Рейтинг: 5.0/5.0 (1922 проголосовавших)Категория: Инструкции
Чтобы сделать сайт еще более полезным для большого количества пользователей, просим вас оставить ваш отзыв на или ваш личный опыт от применения, ниже в комментариях или на нашем Форуме. спасибо и желаем вам здоровья!
** Ориентировочные оптовые цены в среднем могут существенно или не очень отличаться от цен, представленных в аптеках.Эти цены носят исключительно информативный характер и предназначаются лишь для сравнения ценового диапазона лекарственных препаратов.
* Запатентованные лекарственные препараты могут не иметь дженериков, то есть прямых аналогов с таким же действующим веществом до окончания срока действия патента.
- После момента окончания действия запатентованного препарата, на рынке как правило появляются аналогичные лекарственные средства, имеющие в своем составе схожее действующее вещество, но возможен и другой состав изготовленной лекарственной формы, применение других вспомогательных веществ. Лекарственная форма препаратов может существенно отличаться.
- Некоторые из лекарственных препаратов после окончания периода действия патента не имеют аналогов, вследствие того, что их выпуск просто-напросто нецелесообразен или не возможен по различным причинам. Причины могут быть следующие: регулирование рынка фармацевтики, стратегия фармацевтических производителей, а также фармако-экономические причины.
- Администрация сайта не несет ответственности в случае неправильных выводов, сделанных на основании представленной информации, или если эти данные будут использовать третьими лица с коммерческой целью.
- Администрация сайта не может гарантировать, что видимый терапевтический эффект от использования лекарств-аналогов будет такой же. Перед применением лекарственных препаратов следует обязательно обратиться за консультацией к специалисту с медицинским образованием.
Код CAS: 139264-17-8
Фармакологическое действиеФармакология: Фармакологическое действие - противомигренозное. Селективно возбуждает 5-HT_1B/1D серотониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HT_1А рецепторам. Вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и др.).
Хорошо всасывается из ЖКТ, C_max достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы около 25%. Т_1/2 — 2,5-3 ч. В печени подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2-6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% — с фекалиями в неизмененном виде.
Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие начинается через 15-20 мин и достигает максимума в течение 1 ч. Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за др. приступов мигрени продолжительностью 2-5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.
Показания к применениюПрименение: Мигрень (купирование приступа).
ПротивопоказанияПротивопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский и старческий (после 65 лет) возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действияПобочные действия: Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.
Взаимодействие: Моклобемид повышает содержание в тканях. Допустимо сочетание с др. противомигренозными средствами (эрготамин, дигидроэрготамин, парацетамол и др.).
Передозировка: Симптомы: седативный эффект.
Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Дозировка и способ примененияСпособ применения и дозы: Внутрь, 2,5 мг. При отсутствии эффекта или рецидивировании болей повторно через 2 ч. Максимальная однократная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 15 мг.
Меры предосторожности: До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с др. препаратами из группы агонистов 5-HT_1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Золмитриптан (Zolmitriptan)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.
Международное наименование лекарственного вещества:
Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Золмитриптан, приведен после описания.
Противомигренозное средство - селективный стимулятор серотониновых (5-HT1D/5-HT1B) рецепторов; оказывает анальгезирующее и вазоконстрикторное действие. Обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры, а также при мигрени, ассоциированной с менструацией. Не обладает существенной фармакологической активностью по отношению к 5-HT2-, 5-HT3-, 5-HT4-серотониновым, альфа1-, альфа2-, бета2-адренорецепторам, а также H1-, H2-гистаминовым рецепторам, м-холино-, D1- и D2-дофаминовым рецепторам. При приступе мигрени блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение VIP. Улучшение состояния при приступе мигрени (снижение интенсивности боли, уменьшение тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии) отмечается не позднее 1 ч после приема.
