Рейтинг: 5.0/5.0 (1841 проголосовавших)Категория: Инструкции
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. тверд. 4 мг блистер, № 5, № 10, № 20, № 30, № 50, № 90, № 100
№ UA/11926/01/01 от 15.12.2011 до 15.12.2016
капс. тверд. 8 мг блистер, № 5, № 10, № 20, № 30, № 50, № 90, № 100
№ UA/11926/01/02 от 15.12.2011 до 15.12.2016
Фармакодинамика
Силодозин является препаратом выборочного действия, антагонистом α1А-адренорецепторов, которые содержатся преимущественно в предстательной железе, дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, капсуле простаты и предстательной части уретры. Блокада данных α1А-адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, который, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи (Qmax), вследствие чего исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Силодозин характеризуется намного меньшим сродством к α1B-адренорецепторам, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы. Исследования in vitro показали, что способность силодозина связываться с α1А- и α1B -адренорецепторами соотносится как 162:1. Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации обеспечивается при приеме силодозина в дозе 4 или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики силодозина оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больным ДГПЖ после одноразового и/или многоразового приема в дозах 0,1–48 мг/сут. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозина изменяются линейно.
Абсорбция
Силодозин в случае перорального введения хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозе. Абсолютная биологическая доступность препарата составляет около 32%. В случае приема препарата с пищей значение Cmax снижается приблизительно на 30%, Tmax увеличивается приблизительно на 1 ч, изменения значения AUC не наблюдается. После перорального приема 8 мг препарата 1 раз в сутки сразу после завтрака определены такие показатели: Cmax — 87±51 мг/мл (3), Tmax— 2,5 ч (диапазон 1,0–3,0), AUC— 433±286 нг/ч/мл, T½ — 11 ч (диапазон 7–17 ч).
Распределение
Объем распределения силодозина составляет 49,5 л, препарат на 96,6% связывается с белками плазмы крови.
Биологическое преобразование
Метаболизм силодозина осуществляется за счет процессов глюкуронидации и окисления, при участии ферментов алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы. Главный метаболит в плазме крови — конъюгированный глюкуронид силодозина (KMD-3213G), активность которого подтверждена in vitrо, — характеризуется более продолжительным T½ (приблизительно 24 ч), его концентрация в плазме крови приблизительно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозина. Силодозин не оказывает ингибирующего или потенцирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450.
Выведение
После перорального приема силодозина приблизительно 33,5% выводится с мочой и 54,9% — с калом. Общий клиренс силодозина составляет приблизительно 23,1 л/ч. Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и лишь крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный T½ препарата составляет приблизительно 11 ч.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Пациенты пожилого возраста
Характеристики влияния силодозина и его основных метаболитов не зависят от возраста пациента. Общий клиренс силодозина остается неизменным и в случае приема препарата пациентами 85-летнего возраста.
Нарушение функции печени
Фармакокинетические характеристики силодозина одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести (оценка по шкале Child-Pugh 7–9 баллов), так и у здоровых пациентов. Исследований фармакокинетических характеристик в случае нарушений функции печени высокой степени тяжести не проводили.
Нарушение функции почек
Исследование результатов применения одноразовой дозы показало, что значение Cmax и AUC силодозина (несвязанного) при приеме пациентами с нарушением функции почек с незначительной или умеренной степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками. У пациентов с нарушением функции почек высокой степени тяжести наблюдалось повышение показателей Cmax в 2,2 раза и AUC — в 3,7 раза. Значение фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозина глюкуронида и КМD3293, повышались пропорционально степени нарушения функции почек, T½ также повышался пропорционально степени нарушения.
Общая концентрация силодозина после 4 нед приема пациентами с нарушением функции почек низкой степени тяжести такая же, как у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести концентрация препарата возрастает вдвое.
Просмотр всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином в случае нарушения функции почек низкой степени тяжести не ассоциируется с ростом риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией у пациентов с нормально функционирующими почками. Итак, коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек умеренной степени тяжести начальная рекомендованная доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозина в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени противопоказано.
симптоматическое лечение ДГПЖ.
Взрослые. Применяют внутрь. Рекомендованная доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать вместе с пищей, желательно в одно и тот же время суток. Капсулу не разламывать, глотать не разжевывая, запивая стаканом воды.
Пациенты пожилого возраста
Силодозин назначают с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с повышенным риском возникновения артериальной гипотензии. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. Фармакокинетика).
