Валтрекс – инструкция, отзывы, применение, аналоги

Валтрекс принадлежит к группе препаратов, обладающих выраженным противовирусным действием, и широко используется для лечения кожных заболеваний, спровоцированных активностью вируса герпеса, в том числе Herpes genitalis, Herpes zoster и Herpes labialis.

Действующим веществом Валтрекса является валацикловира гидрохлорид, доза которого в каждой таблетке составляет 500 мг.

Действие Валтрекса направлено на блокирование синтеза ДНК вирусов герпеса и дальнейшую репликацию вирусов. Попадая в организм человека, валацикловир под воздействием особого фермента валацикловиргидролазы полностью биотрансформируется в ацикловир, который обладает выраженной способностью ингибировать вирусы следующих типов:

• Вирус простого герпеса 1 типа, провоцирующий развитие орального герпеса;
• Вирус простого герпеса 2 типа (генитальный герпес), считающийся наиболее опасным для людей с ослабленной иммунной системой, в частности для ВИЧ-инфицированных пациентов;
• Вирус Варицелла-Зостер, провоцирующий ветряную оспу и опоясывающий герпес (лишай);
• Цитомегаловирус. активация которого сопровождается ОРВИ, генерализованным поражением внутренних органов или неспецифическим поражением органов мочеполовой системы;
• Вирус Эпштейна-Барра (герпеса человека 4 типа), которому приписывается важная роль в процессе формирования опухолевых клеток в человеческом организме и который ассоциируется с такими заболеваниями как герпес, герпангина;
• Герпесвирус человека 6 типа, являющийся причиной развития внезапной экзантемы (распространенного детского заболевания, иначе известного как розеола), а при реактивации провоцирующий такие патологии, как энцефалит, пневмонит и прочие заболевания, сопровождающиеся угнетением (депрессией ) костного мозга.

Многочисленные исследования и медицинские отзывы о Валтрексе показали, что у пациентов, иммунная система которых функционирует нормально, клинические штаммы вирусов, обладающих сниженной чувствительностью к действию ацикловира, встречаются крайне редко. На порядок чаще такие вирусы обнаруживаются у пациентов, чье состояние характеризуется явно выраженным иммунодефицитом. Это могут быть лица, прошедшие химиотерапию, перенесшие трансплантацию органов или костного мозга, а также больные с ВИЧ.

В соответствии с инструкцией, Валтрекс назначается в следующих случаях:

• Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Варицелла-Зостер (Human herpesvirus 3 или Varicella-zoster);
• Для терапии болезней, поражающих кожные покровы и слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса первого и второго типов (Herpes simplex virus 1 и Herpes simplex virus 2);
• В профилактических целях для предупреждения развития рецидивов заболеваний, поражающих кожные покровы, слизистые и обусловленных активностью вирусов простого герпеса I и II типов;
• Для профилактики развития заболеваний, обусловленных активностью цитомегаловируса;
• В профилактических целях для предупреждения развития заболеваний, развивающихся после пересадки органов (применение Валтрекса позволяет в значительной степени снизить риск отторжения и отмирания трансплантируемого органа, а также препятствует развитию инфекций, которые провоцируются условно-патогенной микрофлорой организма);
• Для снижения риска заражения вирусом генитального герпеса при контакте с его носителем (в сочетании с безопасным сексом);
• Для профилактики прочих вирусных инфекций.

Согласно инструкции, Валтрекс не рекомендуется назначать пациентам с повышенной чувствительностью к его действующему веществу или какому-либо из входящих в его состав вспомогательных ингредиентов. Также не назначают его и в случае, если у пациента ранее отмечалась повышенная чувствительность к аналогам Валтрекса.

С соблюдением мер предосторожности препарат рекомендуется назначать ВИЧ-инфицированным пациентам.

Поскольку в настоящее время имеющиеся данные о применении препарата при беременности ограничены, Валтрекс назначают лишь в тех ситуациях, когда потенциальная польза для матери оказывается большей, чем возможные риски для ее будущего ребенка. Также с осторожностью лечение Валтрексом назначают в период кормления грудью.

Согласно инструкции, Валтрекс принимают внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая достаточным количество жидкости.