Абсорбция - 64%, не зависит от приема пищи; биодоступность - 40%. В диапазоне доз от 2.5 до 50 мг фармакокинетика имеет линейную зависимость. Метаболизируется с образованием активного метаболита (183С91, N-дезметил-метаболит), который также обладает активностью агониста к 5-HT1D/5-HT1B рецепторам, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан, и др. неактивных метаболитов (индолуксусной кислоты и N-оксид-метаболит). TCmax - 1 ч, лечебная концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 ч. Выводится преимущественно путем печеночного метаболизма, с последующим выведением почками 65% (8% - в неизмененном виде, 31% - метаболиты индолуксусной кислоты, 7% - N-оксид метаболит, 4% - N-дезметил-метаболит) и с каловыми массами (30%). Средний общий клиренс из плазмы - 31.5 мл/мин/кг. Почечный клиренс выше, чем клубочковая фильтрация, что предполагает наличие канальцевой секреции. Объем распределения - 7 л/кг. Связь с белками плазмы - 25%. T1/2 золмитриптана и его активного метаболита - 3 ч. Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов уменьшен в 7-8 раз у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.
Гиперчувствительность, артериальная гипертензия неконтролируемая, стенокардия (в т.ч. Принцметала), инфаркт миокарда в анамнезе, безболевая ишемия (документально подтвержденная), состояния, при которых высока вероятность развития коронароспазма, синдром WPW, аритмии, ассоциированные с др. дополнительными путями проведения, детский и пожилой (после 65 лет) возраст, гемиплегическая и базилярная мигрень. сопутствующий прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.C осторожностью. ИБС (в т.ч. наличие факторов риска ИБС), контролируемая артериальная гипертензия, инсульт в анамнезе, тяжелая почечная/печеночная недостаточность. заболевания печени, беременность. период лактации.
Тошнота, головокружение. сонливость, аритмия, гастроэнтерит, лейкопения, нарушение функции ЦНС (в т.ч. тревожность, возбуждение), депрессия, ощущение тепла, астения, сухость во рту. диспепсия. дисфагия; тяжесть и сдавленность в горле, шее, конечностях и груди (при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), транзиторное повышение АД, сердцебиение; миалгия, миастения. парестезии, дизестезия.Передозировка. Симптомы: седация. Лечение: проведение мероприятий интенсивной терапии и контроль за жизненно важными функциями в течение 15 ч или длительнее, если остаются симптомы передозировки.
Совместим с бета-адреноблокаторами, пизотифеном. парацетамолом. метоклопрамидом. Пропранолол повышает Cmax и AUC золмитриптана в 1.5-2 раза после 1 нед лечения пропранололом в дозе 160 мг/сут. Cmax и AUC N-дезметил-метаболита снижаются на 30 и 15% соответственно. Эти эффекты не оказывают влияния на величину АД и ЧСС. Сопутствующий прием дигидроэрготамина. эрготамина. др. 5-HT1D-агонистов в течение 24 ч после приема препарата должен быть исключен (возможно усиление или удлинение вазоконстрикции). Ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин. флувоксамин. пароксетин. сертралин ) - возможно развитие слабости, гиперрефлексии, нарушения координации движений. Ингибиторы МАО-А увеличивают AUC золмитриптана и активного метаболита. Циметидин повышает T1/2 и AUC золмитриптана и его активного метаболита.
Назначают только в тех случаях, если диагноз "мигрень " четко установлен. Необходимо исключить др. генез головной боли. Во время лечения необходим контроль АД и ЭКГ. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препараты, содержащие действующее вещество Золмитриптан:
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.
NLM: (S)-4-((3-(2-(диметиламино)этил)-1H-индол-5-ил)метил)-2-оксазолидинон.
MESH: 4-((3-(2-(диметиламино)этил)-1H-индол-5-ил)метил)-2-оксазолидинон.
Mm = 287,361 Да. Белый или почти белый порошок, легкорастворимый в воде.
Форма выпуска: таблетки диспергируемые, таблетки п/о.
селективный агонист рецепторов серотонина (5-гидрокситриптамина) типа 5НТ1D и 5НТ1B, расположенных в сосудах. Золмитриптан не обладает существенной аффинностью по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-рецепторам, α1 -, α2 -, β1 - адренергическим рецепторам, Н1 -, Н2 -рецепторам, М-холинорецепторам, дофаминовым рецепторам D1 и D2.
