Руководства, Инструкции, Бланки

Moxonidine инструкция по применению img-1

Moxonidine инструкция по применению

Рейтинг: 4.1/5.0 (1912 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Моксонидин инструкция по применению: аналоги

Моксонидин – препарат выбора при артериальной гипертензии

Больным с гипертонической болезнью необходимо индивидуально подбирать схему лечения. Не все препараты действуют одинаково. В ряде случаев не удается понизить давление даже при использовании нескольких медикаментов. На помощь приходят препараты центрального действия, которые блокируют симпатическое влияние на сердце и сосуды. Моксонидин доказал свою эффективность на практике. Он помогает снизить артериальное давление даже при стойкой форме гипертонической болезни.

Механизм действия

Моксонидин относится к группе агонистов имидазолиновых рецепторов, которые расположены в центральной нервной системе. Снижение давления происходит за счет расслабления сосудов, уменьшения сосудистого сопротивления. Симпатическая нервная система сужает артерии, увеличивает частоту сердечных сокращений, их силу. Препарат блокирует этот эффект. Связываясь с имидазолиновыми рецепторами, Моксонидин предотвращает чрезмерное влияние симпатической системы на сосуды, сердце. В отличие от других препаратов, он имеет центральное действие, потому более эффективен в случае резистентной артериальной гипертензии.

Распределение в организме

Основная форма выпуска – таблетки. Средство принимается перорально (необходимо проглотить таблетку, запив небольшим количеством воды). При попадании в желудочно-кишечный тракт Моксонидин начинает всасываться в верхних отделах. Максимальная концентрация в организме достигается через 1-1.5 часа после приема препарата. В 90 % случаев он выводится почками, около 1 % — кишечником. В ряде исследований доказано, что метаболизм лекарственного средства не отличается у здоровых людей и пациентов с артериальной гипертензией.

Обратите внимание! Возможно накопление Моксонидина в организме у больных с почечной недостаточностью. Выведение метаболитов препарата происходит в 2-4 раза медленнее. Потому следует индивидуально подбирать дозу, кратность применения.

Форма выпуска

Препарат представлен таблетками круглой формы белого цвета. В упаковке находится 10 или 14 штук вместе с инструкцией. Одна таблетка содержит 0.2 мг действующего вещества (моксонидин), в качестве вспомогательных веществ используются: целлюлоза, масло касторовое, стеарат магния и другие. Хранить препарат нужно в темном сухом месте, при температуре не более 25 °С. Перед покупкой необходимо проверить срок годности, который указан на упаковке.

Показания

Средство используется для лечения артериальной гипертензии как самостоятельно, так и в составе комбинированной терапии.

  • Антигипертензивоное действие
  • Повышает чувствительность тканей к инсулину
  • Улучшает состояние эндотелия сосудов
  • Способствует расщеплению жировых отложений, препарат показан для больных с ожирением, метаболическим синдромом
  • Моксонидин имеет слабое седативное действие. Исследования ученых показали, что у женщин в климактерический период после регулярного применения уменьшаются приливы, раздражительность, стабилизируется эмоциональное состояние
  • Улучшает микроциркуляцию в сосудах за счет их расширения. Хорошо себя зарекомендовал у людей пожилого возраста с энцефалопатией, атеросклерозом. Также является препаратом выбора для спортсменов, которые страдают артериальной гипертензией
  • Снижает гипертрофию левого желудочка, расширяет сосуды сердца, улучшая кровоток
Противопоказания
  • Индивидуальная непереносимость. У некоторых людей наблюдается аллергическая реакция на компоненты препарата. Перед началом применения рекомендовано ознакомиться с инструкцией. При необходимости Моксонидин следует заменить аналогами.

Если после приема препарата состояние ухудшилось, возникла тошнота, рвота или высыпания на коже, необходимо прекратить применение Моксонидина, сразу же обратиться к врачу.

