ЛОСЕК - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Флаконы (5) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2006 г.

Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы.

Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции хлористоводородной (соляной) кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования хлористоводородной (соляной) кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.

При в/в введении 40 мг омепразола достигается быстрое снижение секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, которое сохраняется в течение 24 ч.

Ингибирование секреции хлористоводородной (соляной) кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.

Во время лечения омепразолом не отмечалось тахифилаксии.

Связывание с белками плазмы - 95%. V_d - 0.3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р₄₅₀ (CYP2C19) в печени с образованием основного метаболита - гидроксиомепразола. Метаболиты не оказывают влияния на желудочную секрецию кислоты.

Около 80% от в/в дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V_d и выведение омепразола не изменяются. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью V_d снижается, T_1/2 повышается, но кумуляции препарата не отмечается.

Лосек для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при:

— язвенной болезни желудка;

— язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом назначают Лосек в виде в/в инфузии в дозе 40 мг 1 раз/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут.

При необходимости возможно увеличение дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.

При нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат вводят в/в в течение 20-30 мин.

Правила приготовления раствора для в/в инфузий

Порошок растворяют в 100 мл инфузионного раствора (физиологический раствор или 5% раствор декстрозы).

Приготовление раствора для инфузий

1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц полученный раствор омепразола.

4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере

1. Для приготовления раствора следует использовать двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы необходимо проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом, содержащим лиофилизированный порошок омепразола.

2. Растворить препарат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; в отдельных случаях преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания - возбуждение, депрессия, галлюцинации, необратимое нарушение зрения (причинная связь с приемом омепразола не доказана).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, кожный зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: редко - крапивница; в отдельных случаях - ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - усиление потоотделения, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкусовых ощущений.

В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.

— повышенная чувствительность к препарату.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат Лосек следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Перед началом лечения препаратом Лосек следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Использование в педиатрии

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей.

В/в введение омепразола в суточной дозе до 270 мг и в дозе до 650 мг в течение 3 дней не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.

При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола.

При одновременном применении омепразол пролонгирует элиминацию варфарина, диазепама и фенитоина (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат в нераспечатанной картонной коробке следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Флакон без картонной коробки следует хранить в защищенном от солнечного света месте; при комнатном освещении - не более 24 ч.

При применении в качестве растворителя физиологического раствора приготовленный раствор для инфузий препарата следует использовать в течение 12 ч, при применении в качестве растворителя 5% раствора декстрозы - в течение 6 ч.

Лосек МАПС инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания

Инструкция по применению
(информация для специалистов)

Таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг

Каждая таблетка содержит Омепразола магния 10,3 мг, 20,6 мг и 41,4 мг (что соответствует содержанию омепразола 10 мг, 20 мг и 40 мг). Содержание наполнителей см. в разделе "Список наполнителей".

• Лосек МАПС таблетки по 10 мг: светло-розовые двояковыпуклые продолговатой формы таблетки в оболочке с гравировкой 10 mg и значком - на другой стороне. Каждая таблетка содержит 10,3 мг омепразола магния в виде гранул с энтеросолюбильным покрытием.
• Лосек МАПС таблетки по 20 мг: розовые двояковыпуклые продолговатой формы таблетки в оболочке с гравировкой 20 mg и значком - на другой стороне. Каждая таблетка содержит 20,6 мг омепразола магния в виде гранул с энтеросолюбильным покрытием.
• Лосек МАПС таблетки по 40 мг: красно-коричневые двояковыпуклые продолговатой формы таблетки в оболочке с гравировкой 40 mg и значком - на другой стороне. Каждая таблетка содержит 41,3 мг омепразола магния в виде гранул с энтеросолюбильным покрытием.

• язва двенадцатиперстной кишки
• язва желудка
• язва двенадцатиперстной кишки и язва желудка, а также эрозии, развивающиеся у ВИЧ-инфицированных больных
• язва желудка, вызванная Helicobacter pylori
• эзофагеальный рефлюкс
• симптоматический гастро-эзофагеальный рефлюкс
• кислотозависимая диспепсия
• синдром Золлингера-Эллисона
• профилактика у пациентов с вероятным риском развития аспирации желудочного содержимого во время наркоза

Таблетки Лосек МАПС рекомендуется принимать утром, таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Таблетки можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Этот раствор должен быть использован в течение 30 мин.

