Рейтинг: 4.7/5.0 (1849 проголосовавших)Категория: Инструкции
Внимание! Этот справочник доступен на CD. Подробная информация обо всех препаратах, удобный поиск, автоматическое обновление каталога. Подробнее »»
Apoquel
Название АПОКВЕЛ Название (лат.) Apoquel Состав и форма выпуска Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.
По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «M» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг).
Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.
Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача. Фармакологические свойства Апоквел относится к лекарственным препаратам группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).
Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89%), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.
Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью. Показания Назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита. Дозы и способ применения
Применяют собакам перорально индивидуально с руки, в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток.
В качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.
Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.
Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.
Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.
В период применения Апоквела необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь демодекоза, а также неопластических заболеваний.
Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.
Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с инструкцией.
Побочные действия Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.
При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение. Противопоказания Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам. Особые указания При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено.
Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.
Меры предосторожности
При работе с Апоквелом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды.
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку). Условия хранения Препарат хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света недоступном для детей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре 0-25 С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года от даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства. Производитель ЗоЭтис (Zoetis), США
ООО «ЗоЭтис», 123317, Россия, Москва,
Пресненская наб. дом 10, блок С, 21 этаж
БЦ «Башня на набережной»
Тел. +7 (499) 922 3022
30.03.15 17:51 Аллергия у собак и кошек
Девочки хочу поделиться открытием. У моей собаки аллергия смешанная, чем только не лечили. Уколы помогали на время. В конечном результате нарушение обмена веществ, неконтролируемый вес и минимальный результат. Но вот поехали к нашему чудо доктору в Узинген и он нам посоветовал новый препарат. И о чудо, мы перестали чесаться. Натуральная диета и эти таблетки делаю чудо. Так что если у кого то животинка со смешанной аллергией просите у доктора вот эти таблетки, не пожалеете. 
30.03.15 17:56 Re: Аллергия у собак и кошек
И еще может кто то хочет. Корм сухой от вет концепт. Заказали своей пробники по рецепту, но у нас выявилась аллергия на пищевых клещей в корме и теперь все это добро надо куда то деть. Срок годности еще долго. Маленькие пробники по 50 центов. Если кому то надо пишите. 
31.03.15 13:34 Re: Аллергия у собак и кошек
В ответ на: но у нас выявилась аллергия на пищевых клещей в корме
Можно поподробней как это выявляли И второе теперь вам получается любую сушку нельзя и вкусняшки? Таблетки апоквель,да очень хорошие,мы кота ими лечили больше года назад,сейчас вот собираемся опять на них с преднизолона слазить У нас тоже смешанная аллергия и плюс бактерия какая то неубиваемая
http://foto.germany.ru/photos/view/id/841969 Кошки ищут дом (альбом)
31.03.15 14:04 Re: Аллергия у собак и кошек
Брали кровь на аллерген. Было сильное обострение раздуло всю как шарик. Сразу побежали к доктору и по горячим следам установили что сильнейшая аллергия на пищевых клещей. Как раз перед этим купили сушку и попробовали. И в придачу на фоне аллергии начался атопический дерматит и плюс стафилакок. Короче все в кучу. В теперь нельзя сухой корм вообще только влажный или натуралка. Таблетки творят чудеса, но нам сказали что теперь их надо пить постоянно. Ну лучше так чем картизон.
31.03.15 14:52 Re: Аллергия у собак и кошек
Блин у нас тоже этот неубиваемый стафилокок У вас ранки большие расчесал? Апоквель вы начали принимать вместе с антибиотиком или без? Мы больше года назад пробовали его пить,но без антибиотика улучшений почти не было,то есть чесатся то он не чесался почти,но вавки не проходили,теперь нам посоветовали попробовать курс антибиотик плюс апоквель
Кровь мы сдавали но у нас при 2х сдачах анализов разные показатели на аллергены,потом позвонили в лабоклин они нам объяснили что на собаках тест хорошо показывает а на кошках он может быть как ложноположительный так и ложноотрицательный, Попробую коту сушку вообще не давать сейчас,но как вот с остальными быть? Вообще попробовать всю сушку из дома убрать? У нас тоже атопия вместе с пищевой,но атопия на пылевых клещей,я даже не думала что и пищевые бывают,хотя сама если сухой корм понюхаю чесатся начинаю,но вот как то не догадалась
Хорошо что вы своим опытом поделились.
