Рейтинг: 5.0/5.0 (1871 проголосовавших)Категория: Инструкции
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикамеждународное и химическое названия: ondansetron, (3RS)-9-метил-3-[(2-метил-1Н- имидазол (Имидазол - химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств) -1-ил)-метил]-1,2,3,9-тетрагидро-4Н-карбазол-4-ОН гидрохлорида дигидрат;
основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит ондансетрона гидрохлорида дигидрата в пересчете на ондансетрон 2 мг;
вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группаПротиворвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) 5НТ3- рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п). Код АТС А04А А01.
Фармакологические свойстваФармакодинамика. Противорвотное средство. Механизм действия обусловлен конкурентной высокоселективной блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) центральных и периферических 5НТ3 рецепторов серотонина (рецепторы триггерной зоны, рвотного центра). Подавляет рвотный рефлекс, устраняя и предупреждая тошноту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств (Химиотерапевтические средства - лекарственные средства, избирательно подавляющие в организме развитие и размножение микроорганизмов и инвазий или угнетающие пролиферацию злокачественно перерожденных клеток организма, либо необратимо повреждающие эти клетки). лучевой терапии, в послеоперационный период. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.
Фармакокинетика. При внутривенном введении в дозе 0,15 мг/кг взрослым до 75 лет максимальная концентрация в крови составляет, в среднем, около 100 нг/мл, у лиц старше 75 лет – 170 нг/мл. При внутривенной инфузии 32 мг в течение 15 минут максимальная концентрация достигает 264 нг/мл. При внутримышечном введении максимальная концентрация ондансетрона в крови регистрируется через 10 минут после инъекции и составляет около 25 нг/мл. Связывание с белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) - 70-76%. Основная часть введенной дозы (85-90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р 450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в зависимости от возраста - от 3,5 до 5,5 часа. Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У детей, а также у лиц с поражениями печени уменьшается общий клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации). у пожилых пациентов увеличивается период полувыведения и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью ( клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначимое небольшое увеличение периода полувыведения препарата. У женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или лучевой терапией; послеоперационной тошноты и рвоты.
Способ применения и дозыПрепарат может вводиться внутримышечно или внутривенно, путем разовой медленной инъекции или путем инфузии. Для приготовления раствора ондансетрона для инфузии могут применяться 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Раствор ондансетрона для инфузионного введения готовят непосредственно перед введением; однако в случае необходимости его можно хранить до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии не требуется защиты от света при нормальном освещении.
Эметогенная химиотерапия (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) и лучевая терапия
Взрослым назначают раствор в дозе 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии.
Высокоэметогенная химиотерапия
однократная доза 8-32 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении в дозе выше 8 мг Ондансетрон необходимо растворить в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого совместимого раствора для внутривенного введения и проводить инфузию не менее 15 минут;
доза 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением курса химиотерапии, потом 2 раза внутривенно, медленно, в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа или внутривенно капельно в дозе 1 мг/ч в течение 24 часов.
Выбор режима дозировки устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности эметогенного эффекта.
Детям можно назначать в виде одноразовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м 2 непосредственно перед проведением химиотерапии.
Послеоперационная тошнота и рвота
Взрослые. Возможно назначение 4 мг в виде медленного внутривенного введения или внутримышечной инъекции во время индукции анестезии (Анестезия (или аналгезия) - отсутствие чувствительности, наступающей в результате медикаментозного угнетения рецепции, проведения импульсов или функционирования нервных центров). Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.
Дети. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты можно назначать в дозе 0,1мг/кг (максимально 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после начала анестезии. Для устранения развития послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение в дозе 0,1 мг/кг (максимально 4 мг) внутримышечно или внутривенно медленно.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, временное нарушение остроты зрения (при быстром внутривенном введении), спонтанные двигательные расстройства, приступы судорог, угнетение центральной нервной системы, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга). слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара и прилива крови к лицу, аритмия, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) или брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту). гипотензия или гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония») ;
со стороны пищеварительной системы: запор, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). икота, сухость во рту, транзиторное увеличение активности аминотрансфераз (Аминотрансферазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом). недостаточность функции печени;
аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях – анафилактические реакции;
прочие: кашель, боли в грудной клетке (ангинозного типа), покраснение и жжение в месте инъекции.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Недостаточность функции печени; хирургические операции на брюшной полости; беременность (особенно I триместр); период лактации; детский возраст: при химио- и лучевой терапии – до 4 лет; при анестезии – до 2 лет.
