Пиразинамид - Инструкция по применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

международное и химическое названия: pyrazinamide; пиразин-2-карбоксамид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошеными краями и риской;
состав: 1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг;
вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04AK01.

Фармакодинамика. Относится к наиболее эффективным противотуберкулезным препаратам, особенно в начальной фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) сокращенной схемы химиотерапии (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) туберкулеза. Пиразинамид может оказывать бактериостатическое (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма.
Препарат действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам I и II ряда. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. Лечение Пиразинамидом рекомендуется комбинировать с другими противотуберкулезными средствами (изониазидом, этамбутолом, рифампицином) с целью предотвращения развития устойчивости микобактерий туберкулеза.
Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструктивным туберкулезом.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. В плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается с белками на 10 – 20%. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. Хорошо распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма, включая печень, легкие, почки и желчь. Пиразинамид активно проникает в спинномозговую жидкость, где его концентрация составляет 87 – 105% от соответствующей концентрации в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) .
Метаболизируется в печени; гидролизуется путем микросомального дезаминирования до активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств, образующиеся в организме в результате их биотрансформации. Активные метаболиты могут обладать сходной с исходным лекарственным средством биологической активностью (более высокой или меньшей). Данные об активных метаболитах иногда используют при создании пролекарств) пиразиновой кислоты, а затем гидролизуется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиновой кислоты.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 8 – 9 часов. Экскретируется почками (3% – в неизмененном виде, 33% – в виде пиразиновой кислоты и 36% – в виде других метаболитов) в течение 72 часов.

Все формы туберкулеза, в т.ч. туберкулезный менингоэнцефалит.

Суточная доза Пиразинамида для взрослых составляет 1,5 – 2 г, при хорошей переносимости – до 2,5 г. Принимают внутрь, после еды, по 1 г 2 раза (реже – по 500 мг 3 – 4 раза) в день. Суточная доза для больных старше 60 лет и с массой тела до 50 кг - 1,5 г.
Детям назначают из расчета 20 – 30 мг на 1 кг массы тела в сутки (суточная доза не более 1,5 г) в два приема. Курс лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет.

Возможны аллергические реакции: дерматиты, эозинофилия, лихорадка. Возможны также диспептические явления, ухудшение аппетита, головная боль, редко – повышенная возбудимость, беспокойство, боли в суставах и мышцах, повышение концентрации железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) в сыворотке крови, склонность к тромбообразованию. При длительном применении Пиразинамид может оказывать токсическое действие на печень.

Гиперчувствительность (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к Пиразинамиду и другим родственным по химической формуле лекарственным средствам (этионамиду, изониазиду, ниацину и др.), нарушение функции печени, острая подагра.

Сообщений о передозировке Пиразинамида не было.

До и в процессе лечения Пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя каждые 2 – 4 недели биохимические исследования (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови и др.). При обнаружении изменений функции печени отменяют препарат. Для уменьшения токсического действия Пиразинамида рекомендуется назначение метионина, липокаина, глюкозы, витамина В12.
Имеются данные о задержке в организме под влиянием Пиразинамида мочевой кислоты и о возможности появления в суставах боли подагрического характера. Поэтому целесообразно определять содержание мочевой кислоты в крови.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проводили; риск тератогенного действия не определен. Если обнаружена стойкость к таким препаратам, как изониазид, рифампицин и этамбутол, и возможна чувствительность к Пиразинамиду, следует рассмотреть вопрос о его применении.
Пиразинамид проникает в грудное молоко в небольшом количестве, однако осложнения у человека не зарегистрированы.
Нет ссылок на то, что Пиразинамид может отрицательно влиять на психомоторные реакции у водителей и людей, работающих с техникой.

Пиразинамид усиливает действие других противотуберкулезных препаратов.
При одновременном назначении Пиразинамида и противоподагрических средств может потребоваться коррекция доз последних, поскольку Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови и тем самым снижать эффективность противоподагрических средств.
При одновременном применении Пиразинамида и циклоспорина концентрация циклоспорина может снижаться и привести к неадекватной иммуносупрессии (Иммуносупрессия - подавление иммунного ответа с использованием химических, фармакологических, физических или иммунологических средств). поэтому необходим мониторинг концентрации циклоспорина.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках; по 5 упаковок в пачке. По 100, 250 и 500 таблеток в банках стеклянных. По 500 или 1000 таблеток в контейнерах пластмассовых.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

13 аналогов лекарства Пиразинамид

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.
В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект.
В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.

