Рейтинг: 4.5/5.0 (1843 проголосовавших)Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.
7 шт. - блистеры (2,4,8,12,14) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3,6,9) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1,2,4,6,7) - пачки картонные.
Комбинированный антигипертензивный препарат.
Лозартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.
Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.
Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (? 65 лет) и более молодых пациентов (? 65 лет).
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч.
Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Биодоступность составляет около 33%. Cmax лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь, а Cmax ЕXP-3174 достигается через 3-4 ч.
Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Vd лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов.
Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0.83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/с (74 мл/мин) и 0.43 мл/с (26 мл/мин), соответственно. T1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% – почками.
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови - 64%.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T1/2 составляет 5-15 ч.
Показания к применению:— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);
— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Относится к болезням: Противопоказания:— выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
— дегидратация (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);
— выраженные нарушения функции печени;
— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.
С осторожностью следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сахарном диабете, гиперкальциемии, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (в т.ч. при СКВ), одновременно с НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).
Способ применения и дозы:Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.
При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза - 1 таб. 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 2 таб.
При сниженном ОЦК (например, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз/сут. В связи с этим терапию Лористой Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин), включая пациентов, находящихся на диализе. не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут, в дальнейшем - увеличить дозу Лористы Н до 2 таб. 1 раз/сут.
Побочное действие:Со стороны ЦНС: часто - головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; иногда - мигрень.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко - васкулиты.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко - гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени и билирубина.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, боль в спине; иногда - артралгии.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически незначимо); иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Прочие: часто - астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.
Передозировка:Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.
Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью:Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах, т.к. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензина, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.
Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.
При установлении беременности терапию Лористой Н следует немедленно прекратить.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).
Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.
НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.
У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.
Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами - аддитивный эффект.
Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.
При одновременном применении с ГКС, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, в частности, гипокалиемия.
Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина).
Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина).
Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (одновременное применение не рекомендуется).
НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.
В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.
Особые указания и меры предосторожности:Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
Лориста Н содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста Н могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.
При нарушениях функции почек
Не рекомендуется назначать препарат при тяжелом нарушении функции почек и пациентам на гемодиализе.
При нарушениях функции печени
Препарат не рекомендован пациентам с поражениями печени.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.
Условия хранения:Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);
— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Применение при нарушениях функции почекНе рекомендуется назначать препарат при тяжелом нарушении функции почек и пациентам на гемодиализе.
Применение при нарушениях функции печениПрепарат не рекомендован пациентам с поражениями печени.
Применение у пожилых пациентовУ пациентов пожилого возраста не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Особые указанияМожно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.
Лориста ® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста ® НД могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.
На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате ЛОРИСТА® НД (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством ЛОРИСТА® НД. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата ЛОРИСТА® НД и его аналогах.
Вся информация о препаратах, размещенных на сайте, предназначена только для врачей и других медицинских специалистов. Пациенты не должны заниматься самолечением. Перед применением препаратов рекомендуем проконсультироваться со своим лечащим врачом. Все материалы собраны из открытых источников.
Лориста Н – комбинированное антигипертензивное лекарственное средство, содержащее в своем составе избирательный блокатор ангиотензиновых рецепторов (типа АТ1) лозартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Конечная цель терапии артериальной гипертензии – предупредить развитие нарушений церебрального кровообращения, сердечно-сосудистых событий, почечной недостаточности, а также снизить риск сердечно-сосудистой смертности. Учитывая тот прискорбный факт, что монотерапия в большинстве случаев не справляется с задачей достижения целевого уровня артериального давления, в последние годы кардиологи все больше уповают на комбинированные антигипертензивные препараты. Одной из наиболее перспективных в настоящее время считается комбинация «блокатор ангиотензиновых рецепторов (сартан) + тиазидный диуретик». Имея в целом сходный механизм действия с комбинацией «ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) + тиазидный диуретик», данный фармакологический «микс» обладает и рядом неоспоримых преимуществ над первым. Так, сартаны в отличие от иАПФ обеспечивают более полную блокаду «клеточных» эффектов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Они имеют также и лучшую переносимость, не вызывая в отличие от иАПФ изнуряющего сухого кашля и ангионевротического отека вследствие накопления в организме излишков брадикинина. Результаты многоцентровых рандомизированных клинических исследований продемонстрировали высокую эффективность лозартана при артериальной гипертензии. Сартаны сегодня занимают одну из ключевых позиций в международных рекомендациях по лечению этого заболевания, являясь препаратами первого ряда, пригодными для продолжительной фармакотерапии. Лориста Н от словенской фармацевтической компании «КРКА» появилась в нашей стране в 2008 году и к настоящему времени уже успела завоевать уважение врачей и доверие пациентов. Механизм действия лористы Н основан на способности лозартана (оставим пока за скобками гидрохлоротиазид) блокировать доступ ангиотензина II к его «личным» рецепторам, благодаря которым он реализует свой вазопрессорный потенциал.
