Рейтинг: 4.2/5.0 (1906 проголосовавших)Категория: Инструкции
Фармакологическое действие:
Диаглизид – гипогликемическое средство для перорального применения. Диаглизид содержит активное вещество гликлазид – производное сульфонилмочевины. Гликлазид способствует восстановлению раннего пика секреции инсулина, оказывает влияние на транспорт ионов кальция в бета-клетках поджелудочной железы. Механизм действия препарата Диаглизид основан на его способности снижать проницаемость мембран бета-клеток для ионов калия, деполяризовать мембраны, увеличивать ток ионов кальция через каналы и повышать уровень кальция внутри бета-клеток, что в конечном итоге приводит к высвобождению инсулина из цитоплазматических гранул.
Кроме того, гликлазид повышает эффективность инсулина вследствие снижения инсулинрезистентности за счет усиления утилизации и накопления глюкозы в мышцах, а также снижения синтеза глюкозы в печени. Препарат потенцирует инсулинстимулированный обмен глюкозы и активирует гликоген-синтетазу мышц.
Препарат Диаглизид предотвращает развитие диабетических сосудистых поражений, снижает адгезию и агрегации тромбоцитов, регулирует метаболизм простагландинов и стимулирует фибринолитическую сосудистую активность, а также является акцептором свободных радикалов.
Гликлазид оказывает некоторое влияние на липидный обмен – снижает плазменные концентрации холестерина, свободных жирных кислот и триглицеридов, способствует снижению веса у пациентов с ожирением.
После перорального применения гликлазид хорошо абсорбируется в кишечнике, скорость абсорбции и биодоступность гликлазида не зависят от приема пищи. Пик плазменной концентрации гликлазида при приеме препарата Диаглизид достигается в течение 2-3 часов, при приеме препарата Диаглизид MR – в течение 6 часов. Пик плазменной концентрации гликлазида при приеме препарата Диаглизид MR поддерживается в течение 6-12 часов. Метаболизируется гликлазид в печени, экскретируется преимущественно почками. Период полувыведения гликлазида достигает 10-12 часов, при приеме гликлазида в форме таблеток с модифицированным высвобождением период полувыведения составляет порядка 16 часов.
Показания к применению:
Диаглизид и Диаглизид MR применяют для терапии пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом в случае, когда диета и физические упражнения не дают необходимого контроля уровня глюкозы в плазме крови.
Способ применения:
Таблетки Диаглизид:
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки не следует измельчать и делить перед приемом. Для достижения максимального терапевтического эффекта таблетку следует принимать за 30 минут до приема пищи. При развитии нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат Диаглизид можно принимать во время приема пищи. Продолжительность терапии и дозы гликлазида определяет врач индивидуально.
Подбор дозы, как правило, начинают с назначения 1 таблетки препарата Диаглизид в сутки. Суточную дозу постепенно увеличивают до достижения необходимого эффекта.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Диаглизид составляет 4 таблетки.
В период терапии гликлазидом следует тщательно контролировать уровень глюкозы в плазме крови и моче. В период увеличения дозы гликлазида следует тщательно контролировать состояние пациента. При пропуске очередной дозы следующую не следует удваивать.
Таблетки с модифицированным высвобождением Диаглизид MR:
Препарат принимают перорально. Таблетки с модифицированным высвобождением активного вещества запрещено измельчать. Рекомендуется принимать таблетки Диаглизид MR перед первым приемом пищи. При достижении стойкого контроля уровня глюкозы в плазме при приеме препарата Диаглизид пациентов можно перевести на прием препарата Диаглизид MR (1 таблетка препарата Диаглизид эквивалента 1 таблетке препарата Диаглизид MR). При пропуске очередной дозы гликлазида не следует удваивать следующую дозу.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Диаглизид MR составляет 4 таблетки.
В период терапии следует контролировать уровень глюкозы в плазме и моче.
Побочные действия:
Диаглизид, как правило, неплохо переносится пациентами. В отдельных случаях возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных гликлазидом, которые исчезают после отмены препарата:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения стула, диспепсические явления, тошнота. При развитии таких нежелательных эффектов рекомендуется принимать препарат Диаглизид во время приема пищи.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, повышение уровня печеночных ферментов, снижение функций печени.
Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, буллезные высыпания.
Противопоказания:
Диаглизид не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к гликлазиду.
Таблетки Диаглизид и Диаглизид MR не назначают пациентам с синдромом нарушения абсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.
Гликлазид не применяют для терапии пациентов с инсулинозависимой формой сахарного диабета, выраженным кетоацидозом, а также состоянием диабетической комы или прекомы.