  • Брадикардия (ЧСС<50). За счет угнетения симпатического влияния на сердце происходит снижение частоты сердечных сокращений. Потому пациентам с брадикардией лучше подобрать другой препарат.
  • Слабость синусового узла.
  • Нарушение проводимости в сердце (AV-блокада II-III степени).
  • Сердечная недостаточность III- IV степени. В таком случае сердце перегружено, не справляется с работой, препарат еще больше будет угнетать его функцию.
  • Почечная недостаточность. Основным путем выведения являются почки. При снижении их функции происходит накапливание Моксонидина в организме.
  • Печеночная недостаточность. Печенка – орган, в котором происходит метаболизм почти всех препаратов, обезвреживание химических соединений. Потому при выраженной недостаточности органа от приема лекарств следует отказаться.
  • При непереносимости галактозы, нарушении всасывания препарат употреблять не рекомендовано.
  • Беременность и период кормления грудью – прямые противопоказания. Во время беременности необходимо ограничить применение лекарств, ведь многие из них имеют негативное влияние на плод. Доказательств токсического действия препарата на ребенка нет, так как масштабные исследования не проводились. Но в инструкции указано, что от применения антигипертензивного средства в этот период лучше отказаться.

Моксонидин проникает в грудное молоко, потому противопоказан при кормлении грудью.

  • Депрессия, психические расстройства, болезнь Паркинсона. Лекарственное средство дополнительно угнетает центральную нервную систему, усугубляя состояние;
  • Дети до 18 лет.
Побочные действия

Как и любой препарат, Моксонидин имеет побочные действия. Но они выражены минимально, средство хорошо переносится пациентами.

  • Головокружение, сонливость, головная боль;
  • Снижение пульса (брадикардия);
  • Сухость во рту, тошнота, рвота;
  • Аллергические высыпания на коже;
  • Нарушение сна.
Особенности применения

Таблетки рекомендовано принимать внутрь во время или после еды, чтобы избежать раздражения желудочно-кишечного тракта. Начинают прием с 0.2 мг 1 раз в день. Разовая доза не должна быть больше 0.4 мг, суточная – 0.6 мг.

При нарушении функции почек следует уменьшать дозировку, чтобы избежать накопительного эффекта. В таком случае максимальная разовая дозировка – 0.2 мг, суточная – 0.4 мг.

После применения препарата необходимо контролировать уровень давления, пульса. Отменять Моксонидин следует постепенно уменьшая дозу.

Препарат несовместим с алкоголем, во время лечения необходимо исключить алкогольные напитки. В начале курса может наблюдаться нарушение внимания, концентрации. Водителям, людям, работающим с точными механизмами, нужно учитывать этот факт, так как известны случаи повышенной сонливости, головокружения после приема препарата.

Передозировка

Летальных случаев после приема больших доз Моксонидина или его аналогов не зафиксировано. Состояние таких больных резко ухудшается, наблюдается быстрое падение давления, сухость во рту, слабость, сонливость. В более серьезных случаях возникает тошнота, рвота, угнетение дыхания, происходит потеря сознания.

Лечение направлено на дезинтоксикацию организма, с этой целью вводятся солевые растворы в комбинации с допамином. Важную роль играют антагонисты имидазолиновых рецепторов (идазоксан). Для борьбы с брадикардией используют атропин.

Взаимодействие с другими препаратами

Если пациент принимает любые другие медикаменты, об этом следует обязательно сообщить врачу. Также перед употреблением необходимо внимательно прочитать инструкцию, ведь некоторые препараты нельзя сочетать. Опытный врач учтет эти все моменты и подберет эффективное лечение для каждого больного.

  • С осторожностью применяют в комбинации с бисопрололом. Такое сочетание приводит к резкому снижению сердечного выброса, частоты сердечных сокращений, а соответственно и давления.
  • При одновременном приеме Моксонидина с трициклическими антидепрессантами снижается гипотензивный эффект препарата.
  • Моксонидин имеет слабовыраженное успокаивающее действие, потому усиливает эффект транквилизаторов, снотворных, антидепрессантов.
  • Заметно улучшаются умственные способности у больных, получающих Моксонидин и лоразепам.
Аналоги

Если препарат не подходит пациенту в финансовом плане, есть выраженные побочные действия, его следует заменить аналогами. В аптеке можно найти следующие препараты:

Добавить комментарий Отменить ответ

Другие статьи

Моксонидин: инструкция по применению препарата

Моксонидин ( Moxonidine ) Форма выпуска препарата Моксонидин

таблетки, покрытые оболочкой 200 мкг; упаковка контурная ячейковая 7,10,14, пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Моксонидин

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

Фармакокинетика препарата Моксонидин

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (1,3–2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8–7,9%, средний объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т1/2 плазмы 2–3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД составляет 2–4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1–2 раза/день снижает сАД на 27–29 мм рт.ст. дАД — на 15–19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Использование препарата Моксонидин во время беременности

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению препарата Моксонидин

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, брадикардия менее 50 ударов в мин, тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет.

