Категория: Инструкции
Латинское название: Optalgin Состав и форма выпуска:
1 таблетка, 1 мл раствора для приема внутрь (25 капель) или 1 мл раствора для инъекций содержат метамизола натрия 500 мг, в упаковке 10 шт. во флаконах по 10 мл или в ампулах по 2 мл, в упаковке 5 шт. соответственно.
Умеренные и выраженные боли (головная, зубная, при дисменорее), лихорадка.
Гиперчувствительность к пиразолоновым производным в анамнезе, возраст (до 3-х месяцев).
Применение при беременности и кормлении грудью:
Безопасность применения при беременности не установлена.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 1–2 таблетки или 25–50 капель раствора не более 4 раз в день. Детям 3–5 мес — 3–5 капель, 6–24 мес — 5–10 капель, 3–7 лет — 10–20 капель, 8–11 лет — 15–30 капель, 12–14 лет — 20–40 капель не более 4 раз в день. Детям младше 3 мес назначение препарата внутрь не рекомендуется. При необходимости в таком назначении следует применять по 1 капле 3 раза в день. При выраженном болевом синдроме вводят в/м глубоко в разовой дозе 2–5 мл в сутки; кратность введения до 3 раз в сутки. При необходимости можно вводить в/в струйно медленно в разовой дозе 0,5–2 мл; кратность введения — до 3 раз в сутки. Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 3 г.
Расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и др.), агранулоцитоз, высыпания на коже, анафилактический шок.
Усиливает хлорпромазиновую гипотермию.
С осторожностью назначают при беременности, больным с повышенным риском развития реакций гиперчувствительности, например больным бронхиальной астмой, хронической крапивницей, а также при наличии анамнестических сведений о непереносимости других обезболивающих и противоревматических препаратов. Больные с высокой лихорадкой требуют тщательного наблюдения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Оптальгин КомментарииЛекарственные формы
таблетки 500мг
Производители
Тева Фармацевтические предприятия Лтд(Израиль)
ФармГруппа
Анальгетики-антипиретики - производные пиразолона
Международное непатентованное наименование
Метамизол натрия
Порядок отпуска
Отпускается без рецепта
Синонимы
Анальгин, Анальгин инъект БХ, Анальгин-Акос, Анальгин-Русфар, Анальгин-УБФ, Анальгин-Ультра, Баралгин М, Девалжин, Илвагин, Метамизол натрия, Небагин, Нобол, Спаздолзин, Торалгин
Состав
Действующее вещество - Метамизол натрия.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.
Показания к применению
Артралгии, ревматизм, хорея, боли: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, пчелы, оводы и др.).
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочное действие
Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса - Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
Взаимодействие
Эффект усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые H2-блокаторы, анаприлин (замедляет инактивацию). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную - алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.
Передозировка
Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности. Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Особые указания
Необходим врачебный контроль. Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем систолического артериального давления ниже 100 мм рт.ст. с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе. При применении метамизола возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте.
Литература
Энциклопедия лекарств 2003 г.
Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).
Форма выпуска препарата Оптальгинраствор для инъекций 1 г/2 мл; ампула 2 мл; № П-8-242 N005653, 1995-01-16 от Teva (Израиль);
1 таблетка, 1 мл раствора для приема внутрь (25 капель) или 1 мл раствора для инъекций содержат метамизола натрия 500 мг, в упаковке 10 шт. во флаконах по 10 мл или в ампулах по 2 мл, в упаковке 5 шт. соответственно.
ФармакодинамикаУгнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.
Использование препарата Оптальгин в период беременности и лактацииКатегория действия на плод по FDA — не определена.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.
Побочные действияГранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
Способ применения и дозыВ/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% или 25% раствора 2–3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1–0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250–500 мг 2–3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2–3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–300 мг 2–3 раза/день.
ПередозировкаСимптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение: индукция рвоты, чресзондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие с другими препаратамиЭффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Меры предосторожности при приеме препарата ОптальгинНеобходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст. с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Особые указания при приеме препарата ОптальгинПри применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Условия храненияПротивовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.
Побочное действиеГранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса - Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
Показания к применениюАртралгии, ревматизм, хорея, боли: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, пчелы, оводы и др.).
ВзаимодействиеЭффект усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые H2-блокаторы, анаприлин (замедляет инактивацию). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную - алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.
Особые указанияНеобходим врачебный контроль. Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем систолического артериального давления ниже 100 мм рт.ст. с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе. При применении метамизола возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
1 таблетка, 1 мл раствора для приема внутрь (25 капель) или 1 мл раствора для инъекций содержат метамизола натрия 500 мг, в упаковке 10 шт. во флаконах по 10 мл или в ампулах по 2 мл, в упаковке 5 шт. соответственно.
Показания препарата ОптальгинУмеренные и выраженные боли (головная, зубная, при дисменорее), лихорадка.
