Рейтинг: 4.1/5.0 (1873 проголосовавших)Категория: Инструкции
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикаМеждународное и химическое название: оксалиплатин; транс-I-диаминоциклогексано оксалиплатина или цис-оксалато(транс-/-1,2-диаминоциклогексано)-платина (II);
Состав: 1 мл раствора содержит 2 мг оксалиплатина, в пересчете на 100 % вещество
Дополнительные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный раствор;
Фармакотерапевтическая группаАнтинеопластические средства. Соединения платины.
ФармакодинамикаФармакодинамика: Оксалиплатин относится к новому классу производных платины, в котором атом платины образовывает комплекс с оксалатом и диаминоциклогексаном (ДАЦГ). Точный механизм действия оксалиплатина неизвестен. Считается, что механизм действия оксалиплатина подобен действию цисплатины. Оксалиплатин создает реактивные комплексы платины, которые создают межтяжевые и внутритяжевые сшивки в молекуле ДНК и, таким образом, угнетают синтез ДНК. К оксалиплатину нет перекрестной резистентности (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет). как к цисплатине или карбоплатине, возможно, благодаря группе ДАЦГ. Оксалиплатин имеет свойства агента, который повышает чувствительность к лучевому влиянию.
Фармакокинетика: После внутривенного введения Оксалиплатин, главным образом, аккумулируется в эритроцитах (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) и не переходит в плазму (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). 85-88 % платины связываются с белками первые 5 часов после введения. Оксалиплатин испытывает быструю неферментную биотрансформацию (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) с образованием реактивных комплексов платины. Активные метаболиты (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств, образующиеся в организме в результате их биотрансформации. Активные метаболиты могут обладать сходной с исходным лекарственным средством биологической активностью (более высокой или меньшей). Данные об активных метаболитах иногда используют при создании пролекарств) оксалиплатина принадлежат к группе ДАЦГ-комплексов платины.
Оксалиплатин выводится из организма главным образом путем почечной экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение). Приблизительно 50 % введенной дозы экскретируется с мочой в течение первых 3 дней. Экскреция с калом составляет приблизительно 0,5 % в сутки и достигает 5 % от общей дозы на 11-ые сутки. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) ультрафильтрованной платины (оксалиплатин и свободные метаболиты оксалиплатина) составляет 27319 часов. Выведение платины из эритроцитов длится около 48 дней.
Препарат назначают только взрослым. Рекомендованная доза Оксалиплатина составляет 85 мг/м2 внутривенно, повторно каждые две недели.
Раствор Оксалиплатина для инъекций применяют внутривенно после разведения препарата в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы. Концентрация препарата в растворе должна быть не более 0,2 мг/мл. Продолжительность инфузии – 2-6 часов. После разведения препарат может храниться 6 часов при комнатной температуре (20-25 єС) или до 24 часов - при хранении в холодильнике при температуре 2-8оС.
Модификация дозы
Периферическая нейропатия (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов. Проявляется разнообразными симптомами выпадения афферентной, эфферентной и вегетативной иннервации) является проявлением дозолимитирующей токсичности, из-за чего, в зависимости от продолжительности и тяжести неврологических симптомов ( парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга). дизестезия), необходимо корректировать дозу Оксалиплатина таким образом:
• если симптомы продолжаются больше семи дней и сопровождаются болью, следующая доза Оксалиплатина должна быть снижена на 25 %;
• если парестезия сохраняется до следующего цикла, следующая доза Оксалиплатина должна быть снижена на 25 %;
• если парестезия с функциональными нарушениями (осложнение выполнения точных движений) сохраняется до следующего цикла, Оксалиплатин необходимо отменить;
• если эти симптомы исчезают после отмены Оксалиплатина, можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения.
Если Оксалиплатин применяется в комбинации с 5-фторурацилом, рекомендуется коррекция дозы 5-фторурацила в связи с токсичностью, которая присуща 5-фторурацилу. Дополнительно доза Оксалиплатина должна быть снижена на 25 % в случае развития поноса, нейтропении или тромбоцитопении (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) 3-4-й степени тяжести.
