Ортанол – инструкция по применению, показания, дозы

Ортанол – ингибитор Н + -К + -АТФ-азы, противоязвенное средство.

• Капсулы размер №3: твердые, с корпусом и крышечной светлого розовато-коричневого цвета, на которых имеется надпись «ОМЕ 10» черного цвета; содержимое – гранулы светло-желтого цвета (по 7 шт. в блистерах, 1, 2 или 4 блистера в упаковке);
• Капсулы размер №2: твердые, с корпусом и крышечкой белого цвета, на которых имеется надпись «OME 20» черного цвета; содержимое – гранулы светло-желтого цвета (по 7 шт. в блистерах, 1, 2 или 4 блистера в упаковке);
• Капсулы размер №1: твердые, с корпусом светлого розовато-коричневого цвета и белой крышечкой, на которых имеется надпись «OME 40» черного цвета; содержимое – гранулы светло-желтого цвета (по 7 шт. в блистерах, 1, 2 или 4 блистера в упаковке);
• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок или масса почти белого или белого цвета (по 40 мг в прозрачных стеклянных флаконах, в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов).

Активное вещество – омепразол:

• 1 капсула – 10 мг (размер №3), 20 мг (размер №2) или 40 мг (размер №1);
• 1 флакон лиофилизата – 40 мг.

Вспомогательные компоненты капсул: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипролоза низкозамещенная, повидон, гипромеллозы фталат, полисорбат 80, тальк, дибутилсебакат.

Состав капсульной оболочки:

• Капсулы 10 мг: гипромеллоза, каррагинан, калия хлорид, титана диоксид, вода, железа (III) оксид желтый и оксид красный; чернила для нанесения надписи – шеллак, пропиленгликоль, изопропанол безводный, этанол безводный, аммония гидроксид, калия гидроксид, вода очищенная, железа (III) оксид черный (E172);
• Капсулы 20 мг: титана диоксид, каррагинан, гипромеллоза, вода, калия хлорид; чернила для нанесения надписи – аммония гидроксид, этанол безводный, бутанол, изопропанол безводный, шеллак, калия гидроксид, пропиленгликоль, вода очищенная, железа (III) оксид черный (E172);
• Капсулы 40 мг: калия хлорид, каррагинан, титана диоксид, гипромеллоза, вода, железа (III) оксид красный и оксид желтый; чернила для нанесения надписи – аммония гидроксид, бутанол, калия гидроксид, этанол безводный, пропиленгликоль, шеллак, изопропанол безводный, вода очищенная, железа (III) оксид черный (E172).

Вспомогательные компоненты лиофилизата: динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксид.

• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе профилактика рецидивов);
• Гиперсекреторные состояния (стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз);
• Рефлюкс-эзофагит;
• Гастроэзофагеальный рефлюкс (симптоматическое лечение);
• Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-типерстной кишки (как один из компонентов комбинированной терапии);
• Лечение и предупреждение повреждений слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки (диспепсии, пептической язвы, эрозии слизистой оболочки) вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

• Возраст до 18 лет;
• Кормление грудью;
• Одновременное применение атазанавира, эрлотиниба, нелфинавира, позаконазола;
• Гиперчувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту или замещенным бензимидазолам.

• Почечная/печеночная недостаточность;
• Остеопороз;
• Наличие «тревожных симптомов»: повторяющаяся рвота, рвота кровью, изменение цвета кала (мелена), нарушения глотания, значительное снижение массы тела, дефицит витамина В₁₂ ;
• Период беременности;
• Одновременное применение препаратов зверобоя продырявленного, рифампицина, вориконазола, кларитромицина, диазепама, варфарина, клопидогрела, саквинавира, цилостазола, итраконазола, такролимуса, фенитоина.

Капсулы
Препарат принимают внутрь перед едой, при однократном применении – желательно перед завтраком: капсулы глотают целиком и запивают достаточным количеством воды.

Пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием, капсулы можно растворять в небольшом количестве фруктового сока (например, апельсинового или яблочного) или воды.

Рекомендуемые режимы дозирования в зависимости от показаний:

• Язвенная болезнь 12-перстной кишки: по 20 мг 1 раз в сутки курсом 2 недели. Если полное рубцевание после окончания терапии не отмечается, проводят еще один 2-недельный курс;
• Язвенная болезнь 12-перстной кишки, резистентная к терапии: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель;
• Язвенная болезнь желудка: по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 недель. Если полное рубцевание после окончания терапии не отмечается, проводят еще один 4-недельный курс;
• Язвенная болезнь желудка, резистентная к терапии: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель;
• Гиперсекреторные состояния: доза подбирается индивидуально, рекомендуемая начальная доза – 60 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная – 120 мг. Если доза превышает 80 мг в сутки, ее следует делить на несколько приемов;
• Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами): по 20 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель;
• Рефлюкс-эзофагит: по 20 мг 1 раз в сутки 4-недельным курсом. Если полное излечение после окончания терапии не наступает, проводят повторный 4-недельный курс. При тяжелых формах заболевания продолжительность лечения может быть продлена до 8 недель;
• Повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта вследствие приема НПВС: профилактика – по 20 мг 1 раз в сутки в течение всего курса применения НПВС, лечение – по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу нет необходимости. Больным с тяжелыми заболеваниями печени и пожилым людям не следует превышать дозу 20 мг в сутки.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Препарат вводят внутривенно капельно в течение 20-30 минут.

В этой лекарственной форме Ортанол назначают при невозможности проведения пероральной терапии.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки назначают по 40 мг 1 раз в сутки.

Для больных синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости ее увеличивают до 80-120 мг в сутки, но в этом случае делят на 2 введения.

При нарушении функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Правила приготовления раствора для инъекций (для 1 флакона с лиофилизатом требуется 100 мл раствора глюкозы 5% или натрия хлорида 0,9%):

• Из флакона с растворителем либо инфузионного мешка набрать в шприц 5 мл раствора;
• Ввести растворитель во флакон с лиофилизатом Ортанол и тщательно смешать до полного растворения порошка;
• Набрать раствор омепразола в шприц и перенести его в инфузионный мешок или флакон с растворителем;
• Повторять первые три действия до тех пор, пока не будет перенесен весь омепразол.

Альтернативный способ приготовления растворов для инфузий в мягких контейнерах с использованием двусторонней иглы-переходника:

• Ввести один конец иглы во флакон с лиофилизатом, а второй присоединить к инфузионному мешку с раствором для инфузий;
• Растворить лиофилизат, прокачивая инфузионный раствор между мешком и флаконом;
• Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить из мешка иглу.

Полученный раствор нельзя использовать повторно. Его физическая и химическая стабильность сохраняется в течение 4 часов при хранении в темном месте при температуре до 25 ?С.

С микробиологической точки зрения разведенный раствор следует использовать немедленно.

• Со стороны системы кроветворения: в индивидуальных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения;

• Со стороны нервной системы: при наличии сопутствующих тяжелых соматических заболеваний – головная боль; редко – вертиго, бессонница, сонливость, нарушение вкусовых ощущений, парестезии; очень редко – обратимая спутанность сознания, возбуждение, депрессия; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени – энцефалопатия;
• Со стороны пищеварительной системы: редко – метеоризм, диарея/запор, боль в животе, тошнота и/или рвота; очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, стоматит, сухость во рту; после перенесенных тяжелых заболеваний печени – нарушение функции печени, гепатит; при длительном лечении – образование обратимых доброкачественных желудочных гландулярных кист;
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия; в индивидуальных случаях – мышечная слабость;
• Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, фотосенсибилизация, алопеция, многоформная экссудативная эритема;
• Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница; очень редко – лихорадка, интерстициальный нефрит, эозинофилия, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек;
• Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, гинекомастия.