Побочные действия препарата Моксонидин

Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Способ применения и дозы препарата Моксонидин

Внутрь, во время или после еды, начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, максимальная разовая доза 0,4 мг, максимальная суточная доза 0,6 мг, разделенная на 2 приема.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Передозировка препаратом Моксонидин

Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Взаимодействия препарата Моксонидин с другими препаратами

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС, депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Меры предосторожности при приеме препарата Моксонидин

При необходимости отмены одновременно принимаемых ?-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют ?-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Условия хранения препарата Моксонидин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Моксонидин Принадлежность препарата Моксонидин к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C02 Антигипертензивные препараты

C02A Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации

C02AC Агонисты имидазолиновых рецепторов

МОКСОНИДИН, MOXONIDINE - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат МОКСОНИДИН в аптеке на

Моксонидин (Moxonidine)

банки темного стекла.

Описание активных компонентов препарата «Моксонидин » Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Показания Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза - 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза - 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

Применение для детей

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Моксонидин (Moxonidine)

Моксонидин Фармакотерапевтическая группа: Фармакологические свойства:

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению: Относится к болезням:

МОКСОНИДИН – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

МОКСОНИДИН / MOXONIDINE Инструкция по применению и отзывы Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза - 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза - 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

Показания Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Показания Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
  • Показания Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
  • Показания Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

  • Показания Симптоматическая терапия: тошнота, рвота, спазм гладких мышц (почечная колика, желчная колика, кишечная колика).Улучшение вкуса микстур.
  • Показания Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
  • Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ниморазолу микроорганизмами.
  • Показания Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, сопровождающиеся упорным сухим кашлем; гепатохолециститы, пиелонефриты, нефролитиаз, подагра; дерматиты, гнойные раны, ожоги.

  • Показания Астения. В составе комплексной терапии - неврастения, артериальная гипотензия.
  • Показания
    остеомаляция;
    рахит;
    остеопороз (климактерический и старческий);
    повышенная потребность в кальции (период интенсивного роста детей и подростков, беременность, период лактации);
    гипокальциемия (при повышенном выведении или пониженном всасывании, при длительном.
  • Показания Гиповитаминоз, состояния реконвалесценции после заболеваний, протекавших с лихорадочным синдромом, высокие физические нагрузки, пожилой возраст, заболевания связочного аппарата и мышц. Климактерические вегетативные нарушения. Неврастения при переутомлении, астенический неврастенический синдром, перв.
  • Показания
    астения;
    повышеная утомляемость;
    нейро-циркуляторная дистония по гипотоническому типу;
    неврастенические состояния;
    реконвалесценция (после инфекционных и тяжелых соматических заболеваний);
    умственное и физическое перенапряжение (операторская деятельно.

  • © 2015, О лекарствах. сайт

    Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

    Моксонидин инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания

    Регистрационный номер: JICP-009265/08-211108

    Торговое название препарата: МОКСОНИДИН

    Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.

    Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

    Состав
    активное вещество: моксонидин 0,2 ,мг,
    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80.

    Описание
    Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство центрального действия.

    Код ATX: СО2АС05

    Фармакодинамика
    Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
    Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
    Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

    Фармакокинетика
    Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 7%. Сmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 пг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

    Показания к применению
    Артериальная гипертензия.

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин. креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

    С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

    Способ применении и дозы
    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
    У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
    У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся па гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

    Побочное действие
    Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

    Передозировка
    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
    Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
    При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
    Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
    Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
    Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
    Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
    При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

    Особые указания
    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
    Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов.
    Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

    Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
    Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

    Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 мг. По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1,2, 3, 4, 5 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Срок годности
    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
    Хранить в местах недоступных для детей.

    Условии отпуска из аптек
    По рецепт.

    Производитель/организации, принимающая претензии:
    Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"). 141400, г.Химки Московской области, Вашутинское шоссе д. 11.

    Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
    Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
    Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!