Рейтинг: 4.5/5.0 (1920 проголосовавших)Категория: Инструкции
Наименование: Пропанорм (Propanorm)
Пропанорм относят к антиаритмическим препаратам, применяемым в терапии наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма.
В основе его электрофизиологического эффекта лежит блокада натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Нарушение трансмембранного перехода ионов натрия приводит к снижению скорости деполяризации, удлинению рефрактерного периода. Результатом этого является замедленное проведение импульса по волокнам Пуркинье, AV узлу и дополнительным ветвям. Так проявляется нормализующее влияние Пропанорма на нарушенный сердечный ритм.
Структурное сходство Пропанорма с бета-адренорецепторами обеспечивает его незначительное адреноблокирующее действие.
Препарат обладает способностью блокировать медленные кальциевые каналы кардиомиоцитов.
Электрофизиологические эффекты Пропанорма больше выражены в ишемизированных участках сердечной мышцы.
Отрицательное инотропное действие Пропанорма проявляется в уменьшении ФВ левого желудочка менее чем на 40%.
Показания к применению:
Пропанорм применяется в целях предупреждения и купирования возникших приступов вентрикулярных и атриальных аритмий – в частности, при мерцании и трепетании желудочков (предсердий), пароксизмах наджелудочковых аритмий.
Эффективен в отношении желудочковых экстрасистолий, аритмиях при добавочных путях проведения (синдром Клерка, WPW-синдром) и re-entry желудочковой тахикардии.
Дозу и кратность приема Пропанорма устанавливает лечащий врач согласно динамическому мониторингу ЭКГ картины и уровня АД.
Таблетки Пропанорма перед проглатыванием не разжевывают, запивают умеренным количеством жидкости. Желателен прием препарата после еды.
С целью купирования приступа пароксизма предсердной фибрилляции применяют 600 мг Пропанорма однократно.
Средняя суточная доза для взрослых составляет 450–600 мг в продолжение суток при двух-трехкратном приеме. Запрещено превышать максимальную суточную дозу Пропанорма – 900 мг.
Обнаруженные на ЭКГ в ходе терапии Пропанормом расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT на 1/5 от исходных, а также увеличение интервала PQ на 1/2 от начальных значений требует снижения дозировки или полного прекращения приема.
Пациентам пожилого возраста, лицам со сниженной массой тела назначают меньшую дозировку Пропанорма. Первую дозу в таких случаях назначают в стационарных условиях, с мониторированием ЭКГ и АД.
Во избежание накопительного эффекта препарата при декомпенсации функций печени назначают 20–30% средней дозировки Пропанорма.
Снижение КК менее 10% при нарушенной выделительной функции почек требует уменьшения средней дозы Пропанорма в два раза.
Среди побочных реакций на прием Пропанорма выделяют диспепсические нарушения в виде анорексии, тяжести в эпигастральной области, тошноты. Среди общих проявлений пациенты отмечают головокружение, нарушения сна, ухудшение остроты зрения.
Редко возникают аллергические проявления на прием Пропанорма: сыпь, зуд, отек гортаноглотки.
Крайне редко под действием Пропанорма изменяется реология крови в сторону кровоточивости, снижается потенция, нарушается функция желчевыделения, а в картине крови преобладает панцитопения.
У лиц пожилого возраста могут возникать ортостатический коллапс, брадикардия, потеря сознания, усиливаться симптомы сердечной недостаточности, стенокардии.
Пропанорм не используется при выявленной избыточной сенситивности к одному или нескольким компонентам препарата.
Противопоказан при декомпенсированной форме или неконтролируемой сердечной недостаточности, в случае интоксикации сердечными гликозидами.
Препарат не используется в состоянии кардиогенного шока, кроме артериальной гипотензии на фоне тахикардии.
С крайней осторожностью Пропанорм назначают больным со склонностью к артериальной гипотонии с выраженной брадикардией.
Не используется при синдроме слабости синусового узла, «синдроме брадикардии-тахикардии», при ИМ.
Объективных данных по поводу безопасного применения Пропанорма у лиц до 18 лет недостаточно.
Не рекомендуется использовать Пропанорм в гестационном периоде, особенно в первом его триместре. Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому запрещен при лактации.
При необходимости препарат назначают беременным, когда ожидаемый клинический эффект превышает возможный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Сочетание местных анестетиков и Пропанорма значительно потенцирует его кардиодепрессивный эффект.
