Руководства, Инструкции, Бланки

препарат азалептин инструкция img-1

препарат азалептин инструкция

Рейтинг: 4.5/5.0 (1918 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Препарат азалептин инструкция

Азалептин - Инструкция Действующие вещества: Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для инъекций, таблетки

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Показания:

Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко - экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции. Со стороны обмена веществ: повышение массы тела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту. Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации. Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже - повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ. Прочие: повышенное потоотделение.Передозировка. Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника. Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и ССС, контроль электролитного баланса и КОС; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Способ применения и дозы:

Азалептин принимают внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых - 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс. Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет - 5-10 мг, 8-15 лет - 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет - 15-30 мг, 8-15 лет - 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей - 100 мг.

Особые указания:

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить. Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина. Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола. Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола. Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов. Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина. В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания. Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства). Пентетразол повышает опасность появления судорог. Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Перед применением препарата Азалептин проконсультируйтесь с врачом!

Другие статьи

Азалептин: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Азалептин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Описание фармакологического действия

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС.

Показания к применению

Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).
C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко - экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции. Со стороны обмена веществ: повышение массы тела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту. Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации. Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже - повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ. Прочие: повышенное потоотделение.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых - 50-200 мг, начальная суточная доза - 150-300 мг, средняя суточная доза - 200-400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс. Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет - 5-10 мг, 8-15 лет - 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет - 15-30 мг, 8-15 лет - 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей - 100 мг.

Передозировка

Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и ССС, контроль электролитного баланса и КОС; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействия с другими препаратами

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола. Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов. Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина. В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания. Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства). Пентетразол повышает опасность появления судорог. Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания при приеме

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить. Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина. Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола. Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Таблетки Азалептин - инструкция по применению и цена

Азалептин - инструкция и цена Дополнение к инструкции по применению

Азалепин относится к группе антипсихотических препаратов. В состав входит клозапин. Его преимущество заключается в том, что при верно назначенном приеме отсутствует угнетение привычного поведения. Азалепин оказывает незначительное действие на рецепторы, которые имеют блокирующий характер. Данное средство способно вызывать ярко выраженный седативный эффект. Назначается пациентам, у которых диагностирована шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, расстройства сна и эмоционально-поведенческие отклонения. Применение препарата не влияет на умственные способности, не вызывая экстрапирамидных расстройств.

1. Фармакологическое действие Лекарственная группа

Антипсихотический лекарственный препарат.

Лечебные эффекты
  • Угнетение рецепторов ацетилхолина;
  • Угнетение рецепторов гистамина;
  • Угнетение рецепторов серотонина;
  • Угнетение рецепторов адреналина;
  • Угнетение реакции активации серотонина;
  • Выраженное успокоительное действие;
  • Выраженное антипсихотическое действие;
  • Снижение попыток суицида.
Фармакокинетика

Азалептин хорошо всасывается. Препарат способен накапливаться в паренхиматозных органах. Связывание с плазменными белками крови: полное (порядка 95%). Выведение. почки, желчь.