По современным представлениям, развитие мигрени обусловлено серотонин-индуцированной локальной краниальной вазодилатацией и/или высвобожднием сенсорных нейропептидов — пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), вазоактивного интестинального пептида (VIP) и субстанции Р. Взаимодействуя с 5НТ-рецепторами интракраниальных сосудов (включая артериовенозные анастомозы) и чувствительных нервов тригеминоваскулярной системы, иннервирующих чувствительные к боли интрактраниальные структуры, золмитриптан вызывает вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения CGRP, VIP и субстанции Р, и облегчает течение приступов мигрени, снижая интенсивность боли не позднее чем через 1 ч после приема, уменьшая выраженность тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии. Взаимодействие золмитриптана с рецепторами по механизму отрицательной обратной связи способствует уменьшению высвобождения серотонина и снижению его содержания в синаптической щели. Кроме этого, золмитриптан оказывает действие на центры ствола головного мозга, ответственные за развитие мигрени, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии приступов мигрени у одного пациента.
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте; прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсолютная биодоступность — около 40%. Подвергается пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень, который более выражен у мужчин, чем у женщин. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Средний T½ золмитриптана и его активного метаболита — около 3 ч. Связывание с белками плазмы крови низкое (приблизительно 25%). Метаболизируется в печени с образованием активного N-десметил-метаболита и двух неактивных — индолуксусной кислоты и N-оксид-метаболита. Агонистическое влияние активного метаболита в отношении 5НТ1 -рецепторов в 2–6 раз превосходит таковое исходного соединения. При повторном приеме аккумуляция не наблюдается. Более 60% введенной дозы выводится с мочой преимущественно в виде индолуксусного метаболита и около 30% — с калом в неизмененном виде. Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью уменьшен в 7–8 раз. Фармакокинетика золмитриптана не изменяется у лиц пожилого возраста .
лечение приступов мигрени, сопровождающихся аурой, или без ауры. Золмитриптан не показан для профилактики мигрени.
рекомендуемая доза золмитриптана для купирования приступа мигрени — 2,5 мг. Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы. При необходимости повторной дозы ее следует принимать через 2 ч после первой. Если пациент не испытывает облегчения после приема золмитриптана в дозе 2,5 мг, последующие приступы мигрени можно купировать золмитриптаном в дозе 5 мг. Эффективность лечения не зависит от того, через какое время после начала приступа был принят золмитриптан, однако рекомендуется его применять как можно раньше после начала мигренозной головной боли. Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.
Безопасность и эффективность золмитриптана у детей не установлены.
повышенная чувствительность к золмитриптану, неконтролируемая АГ.
обычно возникают в течение 4 ч после приема, умеренно выражены и проходят самопроизвольно без проведения лечебных мероприятий. Возможны тошнота, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, ксеростомия, ощущение тяжести и сдавливания в горле, конечностях и груди (при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), миалгия, мышечная слабость, парестезия и дизестезия.
золмитриптан следует применять только в том случае, если диагноз «мигрень» не вызывает сомнения. Нет данных о применении золмитриптана при гемиплегической или базилярной мигрени.
Не следует назначать пациентам с WPW с-мом или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения.
5НТ-агонисты способны вызывать сужение коронарных сосудов, поэтому золмитриптан не следует назначать пациентам с ИБС.
Золмитриптан может привести к незначительному транзиторному повышению АД (более выраженное у лиц пожилого возраста).
В период беременности золмитриптан применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
нет данных, подтверждающих, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (например блокаторы β-адренорецепторов, дигидроэрготамин, пизотифен) оказывает какое-либо влияние на эффективность или побочное действие золмитриптана.
Фармакокинетика и переносимость золмитриптана не изменяется при применении для неотложного cимптоматического лечения мигрени таких препаратов, как парацетамол, метоклопрамид и эрготамин. В течение 12 ч после приема золмитриптана не следует назначать другие 5НТ1D- агонисты.
После введения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечается небольшое увеличение (на 2–6%) AUC для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому максимальная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих ингибиторы МАО-А, не должна превышать 7,5 мг.
у добровольцев, принимавших однократно дозу 50 мг внутрь, обычно отмечался седативный эффект. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 15 ч.
Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Данных об эффективности гемодиализа и перитонеального диализа нет.
Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг. Прием следует начинать как можно раньше после начала головной боли.
Если симптомы упорно продолжаются или вновь возникают в течение 24 ч, то повторную дозу следует принимать не ранее чем через 2 ч после первой дозы. Если доза 2.5 мг недостаточно эффективна, при последующих приступах мигрени можно применять дозу 5 мг. Максимальная разовая доза - 5 мг.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 ч после приема.
В случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы общая доза, принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг.