Язва двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Лосек МАПС 20 мг по одной таблетке ежедневно. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает через 2 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 2-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек МАПС 40 мг по одной таблетке ежедневно; излечение обычно наступает в течение 4 недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Лосек МАПС 10 мг по одной таблетке ежедневно. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Рекомендуемая доза - по одной таблетке Лосек МАПС 20 мг ежедневно. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек МАПС 40 мг по одной таблетке ежедневно; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Лосек МАПС 20 мг по одной таблетке ежедневно. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.

Язвы и эрозии гастродуоденального отдела у ВИЧ-инфицированных больных

BИЧ-инфицированным пациентам с язвой желудка, язвой двенадцатиперстной кишки или эрозиями гастродуоденального отдела назначают по одной таблетке Лосек МАПС 20 мг ежедневно. Лечение может проводиться на фоне лечения ВИЧ-инфекции. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. Для предотвращения язвы желудка, язвы двенадцатиперстной кишки, эрозий гастродуоденального отдела, а также диспептических симптомов пациентам с язвой желудка рекомендуют Лосек МАПС 20 мг по одной таблетке ежедневно.

Язвенная болезнь желудка, вызванная Helicobacter pylori [Нр]

Трехкомпонентная схема лечения:
Лосек МАПС 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать два раза в день в течение недели или
Лосек МАПС 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать два раза в день в течение недели или
Лосек МАПС 40 мг по одной таблетке ежедневно, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг по три раза в день в течение недели.

Двухкомпонентная схема лечения:
Лосек МАПС 40-80 мг, амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли 1,5-3 г амоксициллина или
Лосек МАПС 40 мг по дной таблетке ежедневно и кларитромицин 500 мг три раза в день в течение двух недель.

Для того, чтобы обеспечить полное излечение пациентов с активной язвенной болезнью желудка, дальнейше лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах "Язва двенадцатиперстной кишки" и "Язва желудка".

B тех случаях, когда после лечения проба на Нр остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Рекомендуемая доза - по одной таблетке Лосек МАПС 20 мг ежедневно, Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой эзофагеального рефлюкса обычно назначают Лосек МАПС 40 мг по одной таблетке ежедневно; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с эзофагеальным рефлюксом в стадии ремиссии назначают Лосек МАПС 10 мг по одной таблетке ежедневно в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Симптоматический гастро-эзофагеальный рефлюкс

Рекомендуемая доза - по одной таблетке Лосек МАПС 20 мг ежедневно. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг. Возможно применение препарата в индивидуальной дозировке. Если после 4 недель лечения (Лосек МАПС 20 мг ежедневно) симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.

Для oблегчения болей и/или ощущений дискомфорта в эпигастральной области, а также в тех случаях, когда боли сопровождаются изжогой, назначают по одной таблетке Лосек МАПС 20 мг ежедневно. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому возможно, что лечение следует начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (Лосек МАПС 20 мг ежедневно)симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям. Рекомендуемая начальная доза - Лосек МАПС 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение Лосека было эффективным. Более 90% пациентов получали 20-120 мг Лосека ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать два раза в день.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка

Рекомендуемая дозировка Лосека МАПС по 40 мг вечером и утром перед предстоящим наркозом.

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек корректировка схемы лечения не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. В связи с этим терапевтическая доза обычно не превышает 10-20 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка схемы лечения не требуется

Повышенная чувствительность к омепразолу.

Специальные меры предосторожности при использовании

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких, как значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к стиранию симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Взаимодействие с другими препаратами

Абсорбция некоторых препаратов может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды. Так, например, можно предсказать, что абсорбция кетоконазола снизится в процессе лечения омепразолом, так же, как это происходит при лечении другими препаратами, ингибирующими секрецию кислоты, или антацидными агентами. Взаимодействие с амоксициллином не было обнаружено. Не было также обнаружено взаимодействие с пищей или антацидными препаратами.

Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием цитохрома Р450 2С19 (CYP2C19), элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина) и фенитоина может быть пролонгированной. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин; возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов. Однако сопутствующее лечение Лосеком в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме у пациентов, длительно принимающих препарат. Также сопутствующее лечение Лосеком в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме возрастают при совместном применении этих препаратов.

