Категория: Инструкции
Наименование: Бензилпенициллина калиевая соль (Benzylpenicillinum- Kalium)
Фармакологическое действие:
Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные /способные существовать в отсутствии кислорода/спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.
При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен.
Показания к применению:
Заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами: пневмония (воспаление легких), сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), холецистит (воспаление желчного пузыря), ангина, скарлатина, рожистое воспаление, эпидемический менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), сибирская язва, актиномикоз (грибковое заболевание), сифилис, гонорея и др.
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно и подкожно по 50 000-300 000 ЕД 5-6 раз в сутки; детям до 2 лет - 20 000-30 000 ЕД/кг, от 2 до 6 лет - до 250 000 ЕД в сутки, от 7 до 14 лет -до 500 000 ЕД в сутки. Аэрозоли назначают 1-2 раза в день в 3-5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25-100 мл) изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.
Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница и отек Квинке, дерматиты (воспаление кожи), сывороточноподобные реакции (лихорадка - резкое повышение температугы тела, артралгия - суставная боль, лимфаденопатия - местное или общее увеличение лимфатических узлов), в редких случаях анафилактический (аллергический) шок.
Противопоказания:
Аллергия к бензилпенициллину.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска:
Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД.
Условия хранения:
Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
Латинское название / Альтернативное название:
Benzylpenicillinum-Kalium
Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)
Бензилпенициллина калиевая соль
Латинское название: Benzylpenicillinum-Kalium
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A22 Сибирская язва. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A46 Рожа. A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I30 Острый перикардит. I30-I52 Другие болезни сердца. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J86 Пиоторакс. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R78.8.0 Бактериемия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)
Применение Бензилпенициллина калиевая соль: Крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, ангина, инфекция ЛОР-органов, менингит, скарлатина, гонорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, урогенитальные инфекции.
Противопоказания Бензилпенициллина калиевая соль: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактаминам), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (необходимо приостановить), использование антикоагулянтов, гепатотоксичных препаратов.
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение насосной функции миокарда (для натриевой соли), аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия (для калиевой соли), аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.
Взаимодействие: Эффект ослабляют средства, вызывающие бактериостаз.
Способ применения и дозы: В/м — 250–500 тыс. ЕД 6 раз в сутки. Суточная доза для детей — 50 тыс. ЕД/кг, для взрослых — 1–2 млн ЕД/сут.
В/в — 2 раза в сутки 2–5 млн ЕД в 100–200 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5–10% раствора глюкозы со скоростью 60–80 капель в минуту.
Лит. данные производителя
Аннотация производителя препарата Справочник лекарств 2010-2011
Любое использование материалов сайта DrBoBo
допускается с разрешения правообладателя.
Регистрационный номер. P N003271/02-060810
Торговое название препарата. Бензилпенициллина калиевая соль
Международное непатентованное название (МНН). бензилпенициллин
Лекарственная форма. порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.
Состав.
Бензилпенициллина калиевая соль натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД
Описание. белый порошок со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа. антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX J01CE01
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp. простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении - 20-30 минут. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности - 4-10 часов и более.
С осторожностью
Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозыВнутримышечно, подкожно.
Внутримышечно при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.
- 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
При заболеваниях глаз. глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.
Способ приготовления растворов
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды - 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.
Аллергические реакции. гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции. болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Прочее. при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.
Симптомы. судороги, нарушение сознания.
Лечение. отмена препарата, симптоматическая терапия.
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
З года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпускаПретензии от покупателей принимает предприятие-производитель
ОАО «Красфарма»
Россия 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Фармакологическое действие:
Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные /способные существовать в отсутствии кислорода/спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.
При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен.
Показания к применению:
Заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами: пневмония (воспаление легких), сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), холецистит (воспаление желчного пузыря), ангина, скарлатина, рожистое воспаление, эпидемический менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), сибирская язва, актиномикоз (грибковое заболевание), сифилис, гонорея и др.