Применение варфарина одновременно с Пропанормом грозит геморрагическим синдромом, так как под действием пропафенона угнетается связывание и выведение антикоагулянта.
Блокируя метаболизм неселективных бета адреноблокаторов, сердечных гликозидов и циклоспорина, Пропанорм увеличивает их сывороточную концентрацию, что ведет к токсическим эффектам вышеуказанных средств.
Одновременный прием трициклических антидепрессантов и Пропанорма может вызвать усиление его антиаритмического действия и поражение ЦНС.
Циметидин и хинидин блокируют метаболизм Пропанорма, повышая тем самым его содержание в крови.
Рифампицин — напротив, усиливает распад и выведение Пропанорма из организма.
Комбинация препарата с амиодароном резко повышает вероятность возникновения «пируэтной» желудочковой тахикардии.
Способность Пропанорма угнетать гемопоэз потенцируется миелосупрессивными препаратами.
Все сердечные средства, обладающие отрицательным инотропным эффектом, усиливают таковое действие Пропанорма.
Двукратное превышение средней терапевтической дозы Пропанорма может спровоцировать симптомы передозировки.
Вследствие нарушения сердечной проводимости возникает брадикардия и снижение САД. Гипоперфузия тканей головного мозга обусловливает сонливость, экстрапирамидные проявления и нарушение сознания до комы.
Задержка значительного объема крови в малом кругу ведет к отеку легких.
При отсутствии адекватной терапии возможны остановка дыхания и асистолия.
Лечение передозировки Пропанормом в первые часы после его приема сводится к дезинтоксикационным мероприятиям. Симптоматическая терапия предусматривает стабилизацию гемодинамики, протезирование витальных функций в виде ИВЛ, введения вазопрессоров.
Гемодиализ не эффективен в терапии передозировки Пропанормом.
Фармакологической промышленностью Пропанорм выпускается в виде двояковыпуклых таблеток белого цвета в оболочке. 10 таблеток Пропанорма заключены в блистер и упакованы в картонную коробку, комплектующуюся аннотацией.
Сберегать Пропанорм следует в фабричной упаковке при температурном оптимуме 15–25 градусов Цельсия, вне зоны доступа детей.
Экранировать от попадания прямого солнечного света и влаги.
В одной таблетке Пропанорма заключено 150 мг или 300 мг активного вещества пропафенона.
Дополнительные компоненты: диоксид титана, диоксид кремния, гипромеллоза, стеарат магния, гранулированная микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, эмульсия симетикона, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал.
Крайнюю осмотрительность в назначении Пропанорма следует проявить у больных с имплантированными кардиостимуляторами. Лечение этой группы пациентов проводят под регулярным контролем картины ЭКГ.
При миастеническом синдроме, водно-электролитном дисбалансе, тяжелых формах ХОЗЛ, в т. ч. БА, при AV-блокадах первой степени и печеночной недостаточности препарат назначают по принципу риск/польза.
Биодоступность Пропанорма у больных с недостаточностью печени повышается на 70%.
Терапия Пропанормом обязательно должна сопровождаться регулярным контролем гликемического профиля у больных СД.
Препарат не назначают ранее чем через 3 месяца после острого ИМ.
При лечении Пропанормом следует воздержаться от работы с точными механизмами.
При планирующемся оперативном вмешательстве с анестезиологическим пособием следует учесть тот факт, что местные анестетики усиливают действие Пропанорма.
Аптечный отпуск препарата осуществляется по рецепту.
Внимание!
Описание препарата "Пропанорм " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 18669.
Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.
Показания к применению- профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
- профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.
Форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
ФармакокинетикаВсасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Использование во время беременностиПрименение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Использование при нарушением функции почекПри нарушении функции почек (КК
Нормализует обменные процессы в предстательной железе, способствует устранению воспаления и отёка простаты, дискомфорта в промежности, болевых ощущений при половом акте и мочеиспускании.
Составэкстракты пальмы сабаль, семян тыквы, листьев бадана, корня элеутерококка, красного корня, плодов можжевельника, корня крапивы, чеснок; цинк, селен, ликопин, индол-3-карбинол; витамины В6 и В12; фолиевая кислота.
