Амантин - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Активное вещество: амантадина сульфата 100 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармелоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Фармакодинамика. Противопаркинсоническое, противовирусное средство. Трицикличес-кий симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы, снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающиеся на фоне недостаточного выделения дофамина и уменьшая тем самым проявление паркинсонизма. В значительной степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Устраняет экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: раннюю дискинезию, акатизию и паркинсонизм. Кроме того, амантадин обладает также некоторой антихолинергической активностью.
Противовирусное действие связано со способностью амантадина блокировать проникновение вируса гриппа типа А в клетки.
Механизм действия Амантина в лечении herpes zoster полностью не определен.

Фармакокинетика. После приема внутрь амантадин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 4 часа после приема разовой дозы (100 мг) препарата и составляет 0,15 мкг/мл. При приеме препарата в дозе 200 мг/день состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней. Условный объем распределения составляет 4,2±1,9 л/кг и зависит от возраста; у пожилых людей - 6 л/кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых пациентов мужского пола (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения с плазмы может быть значительно удлинен (до 68±10 часов).

Амантадин связывается с белками плазмы приблизительно на 67 % (in vitro); примерно 33 % выявляется в плазме в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90 % разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.
Способность к диализу у амантадина низкая, около 5 % за один диализ.

Таблетки необходимо принимать внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости, желательно утром и/или днем. В связи с возможным активизирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) последнюю дозу препарата рекомендовано принимать не позднее 16 часов.

Болезнь Паркинсона. Режим дозирования индивидуальный. Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 100 мг (1 таблетка) Амантина 1 раз в день на протяжении первых семи дней с последующим увеличением дозы 100 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом в неделю до достижения эффективной терапевтической, которую следует принимать в 2 приема. Дозы, превышающие 200 мг в сутки, могут обеспечить дополнительный терапевтический эффект, но также могут повысить токсичность. Максимальна суточная доза - 400 мг.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано назначать минимальные эффективные дозы в связи с тенденцией к снижению почечного клиренса и последующим повышением уровня амантадина в плазме крови.
В некоторых случаях непрерывного лечения амантадином на протяжении нескольких месяцев может снижаться эффективность. Эффективность можно повысить путем прекращения приема амантадина на 3-4 недели. В течение этого периода времени следует продолжать сопутствующую противопаркинсоническую терапию или начать лечение низкой дозой леводопы в случае клинической необходимости.

Обычно Амантин назначают в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами. В таком случае дозу Амантина подбирают индивидуально.

Лечение Амантином следует прекращать постепенно, например, на ½ дозы с недельными интервалами. Резкое прекращение лечения может ухудшить течение паркинсонизма, вплоть до возникновения акинетического криза. В случае усиления побочных эффектов дозу Амантина следует уменьшать быстрее. У пациентов, получающих высокие дозы антихолинергических средств или леводопы, начало лечения Амантином следует отложить на 15 дней.

Для лечения гриппа А взрослым назначают по 100 мг каждые 12 часа, пациентам старше 65 лет - не более 100 мг в сутки.

Для лечения препарат применяют не позднее чем через 18-24 часа после появления первых симптомов гриппа, продолжительность лечения - 5 дней.

Для профилактики гриппа А Амантин применяют по 100 мг в сутки в течение 2- 4 недель.

Для лечения невралгии при опоясывающем лишае (Herpes zoster) назначают по 100 мг дважды в день в течение 14 дней. Терапию следует начинать как можно раньше после установления диагноза. В случае стойкой постгерпетической боли лечение может быть продолжено в течение последующих 14 дней.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек доза амантадина должна быть уменьшена путем снижения общей суточной дозы или путем увеличения интервала между приемами препарата, в зависимости от клиренса креатинина, как показано в таблице:

В таблице представлены общие рекомендации, поэтому врач должен продолжать контролировать состояние пациентов в отношении признаков нежелательных эффектов.

Следует придерживаться особой осторожности при применении препарата у пациентов с:

- психозами;
- ажитацией или спутанностью сознания;
- нарушением функции печени и почек;
- сердечной недостаточностью;
- тиреотоксикозом;
- гиперплазией предстательной железы;
- рецидивирующей экземой;
- при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения ритма и проводимости, нарушениями электролитного баланса.