2. показания к применению
  • шизофрения острого течения ;
  • шизофрения хронического течения;
  • маниакальные состояния;
  • маниакально-депрессивные психозы;
  • психомоторные состояния;
  • психотические состояния при повышении возбудимости.
3. Способ применения
  • Рекомендованная дозировка: 50-200 мг препарата несколько раз в день;
  • Максимальная дозировка: 600 мг препарата в день;
  • Рекомендованная дозировка для лечения пациентов с легкими формами нервных расстройств: не более 200 мг препарата в день.
Особенности применения
  • Увеличение дозировки должно проходить постепенно;
  • Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или заниматься активными видами деятельности;
  • Отмена должна происходить постепенно.
4. Побочные действия
  • Кроветворная система: снижение количества гранулоцитов, повышение количества лейкоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества агранулоцитов;
  • Пищеварительная система: появление рвотных позывов, повышение активности ферментов печени, сухость слизистых оболочек ротовой полости, нарушения стула, застой желчи;
  • Различные поражения кожных покровов;
  • Мочевыделительная система: недержание мочи, задержка мочи;
  • Обменные процессы: увеличение веса, нарушения потоотделения, повышение температуры тела, увеличение объема жидкости;
  • Различные нарушения: внезапная смерть;
  • Центральная нервная система: головокружение, головные боли, нарушения регуляции тепла, дрожание конечностей, появление злокачественного нейролептического синдрома, повышение утомления, сонливость, нарушения двигательной активности. ригидность мышц, потеря сознания;
  • Органы чувств: нарушение способности зрачка менять свой диаметр;
  • Сердечно-сосудистая система: изменение уровня общего артериального давления при смене положения тела, ускорение ритма сердца, повышение уровня общего артериального давления, нарушения сердечного ритма, воспаление сердечной мышцы, резкое падение уровня общего артериального давления до критических величин;
  • Дыхательная система: угнетение дыхания;
  • Изменение лабораторных показателей: изменение результатов электрокардиограммы.
5. Противопоказания
  • Наличие изменений показателей крови в истории болезни пациентов;
  • Наличие изменений показателей крови, связанных с приемом трициклических антидепрессантных лекарственных препаратов в истории болезни пациентов;
  • Применение у кормящих матерей;
  • Наличие изменений показателей крови, связанных с приемом нейролептических лекарственных средств в истории болезни пациентов;
  • Наличие психозов токсического происхождения у пациентов;
  • Наличие психозов, связанных с приемом алкогольных напитков у пациентов;
  • Наличие миастении у пациентов;
  • Повышенная чувствительность к Азалептину или его компонентам;
  • Наличие заболеваний органов сердечно-сосудистой системы в тяжелой форме с признаками нарушения кровообращения у пациентов;
  • Наличие заболеваний органов сердечно-сосудистой системы в тяжелой форме с признаками функциональной недостаточности нормальной деятельности сердечной мышцы у пациентов;
  • Наличие функциональных нарушений деятельности почек у пациентов;
  • Наличие функциональных нарушений деятельности печени у пациентов;
  • Индивидуальная непереносимость Азалептина или его компонентов;
  • Наличие повышенного внутриглазного давления у пациентов;
  • Наличие увеличения простаты у пациентов;
  • Наличии нарушения тонуса кишечника у пациентов;
  • Наличие эпилептических припадков у пациентов;
  • Наличие инфекционных заболеваний у пациентов.
Применять с осторожностью
  • лекарственные препараты из группы антидепрессантов;
  • противомикробные лекарственные средства;
  • препараты, снижающие уровень глюкозы в крови;
  • средства, снижающие уровень общего артериального давления;
  • лекарственные препараты, угнетающими дыхание;
  • антипсихотические лекарственные средства;
  • противоэпилептические лекарственные препараты;
  • лекарственные средства, являющиеся производными сульфанилмочевины;
  • лекарственные препараты, блокирующие рецепторы ацетилхолина.
Одновременное применение Азалептина с
  • лекарственными препаратами, угнетающими деятельность костного мозга;
  • противовоспалительными лекарственными средствами негормонального происхождения, являющимися производными Пиразолона;
  • применение Азалептина у беременных женщин;
  • противомалярийными лекарственными препаратами;
  • лекарственными средствами, содержащими в составе золото;
  • лекарственными препаратами, обладающими антитиреоидным эффектом.
6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать Азалептин категорически противопоказано.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение Азалептина с
  • лекарственными препаратами, подавляющими действие моноаминоксидазы, лекарственных средств для системного наркоза, противогистаминных лекарственных препаратов, лекарственными средствами, содержащими этиловый спирт, лекарственными препаратами из группы бензодиазепинов или лекарственными средствами, угнетающими деятельность отделов центральной нервной системы приводит к усилению их лечебного действия;
  • лекарственными препаратами из группы бензадиазепинов или любыми психотропными лекарственными средствами приводит к возникновению остановки сердца, резкого падения артериального давления до критических величин и угнетению дыхательного центра;
  • лекарственными препаратами, обладающими высокой степенью связывания с плазменными белками крови, приводит к возникновению их побочного действия;
  • препаратами Леводопы или другими лекарственными средствами из группы стимуляторов рецепторов дофамина приводит к снижению их эффективности;
  • Эритромицином, Флувоксамином, Циметидином или Пароксетином приводит к повышению концентрации Азалептина;
  • лекарственными препаратами, содержащими литий, приводит к развитию злокачественного нейролептического синдрома;
  • Норадреналином или другими лекарственными средствами, возбуждающими рецепторы адреналина, приводит к снижению их эффективности;
  • Холестирамином или лекарственными средствами, снижающими уровень соляной кислоты в желудке в форме гелей, приводит к снижению всасывания.
8. Передозировка
  • Центральная нервная система: спутанность сознания, снижение рефлекторной активности, судорожный синдром, коматозное состояние, сонливость, повышение возбудимости, усиление рефлекторной деятельности, появление галлюцинаций;
  • Сердечно-сосудистая система: снижение уровня общего артериального давления, нарушение внутрисердечной проводимости, ускорение работы сердца, нарушения ритма сердца, резкое падение общего артериального давления вплоть до критических величин;
  • Обменные процессы: изменения нормальной температуры тела;
  • Органы чувств: расширение зрачков, снижение остроты зрения;
  • Пищеварительная система: повышение выделения слюны;
  • Дыхательная система: угнетение дыхательного центра.
Специфическое противоядие. не выявлено. Лечение передозировки
  • Срочное промывание желудка;
  • Прием сорбирующих лекарственных препаратов;
  • Мониторинг деятельности дыхательной системы;
  • Мониторинг деятельности сердечно-сосудистой системы;
  • Симптоматическое лечение.
Гемодиализ. не проводится. 9. Форма выпуска