Гиперчувствительность.C осторожностью. Гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.

Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг - 1.5 г, более 50 кг - 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 2.5 г. Курс лечения - 3 мес и более.
В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза должна не превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям - по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза - 1.5 г.
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность АЛТ и концентрацию мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Совместим с др. противотуберкулезными ЛС: при хронических деструктивных формах пиразинамид рекомендуется сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).
Вероятность развития гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Используете ли вы Пиразинамид, как аналог или наоборот его аналоги?

ПАРАЗИТЫ
это причина 90% смертей!
Совет врача-паразитолога
- каждое утро пейте.

Пиразинамид - инструкция по применению, 13 аналогов

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.
В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект.
В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.

Гиперчувствительность.C осторожностью. Гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.

Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг - 1.5 г, более 50 кг - 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 2.5 г. Курс лечения - 3 мес и более.
В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза должна не превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям - по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза - 1.5 г.
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность АЛТ и концентрацию мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Совместим с др. противотуберкулезными ЛС: при хронических деструктивных формах пиразинамид рекомендуется сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).
Вероятность развития гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

• Веро-Пиразинамид
  
• Кавизид
  
• Линамид
  
• Макрозид
  
• П.Т.Б.
  
• Пза-Сиба
  
• Пи-кокс
  
• Пизина
  
• Пиразинамид-Акри
  
• Пиразинамид-НИККа
  
• Пирафат
  
• Тибимид
  
• Тизамид
  

Пиразинамид инструкция, отзывы, цена, описание

Более активен по туберкулостатической активности (по действию, направленному на прекращение размножения бактерий туберкулеза), чем пйра-аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину, циклосерину, этионамиду, канамииину, флоримицину. Действует на микобактерии (возбудители туберкулеза), устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам Iи IIряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных (творожистоподобных) масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах (воспалении лимфатических узлов, заполненных творожистоподобной массой), туберкуломах (опухолях, вызываемых туберкулезным воспалением) и казеозно-пневмонических процессах (воспалительном заболевании легких с образованием в них творожистоподобной массы).

При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие к нему устойчивости микобактерии туберкулеза, поэтому его, как правило, комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами (изониазид, стрептомицин и др.).

Препарат особенно эффективен у пациентов с впервые выявленным деструктивным туберкулезом (туберкулезом легких, протекающим с нарушением структуры легочной ткани).

Суточная доза пиразинамида для взрослых 1,5-2,0 г, при хорошей переносимости до 2,5 г в сутки. Принимают внутрь после еды по 1 г 2 раза (реже по 0,5 г 3-4 раза) в день. Суточная доза для больных старше 60 лет и с массой тела до 50 кг - 1,5 г. Детям назначают из расчета 0,02-0,03 г (20-30 мг) на 1 кг массы тела в сутки (суточная доза не более 1,5 г).

При лечении пиразинамидом могут возникать аллергические ракиии: дерматиты (воспаление кожи), эозинофилия (увеличение числа эоэинофилов в крови), лихорадочные реакции (резкое повышение температуры тела) и др. Возможны также диспепсические явления (расстройства пищеварения), ухудшение аппетита, головная боль, изредка - повышенная возбудимость.

беспокойство. При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

В процессе лечения пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя биохимические пробы (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование глутаминошавелевокислой аминоферазы сыворотки крови и др.). При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Для уменьшения токсического (повреждающего) действия пиразинамида рекомендуется назначение метионина, глюкозы, витамина Вр.

Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможности появления в суставах болей подагрического характера. Целесообразно поэтому определять содержание мочевой кислоты в крови.

Нарушение функции печени и подагра.

Таблетки по 0,5 и 0,75 г.

Препарат из списка Б.

Пиразинамид - инструкция по применению, цена

Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем пара-аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду. стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема дозы 500 мг взрослым, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 ч, 7 мкг/мл - через 8 ч и 2 мкг/мл через 24 ч.

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы - 10-20%. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5- гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувывеления - 8-9 ч.

Выводится почками: в неизмененном виде - 3 %, в виде пиразиноевой кислоты -33%, в виде других метаболитов - 36%.

Удаляется при гемодиализе.

Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулезе .

• легочный туберкулез ;
  
• туберкулезный менингит;
  
• туберкулез костей;
  
• туберкулез мочеполовых органов.

Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг - 2 г. Максимальная суточная доза - 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в дозе 15 мг/кг.

Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза до 1,5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения 3 месяца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

• индивидуальная непереносимость;
  
• заболевания печени;
  
• подагра ;
  
• гиперурикемия;
  
• беременность, лактация;
  
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Информация не предоставлена производителем.

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Таблетки по 500 мг - 100 шт.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

пиразинамид - 500 мг;
Вспомогательные вещества. крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолат, тальк очищенный.

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Пиразинамид опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Пиразинамид – инструкция по применению, показания, аналоги

Пиразинамид – это лекарственное средство, которое относится к противотуберкулезным препаратам II ряда и характеризуется туберкулостатической активностью. В зависимости от концентрации оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Действующее вещество препарата проявляет активность в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам.

Лекарственная форма Пиразинамида – таблетки 0,25 и 0,5 граммов. Выпускаются в блистерах по 10 и 50 шт. а также в полимерных контейнерах по 100 и 1000 шт.

Активный компонент Пиразинамида – одноименное вещество.

Согласно инструкции к Пиразинамиду, препарат предназначен для лечения туберкулеза легких, в том числе форм заболевания, вызванных возбудителем, проявляющим резистентность к основным туберкулостатическим препаратам.

Используется в составе комбинированной терапии. Наиболее эффективен при лечении больных, у которых деструктивный туберкулез диагностирован впервые.

Ценным свойством пиразинамида является его способность хорошо проникать в очаги туберкулезного поражения, при этом специфическая активность его не уменьшается и в кислой среде казеозных масс, что делает целесообразным назначение средства при казеоме (туберкуломе) легких, казеозном лимфадените. а также при казеозно-пневмонических процессах.

Механизм действия препарата связан со способностью подавлять размножение и уменьшать вирулентность микобактерий (оказывать бактериостатическое действие). Назначение Пиразинамида в повышенных дозах позволяет добиться бактерицидного эффекта.

Применение Пиразинамида противопоказано:

• При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам;
• Пациентам с нарушенной функцией печени.

С осторожностью препарат, согласно инструкции, следует применять при подагре и гиперурикемии .

Таблетки принимают внутрь во время или сразу же после приема пищи, один раз в день, оптимально – в утренние часы, за завтраком, с небольшим количеством жидкости.

Суточная доза – от 20 до 30 мг на каждый килограмм веса: больному с массой тела, не превышающей 50 кг, следует принимать до 1,5 грамма пиразинамида в сутки, пациентам, масса тела которых более 50 кг, назначают обычно 2 г в сутки. Высшая суточная доза – 2,5 г.

По решению лечащего врача может быть назначен:

• Однократный прием раз в неделю 90 мг/кг;
• Прием по 2-2,5 грамма трижды в неделю;
• Прием по 3-3,5 грамма дважды в неделю.

Лечение туберкулеза длительное, не менее 3 месяцев.

В том случае, если Пиразинамид переносится пациентом неудовлетворительно, принимать суточную дозу рекомендуется в 2 или 3 приема.

Больным пожилого и старческого возраста не следует превышать дозу, равную 15 мг/кг/сут. Принимать препарат обычно рекомендуется через день.

Детям Пиразинамид назначают с учетом их веса – из расчета 15-20 мг/кг/сутки. Суточную дозу следует принимать всю сразу в утреннее время. Максимально допустимая дозировка – 1,5 г в сутки.

Комплексное лечение туберкулеза подразумевает применение Пиразинамида в сочетании с рифампицином (10 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг) и антибиотиками аминогликозидного ряда (например, с канамицином или стрептомицином в дозе 15 мг/кг).

В инструкции к Пиразинамиду указано, что препарат может вызывать ряд побочных эффектов:

• Тошноту;
• Рвоту ;
• Появление металлического привкуса во рту;
• Диарею ;
• Функциональные расстройства печени;
• Обострение пептической язвы;
• Головокружение и головные боли;
• Повышение возбудимости;
• Нарушения сна;
• Депрессию ;
• Тромбоцитопению;
• Вакуолизацию эритроцитов;
• Повышение свертываемости крови;
• Порфирию;
• Гепато- и спленомегалию;
• Сидеробластную анемию ;
• Миалгию и артралгию;
• Интерстициальный нефрит;
• Дизурию;
• Высыпания на коже;
• Крапивницу ;
• Акне ;
• Гипертермию;
• Фотосенсибилизацию;
• Обострение подагры;
• Гиперурикемию;
• Повышение концентрации железа в сыворотке крови.