Лечение Амантином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появлению симптомов, присущих злокачественному нейролептическому синдрому, а также развитию когнитивных нарушений, таких как: кататония. спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не следует резко прекращать прием Амантина пациентам, одновременно принимающим нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии .

Сообщали о суицидальных попытках и суицидальных мыслях у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует принимать во внимание лицам с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не применять у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять Амантин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать головокружение. снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Побочные реакции на амантадин чаще легкой степени и имеют преходящий характер. Как правило, появляются в течение 2-4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения .
Со стороны нервной системы: тревожность, головокружение. головная боль. сонливость, бессонница, слабость, возбуждение, лихорадка, атаксия. невнятная речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия. миалгия. парестезия, спутанность сознания, дезориентация, психоз. тремор. судороги. дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий. состояние гипомании и мании, галлюцинации. ночные кошмары. Параноидальные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, чаще наблюдаются при совместном применении с антихолинергическими препаратами, и у пациентов, склонных к психическим расстройствам.
Со стороны органов зрения: поражение роговицы (точечное субэпителиальное помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогорные кризы, мидриаз .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сердечная аритмия. тахикардия. удлинение интервала QT, периферические отеки. сердечная недостаточность. «мраморная кожа» (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциирующаяся иногда с отеком голеностопного сустава. Может возникать после приема высоких доз препарата или применения в течение длительного периода.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота. чувство сухости во рту, анорексия. рвота. запор. понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, чувство зуда, повышенное потоотделение, фоточувствительность, экзематозный дерматит .
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи у больных гиперплазией предстательной железы, недержание мочи. изменение либидо.
Другие: реакции гиперчувствительности при непереносимости любого компонента препарата.

Возможна комбинация амантадина с антихолинергическими средствами и с другими противопаркинсоническими препаратами. В комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами наблюдается взаимное усиление терапевтического действия. Однако одновременное применение амантадина и антихолинергических средств или леводопы может усилить спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, нарушения со стороны пищеварительного тракта или другие атропиноподобные побочные эффекты. У пациентов, получающих амантадин и леводопу, могут наблюдаться психотические расстройства.
Следует избегать одновременного применения с мемантином.
В единичных случаях возможно ухудшение психотических симптомов у пациентов, принимающих одновременно амантадин и нейролептические средства.

Одновременное применение амантадина и лекарственных средств или веществ, действующих на ЦНС (в том числе спиртосодержащие средства), может усилить токсическое влияние на нее. В таких случаях рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Во время лечения амантадином нельзя употреблять алкогольные напитки.

Одновременное применение диуретиков типа триамтерен/гидрохлоротиазид и Амантина может снизить выведение амантадина из плазмы крови, что приведет к токсическим концентрациям последнего в плазме. Следует избегать одновременного приема диуретиков и Амантина.
Противопоказано одновременное применение Амантина и лекарственных средств, удлиняющих QT-интервал.

Повышенная чувствительность к амантадину или к какому-либо компоненту препарата; эпилепсия и другие судорожные приступы; тяжелая почечная недостаточность. язвенная болезнь.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амантин противопоказано принимать в период беременности и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Опыта применения препарата для лечения детей недостаточно.

Передозировка амантадином может привести к смертельному исходу.

Симптомы. Видное место при передозировке амантадином занимают симптомы острого психоза и нервно-мышечные нарушения. Гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги. экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия. спутанность сознания, дезориентация, делирий. зрительные галлюцинации. миоклонус, тошнота. рвота. сухость во рту, гипервентиляция, отек легких. дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром. гипертония, сердечная аритмия. тахикардия. приступ стенокардии. остановка сердечной деятельности. Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Лечение. Специфического антидота нет. Для препятствования всасыванию препарата необходимо спровоцировать рвоту или промыть желудок (если пациент находится в сознании), принять активированный уголь; обеспечить поддержку жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения препарата обеспечивают кислую реакцию мочи. С помощью гемодиализа выводится небольшое количество препарата. Рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, функции дыхания, температуры тела, для своевременного выявления развития гипотензии и сердечной аритмии и, при необходимости, их лечения. Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС взрослым рекомендовано назначение физостигмина в дозе 1 мг внутривенно, при необходимости повторно, но не более 2 мг в час. При задержке мочи - необходимо провести катетеризацию мочевого пузыря.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Амантадин (Amantadine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, против

Характеристика: Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, мало — в спирте.

