АМЛОДИПИН - инструкция по применению, аннотация, побочное действие

Вспомогательные вещества: целлюлоза силикатная микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C_max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T_1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при стенозе устья аорты. Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Амлодипин - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Действующее вещество: 10 мг амлодипина (в форме бесилата).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, аэросил, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, лактоза. Форма выпуска: таблетки 10 мг.

Кардиологический препарат, обладающий антигипертензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика. Обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. После приема препарата внутрь амлодипин быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Период полувыведения – 35-50 ч, что позволяет назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.

Артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии); стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в том числе в составе комбинированной терапии).

Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции больного доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Побочное действие Головная боль, периферические отеки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в области живота, ощущение приливов крови, сердцебиение, головокружение, реже – кожный зуд, сыпь, одышка, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема.

С осторожностью назначают амлодипин пациентам с нарушением функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него).

Необходимо соблюдать осторожность при приеме амлодипина пациентами с СССУ, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы. Эффективность и безопасность применения амлодипина у детей и подростков в возрасте до 18 лет точно не установлены. Поскольку в начале лечения амлодипин может вызвать снижение способности к концентрации внимания (головокружение и сонливость), следует соблюдать осторожность в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания.

При применении амлодипина побочные эффекты зарегистрированы со следующей частотой: очень часто - 1/10 и более; часто от 1/100 до < 1/10; нечасто - от 1/1000 до 1/ 100; редко - от 1/10 000 до 1/1000; очень редко - менее 1/10000.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения. тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия. Увеличение или уменьшение массы тела.

Психические расстройства: редко - бессонница, изменения настроения (включая тревогу), депрессия. дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение. головная боль (особенно в начале лечения); редко - тремор. извращение вкуса, обморок, гипестезия, парестезия; очень редко - гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, в т.ч. диплопия. звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение; очень редко - инфаркт миокарда, аритмии (в том числе брадикардия. желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий); часто - гиперемия лица; редко – гипотензия; очень редко - васкулит.

Со стороны дыхательных путей, легких и грудной клетки: редко - одышка. ринит; очень редко - кашель.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, тошнота ; редко - рвота. диспепсические расстройства, изменения опорожнения кишечника (в том числе, диарея и запор ), сухость во рту; очень редко - панкреатит. гастрит. гиперплазия десен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит. желтуха, повышение активности трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - алопеция. пурпура, изменение цвета колеи, потливость, зуд, сыпь, экзантема ; очень редко - отек Квинке, мультиформная эритема, крапивница. эксфолиативный дерматит. синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: часто - отек области голеностопного сустава; редко - артралгии. миалгии. мышечные спазмы, боли в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - расстройства мочеиспускания, никтурия. повышение частоты мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: часто - отеки. усталость; редко - боль в груди, слабость, боль, недомогание.

Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать действие.

НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

— обструкция выхода из левого желудочка (декомпенсированный стеноз устья аорты);

— неустойчивость гемодинамики после острого инфаркта миокарда ;

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина

Назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка. придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ неэффективен.

Симптомы передозировки: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии. в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Список Б. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.

Дозировка 5 мг. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. По 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Дозировка 10 мг. По 10 или 15 таблеток в контурных ячейковых упаковках. По 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Амлодипин (Amlodipine) инструкция по применению, описание препарата

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

амлодипин (в форме безилата) 5 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Производное дигидропиридина - БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии сокращает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, сокращает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особо при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У заболевших стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении заболевшего "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у больных, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

безболевая ишемия миокарда,

декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).

Внутрь, начальная доза - 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением на протяжении 7-14 дней до 10 мг/сут единоразово; при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут единоразово; для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в изначальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС - 5 мг. При ХСН начальная доза - 2.5 мг 1 раз в день, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в день.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; не часто - потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень не часто - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, увеличение активности "печеночных" трансаминаз; не часто - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень не часто - гастрит, увеличение аппетита, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, не часто - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень не часто - развитие или усугубление СН, экстрасистолия, увеличение АД, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы: не часто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень не часто - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто - артралгия, артроз, миалгия (при долгом использовании); очень не часто - миастения.

Со стороны кожных покровов: очень не часто - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).

Прочие: не часто - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и "приливов" крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень не часто - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.

