АЗАЛЕПТОЛ аналоги

АЗАЛЕПТОЛ аналоги

Найдены 9 аналогов. Цены на АЗАЛЕПТОЛ и наличие в аптеках. Перед использованием любого медицинского препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

Ниже представлены аналоги АЗАЛЕПТОЛ. медикаменты схожие по показанию к применению и своему фармакологическому действию, а также цены и наличие аналогов в аптеках. Для сравнения с аналогами, внимательно изучайте действующие вещества препарата, как правило в цене на более дорогие лекарства содержатся его рекламный бюджет и добавки, которые увеличивают действие основного вещества. АЗАЛЕПТОЛ инструкция по применению
Убедительно просим не выносить решение о замене АЗАЛЕПТОЛ самостоятельно, только по указанию и с разрешения врача.

ИНВЕГА Показаниями к применению препарата Инвега являются: шизофрения, в т.ч. в фазе обострения у взрослых пациентов; профилактика обострений шизофрении у взрослых; лечение шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет; терапия шизоаффективных расстройств: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых пациентов.

1 предложения от 3176.05 до 3176.05 грн

РИСПОЛЕПТ КВИКЛЕТ Рисполепт Квиклет применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, включая острые приступы заболевания, первый эпизод психоза и хроническую форму шизофрении.
Рисполепт Квиклет используют в лечении пациентов с психотическими состояниями с выраженной негативной (эмоциональная и социальная отчужденность, притупленный аффект и бедность речи) или продуктивной (нарушения мышления, галлюцинации, агрессия, подозрительность) симптоматикой. Рисполепт Квиклет способствует снижению аффективной симптоматики (депрессия, страх, тревога) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией.
При хронической шизофрении Рисполепт Квиклет может применяться для продолжительной поддерживающей терапии с целью предупреждения развития обострений.
Кроме того Рисполепт Квиклет назначают пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения с агрессией (физическое насилие и вербальные вспышки), тревогой и ажитацией или преимущественно психотическими симптомами.
Рисполепт Квиклет в качестве дополнительной терапии может использоваться у пациентов с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (в случае если данные эпизоды характеризуются экспансивным, приподнятым или раздражительным настроением, снижением потребности во сне, повышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, а также асоциальным или агрессивным поведением).
Таблетки Рисполепт Квиклет могут быть назначены при нарушениях поведения у подростков старше 15 лет и взрослых с задержкой интеллектуального развития (в случаях, когда деструктивное поведение является ведущим в клинической картине).

3 предложений от 1658.7 до 1986.92 грн

РИСПОЛЕПТ Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).
Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).
Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.
Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.
Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).

24 предложений от 161 до 3298.51 грн

КВЕТИКСОЛ НЕЙРИСПИН Показаниями к применению препарата Нейриспин являются: шизофрения (в том числе впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или с негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов при хронической шизофрении; поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие) и нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред), а также у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций; мании при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии, как стабилизатор настроения).

8 предложений от 123.3 до 260.3 грн

АЗАПИН Препарат Азапин применяется для лечения шизофрении. Лечение больных шизофренией, у которых отсутствует эффект от применения «классических» антипсихотических средств или отмечается их непереносимость.
Отсутствие эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения, несмотря на лечение минимум двумя антипсихотиками, которые применялись в адекватных дозах в течение необходимого периода.
Непереносимость определяется как невозможность достичь достаточного клинического улучшения при помощи «классических» антипсихотических лекарственных средств из-за тяжелых побочных реакций, которые не поддаются коррекции (экстрапирамидные побочные явления или поздняя дискинезия).
Также Азапин применяется при риске рецидива суицидальных попыток. Для уменьшения риска рецидива суицидального поведения у больных шизофренией или с шизоидными расстройствами, которые склонны к хроническому риску повторных суицидальных попыток, известных из анамнеза текущего клинического состояния больного.
Психозы во время терапии болезни Паркинсона. Психические нарушения, которые имели место во время лечения болезни Паркинсона, в случаях, когда стандартная терапия была неэффективной.
Неэффективность стандартной терапии определяется отсутствием контроля психотических симптомов и/или возникновением функционально неприемлемого повреждения моторики, которое возникает после того, как были использованы приведенные ниже меры: отмена антихолинэргических препаратов, включая трициклические антидепрессанты; попытка снизить дозу препарата для лечения паркинсонизма с допаминэргическим эффектом.