Фармакология: Фармакологическое действие - противопаркинсоническое, противовирусное. Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в крови определяется через 4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T_1/2 — около 15 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.

Применение: Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (ригидные и акинетические формы); невралгия при опоясывающем лишае; потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы; замедленный выход из наркоза; химиопрофилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А).

Противопоказания: Гиперчувствительность, психоз, эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, аденома предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.

Ограничения к применению: Застойная сердечная недостаточность, гипотензия, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, заболевания печени и почек.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния, тревожность, раздражительность, снижение остроты зрения, возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.

Прочие: задержка мочи у больных аденомой предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки, дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.

Взаимодействие: Усиливает эффект стимуляторов ЦНС. Совместим с центральными холинолитиками и другими противопаркинсоническими средствами.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым: начальная доза — 100 мг/сут, при необходимости через 1 нед возможно увеличение дозы до 200 мг/сут; максимальная суточная доза — 400 мг. В связи с возможным активирующим влиянием на ЦНС последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч. При нарушении функции почек и у пожилых пациентов дозу уменьшают и увеличивают интервал между приемами. Обычно амантадин назначают в сочетании с др. противопаркинсоническими средствами. В/в: по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч (скорость инфузии 50-60 капель/мин).

Для профилактики и лечения гриппа назначают по 200 мг/сут на протяжении не менее 10 дней.

Меры предосторожности: Следует избегать резкой отмены препарата. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией вниман8

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Амантадин (Amantadine)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Амантадин: Мидантан, ПК-Мерц

ХХХХХХХХ - доставка лекарственных препаратов и медицинских изделий физическим лицам осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы».

Прежде, чем воспользоваться справочной информацией, вы должны принять условия информационного соглашения .

Амантадин; Глудантан; Мидантан; ПК-Мерц ; Симметрел.

Амантадин - дофаминомиметик, противопаркинсоническое и нейропротективное средство. Стимулирует допаминергическую передачу в базальных ганглиях, поддерживает допаминовый метаболизм. Действует как антогонист NMDA-рецепторов. Уменьшает гипокинезию, в меньшей степени регидность и тремор. Применяется при паркинсонизме различной этиологии и болезни Паркинсона, в т.ч. в комбинации с леводопой. Оказывает также противовирусное действие, которое связано со способностью блокировать проникновение вируса гриппа А в клетки. Применяется для профилактики и лечения гриппа типа А.

Активное-действующее вещество:
Амантадин / Amantadine.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Раствор для инфузий.

Свойства / Действие:
Амантадин - дофаминомиметик, противопаркинсоническое и нейропротективное средство; противовирусное средство.
Амантадин стимулирует допаминергическую передачу в базальных ганглиях, а также в других отделах ЦНС за счет усиления выделения дофамин а из нейронального депо и угнетения его обратного нейронального захвата. Амантадин действует как антогонист NMDA (N-метил-D-аспартат; блокирует глутаматные NMDA-рецепторы) при передаче нервного импульса от коры к corpus striatum и от коры к substancia nigra. Подавляя возбуждающую трансмиттерную систему, во-первых поддерживает допаминовый метаболизм нейронов substancia nigra и, во-вторых, улучшает равновесие между тормозными и возбуждающими процессами в corpus striatum. Уменьшает гипокинезию, в меньшей степени регидность и тремор.
Амантадин оказывает нейропротективное действие в отношении черной субстанции. Уменьшая поток Ca2+ в клетку, ингибирует разрушение нейронов.
Амантадин является антивирусным лекарством, применяемым для предупреждения илечения некоторых инфекций. Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.
Глудантан - глюкуронид амантадина. Механизм действия такой же, как при применении амантадина. Введение в молекулу амантадина глюкуронидного радикала несколько уменьшает его токсичность по сравнению с амантадином и улучшает прохождение через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика:
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови определяется через 4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T1/2 — около 15 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.

