Рейтинг: 4.9/5.0 (1826 проголосовавших)Категория: Инструкции
В послеродовом и послеоперационном периоде
Препарат Кетолонг в форме раствора для инъекций применяют в качестве анальгетического средства в послеоперационном периоде. Препарат используют только для непродолжительной терапии.
Таблетки Кетолонг: Препарат предназначен для перорального применения. Для снижения риска развития негативных эффектов препарат Кетолонг следует применять в минимальных эффективных дозах в течение непродолжительного периода. Взрослым обычно рекомендуется назначение 20мг кеторолака в первый прием, после чего переходят на прием 10мг кеторолака трижды в день. Пациентам с массой тела менее 50кг, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек следует назначать кеторолак в разовой дозе не более 10мг. Максимальная суточная доза составляет 40мг кеторолака. Максимальная рекомендованная продолжительность терапии составляет 5 дней.
Раствор для инъекций Кетолонг: Препарат предназначен для парентерального применения. После внутримышечной инъекции терапевтический эффект препарата Кетолонг развивается в течение 30 минут. Препарат в форме раствора для инъекций рекомендуется использовать только в условиях стационара. Дозу определяют индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и переносимости кеторолака. Запрещено эпидуральное и интраспинальное введение препарата. Обычно рекомендуется назначение 10мг кеторолака, после чего при необходимости вводят по 10-30мг с интервалом не менее 8 часов. Пациентам в начальном послеоперационном периоде допускается введение препарата с интервалом 2 часа. Максимальная суточная доза кеторолака, введенного парентерально, составляет 90мг. Максимальная суточная доза кеторолака, введенного парентерально, для пациентов с массой тела менее 50кг, пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек составляет 60мг. Максимальная рекомендованная продолжительность терапии парентеральной формой препарата Кетолонг составляет 2 дня. Допускается сочетанное применение препарата с наркотическими анальгетиками. При переходе с парентерального введения кеторолака на пероральный прием суммарная суточная доза не должна превышать максимальную, рекомендованную для парентерального введения. Максимальная продолжительность терапии кеторолаком (в форме раствора для инъекций и таблеток) не должна превышать 7 дней.
Передозировка:При применении завышенных доз препарата Кетолонг в форме таблеток у пациентов отмечалось развитие негативных эффектов со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки) и снижения функции почек, а также развитие метаболического ацидоза. При применении завышенных доз препарата Кетолонг в форме раствора для инъекций у пациентов возможно развитие заторможенности, нарушений режима сна и бодрствования, артериальной гипертензии, угнетения дыхания, острой недостаточности почек и комы. Также при передозировке возможно развитие негативных эффектов со стороны пищеварительной системы, в том числе тошноты, рвоты, боли в животе и желудочно-кишечных кровотечений. Кроме того, при применении препарата Кетолонг в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, повышается риск развития анафилактоидных реакций. Специфического антидота нет. При передозировке кеторолака показано проведение симптоматической терапии и мероприятий, направленных на поддержание дыхательной функции, а также функции почек и сердечно-сосудистой системы. Проведение перитонеального диализа и гемодиализа при интоксикации кеторолаком неэффективно.
Побочные эффекты:Кетолонг может вызывать развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, нарушение стула и пищеварения, желудочно-кишечное кровотечение (рвота цвета кофейной гущи, мелена, ректальное кровотечение), анорексия, изжога, холестаз, гепатит, панкреатит. В некоторых случаях отмечалось развитие сухости слизистой оболочки рта и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе с перфорацией или кровотечением. В единичных случаях отмечалось развитие пептической язвы, гастрита, эзофагита, а также обострения колита и болезни Крона. Допускается назначение антацидных препаратов и омепразола для снижения риска развития гастропатии в период терапии кеторолаком.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, гиперемия лица, боль в грудной клетке, брадикардия, анемия, лейкопения, гематомы, кровотечения. В единичных случаях возможно развитие артериальных тромбоэмболических осложнений.
Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице, азотемия, гематурия, протеинурия, гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность, олигурия, нефрит, отеки, нефротический синдром, снижение уровня натрия и увеличение уровня калия в плазме крови.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, эмоциональная лабильность, ночные кошмары, галлюцинации, головная боль, гиперактивность, обморок. В единичных случаях отмечалось развитие асептического менингита, парестезий, судорог, психотических реакций и суицидальных мыслей. Кроме того, возможно нарушение слуха и зрения, развитие шума в ушах.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, пурпура, бронхоспазм, светочувствительность, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: увеличение массы тела, потливость, гипертермия, бесплодие у женщин (при планировании беременности препарат следует отменить).