Возникающие вследствие приема Ортанола побочные эффекты обычно выражены слабо и носят преходящий характер.

Перед назначением препарата пациент должен пройти обследование, чтобы исключить наличие злокачественного процесса, поскольку омепразол может маскировать симптомы и тем самым отсрочить своевременную постановку диагноза.

При длительном лечении пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Омепразол может снизить всасывание витамина В₁₂ вследствие гипо- или ахлоргидрии, что следует учитывать при лечении пациентов с дефицитом цианокобаламина или риском его развития.

Во время лечения Ортанолом может повышаться концентрация хромогранина A в плазме крови, из-за чего возможно получение ложноположительных результатов при проведении диагностики у пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. По этой причине за 5-14 дней до назначенного исследования необходимо приостановить терапию омепразолом.

Пациентам, подверженным риску развития остеопороза, рекомендуется дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D, поскольку длительное применение ингибиторов протонного насоса может привести к умеренному возрастанию риска возникновения перелома тел позвонков, бедра и запястья, особенно у людей пожилого возраста и у пациентов с наличием других известных факторов риска.

Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости реакций.

Омепразол может увеличивать период полувыведения и повышать концентрации фенитоина, диазепама, варфарина и других препаратов, которые метаболизируются в печени при участии изофермента CYP2C19, в связи с чем следует контролировать их содержание в крови и при необходимости снижать дозу.

При одновременном применении омепразол повышает на 10% биодоступность дигоксина.

В случае сочетанного назначения возможно нарушение абсорбции лекарственных средств, биодоступность которых определяется преимущественно кислотностью желудочного сока, например, цианокобаламина, солей железа, эфиров ампициллина, итраконазола, кетоконазола.

Ортанол может усиливать ингибирующее действие на систему гемостаза других лекарственных препаратов.

Не установлено клинически значимого взаимодействия с лидокаином, кофеином, этанолом, пропранололом, теофиллином, метопрололом, хинидином, антацидными средствами.

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Приготовленный из лиофилизата раствор можно хранить не более 4 часов при температуре до 25 ?С.

Ортанол – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.

Интересный факт: Самый тяжелый орган человека — кожа. У взрослого человека среднего телосложения она весит около 2,7 кг.

Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.

Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.

Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.

Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.

Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.

Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.

Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.

Ортанол относится к группе протонных и является протонного насоса ингибитором.

Препарат способен снижать содержание соляной кислоты в ЖКТ, а также блокировать ее секрецию.

Ортанол выпускается в виде капсул кишечнорастворимых. Содержимое капсулы состоит из гранул светло-желтого цвета. В упаковках по 20 - 40 мг.

В состав капсулы входит активное вещество - омепразол 20 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, гипролоза, лактоза, повидон, полисорбат, тальк, фталат гипромеллозы.

В состав оболочки каждой капсулы входят: оксид железа красный и желтый, диоксид титана, гидроксид аммония, каррагинан, бутанол, этанол, хлорид калия, пропиленгликоль и вода очищенная.

Ортанол обладает противоязвенным действием. После приема внутрь препарат накапливается в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При повышенной кислотной среде Ортанол активируется, тем самым угнетая ночную и дневную кислотность в течение первого часа приема. Своим действием он дает возможность париетальным клеткам восстановить соляную кислоту на протяжении всего курса лечения. Препарат начинает действовать в первые два часа после приема. Лечебное действие длится на протяжении 24 часов. Общее фармакологическое действие препарата составляет 4 - 5 дней и проходит через 5 - 7 дней после прекращения лечения.

По инструкции назначается Ортанол от изжоги для скорого угнетения желудочной секреции.

Помогает избавиться Ортанол от изжоги путем подавления выработки и избыточного выделения соляной кислоты.

Во многих отзывах об Ортаноле было отмечено, что уже после одноразового приема препарат помогает избавиться от изжоги на 24 часа.