Предупредительные мероприятия во время введения Оксалиплатина
• Не применять иглы или системы для инфузий, содержащие алюминий, для введения препарата.
• Не применять препарат в неразбавленном виде.
• Не смешивать с другими растворами, содержащими хлориды.
• Не смешивать и не применять одновременно с другими препаратами в одной и тот самой инфузионной системе (в особенности с 5-фторурацилом, щелочными растворами, трометомолом и средствами, которые содержат фолиновую кислоту и трометамол, как вспомогательное вещество). Оксалиплатин можно применять одновременно с фолиновой кислотой с помощью Y-подобной системы для инфузий, с разветвлением непосредственно перед местом введения. Препараты нельзя смешивать в одном флаконе. Фолиновую кислоту следует разбавлять изотоническими растворами (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) для вливаний, такими как 5 % раствор глюкозы. Не разбавлять фолиновую кислоту физиологическим или щелочным раствором.
• При применении Оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом инфузия Оксалиплатина должна предшествовать введению 5-фторурацила.
• После введения Оксалиплатина систему нужно промыть.
Пациенты группы риска
• Больные с нарушенной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью лечение можно начинать с обычной рекомендованной дозы. Нет потребности корректировать дозу больным с нарушением функции почек легкой степени.
• Больные с нарушенной функцией печени.
Не наблюдалось повышения острой токсичности Оксалиплатина у лиц с аномальными результатами исходных анализов функции печени.
• Люди преклонного возраста.
Не наблюдалось увеличения токсичности Оксалиплатина при применении его как средства монотерапии или в комбинации с 5-фторурацилом у больных старше 65 лет. Значит не нужно специальной коррекции дозирования для больных преклонного возраста.
Нервная система. Сенсорная нейропатия является проявлением дозолимитирующей токсичности при введении оксалиплатина (характеризуются дизестезией и/или парестезией конечностей с судорогами или без них, которые часто ухудшаются под влиянием холода). Эти симптомы наблюдаются в 85-95 % пациентов. Продолжительность этих симптомов, которые обычно регрессируют или исчезают между курсами лечения, возрастает с увеличением количества курсов. Часто наблюдались другие неврологические симптомы: дизартрия, потеря глубоких сухожильных рефлексов и симптом Лермитта.
Появление боли и/или функциональных нарушений (осложнение выполнения точных движений) является показанием для корректирования дозы или даже для отмены препарата, в зависимости от продолжительности симптомов. Обычно неврологические симптомы исчезают после прекращения лечения.
Риск возникновения функциональных нарушений для кумулятивной дозы около 800 мл/м2 (то есть 10 курсов) составляет 15 % или меньше.
Во время лечения Оксалиплатином наблюдались острые нейросенсорные симптомы (проходящая парестезия, дизестезия, гипостезия), которые обычно возникали в течение нескольких часов после введения препарата и часто развивались под влиянием холода. Обычно неврологические симптомы исчезают после прекращения лечения.
Синдром гортанно-глоточной дизестезии наблюдался у 1-2 % пациентов и характеризовался субъективным ощущением дисфагии и диспноэ без объективных явлений респираторного дистресса (цианоз и гипоксия), или спазмом гортани, или бронхоспазмом (без стридора (Стридор - музыкальный звук, слышимый без стетоскопа, причем преимущественно на вдохе. Является признаком обструкции верхних дыхательных путей. У детей причиной стридора бывает патология надгортанника (круп). У взрослых и детей его могут вызвать отек в области голосовой щели, опухоль, аспирация инородного тела или заглоточный абсцесс). или свистящего дыхания). Хотя в таких случаях применяли антигистаминные препараты и бронходилятаторы, эти симптомы обычно быстро проходили без лечения. Продолжение времени инфузий в следующих циклах уменьшает частоту этих явлений.
Система кровообразования. При применении Оксалиплатина в виде монотерапии (130 мг/м2 каждые 3 недели) наблюдались анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина). нейтропения, тромбоцитопения; случаи гематологической токсичности 3-й или 4-й степени тяжести наблюдались редко.