Таблетки, 25 мг - 50 шт; 100 мг - 50 шт.

10. Условия хранения
  • Нормальный уровень влажности воздуха;
  • Отсутствие доступа детей;
  • Отсутствие попадания солнечных лучей.
Рекомендованная температура хранения - в пределах 15-30 градусов. Рекомендованный срок хранения - в течение трех лет. 11. Состав 1 таблетка: 12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Интересно знать

- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Азалептин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Препарат азалептин инструкция

Азалептин

Наименование: Азалептин (Azaleptin)

Фармакологическое действие:
Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин. Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина.
Азалептин оказывает слабое блокирующее действие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное действие на D4-рецепторы. Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический эффект.

В клинических условиях Азалептин вызывает выраженный и быстрый седативный эффект и сильное антипсихотическое действие. Антипсихотический эффект клозапина отмечается, в том числе у пациентов с шизофренией, резистентных к терапии другими препаратами. В таких случаях клозапин эффективен и при продуктивной симптоматике шизофрении и при симптомах выпадения.
Описана положительная динамика у пациентов с некоторыми когнитивными расстройствами при приеме клозапина. У пациентов с шизофренией, получающих Азалептин, частота суицидальных попыток и самоубийств значительно снижается в сравнении с пациентами, которые не получают клозапин (в эпидемиологических исследованиях частота суицидальных попыток при терапии клозапином уменьшалась более чем в 7 раз в сравнении с пациентами, не получавшими клозапин).
Азалептин практически не влияет на уровень пролактина и, как правило, хорошо переносится пациентами. Тяжелые побочные эффекты при приеме клозапина отмечались только в единичных случаях.