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы для пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥50—<80 мл/мин) не требуется. В случае нарушения функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥30—<50 мл/мин) терапию начинают с дозы 4 мг силодозина 1 раз в сутки, после чего, учитывая индивидуальную реакцию организма, через 1 нед дозу можно повысить до 8 мг 1 раз в сутки. Применение препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы для пациентов с незначительным или умеренными нарушениям функции печени не требуется. Поскольку нет клинического опыта применения препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции печени, назначение лекарственного средства пациентам этой категории противопоказано.
в нижеприведенной таблице указаны побочные реакции с учетом системно-органного класса их проявления и частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) и неустановленной частоты (в случаях, когда частоту реакции нельзя рассчитать по имеющимся данным). В каждой группе реакции указаны по мере уменьшения серьезности явления.
СистемаОчень частоЧастоИногдаЧастота не установлена Нарушения со стороны ЦНС Говокружение Потяря сознания Нарушения со стороны сосудистой системы Ортостатическая гипотензия Респираторные, торакальные, медиастинальные нарушения Заложенность носа Нарушения со стороны ЖКТ Диарея Тошнота
Сухость во рту Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Ретроградная эякуляция Травмы, отравления, процедурные осложнения Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки
В случаях ортостатической гипотензии возможна потеря сознания (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка) наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
монотерапия силодозином не рекомендована больным с коронарной недостаточностью. Специфическое лечение коронарной недостаточности следует продолжать. В случае возобновления или ухудшения стенокардии терапию силодозином необходимо прекратить.
Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка) наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой у некоторых пациентов, принимающих блокаторы α1-адренорецепторов или принимавших их раньше. Такое явление может повысить риск процедурных осложнений во время проведения операции.
Пациентам не рекомендуется проводить терапию силодозином перед плановой операцией в связи с катарактой. Прекращение терапии с применением блокаторов α1-адренорецепторов за неделю до хирургической операции по удалению катаракты является обязательным.
В период подготовки к операции офтальмологи должны выяснить, принимает ли пациент или принимал раньше силодозин, для того чтобы применить надлежащие меры для избежания интраоперационного синдрома дряблой радужной оболочки в случая его проявления.
Ортостатические явления
У некоторых пациентов может снизиться АД, что приводит к потери сознания. При первых же признаках ортостатической гипотензии (например ортостатическое головокружение) пациента следует усадить или помочь принять горизонтальное положения до исчезновения симптомов. Пациентам, которые страдают ортостатической гипотензией, терапия силодозином не рекомендована. С осторожностью назначают силодозин пациентам, которые имеют в анамнезе выраженную артериальную гипотензию после применения другого блокатора α1-адренорецептора.
Нарушение функции почек
Коррекции дозы для пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥50–<80 мл/мин) не требуется. В случае умеренного нарушения функции почек (≥30–<50 мл/мин) терапию начинают с дозы 4 мг 1 раз в сутки, которую с учетом индивидуальной реакции организма через 1 нед можно повысить до 8 мг 1 раз в сутки. Применение препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции почек (<30 мл/мин) противопоказано.
Нарушение функции печени
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени от низкой до умеренной степени тяжести не требуется. Применение силодозина в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции печени противопоказано, поскольку нет необходимой информации.
Карцинома предстательной железы
В связи с тем, что ДГПЖ и карцинома предстательной железы сопровождаются одинаковыми симптомами, и оба этих заболевания могут протекать одновременно, прежде чем назначать пациенту терапию силодозином в связи с ДГПЖ, следует исключить наличие карциномы предстательной железы.
Репродуктивная способность
У пациентов отмечены случаи ретроградной эякуляции (наступление оргазма с ограниченным симяизвержением или без симяизвержения) на фоне терапии силодозином. Следует сообщить пациенту о возможности случаев ретроградной эякуляции до начала проведения терапии.
В случае хирургического вмешательства
Анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает или принимал силодозин.
Применение в период беременности и кормления грудью. Силодозин предназначен только для терапии пациентов мужского пола.
Дети. Не применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Специализированных исследований для определения влияния препарата на способность управлять транспортными средствами, другой техникой не проводили. Пациентов следует предупреждать о возможности возникновения явлений, обусловленных ортостатической гипотензией, а также головокружения, потери сознания и предостерегать от управления транспортными средствами или другой техникой.
Блокаторы α-адренорецепторов
Надлежащей информации о безопасности применения силодозина в одновременной терапии с антагонистами α-адренорецепторов нет. В связи с этим одновременное применение с другими антагонистами α-адренорецепторов не рекомендовано (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Ингибиторы изоферментов системы CYP 3А4
По результатам исследования лекарственных взаимодействий установлено, что при одновременном применении с сильнодействующими ингибиторами изоферментов системы CYP 3А4 (кетоконазол, 400мг) Cmax силодозина в плазме крови повышается в 3,7 раза, а влияние силодозина (значение AUC) — в 3,1 раза. Одновременное применение с сильнодействующими ингибиторами изоферментов системы CYP 3А4 (например кетоконазол, итраконазол или ритонавир) противопоказано.