Система пищеварения. При применении Оксалиплатина в виде монотерапии (130 мг/м2 каждые 3 недели) наблюдались анорексия (Анорексия (от греч. аn - нет и orexis - аппетит) - снижение аппетита, отвращение к пище). тошнота, рвота, понос, абдоминальная (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) боль, в большинстве случаев – нетяжелые. Для профилактики этих симптомов могут применяться антиеметические средства. 1-2-я степень повышения уровня ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени часто встречается при лечении Оксалиплатином.
Аллергические реакции. Аллергические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный отек, крапивница гигантская, приступообразно появляющийся ограниченный отек тканей, возникающий при нарушениях сосудодвигательной иннервации. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. В пораженной области резко расширяются артериолы и капилляры, повышается сосудистая проницаемость, и возникает отек. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли). гипотензия и анафилактический шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) ) редко наблюдались при монотерапии Оксалиплатином и часто – при применении его в комбинации “5-фторурацил+/- фолиновая кислота”.
Другие эффекты. Ототоксичность наблюдалась меньше чем, у 1 % больных, которые получали Оксалиплатин.
У 3 % больных, которые получали Оксалиплатин, отмечались нарушение функции почек, у 1 % больных наблюдались нарушения функции почек 3-й и 4-й степени тяжести.
Часто наблюдались случаи повышения температуры: как изолированное повышение температуры аллергического генеза, так и температуры инфекционного происхождения (с нейтропенией или без).
В отдельных случаях наблюдались иммуноаллергическая тромбоцитопения и гемолитическая анемия, интерстициальная пневмония и легочный фиброз (Фиброз - патологическое образование волокнистой соединительной ткани в каком-либо органе). желудочная аритмия.
Умеренная алопеция (Алопеция (от лат. alopecia - «облысение», «плешивость») - патологическое выпадение волос) наблюдалась у 2 % больных, которые лечились только Оксалиплатином.
При одновременном применении Оксалиплатина с 5-фторурацилом и фолиновой кислотой частота анемии, нейтропении и тромбоцитопении и частота и тяжесть поноса и мукозита увеличивается в сравнении с частотой этих явлений, которые наблюдаются при применении одной комбинации “5-фторурацил+/- фолиновая кислота”.
Метастатический околоректальный рак (в комбинации с 5-фторурацилом и фолиновой кислотой).
Взаимодействие с другими препаратамиОксалиплатин стимулирует развитие холинергического синдрома, связанного с применением иринотекана, из-за усиления угнетения ацетилхолинестеразы.
Оксалиплатин не влияет на фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) фторурацила и топотекана. Доклинические исследования указывают на синергическое действие с фторурацилом и SN-38, активным метаболитом иринотекана.
Антидоты (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) для применения в случае передозировки препарата Оксалиплатин неизвестны. Основными ожидаемыми осложнениями передозировки есть сенсорная нейропатия, характеризующаяся дизестезией и/или парестезией конечностей с судорогами или без них, появление боли и/или функциональных нарушений (осложнение выполнения точных движений), а также угнетение функции костного мозга (анемия, нейтропения, тромбоцитопения). При возникновении осложнений рекомендовано проведение адекватной симптоматичной терапии, учитывая возможные токсичные проявления и гематологический контроль.
Особенности использованияБеременность и период грудного вскармливания.
При применении препарата во время беременности или в случае наступления беременности необходимо предупредить больную о потенциальном риске для плода. Препарат противопоказан при беременности.
Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо рекомендовать избегать наступления беременности. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. С целью предотвращения вредного влияния на ребенка во время лечения препаратом надо прекратить кормление грудью.
Предупредительные меры во время работы с препаратом.
• Оксалиплатин должен применяться под руководством врача, который имеет опыт использования противоопухолевых химиотерапевтических препаратов.
• При приготовлении и введении растворов препарата, как и при работе с другими противоопухолевыми средствами, необходимо придерживаться осторожности и пользоваться специальной одеждой и перчатками. В случае попадания раствора препарата на кожу или слизистые оболочки следует немедленно тщательно смыть раствор с кожи водой с мылом, а слизистые оболочки промыть водой.