В редких случаях на фоне лечения Пиразинамидом возможны галлюцинации, повышение порога судорожной готовности, спутанность сознания.

Терапевтическая эффективность лекарства носит дозозависимый характер.

В ходе лечения препаратом не исключена вероятность резистентности, предупредить ее развитие можно назначением Пиразинамида в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

При деструктивных формах туберкулеза легких, характеризующихся хроническим течением, целесообразным считается применение данного препарата в комбинации с рифампицином или этамбутолом. Однако стоит отметить, что гораздо лучше переносится сочетание Пиразинамида с этамбутолом. Комбинация же с рифампицином дает более выраженный терапевтический эффект, но в этом случае более высок риск развития гепатотоксического действия.

Одновременное назначение с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию, может спровоцировать снижение их выведения и усиление токсических реакций.

• Потенцирует противотуберкулезный эффект ломефлоксацина;
• Снижает плазменную концентрацию циклоспорина;
• Повышает плазменную концентрацию мочевой кислоты;
• Уменьшает эффективность средств, которые используются для лечения подагры.

Пациентам, которые принимают препарат в течение длительного времени, следует не реже раза в месяц контролировать активность трансаминаз печени и концентрацию мочевой кислоты в крови.

У диабетиков на фоне применения Пиразинамида повышается риск развития гипогликемии.

Структурными аналогами являются: Линамид, Макрозид, Пизина, Пирафат, Пиразинамид Акри, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид НИККа.

К группе препаратов с аналогичным механизмом действия относятся: Екокс, ЕМБ-Фатол 400, Комбутол, Ли-бутол, Метозид, Резонизат, Теризидон, Тиоацетазон, Феназид, Этамбусин, Этамбутол, Перхлозон, Тизидон, Сиртуро, Локсидон.

Пиразинамид следует хранить в оригинальной упаковке в затемненном, прохладном месте. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 5 лет.

Пиразинамид инструкция по применению цена отзывы аналоги

Формула: C5H5N3O, химическое название: пиразинкарбоксамид.
Фармакологическая группа: Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ другие синтетические антибактериальные средства.
Фармакологическое действие: противотуберкулезное.

Пиразинамид активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. В зависимости от концентрации пиразинамид может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Только при кислом значении рН (5,6 и ниже), которое схоже со значением рН в очагах ранних активных туберкулезных поражений, пиразинамид сохраняет активность. Во время терапии возможно развитие устойчивости микроорганизмов. При сочетании пиразинамида с другими противотуберкулезными препаратами вероятность развития устойчивости снижается. Пиразинамид особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, туберкуломе, казеозном лимфадените, казеозно-пневмонических процессах. Пиразинамид снижает выведение уратов и мочевой кислоты, может вызвать гипергликемию.
Пиразинамид практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы связывается на 10 – 20%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа и составляет при однократном приеме 14 мг/кг и 27 мг/кг препарата 19 и 39 мкг/мл соответственно. Пиразинамид хорошо проникает в органы и ткани (включая почки, легкие, печень, инкапсулированные очаги туберкулезного поражения). Объем распределения равен 0,57–0,74 л/кг. Пиразинамид проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в цереброспинальной жидкости в концентрациях, которые составляют 87 – 105% концентрации в сыворотке крови. В печени пиразинамид метаболизируется с образованием пиразиновой кислоты (активный метаболит), в дальнейшем пиразиновая кислота гидроксилируется ферментом ксантиноксидаза до 5-гидроксипиразиноевой кислоты, которая не имеет туберкулостатической активности. С белками плазмы пиразиновая кислота связывается на 31%. Период полувыведения пиразинамида равен 9 – 10 часов, увеличивается до 26 часов при почечной недостаточности. Период полувыведения пиразиновой кислоты составляет 12 часов, увеличивается до 22 часов при нарушении функции почек. При нарушении функции печени период полувыведения также возрастает. Пиразинамид выводится в основном почками (33% — в виде пиразиновой кислоты, 3% — в неизмененном виде, 36% — в виде других метаболитов, главным образом в виде 5-гидроксипиразиновой кислоты). При проведении гемодиализа за 3 – 4 часа концентрация пиразиновой кислоты снижается на 50 – 60%, пиразинамида — на 55%.
Пиразинамид вызывал хромосомные аберрации в клеточных культурах лимфоцитов человека, но в бактериальном тесте Эймса не проявлял мутагенности.
Не определен риск тератогенности у животных и человека, так как не проведено соответствующих исследований.
Не выявлено канцерогенных свойств пиразинамида у самцов мышей и крыс при пероральном введении препарата мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека) и крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека). Относительно самок мышей окончательного заключения сделать не удалось, так как в контрольной группе выжило недостаточное количество мышей.