ПередозировкаПри передозировке возможно обострение симптомов, описанных в разделе «Побочное действие».
Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.
При назначении пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сут. При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением применяют препарат при лечении пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника.
Препарат в виде инфузионного раствора при концентрации ондансетрона 16-160 мкг/мл (8 мг/500 мл - 8 мг/50 мл) может вводиться через Y образный катетер совместно со следующими препаратами:
цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1-8 часов;
карбоплатин в концентрации 0,18-9,90 мг/мл в течение 10-60 минут;
5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью не менее 20 мл/ч, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызывать преципитацию ондансетрона;
этопозид в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 минут;
цефтазидим в дозе 0,025-2,0 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
циклофосфамид в дозе 0,1-1,0 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
доксорубицин в дозе 10-100 мг, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут;
дексаметазон в дозе 20 мг внутривенно, медленно, в течение 2-5 минут совместно с 8-32 мг ондансетрона в 50-100 мл раствора.
Препарат не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) микросомальных печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) системы цитохрома P 450 может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата.
При одновременном применении с индукторами (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома P 450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоины, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности препарата.
Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности. 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 2 мл или по 4 мл в ампулах, по 5 ампул в кассету и пачку.
Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .
Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.
Препараты с аналогичным действующим веществом
Лекарственное средство Ондансетрон относится к группе противорвотных препаратов с эффективным устранением тошноты, который применяется в основном для профилактики и с целью устранения тошноты и рвоты в онкологии при химиотерапии и лучевой терапии, в послеоперационном периоде хирургии и офтальмологии.
По механизму фармакологического действия Ондансетрон является селективным блокатором серотониновых 5-HT3-рецепторов. Синдром тошноты и рвоты при применении цитостатических препаратов (противоопухолевой терапии) возникает в результате активной стимуляции серотонином афферентных волокон блуждающего нерва, который выделяется из энтерохромаффинных клеток, расположенных в слизистой оболочке органов желудочно-кишечного тракта. Ондансетрон, блокируя 5-HT3-рецепторы, предупреждает и эффективно устраняет возникновение выраженной тошноты и рвотного рефлекса. Также этот препарат эффективно угнетает рвотный центр, локализованный в триггерной зоне (в области дна IV желудочка) головного мозга, блокируя центральные 5-HT3-рецепторы. Это лекарственное средство практически не эффективно при синдроме тошноты и рвоты при кинетозах (морской и воздушной болезни) в связи с тем, что он не связывается с дофаминовыми рецепторами. При частом применении замедляет перистальтику кишечника.
ФармакокинетикаОндансетрон после приема внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, обладая биодоступностью - 56% (подвергаясь эффекту «первого прохождения» в печени). Обладает высокой способностью связывания с белками плазмы - 70-75%. Метаболизм этого лекарственного средства происходит в печени путем гидроксилирования до образования соединений индольного цикла с последующей конъюгацией с серной или глюкуроновой кислотой. Ондансетрон выводится из организма почками.
Важно знать, что прием пищи удлиняет период всасывания на 17 %, но не влияет на время наступления и максимальную концентрацию лекарственного препарата в крови.
У пациентов недостаточной функцией печени и в детском возрасте уменьшается общий клиренс лекарственного средства, а у пациентов пожилого и старческого возраста увеличивается также и период полувыведения лекарства. У женщин биодоступность и уровень максимальной концентрации препарата выше, а уровень распределения и клиренс Ондансетрона ниже, чем у мужчин.
Показания к назначению ОндансетронаОндансетрон показан, как препарат выбора для профилактики и устранения синдрома тошноты и рвоты в онкологии:
А также Ондансетрон эффективен для профилактика и лечения синдрома тошноты и рвоты в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств в офтальмологии и общей хирургии.