• Алюминий способствует распаду соединений платины и потере активности препаратов платины, из-за чего необходимо избегать контакта Оксалиплатина с иглами и другими частями инфузионных систем, которые содержат алюминий, во время введения и приготовления раствора.
• Не применять препарат в неразбавленном виде.
• Не смешивать и не применять одновременно с другими препаратами в одной и той самой инфузионной системе (в особенности с 5-фторурацилом, щелочными растворами, трометомолом и средствами, которые содержат фолиновую кислоту и трометамол, как вспомогательное вещество). Оксалиплатин можно применять одновременно с фолиновой кислотой с помощью Y-подобной системы для инфузий, с разветвлением непосредственно перед местом введения. Препараты нельзя смешивать в одном флаконе. Фолиновую кислоту следует разбавлять изотоническими растворами для вливаний, такими как 5 % раствор глюкозы. Не разбавлять фолиновую кислоту физиологическим или щелочным раствором.
• Оксалиплатин несовместим со щелочными растворами и препаратами, для разведения препарата не применяют растворы, содержащие хлорид натрия.
• Больных с аллергическими реакциями на другие соединения платины в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) нужно контролировать на наличие аллергических симптомов.
• В исследованиях in vitro на тест-системах хромосомных мутаций у млекопитающих наблюдалось мутагенное действие оксалиплатина. Несмотря на то, что исследование канцерогенеза не проводились, Оксалиплатин считается канцерогеном (канцерогены - вещества различной химической природы, способные в чистом виде вызывать развитие в организме опухолей).
• Оксалиплатин проявляет эмбриотоксичность (Эмбриотоксичность - характеристика способности вещества вызывать нарушения развития или гибель плода. Изучение эбриотоксичности является необходимым разделом специальных токсикологических исследований, проводимых в рамках доклинического исследования фармакологических веществ - потенциальных ЛС) и фетотоксичность у крыс. Оксалиплатин может оказать летальное и/или тератогенное действие на человеческий плод, поэтому применение Оксалиплатина во время беременности не рекомендуется.
• Неизвестно выделяется ли препарат в грудное молоко. С целью предотвращения вредного влияния на ребенка во время лечения препаратом надо прекратить кормление грудью.
• При применении Оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом инфузия Оксалиплатина должна предшествовать введению 5-фторурацила.
• Перед применением проводят визуальный контроль готового раствора: можно применять только прозрачный раствор, без частиц и осадка.
• Обезвреживают препарат или его остатки в соответствии с действующими требованиями относительно опасных отходов.
Условия и срок хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС, избегать замораживания. Срок годности – 2 года с даты изготовления in bulk.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия продажи: По рецепту.
Упаковка: 25 мл или 50 мл во флаконе, 1 флакон в пачке.
Производитель. Корпорация "Артериум" .
Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .
Препараты с аналогичным действующим веществомВ состав лиофилизата для приготовления инфузионного раствора входит основное вещество оксалиплатин .
Дополнительный компонент: лактозы моногидрат.
Форма выпускаВыпускается Оксалиплатин в форме лиофилизата для приготовления инфузионного раствора, расфасованного по 50, 100 или 150 мг в стеклянный флакон.
Фармакологическое действиеОксалиплатин обладает цитостатическим и противоопухолевым действием.
Фармакодинамика и фармакокинетикаДля данного препарата характерен противоопухолевый, цитостатический, алкилирующий и иммунодепрессивный эффект. Во время лечения происходит биотрансформация, при которой образуются водные производные, способные взаимодействовать с нитями ДНК и нарушающие её синтез. При этом проявляется широкий спектр цитотоксичности, а также противоопухолевой активности, направленной на различные модели опухолей, например, устойчивые к цисплатину. Не отмечено возникновения перекрёстной резистентности с прочими производными платины.
В результате метаболизма образуются активные метаболиты . способные быстро распределиться в тканях. Выведение препарата происходит преимущественно при помощи почек.
