Клоназепам: инструкция по применению

1. Фармакологическое действие:

Клоназепам является лекарственным препаратом, который обладает противосудорожным, успокаивающим, противотревожным действием, а также оказывает миорелаксирующее действие. Препарат оказывает стимулирующее действие на бензодиазепиновые рецепторы, а также понижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, оказывает тормозящее воздействие на полисинаптические спинальные рефлексы. После перорального приема препарат практически полностью и достаточно быстро всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается …
развернуть описание

2. Показания к применению:

Клоназепам принимают при лечении эпилепсии, которая сопровождается миоклоническими приступами (большие и малые формы, а также при повышенном мышечном тонусе, психомоторном кризе, судорожном синдроме различной этиологии, …
развернуть описание

3. Способ применения:

Лекарственный препарат применяется изначально в небольших дозах, которые постепенно увеличиваются, дозировка и длительность приема определяются лечащим врачом в зависимости от степени тяжести состояния пациента. Обычно изначально суточная дозировка препарата составляет 1,5 мг, которые разделяют на три приема. Далее суточная дозировка повышается на каждый третий день на 0,5-1 мг, дозировку повышают до получения эффекта от приема препарата. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Для детей дозировка лекарственного средства …
развернуть описание

4. Побочные действия:

Клоназепам может вызывать проявление таких побочных действий, как тошнота, повышенная раздражительность, нарушение координации движений, повышенная утомляемость, подавленное состояние, депрессивное состояние, …
развернуть описание

Лекарственный препарат не принимают при наличии у пациента повышенной чувствительности к какому-либо из компонентов лекарственного средства, мышечной слабости, острых форм нарушений функционирования печени, острых форм нарушений функционирования почек, …
развернуть описание

Препарат противопоказан к применению в период беременности и грудного кормления …
развернуть описание

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Клоназепам не принимают вместе с ингибиторами МАО, а также с препаратами, которые относятся к группе производных фенотиазина. При одновременном приеме с другими противоэпилептическими препаратами, а также с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами может наблюдаться взаимное усиление …
развернуть описание

Этот синтетический противосудорожный препарат относится к классу бензодиазепинов и выпускается в форме таблеток с разной дозировкой действующего вещества и раствора для внутримышечных инъекций. Его используют при лечении эпилепсии у взрослых и детей, проявляющейся судорогами и атоническими припадками, при психомоторном возбуждении при психозе, при различных состояниях фобий и страха, панических расстройствах, спастической кривошеи, бессоннице при поражениях головного мозга, алкогольной “ломке”, мышечном гипертонусе. Клоназепам оказывает противосудорожное, седативное, снотворное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие достаточно быстро после приема таблетки и продолжается в течение суток.

Клоназепам выпускается в таблетках с разной дозировкой активного компонента – 0,0005 г, 0,001 г и 0,002 г. При принятии таблетки вещество быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата составляет 90% и выводится из организма в виде метаболитов. При эпилепсии начальная дозировка для взрослых составляет 1,5 мг, для детей 12-16 лет – 1 мг в день, для детей младше 10 лет – 0,01-0,03 мг на каждый килограмм массы тела в сутки. Суточную дозу можно при желании разделить на три приема. При появлении нежелательных реакций дозировку можно снижать. При пароксизмальном страхе взрослые должны принимать 1 мг в день (дозировку можно увеличить до 4 мг), детям при данном состоянии лекарство не назначается. Отмену препарата надо проводить постепенно, иначе возможно возникновение повторных приступов.

• Конкор (Обладает антиангинальный действием, понижает артериальное давление. Эффективно при стенокардии, хронической сердечной недостаточности);
• Тенотен (Препарат, обладающий анксиолитическим и успокаивающим эффектами, также имеет неропротективное действие, нормализует процесс обучения);
• Прогестерон (В состав входит синтетический аналог грмона желтого тела - гестаген. Применяется при аменорее, бесплодии, болезненных менструациях);
• Креон (Активное вещество панкреатин, применяется при недостаточности ферментов поджелудочной железы при хроническом панкреатите, муковисцедозе);
• Метрогил (Бактерицидный лекарственный препарат, эффективен против различных вредоносных микроорганизмов. Активным веществом является метронидазол);

© MedHall.ru 2016 год

Клоназепам – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Только люди и собаки могут болеть простатитом.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.

Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.

Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.

Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.

Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.

Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.

Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.

Интересный факт: Самый тяжелый орган человека — кожа. У взрослого человека среднего телосложения она весит около 2,7 кг.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.

Клоназепам - это противоэпилептический препарат, являющийся производным бензодиазепина. Также данное средство способно оказывать снотворное, седативное и миорелаксирующее действие. Действующим веществом этого препарата является клоназепам – одноименное вещество. Также это вещество входит в состав лекарства Ривотрил. Выпускают данный препарат в форме раствора для внутримышечного введения и в виде таблеток.

Клоназепам - это усилитель ингибиторов, который влияет на распространение нервных импульсов. Он стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в нейронах мозга, как спинного, так и головного, и замедляет процессы возбудимости подкорковых структур головного мозга, таких как лимбическая система, таламус и гипоталамус. Также торможению подвергаются полисинаптические спинальные рефлексы.

Противотревожное действие Клоназепама по инструкции обусловлено влиянием его на лимбическую систему, что приводит к снижению тревожности, а также к ослаблению страха, тревоги, беспокойства, снижению эмоциональности. Седативный эффект препарата проявляется за счет воздействия на ретикулярную и таламическую системы, при этом значительно снижается невротическая симптоматика. За счет пресинаптического торможения возникает противосудорожное действие препарата. По многочисленным отзывам Клоназепам устраняет пароксизмальную активность любых видов. Клоназепам является эффективным средством от эпилепсии .

При пероральном приеме таблеток Клоназепама биодоступность препарата составляет не менее 90%. Выводится из организма в виде метаболитов.

Клоназепам рекомендован к применению при эпилептических приступах у взрослых и детей. Также его применяют при тонико-клонических судорогах, которые могут возникать при остром алкогольном опьянении. Кроме того, его используют при атонических припадках, которые характеризуются резким расслаблением всех мышц и сфинктера. Также по инструкции Клоназепам применяют при кивательных судорогах, которые чаще всего встречаются у детей и сопровождаются киваниями головы, спазмом шейных мышц и подергиваниями глаз. Показано употребление данного препарата и при синдроме Веста.

Таблетки Клоназепама показаны при повышенном мышечном тонусе, сомнамбулизме, психомоторном возбуждении, панических расстройствах, абстинентном синдроме у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

При эпилепсии начальная доза препарата для детей до 10-ти лет и с массой тела до 30 кг составляет 0,01 – 0,03 мг лекарственного средства на 1 кг веса в сутки. Терапевтическая доза обычно бывает выше, ее назначает врач. Если появляются нежелательные эффекты, дозировку можно снижать. Максимальная доза - 0,2 мг. Детям от 12-ти до 16-ти лет начальная доза составляет 1 мг пару раз в сутки. Для взрослых начальная дозировка - 1,5 мг.

В зависимости от дозировки, прием препарата можно разделить на три приема. Все дозы должны быть одинаковыми, если же одна будет немного больше, то ее нужно принять перед сном. Детям младшего возраста внутривенно обычно вводят 0,5 мг, а взрослым - 1 мг. При необходимости дозировку можно увеличивать, но не более чем до 10 мг. Максимальная доза при инъекционном применении составляет 13 мг. При инъекционном введении клоназепам по инструкции разводят разбавителем.

При синдроме пароксизмального страха дозировка для взрослых пациентов составляет 1 мг в сутки, но дозу можно увеличивать до 4 мг. Отменяют препарат медленно и постепенно, так как резкая отмена может приводить к повторному появлению приступов. При данном состоянии у пациентов до 16-ти лет лекарство не применяется из-за недоказанной безопасности. Пожилым пациентам дозировку снижают. Также дозировку таблеток Клоназепама снижают пациентам с нарушениями работы почек.