В состав Комплекса СВ «Уропронорм» входятМочеполовая система мужчины одновременно выполняет функции выделения мочи и выделения семени. Воспаление органов мочеполовой системы мужчины чревато негативным влиянием на его сексуальную жизнь и способность к зачатию ребёнка. Поэтому столь важно полное излечение мужчины и своевременная профилактика различных урологических заболеваний, простатита, а так же мочеполовых инфекций.
Мужское здоровье под надёжной защитой УропронормаМногочисленные научные исследования подтвердили высокую эффективность препаратов растительного происхождения. Благодаря наличию в составе Уропронорма экстрактов из специальных растений-антисептиков, а также микроэлементов и витаминов, происходит восстановление обменных процессов в предстательной железе и её функций.
Ожидаемый эффект от приёма препаратаКурсовой приём уропронорма приводит к увеличению кровоснабжения половых органов, устранению воспаления в простате и мочевом пузыре, увеличению мочевыделения, уменьшению отёчности, дискомфорта в промежности, болевых ощущений при мочеиспускании и половом акте. Уменьшение выраженности данных симптомов, естественным образом приводит к улучшению сексуальной жизни.
При каких состояниях рекомендуетсяУропронормКомплекс СВ «Уропронорм» прекрасно подходит для включения в комплексную терапию и реабилитацию при:
Уменьшение симптомов данных заболеваний (не только полное излечение) приводит естественным образом к улучшению сексуальной и детородной функции мужчины.
Мы создавалиУропронормдля мужчин. Однако женщины, любящие своих мужчин, помните, что вашему отцу, мужу, сыну, брату Уропронорм нужен всегда, когда есть:
Выше перечисленные факторы облегчают проникновение микробов в предстательную железу, либо приводят к ухудшению кровоснабжения органов малого таза, застойным процессам, что способствует размножению микроорганизмов и развитию воспалительного процесса. Приём Уропронорма позволяет предупредить воспаление в мочеполовых органах, а если заболевание уже есть – предотвратить переход простатита в хронику.
Можно ли Уропронорм самим женщинам?Выраженное действие Уропронорма на мочевыделительную систему, оказывает благотворное влиянии при застойных явлениях в органах малого таза, склонности к воспалениям, спаечные и опухолевые процессы, эрозии, образование в почках камней и песка, задержка мочи у женщин.
Способ употребленияПо 1 капсуле 2 раза в день, запивая водой. Для комфортного применения используйте удобную таблетницу !
Длительность курсав целях профилактики 1-3 месяца. При хронических состояниях от 6-ти месяцев до получения желаемого результата.
Форма выпуска60 капсул по 400 мг.
Свидетельство о государственной регистрацииСГР № RU.77.99.29.003.Е.002206.02.15 от 05.02.2015г.
Произведено в России по международными стандартам качества и зарегистрировано в соответствии с Российскими законодательными актами.
Состав:
экстракты. пальмы сабаль, семян тыквы, листьев бадана, корня элеутерококка, красного корня, плодов можжевельника, корня крапивы, чеснок;
минералы и витамины. цинк, селен, ликопин, индол-3-карбинол; витамины В6 и В12; фолиевая кислота.
Препарат на основе натуральных компонентов с комплексом микроэлементов и витаминов для восстановления функций мочеполовой системы мужчины.
Нормализует обменные процессы в предстательной железе, способствует устранению воспаления и отёка простаты, дискомфорта в промежности, болевых ощущений при половом акте и мочеиспускании.
Комплекс СВ «Уропронорм» прекрасно подходит для включения в комплексную терапию и реабилитацию при:
Уменьшение симптомов данных заболеваний (не только полное излечение) приводит естественным образом к улучшению сексуальной и детородной функции мужчины.
Мочеполовая система мужчины одновременно выполняет функции выделения мочи и выделения семени. Воспаление органов мочеполовой системы мужчины чревато негативным влиянием на его сексуальную жизнь и способность к зачатию ребёнка. Поэтому столь важно полное излечение мужчины и своевременная профилактика различных урологических заболеваний, простатита, а так же мочеполовых инфекций.
Многочисленные научные исследования подтвердили высокую эффективность препаратов растительного происхождения. Благодаря наличию в составе Уропронорма экстрактов из специальных растений-антисептиков, а также микроэлементов и витаминов, происходит восстановление обменных процессов в предстательной железе и её функций.