Препарат Диаглизид не рекомендован пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.
Диаглизид не следует назначать в педиатрической практике.
Беременность:
В период беременности гликлазид не назначают. Перед налом терапии препаратом Диаглизид следует исключить беременность у женщин репродуктивного возраста. При наступлении или планировании беременности следует подобрать другое гипогликемическое средство.
В период лактации гликлазид можно принимать только при условии отмены грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Гипогликемическое действие препарата Диаглизид может усиливаться при сочетанном применении с противомикробными средствами группы сульфаниламидов, фенилбутазоном, клофибратом, антагонистами витамина К, этиловым спиртом, салицилатами, аллопуринолом, миконазолом, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, а также производными кумарина.
Также повышается риск развития гипогликемии при сочетанном применении гликлазида с теофиллином, кофеином и некоторыми препаратами группы ингибиторов моноаминоксидазы.
Возможно развитие гипогликемии с кетоацидозом при одновременном применении препарата Диаглизид с кортикостероидными средствами (в том числе топическими глюкокортикостероидами), диуретиками, эстрогенами и прогестеронами (в том числе в составе пероральных контрацептивных средств), дифенином, рифампицином и барбитуратами.
Следует с осторожностью назначать препарат Диаглизид с препаратами, которые маскируют симптомы гипогликемии, в том числе бета-адреноблокаторами.
Передозировка:
При применении завышенных доз гликлазида у пациентов возможно развитие гипогликемии. В тяжелых случаях возможно развитие гипогликемической прекомы или комы, а также судорог.
В случае приема препарата Диаглизид в дозе, которая значительно превышает рекомендованную, следует немедленно провести промывание желудка и назначить энтеросорбентные средства. При передозировке гликлазида показан прием сахара (5-10 г). В случае тяжелой передозировки, которая сопровождается неврологической симптоматикой, показано внутривенное введение 40% раствора глюкозы и госпитализация пациента.
Проведение гемодиализа с целью снижения плазменной концентрации гликлазида неэффективно.
Форма выпуска:
Таблетки Диаглизид по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в пачку из картона вложено 3 или 6 контурных ячейковых упаковок.
Таблетки с модифицированным высвобождением Диаглизид MR по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в пачку из картона вложено 3 или 6 контурных ячейковых упаковок.
Условия хранения:
Таблетки Диаглизид можно применять в течение 2 лет после выпуска.
Таблетки Диаглизид MR можно применять в течение 3 лет после выпуска.
Препарат Диаглизид независимо от формы выпуска следует хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Состав:
1 таблетка препарата Диаглизид содержит:
Гликлазида – 80 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
1 таблетка препарата Диаглизид MR содержит:
Гликлазида – 30 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
GLICLAZIDUM A10B B09
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. с модиф. высвоб. 30 мг, № 30, № 60
Гликлазид 30 мг
№ UA/6986/01/01 от 26.07.2012 до 26.07.2017
Фармакодинамика. Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации, снижающим уровень глюкозы в крови путем стимуляции β-клеток поджелудочной железы. Препарат восстанавливает первый пик секреции инсулина при поступлении глюкозы в организм и усиливает вторую фазу секреции инсулина β-клетками. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц.
Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете отмечают значительное повышение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид уменьшает отложение липидов. Препарат способствует уменьшению массы тела, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию ХС, ТГ, свободных жирных кислот в плазме крови).
Фармакокинетика. После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. После приема таблеток с модифицированным высвобождением концентрация гликлазида прогрессивно возрастает на протяжении первых 6 ч, после чего достигает постоянного уровня, который удерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальные отличия фармакокинетики у пациентов незначительны. Связывание гликлазида с белками плазмы крови достигает 95%. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выделяется почками в виде неактивных метаболитов. Т½ гликлазида из организма составляет около 16 ч. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных отличий фармакокинетических параметров по сравнению с людьми молодого возраста. Разовая суточная доза гликлазида 30 мг в таблетках с модифицированным высвобождением обеспечивает эффективную концентрацию препарата в плазме крови на протяжении 24 ч.
сахарный диабет II типа: снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.
Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в частности новых случаев или ухудшения нефропатии.
для перорального применения.
Назначается только взрослым.
Суточная доза может меняться от 1 до 4 таблеток (от 30 до 120 мг/сут).
Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.
Таблетки глотают целыми (не раздавливать и не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.