Показания к применениюПрепарат Оксалиплатин Медак назначается при:
Препарат не рекомендован к назначению при:
Побочные действияПри лечении Оксалиплатином могут развиваться самые разные побочные эффекты, затрагивающие основные системы организма: сердечно-сосудистую, нервную, дыхательную, пищеварительную и так далее.
Это может сопровождаться такими симптомами, как: снижение аппетита . рвота, тошнота, кровотечения ЖКТ, диарея . нарушения работы печени, общая слабость, сонливость . головная боль . судороги, миелодепрессия, кровотечения и кровоизлияния.
Также не исключены проявления: гипертермии . различных инфекций, сыпи, пневмосклероза, инфильтрации лёгких . нарушения половой функции, эмбриотоксичности и так далее.
Оксалиплатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)Препарат вводят внутривенно 2-6 часовыми инфузиями. При этом не требуется гипергидратация. Подобное лечение назначают только взрослым пациентам.
Необходимо применять раствор препарата сразу после приготовления.
Когда лечение назначают в сочетании с 5-фторурацилом, то сначала вводят инфузию Оксалиплатина.
Лечение колоректального рака предполагает применение 85 мг один раз в 2 недели в моно- или комбинированной терапии. Терапевтический курс составляет 12 циклов.
Решение по корректировке лечения, повторной терапии и прочим вопросам может принимать только специалист, учитывая степень выраженности токсичности, сложность заболевания и особенности организма больного.
ПередозировкаВ случаях передозировки возможно усиление симптомов, относящихся к побочным эффектам.
При этом проводят полное симптоматическое лечение, а если необходимо, выполняют переливание компонентов крови . назначают антибиотики широкого спектра действия. Вместе с этим требуется контроль жизненно важных функций.
ВзаимодействиеНе допускается одновременное применение данного препарата с солями алюминия, растворами солей с содержанием хлоридов и прочих препаратов аналогичной инфузионной системе, так как это значительно снижает эффективность лечения.
Оксалиплатин способен ослабить эффект иммунизацииинактивированными вакцинами и содержащими живые вирусы, усиливается репликация вируса и нежелательные действия вакцинации.
Также отмечено усиление нейротоксического действия прочих противоопухолевых препаратов, миелосупрессия, индуцированная миелотоксичными средствами и лучевой терапией .
Допускается применение в комбинации с некоторыми противоопухолевыми препаратами, например, 5-фторурацилом.
Условия продажи Условия храненияПрепарат необходимо хранить в тёмном месте, надёжно защищённом от детей, при комнатной температуре.
Срок годности Аналоги ОксалиплатинаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Подобным действием обладают: Оксатера, Окситан, Плаксат, Платикад, Оксиплат, Экзорум, Тексалок, Элоксатин.
Отзывы об ОксалиплатинеПроблема онкологии является одной из наиболее острых, поэтому обсуждения такой болезни и препаратов, помогающих от неё избавиться, встречаются в сети довольно часто. При этом отзывы об Оксалиплатине оставляют и пациенты, и врачи.
К сожалению, в том, что препарат неоднозначно воздействует на различных пациентов, нет ничего удивительного, поэтому и относятся к такому лечению все люди по-разному. Но всё же большинство пользователей сообщают, что им назначали Оксалиплатин 150 мг и терапия оказалась довольно высокоэффективной. Многие пациенты после курсового лечения начинают чувствовать себя лучше.
Таким образом, данный препарат является действенным при лечении онкобольных. При этом нужно помнить, что кроме основного лечения пациентам часто требуется дополнительная поддерживающая терапия. Поэтому необходимо точно выполнять все назначения специалиста. Что касается перспективы лечения, то такой вопрос следует обсуждать с лечащим врачом, так как каждый случай заболевания отличается своей индивидуальностью.
Цена Оксалиплатина, где купитьЦена Оксалиплатина лиофилизата для приготовления инфузионного раствора 100 мг, за 1 флакон составляет от 1700 рублей. Купить Оксалиплатин в Москве можно практически в любой аптеке по рецепту.