Суточная доза препарата зависит от того, для лечения какого заболевания его назначают:

• При опоясывающем герпесе (лишае) рекомендуется принимать по две таблетки трижды в день на протяжении недели;
• Для лечения заболевания, спровоцированных активностью вируса простого герпеса, следует принимать по одной таблетке Валтрекс дважды в день на протяжении 5-10 дней при первичном заражении и в течение 3-5 дней при рецидиве заболевания;
• Для лечения орального герпеса рекомендованная суточная доза составляет восемь таблеток, которые принимают за два приема с интервалом между ними в двенадцать часов (курс – 1 сутки);
• Для предупреждения цитомегаловирусной инфекции Валтрекс пьют по четыре таблетки четыре раза в день на протяжении 3 месяцев;
• В профилактических целях для предупреждения заболеваний, обусловленных вирусом простого герпеса, пациентам с нормальным иммунитетом рекомендуется принимать препарат один раз в день по одной таблетке Валтрекс (длительность курса терапии определяется лечащим врачом и обычно составляет от 4 месяцев до одного года);
• В профилактических целях для предупреждения заболеваний, обусловленных вирусом простого герпеса, пациентам с ослабленным иммунитетом рекомендуется принимать препарат дважды в день по одной таблетке (длительность курса терапии определяется лечащим врачом и обычно составляет от 4 месяцев до одного года);
• Для профилактики генитального герпеса Валтрекс принимают по одной таблетке раз в день на протяжении года (при регулярной половой жизни) или же за три дня до предполагаемого полового контакта.

Согласно отзывам о Валтрексе, препарат довольно редко провоцирует побочные эффекты, однако в отдельных случаях возможны такие проявления, как:

• Головокружение. головные боли, путанность сознания;
• Тремор, судороги;
• Повышенная возбужденность;
• Снижение умственных способностей;
• Обратимые нарушения функции печени;
• Приступы тошноты и рвоты ;
• Неприятные ощущения в эпигастральной области;
• Расстройства стула;
• Аллергические проявления: зуд, крапивница. ангионевротический отек и т.д.;
• Обратимые нарушения функции почек (колики, острая почечная недостаточность).

Согласно отзывам о Валтрексе, все эти неприятные симптомы, возникающие на фоне его приема, исчезают практически сразу же после отмены препарата.

По механизму воздействия на организм аналогами Валтрекса являются Валацикловир, Вирдел, Валвир, Ацикловир, Фамцикловир и другие.

Валтрекс таблетки 500 мг, 10 шт

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество: валацикловира гидрохлорид 556 мг (в пересчете на валацикловир ? 500 мг) вспомогательные вещества: МКЦ ? 70 мг; кросповидон ? 28 мг; повидон К90 ? 22 мг; магния стеарат ? 4 мг; кремния диоксид коллоидный ? 2 мг оболочка пленочная: Opadry белый YS-1-18043 (гипромеллоза ? 9,48 мг, титана диоксид ? 3,26 мг, макрогол 400 ? 1,12 мг, полисорбат 80 ? 0,14 мг) ? около 14 мг полировка: воск карнаубский ? около 0,016 мг чернила для печати: бриллиантовый голубой, 5312 (FT203) ? около 0,07 мкл

Взрослые: лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию); лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis); профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес; профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом. Взрослые и подростки от 12 лет и старше: профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпес-вирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата; детский возраст до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после трансплантации; детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы). С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью; пациенты с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; одновременный прием нефротоксичных ЛС.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто ? ?1/10; часто ? ?1/100 и Способ примененияВнутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой. Взрослые Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster): рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней. Лечение инфекций, вызванных ВПГ: рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата ВалтрексЎ в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата ВалтрексЎ в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение). Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: у инфицированных иммунокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата ВалтрексЎ составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют. Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек. Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: дозу препарата ВалтрексЎ рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. таблицу 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Опыта применения препарата ВалтрексЎ у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет. Таблица 1 Показание Cl креатинина, мл/мин Доза препарата ВалтрексЎ Опоясывающий лишай (Herpes zoster) 15?30 1 г 2 раза в день менее 15 Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки) менее 15 500 мг 1 раз в сутки Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день) 31?49 1 г 2 раза в день 15?30 500 мг 2 раза в день менее 15 500 мг 1 раз в день Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ Пациенты с нормальным иммунитетом менее 15 250 мг 1 раз в день Пациенты со сниженным иммунитетом менее 15 500 мг 1 раз в день Снижение риска передачи генитального герпеса менее 15 250 мг 1 раз в день Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять ВалтрексЎ сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина менее 15 мл/мин. Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: режим назначения препарата ВалтрексЎ у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей 2, приведенной ниже. Таблица 2 Cl креатинина, мл/мин Доза препарата ВалтрексЎ 75 и более 2 г 4 раза в день от 50 до менее 75 1,5 г 4 раза в день от 25 до менее 50 1,5 г 3 раза в день от 10 до менее 25 1,5 г 2 раза в день менее 10 или диализ1 1,5 г 1 раз в день 1 У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат ВалтрексЎ следует назначать после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата ВалтрексЎ корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина. Пациенты с нарушением функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата ВалтрексЎ не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата ВалтрексЎ, однако клинический опыт при данной патологии ограничен. Дети до 12 лет. Нет данных о применении препарата ВалтрексЎ у детей. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.Особые указанияУ пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости. Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата ВалтрексЎ должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер после отмены препарата. Нет данных о применении препарата ВалтрексЎ в высоких дозах (4 г/сут и выше) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы препарата ВалтрексЎ им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата ВалтрексЎ при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое в/в назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции. Супрессивная терапия препаратом ВалтрексЎ снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом ВалтрексЎ рекомендуется в сочетании с безопасным сексом. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Рекомендуем перед применением Валтрекс таблетки 500 мг, 10 шт. изучить инструкцию. Проконсультируйтесь у специалиста по использованию Валтрекс таблетки 500 мг, 10 шт.