Максимальная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих ингибиторы МАО типа А, не должна превышать 7.5 мг.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, гастроэнтерит, диспепсия, дисфагия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (возможны ощущения тяжести и сдавленности в горле, шее, конечностях и груди, при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), парестезия, дизестезия, астения, тревожность, возбуждение, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, транзиторное повышение АД, сердцебиение.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.
Прочие: ощущение тепла, лейкопения.
Противопоказания к применению
Неконтролируемая артериальная гипертензия, стенокардия (в т.ч. Принцметала), инфаркт миокарда в анамнезе, безболевая ишемия (документально подтвержденная), риск развития спазма коронарных артерий, синдром WPW, аритмии, ассоциированные с дополнительными путями проведения, детский возраст, пожилой возраст (старше 65 лет), гемиплегическая и базилярная мигрень, сопутствующий прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к золмитриптану.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение золмитриптана возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Безопасность применения золмитриптана при беременности у человека не изучена. Неизвестно, выделяется ли золмитриптан с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Безопасность и эффективность золмитриптана у детей не изучены.
Применение у пожилых пациентов
Безопасность и эффективность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не изучены. У пациентов пожилого возраста золмитриптан может вызывать незначительное транзиторное повышение АД.
Не применяют для профилактики приступов мигрени.
С осторожностью применять при ИБС, контролируемой артериальной гипертензии, инсульте в анамнезе, тяжелой почечной/печеночной недостаточности, заболеваниях печени.
При подозрении на наличие нераспознанного заболевания коронарных артерий перед началом терапии золмитриптаном следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
Золмитриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени точно установлен. Перед началом лечения необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
Золмитриптан может вызывать незначительное транзиторное повышение АД (чаще у пациентов пожилого возраста).
Следует исключить применение дигидроэрготамина, эрготамина и других агонистов 5-HT1D -рецепторов в течение 24 ч после приема золмитриптана.
Безопасность и эффективность золмитриптана у детей, а также у пациентов старше 65 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Полагают, что золмитриптан не вызывает ухудшения способности пациента к вождению автотранспорта и работе с механизмами. При этом необходимо иметь в виду возможность развития сонливости.
При одновременном применении моклобемида отмечено увеличение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана и его активного метаболита.
При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1 -рецепторов.
При одновременном применении с препаратами травы зверобоя предполагается возможность усиления серотонинергических эффектов и развития побочных эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) возможно развитие слабости, гиперрефлексия, нарушение координации движений.
Ингибиторы МАО типа А увеличивают AUC золмитриптана и активного метаболита.
Циметидин увеличивает T1/2 и AUC золмитриптана и его активного метаболита.
Материалы для специалистов по автивному веществу «золмитриптан» 1
Найдены 30 аналогов. Цены на ЗОЛМИГРЕН и наличие в аптеках. Перед использованием любого медицинского препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
Ниже представлены аналоги ЗОЛМИГРЕН. медикаменты схожие по показанию к применению и своему фармакологическому действию, а также цены и наличие аналогов в аптеках. Для сравнения с аналогами, внимательно изучайте действующие вещества препарата, как правило в цене на более дорогие лекарства содержатся его рекламный бюджет и добавки, которые увеличивают действие основного вещества. ЗОЛМИГРЕН инструкция по применению
Убедительно просим не выносить решение о замене ЗОЛМИГРЕН самостоятельно, только по указанию и с разрешения врача.
1 предложения от 72.1 до 72.1 грн
АВАМИГРАН Показаниями к применению препарата Авамигран являются: мигренеподобные головные боли, мигрени при нарушении тонуса кровеносных сосудов головного мозга (церебральной ангиопатии), гистаминная цефалгия (возникновение односторонних головных болей через 1-2 час после засыпания).цены не найдены
КАФЕРГОТ Показаниями к применению Кафергота являются: острые приступы мигрени и сходные с ними приступы головных болей сосудистого генеза.цены не найдены
СПИГЕЛОН Показаниями к применению препарата Спигелон являются: головная боль различного генеза (мигрень, головная боль при психоэмоциональном напряжении).цены не найдены
ПАНАДОЛ Препарат Панадол применяется для устранения болевого синдрома различной этиологии, в том числе: головная боль, мигрень и мигренеподобная боль; миалгии, артралгии, ревматические боли, невралгии; альгодисменорея, зубная боль.59 предложений от 7.16 до 78.71 грн
НУРОФЕН ФОРТЕ таблетки Показаниями к применению препарата Нурофен Форте являются: головная и зубная боль; мигрень; болезненные менструации; невралгия; боль в спине, мышечные, ревматические и другие виды боли; лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.цены не найдены
СЕДАСЕН ФОРТЕ Седасен Форте применяют при:8 предложений от 27.8 до 53.98 грн
ДИФМЕТРЕ Препарат Дифметре применяется в неотложном лечении мигрени с аурой и без нее (особенно у пациентов, у которых во время приступа мигрени возникают тошнота и рвота); лечении приступов головной боли напряжения.7 предложений от 301.57 до 411.15 грн
Селективный агонист серотониновых 5-HT1D - и 5-HT1B -рецепторов. Оказывает анальгезирующее и вазоконстрикторное действие. Не обладает существенной фармакологической активностью в отношении серотониновых 5-HT2 -, 5-HT3 -, 5-HT4 -рецепторов, α1 -, α2 -, β1 -адренорецепторов, гистаминовых Н1 -, Н2 -рецепторов, м-холинорецепторов, допаминовых D1 -, D2 -рецепторов.
Блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного медиатора. В экспериментальных исследованиях золмитриптан вызывал вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции P. Вазоконстрикция и подавление высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности снижения интенсивности боли не позднее 1 ч после приема и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
Золмитриптан оказывает также действие на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента.
ПоказанияМигрень (купирование приступов).
Режим дозированияРекомендуемая доза составляет 2.5 мг. Прием следует начинать как можно раньше после начала головной боли.
Если симптомы упорно продолжаются или вновь возникают в течение 24 ч, то повторную дозу следует принимать не ранее чем через 2 ч после первой дозы. Если доза 2.5 мг недостаточно эффективна, при последующих приступах мигрени можно применять дозу 5 мг. Максимальная разовая доза - 5 мг.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 ч после приема.
В случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы общая доза, принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг.
Максимальная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих ингибиторы МАО типа А, не должна превышать 7.5 мг.
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, гастроэнтерит, диспепсия, дисфагия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (возможны ощущения тяжести и сдавленности в горле, шее, конечностях и груди, при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), парестезия, дизестезия, астения, тревожность, возбуждение, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, транзиторное повышение АД, сердцебиение.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.
Прочие: ощущение тепла, лейкопения.
ПротивопоказанияНеконтролируемая артериальная гипертензия, стенокардия (в т.ч. Принцметала), инфаркт миокарда в анамнезе, безболевая ишемия (документально подтвержденная), риск развития спазма коронарных артерий, синдром WPW, аритмии, ассоциированные с дополнительными путями проведения, детский возраст, пожилой возраст (старше 65 лет), гемиплегическая и базилярная мигрень, сопутствующий прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к золмитриптану.
Беременность и лактацияПри беременности и в период лактации применение золмитриптана возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Безопасность применения золмитриптана при беременности у человека не изучена. Неизвестно, выделяется ли золмитриптан с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применять при тяжелой почечной недостаточности.
Применение в пожилом возрастеБезопасность и эффективность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не изучены. У пациентов пожилого возраста золмитриптан может вызывать незначительное транзиторное повышение АД.
Применение для детейБезопасность и эффективность золмитриптана у детей не изучены.
Особые указанияНе применяют для профилактики приступов мигрени.
С осторожностью применять при ИБС, контролируемой артериальной гипертензии, инсульте в анамнезе, тяжелой почечной/печеночной недостаточности, заболеваниях печени.
При подозрении на наличие нераспознанного заболевания коронарных артерий перед началом терапии золмитриптаном следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
Золмитриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени точно установлен. Перед началом лечения необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
Золмитриптан может вызывать незначительное транзиторное повышение АД (чаще у пациентов пожилого возраста).
Следует исключить применение дигидроэрготамина, эрготамина и других агонистов 5-HT1D -рецепторов в течение 24 ч после приема золмитриптана.
Безопасность и эффективность золмитриптана у детей, а также у пациентов старше 65 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Полагают, что золмитриптан не вызывает ухудшения способности пациента к вождению автотранспорта и работе с механизмами. При этом необходимо иметь в виду возможность развития сонливости.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении моклобемида отмечено увеличение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана и его активного метаболита.