Беременность и кормление грудью

Омепразол магния следует назначать в период беременности и кормления грудью только в случае необходимости. При введении Лосека в дозах до 80 мг в сутки роженицам не были отмечены какие-либо отрицательные побочные эффекты у новорожденных. Эксперименты на животных не выявили какой-либо опасности при применении препарата в период беременности и лактации. Токсичность для плода или тератогенный эффект не были обнаружены.

Влияние на вождение и способность управлять механизмами

Лосек МАПС не влияет на способность к вождению и управлению механизмами.

Нежелательные побочные эффекты

• Кожные реакции: редко сыпь и/или зуд. В отдельных случаях - фоточувствительность, эритема multiforme, алопеция.
• Скелетно-мышечные явления. В отдельных случаях - боль в суставах, мышечная слабость и боль в мышцах.
• Центральная и периферическая нервная система. Головная боль. Редко головокружение, парестезия, сонливость, бессонница, вертиго. В отдельны случаях, преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевани возникают обратимая спутанность сознания, возбуждение, депрессия или галлюцинации.
• Желудочно-кишечный тракт. Диарея, запор, боли в животе, тошнота/рвота и метеоризм. В отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта.
• Печень. Редко повышение уровня ферментов печени. В отдельных случаях - энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит с желтухой или без нее, дисфункция печени.
• Эндокринная система. В отдельных случаях гинекомастия.
• Гематология. В отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
• Другие. Редко недомогание. Аллергические реакции: уртикария (редко), в отдельных случаях отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок. В отдельных случаях: повышенная потливость, периферические отеки, неясность зрения, нарушение вкусовых ощущений, понижение концентрации натрия в крови.

Разовые пероральные дозы Лосека до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Омепразол, рацемическая смесь двух активных энантиомеров, вызывающих понижение секреции желудочной кислоты, и обладающих высоко селективным механизмом действия. Препарат представляет собой специфический ингибитор протонной помпы. При одноразовом приеме быстро и обратимо ингибирует секрецию желудочной кислоты.

Омепразол является слабым основанием. Он концентрируется в сильнокислой среде канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует кислотный насос - фермент Н+, К+ - АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования желудочной кислоты является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование основной и стимулированной секреции кислоты, независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока

Лосек МАПС при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек МАПС 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение пиковой концентрации кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек МАПС 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение рН >/= 3 в течение 17 часов в сутки. При лечении омепразолом тахифилаксия не наблюдалась.

Действие на Helicobacter pylori

Н. pylori (у 70-95% пациентов) лежит в основе кислотозависимых заболеваний, включая язву желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты. Обнаружена роль Н. pylori в развитии карциномы желудка. Действие омепразола и антимикробных препаратов приводит к уничтожению Н. pylori, в результате достигается быстрое облегчение симптомов, быстрое заживление повреждений слизистой оболочки и устойчивая ремиссия язвенной болезни желудка. При этом снижается частота осложнений, тaких как кровоточивость желудочно-кишечного тракта, а также исчезает необходимость проведения длительной антисекреторной терапии.

Абсорбция и распределение

Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и завершается через 3-6 часов после приема препарата. При повторном однократном приеме биодоступность препарата увеличивается до 60%. У здоровых пациентов, а также пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата составляет приблизительно 0,3 л/кг, у пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью объем распределения несколько меньше. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Связывание с белками плазмы для омепразола составляет около 95%.

Метаболизм и экскреция

Период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет менее одного часа и не изменяется при длительном приеме. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохромов, главным образом в печени.

При оральном приеме 80% дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой, оставшаяся часть выводится с фекалиями, преимущественно с желчью. Системная биодоступность и выделение омепразола не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.

Неизвестна при соблюдении инструкции по применению.

Микрокристаллическая целлюлоза, глицерил моностеарат, оксипропилцеллюлоза, оксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, сополимер метакриловой кислоты, сахар в гранулах, парафин, полиэтиленгликоль, полисорбат, поливинилпирролидон сшитый, стеарил фумарат натрия, тальк, триэтил цитрат, оксид железа (Е 172), диоксид титана (Е 171).