Как и для всех гипогликемических средств, необходим индивидуальный подбор дозы Диаглизида MR в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение препаратом в этой дозе. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 мес, кроме случаев, когда нет снижения уровня глюкозы крови на протяжении 2 нед лечения. В таком случае дозу можно повысить в конце 2-й недели терапии.
Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг (4 таблетки).
Переведение пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Диаглизид MR 30 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1 таблетке Диаглизид MR 30 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови во время перевода на Диаглизид MR 30 мг.
Переведение пациента с других пероральных гипогликемических препаратов на Диаглизид MR 30 мг: Диаглизид MR 30 мг можно назначить вместо другого перорального гипогликемического препарата. При этом следует принимать во внимание дозирование и Т½ последнего. Переходной период обычно не нужен. Начинать лечение следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. НАЧАЛЬНАЯ ДОЗА И ПОДБОР ДОЗЫ).
При переведении с гипогликемических препаратов сульфонилмочевины с более длительным Т½. чем у Диаглизида MR 30 мг, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диаглизид MR 30 мг начинают с дозы 30 мг/сут (1 таблетка) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил относительно начала лечения и подбора дозы (см. выше).
Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диаглизид MR 30 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид MR 30 мг, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Для пациентов пожилого возраста (>65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид MR 30 мг такой же, как и для пациентов в возрасте <65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной тяжести режим дозирования препарата Диаглизид MR 30 мг такой же, как и для лиц с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов группы риска относительно возникновения гипогликемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут.
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ИБС, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг/сут.
Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа. В соответствии с исследованием ADVANCE необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диаглизида MR 30 мг до 120 мг/сут. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbAlc с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других гипогликемических препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.
- повышенная чувствительность к гликлазиду или другим препаратам сульфонилмочевины, сульфониламидам или к любому компоненту препарата;
- инсулинзависимый сахарный диабет (II тип);
- диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- лечение миконазолом.
с учетом опыта применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины возможны нижеприведенные нежелательные эффекты.
Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, гликлазид может вызвать возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно при пропуске приема пищи. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, волнение, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которое может привести к коме и летальному исходу.
Кроме того, могут отмечать нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкий пот, ощущение тревоги, тахикардия, АГ, усиленное сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае будет неэффективнен. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже когда сначала принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или продолжительный и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медпомощь или даже госпитализация.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций относительно приема препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты:
со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезная сыпь.
Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменения уровня глюкозы в крови.
Нарушения, которые могут возникать при применении любого препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергического васкулита. При применении препаратов сульфонилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатита, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к угрожающей жизни печеночной недостаточности.
Во время исследования ADVANCE проводился мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не выявлено неописанных прежде нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии возникли у лиц с сопутствующей инсулинотерапией.
Гипогликемия. Этот препарат необходимо назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска развития гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии: пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается лиц пожилого возраста); неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; употребление алкоголя; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; передозировка препарата; определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность; одновременное применение определенных лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у этих пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, применяющих гипогликемические препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимо применение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого перорального гипогликемического средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это возможно вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликозилированного гемоглобина (или уровня глюкозы в крови натощак).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Таким больным гликлазид назначают с осторожностью и рассматривают вопрос относительно применения альтернативной терапии без препаратов сульфонилмочевины.
В состав препарата входит лактоза, поэтому лицам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендовано назначать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Опыта применения препарата Диаглизид МR 30 мг в период беременности нет. При планировании или при установлении беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.
Диаглизид МR 30 мг противопоказан в период кормления грудью ввиду возможности возникновения гипогликемии у ребенка.
Дети. Гликлазид не рекомендовано назначать детям из-за отсутствия исследований у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Пациентам необходимо знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или работы с разными механизмами, особенно в начале лечения.
при применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови в период лечения. Может потребоваться коррекция дозы гипогликемического препарата во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии.
Противопоказано одновременное применение:
миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендовано одновременное применение:
фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы крови и/или уменьшает их выведение);
алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (путем ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности.
При одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта: другие гипогликемические препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды), блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н2-рецепторов, сульфаниламиды, НПВП, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное применение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии
Не рекомендовано одновременное применение:
даназол совершает диабетогенное действие.
Комбинации, требующие осторожности:
хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (>100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (путем уменьшения высвобождения инсулина);
глюкокортикоиды (для системного и местного применения: препараты для внутрисуставного, накожного и ректального применения) и тетракозактид — повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам);
ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в) — могут повышать уровень глюкозы крови ввиду β2-агонистического эффекта.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание:
антикоагулянты (например варфарин и др.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости доза антикоагулянтов может быть откорригирована.