По инструкции, Клоназепам противопоказан при целом ряде состояний. К ним относится дыхательная недостаточность и угнетение дыхания, отравление алкоголем с ослаблением витальных функций, гиперчувствительность к его компонентам, острое отравление снотворным или наркотическим анальгетиком. Также не применяют Клоназепам при глаукоме. беременности, в состоянии шока и комы, при тяжелой депрессии с суицидальными наклонностями.

Особая осторожность необходима при назначении Клоназепама пациентам со спинальной и мозжечковой атаксией, гиперкинезом, хроническим алкоголизмом. зависимостью от химических и психоактивных веществ. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с гипопротеинемией, печеночной и почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью и органическими поражениями головного мозга, а также пациентам с психозами, апноэ, бронхоспастическим синдромом, нарушением глотания. Редко назначают препарат пациентам в перед- и послеоперационном периоде, и пожилым пациентам.

По отзывам, Клоназепам вызывает достаточно широкий перечень побочных эффектов. Со стороны ЦНС, особенно в начальной стадии лечения, часто наблюдается усталость, снижение внимания, сонливость, заторможенность и головокружения. Часто бывает притупление эмоций, замедление реакций, значительно реже наблюдается депрессия, миастения, эйфория, нарушение речи и даже временная потеря памяти. Также изредка встречается спутанность сознания, неадекватность поведения, бессонница.

В некоторых случаях после применения таблеток Клоназепама наблюдается нарушение работы дыхательного центра и бронхиальная гиперсекреция. Также побочные эффекты задевают органы кроветворения. Некоторые отзывы о Клоназепаме сообщают о побочных эффектах со стороны ЖКТ, таких как диарея или запор. тошнота и рвота, изжога. сухость во рту или усиленное слюнотечение, снижение аппетита и нарушение работы печени. Со стороны мочеполовой системы иногда бывает недержание мочи или ее задержка, нарушение работы почек, нарушение либидо и менструального цикла. Иногда отзывы о Клоназепаме упоминают об аллергических реакциях.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Клоназепам - инструкция по применению, аналоги препарата

Клоназепам – это популярный препарат, который применяется для лечения самых разных патологических состояний. Особенность этих таблеток в том, что лечить ими можно детей с самого первого дня после рождения.

Клоназепам выпускается в виде таблеток. При этом в одной таблетке может содержаться 0,5 или 2 мг активного вещества, а в одной упаковке их содержится 30 штук.

После приёма лекарство быстро всасывается в желудке. Максимальное количество активного вещества в крови оказывается через 1 – 2 часа после приёма таблетки. Период полувыведения, в зависимости от дозы и возраста составляет от 18 до 50 часов. Выводится клоназепам почками.

После покупки средство стоит хранить в оригинальной упаковке в таком месте, куда не проникают солнечные лучи. Срок годности таблеток составляет 3 года.

В инструкции по применению чётко написаны все показания для начала лечения. И основным заболеванием является эпилепсия у детей и взрослых. При этом клоназепамом можно лечить эпилепсию самого разного типа – акинетическую (малые припадки), миоклоническую (наследственную), генерализованную субмаксимальную, височную и фокальные припадки.

Кроме различных форм эпилепсии, таблетки назначаются при наличии у человека страхов и фобий. Однако стоит помнить, что в данном случае такое лечение подходит только для пациентов, которым исполнилось 18 лет.

Ещё одно показание для лечения клоназепамом – это маниакальная фаза циклотимии. При этом состоянии человек совершенно не осознает, что он серьёзно болен. У него появляется триада симптомов, которые указывают именно на это тяжёлое заболевание — ускорение мыслительного процесса, психомоторное возбуждение и постоянная эйфория.