Интернет-аптеки России WER.RUОксалиплатин лиофилизат 0,1 г 1 шт Эбеве Фарма (EBEWE Pharma)
ЗдравЗонаОксалиплатин-Тева концентрат для приготовления раствора 5мг/мл 10мл №1 флакон Teva Pharmaceutical
Оксалиплатин-Тева концентрат для приготовления раствора 5мг/мл 20мл №1 флакон Teva Pharmaceutical
Оксалиплатин медак лиофилизат для раствора 100мг №1 флакон Medac
Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.
Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м 2 уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.
Выводится с мочой в течение первых 48 ч.
К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.
При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и Vd с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.
Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м 2 (6 курсов).
Прочие: в отдельных случаях - повышение температуры, кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Миелосупрессия до начала первого курса терапии при уровне нейтрофилов менее 2×10 9 /л и/или тромбоцитов менее 100×10 9 /л, периферическая сенситивная невропатия до начала первого курса терапии, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к оксалиплатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Оксалиплатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст.
Симптомы: миелосупрессия, нейротоксичность, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: гематологический контроль и симптоматическая терапия. Антидот к оксалиплатину не известен.
При применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo, усугубляется выраженность нейтропении и тромбоцитопении.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Применение при нарушениях функции печени
Изменения режима дозирования у больных со слабой или умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелыми нарушениями функции печени нет.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции режима дозирования при назначении оксалиплатина пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет (в т.ч. при применении в комбинации с фторурацилом).
Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.
Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.
В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2×10 9 /л и/или тромбоцитопения менее 50×10 9 /л ) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.
Поделиться в соцсетях
Латинское название: Oxaliplatin Состав и форма выпуска:
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий
Оксалиплатин является противоопухолевым препаратом, относящимся к новому классу производных платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Оксалиплатин проявляет широкий спектр цитотоксического действия. Он также проявляет активность in vitro и
In vivo оксалиплатин подвергается активной биотрансформации и не выявляется в плазме к концу 2 ч после введения в дозе 130 мг/м2, при этом 15% введенной платины находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся почками. Платина связывается с альбумином плазмы и выводится с мочой в течение первых 48 часов. К 5 дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале. При почечной недостаточности наблюдается значительное снижение клиренса оксалиплатина с 17,6 л/час до 9,95 л/час. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.
Показания:Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано применение препарата Оксалиплатин во время беременности и в период кормления грудью.
Способ применения и дозы:
Внутривенно в виде 2-6 ч инфузий. Гипергидратации при применении оксалиплатина не требуется. Применяется только у взрослых. Препарат должен применяться сразу же после приготовления раствора. При комбинации с 5-фторурацилом инфузия оксалиплатина должна предшествовать введению 5-фторурацила.
Адъювантная терапия колоректального рака: по 85 мг/м2 1 раз в 2 недели в течение 12 циклов (6 мес).
Диссеминированный колоректальный рак: по 85 мг/м2 1 раз в 2 недели в качестве монотерапии или в комбинации с 5-фторурацилом. Повторное введение оксалиплатина производят только при количестве нейтрофилов более 1500/мкл и тромбоцитов более 50000/мкл.
Рекомендации по коррекции дозы и режима введения оксалиплатина.
В случае гематологических нарушений (количество нейтрофилов 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
«Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.
Выберите Ваш город/регион:Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вода д/и.
20 мл - флаконы (1) - пленка (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат
Регистрационные №№:Оксалиплатин-Тева назначают только взрослым в виде в/в инфузии в течение 2-6 ч. Гипергидратации при применении препарата не требуется. Если Оксалиплатин-Тева применяется в комбинации с фторурацилом, инфузия Оксалиплатина-Тева должна предшествовать введению фторурацила.
Адъювантная терапия колоректалъного рака - по 85 мг/м 2 1 раз в 2 недели в течение 12 циклов (6 мес).
Лечение диссеминированного колоректального рака - по 85 мг/м 2 1 раз в 2 недели в качестве монотерапии или в комбинации с фторурацилом.
Лечение рака яичников - по 85 мг/м 2 1 раз в 2 недели в качестве монотерапии или в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами.