16 предложений от 9.96 до 49.6 грн

РИСПОЛЕПТ КОНСТА

Азалептол инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

АЗАЛЕПТОЛ ИНСТРУКЦИЯ

Азалептол - это антипсихотическое средство, которое отличается от классических антипсихотических препаратов.

Фармакологические эксперименты продемонстрировали, что клозапин не индуцирует каталепсию и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина. Препарат оказывает только слабое блокирующее действие на допаминовые D1-, D2-, D3- и D5-рецепторы, но проявляет высокую эффективность относительно D4-рецепторов, а также оказывает анти-альфа-адренергическое, антихолинергическое, антигистаминное действие и подавляет реакцию активации. Он также проявляет антисеротонинергические свойства. Клинически Азалептол обнаруживает быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие, в частности у пациентов с шизофренией, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. В таких случаях Азалептол эффективен в отношении как продуктивной симптоматики шизофрении, так негативной. В первые 6 недель после начала лечения клинически значимое улучшение наблюдалось примерно у третьей части пациентов, а при продолжении терапии до 12 месяцев - примерно у 60% пациентов.

Кроме того, было отмечено улучшение в некоторых аспектах когнитивной дисфункции. По сравнению со стандартными нейролептиками при применении клозапина значительно снизился риск суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством. Тяжелые экстрапирамидные реакции, такие как острая дистония, паркинсоноподобных побочные эффекты и акатизия, возникают редко. В отличие от стандартных нейролептиков, Азалептол не повышает или почти не повышает уровень пролактина, что позволяет избежать таких нежелательных эффектов, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.

Всасывание Азалептола после перорального применения составляет 90-95%. Ни скорость, ни степень всасывания не зависят от приема пищи. При первом прохождении Азалептол подвергается умеренному метаболизме; биодоступность составляет 50-60%.

В стационарном состоянии на фоне двукратного приема препарата максимальные уровни в крови достигаются в среднем через 2,1 часа (от 0,4 до 4,2 часа). Объем распределения составляет 1,6 литров/кг. Связывание клозапина с белками плазмы составляет около 95%.

Перед выведением клозапин почти полностью метаболизируется. Фармакологической активностью обладает лишь один из его основных метаболитов - десметил-клозапин. Его действие напоминает действие клозапина, но выражено значительно слабее и менее продолжительно.

Выведение клозапина имеет двухфазный характер со средним периодом распада 12 часов (6-26 часов). После одноразовых доз 75 мг период полувыведения составлял 7,9 часа. Это значение увеличилось до 14,2 часа при достижении стационарного состояния в результате применения ежедневных доз по 75 мг в течение не менее 7 дней. Лишь незначительное количество неизмененного препарата было обнаружено в моче и кале. Примерно 50% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30% - с калом.

Было отмечено, что в период равновесного состояния при повышении дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг дважды в сутки наблюдалось линейное дозозависимое увеличение площади под кривой «концентрация в плазме крови / время» (AUC), а также увеличение максимальных и минимальных концентраций в плазме крови.

Несмотря на то, что нет исследований фармакокинетики и биотрансформации, необходимо с особой осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции печени, заболеваниями желчевыводных путей и почек. При тяжелом течении заболеваний применение препарата противопоказано.

Показания к применению:

Устойчивая к терапии шизофрения

Азалептол следует назначать только тем пациентам с шизофренией, которые являются резистентными к терапии или толерантными к стандартным нейролептикам по нижеуказанным определениям.

Риск рецидива суицидальных попыток

Азалептол предназначен для длительного снижения риска рецидива суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством, которые оцениваются относительно такого риска на основе их истории болезни и текущей клинической картины.

Психотические расстройства в течение терапии болезни Паркинсона

Азалептол показан для лечения психотических расстройств, развивающихся в период болезни Паркинсона, в случае если стандартная терапия оказалась неэффективной.

