Рейтинг: 4.8/5.0 (1895 проголосовавших)Категория: Инструкции
Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.
Показания к применению— болевой синдром при остеоартрозе, дегенеративных заболеваниях суставов;
— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Форма выпускаТаблетки
1 таб.
мелоксикам 15 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия цитрат, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 - блистеры (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (2) - пачки картонные.
НПВС из группы оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Все НПВС, в т.ч. Мелофлам, имеют общий механизм действия: ингибируют синтез простагландинов, предположительно путем подавления простагландинсинтетазы. По терапевтической широте Мелофлам превосходит другие традиционные НПВС. Мелофлам подавляет синтез простагландинов более активно в очаге воспаления, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Это различие возможно связано с тем, что Мелофлам является более сильным ингибитором фермента ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Предполагается, что терапевтический эффект НПВС связан с угнетением ЦОГ-2, а угнетение конститутивного фермента ЦОГ-1 связано с побочным действием на ЖКТ и почки.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь 89%. После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 5-6 ч. Концентрации мелоксикама в плазме крови пропорциональны дозе (7.5 или 15 мг). Равновесное состояние достигается на 3-5 сут приема препарата. При длительном применении (больше 1 года) концентрация препарата в крови аналогична концентрации при первом достижении равновесного состояния. Колебания концентрации мелоксикама в плазме крови при приеме 1 раз/ невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл для дозы 15 мг. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Связывание мелоксикама с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет более 99%. Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Vd - в среднем 11 л; различия между разными пациентами составляют примерно 30-40%.
Мелоксикам подвергается интенсивной биотрансформации в печени, при этом образуются 4 фармакологически неактивных метаболита. Метаболизм препарата примерно на 2/3 связан с активностью изоферментов системы цитохрома P450 (в основном изофермента CYP2C9 и в меньшей степени - CYP3A4), а остальная 1/3 часть метаболизируется другими путями (например, перекисным окислением). Основной метаболит - 5’-карбоксимелоксикам (60% дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксимелоксикама, который также выделяется, но в меньших количествах (9% дозы). В метаболизме мелоксикама важную роль играет изофермент CYP2C9, а роль изофермента CYP3A4 незначительна. Два других метаболита, составляющие соответственно 16% и 4% введенной дозы образуются, скорее всего, под действием пероксидаз.
Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов и в равных количествах обнаруживается в моче и кале. В неизмененном виде с калом выделяется менее 5% введенной дозы мелоксикама, а в моче определяются лишь следы исходного вещества. Средний T1/2 составляет около 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
У лиц пожилого возраста плазменный клиренс несколько ниже, чем у молодых.
Использование во время беременностиПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания к применению— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— выраженные нарушения функции печени;
— почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);
— детский и подростковый возраст до 15 лет;
— период лактации (грудное вскармливание);
— наличие симптомов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или полипов в полости носа, развившихся на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (возможны перекрестные аллергические реакции с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действияОпределение частоты побочных реакций: часто (> 1%), редко (0.1 - 1%), очень редко(
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
Таблетки, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суспензия для приема внутрь
Фармакологическое действиеНПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.
ПоказанияРевматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к НПВП др. групп), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.
Побочные действияЧастота: часто - более 1%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны ССС: часто - периферические отеки; нечасто - повышение АД, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, - 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
Ректально - 15 мг (одна свеча) 1 раз в сутки.
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; повышает концентрацию Li+ в плазме при одновременном применении с препаратами Li+; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Отзывов о лекарстве Мелофлам: 0
EGIS PHARMACEUTICALS, Plc
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сутки. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сутки. невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Форма выпуска, состав и упаковка
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате МЕЛОФЛАМ (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством МЕЛОФЛАМ. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата МЕЛОФЛАМ и его аналогах.
Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.
Требуется на Мелофлам инструкция и отзывы? Информацию вы можете найти на этой странице.
Производители: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungary)
Действующие вещества— болевой синдром при остеоартрозе, дегенеративных заболеваниях суставов;
— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Форма выпуска препарата МелофламТаблетки
1 таб.
мелоксикам 15 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия цитрат, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 - блистеры (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (2) - пачки картонные.