Специальные предосторожности при хранении

Хранить при температуре ниже 25°С. После применения крышку флакона плотно закрыть. Хранить в местах, недоступных для детей. Не применять по истечении срока годности.

Срок хранения 3 года.

Форма отпуска из аптек Препарат применять по назначению врача.

Препарат выпускается в виде таблеток 10 мг - 14 и 28 штук в упаковке, 20 мг - 14 и 28 штук в упаковке и 40 мг - 28 штук в упаковке.

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

Лосек - инструкция по применению, отзывы, цены

Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Лосек, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.

• Омепразол

• Гастроэзофагеальный рефлюкс
• Язва желудка
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Пептическая язва неуточненной локализации
• Диспепсия
• Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
• Другие уточненные болезни поджелудочной железы

• Не указано. См. инструкцию

• Противоязвенное

• Ингибиторы протонного насоса

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, кислотная диспепсия.

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
омепразол (в виде омепразола натрия 42,6 мг) 40 мг
вспомогательные вещества: натрия ЭДТА — 1,5 мг; гидроксид натрия для коррекции pH

во флаконах; в картонной коробке 5 флаконов.

Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активируется при кислом значении pH. Активный метаболит — сульфенамид ингибирует H+-К+-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращает выход ионов водорода в полость желудка, и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию. После однократного приема (20 мг) угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Эффект продолжается около 24 ч. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после окончания терапии. Бактерицидно влияет на Helicobacter pylori. МПК составляет 25–50 мг/л. При ежедневном приеме омепразола в дозе 20 мг средняя частота заживления дуоденальной язвы в первые 2 нед составляет 68%, а через 4 нед — 93%. После 4 нед лечения в дозе 20 мг полное заживление язвы желудка наблюдается у 77% пациентов, через 8 нед лечения — 96%. Частота рецидивирования пептических язв после лечения омепразолом составляет 41%. Антихеликобактерные комбинации, включающие омепразол, обеспечивают эрадикацию Н. pylori более чем в 85% случаев. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (по 20 мг 2 раза в сутки) повышает частоту эрадикации геликобактерной инфекции на 20%. Лечение пептических язв, осложненных желудочно-кишечным кровотечением, (внутривенное введение в дозе 80 мг (8 мг/ч) и последующий прием внутрь 20 мг с 3-го по 21-й день) сопровождается значительным сокращением продолжительности и интенсивности кровотечения. Вследствие этого уменьшается частота переливаний крови, оперативных вмешательств и дополнительных эндоскопических манипуляций. При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 ч с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к H2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года у 85% больных. Показана эффективность при хроническом панкреатите (купирование болевого синдрома), портальной гипертензии, для профилактики эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки пищевода и желудка и связанных с ними кровотечений у пациентов с варикозным расширением вен пищевода II-III ст. и аспирационной пневмонии у хирургических больных.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет не более 65% (эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 3–4 ч. При повторных назначениях абсорбция повышается (увеличивается биодоступность, Cmax) и усиливается антисекреторный эффект. После приема в дозе 20 мг AUC у 0,5–3,5% пациентов из Азии в 4 раза больше, чем у представителей кавказской расы. Распределение 0,2–0,5 л/кг. Связывание с белками (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) составляет 95%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием по крайней мере 6 неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), Т1/2 — 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (на фоне хронических заболеваний печени). Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

Только в случае необходимости.

Гиперчувствительность, злокачественные процессы.

Нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, артралгия, миалгия, мышечная слабость, головная боль, возбуждение, бессонница или сонливость, депрессия, галлюцинации (у предрасположенных пациентов), сухость во рту, нарушение вкуса, абдоминальные боли, диарея, запор, стоматит, бронхоспазм, лейкопения, тромбоцитопения, мультиформная эритема, крапивница.

Редко — головокружение, повышение активности печеночных ферментов, кожная сыпь, зуд. Отрицательные эффекты слабо выражены и носят преходящий характер.

В/в, вводят в течение 20–30 мин. Порошок следует растворять только в 100 мл инфузионного физиологического раствора (натрия хлорид 0,9%) или 100 мл 5% инфузионного раствора декстрозы. Инфузионный раствор на физиологическом растворе должен быть использован в течение 6 ч, на 5% декстрозе — в течение 12 ч. При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом рекомендуется назначать инфузию в дозе 40 мг 1 раз в день. Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуется начальное в/в введение в дозе 60 мг 1 раз в день. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, она должна быть разделена на 2 приема.

