Джозамицин инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания

• Название: джозамицин
• Производитель: HiMedia Laboratories Pvt. Ltd (Индия)
• Тип лекарства: антибиотик
• Активное вещество: джозамицин
• Условия продажи: без рецепта
• Форма выпуска: выпускается представленный лекарственный препарат в форме таблеток, в составе имеет единственное действующее вещество - джозамицин. Вспомогательные компоненты – магния стеарат, кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза.
• Срок годности: 3 года с даты выпуска
• Условия хранения: хранится антибиотик в обычных условиях

Антибактериальные препарат оказывает губительное влияние на патогенные микроорганизмы, разрушая их колонии и останавливая рост и распространение вирусов по организму. Оказывает противовирусное и противовоспалительное действия.

• Фармакотерапевтическая группа: Макролиды и азалиды
• Фармакодинамика: Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других антибиотиков-макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
• Фармакокинетика: После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax джозамицина в сыворотке достигается через 1–4 ч после приема Вильпрафена. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости.

Джозамицин – обладает антимикробным действием, относится к группе антибиотиков, имеет противопоказания к назначению. Используется в педиатрической практике, но требует изучения инструкции.

Джозамицин инструкция предписывает назначать при диагностированных воспалительных заболеваниях. Достаточно эффективен при лечении отитов разной этиологии, ангины, фарингита, ларингита, синусита и острого бронхита. В педиатрической практике им успешно лечат скарлатину, коклюш и дифтерию.

Взрослым назначается Джозамицин в качестве одного из компонентов комплексной терапии при гонококковой инфекции, хламидиозе и сифилисе. Он же оказывает хороший эффект при лечении заболеваний мочевыделительной системы – циститы, пиелонефрит острой и хронической формы в стадии обострения.

Может применяться в стоматологической практике – инфекционно-воспалительные заболевания ротовой полости (гингивиты, пародонтозы, стоматиты).

Побочные явления даже при длительном приеме представленного антибиотика имеют место быть редко. Иногда фиксируются симптомы крапивницы – покраснение и зуд кожных покровов, отечность лица и верхних конечностей, сухость во рту. В таком случае необходимо прекратить прием таблеток и обратиться к лечащему врачу – специалист либо откорректирует назначенную дозу, либо сменит терапевтическую тактику.

Категорически запрещено применять в лечебных целях Джозамицин пациентам, у которых диагностированы нарушения функциональности почек и печени тяжелой формы – например, почечная или печеночная недостаточность, цирроз печени, опухоль почки.

Перед назначение антибиотика необходимо исключить у пациента гиперчувствительность к конкретно этому препарату – проводятся специальные аллергопробы. В случае индивидуальной непереносимости такого типа лекарственных средств в анамнезе Джозамицин не назначается.

Представленный препарат принимается перорально (внутрь) в суточной дозе не более 2 грамма – она делится на 4 приема. Джозамицин нужно принимать в перерывах между употреблением пищи. Данная рекомендация действует одинаково и для взрослых пациентов, и для детей старше 14 лет.

Особых указаний по поводу применения Джозамицина у детей и взрослых нет. Но стоит учесть, что представленный антибиотик можно принимать только по назначению лечащего врача.

Случаи передозировки не описаны.

Беременность и время кормления ребенка грудью является категоричным противопоказанием к приему рассматриваемого лекарственного препарата.

Педиатрическая практика допускает назначение Джозамицина детям старше 14 лет.

Нежелательно проводить комплексную терапию Джозамицином и другими антибактериальными лекарственными препаратами – они могут угнетать эффект друг друга. В остальных случаях никаких особых указаний нет.

Употребление алкогольных напитков в период терапии Джозамицином категорически запрещено – возможно развитие сильных аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока и отека Квинке.

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

Вильпрафен таблетки: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

активное вещество: джозамицин - 500 мг, вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат 80, кремния оксид коллоидный, натрий карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, Макрогол 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и её эфиров.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон.

Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 508- субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект.

Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (,Staphylococcus spp. в т.ч. метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. в т.ч. spp. Peptostreptococcus spp.), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp. Legionella spp. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной), Chlamydia spp. в т.ч. С. trachomatis, Chlamydophila spp. в т.ч. Chlamydophila pneumoniae (ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp. в т.ч. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Как правило не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тракта. Сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14-ти и 15-тичленным макролидам, связанной с эффлюксом макролидов. Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и 15-членным макролидам.