Повторные введения Оксалиплатина-Тева производят только при количестве нейтрофилов более 1.5×10 9 /л и тромбоцитов более 50×10 9 /л.
Рекомендации по коррекции дозы и режима введения оксалиплатина
При гематологических нарушениях (количество нейтрофилов <1.5×10 9 /л и/или тромбоцитов <50×10 9 /л), проведение следующего курса откладывают до восстановления нормальных лабораторных показателей.
При развитии диареи IV степени токсичности (по шкале ВОЗ), нейтропении III- IV степени (количество нейтрофилов <1×10%), тромбоцитопении III-IV степени (количество тромбоцитов 50×10%) доза Оксалиплатина-Тева при последующих введениях должна быть снижена с 85 мг/м 2 до 65 мг/м 2 при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников; до 75 мг/м 2 при адъювантной терапии колоректального рака в дополнение к обычному снижению дозы фторурацила в случае их комбинированного применения.
Больным, у которых в ходе инфузии или в течение нескольких часов после 2-часовой инфузии развивается острая гортанно-глоточная дизестезия, следующую инфузию Оксалиплатина-Тева следует проводить в течение 6 ч.
При появлении боли (как признака нейротоксичности) продолжительностью более чем 7 дней или при парестезии без функциональных нарушений, сохраняющейся до следующего цикла, последующая доза Оксалиплатина-Тева должна быть снижена на 25%.
При парестезии с функциональными нарушениями, сохраняющейся до следующего цикла, Оксалиплатин-Тева должен быть отменен; при уменьшении выраженности симптомов нейротоксичности после отмены Оксалиплатина-Тева можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения.
При развитии стоматита и/или мукозитов II и более степени токсичности, лечение Оксалиплатином-Тева должно быть приостановлено до их купирования или снижения проявлений токсичности до I степени.
Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелой степеньюнарушения функции почек нет. В связи с ограниченностью данных в отношении безопасности и переносимости препарата у больных с умеренной степенью нарушения функции почек. перед применением препарата следует взвесить отношение польза/риск для больного. Терапия у данной категории больных может быть начата с рекомендованной дозы, под тщательным контролем функции почек. При легкой степени нарушения функции почек коррекции дозы оксалиплатина не требуется.
Изменения режима дозирования у больных со слабой или умеренной степеньюнарушения функции печени не требуется. Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелыми нарушениями функции печени нет.
Не требуется коррекции режима дозирования при назначении оксалиплатина пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет (в т.ч. при применении в комбинации с фторурацилом).
Правила приготовления и введения раствора
При приготовлении и при введении Оксалиплатина-Тева нельзя использовать иглы и другое оборудование, содержащее алюминий.
Для приготовления инфузионного раствора оксалиплатин разбавляют 250-500 мл 5% раствора декстрозы. Концентрация полученного раствора оксалиплатина должна составлять от 0.2 до 0.7 мг/мл; при этом 0.7 мг/мл - наиболее высокая концентрация, применяемая в клинической практике при дозе 85 мг/м 2 .
Для приготовления раствора препарата должны применяться только рекомендованные растворители.
Нельзя применять препарат неразбавленным.
Нельзя использовать для растворения препарата или разведения раствора препарата (для приготовления инфузионного раствора) 0.9% раствор натрия хлорида и другие солевые растворы.
Не следует смешивать в одной емкости и назначать одновременно в одной инфузионной системе с другими препаратами (в особенности с фторурацилом, трометамолом и препаратами кальция фолината, содержащими трометамол в своем составе), щелочными растворами или растворами, содержащими хлориды.
Оксалиплатин может назначаться совместно с инфузиями кальция фолината. В этом случае препараты не следует смешивать в одной емкости для инфузии. Кальция фолинат для проведения инфузии следует разводить с использованием 5% раствора декстрозы, но ни в коем случае не следует использовать растворы, содержащие натрия хлорид, или щелочные растворы.
Приготовленный раствор препарата должен быть прозрачным и не должен содержать нерастворенных частиц. В противном случае раствор препарата применять нельзя.