Дозы препарата Азалептол подбирают индивидуально. Для каждого пациента следует применять минимальную эффективную дозу.

Начинать лечение препаратом Азалептол необходимо только тогда, когда у пациента общее количество лейкоцитов составляет 3500 / мм3 (3,5 x 109 / л), а абсолютное количество нейтрофилов (АКН). 2000 / мм3 (2,0 x 109 / л) и показатели находятся в пределах стандартизированного нормального диапазона значений.

Коррекция дозы показана пациентам, которые также получают лекарственные средства, вступающие в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие с препаратом Азалептол, такие как бензодиазепины или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Устойчива к терапии шизофрения

В первый день назначают 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) один или два раза, и одну или две таблетки 25 мг на второй день. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать постепенно на 25-50 мг/сут до достижения дозы 300 мг/сут в течение 2-3 недель. После этого при необходимости суточную дозу можно увеличить до 50-100 мг с интервалами два раза в неделю или, желательно, еженедельно.

У большинства пациентов наступления антипсихотического эффекта можно ожидать при дозе 300-450 мг/сут, которую разделяют на несколько приемов. У некоторых пациентов адекватными могут оказаться меньшие суточные дозы, в то время как другие могут потребовать до 600 мг/сут.

Общую суточную дозу можно разделить на неравные дозы, наибольшую из них нужно принять перед сном.

Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы; в таких случаях целесообразно постепенное увеличение дозы (т.е. прирост дозы не должен превышать 100 мг) до достижения 900 мг/сут. Увеличение количества нежелательных реакций (в частности пароксизмов) возможно при дозах, превышающих 450 мг/сут.

После достижения максимального терапевтического эффекта состояние многих пациентов можно эффективно поддерживать с помощью более низких доз препарата. Для этого рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата. Лечение нужно проводить в течение не менее 6 месяцев. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, может быть целесообразным одноразовый вечерний прием препарата.

В случае запланированного прекращения лечения Азалептолом рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1-2 недель. При необходимости резкой отмены препарата (например, через лейкопению) следует внимательно наблюдать за пациентом из-за возможною обострения психотической симптоматики или симптоматики, связанной с холинергическим рикошет-эффектом (например, усиленное потоотделение, головная боль, тошнота, рвота и диарея).

Если после последнего приема препарата Азалептол прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 12,5 мг (половина 25 мг таблетки) один или два раза в первый день. Если эта доза препарата переносится хорошо, повышение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем рекомендуется для первоначального лечения. Однако если у больного в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, повторное повышение дозы следует осуществлять очень осторожно.

Переход с предыдущего лечения нейролептиками на терапию препаратом Азалептол

Как правило, Азалептол не следует назначать в комбинации с другими нейролептиками. Если же лечение препаратом Азалептол необходимо начать пациенту, который уже проходит лечение нейролептиками перорально, рекомендуется, по возможности, сначала прекратить лечение другим нейролептиком, постепенно снижая дозу в течение одной недели. Лечение препаратом Азалептол может быть начато, как описано выше, не ранее чем через 24 часа после полного прекращения приема другого нейролептика.

Риск рецидива суицидальных попыток

Рекомендации по дозировке и способу применению такие же, как и при лечению устойчивой к терапии шизофрении.

Психотические расстройства в течение терапии болезни Паркинсона

Начальная доза не должна превышать 12,5 мг/сутки (половина 25 мг таблетки), принятая как разовая доза вечером. Дальнейшие увеличения дозы должны быть на 12,5 мг, с максимальным увеличением в 2 раза за неделю до 50 мг - дозы, которую следует достигать к концу 2 недели. Общую суточную дозу следует преимущественно принимать однократно вечером.

Средняя эффективная доза, как правило, составляет от 25 мг до 37,5 мг / сут. Если лечение в течение не менее одной недели в дозе 50 мг / сут не обеспечивает удовлетворительного терапевтического ответа, дозу можно осторожно увеличивать на 12,5 мг в неделю.

Дозу 50 мг / день следует превышать только в исключительных ситуациях, а максимальная доза никогда не должна превышать 100 мг / сут.