Азалептин хорошо абсорбируется в кишечнике, пик плазменной концентрации клозапина достигается в течение 2,5 часов. Равновесные плазменные концентрации устанавливаются на 8-10 день терапии. Биодоступность активного компонента препарата Азалептин составляет порядка 27-60%. Клозапин накапливается в паренхиматозных органах (печень, легкие, почки). Практически 95% клозапина связывается с белками плазмы.
Метаболизируется клозапин в печени с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, порядка 35% выводится с желчью. Период полувыведения варьируется от 4 до 12 часов после однократного приема 75 мг клозапина и от 4 до 66 часов при приеме 100 мг клозапина дважды в сутки.

Показания к применению:
Азалептин применяют для терапии пациентов, страдающих острой и хронической формой шизофрении, маниакально-депрессивными психозами, маниакальными состояниями.
Азалептин назначают также пациентам с психомоторным возбуждением и психотическими состояниями при возбуждении.
Азалептин в некоторых случаях может быть назначен пациентам при резистентности к другим нейролептическим средствам.

Способ применения:
Азалептин предназначен для перорального приема. Как правило, рекомендуется применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером. Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач.
Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки.
Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг.

После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина.
Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки.
Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Побочные действия:
Азалептин обычно неплохо переносится пациентами. При приеме клозапина в дозе более 450 мг в сутки риск развития нежелательных эффектов повышается.
У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов при приеме препарата Азалептин:
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии. Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

Противопоказания:
Азалептин не назначают пациентам с личной непереносимостью активного или вспомогательных компонентов препарата.
Азалептин не используют для терапии пациентов, в анамнезе которых есть указания на изменения показателей крови (особенно в случае, если данные изменения были связаны с приемом трициклических антидепрессантов или нейролептиков).
Азалептин не применяют в терапии пациентов с токсическими психозами, в том числе алкогольными психозами, миастенией, тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы с признаками нарушений кровообращения и сердечной недостаточности, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени с нарушениями их функций.

Азалептин противопоказан пациентам, страдающим глаукомой, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, инфекционными заболеваниями и атонией кишечника.
Азалептин не используют в педиатрической практике.
Во время курса терапии препаратом Азалептин не следует водить автомобиль и управлять потенциально небезопасной техникой.

Беременность:
Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства.
В период лактации прием клозапина не рекомендуется. Возможно применение препарата Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга.
Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота.
Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины.
Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания.

Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином.
Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).
Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6.

Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов.
Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина.
Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность.
При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина.
Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

Передозировка:
При приеме завышенных доз препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы.
Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Форма выпуска:
Таблетки Азалептин, содержащие 25 или 100 мг клозапина, расфасованные по 50 штук в полимерные или стеклянные флаконы с крышкой, в пачку из картона вкладывают 1 флакон.

Условия хранения:
Азалептин следует хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.

Азалептин: инструкция и отзывы об Азалептине - применение и описание

Азалептин

Азалептин - это лекарственный препарат, относящийся к антипсихотической фармакологической группе. В мировой фармацевтике он также известен, как Клозапин (Clozapine, Clazaril, Clozapine), Алемоксан (Alemoxan), Лепонекс, (Leponex, Lapenax, Lepotex.), Iprox.

В составе данного препарата активным действующим компонентом является клозапин, по своему химическому строению относящийся к трициклическим соединениям, поэтому его свойства схожи со свойствами антидепрессантов такой же химической структуры, а также с транквилизаторами бензодиазепиновой группы. Выпускается Азалептин в виде таблеток, гранул и порошка, а импортный аналог препарата (Лепонекс) – в виде раствора для инъекций.

Препарат относится к сильнодействующим нейролептикам. Кроме того, обладает седативными свойствами, поэтому применение Азалептина строго регламентируется врачами. Действие препарата вызывает расслабляющий эффект, увеличивает снотворное и анальгетическое (обезболивающее) воздействие других лекарственных средств. В то же время, препарат не обладает каталептическим эффектом, тормозит освобождение дофамина в нервных окончаниях и не имеет тех экстрапирамидных побочных явлений, которые свойственны прочим нейролептикам. Также не вызывает общее угнетение организма, как препараты аминазиновой группы и прочие фенотиазины алифатического ряда.