После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1 ч после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1-2 ч, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.

Джозамицин отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Антибиотик из группы макролидов, действует бактерицидно. Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транспортной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра, подавляет синтез белка. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные аэробные микроорганизмы (Staphylococcus spp. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. Bacillus anthracis, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae); грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella spp.), Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Treponema spp. Rickettsia spp. и также некоторые грибы. Не индуцирует возникновение резистентности.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, дифтерия (в комплексной терапии с дифтерийным анатоксином), коклюш, бронхит, бронхопневмония, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, орнитоз, пситтакоз, гингивит, периодонтит, "вульгарные" угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфогранулема, простатит, уретрит, инфекции ран, пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа, гонорея, хламидиоз (в т.ч. у беременных женщин), сифилис, скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину), дизентерия, дакриоцистит, блефарит.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность; недоношенность детей.

Снижение аппетита, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, аллергические реакции (крапивница), повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, снижение слуха.

Джозамицин принимают внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет в суточной дозе - 1-2 г, разделенной на 3 введения (первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи. Детям до 14 лет - в виде суспензии в дозе 30-50 мг/кг/сут, разделенной на 3 введения, при этом у новорожденных и детей до 3 мес доза должна быть подобрана точно исходя из массы тела ребенка. Суспензию необходимо встряхивать перед употреблением. Продолжительность лечения при стафилококковой инфекции - не менее 10 дней, при лечении угрей - до 4 нед. Таблетки запивают небольшим количеством жидкости, проглатывают целиком.

Больные сахарным диабетом должны учитывать, что в 5 мл суспензии содержится 3.25 г декстрозы. Разрешено применение при беременности и в период лактации.

Угнетая систему цитохрома P450, подавляет метаболизм и повышает концентрации в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, алкалоидов спорыньи в плазме. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом из-за опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала Q-T. Одновременное применение с пенициллинами, цефалоспоринами снижает эффект джозамицина. Повышает биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Антациды несколько снижают всасывание в ЖКТ.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Josamycin инструкция по применению

Химически джозамицин представляет собой 3-Ацетат-4В-(3-метилбутаноат) лейкомицин V (и в виде пропионата). Эмпирическая формула джозамицина: C₄₂ H₆₉ NO₁₅. Джозамицин хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса джозамицина — 827,995.

Джозамицин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю джозамицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ джозамицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA07.

Джозамицин применяется при лечении острых и хронические инфекции, вызванных бактериями, в отношении которых джозамицин проявляет активность. Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции) (Инструкция к препарату).

Согласно рекомендациям Маастрихта I–III при язвенной болезни желудка. двенадцатиперстной кишки. атрофическом гастрите. МАЛТоме и состоянии резекции желудка после рака желудка при обнаружении Helicobacter pylori показана его эрадикация. В состав рекомендованных Маастрихтом эрадикационных схем первой линии входит антибиотик кларитромицин. В последние годы в России резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину достигла 28–29%. Поэтому стали появляться антибиотики, замещающие кларитромицин в эрадикационной терапии, в частности, джозамицин (Минушкин О.Н. и др. ).

Вариант 1. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день), амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и джозамицин (1000 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.

Вариант 2. Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин и джозамицин) с добавлением четвертого компонента — висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии ). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), джозамицин (1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10–14 дней.

• для детей до 14 лет доза определяется исходя из 40–50 мг джозамицина на кг веса ребёнка в сутки, которая разделяется на три приёма в день
• для пациентов старше 14 лет — в сутки назначают 1–2 г джозамицина (доза может быть увеличена врачом до 3 г/сут) в 2–3 приема, начальная рекомендуемая доза — 1 г.
  

При эрадикации Helicobacter pylori продолжительность, дозы и порядок приема джозамицина определяется выбранной эрадикационной схемой.

Лечение обыкновенных и шаровидных угрей — по 500 мг джозамицина два раза в день в течение 2–4 недель, далее — 500 мг джозамицина раз в день в течение 8 недель.