передозировка препаратов сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) необходимо корригировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы гипогликемического препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение пациента необходимо продолжать до стабилизации его состояния.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических нарушений требует проведения неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного р-ра глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови >1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за состоянием здоровья пациента. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.
Гликлазид характеризуется высоким уровнем связывания с белками плазмы крови, поэтому диализ неэффективен.
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.
Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!
Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина. Гликлазид влияет на транспорт кальция в β-клетках поджелудочной железы. Это действие реализуется по такому механизму: уменьшение проницаемости мембраны β-клеток к ионам калия → деполяризация мембраны → поступление ионов кальция через каналы, “открытие” которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны → увеличение концентрации внутриклеточного кальция → высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путём повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения её синтеза в печени. Препарат потенциирует стимулированный инсулином обмен глюкозы увеличивая её транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путём уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усиления сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).
Гликлазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, полностью абсорбируется в организме. Приём пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. Растительные волокна, а также вообще пища не влияет на фармакокинетические характеристики гликлазида. У здорового человека пиковый уровень содержания препарата 2 — 4 мкг/мл достигается через 4 часа после его разового приёма в дозе 80 мг. После перорального приёма 80 мг гликлазида больными инсулиннезависимым сахарным диабетом, которые получали этот препарат в течение недели в такой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови 6-8 мкг/мл достигалась на 2-3 часу. 87 -95 % гликлазида связывается с белками плазмы крови. Объём распределения гликлазида от 16 до 25 л (около 0,35 л/кг массы тела). Препарат почти полностью метаболизируется. Гликлазид и его метаболиты сосредотачиваются в печени и почках. В печени гликлазид метаболизируется на 8 компонентов. Через 3-6 часа после приёма препарата в кишечнике обнаруживаются его метаболиты. Период полувыведения гликлазида из организма составляет от 10 до 12 часов. Таким образом, для достижения эффекта препарат можно принимать 2 раза в день. 60-70% препарата выводится с мочёй, 10-20% — с калом. Клиренс плазмы крови составляет около 13 мл/мин.
Показания к применению
Лечение взрослых больных инсулиннезависимым диабетом II типа, когда не удаётся достигнуть удовлетворительной компенсации нарушений углеводородного обмена соответствующей диетой, уменьшением массы тела и физическими нагрузками.
Способ применения и дозы
Принимать Диаглизид следует во время еды, лучше в её начале. Суточные дозы препарата составляют от 1 таблетки, при лёгкой форме диабета, до 3 таблеток при более тяжёлом течении диабете. В большинстве случаев препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день — во время завтрака и ужина. В некоторых исключительных случаях суточная доза Диаглизида составляет 4 таблетки.
Симптомы гипогликемии. Умеренные желудочно-кишечные проявления (тошнота, диспепсия, запор), которые возможно предупредить или уменьшить, если принимать препарат во время еды. Аллергические реакции на коже (высыпания, включая буллёзные, зуд, крапивница) возникают очень редко. Нечасто наблюдаются нарушения формулы крови, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению. Исключительно редко наблюдаются увеличение уровня печёночных ферментов, изменения функциональных тестов печени и гепатиты.
Не рекомендуется применять в сочетании с фенилбутазоном, даназолом, алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ряд лекарственных средств потенциирует действие гликлазида: противомикробные сульфониламиды, фенилбутазон, клофибрейт, антивитамины К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина. Подобный эффект наблюдается при сочетании гликлазида с препаратами, которые могут вызывать гипогликемию: некоторые ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин, пексид (пергексилмалеат). Ряд препаратов вызывает гипергликемию и этим снижают эффективность гликлазида: кортикостероиды (во всех формах, включая для наружного применения), мочегонные (фурасемид, етакриловая кислота, тиазидные диуретики), эстрогены, прогестероны и их комбинации с эстрогенами, дифенин, барбитураты, рифампицин. Эффективность гликлазида снижается при применении с препаратами, которые препятствуют развитию гипогликемии: бета-блокаторы, некоторые ингибиторы МАО.
При передозировке возможна гипогликемия. В этом случае больному необходимо немедленно съесть несколько кусочков сахара. В тяжёлых случаях ему нужно промыть желудок и внутривенно ввести раствор глюкозы.
Лечение препаратом необходимо проводить под наблюдением врача, регулярно контролируя уровень глюкозы в крови и моче. Строго придерживаться рекомендаций врача в отношении диеты. Избегать употребление алкоголя в процессе лечения. Немедленно информировать врача в случае возможной беременности, а также при появлении ненормальных реакций или дискомфорта.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок хранения — 2 года.