Раствор препарата применяют сразу же после приготовления.
Препарат предназначен только для однократного применения. Неиспользованный раствор препарата должен быть уничтожен.
В случае экстравазации введение препарата должно быть немедленно прекращено.
Симптомы: миелосупрессия, нейротоксичность, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: гематологический контроль и симптоматическая терапия. Антидот к оксалиплатину не известен.
Оксалиплатин-Тева должен применяться только под наблюдением врача-онколога, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
Регулярно (1 раз в неделю), а также перед каждым введением препарата следует проводить контроль форменных элементов периферической крови и показателей функции почек и печени.
Перед началом каждого введения и в ходе лечения следует проводить неврологическое обследование пациентов на предмет выявления признаков нейротоксичности, особенно в случае применения Оксалиплатина-Тева с другими препаратами, оказывающими специфическое токсическое влияние на нервную систему. Больных следует проинформировать о возможности сохранения симптомов периферической сенсорной невропатии после окончания курса лечения. Локализованные умеренные парестезии с функциональными нарушениями могут сохраняться до 3 лет после окончания применения препарата в целях адъювантной терапии.
При появлении респираторных симптомов (сухой кашель, диспноэ, хрипы или выявление легочных инфильтратов при рентгенологическом исследовании), лечение Оксалиплатином-Тева следует приостановить до исключения наличия интерстициального пневмонита.
Такие симптомы как дегидратация, паралитический илеус, непроходимость кишечника, гипокалиемия, метаболический ацидоз и почечная недостаточность могут быть обусловлены выраженной диареей или рвотой, особенно при применении Оксалиплатина-Тева в комбинации с фторурацилом.
Больных с аллергическими реакциями на другие соединения платины в анамнезе следует контролировать на наличие аллергических симптомов. В случае реакции на Оксалиплатин-Тева, подобной анафилактической, инфузию следует немедленно прервать и назначить соответствующее симптоматическое лечение. Дальнейшее применение Оксалиплатина-Тева в случае развития аллергических реакций противопоказано.
В случае экстравазации инфузию следует немедленно прекратить и начать местное симптоматическое лечение. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену.
В случае попадания препарата в глаза их необходимо немедленно промыть большим количеством воды или раствора хлорида натрия. В случае попадания препарата на кожу необходимо немедленно промыть место соприкосновения с препаратом большим количеством воды. В случае вдыхания препарата или попадания его в рот необходимо немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальных исследований по влиянию оксалиплатина на скорость психомоторных реакций не проводилось. Но так как на фоне применения оксалиплатина могут развиться тошнота, рвота, головокружение и другие неврологические симптомы, влияющие на общее состояние, от вождения автомобиля и работы с другими механизмами на этот период рекомендуется воздержаться.
Противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации.
Женщинам и мужчинам детородного возраста во время лечения Оксалиплатином-Тева и в течение 6 мес после окончания терапии Оксалиплатином-Тева следует использовать надежные способы контрацепции.
Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелой степенью нарушения функции почек нет. В связи с ограниченностью данных в отношении безопасности и переносимости препарата у больных с умеренной степенью нарушения функции почек, перед применением препарата следует взвесить отношение польза/риск для больного. Терапия у данной категории больных может быть начата с рекомендованной дозы, под тщательным контролем функции почек. При легкой степени нарушения функции почек коррекции дозы оксалиплатина не требуется.
Изменения режима дозирования у больных со слабой или умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелыми нарушениями функции печени нет.
Существенного изменения связывания оксалиплатина с белками плазмы крови при одновременном применении с эритромицином, салицилатами, гранисетроном, паклитакселом и вальпроевой кислотой не наблюдалось.
При взаимодействии с алюминием возможно образование осадка и снижение активности оксалиплатина.
Оксалиплатин-Тева фармацевтически не совместим с 0.9% раствором натрия хлорида и другими растворами, содержащими хлориды, а также щелочными растворами.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом ОКСАЛИПЛАТИН-ТЕВА (OXALIPLATIN-TEVA). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ОКСАЛИПЛАТИН-ТЕВА минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