Противопоказания к применениюАбсолютными показаниями к назначению Ондансетрона являются:
Относительными противопоказаниями приема Ондансетрона считаются:
С осторожностью и обязательным динамическим наблюдением за состоянием пациентов этот лекарственный препарат назначается в пожилом и старческом возрасте.
Побочные реакцииПри длительном приеме данного лекарственного препарата могут возникать его побочное действие, которое проявляется головными болями, головокружением, спонтанными двигательными нарушениями, приступами судорог, торможением ЦНС, парестезиями, слабостью, реже экстрапирамидными расстройствами и обмороками.
Со стороны сердечно-сосудистой системы побочные реакции проявляются в виде ангинозных болей в грудной клетке, ощущениями жара и приливов крови к лицу, аритмиями, тахикардией или брадикардией, гипо- или гипертензией.
Со стороны пищеварительного тракта побочные реакции Ондансетрона проявляются – запорами или диарей, икотой, сухостью во рту или транзиторным повышением активности аминотрансфераз с относительной недостаточность функции печени.
Также побочное действие этого лекарственного средства в повышенной чувствительности к компонентам Ондансетрона определяется в виде аллергических реакций – крапивницы, бронхоспазма, ангионевротического отека, реже другие формы аллергических реакций.
Ондансетрон применениеОндансетрон применяется в двух лекарственных формах – таблетках по 4 и 8 миллиграмм и растворе для инъекций (2 мг/мл) по 2 и 4 миллилитра в ампуле.
Раствор для инъекций предварительно растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера, 5% растворе декстрозы или в растворе (0,3% калия хлорида и 5% декстрозы) и растворе (0,3% калия хлорида и 0,9% натрия хлорида).
Режим дозирования Ондансетрона определяется выраженностью побочных реакций противоопухолевой терапии (эметогенностью) - синдромами тошноты и рвоты при применении цитостатиков или радиотерапии.
У взрослых пациентов доза препарата составляет от 8 до 32 миллиграмм в сутки - при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии среднесуточная доза составляет 8 миллиграмм внутривенно струйно медленно или внутримышечно перед началом лечения.
В случае высокой эметогенности химиотерапии Ондансетрон применяется по схеме -
8 миллиграмм внутривенно струйно медленно перед началом лечения и два внутривенных введения по 8 миллиграмм через 2-4 часа.
Также используются схемы:
Для предупреждения отсроченной рвоты, которая возникает после первых 24 часов после начала лечения, рекомендуется продолжать прием Ондансетрона в таблетках.
При очень выраженной рвотной реакции на фоне химиотерапии эффективность Ондансетрона можно повысить в результате разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (20 миллиграмм дексаметазона) до начала лечения химиопрепаратами.
Детям это лекарственное средство назначают индивидуально из расчета 5 миллиграмм на 1 м2 поверхности тела с применением различных схем.
Ондансетрон с осторожностью одновременно назначается:
Аналогами этого лекарственного препарата являются - Веро-Ондасетрон, Домеган, Зофран. Латран. Лазаран ВМ, Ондартон, Осетрон, Ондасол, Сетронон, Эметрон. Эмесет .
Ондансетрон-ТеваОндасетрон-Тева от фармацевтической компании Teva (Израиль) является эффективным лекарственным препаратом для профилактики и лечения побочных реакций (синдрома тошноты и рвоты) в онкологии при применении цитостатических препаратов и лучевой терапии
Ондансетрон ценаСредняя стоимость препарата составляет:
Ондансетрон является эффективным и сильнодействующим противорвотным и антитошнотным препаратом, устраняющим отрицательное побочное действие химио- и лучевой терапии в онкологии и синдрома тошноты и рвоты в послеоперационном периоде. Этот препарат не применяется для лечения и профилактики кинетозов (морской и воздушной болезни).
Наименование: Ондансетрон (Ondansetron)
Показания к применению:
Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио-или лучевой терапией.