НПВС из группы оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Все НПВС, в т.ч. Мелофлам, имеют общий механизм действия: ингибируют синтез простагландинов, предположительно путем подавления простагландинсинтетазы. По терапевтической широте Мелофлам превосходит другие традиционные НПВС. Мелофлам подавляет синтез простагландинов более активно в очаге воспаления, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Это различие возможно связано с тем, что Мелофлам является более сильным ингибитором фермента ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Предполагается, что терапевтический эффект НПВС связан с угнетением ЦОГ-2, а угнетение конститутивного фермента ЦОГ-1 связано с побочным действием на ЖКТ и почки.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь 89%. После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 5-6 ч. Концентрации мелоксикама в плазме крови пропорциональны дозе (7.5 или 15 мг). Равновесное состояние достигается на 3-5 сут приема препарата. При длительном применении (больше 1 года) концентрация препарата в крови аналогична концентрации при первом достижении равновесного состояния. Колебания концентрации мелоксикама в плазме крови при приеме 1 раз/ невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл для дозы 15 мг. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Связывание мелоксикама с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет более 99%. Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Vd - в среднем 11 л; различия между разными пациентами составляют примерно 30-40%.
Мелоксикам подвергается интенсивной биотрансформации в печени, при этом образуются 4 фармакологически неактивных метаболита. Метаболизм препарата примерно на 2/3 связан с активностью изоферментов системы цитохрома P450 (в основном изофермента CYP2C9 и в меньшей степени - CYP3A4), а остальная 1/3 часть метаболизируется другими путями (например, перекисным окислением). Основной метаболит - 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксимелоксикама, который также выделяется, но в меньших количествах (9% дозы). В метаболизме мелоксикама важную роль играет изофермент CYP2C9, а роль изофермента CYP3A4 незначительна. Два других метаболита, составляющие соответственно 16% и 4% введенной дозы образуются, скорее всего, под действием пероксидаз.
Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов и в равных количествах обнаруживается в моче и кале. В неизмененном виде с калом выделяется менее 5% введенной дозы мелоксикама, а в моче определяются лишь следы исходного вещества. Средний T1/2 составляет около 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
У лиц пожилого возраста плазменный клиренс несколько ниже, чем у молодых.
Использование препарата Мелофлам во время беременностиПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания к применению— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— выраженные нарушения функции печени;
— почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);
— детский и подростковый возраст до 15 лет;
— период лактации (грудное вскармливание);
— наличие симптомов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или полипов в полости носа, развившихся на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (возможны перекрестные аллергические реакции с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действияОпределение частоты побочных реакций: часто (> 1%), редко (0.1 - 1%), очень редко(< 0.1%).
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, вздутие кишечника, диарея; редко - преходящие изменения лабораторных показателей функциональных печеночных проб, отрыжка, эзофагит, язвенные поражения желудка и/или двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; редко - изменения клеточного состава крови (лейкопения или тромбоцитопения), при одновременном применении с потенциально миелотоксичными препаратами (чаще с метотрексатом) возможно развитие цитопении.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; редко - системное головокружение, шум в ушах, сонливость; очень редко - спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровней креатинина и мочевины; очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны органа зрения: очень редко - конъюнктивит, нарушение зрения, снижение остроты зрения.
Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, сыпь.
Аллергические реакции: редко - стоматит, крапивница; очень редко - фотосенсибилизация, буллезные изменения кожи (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа (анафилактические/анафилактоидные); у некоторых пациентов после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВС (в т.ч. мелоксикама) возможны приступы астмы.
Способ применения и дозыТаблетки следует принимать внутрь во время еды, запивая водой.
Мелофлам назначают только взрослым или подросткам в возрасте старше 15 лет.
Остеоартроз: 7.5 мг/, при необходимости дозу можно повышать до 15 мг.
Ревматоидный артрит: 15 мг/, в зависимости от терапевтического эффекта суточную дозу можно снижать до 7.5 мг.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/
В случае высокого риска развития нежелательных реакций прием препарата следует начать с дозы 7.5 мг/
Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени при проведении гемодиализа доза не должна превышать 7.5 мг/
Рекомендуемая доза для подростков в возрасте старше 15 лет составляет 250 мкг/кг массы тела.
Максимальная доза - 15 мг/
ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: следует принять меры, направленные на удаление токсических веществ из ЖКТ (промывание желудка) и провести симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Антидота мелоксикама не имеется.
Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении нескольких НПВС вследствие синергизма возможно повышение риска образования язвы и развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
При одновременном применении Мелофлама и пероральных антикоагулянтов (тиклопидин, гепарин, вводимый парентерально, тромболитические препараты) - увеличение риска развития кровотечения. Если невозможно избежать такой комбинации, необходимо тщательное наблюдение за действием антикоагулянтов.
НПВС повышают концентрацию лития в крови. Необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови в начале курса лечения, при изменении дозы и в случае отмены Мелофлама.
При одновременном применении Мелофлам может усилить токсическое действие метотрексата на кроветворные органы (необходимо тщательное наблюдение за лейкоцитарной формулой).