ПротивопоказанияГиперчувствительность к пиразолоновым производным в анамнезе, возраст (до 3-х месяцев).
Применение при беременности и кормлении грудьюБезопасность применения при беременности не установлена.
Побочные действия препарата ОптальгинРасстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и др.), агранулоцитоз, высыпания на коже, анафилактический шок.
ВзаимодействиеУсиливает хлорпромазиновую гипотермию.
Способ применения и дозыВнутрь по 1–2 таблетки или 25–50 капель раствора не более 4 раз в день. Детям 3–5 мес — 3–5 капель, 6–24 мес — 5–10 капель, 3–7 лет — 10–20 капель, 8–11 лет — 15–30 капель, 12–14 лет — 20–40 капель не более 4 раз в день. Детям младше 3 мес назначение препарата внутрь не рекомендуется. При необходимости в таком назначении следует применять по 1 капле 3 раза в день. При выраженном болевом синдроме вводят в/м глубоко в разовой дозе 2–5 мл в сутки; кратность введения до 3 раз в сутки. При необходимости можно вводить в/в струйно медленно в разовой дозе 0,5–2 мл; кратность введения — до 3 раз в сутки. Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 3 г.
Меры предосторожностиС осторожностью назначают при беременности, больным с повышенным риском развития реакций гиперчувствительности, например больным бронхиальной астмой, хронической крапивницей, а также при наличии анамнестических сведений о непереносимости других обезболивающих и противоревматических препаратов. Больные с высокой лихорадкой требуют тщательного наблюдения.
Оптальгин, капли 500 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл
Оптальгин, раствор для инъекций 1 г/2 мл; ампула 2 мл
Оптальгин, таблетки 500 мг; блистер
* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)
Аналоги Оптальгин:Инструкция по применению:
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Дозу препарата для грудных младенцев и детей рассчитывают исходя из массы тела:
Вводимый раствор должен иметь температуру тела.
Курс лечения индивидуален и подбирается лечащим врачом, учитывая заболевание пациента.
Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством прохладной, чистой воды.
Детям назначают по 5 – 10 мг на 1 кг массы тела 3 – 4 раза в сутки. Курс лечения не должен превышать 3х дней. Таблетки перед употреблением рекомендуют измельчить.
Взрослым назначается по 1 – 2 таблетки (500 — 1000 мг) 2 -3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг.
Курс лечения индивидуален и подбирается лечащим врачом, учитывая заболевание пациента.
Капли принимают внутрь, после еды, запивая достаточным количеством прохладной, чистой воды 3 – 4 раза в сутки.
Дозу препарата для детей рассчитывают в зависимости от возраста:
Детям от 14 лет и взрослым по 25 – 50 капель;
Курс лечения индивидуален и подбирается лечащим врачом, учитывая заболевание пациента.
В период беременности и кормления грудью употребление препарата запрещено.
Детям назначается с 3х месячного возраста.
Сравнительная таблицаУгнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
Показания к применениюАртралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).
Форма выпускакапли 500 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл;
ФармакодинамикаУгнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.
Использование во время беременностиБезопасность применения при беременности не установлена.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.
Побочные действияГранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
Способ применения и дозыВ/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% или 25% раствора 2–3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1–0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250–500 мг 2–3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2–3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–300 мг 2–3 раза/день.
ПередозировкаСимптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение: индукция рвоты, чресзондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействия с другими препаратамиЭффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Меры предосторожности при приемеНеобходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст. с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Особые указания при приемеПри применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Условия храненияСписок Б. Хранить с сухом, защищенном от света месте.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификацииN Нервная система
Скажи!Вы смотрите инструкцию по применению препарата Оптальгин, которую можно распечатать и использовать в бумажном виде. Просим оставить свой отзыв о лекарстве.
Производители: Teva (Фармацевтическая компания)
Действующие веществаАртралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).
Форма выпуска препарата Оптальгинраствор для инъекций 1 г/2 мл; ампула 2 мл; № П-8-242 N005653, 1995-01-16 от Teva (Израиль);
1 таблетка, 1 мл раствора для приема внутрь (25 капель) или 1 мл раствора для инъекций содержат метамизола натрия 500 мг, в упаковке 10 шт. во флаконах по 10 мл или в ампулах по 2 мл, в упаковке 5 шт. соответственно.
ФармакодинамикаУгнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.
Использование препарата Оптальгин во время беременностиКатегория действия на плод по FDA — не определена.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.
Побочные действияГранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
Способ применения и дозыВ/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% или 25% раствора 2–3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1–0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250–500 мг 2–3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2–3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–300 мг 2–3 раза/день.
ПередозировкаСимптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение: индукция рвоты, чресзондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие с другими препаратамиЭффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Меры предосторожности при приеме препарата ОптальгинНеобходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст. с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Особые указания при приеме препарата ОптальгинПри применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Условия храненияСписок Б. Хранить с сухом, защищенном от света месте.