В результате препарат вызывает расслабление стенок кровеносных сосудов, снижает пред- и постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов и предупреждает гипертрофию левого желудочка. В отличие от других антигипертензивных лекарственных средств, лориста Н обладает урикозурическим эффектом, не оказывает негативного влияния на эректильную функцию, проявляет противовоспалительные и антиагрегантные (противотромбические) свойства, улучшает когнитивные (познавательные) функции. Эффективность и благоприятный профиль безопасности лористы Н были подтверждены не только при клинических испытаниях, но и в ходе постмаркетинговых исследований, т.е. уже после выхода препарата на рынок. После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его системная биодоступность составляет 33%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пик концентрации лозартана в крови регистрируется через 1 час после приема. Лористу Н можно применять независимо от приема пищи. Второй компонент препарата -¬ тиазидный диуретик гидрохлоротиазид – препятствует обратному всасыванию в дистальном отделе нефрона ионов натрия, и хлора, а также воды и ионов калия, магния и кальция. Его антигипертензивное действие обусловлено расширением артериол. Диуретический эффект отмечается спустя 1-2 часа после приема препарата, достигает своего максимума спустя 4 часа и продолжается до 12 часов. Начальная (она же и поддерживающая) доза лористы Н при артериальной гипертензии составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. Максимальный терапевтический эффект следует ожидать в течение первых 3 недель фармакотерапии. При недостаточной эффективности препарата эта доза может быть увеличена до 2 таблеток. Лориста Н хорошо сочетается с другими антигипертензивными препаратами. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Наличие в составе препарата гидрохлоротиазида повышает риск артериальной гипотонии и нарушений водно-солевого баланса.
Отзывы врачей о лористе Н (1)Хорош для пациентов с избыточным весом, с склонностью к отекам и сердечной недостаточностью. Прекрасно работает у пожилых пациентов. Повышает физическую активность и тонус.
Необходимо предупреждать пациентов, особенно пожилых, о том что в жаркую погоду на фоне приема препарата усиливается потеря жидкости и солей. Что может провоцировать гипокалиемию с тахикардией, обезвоживание и тепловой удар. Необходимо назначать профилактический прием солей калия и магния.
Хороший комбинированный препарат "Лориста" плюс мочегонное средство.
Отзывы пациентов о лористе Н (1)Очень доволен этим препаратом. Болею гипертонической болезнью около трех лет. Сначала лечилась травками, диетой, но особого эффекта не было, давление росло и состояние мое начало ухудшаться. При обращению к доктору мне назначили лизиноприл 10. Давление стало падать, но появился сухой сильный кашель. Мне посоветовали сменить лизиноприл на лористу Н. Результат меня очень порадовал. Теперь мое давление стабильное, головные боли совсем не мучают. Плюс ко всему я забыл о такой проблеме, как отеки голени, который меня мучили около года. Принимаю регулярно и очень им доволен. Также слышал, что данный препарат очень эффективный при подагре, является препаратом выбора. Будьте здоровы!
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗЫ
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в два приема или в один прием.
На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут в один прием.
Пациентам пожилого возраста,пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг/сут в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Лориста ® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.
Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.
1 неделя (с 1 по 7 день)
по 1 таб. 12.5 мг/сут
2 неделя (с 8 по 14 день)
по 1 таб. 25 мг/сут
3 неделя (с 15 по 21 день)
по 1 таб. 50 мг/сут
4 неделя (с 22 по 28 день)
по 1 таб. 50 мг/сут
Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг/сут.
Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза препарата может быть увеличена до100 мг/сут с учетом снижения АД.
Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, сниженном ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.
ФОРМЫ ВЫПУСКА выберите для подробного просмотра
[PRING] целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с фаской.
Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.
Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, с фаской.
Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.
Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.
Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).
Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.
Биодоступность составляет около 33%. Cmax лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Cmax EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 ч.
Более 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.
Vd лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин) соответственно. T1/2 лозартана составляет 2 ч. T1/2 активного метаболита составляет 6-9 ч. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% - почками.
Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.
Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления неизвестны.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.
Одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: ≥1% - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; <1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Со стороны половой системы: <1% - снижение либидо, импотенция.
Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% - артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны органов чувств: <1% - звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.
Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, подагра.
Аллергические реакции: <1% - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ.
*- побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
В большинстве случаев Лориста ® хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:Ядро:
Действующее вещество: лoзартана калия - 12,5 мг; 25 мг; 50 мг; 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза* (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый**, Е104, титана диоксид, Е171.
* - целлактоза - смесь лактозы моногидрата и целлюлозы.
** - применяют при изготовлении таблеток дозировкой 12,5 мг и 25 мг, не применяют для изготовления таблеток дозировкой 50 и 100 мг.
Описание
Таблетки 12,5 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с фаской.
Таблетки 25 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Таблетки 50 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской.
Таблетки 100 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Фармакодинамика. Лoзартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лoзартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др.
лoзартан косвенно вызывает активацию АТ1-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.
лoзартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лoзартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). лoзартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение артериального давления (АД) в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 часов после приема. Синдром «отмены» не наблюдается; так же лoзартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
лoзартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (> 65 лет) и более молодых пациентов (< 65 лет).
Фармакокинетика. Лoзартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. ТСmах - 1 час после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 часа.
Более 99% лoзартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лoзартана равен 34 л. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
лoзартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лoзартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/сек. (600 мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно. Почечный клиренс лoзартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.). Период полувыведения лoзартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится преимущественно с желчью -58%, почками -35%.
•Артериальная гипертензия.
•Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
•Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
•Защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии. уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.
Принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема -1 раз в сутки.
Артериальная гипертетия: средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в два приема или в один прием.
На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг в сутки в один прием. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.
Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 12,5 мг в сутки в один прием. Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (например, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг при однократном приеме в сутки). Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.
Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:
1 неделя: с 1 по 7 день - по 1 таблетке 12,5 мг один раз в сутки.
2 неделя: с 8 по 14 день - по 1 таблетке 25 мг один раз в сутки.
3 неделя: с 15 по 21 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
4 неделя; с 22 по 28 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки в один прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг в сутки.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки в один прием. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лoзартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.
У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрации лoзартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами.
У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. Однако лишь в редких случаях прекращают лечение вследствие гиперкалиемии. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови, через равные промежутки времени.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: данные о влиянии лoзартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.
В большинстве случаев Лориста хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны системы крови: нечасто анемия. пурпура Шенляйна-Геноха.
Аллергические реакции: менее 1% - крапивница. кожная сыпь. зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: 1% и более -головокружение, астения, головная боль. утомляемость, бессонница; менее 1 % -беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти. периферическая нейропатия, парестезии. гипостезии, мигрень. тремор. атаксия. депрессия. синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- и брадикардия. аритмии. стенокардия. васкулит.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель *, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, диспноэ. бронхит. отек слизистой оболочки носа.
Со стороны кожных покровов: менее 1% - сухость кожи. эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция .
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более - судороги. миалгия *, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% - артралгия. артрит. боль в плече, колене, фибромиалгия .
Лабораторные показатели: гиперкалиемия ; нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко: повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
* - помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лoзартана калия. Клинические последствия этого явления не известны.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (например, спнронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.
При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
Если лoзартан назначается одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД лoзартана калия носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышенная чувствительность к лoзартану или к другим компонентам препарата, артериальная гипотензия. гиперкалиемия. дегидратация, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность. сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
Беременность и период лактации
Данных по применению лoзартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лoзартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия лoзартаном должна быть немедленно прекращена. Нет данных о выделении лoзартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии лoзартаном с учетом ее важности для матери.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия ; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия. Лечение: форсированный диурез. симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения:Список Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года для таблеток по 12,5 мг, 25 мг и 100 мг, 5 лет для таблеток по 50 мг. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска: Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 7, 10, 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 14 таблеток, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