Фармакологическое действие:
Селективный антагонист 5НТз серотониновых рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванные цитостатической (подавляющей деление клеток) химио- и/или лучевой терапией. Механизм действия продукта окончательно не выяснен. По-видимому, продукт блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношение рецепторов, локализованных на нейронах периферической нервной системы. Не снижает психомоторной активности пациента и не вызывает седативного (успокаивающего) эффекта.
Ондансетрон способ применения и дозы:
Лечение цитостатическими продуктами с риском развития рвоты и лучевая терапия: 8 мг продукта в виде внутривенной инъекции непосредственно до лечения или в виде таблетки перорально (через рот) за 1-2 ч до проведения лечения, с в последствиидующим применением ондансетрона с интервалом в 12 ч. Для обеспечения защиты от рвоты на протяжении первых в последствиидующих 24 ч необходимо продолжить дальнейший прием продукта в таблетках в дозе 8 мг 2 раза в день на протяжении 5 дней с момента начала лечения.
Лечение цитостатическими продуктами с повышенным риском развития рвоты. В течение первых 24 ч в последствии начала химиотерапии: однократная доза 8 мг в виде медленной внутривенной инъекции непосредственно перед проведением химиотерапии;
- доза 8 мг в виде медленной внутривенной инъекции непосредственно перед проведением курса химиотерапии, с в последствиидующими двумя внутривенными инъекциями в дозе 8 мг с интервалом 4 ч или постоянная внутривенная инфузия на протяжении 24 ч в дозе 1 мг/ч;
- однократная доза 32 мг ондансетрона, разведенная в объеме 50-100 мл изотонического раствора хлорида натрия и вводимая внутривенно за 15 мин до начала химиотерапии.
Доза продукта устанавливается индивидуально и зависит от степени выраженности эметогенного (рвотного) эффекта у данного пациента.
Для предупреждения в последствиидующих приступов рвоты рекомендуется использовать продукт в виде таблеток в дозе 8 мг 2 раза в день на протяжении 5 дней в последствии начала химиотерапии.
Детям ондансетрон может назначаться в виде единоразовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии, с в последствиидующим приемом продукта в виде таблеток в дозе 4 мг через 12 ч в последствии инъекции. Для профилактики рвоты рекомендуется 4 мг продукта 2 раза в день на протяжении в последствиидующих 5 дней.
Нет надобности в изменении дозирования продукта у пожилых больных и больных с нарушением функции почек. У больных с выраженным нарушением функции печени наибольшая суточная доза составляет 8 мг.
Инъекционную форму продукта надлежит защищать от воздействия света. Не надлежит вводить в одном шприце или путем инфузий с другими лекарственными продуктами.
Ондансетрон противопоказания:
Повышенная восприимчивость к продукту; первый триместр беременности.
Ондансетрон побочные действия:
Головная боль, запор, кожная сыпь, прилив крови к лицу. Со стороны лабораторных показателей: транзиторный подъем уровня трансаминаз (ферментов) в сыворотке крови.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,004 и 0,008 г ондансетрона дигидрата гидрохлорида в пачке по 10 шт.; раствор для инъекций в ампулах по 2 и 4 мл (в 1 мл 0,002 г активного вещества) в пачке по 5 шт..
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Внимание!
Перед применением медикамента "Ондансетрон" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Ондансетрон ».
Со стороны ЦНС: головные боли; редко - транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.
Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.
Противопоказания к применению
I триместр беременности, повышенная чувствительность к ондансетрону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ондансетрон противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.
При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.
С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.
В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код
Ондансетрон является антагонистом периферических (в кишечнике) и центральных (в головном мозге) серотониновых 5-HT3 рецепторов. Предупреждает и устраняет тошноту и рвоту . которые появляются при высвобождении Серотонина во время проведения противоопухолевой лучевой и химиотерапии . Замедляет перистальтику кишечника при многократном применении. Оказывает противотревожное действие, не влияет на координацию движений и не снижает работоспособность.
ФармакокинетикаПри внутримышечном введении максимальная концентрация в крови определяется через 10 мин, а при приеме внутрь — через 1,5 ч. Прием пищи удлиняет время всасывания, однако не влияет на максимальную концентрацию.