Нет необходимости в корректировке дозы у больных пожилого возраста, у больных с нарушенной функцией почек. У больных с нарушенной функцией печени может быть достаточной суточная доза 10–20 мг.

Замедляет выведение диазепама, варфарина, фенитоина. Повышает концентрацию кларитромицина в плазме.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное заболевание (лечение маскирует у таких больных симптоматику и мешает постановке диагноза).

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Лосек омепразол инструкция по применению

Наименование: Лосек (Losec)

Лосек – лекарственный препарат, уменьшающий кислотность желудочного содержимого. Лосек содержит в качестве активного компонента омепразол, специфически ингибирующий протонную помпу. Омепразол - слабое основание, накапливающееся в каналах париетальных клеток слизистой желудка, где превращается в активную форму, и угнетает Н+/К+-АТФазу.

При применении омепразола отмечается снижение выработки соляной кислоты и уменьшение кислотности желудочного содержимого (данные эффекты являются обратимыми).

Омепразол влияет на последнюю фазу процесса выработки соляной кислоты и ингибирует и базальную, и стимулированную выработку кислоты (вне зависимости от характера стимуляции).

Лосек не влияет на гистаминовые и холинергические рецепторы, при терапии блокаторами Н2-рецепторов отмечается уменьшение выработки соляной кислоты и увеличение уровней гастрина (обратимое).

При продолжительном применении омепразола возможно появление железистых кист (доброкачественных) в желудке, что не требует специфической терапии, так как кисты проходят самостоятельно. Кроме того, терапия омепразолом, как и другими препаратами, уменьшающими кислотность желудочного содержимого, может способствовать увеличению количества микроорганизмов нормальной кишечной флоры, вследствие чего повышается риск возникновения кишечных инфекций, ассоциированных с Salmonella и Campylobacter, а также Clostridium difficile у пациентов, находящихся в стационаре.

Влияние препарата Лосек на выработку соляной кислоты связано с AUC омепразола, а не его плазменными уровнями в конкретный момент времени.

Применение омепразола в количестве 40 мг путем внутривенной инфузии способствует быстрому снижению кислотности желудочного секрета, при этом однократное применение дает аналогичный по силе эффект на протяжении суток, как и повторные приемы омепразола по 20 мг в день перорально.

Объем распределения у добровольцев составлял 0,3 л/кг, при этом данный показатель одинаков у здоровых пациентов и пациентов со сниженной фильтрацией почек. При недостаточности печени объем распределения незначительно снижается (в сравнении с показателем у здоровых пациентов).

В сыворотке порядка 95% омепразола находится в связанном состоянии.

Омепразол полностью превращается в метаболиты при участии изоферментов CYP2 C19 и CYP3 A4 (производные омепразола представлены сульфонами, сульфитами и гидроксидами). Учитывая большое сродство омепразола с изоферментом CYP2 C19 возможно изменение скорости метаболизма препаратов, которые превращаются при участии данного изофермента. Сродство с CYP3 A4 у омепразола низкое, поэтому на активность данного изофермента препарат Лосек не влияет.

Общий плазменный клиренс омепразола достигает 30-40 л/час после применения разовой дозы. Время полувыведения, как при разовом, так и при повторных введениях омепразола составляет менее часа. При повторных применениях отмечается увеличение AUC омепразола, при этом данный эффект является дозозависимым и создает нелинейную зависимость AUC при повторных приемах.

При использовании средства Лосек 1 раз в день он полностью выводится из сыворотки между применениями (не отмечается накопления омепразола в организме при использовании препарата Лосек 1 раз в день).

Производные омепразола не обладают терапевтическим эффектом.

Порядка 80% омепразола выводится в форме производных мочевыделительной системой, отмечается частичное выведение омепразола с калом.

Порядка 3% европейской и 15% азиатской популяции имеют дефицит CYP2 C19 (обеспечивающего быстрый метаболизм омепразола), у таких пациентов метаболизм омепразола проходит преимущественно при участии CYP3 A4, что приводит к увеличению AUC в 5-10 раз при повторном приеме (по сравнению с пациентами с достаточным количеством CYP2 C19), у таких пациентов также увеличиваются максимальные уровни омепразола в сыворотке (в 3-5 раз).