ВАЛТРЕКС - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К90, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, карнаубский воск, концентрат белого красителя, чернила для печати, содержащие бриллиантовый голубой 5312 (FT 203).

6 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира C_max ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 ч.

При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

C_max валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень C_max остается прежним или снижается.

Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая - 15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T_1/2 ацикловира составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T_1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

Прием Валтрекса в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, C_max ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

— лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster (ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, включая острую и постгерпетическую невралгию);

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);

— лечение лабиального герпеса (губная лихорадка);

— Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса;

— профилактика (супрессия) рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая генитальный герпес;

— Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;

— профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster).

Для лечения опоясывающего герпесавзрослым назначают по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex,взрослым Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex,взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. При очень частых рецидивах (10 и более раз в год) может быть более эффективно назначение Валтрекса в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения - 4-12 мес.

Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Валтрекс следует назначать по 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах, при нерегулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.

При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.

Пациентам, находящимся на гемодиализе. Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валтрекса следует корректировать в соответствии с КК.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих Валтрекс в высоких дозах (8 г/сут) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: редко - чувство дискомфорта в животе, рвота, диарея; очень редко - обратимые нарушения функциональных тестов печени (которые иногда расценивают как проявления гепатита).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: нечасто - сыпь, проявления фоточувствительности; редко - зуд.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).

Прочие: у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно при поздней стадии СПИД, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании). Подобные побочные реакции были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

— повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует применять при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Имеются ограниченные данные по применению Валтрекса при беременности. Валтрекс применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или зовиракс (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг C_max ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке к AUC ацикловира в плазме матери колебалось от 1.4 до 2.6 (среднее значение 2.2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкг/М). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. T_1/2 ацикловира из грудного молока такой же как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.

Учитывая это, следует с осторожностью назначать Валтрекс матери в период лактации (грудного вскармливания). Однако в/в введение зовиракса в дозе 30 мг/кг/сут применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. П/к введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.

При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения Валтрексом необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма.

У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен.

Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Специальных исследований по изучению действия Валтрекса у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию.

Супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии Валтрексом пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.

Использование в педиатрии

Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Специальных предосторожностей не требуется.

В настоящее время данных по передозировке Валтрекса недостаточно.

Симптомы: при однократном приеме внутрь ацикловира в чрезмерной дозе до 20 г происходило частичное всасывание из ЖКТ, что не сопровождалось токсическим действием препарата. Прием внутрь ацикловира в чрезмерных дозах в течение нескольких дней сопровождался желудочно-кишечными (тошнота, рвота) и неврологическими симптомами (головная боль, спутанность сознания). В/в введение ацикловира в чрезмерных дозах сопровождалось повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включали спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.

Клинически значимого взаимодействия препарата Валтрекс с другими лекарственными средствами не установлено.

Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема Валтрекса в дозе 1 г циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.

Необходимо с осторожностью применять Валтрекс в более высоких дозах (4 г/сут) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к. существует риск повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе (4 г/сут и выше) с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.