Биодоступность составляет 60%. Ондансетрон связывается с белками на 70-76%, частично проникает в эритроциты . Интенсивно метаболизируется в печени. В неизмененном виде небольшое количество (5%) выделяется с мочой. Период полувыведения 3 часа при приеме внутрь и при парентеральном введении. У пожилых лиц — 5 часов.
Показания к применениюТошнота и рвота в онкологической практике определяются как «эметогенный синдром ».
Внутрь для профилактики эметогенного синдрома — 8 мг за 1 час до проведения противоопухолевой терапии, повторно 8 мг через 12 часов.
Для предупреждения поздней рвоты, возникающей через сутки, продолжают прием 8 мг 2 раза в сутки 6 дней после окончания противоопухолевой терапии. Для более выраженного эффекта дозу можно увеличить до 24 мг с одновременным назначением 12 мг Дексаметазона за 2 ч до проведения химиотерапии.
Детям, начиная с 2 летнего возраста вводится в/в 5 мг/м2 тела перед проведением химиотерапии, повторно через 12 часов принимается внутрь 4 мг. В последующем в течение 5 дней продолжают прием препарата по 4 мг дважды в сутки.
Может быть использована и другая форма выпуска препарата — раствор для инъекций. При умеренной степени выраженности эметогенного синдрома — 8 мг в/в струйно или в/м перед каждым сеансом терапии. При выраженном эметогенном синдроме — в/в струйно 8 мг перед началом химиотерапии, потом в/в по 8 мг каждые 3-4 ч.
Для профилактики тошноты и рвоты после операций во время вводной общей анестезии вводят 4 мг препарата в/м или в/в. При рвоте вводят 4 мг препарата трижды в сутки.
Детям для профилактики рвоты после операций назначают по 0,1 мг/кг в/в медленно после анестезии. Инструкция по применению Ондансетрона должна строго выполняться в виду возможного развития побочных реакций.
ПередозировкаПередозировка проявляется усилением побочных эффектов. Специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение.
ВзаимодействиеПри совместном применении с Трамадолом имеется вероятность уменьшения его анальгезирующего действия.
Противопоказано одновременное использование Апоморфина гидрохлорида во избежание потери сознания и выраженной гипотензии.
Условия продажиОтпускается по рецепту.
Условия храненияРаствор для инъекций и таблетки: при температуре до 25°С
Срок годностиПригоден к использованию в виде таблеток – 3 года, в виде раствора для инъекций – 2 года.
Аналоги ОндансетронаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Ондансетрона: Латран. Зофран. Ондансетрон Тева, Ондансетрон-Ферейн, Эметрон, Ондасол, Осетрон имеют такие же формы выпуска.
ОтзывыВ целом отзывы врачей свидетельствуют об эффективности данного препарата в разных лекарственных формах в предотвращении рвоты у 70–80 % пациентов.
Проведен анализ применения Ондансетрона-Альтфарм в ректальных свечах, содержащих 16 мг действующего вещества. Отмечается, что такой способ введения более предпочтителен для больных с эметогенным синдромом. Проводились также исследования эффективности лингвальных таблеток Ондансетрона в условиях умеренноэметогенной и высокоэметогенной химиотерапии опухолей различных локализаций.
Сделаны выводы, что применение Дексаметазона в сочетании этим препаратом более эффективно для устранения рвоты после химиотерапии. Ондансетрон в сиропе, который применялся у детей, также эффективно предупреждает рвоту на фоне Дексаметазона, как и при внутривенном введении.
В детской хирургии послеоперационная рвота наблюдается в 2 раза чаще, чем у взрослых пациентов. Особенно часто — у детей, оперированных по поводу косоглазия и при аденотонзилэктомиях. Доказана эффективность применения препарата после этих операций, а также у подростков 10-16 лет, оперированных по поводу новообразований щитовидной железы. Побочных эффектов не зарегистрировано.
Цена Ондансетрона, где купитьКупить препарат в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена на таблетки Ондансетрон зависит от производителя и количества таблеток в упаковке. Стоимость таблеток 8 мг №10 колеблется от 595 руб. до 774 руб. Цена Ондансетрона в инъекциях 4мл №5 от 299 до 352 руб.
Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Ондансетрон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