гипервосприимчивость (в т.ч. к др. дигидропиридинам),

тяжелая артериальная гипотензия,

С осторожностью - артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и на протяжении 1 мес в последствии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.

При назначении амлодипина (подобно др. дигидропиридинам) больным с ГОКМП, СССУ и митральным стенозом необходимо соблюдать осторожность.

Применение продукта противопоказано.

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена.

Опыт применения у малышей отсутствует.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не оказывает влияние на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особо индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина.

При совместном использовании с продуктами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Условия и периоди хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением медикамента "Амлодипин (Amlodipine)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Амлодипин (Amlodipine) ».

Амлодипин: инструкция по применению, таблетки (аналоги)

Таблетки амлодипин обычно используются для лечения артериальной гипертензии. Но у этого лекарственного средства имеются и другие показания. Оригинальным препаратом является Норваск. На сегодняшний день создано множество аналогов, которые имеют сходный состав. Но правильнее разбирать инструкцию по применению на примере самого изученного оригинального амлодипина.

Норваск относится к антагонистам кальция II поколения. Является производным дигидропиридина. Связываясь с особыми дигидропиридиновыми рецепторами, расположенными в гладкомышечных клетках (миоцитах) сосудистой стенки и сердца, препарат тормозит поступление кальция внутрь клеток. Активное вещество проявляет большую селективность в отношении сосудов, из-за чего основное влияние оказывается именно на их мышечный слой. Для сокращения мышцы необходимо, чтобы кальций проникал в миоциты. Поскольку этого не происходит, клетки мышечной ткани не могут сокращаться, и устраняется сосудистый спазм. В результате наблюдаются следующие эффекты:

• снижение артериального давления за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления;
• улучшение кровоснабжения миокарда, так как происходит расширение коронарных сосудов, снижается нагрузка на сердце;
• устранение мышечного спазма.

Из других положительных моментов следует отметить способность препарата улучшать реологические свойства крови за счет снижения агрегации тромбоцитов. Это помогает снизить риск тромбообразования. На фоне лечения отмечается улучшение почечной фильтрации, выведение натрия и воды, поэтому пациенты часто жалуются на учащенное мочеиспускание. Но избавление от лишнего натрия и жидкости также помогает снизить давление.

Норваск практически не влияет на проводящую систему сердца и на ритм сердечных сокращений. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические процессы, а наоборот, ему присуще антиатеросклеротическое действие. У людей, страдающих гипертонической болезнью, уменьшается степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Принимать таблетки можно независимо от приема пищи. Всасывание происходит медленно, но активное вещество практически полностью попадает в организм. Биодоступность составляет около 65 %. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 6–12 часов. Средний объем распределения составляет 21 л/кг веса. Основная часть лекарственного вещества находится в тканях, а остатки, циркулирующие в крови, связываются с белками плазмы на 98 %. За счет этого давление начинает снижаться медленно, а гипотензивное действие сохраняется длительно. И если Норваск принимается регулярно, то спустя неделю создается его постоянная концентрация в крови. Лекарство проникает через гематоэнцефалический барьер и выводится с грудным молоком.

Период полувыведения составляет 48 часов, но у пожилых он увеличивается до 65 часов. Также удлиняется период полувыведения у больных с нарушением функции печени. Это связано с тем, что препарат проходит через этот орган, подвергаясь биотрансформации, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Эти вещества покидают организм через почки (60 %), а 20–25 % метаболитов выделяется с желчью и выходит через кишечник. Около 10 % активного вещества не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизмененном виде. При нарушении почечной функции период полувыведения не меняется.

После приема лекарства внутрь его действие проявляется уже через 1–2 часа и сохраняется в течение суток. По этой причине таблетки принимаются 1 раз в день утром или вечером. Терапию начинают с небольших доз, которые при необходимости увеличиваются. Весь процесс лечения должен контролироваться врачом.

Согласно инструкции по применению Норваск и его аналоги помогают в трех случаях:

1. Повышенное давление: гипертоническая болезнь или другие виды артериальной гипертензии.
2. Стабильная стенокардия.
3. Вазоспастическая стенокардия (Принцметала).

Нельзя принимать Норваск в следующих ситуациях:

1. Артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.
2. Острый инфаркт миокарда и еще месяц после этого.
3. Состояние шока.
4. Индивидуальная непереносимость.
5. Период лактации.

Ограничением к применению также являются:

• гемодинамически значимый аортальный стеноз;
• нестабильная стенокардия;
• детский возраст до 18 лет, так как отсутствуют достоверные данные об эффективности и безопасности;
• выраженная сердечная недостаточность;
• нарушение функции печени.

Но это одно из немногих средств, разрешенных для лечения беременных. В такой ситуации решение о назначении гипотензивной терапии принимает только врач.

На фоне применения амлодипина и его аналогов, состав которых мало чем отличается, могут появляться побочные эффекты со стороны различных органов и систем. Увеличивается вероятность их возникновения, если лечение продолжается долго или используются большие дозы.

В первую очередь оказывается влияние на сердечно-сосудистую систему, в результате чего могут появляться следующие жалобы:

• покраснение кожных покровов лица;
• сердцебиение, реже нарушения ритма – тахикардия, брадикардия или трепетание предсердий;
• возможна боль в грудной клетке;
• высока вероятность ортостатической гипотензии, особенно у пожилых людей;
• отеки на ногах.

Со стороны нервной системы возможны жалобы на головные боли, головокружения, усталость, сонливость. Реже больные жалуются на быструю утомляемость, переменчивость настроения, нарушения зрения. Могут появляться расстройства чувствительности в конечностях и боли. Но это возможно, если препарат принимать очень долго.

Норваск может влиять на состояние желудочно-кишечного тракта, вызывая иногда тошноту, боли в животе, нарушения стула и другие диспепсические расстройства. В редких случаях возможна желтуха.

Еще реже могут наблюдаться симптомы со стороны других органов:

• учащенное мочеиспускание;
• нарушение потенции;
• одышка;
• мышечные и суставные боли;
• аллергические реакции в виде зуда, сыпи, может появляться многоформная эритема;
• гиперплазия десен;
• гинекомастия – увеличение молочных желез у мужчин;
• увеличение в крови печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ).

Передозировка проявляется чрезмерным расширением сосудов, что сопровождается выраженным и длительным снижением давления, а также учащенным сердцебиением. Если это произошло, то больному следует промыть желудок, дать активированный уголь и уложить. При этом ногам следует придать возвышенное положение. В тяжелых случаях требуется медицинское вмешательство. Скорая помощь обычно включает симптоматическое лечение, направленное на повышение давления. Гемодиализ не используется, поскольку такая процедура в данном случае будет неэффективна.

Норваск совместим с большей частью медикаментозных средств, хотя не исключены лекарственные взаимодействия.

Усиливают гипотензивное действие:

• все средства для снижения давления;
• нитраты;
• средства для ингаляционного наркоза;
• антиаритмические средства – амиодарон, хинидин и другие.

Снижают эффективность лечения:

• НПВС, особенно это касается индометацина;
• симпатомиметики;
• эстрогены;
• индукторы микросомальных ферментов;
• препараты кальция.

Следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения, тем пациентам, которые водят автомобиль или работают в условиях, требующих повышенной концентрации внимания. Это обусловлено тем, что Норваск может вызывать сонливость и головокружение.

Во время лечения необходимо постоянно контролировать массу тела, количество потребляемой поваренной соли, т. е. натрия, соблюдать диету. Людям, принимающим амлодипин, следует особенно тщательно следить за гигиеной зубов и регулярно посещать стоматолога. Это поможет вовремя заметить изменения со стороны десен (гиперплазию) и предотвратить появление кровоточивости и болезненных ощущений.

Норваск производится в Германии компанией Pfizer в виде таблеток, содержащих 5 или 10 мг амлодипина безилата. Упаковка включает 14 или 30 таблеток. Поскольку препарат оригинальный, то и цена у него выше, чем у аналогов.

На сегодняшний день аналогов существует достаточно много:

• Тенокс – KRKA (Словения), в состав этого аналога входит амлодипина малеат;
• Нормодипин – Gedeon Richter (Венгрия);
• Кардилопин – EGIS (Венгрия);
• Амлотоп – НИЖФАРМ (Россия);
• Амловас – Unique Pharmaceutical Laboratories (Индия).

Активное вещество, входящее в состав аналогов, большей частью соответствует оригиналу, но наполнители могут отличаться. Цена доступная, особенно у небрендированных дженериков, у которых название соответствует действующему веществу.