Показания к приему Азалептина

Препарат, как информирует инструкция к Азалептину, может рекомендоваться для лечения психических расстройств различной этиологии и, в первую очередь, шизофрении. Врачи применяют данное средство при обострившихся галлюцинаторно-бредовых состояниях пациента, кататонии, кататоно-гебефренных и кататоно-галлюцинаторных состояниях.

Отзывы об Азалептине подтвердили, что данный препарат положительно влияет на лечение психомоторного возбуждения при шизофрении, облегчает протекание маниакального синдрома при диагнозе «маниакально-депрессивный психоз» и психопатии, успокаивает пациентов в состояниях аффекта, снижает последствия перепадов настроения, делая переходы между пограничными состояниями более плавными и менее травмирующими психику больного человека.

Врачи отметили, что в ряде случаев Азалептин можно применять как замену другим препаратам данного ряда.

Противопоказания к приему Азалептина

Азалептин противопоказан пациентам, у которых наблюдается индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к клозапину и вспомогательным компонентам препарата. Также препарат противопоказан детям до 5 лет и женщинам в период вынашивания ребенка (беременность) и в период грудного кормления ребенка (лактация).

Специальные противопоказания препарата: болезни крови и кроветворения (гранулоцитопения или агранулоцитоз), тяжелые патологии печени (включая гепатиты и цирроз), патологии почек, сердечно-сосудистой системы (особенно при ишемии и хронической сердечной недостаточности), глаукома, увеличение предстательной железы, а также атония желудка и кишечника, нарушение функции костного мозга, миастения.

Нельзя применять Азалептин в тех случаях, когда причиной психического расстройства стал алкоголь, наркотики, сильнодействующие препараты, токсические вещества, эпилепсия, спазмофилия.

Побочные эффекты Азалептина

Азалептин может давать побочные эффекты в виде мышечной слабости, сонливости, нарушения координации движения, ясности сознания и речи, сухости во рту. Более тяжелыми симптомами является появление тахикардии и ортостатической гипотензии (резкое уменьшение артериального давления в вертикальном положении тела).

В единичных случаях, применение Азалептина сопровождалось гранулоцитопенией, которая может развиться до агранулоцитоза.

Если вы имеете опыт использования данного препарата, опишите его, пожалуйста, в разделе отзывов об ?Азалептине - этим вы можете помочь многим нашим читателям, которые только планируют его применение.

Если вы обладаете официальной инструкцией к Азалептину. то мы будем вам благодарны, если вы загрузите ее скан на наш сайт (по кнопке ниже) - она также может быть полезна нашим читателям.

Помните, что данный материал - это только краткое описание Азалептина? в свободном изложении. Консультация врача перед его приемом обязательна. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением - этим можно только навредить себе. Здоровья вам!

Комментарии

0 ольга оатул 13.04.2016 10:36

Принимаю много лет в сочетании с небольшой дозой феназепама после острого МДП. Дважды госпитализирова лась, работоспособнос ть дважды теряла, сейчас много лет работаю, мне 70,считаю, что именно азалептин сейчас вывел в биполярное состояние, нормально сплю и работаю.препода ватель ВУЗА. Вопрос: в анализе крови сильно повышенное содержание-тром боцитов-605, все анализы в норме Может ли азалептин быть побочным действием тромбоцитоза?

0 Сергей 16.03.2016 01:25


Имею опыт в долгосрочном приеме препарата азалептин. - отрава ужасная. принимал не по своей воле а по назначению. сам бы никогда на такое не подписался. сухость в рту. после приема ощущение такое что упадешь где стоишь и больше не откачают. полностью забитого холодильника хватает ровным счетом на 1, 2 дня. + постоянное слюнотечение. яйца бы оторвать тем моральным уебкам которые его прописывают и сами никогда не принимали

Добавить комментарий Поиск Категории Nogivteple в соц. сетях.