При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1 -рецепторов.
При одновременном применении с препаратами травы зверобоя предполагается возможность усиления серотонинергических эффектов и развития побочных эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) возможно развитие слабости, гиперрефлексия, нарушение координации движений.
Ингибиторы МАО типа А увеличивают AUC золмитриптана и активного метаболита.
Циметидин увеличивает T1/2 и AUC золмитриптана и его активного метаболита.
Золмигрен – средство для лечения приступов мигрени.
Показания и дозировка:Препарат применяют для лечения приступов мигрени с аурой в виде зрительных, слуховых, двигательных и психических расстройств, и мигрени без ауры.
Применение Золмигрена более эффективно при приеме сразу после начала приступа.
Препарат не может использоваться с профилактической целью для предупреждения развития мигренозных приступов.
Препарат назначают взрослым по 1 таблетке, соответствующей 2,5 мг золмитриптана, на прием.
Допускается повторный прием 2,5 мг (1 таблетки) при недостаточном эффекте или рецидиве мигренозного приступа, но не ранее, чем через 2 часа.
Разовая доза 2,5 мг, при необходимости допускается повышение дозы до 5 мг.
Суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.
При легких и умеренных нарушениях функций печени и клиренсе креатинина более 15 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функций печени суточную дозу Золмигрена ограничивают до 5 мг.
Передозировка:В случае передозировки препарата наблюдается выраженный седативный эффект.
Требуется наблюдение за состоянием пациента в течении 15 часов до исчезновения симптомов передозировки.
При развитии передозировки показан контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, проведение промывания желудка, назначение активированного угля и других энтеросорбентов, симптоматическое лечение.
Специфический антидот не известен.
Побочные эффекты:Побочные действия препарата могут появляться на протяжении 4 часов после приема, имеют обратимый легкий характер, исчезают самопроизвольно без лечения, частота их не увеличивается при повторном приеме.
Со стороны сердца и сосудов возможно появление сердцебиения и тахикардии, умеренное увеличение АД, в редких случаях - развитие инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, коронароспазма.
Со стороны пищеварительной системы часто появляются боли в животе, ощущение сухости во рту, тошноты, рвота; в редких случаях возможен инфаркт или ишемия интерстициальной ткани брюшной полости и селезенки с появлением диареи с кровью и боли в животе.
Со стороны нервной системы часто развиваются нарушения чувствительности, головокружения, нарастание интенсивности головной боли, а также появление чувства жара, сонливости, гипестезий и парестезий.
Со стороны мочевыделительной системы возможно появление полиурии, частого мочеиспускания, в редких случаях появляются позывы к мочеиспусканию императивного характера.
Возможны расстройства общего характера в виде астении, чувства тяжести и сдавливания в области горла, шеи, в грудной клетке и в верхних и нижних конечностях.
Со стороны опорно-двигательной системы могут появляться боли в мышцах и ощущение мышечной слабости.
Со стороны иммунной системы возможна реакция гиперчувствительности, в том числе крапивница, отек Квинке и анафилактическая реакция.
Появление некоторых симптомов может быть связано с самим приступом мигрени.
Противопоказания:Золмигрен противопоказан при:
Тяжелой артериальной гипертензии и умеренном неконтролируемом повышении АД
ИБС и инфаркте миокарда в анамнезе
Ангиоспастической стенокардии типа Принцметала
Цереброваскулярных нарушениях и транзиторных ишемических атаках в анамнезе Клиренсе креатинина менее 15 мл/мин
Синдроме Вольфа-Паркинсон-Уайта и аритмиях, ассоциированных с дополнительными проводящими путями в сердце.
Недопустимо применение Золмигрена с эрготамином и его производными, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами 5HT1B/1D рецепторов.
В случае приема пациентом агонистов 5HT1B/1D возможно развитие инсульта или иных цереброваскулярных нарушений, а также симптомов цереброваскулярной недостаточности.
Препарат противопоказан при заболеваниях периферических сосудов и в пожилом возрасте старше 65 лет.
Противопоказанием к приему Золмигрена является повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.
Применение Золмигрена во время беременности допустимо только в том случае, если ожидаемое терапевтическое действие препарата для матери превышает потенциальный риск для плода.