Существует такая форма амлодипина, как левамлодипин. Оба препарата очень похожи, но у них имеются и отличия. Говоря научным языком, сам амлодипин представляет собой рацемат – смесь из правовращающих R-изомеров и левовращающих S-изомеров, которые являются зеркальным отражением друг друга. Их соотношение в молекуле лекарственного вещества составляет 1:1. Левамлодипин в своем составе содержит только S-изомер, за счет чего препарат приобретает больше преимуществ.

Было выявлено, что S-изомер является фармакологически более активным веществом, в результате чего и осуществляется сосудорасширяющее действие. Это обусловлено тем, что связь дигидропиридиновых рецепторов с левовращающим изомером намного сильнее, чем с его зеркальным отражением. Поэтому для снижения давления левамлодипин требуется принимать в меньшей дозе. А уменьшение дозы лекарственного вещества приводит к снижению риска возникновения побочных эффектов.

Самым частым побочным действием дигидропиридинов являются отеки на ногах, в результате чего лечение приходится отменять. Появление отеков связано с действием преимущественно R-изомера, который вызывает расширение прекапилляров, но достаточного расширения посткапилляров не происходит. Следствием этого является рост гидростатического давления и пропотевание жидкой части плазмы в мягкие ткани, которые начинают отекать. Кроме того, правовращающий изомер способствует выработке оксида азота, что приводит к еще большему расширению прекапилляров. Оксид азота блокирует так называемый прекапиллярный постуральный вазоконстрикторный рефлекс, препятствующий развитию отеков при нахождении тела в вертикальном положении. А левамлодипин не действует на прекапилляры, поэтому отеков практически не вызывает. В исследованиях только 4 % людей, принимавших препарат, отмечали появление отечности на ногах.

Левамлодипин согласно инструкции имеет единственное показание для применения – артериальная гипертензия 1 степени. В остальном препарат имеет те же противопоказания, дает аналогичные нежелательные реакции, что и обычный амлодипин. Производителем является компания Actavis (Исландия). Выпускается в таблетках под названием «ЭсКорди Кор». Дозировки составляют 2,5 и 5 мг. В упаковке содержится 30 или 50 таблеток. Аналогов пока не существует.

Все препараты, снижающие давление, следует принимать по рекомендации врача. Если на фоне лечения появляются нежелательные реакции, то вопрос о том, чем можно заменить амлодипин, также следует обсуждать со специалистом.

Инструкция по применению лекарственного препарата Амлодипин

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АМЛОДИПИН

Регистрационный номер. ЛСР-004932/07
Торговое название препарата. Амлодипин
Международное непатентованное название (МНН). Амлодипин
Лекарственная форма. таблетки

Состав :
Одна таблетка содержит активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин -5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрий карбоксиметилцеллюлоза (кармелоза натрия), магния стерат.

Описание :
Таблетки 5 мг - белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской.
Таблетки 10 мг - белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрических фаской и риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код АТХ. С08СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большой степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем и кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферические сосудистое сопротивление уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частот)' приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатируюшим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижение АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта -2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%),связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (Ti/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Ti/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболи¬тов, 10% в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг. 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Ti/2 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью удлинение Ti/2 и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Ti/2 до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарата проникает через гемато-энцефалический барьер. При гемадиализе не удаляется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая (стенокардия Принцметала).

Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
выражения артериальная гипотензия;
коллапс, кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала) беременность период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз сутки. Доза максимально может быт увеличена до 10 мг однократна в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быт в сутки. При стенокардии напряжения (вазопастической стенокардии) - 5-10 мг в сутки, однократно. Не требуется изменения дозы приодновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблакотарами и ингбиторами ангиотензин - превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменения настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, верти го, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазм), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменения цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применение); очень редко - миастения.
Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, пароемия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации; ксерофтальмия.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатания. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Цимстидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращение болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП. мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами:
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно вначале лечение могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен воздержаться от управления автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки по 5 и 10 мг.
По 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной. По 1,2,3 контурной ячейковой упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 50 или 100 таблеток в банку для упаковки лекарственных средств из полипропилена или банку из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой полипропилена или полиэтилена. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помешают в пачку для потребительской тары подгрупп хромовый или хром- эрзац.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.