Сегодня с врачом свяжусь спрошу все это Спасибо
http://foto.germany.ru/photos/view/id/841969 Кошки ищут дом (альбом)
Мы не избалованы эффективными системными препаратами против зуда. По сути, до недавнего времени их было два — преднизолон (как наиболее часто используемый представитель глюкокортикостероидов) и циклоспорин. Поэтому появление на ветеринарном рынке Апоквела тут же привлекло пристальное внимание, и не зря. Что же это за препарат такой? Действующее вещество оклацитиниб, молекула из семейства ингибиторов энзимов янус-киназы, которая подавляет активность вызывающего зуд и воспаление цитокина — интерлейкина-31 (IL-31). Пока что доступен только для собак старше года и весом поболее 3кг. Можно использовать для зуда различного происхождения при отсутствии противопоказаний (напр. кожная аллергия, саркоптоз). Мой личный опыт применения — около 2 лет. Из плюсов — высокая эффективность и быстрота воздействия (уже через пару часов от сильного зуда может не остаться ни следа!), безопасность (до сих пор не сталкивалась с негативными последствиями, плюс его можно смело сочетать со многими другими препаратами). Из минусов — препарат может быть спасением для одной собаки (непереносимость/неэффективность глюкокортикостероидов и/или циклоспорина), но оказаться абсолютно бесполезным для другой, просто не работать и все. Или работать в индукционной дозе, но перестать работать при переходе на поддерживающую. В последнем случае посоветую вам делить поддерживающую суточную на два приема — работает лучше. Подробную инструкцию на русском языке найдете на сайте zoetis.ru Ниже выборочно резюме (на англ) нескольких исследований оклатициниба.
Последнее обновленное (2015) руководство по лечению атопического дерматита у собак, куда оклацитиниб по праву вошел, как один из самых эффективных препаратов: Treatment of canine atopic dermatitis: 2015 updated guidelines from the International Committee on Allergic Diseases of Animals (ICADA)
Если поставлен диагноз аллергия у собак: чем лечить болезнь в домашних условиях, какие препараты используют в клиниках для лечения аллергии у собак.
Настоящий материал является продолжением первой статьи и расскажет о том какие препараты и методы используются в ветеринарии с целью лечения аллергии у собак. Стоит сразу подчеркнуть, что самостоятельное назначение и введение любых препаратов без участия ветеринарного врача, строго не рекомендуется. Вся информация предоставлена исключительно для ознакомления.
Много читать? Выберите подзаголовок
Противовоспалительные средстваПротивовоспалительные средства являются основой в лечении множества патологий, связанных с участием иммунной системы и аллергия тому не исключение. В основе лечения аллергических проявления у собак лежит, так называемая кортикостероидная и антигистаминная терапия.
Кортизон в лечении аллергии у собакОдним из оплотов лечения атопии является кортизон, который более широко известен, как стероидное средство. Подобные средства размещены в классе препаратов, называемых кортикостероидами их не надо путать с анаболическими стероидами, которые активно используются культуристами. Это совершенно разные вещества, не имеющие ничего общего между собой.
Кортизон обычно назначают коротким курсом в виде инъекций, поскольку его долгосрочное использование имеет потенциал для развития побочных эффектов. Длительное применение высоких доз кортизона может привести к потере волос шерстного покрова у собаки, истончению кожи, проблемам с печенью, желудком и мышечной слабости. Кроме того, если у собак долго лечить аллергию с помощью кортизона, может появиться достаточно сложное нарушение, которое носит название синдром Кушинга.
Кортизон является мощным средством, которое используется в медицине и ветеринарии повсеместно. Без этого препарата врачи не смогли бы купировать большое количество заболеваний. При разумном использовании и под наблюдением врача, этот стероид является одним из наиболее важных препаратов. А что касается лечения аллергии у собак, это – первая линия обороны, когда животное чешется так сильно, что калечит себя.
Как лечить аллергию у собак кортизоном? Первые дни препарат, как правило, вводится в соответствующей дозировке, соответственно живому весу животного. Чаще всего после этих введений общее состояние животного начинает улучшаться, тогда в последующие дни дозу постепенно начинают снижать. Если улучшения не наступает в течение 7-10 дней – терапевтическую схему пересматривают.