Противопоказания:Кетолонг не назначают лицам с повышенной чувствительностью к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте ('аспириновая триада' в анамнезе) и производным пиразолона.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим гипокоагуляцией, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в период обострения, склонностью к кровотечениям (в том числе при неполном гемостазе и геморрагическом диатезе, а также в период терапии антикоагулянтными и антиагрегантными препаратами), активными кровотечениями (в том числе подозрением на кровоизлияние в головной мозг или желудочно-кишечное кровотечение).
Запрещено назначение кеторолака пациентам с выраженным нарушением функции почек, печеночной недостаточностью и гиповолемией, а также при подозрении на острую хирургическую патологию.
Кроме того, препарат в форме раствора для инъекций противопоказан пациентам, страдающим эрозивно-язвенными поражениями слизистых оболочек органов желудочно-кишечного тракта и выраженной сердечной недостаточностью.
Препарат Кетолонг не применяют в педиатрии, а также не используют для терапии беременных и кормящих женщин.
Не следует применять препарат для обезболивания во время родов.
Запрещено применение препарата перед или во время проведения оперативных вмешательств.
Кетолонг может быть назначен только после оценки соотношения риск/польза пациентам, страдающим бронхиальной астмой, алкоголизмом, холециститом, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, гепатитом, холестазом, системной красной волчанкой, отеками, а также пациентам, которые курят и пациентам пожилого возраста.
Осторожность следует соблюдать при назначении кеторолака пациентам с ишемической болезнью сердца, заболеваниями церебральных и периферических сосудов, а также назначении препарата пациентам с риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе курильщикам, пациентам с сахарным диабетом, избыточной массой тела). Пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания, следует с осторожностью назначать препарат Кетолонг.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:Кеторолак в форме раствора для инъекций запрещено смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, прометазином, гидроксизином и петидина гидрохлоридом, так как эти препараты химически несовместимы с кеторолаком (возможно образование осадка). Кеторолак при сочетанном применении повышает нефротоксическое действие противомикробных средств циклоспоринового ряда, а также нефро- и гепатотоксическое действие метотрексата. Парацетамол, диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, а также лекарственные препараты, обладающие нефротоксическим действием, и препараты золота усиливают нефротоксичность кеторолака. Препарат Кетолонг при сочетанном применении потенцирует обезболивающий эффект опоидных анальгетиков, что дает возможность снизить дозу наркотических препаратов. При назначении препарата одновременно с глюкокортикостероидами, этиловым спиртом, кортикотропином, нестероидными противовоспалительными веществами, а также препаратами кальция отмечается увеличение риска развития желудочно-кишечного кровотечения и язвенных поражений слизистых оболочек органов пищеварительного тракта. Не следует назначать одновременный прием данных препаратов. Прием кеторолака сочетано с препаратами, обладающими антикоагулянтным действием, приводит к увеличению риска развития кровотечения. Пробенецид и препараты, угнетающие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации кеторолака в плазме. Кетолонг при одновременном применении снижает эффективность антигипертензивных и диуретических средств. Препарат повышает токсичность препаратов лития, а также токсическое действие дигоксина, парацетамола и фенитоина. Лекарственные вещества, обладающие миелотоксичным действием, повышают гематотоксическое действие кеторолака. Не следует назначать кеторолак пациентам, получающим терапию сердечными гликозидами, в связи с риском обострения сердечной недостаточности. Повышается риск развития судорог при сочетанном применении кеторолака и хинолонов.
Состав и свойства:1 таблетка препарата Кетолонг содержит: Кеторолака трометамина (в пересчете на кеторолак) – 10мг; Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.
1 мл раствора для инъекции препарата Кетолонг содержит: Кеторолака трометамина (в пересчете на кеторолак) – 30мг; Дополнительные вещества.
Раствор для инъекций по 1мл в ампулах, по 5 ампул в контурной упаковке, по 2 контурные упаковки, помещенные в картонную пачку.
Раствор для инъекций по 1мл в ампулах, по 10 ампул в контурной упаковке, по 1 контурной упаковке, помещенной в картонную пачку.
Таблетки по 10 штук в пластинке, по 1 пластинке, помещенной в картонную пачку.