В инструкции к Ортанолу препарат показан при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, при нарушении секреции, а также при язвах стрессового типа, мастоцитозе и аденомазе.

Также назначается Ортанол от изжоги, для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки ЖКТ, которые были вызваны разными воспалительными заболеваниями.

Инструкция к Ортанолу рекомендует принимать препарат утром перед едой по 20 мг 1 - 2 раза в сутки. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, которые не могут глотать капсулу целиком, можно содержимое капсулы растворить в небольшом количестве жидкости, например в фруктовом соке.

При язве двенадцатиперстной кишки Ортанол нужно принимать по 20 мг, 1 раз в сутки на протяжении двух недель. Если терапевтический эффект не наблюдается, лечение можно продлить капсулами по 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения продлевается на 4 недели.

При язве желудка препарат рекомендуется принимать по 20 мг 1раз в сутки. Курс лечения 4 недели. Если после пройденного курса лечения воспалительный процесс не прошел, лечение нужно продлить еще на 4 недели. При резистентной терапии назначают капсулы Ортанол по 40 мг 1 раз в сутки. Курс терапии продлевается до 8 недель.

При наличии грыжи пищеводного отверстия препарат нужно принимать по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 - 4 недель. При обострении курс лечения нужно продлить до 7 - 8 недель.

При умеренном заболевании рефлюкс-эзофагит, лечение назначают по 20 мг 1 раз в сутки в течение четырех недель, при тяжелой форме заболевания курс лечения составляет 8 недель.

При гиперсекреторных состояниях пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона курс лечения назначают индивидуально. Для взрослых начальная доза препарата составляет 60 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг. Если при назначении препарата доза выше 80 мг в сутки, ее следует разделить на несколько приемов.

В целях профилактики или лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, при определении НПВС для профилактики следует принимать по 1 капсуле (20 мг) каждый день утром, перед приемом пищи, на протяжении всего курса лечения НПВС. Для лечения слизистой оболочки желудка рекомендуется принимать капсулы по 20 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 4 - 8 недель.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с тяжелыми заболеваниями печени суточная доза не должна превышать 20 мг препарата Ортанол.

Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.

Во многих положительных отзывах об Ортаноле отзываются как об эффективном препарате, который за короткий срок лечения помогает восстановить кислотный баланс в ЖКТ.

В инструкции к Ортанолу описываются некоторые побочные действия, которые могут возникнуть при несоблюдении дозировки или передозировке препаратом.

К побочным действиям препарата относятся:

У пациентов с заболеваниями печени, на фоне неправильного приема препарата может развиться гепатит .

Рекомендуется принимать препарат с особой осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

В редких отзывах об Ортаноле замечено, что при длительном приеме препарата может возникнуть депрессивное состояние, агрессия и нарушение координации.

Прием Ортанола противопоказан пациентам, не достигшим возраста 18 лет, с непереносимостью и гиперчувствительностью к компонентам препарата, а также, в период беременности и кормления грудью.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Ортанол® капсулы

Регистрационный номер: ЛСР-007825/08-220914
Торговое название препарата: Ортанол®.
Международное непатентованное название: омепразол .
Лекарственная форма: капсулы.

Состав:
1 капсула содержит: активное вещество: омепразол — 20 мг/40 мг, соответственно; вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 20,0 мг/20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг/14,0 мг, лактоза безводная 117,0 мг/112,0 мг, натрия кроскармеллоза 20,0 мг/20,0 мг, повидон 8,0 мг/8,0 мг, полисорбат 80 1,0 мг/1,0 мг, гипромеллозы фталат 48,612 мг/48,612 мг, дибутилсебакат 0,893 мг/0,893 мг, тальк 0,495 мг/0,495 мг; оболочка капсулы: гипромеллоза 54,8025 мг/638600 мг, каррагинан 0,2160 мг/0,2500 мг, калия хлорид 0,3600 мг/0,4200 мг, титана диоксид 1,6215 мг/18957 мг, железа (III) оксид желтый -/0,0453 мг, железа (III) оксид красный -/0,029 мг, вода 3,0000 мг/3,5000 мг; чернила для нанесения надписи: железа (III) оксид черный (Е 172) 0,064 мг/0,064 мг, шеллак 24-27 %, этанол безводный 23-26 %, изопропанол безводный 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, бутанол 1-3 %, аммония гидроксид 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, вода очищенная 15-18 %.