Такой подход сводит к минимуму побочные эффекты, которые могут возникнуть на фоне введения кортизона. Во многих случаях, уже после первого укола, животное начинает испытывать немедленное облегчение от сильного зуда. В целом, кортизон назначают общим курсом в течение 1-2 недель, за это время, как правило, зуд у животного практически проходит полностью.
Во время назначения кортизона у животного может усилиться жажда и в этом случае собака начнет мочиться чаще, чем обычно. К этому надо быть готовым, если животное содержится в квартире. Кроме того, у животного может отмечаться повышенный аппетит и некоторые изменения в поведении. Эти симптомы исчезнут сразу после отмены кортизона, а на период лечения хозяину необходимо позаботиться о том, чтобы у собаки всегда был неограниченный доступ к питью и своевременный выгул.
Антигистаминные средстваАнтигистаминные средства – вторая линейка препаратов, когда встает вопрос – чем лечить аллергию у собак. Данные препараты противодействуют высвобождению гистамина из тучных клеток, который, как известно, является источником сильного зуда.
Основное преимущество антигистаминных средств в том, что они являются основой долгосрочного лечения для аллергии. Редкие побочные эффекты включают сонливость и сухость во ротовой полости, оба из которых имеют тенденцию быть исключенными с помощью дополнительной терапии. В целом, эти препараты безопасны для использования в долгосрочной перспективе.
Лечение аллергии у собак с включением антигистаминных средств должно соответствовать определенной схеме, которую должен учитывать каждый практикующий ветеринарный врач:
Некоторые из наиболее часто применяемых антигистаминных препаратов в ветеринарии, которые назначают для лечения аллергии у собак:
Антигистаминные средства, используемые для лечения дерматитов, как основных осложнений вследствие аллергии у собак, используются на долгосрочной основе. По этой причине животные требуют полного обследования каждые 6 месяцев, чтобы убедиться, что что лечение назначено корректно и не провоцирует возможных побочных эффектов. В качестве профилактического обследования достаточно развернутого анализа крови и исследования мочи.
АнтибиотикиКак уже отмечалось в предыдущей статье, основной и хронический симптом аллергии у собак – нестерпимый зуд. В результате собаки сильно расчесывают области тела, вплоть до стирания зубов к основанию, выгрызания шерстного покрова, а на месте расчесов развиваются тяжелые дерматиты с очаговыми инфекционными поражениями.
Такие осложнения, вызванные вторичной бактериальной инфекцией кожи, называют пиодермией. Бактериями, которые обычно вызывают это осложнение, относятся к большому семейству стафилококков. Подобная картина еще сильнее усиливает зуд. В результате собаки нуждаются в лечении антибиотиками в течение от нескольких недель до нескольких месяцев. Кроме того, больным животным показаны купания с шампунями, которые снижают инфекционные поражения кожи. Стоит отметить, что длительное использование антигистаминных препаратов не будет достаточно эффективно, если пиодермия не подвергается дополнительному лечению.
Помимо лечения аллергии антибиотиками, собакам часто необходима хирургическая резекция участков некротизированной ткани.
Антибиотики, которые лучше справляются с течением пиодермии, включают:
Также существует новая версия инъекционного антибиотика, которую часто назначают за рубежом – Конвения, лечение которым длится курсом в течение 2 недель. Стоит отметить, что данное средство достаточно эффективно, но в то же время сочетается с высокой ценой.
Противогрибковые средстваНаряду с бактериальной инфекцией, у собак при аллергии часто развиваются вторичные грибковые инфекции, которые требуют отдельного лечения. Чаще всего это наблюдается в виде осложненного грибками пододерматита – воспалительные очаги локализуются в области подушечек лап. Наиболее распространенным возбудителем являются грибки рода Malassezia. Чем лечить подобные осложнения аллергии у собак – личное дело каждого ветеринарного врача. Грибок хорошо поддается терапии актуальными противогрибковыми препаратами в большинстве случаев, например, на основе клотримазола. При лечении нужно обеспечить недоступность слизывания лекарственных средств собакой.
Циклоспорин (Атопика)Циклоспорин, более известный за границей, как Атопика, является эффективным средством при длительном лечении атопической формы аллергии у собак. Часто этот препарат используется в качестве средства, предотвращающего отторжение трансплантатов.
Для применения циклоспорина должны выдерживаться некоторые условия, например, собака должна весить не менее 2 кг и не страдать дополнительными инфекционными и инвазионными заболеваниями. Главное преимущество средства заключается в том, он работает без каких-либо побочных эффектов на долгосрочной основе, что редко можно встретить при использовании других препаратов подобного ряда.