Увеличение дозы следует ограничить или прекратить, если возникает ортостатическая гипотензия, чрезмерный седативный эффект или спутанность сознания. Артериальное давление необходимо контролировать в течение первых недель лечения.

Когда полная ремиссия психотической симптоматики продолжается в течение не менее 2 недель, можно увеличить дозу нейролептика, если увеличение базируется на моторном статусе. Если этот подход приводит к рецидиву психотических симптомов, дозу Азалептола можно увеличить с приростами 12,5 мг / нед до максимальной дозы 100 мг / сут, принимая в виде разовой дозы или в два приема.

Рекомендуется постепенное снижение дозы на 12,5 мг по крайней мере за 1 неделю (лучше - за две недели). Лечение следует немедленно прекратить при возникновении нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации необходим тщательный психический контроль за пациентом, поскольку симптомы могут быстро восстановиться.

Применение у пациентов пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с особенно низкой дозы препарата (в первый день - 12,5 мг однократно) с последующим повышением дозы не более чем на 25 мг в сутки.

Применение пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями

Рекомендуется начинать лечение с низкой дозы препарата (в первый день - 12,5 мг один раз в сутки) с последующим медленным и небольшим повышением дозы.

Применение пациентам с почечной недостаточностью

Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью начальная доза должна составлять в первый день - 12,5 мг один раз в сутки с последующим медленным и небольшим повышением дозы.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью

Пациетны с печеночной недостаточностью должны применять препарат с осторожностью и регулярно мониторировать показатели функции печени.

В основном профиль нежелательных явлений при применении Азалептола является предсказуемым благодаря его фармакологическим свойствам. Важным исключением является способность препарата вызывать развитие агранулоцитоза. Из-за этого риска назначения препарата ограничивается применением для лечения шизофрении, резистентной к лечению другими лекарственными средствами, и психоза, что наблюдается при терапии болезни Паркинсона, в случае если стандартное лечение оказалось неэффективным. Хотя мониторинг по показателям крови является важной частью наблюдения за пациентами, которые получают клозапин, врач должен знать о других редких, но серьезных побочных реакциях, которые могут быть диагностированы на ранних стадиях развития только путем тщательного наблюдения за пациентом и опроса пациента, с целью предотвращения заболеваемости и летального исхода.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение общего количества лейкоцитов, нейтропения, эозинофилия; лейкоцитоз, агранулоцитоз; анемия, лимфопения; тромбоцитопения, тромбоцитоз.

Гранулоцитопения и/или агранулоцитоз являются возможными осложнениями терапии Азалептолом. Хотя агранулоцитоз в большинстве случаев проходит после отмены лечения, он может привести к сепсису и оказаться летальным. Для предупреждения развития агранулоцитоза, опасного для жизни, необходимо быстро отменить прием Азалептола. Для этого нужно регулярно контролировать количество лейкоцитов в крови.

Нарушение обмена веществ: увеличение массы тела; нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет; тяжелая гипергликемия, кетоацидоз, гиперосмолярная кома, даже у тех пациентов, которые в анамнезе не имели гипергликемию или сахарныйо диабет; гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Во время лечения клозапином сообщалось о нарушении толерантности к глюкозе и / или развитие или обострение сахарного диабета. У пациентов, которые ранее в анамнезе не имели гипергликемии и получающих лечение клозапином, были зарегистрированы случаи тяжелой гипергликемии, приводящие к развитию кетоацидоза/гиперосмолярной комы. Уровни глюкозы возвращались к нормальным значениям у большинства пациентов после прекращения лечения клозапином; при повторном назначении препарата иногда гипергликемия наблюдалась снова. Хотя большинство пациентов имели факторы риска развития инсулин-независимого сахарного диабета, случаи гипергликемии также были зарегистрированы у пациентов, у которых о факторах риска ничего не было известно.

Нарушения психики: дизартрия; дисфемия; беспокойство, возбуждение.

Со стороны нервной системы: сонливость и седативный эффект, головокружение; нечеткость зрения, головная боль, тремор, ригидность мышц, акатизия, экстрапирамидальные симптомы, эпилептические припадки, судороги, миоклонические подергивания; спутанность сознания, делирий; поздняя дискинезия, обсессивно-компульсивные симптомы; холинергический синдром (после внезапной отмены препарата); изменения ЭЭГ.