ПК-МЕРЦ – таб, покр

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко - эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто - синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко - полиурия, никтурия.

Дерматологические реакции: очень редко - кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

— тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);

— AV-блокада II и III степени;

— брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);

— удлинение интервала QТ более 420 мс;

— желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);

— одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин);

— детский возраст;

— только для таблеток - наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

Скорость клубочковой фильтрации

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.

На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию.

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:

— антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);

— антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);

— трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);

— антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);

— макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);

— ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);

— противогрибковые препараты группы азолов;

— другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.

Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Амантадина сульфат инструкция

Существенный прогресс в лечении болезни Паркинсона достигнут в настоящее время благодаря широкому использованию препаратов леводопы, которые позволяют длительное время компенсировать неврологические нарушения. Однако при их постоянном приеме, особенно в больших дозировках, неуклонно нарастают побочные эффекты, в первую очередь, мучительные для больных двигательные флюктуации и дискинезии, что, по мере увеличения длительности приема, практически нивелирует позитивный клинический эффект. В связи с этим одним из наиболее актуальных направлений терапии является применение препаратов, способных, с одной стороны, оказывать собственный антипаркинсонический эффект, улучшая клиническую картину, а с другой — компенсировать побочные эффекты препаратов леводопы и снижать дозу их ежедневного приема.

Эффективным средством, решающим эту задачу, специалисты считают соли амантадина: сульфат (пероральная и инфузионная формы) и гидрохлорид (только пероральная форма). Как отмечают немецкие специалисты, эти соли различаются по быстроте проявления лечебного воздействия. Сульфат амантадина медленно растворяется и всасывается, действуя более продолжительное время с меньшей концентрацией препарата в крови, тогда как гидрохлорид полностью растворяется и всасывается в течение 10 минут, что обусловливает разницу в их токсичности. Кроме того, сульфат имеет некоторые дополнительные показания к применению (выраженная акинезия и акинетический кризис).

Лекарственные свойства зарегистрированного в России препарата ПК-Мерц ® основаны на использовании сульфата амантадина. Впервые его антипаркинсонический эффект был замечен случайно при его приеме пациентом с болезнью Паркинсона в качестве противовирусного средства. После этого амантадин стал широко использоваться в качестве симптоматического средства, временно улучшающего клиническую картину. Со временем подтвердилась эффективность амантадина при добавлении к антихолинергическим препаратам или леводопе на ранних стадиях болезни для уменьшения двигательных флюктуаций и дискинезии.

В конце 90-х годов стали появляться многочисленные публикации, включая отечественные, свидетельствующие о значительной эффективности амантадина при лечении поздних осложнений болезни Паркинсона, в том числе о высокой эффективности внутривенных инфузий препарата для купирования кризовых состояний и двигательных декомпенсаций.

Сегодня ПК-Мерц ® используется в клинической практике у пациентов, получающих препараты леводопы, для уменьшения дискинезий.

После появления препарата ПК-Мерц ® на российском рынке неврологами Москвы в окружных неврологических отделениях Управлений здравоохранения административных округов города, в кабинетах по оказанию помощи больным с синдромом паркинсонизма и в дневных стационарах было проведено исследование эффективности его применения в повседневной неврологической практике для лечения болезни Паркинсона.

В ходе исследования были получены весьма позитивные результаты .

Эффективность применения ПК-Мерц для лечения паркинсонизма отмечает доктор медицинских наук, профессор Н. В. Федорова .

Проведенное западными специалистами длительное наблюдение более 800 пациентов, получавших различное лечение в период с 1968 по 1990 годы привело их к выводу, что продолжительность жизни больных с болезнью Паркинсона, принимавших амантадин ( ПК-Мерц ® ), снижается минимально по сравнению со здоровой группой, и выше, чем у пациентов, получавших другие виды лечения без амантадина. Другими словами, применение амантадина продлевает жизнь пациентам.

(по материалам статьи д.м.н. А. Н. Бойко и колл. Эффективность применения ПК-Мерц при болезни Паркинсона в амбулаторной практике / Лечение нервных болезней. № 2 (14), 2004.)