Возможно снижение эффективности внутриматочных противозачаточных средств (ВМС) во время приема НПВС.
При одновременном применении Мелофлама и мочегонных средств необходимо обеспечить достаточный прием жидкости и наблюдение за функцией почек в начале курса лечения во избежание развития острой почечной недостаточности.
НПВС подавляют синтез простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, в связи с этим возможно снижение терапевтического эффекта некоторых антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, сосудорасширяющих средств, мочегонных препаратов).
Колестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ и ускоряет его выведение.
НПВС могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина из-за их влияния на почечные простагландины. При одновременном применении этих препаратов необходимо наблюдение за функцией почек.
При одновременном применении Мелофлама с ингибиторами изоферментов CYP2C9 и/или CYP3A4, а также лекарственными препаратами, метаболизирующимися этими изоферментами, возможно лекарственное взаимодействие, которые следует учитывать при проведении комбинированной терапии.
При одновременном применении с антацидными препаратами, циметидином, дигоксином и фуросемидом не обнаружено клинически значимого фармакокинетического лекарственного взаимодействия.
Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия Мелофлама и пероральных гипогликемических препаратов.
Особые указания при приеме препарата МелофламКак и другие НПВС, Мелофлам с осторожностью применяют у пациентов c заболеваниями ЖКТ в анамнезе, а также во время приема антикоагулянтов. При появлении побочных реакций со стороны пищеварительной системы требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. В случае развития пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием препарата следует прекратить. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть на любом этапе лечения, даже при отсутствии серьезных симптомов, а также у пациентов, ранее не имевших тяжелого заболевания ЖКТ. Возникновение желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации имеет более тяжелые последствия у пациентов пожилого возраста.
Требуется особая осторожность и при необходимости отмена приема Мелофлама при развитии побочного действия со стороны кожи или слизистых оболочек.
НПВС подавляют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов с уменьшением почечного кровотока или уменьшением ОЦК введение НПВС может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. После отмены препарата функция почек возвращается к исходному (как до введения препарата) состоянию. Риск такой реакции повышается у пациентов при обезвоживании организма, при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме или выраженной почечной недостаточности, а также у пациентов, принимающих диуретики или недавно перенесших обширную хирургическую операцию, которая привела к гиповолемии. Такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении за диурезом и функцией почек в начале курса лечения. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром. У пациентов, получающих гемодиализ при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести, суточная доза Мелофлама не должна превышать 7.5 мг. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Как и в случае приема других НПВС, на протяжении курса лечения Мелофламом отмечалось периодическое повышение активности трансаминаз сыворотки крови или патологические изменения других параметров функции печени. В большинстве случаев эти нарушения незначительные и преходящие. Если изменения лабораторных показателей станут существенными или постоянными, прием Мелофлама следует прекратить и провести соответствующие исследования. При клинически стабильном циррозе печени уточнение дозы не требуется.
Нежелательные реакции тяжелее переносятся пожилыми и ослабленными пациентами, в связи с этим они нуждаются в тщательном наблюдении, т.к. частота нарушения функций почек, печени и сердца с возрастом увеличивается.
Прием НПВС может индуцировать задержку натрия, калия и воды, а также изменять натрийуретическое действие мочегонных средств. Это может привести к сердечной недостаточности, артериальной гипертензии или обострению этих заболеваний.
При непереносимости лактозы следует учитывать, что в каждой таблетке Мелофлам 7.5 мг содержится 15 мг лактозы, в каждой таблетке Мелофлам 15 мг - 30 мг лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При появлении таких побочных эффектов как нарушение зрения, сонливость, головокружение или других нарушений со стороны ЦНС пациент должен воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Условия храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
таблетки, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суспензия для приема внутрь
Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВП др. групп), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность. ХПН у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 12 лет), беременность. период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, - 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
Ректально - 15 мг (одна свеча) 1 раз в сутки.
НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.
Частота: часто - более 1%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия. в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит. гастродуоденальная язва. кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит ; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница ; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение. головная боль ; нечасто - вертиго, шум в ушах. сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны ССС: часто - периферические отеки; нечасто - повышение АД, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит. нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения. развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени. нефротический синдром. клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения ; повышает концентрацию Li+ в плазме при одновременном применении с препаратами Li+; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин. гепарин. тромболитики повышают риск кровотечений ; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Наличие препарата Мелофлам * :
Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы и отзывы по препарату Мелофлам пока не поступали, Вы можете задать свой вопрос специалисту
Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту
Информация о препарате Мелофлам, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .