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно и подкожно по 50 000-300 000 ЕД 5-6 раз в сутки; детям до 2 лет - 20 000-30 000 ЕД/кг, от 2 до 6 лет - до 250 000 ЕД в сутки, от 7 до 14 лет -до 500 000 ЕД в сутки. Аэрозоли назначают 1-2 раза в день в 3-5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25-100 мл) изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.
Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница и отек Квинке, дерматиты (воспаление кожи), сывороточноподобные реакции (лихорадка - резкое повышение температугы тела, артралгия - суставная боль, лимфаденопатия - местное или общее увеличение лимфатических узлов), в редких случаях анафилактический (аллергический) шок.
Противопоказания:
Аллергия к бензилпенициллину.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска:
Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД.
Условия хранения:
Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
Синонимы:
Бензилпенициллин калиевый.
Бензилпенициллина калиевая соль (Benzylpenicillinum- Kalium)
Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные /способные существовать в отсутствии кислорода/спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.
При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен.
Заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами: пневмония (воспаление легких), сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), холецистит (воспаление желчного пузыря), ангина, скарлатина, рожистое воспаление, эпидемический менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), сибирская язва, актиномикоз (грибковое заболевание), сифилис, гонорея и др.
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно и подкожно по 50 000-300 000 ЕД 5-6 раз в сутки; детям до 2 лет - 20 000-30 000 ЕД/кг, от 2 до 6 лет - до 250 000 ЕД в сутки, от 7 до 14 лет -до 500 000 ЕД в сутки. Аэрозоли назначают 1-2 раза в день в 3-5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25-100 мл) изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.
Аллергические реакции: крапивница и отек Квинке, дерматиты (воспаление кожи), сывороточноподобные реакции (лихорадка - резкое повышение температугы тела, артралгия - суставная боль, лимфаденопатия - местное или общее увеличение лимфатических узлов), в редких случаях анафилактический (аллергический) шок.
Аллергия к бензилпенициллину.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД.
Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
Клонаком-х (Clonacom-X)
Клонаком-р (Clonacom-P)
Пенамециллин (Penamecillin)
Карфециллин (Carfecillin)
Мезлоциллин (Mezlocillin)
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения, порошок для приготовления
Фармакологическое действиеБактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
ПоказанияБактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.
ПротивопоказанияГиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).C осторожностью. Беременность, период лактации.
Побочные действияАллергические реакции (гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм); редко - анафилактический шок.
Для натриевой соли - снижение насосной функции миокарда; для калиевой соли - аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия.
При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.
Бензилпенициллина натриевую соль вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.
При среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД/сут.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс.ЕД/кг, старше 1 года - 50 тыс.ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс.ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение до 500 тыс.ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, в/в - 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями.
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс.ЕД, детям - 2-5 тыс.ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м.
Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС.
Эндолюмбально. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к в/в или в/м инъекциям.
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс.ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс.ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс.ЕД/мл.
Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 тыс.ЕД, суточная - 600 тыс.ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1.2 млн ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс.ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50 тыс.ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.
Растворы препарата для в/м введения готовят ех tempore. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению др. антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
ВзаимодействиеБактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Наименование: Бензилпенициллина калиевая соль (Benzylpenicillinum- Kalium)
Фармакологическое воздействие:
Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) воздействие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные /способные существовать в отсутствии кислорода/спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Воздействует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.
При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен.
Заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами: пневмония (воспаление легких), сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), холецистит (воспаление желчного пузыря), ангина, скарлатина, рожистое воспаление, эпидемический менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), сибирская язва, актиномикоз (грибковое заболевание), сифилис, гонорея и др.
Перед назначением пациенту лекарства желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно и подкожно по 50 000-300 000 ЕД 5-6 раз в сутки; детям до 2 лет - 20 000-30 000 ЕД/кг, от 2 до 6 лет - до 250 000 ЕД в сутки, от 7 до 14 лет -до 500 000 ЕД в сутки. Аэрозоли прописывают 1-2 раза в день в 3-5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25-100 мл) изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Дозировки для детей устанавливают в зависимости от возраста.
Аллергические реакции: крапивница и отек Квинке, дерматиты (воспаление кожи), сывороточноподобные реакции (лихорадка - резкое повышение температугы тела, артралгия - суставная боль, лимфаденопатия - местное или общее увеличение лимфатических узлов), в нечастых случаях анафилактический (аллергический) шок.
Аллергия к бензилпенициллину.
Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД.
Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
Важно!
Перед применением лекарства Бензилпенициллина калиевая соль вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Бензилпенициллина калиевая соль
Бензилпенициллина калиевая соль является солью бензилпеницилли-новой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum или другими родственными организмами или получаемой другими методами и обладающей антимикробным действием.
Содержание C16 H17 KN2 04 S не менее 90% и содержание суммы пенн-циллииов в препарате не менее 96%.
Примечание. При определении активности биологическим методом общая активность препарата (сумма пенициллинов) не менее 96%. Теоретическая активность калиевой соли бензилпенициллина 1600 ЕД/мг. 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бензилпенициллина соответствует одной единице действия (ЕД) (стр. 943).
Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).
Средняя величина найденной активности должна быть не менее 1530 ЕД/мг.
Описание. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пснициллиназы. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре.
Растворимость. Очень легко растворим в воде, растворим в этиловом и метиловом спиртах.
Подлинность. Несколько кристаллов препарата помещают на предметное стекло или в фарфоровую чашку, прибавляют 1 каплю раствора, состоящего из 1 мл 1 н. раствора гидроксиламина гидрохлорида и 0,3 мл 1 н. раствора едкого натра. Через 2-3 минуты к смеси прибавляют 1 каплю 1 н. раствора уксусной кислоты, тщательно перемешивают, затем прибавляют 1 каплю раствора нитрата меди; выпадает осадок зеленого цвета.
Около 0,1 г препарата сжигают в тигле. Остаток дает характерную реакцию А на калий (стр. 744).
Прозрачность и цветность раствора. 3% раствор препарата в воде для инъекций должен быть бесцветным и прозрачным в течение 24 часов при температуре не выше 10°.
Удельное вращение не менее +270° (2% раствор препарата в свеже-прокипяченной и охлажденной воде).
Показатель поглощения. Оптическая плотность 0,18% свежеприготовленного раствора препарата в кювете с толщиной слоя 1 см при длине волны 280 нм не более 0,18. Разность между оптическими плотностями при длинах волн 263 нм и 280 нм не менее 0,72.
Кислотность или щелочность. рН 5,5-7,5 (2% водный раствор, потенциометрически).
Потеря в весе при высушивании. Около 2 г препарата (точная навеска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не должна превышать 1%.
Испытание на токсичность. Тест-доза 5000 ЕД в объеме 0,5 мл воды, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 24 часа.
Испытание на пирогенность. Тест-доза 5000 ЕД в 1 мл воды на 1 кг, внутривенно (стр. 953).
Примечание. Препарат, предназначенный для наружного применения, не подвергается испытанию на пирогенность.
Испытание на стерильность. Препарат должен быть стерильным (стр. 956).
Количественное определение. Сумма пенициллинов. Около 0,06 г препарата (точная навеска) растворяют в воде в мерной колбе емкостью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указано на стр. 980.
Один мг стандартного препарата натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1,045 мг суммы пенициллинов, в пересчете на бензилпенициллина калиевую соль.
Бензилпенициллин. Определение содержания бензилпенициллина проводят, как указано в статье «Определение бензилпенициллина в препаратах пенициллина» (стр. 979). 1 г осадка соответствует 0,8322 г C16 H17 KN2 04 S.
Термостабильность. При нагревании препарата в течение 11/2 часов при 170° допускается снижение содержания суммы пенициллинов не более чем на 10% (стр. 981).
Упаковка. Во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД. Каждый флакон должен содержать не менее 90% и не более 110% количества ЕД, указанных на этикетке.
Препарат, предназначенный для изготовления лекарственных форм для наружного употребления, выпускают в стеклянных банках с навинчивающимися крышками, залитыми парафином или мастикой, от 0,5 кг и выше активного вещества в пересчете на химически чистую натриевую соль бензилпенициллина.
Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.
Дозы см. стр. 1023.