Активный компонент – кеторолак – нестероидное противовоспалительное вещество, обладающее значительно большей анальгетической активностью в сравнении с другими ненаркотическими анальгетиками. Кеторолак – производное пиролизинкарбоновой кислоты. Механизм действия кеторолака основан на его способности нарушать синтез простагландинов за счет ингибирования циклооксигеназы. Кеторолак неселективно угнетает активность циклооксигеназы. Жаропонижающее и противовоспалительное действие препарата Кетолонг незначительно. Препарат эффективно купирует боль различной интенсивности. Кеторолак хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность при пероральном применении составляет около 80-100%. Пик плазменной концентрации после перорального применения достигается в течение 10-80 минут. Для кеторолака характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 98-99%). Терапевтический эффект препарата отмечается спустя 1 час после перорального применения или спустя 30 минут после парентерального введения. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 2-3 часов и продолжается в течение 8-12 часов. Кеторолак проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками (в неизменном виде и в виде метаболитов), около 6% выводится кишечником. Период полувыведения составляет около 2,4-9 часов, у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения кеторолака увеличивается. Гемодиализ не снижает плазменные концентрации кеторолака. Влияние кеторолака на агрегацию тромбоцитов продолжается в течение 24-48 часов после отмены препарата.
Препарат Кетолонг независимо от формы выпуска годен в течение 2 лет при условии хранения в сухих помещениях с температурой не более 25 градусов Цельсия.
ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
Здравствуйте всем! Сегодня хочу поделиться с Вами своим мнением об обезболивающем препарате Кетолонг. который назначали моему отцу. Сначала правда ему назначили Кетанов, но цена на него скажем не самая дешевая. Отцу колола в уколах, так как у него были ужасные боли в желудке от прогрессирующей язвы. Которая запускалась по вине врачей, которые поставили ошибочный диагноз-РАК ЖЕЛУДКА!
Об аналоге Кетанова-Кетолонге узнала из интернета, и после консультации с врачом перешли на него. Покупали и в таблетированной форме и в ампулах для инъекций. Продается он практически во всех аптеках строго по рецепту врача. у нас он конечно же был, только мне до сих пор не понятно почему Кетолонг относится к рецептурным препаратам.
По словам отца укол Кеталонга, как и Кетанова безболезненный, переносится вполне нормально. Лично я насчет уколов ничего сказать не могу, а вот в таблетированной форме принимала во время зубной и сильной головной боли. Действует моментально, что не может не радовать.
Но злоупотреблять не советую, потом более легкие обезболивающие типа Анальгани, Седалгина просто перестанут действовать.
Цена на Кетанов 120 гривен (326 рублей) за 10 ампул
Цена на Кетолонг 80 гривен (217 рублей) за 10 ампул
Разница по моему существенная по сути за один и тот же препарат.
Основные физико-химические свойства:
Эффективный противовоспалительный нестероидный препарат Кетолонг-Д 3% 1 мл №10 производится для инъекций в виде прозрачной, слегка желтоватой или зеленовато-желтого цвета жидкости. Препарат широко используется в послеоперационной терапии для купирования болевой симптоматики (недлительный период). Применение, описание особенностей лекарственного действия средства, его взаимное действие с медицинскими веществами расписаны в подробной инструкции к Кетолонгу-Д.
В данном виде лекарственное средство назначается и вводится только в стационаре под наблюдением лечащего врача. Он же рассчитывает дозу и время лечения. Препарат обладает рядом противопоказаний, его не вводят при: особенно сильной реакции на составляющие части лекарства или к аналогам, активность язвы в желудке, кровотечение там же (либо эти состояния в прошлом), риски или подозрения внутренних кровотечений или излияний крови в мозг, сложные нарушения работы почек, проблемы со свертываемостью крови, астма, бронхоспазм, тяжелые сердечные и почечные недостаточности и прочие, прописанные в инструкции. Запрещено использование медикаментозного средства в детском возрасте, у лиц младше 16-ти лет, а также фармпрепарат не назначается вынашивающим малыша и кормящим его естественным путем (грудным молоком) женщинам.
Расписаны в аннотации к медикаментозному средству и побочные явления: расстройства ЖКТ, боли в эпигастральной части, слабость, утомляемость, сухость во рту и жажда, нарушение вкусовых ощущений, бледность, сердцебиение, приливы и прочие, которые необходимо учесть. Использование лекарственного препарата в постоперационном периоде обусловлено его способностями эффективно купировать болезненные ощущения, оказывая не такое выраженное противовоспалительное и снижающее жар воздействие. Не используют его в течение долгого периода времени.
Стоимость лекарственного вещества Кетолонг-Д вполне приемлема и справедлива, принимая во внимание, его обезболивающее и антивоспалительное влияние. В Украине, на сайте интернет-аптеки Аптеки24 или в аптечных сетях городов: Киева, Полтавы, Львова или Черкасс его можно купить за справедливую среди таких препаратов как Кетолонг-Д цену. Сайт компании выкладывает более полную информацию о действии и фармакологии лекарства Кетолонг-Д, перечень его аналогов и отзывы о его способностях.