ПК-МЕРЦ - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ПК-МЕРЦ
табл. п/плен. оболочкой 100 мг, № 10, 30, 90, 100
Активное вещество:
Амантадина сульфат 100 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат
Магния стеарат
Натрия кроскармеллоза
Тальк
Желатин
Целлюлоза микрокристаллическая
Повидон
Крахмал картофельный
Кремния диоксид коллоидный безводный

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Амантадин обладает различными фармакологическими свойствами. Он обладает непрямым свойством агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин проявляет эффект синергического действия с леводопой.
Фармакокинетика. Амантадин быстро и полностью всасывается в ЖКТ после перорального приема. C_max в плазме крови достигается через 2–8 ч после приема однократной дозы препарата. При приеме препарата в дозе 200 мг/сут состояние равновесной концентрации достигается через 4–7 дней при концентрации в плазме 400–900 нг/мл. После приема 100 мг амантадина сульфата C_max составляет 0,15 мкг/мл. Плазменный клиренс определен как идентичный почечному и составляет 17,7±10 л/ч у здоровых взрослых добровольцев. Видимый объем распределения (4,2±1,9 л/кг) зависит от возраста; у взрослых людей он составляет 6 л/кг. T_½ составляет 10–30 ч (в среднем 15 ч) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых мужчин (62–72 года) T_½ составляет 30 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью конечный T_½ из плазмы крови может быть значительно удлинен (до 68±10 ч). При инфузии в дозе 200 мг амантадина сульфата C_max через 3 ч составляет 0,54 мкг/мл. После лечения в дозе 200 мг/сут, средняя концентрация в плазме 0,76 мкг/мл достигается в конце инфузии на 6-й день. Средний общий клиренс был рассчитан при 3,6 л/ч; T_½ из плазмы крови составляет от 7 до 23 ч со средним значением приблизительно 10 ч.
Амантадин связывается с белками плазмы крови примерно на 67% (in vitro ); почти 33% определяется в плазме крови в несвязанной форме. Он проходит через ГЭБ с помощью насыщаемых транспортных систем. Выводится с мочой почти в неизмененном виде (90% однократной дозы), незначительное количество выводится с калом.
Способность к диализу у амантадина низкая — около 5% за один диализ. В организме человека амантадин не метаболизируется.

ПОКАЗАНИЯ препарата ПК-МЕРЦ
таблетки
Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.
Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.
Р-р
Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при резком обострении симптомов паркинсонизма.
Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных условиях.

ПРИМЕНЕНИЕ препарата ПК-МЕРЦ
таблетки
Применяют внутрь взрослым.
Таблетки принимают с небольшим количеством жидкости, желательно утром и днем. Последнюю суточную дозу не следует принимать после 16:00.
Разовая и суточная дозы. Соблюдая вышеупомянутые меры предосторожности и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающее жизни побочное действие — хаотичную полиморфную желудочковую тахикардию.
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванные применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозирование согласно терапевтическому эффекту.
Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4–7 дней с дальнейшим повышением суточной дозы на 1 таблетку 1 раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.
Обычная эффективная доза составляет 1–3 таблетки 2 раза в сутки (200–600 мг амантадина сульфата).
Пациентам пожилого возраста, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет неэффективной, ее можно осторожно повысить до 200 мг/сут под наблюдением врача.
При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу нужно подбирать индивидуально.
Для пациентов, которых раньше лечили амантадином, р-ром для инъекций, начальная доза должна быть выше.
При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризе необходимо назначить введение р-ра амантадина сульфата.
Р-р
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона.
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе в/в доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1–3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, что равняется времени инфузии приблизительно 3 ч.
Вигильность
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии терапия в суточной дозе 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 ч), может проводиться в начальный период 3–5 дней. В зависимости от клинической картины лечение потом может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме — до 4 нед в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны быть адаптированы согласно скорости клубочковой фильтрации (СКФ), как показано ниже в таблице.