Первоначально циклоспорин назначают один раз в день, в течение 30 дней, за один час до или через два часа после еды. Если начинают появляться положительные признаки излечения – частота введения медленно уменьшается до уровня двух раз в неделю.
Апоквель (Apoquel)Насегодняшний день в ветеринарии активно испытывается новое лекарство, которое показывает серьезные перспективы в лечении атопической аллергии у собак – Апоквель. Хотя применение этого средства нельзя назвать широким, однако некоторые клиники начинают его активно внедрять в практику.
Препарат является членом класса, называемого ингибиторами киназы. Фактически, это – средство, которое подавляет функции цитокинов – веществ организма, которые участвуют в образовании сильного зуда. Таким образом, Апоквель останавливает зуд в его начальной точке образования. Некоторые врачи отмечают наличие побочных эффектов у собак в виде поноса и рвоты, однако они быстро исчезают после первых приемов средства. Кроме того, Апоквель противопоказан у собак с историей рака (неоплазии), демодекозом, а также с диагнозами, серьезно подавляющими иммунитет животного.
Кормление, особенности ухода и купание собак при аллергииКогда у владельцев встает вопрос – как и чем лечить аллергию у собак, единственной посильной помощью с их стороны может стать создание некоторых условий, которые помогут основным терапевтическим схемам.
Изменение подходов к кормлению – основной маневр, который необходим при атопической форме аллергии у собак. Некоторые животные быстро идут на поправку, когда их натуральный рацион дополняется незаменимыми жирными кислотами.
Незаменимые жирные кислоты, как правило, включают в рацион животных в виде кормовых добавок. Такой подход показывает высокую эффективность при сочетанном лечении антигистаминными средствами. У нас продается достаточно количество самых разных кормовых добавок, однако лучше всего себя зарекомендовали зарубежные Derm Caps и EFA-Z.
Как и во других случаях терапевтических условий, незаменимые жирные кислоты не будут правильно работать, если у животного развита пиодермия. Поэтому данной патологии нужно всегда удалять особое внимание.
Использование кормовых добавок не отличается быстрым проявлением положительных эффектов. Курс займет по меньшей мере несколько недель, прежде чем можно будет увидеть какие-то улучшения.
Что касается содержания, собаке на время лечения аллергии должна быть предоставлена сухая теплая подстилка и отсутствие сквозняков. На месте содержания должно быть максимально исключено наличие аллергенов. Для этого рекомендована ежедневная влажная уборка.
Купание в холодной воде несколько раз в неделю очень полезно для собак, страдающих аллергией. Нельзя использовать горячую воду, поскольку она может усилить зуд. Правильное купание поможет удалить аллергены и ликвидировать сухость кожи – основные факторы, влияющие на развитие зуда. Однако слишком частое купание приведет к иссушению кожи и, как следствие – усилению зуда. В качестве моющего средства допускается применять специальные противоаллергические шампуни для собак с добавлением средств против грибка и хлоргексидина.
Если у наших читателей остались вопросы о том, чем лечить аллергию у собак – можно задать их в комментариях ниже. Делитесь информацией с друзьями в социальных сетях, здоровья вам и вашим питомцам!
Внимание! Нам нужна Ваша помощь!Если Вам понравилась эта статья и есть пара минут свободного времени - пожалуйста, перейдите на эту страницу, она в пределах нашего сайта. Заранее огромное спасибо!
Полезно знать:Опасность может подстерегать всюду. Ядовитые для кошек комнатные растения могут вызвать серьезные симптомы отравления, которые должен знать любой владелец.
Подробно о том, чем кормить собаку в домашних условиях с учетом пользы разных продуктов, как рассчитать рацион собаки при натуральном кормлении.
Ядовитая опасность подстерегает кошек всюду. Рассмотрим основные токсические вещества, способные вызвать отравление кошек, опишем симптомы и лечение.
Ответы на многие вопросы о купании собак - как часто можно мыть собаку, когда можно купать щенка, разрешается ли использовать человеческий шампунь и другие.
В статье рассказывается о том, как ухаживать за собакой в домашних условиях, как должна выглядеть здоровая собака и что нужно делать в сложных ситуациях.