Описание:
Капсулы 20мг: твердые капсулы №2, корпус и крышка белого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 20 черного цвета.
Капсулы 40 мг: твердые капсулы №1, крышка белого цвета, корпус светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 40 черного цвета.
Для обеих дозировок: содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор.

Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока посредством высокоселективного механизма действия. Омепразол является слабым основанием, накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последний этап образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, вне зависимости от стимулирующего фактора. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
При применении омепразола внутрь один раз в сутки обеспечивается быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции желудочного сока. При этом максимальный эффект достигается в течение 3-5 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает снижение 24 ч желудочной кислотности в среднем на 80 %. При этом среднее снижение максимальной секреции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 ч. При пероральном применении 20 мг омепразола пациентами с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН поддерживается на уровне ? 3 в среднем в течение 17 ч в сутки.
Ингибирование секреции кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Н. pylori in vitro. Эрадикация Н. pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными препаратами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты
Имеются сообщения о некотором повышении частоты возникновения железистых кист в желудке у пациентов при длительном лечении. Подобные изменения представляют собой физиологические последствия выраженного ингибирования секреции кислоты, они являются доброкачественными и обратимыми при продолжении терапии.
Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислота-ингибирующих агентов может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp. Campylobacter spp. а также, вероятно, Clostridium difficile.
Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается. Вследствие снижения соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
У детей и взрослых, применяющих длительно омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Т.е. антисекреторный эффект наступает в течение первого часа, достигая максимума через 2 ч после перорального приема. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке и полностью завершается в течение 3-6 ч. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 ч.
Биодоступность при приеме разовой дозы составляет 30-40 %, и увеличивается при повторном приеме до 60 %. Связь с белками плазмы крови — около 97 %. Объем распределения 0,3 л/кг.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP) с образованием 6 фармакологически неактивных ферментов. Основной путь метаболизма осуществляется посредством изофермента CYP2C19. Другой путь — с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Результатом высокой аффинности омепразола к изоферменту CYP2С19 является возможность конкурентного ингибирования и метаболических взаимодействий с другими субстратами изофермента CYP2С19. Однако, из-за низкой аффинности к изоферменту CYP3А4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов изофермента CYP3А4. Омепразол не оказывает ингибирующего действия на главные изоферменты системы цитохрома CYP.
Приблизительно у 3 % европеоидов и 15-20 % азиатов снижена активность изофермента CYP2С19, т.е. являются «медленными» метаболизаторами. У данных лиц метаболизм омепразола, по всей вероятности, происходит преимущественно посредством изофермента CYP3А4. При повторном применении 20 мг омепразола один раз в сутки среднее значение AUC составляло от 5 до 10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, по сравнению с лицами с нормальной активностью изофермента CYP2С19. Средние пиковые плазменные концентрации также были выше, от 3 до 5 раз. Эти данные не оказывают никакого влияния на режим дозирования омепразола.
Выведение
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Период полувыведения составляет 0,5-1 ч. Выводится в виде метаболитов почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %).
У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
У пациентов с нарушением функции почек не отмечено значительных изменений фармакокинетики омепразола. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) незначительно снижается скорость метаболизма омепразола.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
• эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-персоной кишки (в составе комбинированной терапии);
• рефлекс-эзофагит (в том числе поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита в фазе ремиссии и симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюкса);
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта);
• профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительные препаратов (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва);
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.

• повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом;
• редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
• при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка, тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью, желтухи, предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте, остеопорозе;
• при наличии «тревожных» симптомов: значительного снижения массы тела, повторяющейся рвоты, рвоты кровью (гематемезиса), нарушения глотания, изменения цвета кала (дегтеобразный стул - мелена);
• при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта; при получении симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или изжоги в течение 4 недель или более; при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: атазанавир, клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Ортанол® в период беременности и кормления грудью.
Не следует применять препарат с профилактической целью.

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол® может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол® может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее, перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Применение у взрослых
Внутрь, предпочтительно перед едой (обычно утром перед завтраком).
Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу препарата Ортанол® целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или йогурта, и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Нельзя применять препарат с молоком или газированной водой. Если был пропущен прием препарата, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните. Если наступило время приема следующей дозы препарата Ортанол®, примите ее, не удваивая.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в стадии обострения составляет 20 мг один раз в сутки в течение 2 недель; в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление язвы, назначают повторный двухнедельный курс терапии. Для пациентов с недостаточным ответом на лечение назначают препарат Ортанол® капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление язвы обычно происходит в течение четырех недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат Ортанол® 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Язвенная болезнь желудка
Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой желудка в стадии обострения составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель; в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, применяют препарат Ортанол® капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление обычно происходит в течение восьми недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ортанол® 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости, возможно ее увеличение до 40 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии
Препарат Ортанол® капсулы по 20 мг два раза в сутки перед едой в течение 1-2 недель в сочетании с антибактериальными препаратами. При выборе антибиотика следует руководствоваться индивидуальной чувствительностью пациента и национальными, региональными и локальными рекомендациями.
Наиболее часто применяют следующие комбинации трехкомпонентной схемы лечения:
• омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 по 2 раза в сутки, утром и вечером;
• омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) по 2 раза в сутки, утром и вечером;
• омепразол 20 мг + тинидазол 500 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером;
• омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + левофлоксацин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером.
Также возможно применять следующие комбинации четырехкомпонентной схемы лечения:
• омепразол 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400 (или500) мг 2 раза в сутки + тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в сутки;
• омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + метронидазол 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером.
Также эффективно применение последовательной схемы терапии:
• 5 дней - омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг по 2 раза в день;
• затем 5 дней - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день + тинидазол 500 мг по 2 раза в день.
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение рефлюкс-эзофагита
Препарат Ортанол® капсулы по 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель; в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное излечение, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, выздоровление обычно наступает в течение 8 недель.

Поддерживающее лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии
Рекомендованная доза для длительного поддерживающего лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии составляет 20 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы препарата Ортанол® до 40 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлексная болезнь
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют по 20 мг/сутки. Курс лечения (препарат Ортанол® 20 мг 1 раз в сутки) составляет 4 недели. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией: режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 20 мг/сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после 4 недель применения препарата Ортанол® по 20 мг в сутки симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Гиперсекреторные состояния
Доза препарата Ортанол® и продолжительность курса лечения для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки, максимальная - 120 мг в сутки. При назначении дозы, превышающей 80 мг/сут, ее делят на несколько приемов.

Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
Профилактика - по 1 капсуле препарата Ортанол® 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП.
Лечение - по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель.

Применение у детей

Лечение рефлюкс-эзофагита
Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлексной болезни
У детей старше 2 лет и с массой тела больше 20 кг рекомендуется применение препарата Ортанол® капсулы 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлексной болезни
Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

Дети старше 4 лет (или с массой тела более 31 кг) и подростки
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori
При выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует применять в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов.
Лечение должно осуществляться под контролем специалиста.
Рекомендуется применение следующих доз:

Комбинация с двумя антибиотиками: 20 мг омепразола, 1 г
амоксициллина и 500 мг кларитромицина одновременно два раза в сутки в
течение одной недели