Фармакокинетический профиль у особых категорий пациентов:

У пожилых пациентов и при недостаточной функции почек изменений фармакокинетического профиля омепразола не отмечается (что обусловлено отсутствием фармакологической активности производных омепразола).

У лиц с нарушениями функций печени возможно снижение скорости метаболизма омепразола, что приводит к увеличению AUC и сывороточных уровней омепразола.

Показания к применению:

Инфузионный раствор Лосек применяют в терапии пациентов с язвенными повреждениями слизистой 12-перстной кишки и желудка.

Допускается применение препарата Лосек при синдроме Золлингера-Эллисона и рефлюкс-эзофагите.

Лосек применяют для получения инфузионного раствора. Для этого содержимое 1 флакона Лосек рекомендуется растворить в 100 мл 5% глюкозы (для инфузий) или таком же количестве 0,9% хлорида натрия. Инфузионный раствор применяют непосредственно после приготовления, время инфузии обычно составляет 20-30 минут. В случае если раствор не был использован сразу, допускается его хранение в течение 12 часов (если в качестве растворителя использован натрия хлорид 0,9%) или 6 часов (если в качестве растворителя использована глюкоза 5%). После истечения данного времени раствор необходимо утилизировать.

Дозирование препарата Лосек:

При язве 12-перстной кишки и желудка (если пероральный прием омепразола невозможен) назначают введение 40 мг препарата Лосек в сутки инфузионно. Инфузии обычно проводят 2-3 дня, далее пациенту рекомендуется переход на пероральный прием омепразола в рекомендованных дозах.

При рефлюкс-эзофагите (если пациент не может принимать пероральные препараты) рекомендуют инфузионное введение средства Лосек в дозе 40 мг в день. Спустя 2-3 дня рекомендуется перевести пациента на пероральную форму омепразола в рекомендованной дозе.

При синдроме Золлингера-Эллисона количество омепразола необходимо подбирать лично для каждого пациента. В зависимости от эффекта доза может значительно варьироваться (в пределах 20-120 мг в день). При назначении высоких доз необходимо назначать индивидуальный режим терапии с учетом дозы и кратности введений препарата.

Особые случаи дозирования препарата Лосек:

Пациентам, у которых отмечается снижение функции печени, рекомендуется снижение дозы препарата Лосек, таким пациентам обычно не выписывают более 20 мг в день.

Пожилым лицам и пациентам со сниженной фильтрацией почек Лосек назначают в обычных дозах.

Пациенты в большинстве случаев неплохо переносят терапию препаратом Лосек, однако при назначении препарата нельзя исключать вероятность развития таких побочных действий со стороны:

• системы крови: панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• обмена веществ: снижение уровней натрия в сыворотке;
• нервной системы и психики: нарушения сна, агрессивное поведение, депрессивные состояния, головная боль, парестезии, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, вертиго, сонливость;
• пищеварительной системы: изменение вкуса, нарушения стула, повышенное газообразование в кишечнике, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, сухость во рту, кандидозные поражения кишечника, стоматит;
• печени: повышение активности энзимов печени, гепатит (в том числе с желтухой), недостаточность печени, печеночная энцефалопатия (преимущественно у пациентов с патологиями печени);

Аллергические реакции на фоне лечения препаратом Лосек могут проявляться в форме бронхоспазма, дерматита, крапивницы, сыпи и зуда, облысения, токсического эпидермального некролиза, фотосенсибилизации, синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы, а также анафилактоидных реакций.

Кроме того, при лечении омепразолом возможно снижение остроты зрения, развитие миалгии и артралгии, миастении, интерстициального нефрита, гинекомастии, гипергидроза и отеков.

В единичных случаях регистрировалось развитие необратимого нарушения зрения (преимущественно у пациентов с тяжелыми состояниями, получавших высокие дозы омепразола), однако в данных случаях не была установлена прямая связь омепразола с необратимыми нарушениями зрения.

Лосек не назначают пациентам с непереносимостью омепразола, бензимидазолов или дополнительных компонентов препарата.