По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке.
Ключевые фразы Диаглизид® mr купить Диаглизид® mr подробная иформация Диаглизид® mr инструкция Диаглизид® mr
ДИАГЛИЗИД® MR (DIAGLIZIDE® MR)
GLICLAZIDUM A10B B09
Фармак
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. с модиф. высвоб. 30 мг, № 30, № 60
Гликлазид 30 мг
№ UA/6986/01/01 от 26.07.2012 до 26.07.2017
Фармакодинамика. Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации, снижающим уровень глюкозы в крови путем стимуляции ?-клеток поджелудочной железы. Препарат восстанавливает первый пик секреции инсулина при поступлении глюкозы в организм и усиливает вторую фазу секреции инсулина ?-клетками. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц.
Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете отмечают значительное повышение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид уменьшает отложение липидов. Препарат способствует уменьшению массы тела, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию ХС, ТГ, свободных жирных кислот в плазме крови).
Фармакокинетика. После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. После приема таблеток с модифицированным высвобождением концентрация гликлазида прогрессивно возрастает на протяжении первых 6 ч, после чего достигает постоянного уровня, который удерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальные отличия фармакокинетики у пациентов незначительны. Связывание гликлазида с белками плазмы крови достигает 95%. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выделяется почками в виде неактивных метаболитов. Т? гликлазида из организма составляет около 16 ч. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных отличий фармакокинетических параметров по сравнению с людьми молодого возраста. Разовая суточная доза гликлазида 30 мг в таблетках с модифицированным высвобождением обеспечивает эффективную концентрацию препарата в плазме крови на протяжении 24 ч.
сахарный диабет II типа: снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.
Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в частности новых случаев или ухудшения нефропатии.
для перорального применения.
Назначается только взрослым.
Суточная доза может меняться от 1 до 4 таблеток (от 30 до 120 мг/сут).
Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.
Таблетки глотают целыми (не раздавливать и не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.
Как и для всех гипогликемических средств, необходим индивидуальный подбор дозы Диаглизида MR в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение препаратом в этой дозе. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 мес, кроме случаев, когда нет снижения уровня глюкозы крови на протяжении 2 нед лечения. В таком случае дозу можно повысить в конце 2-й недели терапии.
Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг (4 таблетки).
Переведение пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Диаглизид MR 30 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1 таблетке Диаглизид MR 30 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови во время перевода на Диаглизид MR 30 мг.
Переведение пациента с других пероральных гипогликемических препаратов на Диаглизид MR 30 мг: Диаглизид MR 30 мг можно назначить вместо другого перорального гипогликемического препарата. При этом следует принимать во внимание дозирование и Т? последнего. Переходной период обычно не нужен. Начинать лечение следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. НАЧАЛЬНАЯ ДОЗА И ПОДБОР ДОЗЫ).
При переведении с гипогликемических препаратов сульфонилмочевины с более длительным Т?. чем у Диаглизида MR 30 мг, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диаглизид MR 30 мг начинают с дозы 30 мг/сут (1 таблетка) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил относительно начала лечения и подбора дозы (см. выше).
Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диаглизид MR 30 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами ?-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид MR 30 мг, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Для пациентов пожилого возраста (>65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид MR 30 мг такой же, как и для пациентов в возрасте 100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (путем уменьшения высвобождения инсулина);
глюкокортикоиды (для системного и местного применения: препараты для внутрисуставного, накожного и ректального применения) и тетракозактид — повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам);
ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в) — могут повышать уровень глюкозы крови ввиду ?2-агонистического эффекта.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание:
антикоагулянты (например варфарин и др.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости доза антикоагулянтов может быть откорригирована.
передозировка препаратов сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) необходимо корригировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы гипогликемического препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение пациента необходимо продолжать до стабилизации его состояния.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических нарушений требует проведения неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного р-ра глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови >1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за состоянием здоровья пациента. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.
Гликлазид характеризуется высоким уровнем связывания с белками плазмы крови, поэтому диализ неэффективен.
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Внимание! Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Диаглизид MR таб. 30мг N 30 комплекс вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Диаглизид MR таб. 30мг N 30 комплекс, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону. Оформить заказ по телефону: Харьков (057)7667260, Кременчуг (0536)703226, Сумы (0542)792820. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Диаглизид MR таб. 30мг N 30 комплекс, возможности и сроках доставки.
Еще товары из этого раздела