Применение джозамицина при беременности и кормлении грудью

При наличии показаний джозамицин может применяться при лечении беременных и кормящих грудью матерей. Категория действия по FDA на плод при лечении джозамицином не определена.

Джозамицин угнетает ферменты цитохрома P450. подавляет метаболизм и повышает концентрации в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, алкалоидов спорыньи в плазме. Джозамицин несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом из-за опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала Q-T. Одновременное применение с пенициллинами, цефалоспоринами снижает эффект джозамицина. Повышает биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации микрофлорой кишечника. Антациды снижают всасывание джозамицина в пищеварительном тракте.

В России имеют (имели) разрешение два лекарства с действующим веществом джозамицин: вильпрафен и вильпрафен солютаб. В Европе зарегистрированы брэнды джозамицина: Josalid, Josacine, Iosalide, Josamina, в Японии — Josamy.

Имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Джозамицин - Инструкция, описание лекарства - Код J

Антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.

Фармакологическое действие.
Антибактериальное .

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Со стороны органов ЖКТ: отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея, метеоризм, обложенность языка, спазмы в животе, нарушение функции печени, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), нарушение оттока желчи и желтуха.

Прочие: отек стоп, дозозависимое преходящее нарушение слуха, кандидоз, кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь), очень редко — лихорадка, общее недомогание.

Джозамицин замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты). При совместном приеме джозамицина с такими антигистаминными препаратами, как астемизол и терфенадин, возможно замедление выведения последних, что может привести к развитию угрожающих жизни желудочковых аритмий. При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия после совместного приема алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Возможно ослабление эффекта гормональных контрацептивов. Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности. Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T_1/2 ) карбамазепина.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы.

Внутрь, между приемами пищи. Покрытые оболочкой таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать. Взрослым и детям старше 14 лет — 1–2 г/сут в 2–3 приема, начальная рекомендуемая доза — 1 г. Суточную дозу для детей устанавливают из расчета 40–50 мг/кг, разделенные на 3 приема.

В случае, если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать предыдущую дозу, не увеличивать и не удваивать дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

Лечение обыкновенных и шаровидных угрей — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2–4 нед, далее — 500 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед.

При назначении джозамицина следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин). С осторожностью под контролем функции почек следует назначать на фоне почечной недостаточности.

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.

Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.

Вильпрафен: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.

Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp. в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp. в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг — 0,33 мг/л, 500 мг — 0,67–0,71 мг/л, 1000 мг — 2,4 мг/л, 1250 мг — (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг — (5,79±2,47) мг/л. Связывание с белками плазмы — около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения — 300,56 л. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8–9 раз. Накапливается в костной ткани. Способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T1/2 — 4 ч. Экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% — с мочой.

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1;
таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 10 пачка картонная 1.

Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других антибиотиков-макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens).

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax джозамицина в сыворотке достигается через 1–4 ч после приема Вильпрафена. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости.

Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой — менее 20%.

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

гиперчувствительность к антибиотикам-макролидам;

тяжелые нарушения функции печени.

Со стороны ЖКТ: редко — потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита, обусловленного антибиотиками.

Реакции гиперчувствительности: в крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например крапивница).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.

Со стороны слухового аппарата: в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет — от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2–3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г джозамицина. В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг 2 раза в день в течение первых 2–4 нед, далее — 500 мг джозамицииа 1 раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 нед. Для достижения оптимальной концентрации в сыворотке крови индивидуальные дозы должны приниматься между приемами пищи.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков, длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать «забытую» дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу.

Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», особенно со стороны ЖКТ.

Вильпрафен/другие антибиотики. Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Вильпрафен/ксантины. Некоторые представители антибиотиков-макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллин), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики-макролиды.

Вильпрафен/антигистаминные препараты. После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что, в свою очередь, может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.

Вильпрафен/алкалоиды спорыньи. Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина.

Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.

Вильпрафен/циклоспорин. Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Вильпрафен/дигоксин. При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Вильпрафен/гормональные контрацептивы. В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (например микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Хотя не имеется сведений об эмбриотоксических эффектах, Вильпрафен® следует назначать беременным и кормящим грудью женщинам только после тщательной оценки соотношения риска и преимуществ лечения.

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.