Ожидаемый эффект от приёма препаратаКурсовой приём Уропронорма приводит к увеличению кровоснабжения половых органов, устранению воспаления в простате и мочевом пузыре, увеличению мочевыделения, уменьшению отёчности, дискомфорта в промежности, болевых ощущений при мочеиспускании и половом акте. Уменьшение выраженности данных симптомов, естественным образом приводит к улучшению сексуальной жизни.
Когда нужен Уропронорм?Уропронорм нужен всегда, когда есть:
Выше перечисленные факторы облегчают проникновение микробов в предстательную железу, либо приводят к ухудшению кровоснабжения органов малого таза, застойным процессам, что способствует размножению микроорганизмов и развитию воспалительного процесса. Приём Уропронорма позволяет предупредить воспаление в мочеполовых органах, а если заболевание уже есть – предотвратить переход простатита в хронику.
Можно ли Уропронорм женщинам?Выраженное действие Уропронорма на мочевыделительную систему, оказывает благотворное влиянии при застойных явлениях в органах малого таза, склонности к воспалениям, спаечные и опухолевые процессы, эрозии, образование в почках камней и песка, задержка мочи у женщин.
Способ употребленияпо 1 капсуле 2 раза в день, запивая водой.
Длительность курсав целях профилактики 1-3 месяца. При хронических состояниях от 6-ти месяцев до получения желаемого результата.
Форма выпуска60 капсул по 400 мг.
Не является лекарствомУропронорм одобрен к применению Минздравом России. Свидетельство о государственной регистрации СГР № RU.77.99.29.003.Е.002206.02.15 от 05.02.2015г.
Действие компонентов препарата Экстракты растений Экстракт пальмы сабальЭкстракт пальмы сабаль обладает противовоспалительным и противоотёчным действием; подавляет действие ферментов, которые преобразуют тестостерон в дигидротестостерон, устраняя, таким образом, причину разрастания предстательной железы и простатита; оказывает укрепляющее действие на сосуды, улучшает кровоснабжение половых органов; облегчает состояние при неполном опорожнении мочевого пузыря, болях, спазмах, частом или прерывистом мочеиспускании, половом акте.
Экстракт семян тыквыЭкстракт семян тыквы богат железом, медью, магнием, марганцем и фосфором, аминокислотами (аргинин, глутаминовая кислота), содержит линоленовую и др. ненасыщенные жирные кислоты, которые укрепляют артерии, способствуют улучшению циркуляции кровотока, оказывают противоязвенное, противовоспалительное и противоопухолевое действие на предстательную железу, органы малого таза. Обладает выраженным противопаразитарным действием.
Экстракт листьев баданаЭкстракт листьев бадана обладает антимикробным, противовоспалительным, мочегонным, кровоостанавливающим, антиоксидантным свойствами; улучшает фильтрационные способности почек, предупреждает образование камней в почках, уменьшает отёки, ускоряет выведение солей. Рекордное содержание в нём арбутина – мощного природного антисептика, позволяет применять его как при лечении, так и для профилактики острых и хронических заболеваний мочеполовой системы. Он способен подавлять не только инфекцию, но и защищает ткани от воспалительного и спаечного процесса, способствует восстановлению сексуальной активности мужчины.
Экстракт элеутерококкаЭкстракт корня и корневищ элеутерококка применяют для укрепления центральной нервной системы, снятия напряжения при умственных и физических нагрузках, переутомлении, а также для повышения работоспособности и улучшения сна, поскольку растение обладает тонизирующим и ярко выраженным адаптогенным действием. Благодаря этим свойствам, он существенно усиливает сопротивляемость организма к инфекциям,эффективен при отравлениях, различных облучениях.
Экстракт красного корняЭкстракт красного корня (копеечник чайный или медвежий корень) обладает противовоспалительным, противоотёчным, противоопухолевым и тонизирующим действием; улучшает кровоток органов малого таза, устраняет застой в предстательной железе, улучшает опорожнение мочевого пузыря и уменьшает частоту походов в туалет, что значительно уменьшает выраженность симптомов аденомы простаты. Улучшает половую активность мужчин, увеличивает выносливость на физическом уровне, что способствует улучшению сексуальной жизни. Способствует восстановлению сил после сильных нагрузок за относительно короткий промежуток времени.