О проникновении золмитриптана в грудное молоко ничего не известно. Кормить ребенка грудью рекомендовано через 24 часа после приема препарата.
Не используется в педиатрии.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:Допустимо применение препарата с такими препаратами, как кофеин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, рифампицин и пропранолол.
Противопоказано одновременное использование с эрготамином, производными эрготамина, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами рецепторов 5HT1B/1D.
Пациенты, принимающие ингибиторы МАО-А, рекомендовано использовать не более 5 мг золмитриптана в сутки. эти препараты нельзя применять одновременно с приемом моклобемидом в дозе более 150 мг 2 раза в день.
При приеме циметидина рекомендована доза золмитриптана до 5 мг/сут. Возможно взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2.
В связи с этим при приеме флувоксамина и хинолонов доза Золмигрена должна быть снижена. Ингибитор МАО-В селегилин и селективный ингибитор обратного захвата серотонина флуоксентил не оказывают взаимодействия с золмитриптаном.
При одновременном назначении этих препаратов возможно развитие серотонинового синдрома. В случае клинически оправданного одновременного их назначения необходимо в начале лечения проведение обследования и повышение дозы или применение другого препарата с серотонинергическим действием.
Так же, как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, препарат может вызывать замедление всасывания лекарственных препаратов.
Состав и свойства:1 таблетка Золмигрена содержит:
2,5 мг золмитриптана
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу 102, крахмалгликолят Na, стеарат Mg, оксид железа желтый Е 172
Оболочка таблетки состоит из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана Е 171
Золмигрен – средство для лечения приступов мигрени. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сходство с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не проявляет существенной аффинности или фрамакологической активности в отношении 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, альфа1-, альфа2-, альфа1-адренергичних рецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холинових рецепторов, D1-, D2-дофаминергически рецепторов.
Препарат вызывает сужение сосудов, особенно свода черепа, блокирует освобождение нейропептидов, особенно сосудистоактивного интерстициального пептида, являющегося главным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего расширение сосудов, лежащего в основе патогенеза мигрени.
Останавливает развитие мигренозного приступа без прямого аналгетического действия. Вместе с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, предупреждает рвоту, в том числе при левосторонних атаках, а также фото- и фонофобию, сопровождающие мигрень.
Помимо периферического действия влияет на основные центры ствола головного мозга, непосредственно связанные с мигренью.
Это объясняет устойчивый повторный эффект от приема препарата при терапии серии, состоящей из нескольких приступов.
Препарат имеет высокую эффективность при назначении комплексного лечения мигренозного статуса, проявляющегося серией тяжелых, идущих друг за другим мигренозных приступов. продолжающегося несколько суток.
Снимает мигрень, ассоциированную с менструацией.
Высокие дозы препарата оказывают выраженное успокаивающее действие и приводят к развитию сонливости.
Действие препарата наблюдается через 15-20 минут и через один час после приема достигает максимальной эффективности.
Лучший терапевтический эффект от приема препарата наблюдается в период развития симптоматики приступа.
После приема внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция не зависит от приема пищи.
Абсолютная биодоступность препарата в среднем составляет до 40%. Взаимодействие с белками достигает 25%.
Максимальная концентрация достигается в течение одного часа, на протяжении следующих 4-6 часов в плазме поддерживается терапевтическая концентрация препарата.
Кумуляция препарата при повторном приеме не наблюдается.
Биотрансформация происходит в печени, в результате чего образуется N-десметилпроизводное, имеющее в 2-6 раз более выраженную фармакологическую активность, чем первоначальное соединение.
Из организма препарат выводится в основном почками в виде метаболитов, до 30% - кишечником.
Из золмитриптана образуется три основных продукта обмена: индолуксусная кислота - основной метаболит, находящийся в плазме крови и моче, N-оксид и N-десметиланалог.
Средний период полувыведения препарата лостигает 2,5-3 часов.
У женщин биодоступность и максимальная концентрация препарата выше, а общий клиренс несколько ниже, чем у мужчин.
При умеренной и выраженной степени почечной недостаточности почечный клиренс золмитриптана и его продуктов обмена в 7-8 раз ниже, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения увеличивается на один час (до 3-3,5 часов), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается только на 16 и 35%.
При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.
Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета по 2,5 мг.
Таблетки по 2 или 10 шт. упакованы в блистеры.
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей, темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