Азалептол может вызывать изменения показателей ЕEГ, включая комплексы спайков и волн. Препарат снижает судорожный порог в зависимости от дозы и может повлечь миоклонические судороги или генерализованные приступы. С большей вероятностью эти симптомы развиваются при быстром увеличении дозы и у пациентов с эпилепсией, которая была раньше. В таких случаях необходимо уменьшить дозу и при необходимости назначить противосудорожную терапию. Были сообщения о возникновении судорог с летальным исходом. При назначении других противосудорожных препаратов следует рассмотреть возможность фармакокинетического взаимодействия. У пациентов, получающих лечение препаратом Азалептол, возможен делирий.

Сообщалось о появлении поздней дискинезии у пациентов, получавших лечение клозапином вместе с другими нейролептиками. При приеме клозапина улучшались симптомы поздней дискинезии, что развивались на фоне приема других нейролептиков.

Со стороны органов зрения: помутнение зрения;

Со стороны сердца: тахикардия; изменения на ЭКГ; кардиомиопатия, остановка сердца; инфаркт миокарда, который может быть летальным; стенокардия.

Возможны тахикардия и ортостатическая гипотензия с/без синкопе, особенно в первые недели лечения. Распространенность и тяжесть артериальной гипотензии зависят от скорости и величины титрования дозы препарата. Зафиксированы случаи циркуляторного коллапса как результат тяжелой артериальной гипотензии, которая была связана, в частности, со стремительным титрованием дозы препарата, с возможными серьезными последствиями остановки сердца или дыхания.

Во время лечения клозапином наблюдались изменения показателей ЭКГ, похожие на изменения, наблюдавшиеся при применении других антипсихотических препаратов, в том числе угнетение сегмента ST и сглаживания или инверсия T-волны, которые возвращались к норме после прекращения применения клозапина. Клиническое значение этих изменений остается неясным. Однако, такие нарушения были выявлены у пациентов с миокардитом, что следует принять во внимание.

Были получены отдельные сообщения об аритмии, перикардите/перикардиальном выпоте и миокардитн, которые иногда были летальными.

В большинстве случаев миокардит наблюдался в течение первых 2-х месяцев от начала лечения клозапином. Кардиомиопатия, в целом, развивалась в ходе лечения позже.

Одновременно с некоторыми случаями миокардита и перикардита/перикардиального выпота были зарегистрированы случаи эозинофилии; однако в настоящее время остается неизвестным, является ли эозинофилия надежным предвестником развития кардита.

Признаки и симптомы миокардита или кардиомиопатии включают стойку тахикардию в покое, сердцебиение, аритмию, боли в грудной клетке и другие признаки и симптомы сердечной недостаточности (например необъяснимая утомляемость, одышка, тахипноэ) или симптомы, имитирующие инфаркт миокарда.

Летальные внезапные, необъяснимые случаи, как известно, встречаются среди психически больных пациентов, получающих обычные антипсихотические препараты, а также среди психиатрических пациентов, не получающих лечения. Такие летальные случаи встречались у пациентов, получавших лечение клозапином.

Были зарегистрированы явления желудочковой тахикардии и удлинение интервала QT, которые могут быть связаны с желудочковой тахикардией типа «пируэт», хотя убедительной причинно-следственной связи с применением этого лекарственного средства не выявлено.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, синкопе; тромбоэмболия; венозная тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: аспирация пищи (попадание в дыхательные пути), пневмония и инфекции нижнего отдела дыхательных путей, которые могут быть летальными; угнетение или остановка дыхания с или без циркуляторного коллапса; заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, гиперсаливация; тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту; дисфагия; увеличение слюнной железы, непроходимость кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, задержка кала; диарея; дискомфорт в животе/изжога/диспепсия.

Аспирация пищи может возникнуть у пациентов с дисфагией или вследствие острой передозировки препарата.

