата), астения, болезненность грудных желез;
• Часто (от ?1% до <10%): сонливость, головокружение, депрессия, анорексия, приливы жара, абдоминальная боль, зуд, запор, тошнота, диспепсия, увеличение массы тела, понижение аппетита, сухость кожи, метеоризм, восстановление роста волос или алопеция, гирсутизм, гематурия, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, отеки, боль в груди, анемия, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность;
• Нечасто (от ? 0,1% до <1%): ангионевротический отек, крапивница, реакции повышенной чувствительности, интерстициальные легочные заболевания (есть данные о случаях с фатальным исходом);
• Редко (от ? 0,01% до <0,1%): печеночная недостаточность (есть данные о случаях с фатальным исходом).

Желтуха, холестаз и повышение активности печеночных трансаминаз редко оценивались как серьезные. Эти нарушения носили транзиторный характер и уменьшались или полностью проходили при продолжении лечения либо после отмены Касодекса. Очень редко во время приема препарата развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь достоверно не установлена.

У больных с функциональными нарушениями печени во время терапии целесообразно периодически оценивать функцию печени. В большинстве случаев изменения функции печени наблюдаются в течение первых 6 месяцев терапии. При развитии выраженных нарушений лечение следует прервать.

При прогрессировании заболевания на фоне увеличения уровня простат-специфического антигена (ПСА) может потребоваться отмена терапии.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении Касодекса с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

При одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда рекомендуется регулярный контроль протромбинового времени.

Больным с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в состав каждой таблетки 50/150 мг входит 61/183 мг моногидрата лактозы.

Во время применения Касодекса может наблюдаться головокружение и сонливость, из-за чего нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими движущимися механизмами.

При одновременном применении Касодекса с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Блокаторы медленных кальциевых каналов, циклоспорин: потенцирование или развитие нежелательных реакций (может потребоваться понижение дозы, рекомендуется проводить тщательный мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови);
• Лекарственные средства, ингибирующие микросомальные ферменты печени (например, кетоконазол, циметидин): увеличение концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличение частоты возникновения побочных действий (при одновременном применении следует соблюдать осторожность);
• Непрямые антикоагулянты кумаринового ряда (включая варфарин): усиление их действия (рекомендуется проводить регулярный контроль протромбинового времени).

Одновременное применение Касодекса с терфенадином, цизапридом и астемизолом противопоказано.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности: Касодекс по 50 мг – 5 лет, по 150 мг – 4 года.

Касодекс 150 мг - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активное вещество: бикалутамид 150 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 183,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22,5 мг, повидон 15,0 мг, магния стеарат 4,5 мг
состав оболочки: гипромеллоза 7,5 мг, макрогол 300 1,5 мг, титана диоксид (E171) 2,3 мг
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Casodex 150 – на другой.

Фармакодинамика. Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.
При применении препарата Касодекс® в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространённым (T3-T4, любое N, М0 или любое Т, N+, M0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адьювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
При местно-распространённом раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс® 150 мг в качестве немедленной терапии или адьювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия ).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространённым раком предстательной железы, получавших Касодекс® в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адьювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Применение препарата Касодекс® в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространённым неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки. При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс® 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое, и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

• в качестве немедленной монотерапии или в качестве адьювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы.
• в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

Взрослые мужчины (в том числе, пожилые): внутрь по 150 мг один раз в сутки.
Касодекс® 150 мг следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Касодекс®.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс®.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Касодекс® необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Касодекс®.
При назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Учитывая возможность ингибирования препаратом Касодекс® активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс® с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Касодекс® 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.
Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
При применении препарата Касодекс® может наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии препаратом Касодекс® 150 мг раннего рака предстательной железы .
-очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, кожная сыпь. астения.
-часто (≥1% и <10%): депрессия. анорексия. головокружение. сонливость, «приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор. диспепсия. метеоризм. алопеция или восстановление роста волос / гирсутизм, сухость кожи. гематурия. тошнота. снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, оэдема, увеличение массы тела, повышение уровня трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия. снижение аппетита.
-нечасто (≥0,1% - <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*.
-редко (≥0,01 - <0,1%): печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*.
Транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением препаратом Касодекс® достоверно не установлена.
* По данным постмаркетингового применения препарата.

Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между препаратом Касодекс® и аналогами ГнРГ не получено.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2C9, 2C19 и 2D6. Потенциальной способности препарата Касодекс® к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата Касодекс® в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Касодекс® одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала применения или отмены препарата Касодекс® рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение препарата Касодекс® и препаратов, ингибирующих микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, варфарина.

- Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.
- Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
- Касодекс® не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью: нарушение функции печени. непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация
Касодекс® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

При температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 150 мг. По 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ. По 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.