Вы завели вторую собаку в доме: мы расскажем, как знакомить животных, чтобы сгладить большее количество проблем взаимодействия щенка и старой собаки.
Это интересно: Актуальное:Рассматриваем вопрос о том, как выглядит лишай у собак на фото, целесообразонсть лечения лишая у собаки в домашних условиях, а также симптомы болезни.
Демодекоз у собак. Фото отражают специфичность симптомов болезни при местной и общей формах. Рассмотрено лечение демодекоза у собак в домашних условиях.
Как проявляется аллергия у собак - симптомы и основы лечения болезни. В материале присутствует большое количество фото аллергии у собак.
Все права на текстовые и графические материалы контролируются их владельцами. Содержимое этого веб-сайта предназначено только для ознакомления и не должно быть использовано для оказания медицинской, ветеринарной или другой профессиональной консультации или терапевтической помощи. Мнения, выраженные здесь, не обязательно отражают точку зрения авторов веб-сайта VetServ.RU
VetServ.RU © 2015-2016 Симптомы, лечение собак, кошек и других животных.
Мы рекомендуем только проверенное качество Хостинг-провайдер beget.com
Апоквель (Apoquel) 16 мг/20 табл. препарат нового поколения, направленный на снижение зуда и лечение кожных заболеваний у собак. Эффективен для лечения атопического дерматита. Действующим веществом является Oclacitinib (Оклацитиниб малеата), которое обеспечивает быстрое и эффективное воздействие непосредственно на причину возникновения кожных раздражений, восспалений и зуда. Основная функция действующего вещества заключается в повышении защитных функций иммунной системы к аллергенам, направленна против цитокинов, участвующих в аллергии, которые непосредственно зависят от JAK1 и JAK3 активности ферментов.Оказывает минимальное воздействие на изменение структуры крови и клеток, отвечающих за врожденный иммунитет.
Не имеет в составе стероидов, циклоспоринов и антигистаминных составляющих.
Взаимодействие с другими препаратами: Апоквель разрешен для использования совместно с противопаразитарными средствами, вакцинами и антибиотиками.
Применение и дозировка: вводится перорально. Применять для собак, достигших 12 месячного возраста.
от 0.18 мг. до 0.27 мг.oclacitinib на 0.4 кг. массы тела животного. 2 раза в день первые 14 дней, затем 1 раз в день до окончания курса лечения. Можно применять как самостоятельно, так и добавлять в корм.
Противопоказания: собаки до 12 месяцев, беременные и кормящие суки, а также собаки во время размножения. Не принимать при наличии различного рода опухолевых очагах, а также собакам с серьезными инфекционными заболеваниями.
Побочные реакции: при правильной дозировке противопоказаний не выявлено. Очень редко понос и рвота.
Выпускаемая дозировка 3.6 мг.,5.4мг.,16 мг. oclacitinib в 1 табл.
Препарат доставляется только при полной предоплате.
Торговое название: Апровель®.
Международное непатентованное название: ирбесартан.
Лекарственная форма: таблетки.
Действующее вещество: ирбесартан - 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Действующее вещество: ирбесартан - 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Двояковыпуклые овальные таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа 2772 - на другой.
Двояковыпуклые овальные таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа 2773 - на другой.
Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист.
КодATX: C09CA04.
Фармакологические свойства
Ирбесартан является мощным, активным при приёме внутрь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа ATI). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа ATI, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (ATI) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. При применении рекомендованных доз препарата сывороточная концентрация ионов калия существенно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу-П (ангиотензин-превращающий фермент), с помощью которого происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.
Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. При приеме в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение артериального давления носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема рекомендованных доз ирбесартана снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным гипотензивным ответом на препарат со стороны диастолического и систолического АД. При приеме один раз в сутки в дозе 150-300 мг величина снижения артериального давления к концу междозового интервала (т.е. через 24 часа после приема препарата) в положении больного лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое АД) больше по сравнению с таковой при приеме плацебо.
Прием препарата в дозе 150 мг один раз в сутки вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение артериального давления перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение артериального давления за 24 часа) как и прием той же дозы, разделенной на два приема.
Гипотензивное действие препарата Апровель развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Гипотензивное действие на фоне длительного лечения сохраняется. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине. При отмене препарата синдром отмены отсутствует.
Эффективность препарата Апровель не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на мототерапию Апровелем (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему).
Ирбесартан не влияет на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.
После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.
Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет 53-93 литра.
После приема внутрь или внутривенного введения 14 С-ирбесартана 80-85% радиоактивности циркулирующей плазмы приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, участие изоэнзима CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%).
Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции). После приема внутрь максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-2 часа. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин. соответственно. Конечный период полувыведения ирбесартана составляет 11-15 часов. При ежедневном однократном приеме препарата равновесная плазменная концентрация (Css) достигается через 3 дня. При ежедневном приеме ирбесартана 1 раз в сутки отмечается его ограниченное накопление в плазме крови (менее 20%). У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечаются несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в периоде полувыведения и накоплении ирбесартана не выявляется. Коррекции дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой концентрация-время) и Стах (максимальной плазменной концентрации) ирбесартана у больных пожилого возраста(>65 лет) несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста, однако конечные периоды полувыведения у них достоверно не различаются. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14 С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть - в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.
Нарушение функции почек: У больных с нарушением функции почек или больных, которьм проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.
Нарушение функции печени: У больных с циррозом печени легкого или средне-тяжелого течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Апровель показания к применению
- Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе
комбинированной гипотензивной терапии).
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или
нарушения всасывания глюкозы и галактозы.
Применять с осторожностью при: стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, лечении диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной функционирующей почки, хронической сердечной недостаточности III-IV стадии (по классификации NYHA), ишемической болезни сердца и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения), тяжелой печеночной недостаточности (отсутствие опыта клинического применения).
Беременность и период лактации
Беременность
Как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, ирбесартан нельзя применять при беременности (I, II, Ш триместры).
Переход на соответствующую альтернативную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности.
При наступлении беременности во время лечения ирбесартаном, его следует отменить как можно быстрее.
Во время кормления грудью прием Апровель противопоказан. Неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в материнское молоко.
Апровель инструкция по применению и дозировка
Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Обычно принимаемая первоначально и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Апровель в дозе 150 мг 1 раз в сутки в целом обеспечивает лучший 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг. Однако у некоторых пациентов, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов старше 75 лет, принимаемая первоначально доза должна составлять 75 мг (возможно применение препарата Апровель в таблетках по 75 мг).
У пациентов, у которых терапевтический эффект при приёме Апровеля в дозе 150 мг 1 раз в сутки недостаточен, доза Апровеля может быть увеличена до 300 мг, или возможно назначение другого антигипертензивного средства. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Апровеля (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение должно начинаться с дозы 150 мг! раз в сутки, которая должна постепенно увеличиваться до 300 мг - дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.
Доказательства благоприятного воздействия Апровеля на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа получены в исследованиях, в которых он использовался в сочетании с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня артериального давления.
Нарушение функции почек. У больных с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, первоначально принимаемая доза должна составлять 75 мг (возможно применение препарата Апровель в таблетках по 75 мг).
Нарушение водно-электролитного баланса. До начала приема Апровеля следует восстановить объем циркулирующей крови и/или устранить гипонатриемию.
Нарушение функции печени. Не требуется коррекции режима дозирования Апровеля у больных с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациенты пожилого возраста. Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение препарата Апровель в таблетках по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата Апровель у больных детского и юношеского возраста не установлена.
Апровель побочное действие
Указанные ниже побочные эффекты даются в сооветствии со следующими градациями частоты ихвозникновения. очень часто(>1/10), часто (>1/100, <1/10);иногда (>1/1000, <1/100); редко(>1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) (включая отдельные сообщения).
В плацебо-контролируемых исследованиях частота возникновения побочных эффектов при приеме ирбесартана была такой же, как и при приеме плацебо, и не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), пола, возраста и расы или от продолжительности терапии.
В плацебо-контролированных исследованиях у больных с артериальной гапертензией, в которых 1965 больных получали ирбесартан, наблюдались перечисленные ниже побочные реакции.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Иногда: тахикардия.
Сосудистые расстройства
Иногда: гиперемия кожных покровов.
Со стороны дыхательной системы
Иногда: кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота/рвота.Иногда: диарея, диспепсия/изжога.
Со стороны репродуктивной системы
Иногда: половая дисфункция.
Общие
Часто: утомляемость.
Иногда: боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей
Часто (1,7%): достоверное увеличение креатинфосфокиназы плазмы крови у больных, получавших ирбесартан; ни одно из этих увеличений не сопровождалось клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательного аппарата.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек
Кроме побочных реакций, указанных у пациентов с артериальной гипертензией, у больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминуриейбез нарушения функции почек при приеме ирбесартана ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у 0,5% больных (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).
У больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа с выраженнойпротеинурией и хронической почечной недостаточностью перечисленные ниже побочные реакции наблюдались у >2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).
Со стороны нервной системы
Часто: ортостатическое головокружение.
Сосудистые расстройства
Часто: ортостатическая гипотензия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: боли в мышцах и костях.
Со стороны лабораторных показателей
Гиперкалиемия при приеме ирбесартана больными сахарным диабетом встречалась чаще, чем при приеме плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД и микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия(>5,5% ммоль/л) при приеме 300 мг ирбесартана наблюдалась у 29,4% больных (очень часто), а в группе плацебо - у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией, гиперкалиемия(>5,5% ммоль/л) при приеме ирбесартана встречалась у 46,3% больных (очень часто), а в группе плацебо - у 26,3% больных. У пациентов с повышенным артериальным давлением и диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1,7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение концентрации гемоглобина (часто).
Кроме того, с момента появления ирбесартана на рынке, были также выявлены следующие побочные реакции:
Со стороны иммунной системы
Редко: как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина-П, отмечались
редкие случаи аллергических реакций, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма и питания Очень редко: гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы
Очень редко: головная боль.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Очень редко: звон в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко: дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны гепато-билиарной системы
Очень редко: нарушения функции печени, гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень редко: миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), судороги.
Со стороны почек и мочевыводящей системы
Очень редко: нарушение функции почек, в том числе отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска (смотри раздел "Особые указания").
Опыт применения препарата у взрослых людей в дозах до 900 мг/сутки на протяжении 8 недель не выявил какой-либо токсичности. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются выраженное снижение артериального давления и тахикардия; проявлением передозировки также может быть брадикардия. Отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Апровель. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием больного и при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Для уменьшения передозировки может быть полезен активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диуретики и другие гипотензивные средства. При сочетании ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия; ирбесартан без каких-либо проблем использовали в сочетании с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.
Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер. У больных, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) артериального давления на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое артериальное давление в конце междозового периода). При приеме ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель.
Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин. На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других способных повышать уровень калия в крови препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.
Литий. Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. К настоящему моменту при приеме ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при совместном применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно, у больных с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больным необходимо восстановить объем циркулирующей крови и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.
Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана. При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при сочетании ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не проводилось, Ирбесартан не изменяет фармакрокинетику дигоксина.
Нарушение водно-электролитного баланса. У больных с обезвоживанием и/или с гипонатриемией (в результате интенсивной диуретической терапии, диареи или рвоты, соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли, приема диуретиков), а также у больных, находящихся на гемодиализе, может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения препарата Апровель необходимо скорректировать все нарушения водно-электролитного баланса.
Реноваскулярная гипертензия. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, при приеме препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя документальное подтверждение возникновения таких эффектов при приеме препарата Апровель отсутствует, следует все-таки принимать во внимание возможность их возникновения при использовании блокаторов рецепторов ангиотензина II (типа ATI) у этих больных.
Почечная недостаточность и пересадка почек. При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, недавно перенесших пересадку почек.
Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с поражениемпочек. Отмеченое у Апровеля благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено оно было у женщин и у лиц, не относящихся к европейской расе.
Гиперкалиемия. Как и при применении других средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при лечении Апровелем может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивнаякардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, при назначении Апровеля пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.
Первичный алъдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно.
Прочее. В группе больных, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (больные с хронической сердечной недостаточностью Ш и IV стадии [по классификации NYHA] или с сопутствующими заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента ассоциировалось с артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других гипотензивных препаратов, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение таких пациентов должно осуществляться под строгим контролем артериального давления.
Влияние на способность управлять транспортом
Влияние Апровеля на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучалось, однако, исхода из его фармакодинамических свойств, Апровель не должен влиять на эту способность. При управлении автотранспортом необходимо учитывать, что во время лечения возможно головокружение и повышенная усталость.
Таблетки 150 мг и 300 мг.
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия в виде двух перфорированных линий.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Название и адрес фирмы-производителя
"Санофи Винтроп Индустрия".
82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция.
Претензии потребителей направлять по адресу:
115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2
Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!