Со стороны печени, желчевыводящих путей и поджелудочной железы: повышение печеночных ферментов; гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит; фульминантный некроз печени; печеночный стеатоз; печеночный некроз гепатотоксичность; гепатофиброз; цирроз печени; нарушения функций печени, включая гепатоцеллюлярные, холестатические или смешанные поражения печени, печеночная недостаточность, которая может быть летальной, и требует трансплантации печени.

В случае, если развивается желтуха, применение препарата Азалептол следует прекратить. Сообщалось о развитии острого панкреатита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы; мышечная слабость; миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи; интерстициальный нефрит; ночной энурез; почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: приапизм.

Общие нарушения: утомляемость, повышение температуры тела, доброкачественная гипертермия, нарушения регуляции потоотделения и температуры тела; злокачественный нейролептический синдром; внезапный летальный случай по невыясненным причинам, реакции гиперчувствительности.

Случаи злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) были зарегистрированы у пациентов, получавших клозапин или в виде монотерапии или в комбинации с препаратами лития или другими активными веществами, влияющие на функции ЦНС.

Сообщалось о случаях развития острых реакций отмены препарата.

Противопоказаниями к применению препарата Азалептол являются: повышенная чувствительность к клозапину или к любому другому компоненту препарата; невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациента; токсическая или идиосинкратическая гранулоцитопения/агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития нейтропении или агранулоцитоза вследствие химиотерапии, перенесенной ранее); агранулоцитоз в анамнезе, индуцированный клозапином; нарушение функции костного мозга; эпилепсия, не поддающаяся контролю; алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния; сосудистый коллапс и/или угнетение ЦНС любой этиологии; тяжелые нарушения со стороны почек или сердца (например миокардит); острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность; паралитическая непроходимость кишечника.

Азалептол не следует назначать одновременно с препаратами, которые, как известно, могут вызвать агранулоцитоз; не следует также применять одновременно с депо-нейролептиками.

По Азалептолу имеются лишь ограниченные клинические данные о влиянии препарата на беременность. Исследования, проведенные на животных, не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие препарата на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, течение родов или послеродовое развитие. При применении препарата беременным следует соблюдать осторожность и назначать только в случае, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.

Неонатальная экспозиция антипсихотических препаратов (в том числе клозапина) в течение третьего триместра беременности приводит к риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены препарата, которые могут варьировать по тяжести и длительности после родов. Сообщалось о случаях возбуждения, артериальной гипертензии, тремора, сонливости, нарушений со стороны дыхания или расстройств питания. Таким образом, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Исследования, проведенные на животных, показывают, что клозапин попадает в грудное молоко животных и влияет на потомство, находящегося на грудном вскармливании. Женщины, которые получают лечение препаратом Азалептол, не должны кормить грудью.

В результате перехода с другого нейролептика на Азалептол возможно восстановление нормальной менструальной функции. По-этому, женщины репродуктивного возраста должны пользоваться соответствующей контрацепцией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременно с Азалептолом не следует применять препараты, которые оказывают существенное угнетающее влияние на функцию костного мозга. Не следует одновременно применять Азалептол с депо-нейролептиками длительного действия (имеющих миелосупрессивный потенциал), поскольку эти вещества не могут быть быстро выведены из организма при необходимости, например в случае нейтропении.

Связи с возможностью потенцирования седативного эффекта при применении препарата Азалептол не следует одновременно употреблять алкоголь.

Азалептол может вызвать депрессивные эффекты на ЦНС наркотических средств, антигистаминных препаратов и бензодиазепинов. Особая осторожность нужна, когда Азалептол назначают в комбинации с бензодиазепинами или другими психотропными препаратами, поскольку в таких случаях повышается риск развития сосудистого коллапса, который редко может быть тяжелым и приводить к остановке сердца или дыхания.

Из-за возможности аддитивных эффектов необходимо с особой осторожностью применять одновременно препараты, которые обладают антихолинергическим, антигипертензивным эффектом или угнетают дыхание.

Благодаря своим анти-альфа-адренергическим свойствам Азалептол может ослаблять прессорный эффект норадреналина или других препаратов с преимущественным альфа-адренергической действием и устранять прессорное действие адреналина.

Одновременное применение веществ, которые, как известно, подавляют активность некоторых ферментов цитохрома P450, может привести к увеличению уровней клозапина, и дозу клозапина, возможно, придется уменьшить, чтобы предотвратить развитие нежелательных эффектов. Это является наиболее важным относительно ингибиторов CYP 1A2, таких как кофеин (см. ниже), и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флувоксамин. Некоторые другие ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как флуоксетин, пароксетин и в меньшей степени сертралин являются ингибиторами CYP 2D6, и, как следствие, основные фармакокинетические взаимодействия с клозапином маловероятны. Кроме того, фармакокинетические взаимодействия с ингибиторами CYP 3A4, такими как противогрибковые азолы, циметидин, эритромицин и ингибиторы протеазы, маловероятны. Поскольку концентрация клозапина в плазме крови увеличивается при применении кофеина и снижается почти на 50% после 5 дней без приема кофеина, то, если изменяется количество выпитою ежедневно кофе, может появиться необходимость проведения изменений в дозировке клозапина. В случае внезапного прекращения курения концентрация клозапина в плазме крови может увеличиться, что приведет к увеличению количества побочных эффектов.

Одновременное применение с препаратами лития или другими веществами, влияющими на активность ЦНС, может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Зарегистрированы случаи серьезных приступов, в том числе начало приступов у пациентов, не неболеющих эпилепсией, а также отдельные случаи делирия при одновременном применении с вальпроевой кислотой. Эти эффекты, возможно, развиваются в результате фармакодинамического взаимодействия, механизм которого не был определен.

Необходимо уделять внимание пациентам, которые получают сопутствующее лечение другими веществами, являющимися или ингибиторами или индукторами ферментов цитохрома P450. До сих пор клинически значимых взаимодействий не наблюдалось с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами и антиаритмическими средствами типа 1С, которые, как известно, связываются с цитохромом P450 2D6.

Большинство летальных случаев при передозировке Азалептола были обусловлены сердечной недостаточностью или аспирационной пневмонией и возникли после приема доз препарата, превышающих 2000 мг. Были сообщения о пациентах, которые выздоровели после передозировки, вызванной приемом более 10000 мг. Однако у нескольких взрослых пациентов, преимущественно у тех, кто раньше не использовал клозапин, прием препарата всего лишь в дозе 400 мг привел к развитию коматозных состояний, угрожающих жизни, и в одном случае - к летальному исходу.

У детей младшего возраста прием 50-200 мг приводил к выраженному седативному эффекту или коме, но без летального исхода.

Признаки и симптомы.

Сонливость, летаргия, кома, арефлексия, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, делирий, экстрапирамидные симптомы, повышение рефлексов, судороги; повышенное слюноотделение, расширение зрачка, нечеткость зрения; колебания температуры; артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия; аспирационная пневмония, одышка, угнетение или нарушение дыхания.

Специфический антидот неизвестен. Показаны такие неспецифические меры: немедленное и повторное промывание желудка и/или дальнейшее введение активированного угля в течение шести часов после применения препарата. Перитонеальный диализ и гемодиализ вряд ли будут эффективными; кардиореспираторная интенсивная терапия (ЭКГ, постоянный мониторинг); постоянный контроль электролитов и кислотно-щелочного равновесия. Применение эпинефрина следует избегать при лечении артериальной гипотензии из-за возможности развития эффекта «обратного эпинефрина».

При антихолинергическом эффекте применяют парасимпатомиметические агенты физостигмина (проникает через гематоэнцефалический барьер), пиридостигмин или неостигмин.

При аритмии применяют препараты калия, бикарбонат калия или дигиталис в зависимости от симптомов; хинидин или прокаинамид противопоказаны.

При артериальной гипотензии проводят инфузию альбумина или плазмозаменителей. Допамин или ангиотензин являются наиболее эффективными стимуляторами. Адреналин и другие бета-симпатомиметики противопоказаны (возможно увеличение вазодилатации).

В случае судорог применяют диазепам или фенитоин внутривенно медленно. Барбитураты длительного действия противопоказаны.

Из-за возможности развития задержки реакций за пациентом следует наблюдать не менее 5 дней.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.