Туберкулез (комбинированное лечение): легочный туберкулез, туберкулез костей, туберкулезный менингит, мочеполовой туберкулез.

Пиразинамид принимается внутрь. Взрослые — 1,5 – 2 г в сутки (20 – 30 мг/кг в сутки) каждый день (при массе тела меньше 50 кг — 1,5 г, больше 50 кг — 2 г); возможно по 2 – 2,5 г 3 раза в неделю, по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 3 – 3,5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза составляет 2,5 г. У больных старше 60 лет доза не должна быть больше 15 мг/кг в сутки. Курс терапии составляет 0,5 — 2 года.
До начала и во время терапии, в особенности у больных старше 60 лет, необходимо каждый месяц контролировать содержание билирубина, мочевой кислоты, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; при нарушении функции печени необходима отмена пиразинамида. Возможна перекрестная чувствительность с изониазидом, этионамидом и прочими схожими по химической структуре препаратами. Риск развития гипогликемии возрастает у больных с сахарным диабетом.

Гиперчувствительность, заболевания печени, тяжелые заболевания почек, период лактации, беременность,

Нарушение функций печени, подагра, гиперурикемия, эпилепсия, гипотиреоз, сахарный диабет, психоз.

Использование пиразинамида противопоказано при беременности. На время терапии пиразинамидом необходимо прекратить кормление грудью (пиразинамид проникает в грудное молоко).

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, металлический привкус во рту, снижение аппетита, отсутствие аппетита, эпигастральные боли, обострение пептической язвы, нарушение функций печени, болезненность печени, желтуха, гепатомегалия, желтая атрофия печени.
Нервная система и органы чувств: головокружение, нарушение сна, головная боль, повышенная возбудимость, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, судороги.
Сердечно-сосудистая система и кровь: тромбоцитопения, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, гиперкоагуляция, порфирия, спленомегалия.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.
Мочеполовая система: интерстициальный нефрит, дизурия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Прочие: акне, гипертермия, гиперурикемия, фотосенсибилизация, обострение подагры, повышение концентрации плазменного железа, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом,

Пиразинамид усиливает действие фторхинолонов, которые используются при терапии туберкулеза (ломефлоксацин, офлоксацин), и других противотуберкулезных средств. Пиразинамид ослабляет действие противоподагрических препаратов (колхицин, аллопуринол, сульфинпиразон, пробенецид). При совместном использовании с пробенецидом возможно снижение экскреции пиразинамида и усиление токсических реакций. Риск развития гепатотоксического действия пиразинамида возрастает при совместном использовании с рифампицином, протионамидом, этионамидом.

При передозировке пиразинамидом развиваются тошнота, боли в животе, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, нарушение сознания, острый отек легких, коматозное состояние, нарушение дыхания, судороги, метаболический кетоацидоз, гипергликемия. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддерживающее и симптоматическое лечение, гемодиализ.

Линамид
Макрозид
Пизина

Пиразинамид
Пиразинамид ШТАДА
Пиразинамид-Акри®

Пиразинамид-НИККа
Пирафат
Тизамид

Комбинированные препараты:
Пиразинамид + Протионамид + Рифабутин + [Пиридоксин]: Протубутин;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин: Зукокс™, Протуб-3, Римпин ИПЗ, Рифатер, Фтизамакс;
Изониазид + Левофлоксацин + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин]: Левофлорипин®;
Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин: Ломекомб®, Протуб-Ломе;
Изониазид + Пиразинамид: Протубпира, Фтизопирам®;
Изониазид + Пиразинамид + Пиридоксин: Фтизопирам® В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин]: Протубвита;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол + Пиридоксин: Изокомб®, Ласлонвита, Протуб-4 плюс, Репин В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол: Зукокс™ Е, Комбитуб, Майрин-П, Протуб-4, Рипэг, Форкокс;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол: Комбитуб-Нео;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин: Протиокомб®, Протуб-5.