У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

По данным Всемирной организации здравоохранения (BOЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы
редко: лейкопения, тромбоцитопения;
очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы
редко: реакции гиперчувствительность (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок);
очень редко: эозинофилия.
Со стороны обмена веществ и питания
редко: гипонатриемия;
частота неизвестна: гипомагниемия.
Со стороны пищеварительной системы
часто: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе;
нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит;
очень редко: печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).
Со стороны нервной системы
часто: головная боль;
нечасто: головокружение, парестезии, сонливость, бессонница;
редко: возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений;
очень редко: агрессия, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия.
Со стороны органа зрения
редко: нарушение зрения.
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит;
редко: фотосенсибилизация, алопеция;
очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
нечасто: перелом бедра, костей запястья и позвонков;
редко: миалгия, артралгия;
очень редко: мышечная слабость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редко: бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
редко: интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы
очень редко: гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
нечасто: недомогание, периферические отеки;
редко: усиление потоотделения.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).

Разовое применение 560 мг омепразола взрослыми вызвало симптомы умеренной интоксикации. Описан случай применения 2400 мг омепразола единовременно, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью связывания с белками.

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). Одновременное применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2С19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46% в первый день применения, и на 42% на 5 день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности взаимодействия.
Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса. что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).
У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата.
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в два раза, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата.
Индукторы проферментов CYP2С19 и CYP3А4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препаратами, теофиллином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.

При наличии любых «тревожных» симптомов (значительное снижение массы тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, рекуррентная рвота, рвота «кофейной гущей», мелена, продолжительная боль в брюшной полости), а также при подозреваемой или подтвержденной язве желудка, перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Диагноз рефлюксного эзофагита должен быть подтвержден при гастроскопии. Пациенты в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающими изжогой впервые, могут принимать препарат Ортанол® только после консультации с врачом.
Лечение лекарственными препаратами, снижающими выработку соляной кислоты, могут увеличивать риск развития желудочно-кишечной инфекции, вызванной Salmonella spp. или Campilobacter spp.
Не рекомендуется одновременно принимать атазанавир с ингибиторами протонного насоса. При необходимости комбинированной терапии атазанавира и ингибиторов протонной помпы следует проводить контроль вирусной нагрузки с одновременным увеличением дозы атазанавира до 400 мг в комбинации с ритонавиром 100 мг. Увеличение дозы омепразола более 20 мг не следует.
Омепразол, как и все препараты понижающие уровень кислотности, может привести к уменьшению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Это следует учитывать при применении препарата Ортанол® у пациентов с недостаточностью или с риском развития дефицита витамина В12 при длительной терапии.
При длительном применении омепразола (в течение трех месяцев и более) у пациентов наблюдалась тяжелая гипомагниемия. клиническими признаками которой могут быть усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В большинстве случаев признаки гипомагниемии проходят при терапии магнием и/или прекращении применения ингибиторов протонной помпы. Поэтому, при длительной терапии пациентов препаратом Ортанол®, а также при одновременном применении с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать содержание магния в плазме крови.
При длительном применении (больше 1 года) омепразола возможен риск возникновения переломов шейки бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов, а также при наличии других известных факторов риска. Клинические исследования показали, что ингибиторы протонного насоса увеличивают общий риск возникновения переломов на 10-40 %, что может быть связано и с другими факторами риска. Пациентам с подозрением на остеопороз необходимо обеспечить дополнительное лечение в соответствии с действующими рекомендациями и применением препаратов витамина D и кальция.
В случае длительной терапии ингибиторами протонного насоса, особенно продолжительностью более одного года, необходимо регулярное обследование пациента.

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Форма выпуска
Капсулы 20 мг, 40 мг.
По 7 капсул в блистер из жесткой матовой алюминиевой фольги/мягкой матовой алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Держатель РУ: Сандоз д.д. Веровшкова 57, 1000, г. Любляна, Словения.
Произведено: Лек д.д. Веровшкова 57, 1526, г, Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3;
телефон: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.