Доза амантадина сульфата, мг

Интервал между приемом доз

Каждый последующий день*

2 раза в неделю

3 раза в неделю

<10 и пациенты, находящиеся на гемодиализе

1 раз в неделю или 1 раз каждые 2 нед

*Достигается введением по очереди 1 раз 100 мг и 1 раз 200 мг амантадина сульфата или приемом по очереди 1 раз по 1 таблетке 100 мг и 1 раз по 2 таблетки амантадина сульфата.
СКФ можно приблизительно вычислить с помощью следующего уравнения:
Clcr = (140 — возраст) • масса тела / 72 • креатинин,
где:
Clcr — клиренс креатинина в мл/мин, креатинин — креатинин в сыворотке крови в мг/100 мл.
Клиренс креатинина, который вычисляется согласно данной формуле, касается исключительно мужчин (соответствующее значение для женщин составляет 85% данного значения) и может быть приравнено к клиренсу инулина для определения СКФ (120 мл/мин для взрослых). Амантадин диализируется слабо (около 5%).
Длительность лечения зависит от природы и тяжести течения заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение. Следует избегать резкого прекращения лечения препаратом, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, иногда включающих акинетический криз, и эффект прекращения приема иногда может выразиться в виде делирия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ПК-МЕРЦ

• повышенная чувствительность к амантадину или другим компонентам препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия NYHA IV);
• кардиомиопатия и миокардит;
• антриовентикулярная блокада II и III степени;
• брадикардия (менее 55 уд./мин);
• пролонгированный интервал Q–T (Bazett Q–Tc >420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным Q–T -синдромом в семейном анамнезе;
• тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфную желудочковую тахикардию;
• одновременное лечение будипином или другими препаратами, продлевающими интервал Q–T (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
• сниженный уровень калия или магния в крови.

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин);
• детский возраст;
• период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ПК-МЕРЦ

<1/10 000, включая отдельные сообщения

Психические расстройства: часто — нарушение сна и психическая ажитация.
У пациентов (особенно пожилого возраста), предрасположенных к психическим расстройствам, могут начаться параноидные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Побочные действия данного типа могут наблюдаться чаще, если препарат принимать в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например леводопа, бромокриптин или мемантин).
Со стороны нервной системы: часто — усиление моторных симптомов.
Нечасто — головокружение, ортостатические нарушения.
Редко — затуманенное зрение.
Очень редко — эпилептические припадки, обычно после лечения дозами, превышающими рекомендованные, симптомы миоклонии и периферической нейропатии.
Нарушение зрения: очень редко — временная потеря зрения.
Сердечные нарушения: очень редко — сердечная аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотическая полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала Q–T ). Причиной большинства этих случаев была передозировка, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Сосудистые нарушения: часто — мраморная кожа, сопровождающаяся отеками нижней части голени и голеностопного сустава.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — повышенная фоточувствительность.
Инфузионная терапия ПК-Мерц может вызвать аллергические реакции.
Входящий в состав таблеток краситель оранжево-желтый S (E110) может вызывать аллергические реакции.
Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка мочи у пациентов с гипертрофией предстательной железы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ПК-МЕРЦ
пациенты, одновременно принимающие нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц. У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам с эпилептическими припадками, поскольку может наблюдаться усиление индивидуальных симптомов (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями должны оставаться под постоянным наблюдением врача во время лечения препаратом ПК-Мерц. У пациентов с болезнью Паркинсона часто отмечают такие симптомы, как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, повышенное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. У таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные действия и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами. Пациенты должны информировать своего врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.
Капельница с 500 мл инфузии содержит 77 ммоль натрия (1770 мг натрия). Это необходимо учесть у пациентов, которые находятся на низкосолевой диете.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с:

• гипертрофией предстательной железы;
• узкоугольной глаукомой;
• почечной недостаточностью (различной тяжести; существует риск накопления амантадина из-за ухудшения почечной фильтрации (см. ПРИМЕНЕНИЕ);
• ажитацией или спутанностью сознания;
• синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе;
• при одновременном лечении мемантином (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Перед началом, а также через 1 и 3 нед лечения следует провести ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени Q–T (Q–Tc ) по Bazett, которая определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо проводить перед каким-либо последующим повышением дозы и через 2 нед после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум 1 раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение Q–Tc составляет >420 мс, при увеличении Q–T более чем на 60 мс во время лечения препаратом или если значение Q–Tc составляет >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U-волнами.
Пациенты с риском электролитного дисбаланса вследствие, например, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, пациенты, применяющие инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных параметров и соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния. В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение препаратом ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 ч относительно удлинения интервала Q–T. Если пролонгация интервала Q–T отсутствует, можно возобновить лечение препаратом, принимая во внимание противопоказания и взаимодействия. У пациентов с электрокардиостимулятором точное определение времени Q–T невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц должно приниматься индивидуально после консультации с кардиологом.
Дополнительное применение амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом А, не рекомендуют из-за риска передозировки.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат может применяться только после очень тщательной оценки соотношения пользы для матери/риска для плода. Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Нет адекватных данных о применении амантадина у беременных. В исследованиях на животных амантадин показал эмбриотоксическое и тератогенное действие. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Поэтому Амантадин можно применять в период беременности в случае крайней необходимости. Если терапия проводится в I триместр, следует выполнить УЗИ. Если амантадин назначают женщине фертильного возраста, пациентка должна быть проинструктирована о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрения на нее.
Кормление грудью. ПК-Мерц проникает в грудное молоко. Если применение амантадина в период кормления грудью абсолютно необходимо, то следует обязательно наблюдать ребенка на предмет возможных симптомов, связанных с применением препарата (кожные высыпания, задержка мочи, рвота), кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Данные о применении препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют у данной возрастной категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны ЦНС, рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами во время применения препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ПК-МЕРЦ
перед началом приема других лекарственных средств одновременно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению на предмет возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадином, что может привести к удлинению интервала Q–T. Возможно применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. Во избежание побочных действий (таких как психотические реакции) следует снизить дозу других препаратов или их комбинаций. Специальные исследования по взаимодействию после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств не проводились (например леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил) (обратить внимание на раздел ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Одновременный прием препарата ПК-Мерц и каких-либо других групп лекарственных средств или активных компонентов, перечисленных ниже, может привести к следующим видам взаимодействия.
Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (например тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, бипериден, орфенадрин и др.).
Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС. Усиление основного действия амантадина.
Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.
Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Следовательно, леводопа может назначаться одновременно с препаратом ПК-Мерц.
Другие противопаркинсонические средства. Мемантин может усиливать действие и побочные эффекты препарата ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Другие лекарственные средства. Одновременное применение мочегонных средств типа триамтерен/гидрохлоротиазид может привести к снижению выведения амантадина из плазмы крови, что ведет к токсической концентрации последнего в плазме крови. Следовательно, следует избегать одновременного применения этой комбинации.
Противопоказан одновременный прием амантадина с другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала Q–T. К ним относятся:

• определенные антиаритмические средства класса IA (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например амиодарон, соталол);
• определенные нейролептики (например тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид);
• определенные трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например амитриптилин);
• определенные антигистаминные препараты (например астемизол, терфенадин);
• определенные макролидные антибиотики (например эритромицин, кларитромицин);
• определенные ингибиторы гиразы (например спарфлоксацин);
• азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, котримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Алкоголь усиливает побочные действия препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ПК-МЕРЦ
симптомы. Острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, перевозбуждением, тремором, атаксией, затуманенностью зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и конвульсиями; сердечная аритмия.
Острый токсический психоз в форме спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включающий кому и миоклонию, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.
Лечение. Специальное медикаментозное лечение или антидот неизвестны. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходимо вызвать рвоту и/или промыть желудок.
Необходимо принять терапевтические меры, включающие введение жидкости и подкисление мочи, для быстрого выведения вещества, возможную седацию, меры против конвульсий и аритмий.
Для лечения нейротоксических симптомов можно провести в/в введение физостигмина в дозе 1–2 мг каждые 2 ч у взрослых и 2 х 0,5 мг с интервалом 5–10 мин до максимальной дозы 2 мг — у детей.
Рекомендуется особенно тщательно наблюдать пациентов, предрасположенных к возможному удлинению интервала Q–T и факторам, способствующим возникновению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например электролитному дисбалансу (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.
Из-за низкой способности амантадина к диализу (около 5%) гемодиализ не рекомендуется.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ПК-МЕРЦ
при температуре не выше 25 °С.

Перед использованием препарата ПК-МЕРЦ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.