Экстракт можжевельникаЭкстракт плодов можжевельника обыкновенного оказывает мочегонное действие при отёках, особенно связанных с нарушением кровообращения или с почечной недостаточностью. Он обладает бактерицидным и противовоспалительным свойством, способствует очищению крови и улучшению её циркуляции. Укрепляет стенки кровеносных сосудов, снижает уровень холестерина в крови, способствует регуляции уровня сахара в крови; активизирует обмен веществ, выводит шлаки, что приводит к нормализации водного баланса, повышению жизненного тонуса и работоспособности.
Экстракт крапивыЭкстракт корня крапивы содержит гистамин, серотонин, ацетилхолин, муравьиную кислоту, лейкотриены, флавоноиды (рутин, изокверцитрин), кремниевую кислоту, стероиды (в т.ч. бета-ситостерол, стигмастерол, кампестерол), лецитины, полисахариды. Он обладает антисептическим, диуретическим, иммунокорректирующим эффектом; увеличивает объём мочи, максимальный отток мочи и уменьшает количество остаточной мочи; улучшает фильтрующую деятельность почек, увеличивает вывод солей и шлаков, улучшает обменные процессы в простате, предотвращает воспаление и тормозит разрастание предстательной железы.
ЧеснокЧеснок обладает бактерицидными свойствами, способен выводить болезнетворные вирусы, бактерии и грибки; активизировать деятельность мужских и женских половых желез, снижает риск развития воспалительных процессов. Он способен предотвратить развитие многих видов рака, в том числе «рака курильщика».
По силе воздействия некоторые исследователи приравнивают чеснок к химиотерапии. Чеснок повышает силу сокращений сердечной мышцы, повышая эффективность работы сердца. Препятствует образованию холестерина, предупреждая развитие атеросклероза; снижает риск образования тромбов, спазм сосудов, скачков артериального давления.
Восполнение минералов в организме – основа здоровья и долголетия мужчины. Поступление цинка, селена, витаминов позволяет отодвинуть наступление в организме старческих изменений, повысить иммунитет, поддерживать на должном уровне выработку половых гормонов, сохранить способность у мужчины к оплодотворению женской яйцеклетки, а женщине зачать и вынашивать беременность.
ЦинкЦинк влияет на деятельность половых желез, в том числе предстательной железы. Его дефицит может стать причиною̆ импотенции, гиперплазии (увеличения) предстательной железы, нарушения функции яичек и снижения количества спермы. Применение цинка нормализует секрецию тестостерона, уменьшению воспаления, размеров опухоли простаты. Цинк – ключевой элемент иммунной системы, его поступление способствует укреплению иммунитета.
СеленСелен – элемент противоопухолевой защиты организма. Рак простаты, груди, крови, кишечника – онкологические заболевания, при которых в крупномасштабных исследованиях выявлен онкопротекторный эффект селена. Селен в виде селенпротеина обеспечивает подвижность сперматозоидов, его поступление увеличивает число активных сперматозоидов. Сочетание селена и цинка в одном препарате усиливает оздоровительный эффект при лечении простаты и бесплодия.
Витамин В6Витамин В6 (пиридоксин) обладает диуретическим действием, что уменьшает задержку жидкости в организме и способствует понижению кровяного давления. Он действует как фактор, препятствующий образованию щавелевокислого кальция, который является основным веществом большинства почечных камней. Дефицит витамина В6 делает кровь более густой, повышая риск образования сгустков и закупорки артерий. Приводит к снижению выработки норэпинефрина и серотонина – эти нейрохимические вещества обеспечивают чувство спокойствия и позитивное настроение.
Витамин В12Витамин В12 (цианокобаламин) способствует нормализации нарушенных функций нервной системы, активирует свертывающую систему крови и кроветворение; способствует восстановлению деятельности печени.
Фолиевая кислотаФолиевая кислота способствует выработке особых ферментов, действие которых тормозит появление опухолевых новообразований, способствует продлению деятельности половых желез.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой ?-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических ?-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.
Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг - до 40-50%). Cmax достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.
Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Vd - 3-4 л/кг.
Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом - от 10 до 32 ч.
Выводится с мочой - 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности выведение снижается.
— профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
— профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
— профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
— профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.
Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.
При нарушении функции почек (КК<10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
— тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
— выраженная артериальная гипотензия;
— синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
— блокада ножек пучка Гиса;
— внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, пациентам с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.
Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.
Пропанорм следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором.
Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении Пропанорма.
В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.
Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.
При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.
При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".
Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов .
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.