При одновременном применении силодозина с умеренными ингибиторами изоферментов системы CYP 3А4, как например дилтиаземом, наблюдалось увеличение значения AUC приблизительно на 30%, но значения Cmax и T½ оставались без изменений. Данное изменение не имеет клинического значения, коррекции дозы не требуется.
Ингибиторы ФДЭ-5
При одновременном применении силодозина и силденафила в дозе 100 мг или тадалафила в дозе 20 мг наблюдается минимальное фармакодинамическое взаимодействие. Необходимо обеспечить мониторинг пациентов, которые принимают силодозин сочетанно с ингибиторами ФДЭ-5, в связи с риском развития постуральной гипотензии, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение необходимо начинать с наиболее низкой рекомендованной дозы и постепенно повышать в случае необходимости.
Антигипертензивные препараты
Одновременную терапию с антигипертензивными препаратами с применением преимущественно веществ, влияющих на систему ренин-ангиотензин, блокаторов β-адренорецепторов, антагонистов кальция и мочегонных средств следует проводить осторожно, обеспечив мониторинг пациентов, для своевременного выявления возможных побочных реакций в связи с вероятностью потенцирования гипотензивного действия.
Дигоксин
Уровень концентрации дигоксина в стабильном состоянии при одновременном приеме с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки меняется незначительно. Следует с осторожностью применять силодозин у пациентов, которые получают терапию сердечными гликозидами. Лечение силодозином нужно проводить с одновременным контролем АД; терапию таких пациентов следует начинать с наиболее низкой рекомендованной дозы и постепенно повышать ее в случае необходимости. В случае индивидуальной гиперчувствительности у пациентов возможно появление головокружения.
симптомом передозировки является ортостатическая гипотензия.
Лечение: немедленно вызвать рвоту или провести промывание желудка. В случаях, когда передозировка силодозином сопровождается гипотонией, необходимо обеспечить пациенту поддержку работы сердечно-сосудистой системы. Для нормализации АД и ЧСС пациента необходимо положить на спину. Если этого оказалось недостаточно, необходимо в/в введение физиологического р-ра. В случае необходимости допускается применения сосудосуживающих препаратов при условии постоянного мониторинга функции почек и ее поддержки. Проведение диализа нецелесообразно, потому что силодозин в организме почти полностью связывается с белками (97%).
при температуре не выше 30 °С.
Фармакологические свойства
Высокоселективный конкурентный антагонист ?1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические ?1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаюhttp://pharmalad.com/goods/urorec.html тся симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к ?1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с ?1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.
Применение
Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут. одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды. При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК от http://pharmalad.com/goods/urorec.html 30 до 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут. при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг/сут. При почечной недостаточности тяжелой степени назначение силодозина не рекомендуется.
Противопоказания
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК
+7 499 70 315 90
1 капсула содержит: силодозин 4 или 8 мг
30 шт или 50 шт.
Урорек - высокоселективный конкурентный антагонист альфа 1a-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа 1a адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа| 1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа-1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.
Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Урорек, Урорек купить, Урорек цена, Урорек отзывы, Урорек инструкция, Урорек 4мг, Урорек 4, Урорек 8мг, Урорек 8, Урорек Украина, Урорек Львов, Урорек Киев.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК от 30 до 50 мл/мин)
Рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг/сут.
При почечной недостаточности тяжелой степени
Назначение силодозина не рекомендуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Силодозин предназначен только для мужчин.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту.
Со стороны половой системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильная дисфункция.
Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром "дряблой" радужки во время операций по поводу катаракты.
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы.
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром "дряблой" радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.
Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия. Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме. Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения. Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.
Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение ОЦК, сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.
Препарат Урорек следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Альфа1-адреноблокатор. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Показания и дозировка:Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ?30-<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, затем при хорошей индивидуальной переносимости можно увеличить дозу до 8 мг/сут.
Передозировка:Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение ОЦК, сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.
Побочные эффекты:Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10 000 до <1/1000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин). У женщин не применяется.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.
Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме.
Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения.
Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении могут усиливать ортостатическую гипотензию.
Состав и свойства:В 1 капсуле содержится силодозин 4 мг или 8 мг.
Капсулы твердые желатиновые по 5, 10, 15, 20, 25, 30, 45, 50, 90 или 100 штук в упаковке.
Высокоселективный конкурентный антагонист ?1А-адренорецепторов. Блокирует постсинаптические ?1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Сродство силодозина к ?1-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с ?1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
— тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).
Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
При лечении пациентов спочечной недостаточностью средней степени (КК ≥30-<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, затем при хорошей индивидуальной переносимости можно увеличить дозу до 8 мг/сут.
При почечной недостаточности тяжелой степени назначение силодозина не рекомендуется.
Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение ОЦК, сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы .
Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.
Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме.
Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил. тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения.
Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении могут усиливать ортостатическую гипотензию.
Беременность и лактация
Силодозин предназначен только для мужчин.
Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).
Со стороны ЦНС: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту.
Со стороны половой системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильная дисфункция .
Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром дряблой радужки во время операций по поводу катаракты.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
Как и при использовании других альфа1 -адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы.
Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек.
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1 -адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром дряблой радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1 -адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможности появления симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.
При нарушениях функции почек
При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ≥30-<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, затем, при хорошей индивидуальной переносимости, можно увеличить дозу до 8 мг/сут.
При почечной недостаточности тяжелой степени(КК <30 мл/мин) назначение силодозина противопоказано.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (недостаточно клинических данных).
Торговое название: Урорек
Лекарственная форма: капсулы
МНН или группнровочное название: Силодозин
Состав на одну капсулу:
Активное вещество: силодозин 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™),
крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ РС-10), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав желатиновой капсулы; желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е-172)
Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размер 3 (для дозировки 4 мг),Твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0 (для дозировки 8 мг).Содержимое капсул - аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.
средство для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.
Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа 1a -адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа 1a адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа| 1a -адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа-1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.
При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Cmax ) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax ) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Cmax 87±51 мг/мл, tmax - 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг*ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазы составляет 91%. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (K.MD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Т1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.
Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется,
Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Противопоказания к применению
• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных
компонентов или их непереносимость
• Дети до 18 лет
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
• Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных)
При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).
Беременность и лактация
Силодозин предназначен только для мужчин.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза - 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 -<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.
Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто: >10, часто: от > 1/100 до < 1/10, нечасто: от > 1/1000 до < 1/100, редко: от > 1/10 000 до < 1/1000, частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).
Частота неизвестна: синкопе
Часто: ортостатическая гипотензия.
Часто: заложенность носа.
Нечасто: тошнота, сухость во рту.
Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция
Нечасто; снижение либидо, эректилъная дисфункция
Частота неизвестна: Интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций
по поводу катаракты.
Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК), сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.
Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме.
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружение.
Гипотензивные препараты бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин альдостероновую систему, диуретики при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек.
У пациентов, принимающих или принимавших альфарадреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа^ адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек,
Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.
Капсулы по 4 мг и 8 мг. По 5 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 2, 4, 6, 10, 18, 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Me использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Высококвалифицированные фармацевты и провизоры аптеки «Не Болей» окажут Вам всю необходимую помощь при покупке, предоставят Вам полную консультацию по применению и отзывы на Урорек капс 8мг N30. а так же помогут в выборе сопутствующих медикаментов. Купить Урорек капс 8мг N30 Вы можете в любой из аптек «Не Болей» в график работы аптеки. Также, Вы можете посмотреть цену и сделать заказ через интернет аптеку neboley.dp.ua Наша онлайн аптека даёт возможность заказать или купить Урорек капс 8мг N30 по доступной цене в Украине. На сайте семьи аптек «Не Болей» будет отображаться цена на Урорек капс 8мг N30 Украина. Поиск лекарств на сайте сети аптек «Не Болей» очень удобен, просто введите нужный медикамент в строку и цена отобразится в поиске лекарств. Если Урорек капс 8мг N30 на данный момент нет в наличии, то Вы можете заказать его, оформив заказ на сайте интернет аптеки. Заказ будет доставлен в аптеку как можно быстрее, в этот или на следующий день. Инструкция на Урорек капс 8мг N30 можно прочитать в одной из аптек не болей или на сайте аптеки. Перед тем как купить Урорек капс 8мг N30 в Украине. рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Сеть аптек «Не Болей» гарантирует качество на Урорек капс 8мг N30. Наши аптеки Днепропетровска на фармацевтическом рынке уже более 12 лет. За это время мы успели себя зарекомендовать, как хорошую, успешную аптеку, с гарантированным качеством, широким ассортиментом, квалифицированным персоналом, а главное, очень демократичными ценами. Выбирая аптеку «Не Болей» в Днепропетровске Вы оказываете нам доверие, и мы обещаем сделать все возможное, чтобы в дальнейшем Вы обращались за помощью только к нам.
Сеть аптек «Не Болей» в Днепропетровске предоставляет своим клиентам доступные цены и регулярные акции в аптеках .
По вопросам оплаты и заказа лекарств звоните в службу поддержки аптеки любым удобным для Вас способом. Не болейте!