Лосек не применяют в педиатрии.

Препарат Лосек следует с осторожностью выписывать пациентам с язвой желудка или подозрением на таковую (до начала терапии омепразолом рекомендуется исключить злокачественные новообразования, так как Лосек может маскировать признаки злокачественных новообразований и уменьшать шанс их выявления на ранней стадии). Особенно внимательно следует относиться к пациентам, у которых отмечается дисфагия, рвота, быстрая потеря веса, мелена или рвота с кровью.

От вождения автомобиля на фоне лечения препаратом Лосек необходимо отказаться в случае, если отмечается развитие побочных эффектов омепразола (в том числе головокружение и сонливость).

В ходе контролированных исследований не было выявлено негативного влияния омепразола на ход беременности и развитие ребенка. По решению врача препарат Лосек можно назначать беременным.

Омепразол определяется в грудном молоке в незначительных количествах. Вероятность влияния омепразола на ребенка через молоко матери крайне низкая. Под контролем врача Лосек можно назначать кормящим женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Лосек, как и другие препараты, ингибирующие протонную помпу, не назначают сочетано с атазанавиром.

Влияние препарата Лосек на фармакокинетический профиль других препаратов:

Лосек снижает кислотность желудка, вследствие чего может изменяться степень абсорбции лекарственных препаратов, всасывание которых связано с рН среды.

Лосек уменьшает всасывание кетоконазола и итраконазола при одновременном приеме.

Лосек оказывает влияние на активность изофермента CYP2 C19, вследствие чего могут изменяться плазменные концентрации препаратов, превращение которых проходит при участии этого изофермента.

Лосек замедляет метаболизм и увеличивает уровни неизменных диазепама, варфарина, фенитоина, антагонистов витамина К и цилостазола в сыворотке при сочетанном применении. При сочетанном приеме данных препаратов важно контролировать их плазменный уровень и при необходимости снижать дозы.

Омепразол не влияет на активность CYP3 A4 и не изменяет фармакокинетический профиль лидокаина, хинидина, циклоспорина, эритромицина, эстрадиола и будесонида.

При сочетанном применении омепразол повышает плазменные уровни такролимуса.

Лосек при сочетанном применении снижает плазменные уровни антиретровирусных препаратов (включая атазанавир и нелфинавир), механизм данного влияние до конца не выяснен (теоретически возможно влияние изменения рН или активности CYP2 C19). Сочетанное использование омепразола с антиретровирусными препаратами не рекомендуется.

Влияние других препаратов на фармакокинетический профиль омепразола:

Препараты, угнетающие CYP2 C19 и CYP3 A4, увеличивают сывороточные уровни омепразола (вследствие снижения метаболизма омепразола). В частности отмечается увеличение уровней омепразола при сочетанном применении с кларитромицином и вориконазолом. Если сочетанная терапия непродолжительная, коррекция дозы средства Лосек не требуется.

Рифампицин и другие препараты, индуктирующие CYP2 C19 и CYP3 A4, снижают сывороточные концентрации омепразола при сочетанном применении.

При использовании разово 270 мг омепразола (инфузионно) и 650 мг омепразола (инфузионно) за 3 дня не приводили к развитию клинических признаков передозировки.

При передозировке омепразола можно предполагать развитие тахикардии, рвоты, метеоризма, головной боли, диареи и апатии.

Если у пациента отмечается развитие клинических признаков интоксикации необходимо назначение лечения, направленного на устранение симптомов.

Учитывая высокий показатель связи омепразола с белками сыворотки проведение гемодиализа с целью снижение плазменных уровней омепразола неэффективно.

Лиофилизат для получения раствора для инфузионного введения Лосек во флаконах по 40 г порошка, в пачку вкладывают 5 флаконов.

Лосек следует хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Порошок Лосек годен 2 года.

Срок годности готового раствора Лосек (растворитель – хлорид натрия 0,9%) – 12 часов.

Срок годности готового раствора Лосек (растворитель – глюкоза 5%) – 6 часов.

Омепразол, Омез, Диапразол, Ультоп, Промез, Гастрозол

Действующее вещество: Омепразол

Внимание!
Описание препарата "Лосек " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

• Поделись с друзьями:

Количество просмотров: 5870.

Подобные по действию препараты: