Руководства, Инструкции, Бланки

золмигрен инструкция по применению img-1

золмигрен инструкция по применению

Рейтинг: 4.8/5.0 (1886 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Золмигрен - Инструкция по применению

Золмигрен

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: zolmitriptan (золмитриптан); (4S)-4-[[3-[2-(диметиламино) этил]-1Н-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон.

Состав: 1 таблетка содержит золмитриптана 0,0025 г; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза 102, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanc или Spectrablend White, железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) оксид желтый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Вслед за спазмом сосудов развивается вазодилатация, которая сопровождается растяжением интрамуральных нервов). Селективные агонисты (Агонист - это эндогенное вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) 5НТ1- рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п). Золмитриптан. Код ATC N02C C03.

Фармакологические свойства

Противомигренозное средство. Является селективным агонистом рекомбинантных (Рекомбинантный - белок или молекула ДНК, в которой содержатся различные гены, соединенные методами генетической инженерии, а не за счет непосредственного деления молекулы в процессе эксперимента. Поэтому генетическая инженерия также по- другому называется рекомбинантной ДНК-технологией (recombinant DNA technology)) 5-НТ1В/1D -рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми 5-НТ -рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по отношению к 5НТ2 -, 5НТ3 -, 5НТ4 -серотониновым рецепторам, a1 -, a2 -, b1 -адренергическим рецепторам, Н1 -, Н2 -гистаминовым рецепторам, М-холиновым рецепторам, D1 -, D2 -дофаминергическим рецепторам. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого аналгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действие и вызы-вают сонливость. Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция (Абсорбция (от лат. absorbeo - поглощаю): 1) объемное поглощение газов или паров жидкостью (абсорбентом) с образованием раствора; 2) процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 40 %. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) — 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр. фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия)) препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени с образованием N-десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % — кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолиуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит — активный, а два других метаболита — неактивные. Сред-ний период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т1/2 ) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У жен-щин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) ни-же, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с та-ковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), в то время как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств, образующиеся в организме в результате их биотрансформации. Активные метаболиты могут обладать сходной с исходным лекарственным средством биологической активностью (более высокой или меньшей). Данные об активных метаболитах иногда используют при создании пролекарств) увеличи-вается лишь на 16 и 35 %.

Показания к применению

Снятие приступа мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.

Способ применения и дозы

Золмигрен не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного приступа. Препарат рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени. Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторная доза может приниматься не ранее, чем через 2 часа после первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза). Высшая суточная доза составляет — 15 мг. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировка до-зы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Побочное действие
  • Со стороны пищеварительной системы. тошнота, сухость во рту.
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы. головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, чувство тяжести и сдавливания в горле, шее, ко-нечностях и груди, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга). дизестезии.
  • Со стороны костно-мышечной системы. миалгия (Миалгия - боль в мышцах). мышечная слабость.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы. транзиторное повышение артериально-го давления.
  • Прочие. ощущение тепла, астения.

Побочные реакции обычно носят легкий или умеренный транзиторный характер, не уча-щаются после приема повторных доз и проходят самостоятельно (без лечения).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца - развивается вследствие образования атером под интимой крупных и средних коронарных артерий сердца, то есть в основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Одними из вариантов ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда). ангиоспастическая стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)). тяжелые нарушения функции печени, детский и пожилой (старше 65 лет) возраст, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами группы агонистов 5-НТ1В/1D g -рецепторов. Допустимо сочетание препарата с противомигренозными средствами иного механизма дей-ствия (с эрготамином, дигидроэрготамином, пизотифеном) и анальгетиками (анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) (с парацетамо-лом и др.). При совместном приеме с моклобемидом биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих моклобемид, рекомендуемая суточная доза зол-митриптана не должна превышать 7,5 мг. При совместном приеме с циметидином период полувыведения и биодоступность золмит-риптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомен-дуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг. Нельзя исключить возможность взаимодействия золмитриптана с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) изофер-мента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при сочетанном применении золмитрипта-на с препаратами, метаболизм (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) которых происходит с участием указанного фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине). суто-чная доза не должна превышать 5 мг.

Передозировка

Симптомы. у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект Лечение. промывание желудка, применение активированного угля, симптоматиче-ская терапия, в т. ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддер-жание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени. Перед началом лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии центральной нервной системы, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и ли-цам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно розвитие сонливости. В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. Поэтому необходи-мо с осторожностью назначать Золмигрен женщинам, кормящим грудью.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

По 2 таблетки в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Видео

Другие статьи

Золмигрен - лекарственный препарат

Золмигрен (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: zolmitriptan (золмитриптан); (4S)-4-[[3-[2-(диметиламино) этил]-1Н-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидин он.

Состав: 1 таблетка содержит золмитриптана 0,0025 г; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза 102, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanc или Spectrablend White, железа оксид желтый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATC N02C C03.

Фармакодинамика. Противомигренозное средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновым рецепторам, a1-, a2-, b1-адренергическим рецепторам, Н1-, Н2-гистаминовым рецепторам, М-холиновым рецепторам, D1-, D2-дофаминергическим рецепторам. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого аналгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызы-вают сонливость. Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 40 %. Связывание с белками плазмы — 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % — кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолиуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит — активный, а два других метаболита — неактивные. Сред-ний период полувыведения (Т1/2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У жен-щин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ни-же, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с та-ковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), в то время как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличи-вается лишь на 16 и 35 %.

Показания к применению

Снятие приступа мигрени с аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.

Способ применения и дозы

Золмигрен не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного приступа. Препарат рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени. Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторная доза может приниматься не ранее, чем через 2 часа после первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза). Высшая суточная доза составляет — 15 мг. Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировка до-зы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, чувство тяжести и сдавливания в горле, шее, ко-нечностях и груди, парестезии, дизестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериально-го давления.
Прочие: ощущение тепла, астения.

Побочные реакции обычно носят легкий или умеренный транзиторный характер, не уча-щаются после приема повторных доз и проходят самостоятельно (без лечения).

Тяжелая артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, ангиоспастическая стенокардия, тяжелые нарушения функции печени, детский и пожилой (старше 65 лет) возраст, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с другими препаратами группы агонистов 5-НТ1В/1D g-рецепторов. Допустимо сочетание препарата с противомигренозными средствами иного механизма дей-ствия (с эрготамином, дигидроэрготамином, пизотифеном) и анальгетиками (с парацетамо-лом и др.). При совместном приеме с моклобемидом биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих моклобемид, рекомендуемая суточная доза зол-митриптана не должна превышать 7,5 мг. При совместном приеме с циметидином период полувыведения и биодоступность золмит-риптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомен-дуемая суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг. Нельзя исключить возможность взаимодействия золмитриптана с ингибиторами изофер-мента CYP1A2 цитохрома Р450. Исходя из этого, при сочетанном применении золмитрипта-на с препаратами, метаболизм которых происходит с участием указанного фермента, суто-чная доза не должна превышать 5 мг.

Передозировка

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматиче-ская терапия, в т. ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддер-жание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени. Перед началом лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии центральной нервной системы, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и ли-цам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно розвитие сонливости. В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко. Поэтому необходи-мо с осторожностью назначать Золмигрен женщинам, кормящим грудью.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

По 2 таблетки в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.

Прочитать/оставить отзыв о препарате Золмигрен

Золмигрен (Zolmigren) - инструкция по применению, показания, состав

Золмигрен (Zolmigren) - инструкция по применению, показания, состав Название: Фармакологическое действие:


Золмигрен – средство для лечения приступов мигрени. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сходство с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не проявляет существенной аффинности или фрамакологической активности в отношении 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, альфа1-, альфа2-, альфа1-адренергичних рецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холинових рецепторов, D1-, D2-дофаминергически рецепторов.
Препарат вызывает сужение сосудов, особенно свода черепа, блокирует освобождение нейропептидов, особенно сосудистоактивного интерстициального пептида, являющегося главным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего расширение сосудов, лежащего в основе патогенеза мигрени. Останавливает развитие мигренозного приступа без прямого аналгетического действия. Вместе с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, предупреждает рвоту, в том числе при левосторонних атаках, а также фото- и фонофобию, сопровождающие мигрень.

Помимо периферического действия влияет на основные центры ствола головного мозга, непосредственно связанные с мигренью. Это объясняет устойчивый повторный эффект от приема препарата при терапии серии, состоящей из нескольких приступов. Препарат имеет высокую эффективность при назначении комплексного лечения мигренозного статуса, проявляющегося серией тяжелых, идущих друг за другим мигренозных приступов. продолжающегося несколько суток. Снимает мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы препарата оказывают выраженное успокаивающее действие и приводят к развитию сонливости.
Действие препарата наблюдается через 15-20 минут и через один час после приема достигает максимальной эффективности. Лучший терапевтический эффект от приема препарата наблюдается в период развития симптоматики приступа.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция не зависит от приема пищи. Абсолютная биодоступность препарата в среднем составляет до 40%. Взаимодействие с белками достигает 25%. Максимальная концентрация достигается в течение одного часа, на протяжении следующих 4-6 часов в плазме поддерживается терапевтическая концентрация препарата. Кумуляция препарата при повторном приеме не наблюдается.
Биотрансформация происходит в печени, в результате чего образуется N-десметилпроизводное, имеющее в 2-6 раз более выраженную фармакологическую активность, чем первоначальное соединение. Из организма препарат выводится в основном почками в виде метаболитов, до 30% - кишечником. Из золмитриптана образуется три основных продукта обмена: индолуксусная кислота - основной метаболит, находящийся в плазме крови и моче, N-оксид и N-десметиланалог.

Средний период полувыведения препарата лостигает 2,5-3 часов. У женщин биодоступность и максимальная концентрация препарата выше, а общий клиренс несколько ниже, чем у мужчин. При умеренной и выраженной степени почечной недостаточности почечный клиренс золмитриптана и его продуктов обмена в 7-8 раз ниже, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения увеличивается на один час (до 3-3,5 часов), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается только на 16 и 35%. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Показания к применению:


Препарат применяют для лечения приступов мигрени с аурой в виде зрительных, слуховых, двигательных и психических расстройств, и мигрени без ауры. Применение Золмигрена более эффективно при приеме сразу после начала приступа. Препарат не может использоваться с профилактической целью для предупреждения развития мигренозных приступов.

Способ применения:


Препарат назначают взрослым по 1 таблетке, соответствующей 2,5 мг золмитриптана, на прием. Допускается повторный прием 2,5 мг (1 таблетки) при недостаточном эффекте или рецидиве мигренозного приступа, но не ранее, чем через 2 часа. Разовая доза 2,5 мг, при необходимости допускается повышение дозы до 5 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.
При легких и умеренных нарушениях функций печени и клиренсе креатинина более 15 мл/мин коррекция дозы не требуется. При тяжелом нарушении функций печени суточную дозу Золмигрена ограничивают до 5 мг.

Побочные действия:


Побочные действия препарата могут появляться на протяжении 4 часов после приема, имеют обратимый легкий характер, исчезают самопроизвольно без лечения, частота их не увеличивается при повторном приеме.
Со стороны сердца и сосудов возможно появление сердцебиения и тахикардии, умеренное увеличение АД, в редких случаях - развитие инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, коронароспазма.
Со стороны пищеварительной системы часто появляются боли в животе, ощущение сухости во рту, тошноты, рвота; в редких случаях возможен инфаркт или ишемия интерстициальной ткани брюшной полости и селезенки с появлением диареи с кровью и боли в животе.
Со стороны нервной системы часто развиваются нарушения чувствительности, головокружения, нарастание интенсивности головной боли, а также появление чувства жара, сонливости, гипестезий и парестезий.

Со стороны мочевыделительной системы возможно появление полиурии, частого мочеиспускания, в редких случаях появляются позывы к мочеиспусканию императивного характера.
Возможны расстройства общего характера в виде астении, чувства тяжести и сдавливания в области горла, шеи, в грудной клетке и в верхних и нижних конечностях.
Со стороны опорно-двигательной системы могут появляться боли в мышцах и ощущение мышечной слабости.
Со стороны иммунной системы возможна реакция гиперчувствительности, в том числе крапивница, отек Квинке и анафилактическая реакция.
Появление некоторых симптомов может быть связано с самим приступом мигрени.

Противопоказания:


Золмигрен противопоказан при тяжелой артериальной гипертензии и умеренном неконтролируемом повышении АД, ИБС и инфаркте миокарда в анамнезе, ангиоспастической стенокардии типа Принцметала, цереброваскулярных нарушениях и транзиторных ишемических атаках в анамнезе, клиренсе креатинина менее 15 мл/мин, синдроме Вольфа-Паркинсон-Уайта и аритмиях, ассоциированных с дополнительными проводящими путями в сердце. Недопустимо применение Золмигрена с эрготамином и его производными, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами 5HT1B/1D рецепторов.

В случае приема пациентом агонистов 5HT1B/1D возможно развитие инсульта или иных цереброваскулярных нарушений, а также симптомов цереброваскулярной недостаточности.
Препарат противопоказан при заболеваниях периферических сосудов и в пожилом возрасте старше 65 лет.
Противопоказанием к приему Золмигрена является повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

При беременности:


Применение Золмигрена во время беременности допустимо только в том случае, если ожидаемое терапевтическое действие препарата для матери превышает потенциальный риск для плода.
О проникновении золмитриптана в грудное молоко ничего не известно. Кормить ребенка грудью рекомендовано через 24 часа после приема препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами:


Допустимо применение препарата с такими препаратами, как кофеин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, рифампицин и пропранолол. Противопоказано одновременное использование с эрготамином, производными эрготамина, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами рецепторов 5HT1B/1D.
Пациенты, принимающие ингибиторы МАО-А, рекомендовано использовать не более 5 мг золмитриптана в сутки. эти препараты нельзя применять одновременно с приемом моклобемидом в дозе более 150 мг 2 раза в день.

При приеме циметидина рекомендована доза золмитриптана до 5 мг/сут. Возможно взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. В связи с этим при приеме флувоксамина и хинолонов доза Золмигрена должна быть снижена. Ингибитор МАО-В селегилин и селективный ингибитор обратного захвата серотонина флуоксентил не оказывают взаимодействия с золмитриптаном. При одновременном назначении этих препаратов возможно развитие серотонинового синдрома. В случае клинически оправданного одновременного их назначения необходимо в начале лечения проведение обследования и повышение дозы или применение другого препарата с серотонинергическим действием.

Так же, как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, препарат может вызывать замедление всасывания лекарственных препаратов.

Передозировка:


В случае передозировки препарата наблюдается выраженный седативный эффект. Требуется наблюдение за состоянием пациента в течении 15 часов до исчезновения симптомов передозировки.
При развитии передозировки показан контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, проведение промывания желудка, назначение активированного угля и других энтеросорбентов, симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Форма выпуска:


Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета по 2,5 мг. Таблетки по 2 или 10 шт. упакованы в блистеры.

Условия хранения:


Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей, темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Другие названия:


Зомиг, Золмитриптан, Рапимиг.

Состав:


1 таблетка Золмигрена содержит 2,5 мг золмитриптана и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу 102, крахмалгликолят Na, стеарат Mg, оксид железа желтый Е 172.
Оболочка таблетки состоит из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана Е 171.

Дополнительно:


Золмигрен не рекомендован для предупреждения развития мигренозных приступов. Использовать Золмигрен необходимо только в назначенной дозе. Применение препарата возможно только в случае точно установленного диагноза мигрени. Если раньше у больного мигрень не диагностировалась, либо при установленном диагнозе мигрени появились атипичные симптомы заболевания, необходимо дополнительно е обследование для исключения других патологических состояний. Препарат не рекомендован к применению при мигрени гемиплегической либо базилярной клинической формы.
При наличии у пациента повышенного АД, гиперлипидемии, сахарного диабета или отягощенной наследственности по сердечно-сосудистым заболеваниям назначение Золмигрена возможно только после проведения обследования для выявления патологии системы кровообращения.

При появлении боли в области сердца и за грудиной, типичной для ИБС, ощущения сдавливания, тяжести или сжимания в сердце на фоне приема препарата, Золмигрен следует отменить и провести комплексное обследование пациента.
При наличии у пациента повышенного артериального давления в анамнезе, а также при нормальном давлении возможно временное его увеличение, что в редких случаях бывает связано с опасными клиническими проявлениями.
Так как в состав препарата входит лактоза, недопустимо назначение Золмигрена при редких наследственных формах непереносимости галактозы, недостаточности лактазы и синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат не предназначен для лечения детей.
В связи с возможным развитием сонливости прием препарата не рекомендуется лицам, работа которых требует повышенной концентрации и быстроты реакции, а также водителями транспорта.

Препараты, схожие по действию описание смотрите на этом сайте:

Амигренин (Amigrenin)
Серотонина адипинат (Serotonini adipinas)
Антимигрен (Antimigrenum)

Золмигрен отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Золмигрен: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Применение данного препарата должно производиться только после консультации с врачом.

Интернациональное наименование Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета по 2,5 мг. Таблетки по 2 или 10 шт. упакованы в блистеры.

Фарм.Действие

Золмигрен – средство для лечения приступов мигрени. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сходство с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не проявляет существенной аффинности или фрамакологической активности в отношении 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, альфа1-, альфа2-, альфа1-адренергичних рецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холинових рецепторов, D1-, D2-дофаминергически рецепторов.
Препарат вызывает сужение сосудов, особенно свода черепа, блокирует освобождение нейропептидов, особенно сосудистоактивного интерстициального пептида, являющегося главным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего расширение сосудов, лежащего в основе патогенеза мигрени. Останавливает развитие мигренозного приступа без прямого аналгетического действия. Вместе с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, предупреждает рвоту, в том числе при левосторонних атаках, а также фото- и фонофобию, сопровождающие мигрень.

Помимо периферического действия влияет на основные центры ствола головного мозга, непосредственно связанные с мигренью. Это объясняет устойчивый повторный эффект от приема препарата при терапии серии, состоящей из нескольких приступов. Препарат имеет высокую эффективность при назначении комплексного лечения мигренозного статуса, проявляющегося серией тяжелых, идущих друг за другим мигренозных приступов. продолжающегося несколько суток. Снимает мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы препарата оказывают выраженное успокаивающее действие и приводят к развитию сонливости.
Действие препарата наблюдается через 15-20 минут и через один час после приема достигает максимальной эффективности. Лучший терапевтический эффект от приема препарата наблюдается в период развития симптоматики приступа.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция не зависит от приема пищи. Абсолютная биодоступность препарата в среднем составляет до 40%. Взаимодействие с белками достигает 25%. Максимальная концентрация достигается в течение одного часа, на протяжении следующих 4-6 часов в плазме поддерживается терапевтическая концентрация препарата. Кумуляция препарата при повторном приеме не наблюдается.
Биотрансформация происходит в печени, в результате чего образуется N-десметилпроизводное, имеющее в 2-6 раз более выраженную фармакологическую активность, чем первоначальное соединение. Из организма препарат выводится в основном почками в виде метаболитов, до 30% - кишечником. Из золмитриптана образуется три основных продукта обмена: индолуксусная кислота - основной метаболит, находящийся в плазме крови и моче, N-оксид и N-десметиланалог.

Средний период полувыведения препарата лостигает 2,5-3 часов. У женщин биодоступность и максимальная концентрация препарата выше, а общий клиренс несколько ниже, чем у мужчин. При умеренной и выраженной степени почечной недостаточности почечный клиренс золмитриптана и его продуктов обмена в 7-8 раз ниже, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения увеличивается на один час (до 3-3,5 часов), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается только на 16 и 35%. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Использование

Препарат применяют для лечения приступов мигрени с аурой в виде зрительных, слуховых, двигательных и психических расстройств, и мигрени без ауры. Применение Золмигрена более эффективно при приеме сразу после начала приступа. Препарат не может использоваться с профилактической целью для предупреждения развития мигренозных приступов.

Противопоказания к применению

Золмигрен противопоказан при тяжелой артериальной гипертензии и умеренном неконтролируемом повышении АД, ИБС и инфаркте миокарда в анамнезе, ангиоспастической стенокардии типа Принцметала, цереброваскулярных нарушениях и транзиторных ишемических атаках в анамнезе, клиренсе креатинина менее 15 мл/мин, синдроме Вольфа-Паркинсон-Уайта и аритмиях, ассоциированных с дополнительными проводящими путями в сердце. Недопустимо применение Золмигрена с эрготамином и его производными, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами 5HT1B/1D рецепторов.

В случае приема пациентом агонистов 5HT1B/1D возможно развитие инсульта или иных цереброваскулярных нарушений, а также симптомов цереброваскулярной недостаточности.
Препарат противопоказан при заболеваниях периферических сосудов и в пожилом возрасте старше 65 лет.
Противопоказанием к приему Золмигрена является повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

Возможные побочные действия

Побочные действия препарата могут появляться на протяжении 4 часов после приема, имеют обратимый легкий характер, исчезают самопроизвольно без лечения, частота их не увеличивается при повторном приеме.
Со стороны сердца и сосудов возможно появление сердцебиения и тахикардии, умеренное увеличение АД, в редких случаях - развитие инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, коронароспазма.
Со стороны пищеварительной системы часто появляются боли в животе, ощущение сухости во рту, тошноты, рвота; в редких случаях возможен инфаркт или ишемия интерстициальной ткани брюшной полости и селезенки с появлением диареи с кровью и боли в животе.
Со стороны нервной системы часто развиваются нарушения чувствительности, головокружения, нарастание интенсивности головной боли, а также появление чувства жара, сонливости, гипестезий и парестезий.

Со стороны мочевыделительной системы возможно появление полиурии, частого мочеиспускания, в редких случаях появляются позывы к мочеиспусканию императивного характера.
Возможны расстройства общего характера в виде астении, чувства тяжести и сдавливания в области горла, шеи, в грудной клетке и в верхних и нижних конечностях.
Со стороны опорно-двигательной системы могут появляться боли в мышцах и ощущение мышечной слабости.
Со стороны иммунной системы возможна реакция гиперчувствительности, в том числе крапивница, отек Квинке и анафилактическая реакция.
Появление некоторых симптомов может быть связано с самим приступом мигрени.

Дозы и способ применения

Препарат назначают взрослым по 1 таблетке, соответствующей 2,5 мг золмитриптана, на прием. Допускается повторный прием 2,5 мг (1 таблетки) при недостаточном эффекте или рецидиве мигренозного приступа, но не ранее, чем через 2 часа. Разовая доза 2,5 мг, при необходимости допускается повышение дозы до 5 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.
При легких и умеренных нарушениях функций печени и клиренсе креатинина более 15 мл/мин коррекция дозы не требуется. При тяжелом нарушении функций печени суточную дозу Золмигрена ограничивают до 5 мг.

Другие указания

Беременность: Применение Золмигрена во время беременности допустимо только в том случае, если ожидаемое терапевтическое действие препарата для матери превышает потенциальный риск для плода.
О проникновении золмитриптана в грудное молоко ничего не известно. Кормить ребенка грудью рекомендовано через 24 часа после приема препарата.Передозировка: В случае передозировки препарата наблюдается выраженный седативный эффект. Требуется наблюдение за состоянием пациента в течении 15 часов до исчезновения симптомов передозировки.
При развитии передозировки показан контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, проведение промывания желудка, назначение активированного угля и других энтеросорбентов, симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие

Допустимо применение препарата с такими препаратами, как кофеин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, рифампицин и пропранолол. Противопоказано одновременное использование с эрготамином, производными эрготамина, суматриптаном, наратриптаном или другими агонистами рецепторов 5HT1B/1D.
Пациенты, принимающие ингибиторы МАО-А, рекомендовано использовать не более 5 мг золмитриптана в сутки. эти препараты нельзя применять одновременно с приемом моклобемидом в дозе более 150 мг 2 раза в день.

При приеме циметидина рекомендована доза золмитриптана до 5 мг/сут. Возможно взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. В связи с этим при приеме флувоксамина и хинолонов доза Золмигрена должна быть снижена. Ингибитор МАО-В селегилин и селективный ингибитор обратного захвата серотонина флуоксентил не оказывают взаимодействия с золмитриптаном. При одновременном назначении этих препаратов возможно развитие серотонинового синдрома. В случае клинически оправданного одновременного их назначения необходимо в начале лечения проведение обследования и повышение дозы или применение другого препарата с серотонинергическим действием.

Так же, как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, препарат может вызывать замедление всасывания лекарственных препаратов.

Подробное описание

Состав: 1 таблетка Золмигрена содержит 2,5 мг золмитриптана и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу 102, крахмалгликолят Na, стеарат Mg, оксид железа желтый Е 172.
Оболочка таблетки состоит из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана Е 171.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!