Одно время проблемы с зубами навалились все и сразу, и флюсы и кровоточивость десен и весь медицинский справочник стоматолога. Зубные кабинеты боюсь всю жизнь, а от вида шприца падаю в обморок. Поэтому любыми методами тянула с посещением доктора. С болью боролась всевозможными методами. В аптеке предложили Кетанов, помогло очень, но цена. На просторах инета ,на сайте Аптеки 24, попалась на глаза таблица лекарст-аналогов, из нее и узнала о кетолонге. Теперь у меня в аптечке это дежурное лекарство. Действуя на нервные окончания, таблетки облегчают практически любую боль.
по медицинскому применению препарата
действующее вещество: ketorolac; 1 таблетка содержит кеторолака (в виде кеторолака трометамина) 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код ATC. М01А В15.
Показания. Острый болевой синдром высокой и средней интенсивности: при травмах, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии, радикулите, вывихах, растяжениях, ревматических заболеваниях.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств, производных пиразолона. Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины). Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения. Гипокоагуляция (в том числе гемофилия). Внутренние и наружные кровотечения или высокий риск их развития. Тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). Печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы. Пациентам в возрасте от 16 до 65 лет с массой тела менее 50 кг или пациентам с почечной недостаточностью – 10 мг в первый прием и далее по 10 мг до 4 раз в сутки.
Пациентам от 16 до 65 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг до 3 раз в сутки, но не более 40 мг/сут.
Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг. Возможный курс применения препарата до 5 дней.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диарея (частота возникновения более 3 %); стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка (частота возникновения до 3 %); снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта с перфорацией и/или кровотечением, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит (частота возникновения до 1 %).
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза (частота возникновения менее 1 %).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния (частота возникновения более 3 %).
Со стороны ССС: повышение артериального давления (частота возникновения до 3 %).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения до 1 %).
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура (частота возникновения от 1 до 3 %); эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла (частота возникновения до 1 %).
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия (частота возникновения до 1 %).
Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение (частота возникновения до 1 %).
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание (частота возникновения до 1 %).
Прочие: отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, повышение массы тела (частота возникновения до 3 %); повышенное потоотделение, лихорадка (частота возникновения до 1 %).
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно–кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненноважных функций организма). Диализ – малоэффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан беременным (возможно преждевременное закрытие Боталлова протока) и женщинам в период кормления грудью.
Дети. Эффективность и безопасность препарата у детей не установлена. Препарат противопоказан детям до 16-летнего возраста.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные средства.
С осторожностью препарат назначают больным бронхиальной астмой, с наличием факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит. Особое внимание при назначении препарата уделяют больным в послеоперационном периоде, с хронической сердечной недостаточностью, отечным синдромом, артериальной гипертензией, нарушением функции почек (креатинин плазмы выше 50 мг/л), холестазом, активным гепатитом, сепсисом, системной красной волчанкой, одновременно принимающих нестероидные противовоспалительные средства, лицам пожилого возраста.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными средствами могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития гастропатии, вызванной кеторолаком, назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочиевиды взаимодействия.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, что приводит к усилению анальгетического эффекта и снижению дозы препарата.
Одновременный прием с другими нестероидными лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно–кишечного тракта и развития желудочно–кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами – производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств, за счет снижения синтеза простагландинов в почках.
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффективность наркотических анальгетиков.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармакодинамика. Кетолонг-Дарница – нестероидное противовоспалительное средство на основе кеторолака трометаприма. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, значительно превосходящей другие нестероидные противовоспалительные средства, сравнимой с анальгезирующей активностью морфина. Жаропонижающее и противовоспалительное действие выражено значительно слабее. Механизм действия связан с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, являющихся главными факторами развития боли. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводит в низкую.
Действие препарата начинается через один час, достигает максимума через 2–3 часа и продолжается от 8 до 12 часов.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 80–100 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 10–78 мин. Максимальная концентрация в крови (Cmax) после перорального приема 10 мг – 0,82– 1,46 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 99 %.
Время достижения Css после перорального приема 10 мг – 0,39–0,79 мкг/мл – 24 ч при назначении 4 раза в сутки
Объем распределения – 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака (Cmax) в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
Более 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % – через кишечник.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – в среднем 2,4– 9 ч после перорального приема 10 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168– 442 мкмоль/л) T1/2 – 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг – 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л – 0,016 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, со слабым желтоватым оттенком плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