Нередко это лекарство применяют и в качестве снотворного при некоторых заболеваниях головного мозга. Ведь препарат действует длительно и быстро. В этом и есть его основная ценность.

Противопоказания

Как и у любого другого лекарства, у клоназепама тоже есть свои противопоказания. И это стоит обязательно учитывать перед началом лечения. К противопоказаниям относятся:

1. Повышенная чувствительность к отдельным компонентам.
2. Потеря сознания.
3. Дыхательная недостаточность.
4. Остановка дыхания.
5. Глаукома.
6. Миастения .
7. Заболевания печени.

При беременности это средство можно принимать только по строгим показаниям, однако если есть такая возможность, то от лечения лучше отказаться до того периода, пока не родится ребёнок. Не стоит использовать таблетки и при кормлении ребёнка грудью — иначе грудное вскармливание придётся заменить на искусственное.

В инструкции к клоназепаму есть чёткие указания на то, как стоит принимать таблетки. Но, как правило, доза назначается индивидуально — после установления правильного диагноза и сдачи необходимых анализов.

При эпилепсии первоначальная доза составляет 1.5 мг в сутки. При этом такое количество лекарства нужно разделить на 3 приёма. Затем проводится увеличение клоназепама на 1 мг каждые 3 дня, до тех пор, пока доза не будет равной 4 – 8 мг в сутки. Это количество необходимо разделить на 4 приёма. Максимальная суточная доза составляет при лечении эпилепсии 20 мг в сутки.

У детей используется другая дозировка, которая рассчитывается от массы тела ребёнка. Так, у грудных детей доза должна быть рассчитана по формуле — 0,2 мг препарата на 1 кг массы тела. Ребёнок от года до пяти лет может принимать в день до 3 мг. Дети от 5 до 12 лет в сутки принимают от 3 до 6 мг в сутки.

По отзывам людей, которые лечились клоназепамом, у них препарат вызывал разные побочные эффекты. Среди них самыми распространёнными были:

При длительном применении и несоблюдении доз препарат может вызвать со временем лекарственную зависимость и привыкание. Именно по этой причине клоназепама нет в свободной продаже и получить эти таблетки можно только по рецепту врача. Также по рецепту продаются и аналоги клоназепама – клонотрил и ривотрил.

Не стоит использовать лекарство и для лечения депрессии, особенно её тяжёлых форм. Всё дело в том, что в некоторых случаях клоназепам может стать причиной попытки суицида. Не стоит во время лечения применять любые алкогольные напитки, так как это сильно сказывается на психическом состоянии человека. А ещё при приёме этих таблеток нельзя водить машину и работать с механизмами.

Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:

Клоназепам - инструкция, отзывы, применение

Клоназепам – синтетический противосудорожный препарат, применяемый при лечении эпилепсии и различных психических расстройств.

Применяется в педиатрии с грудничкового возраста.

Действующее вещество Клоназепама оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее, седативное, анксиолитическое и снотворное действие, которое проявляется в ослаблении страха, тревоги, беспокойства и эмоционального напряжения.

Противосудорожное действие Клоназепама сильнее, чем у других препаратов группы бензодиазепина, в связи с чем, при лечении эпилепсии, приступы возникают реже и их интенсивность значительно снижается. Наиболее эффективным Клоназепам считается при лечении спастической кривошеи.

Также Клоназепам применяют в качестве снотворного средства, особенно при органических повреждениях головного мозга.

Клоназепам действует быстро и длительно. Его действие начинается в течение нескольких часов после приема и продолжается в среднем на протяжении суток.

• Светло-оранжевых круглых двоякоплоских таблеток с крестообразной риской, содержащих по 0,5 мг действующего вещества – клоназепама. По 30 штук в упаковке;
• Белых круглых двоякоплоских таблеток с крестообразной риской, содержащих по 2 мг действующего вещества – клоназепама. По 30 штук в упаковке.

При применении Клоназепама по 2 мг начальная доза для взрослых составляет полтаблетки в сутки, людям пожилого возраста – 500 мкг, поддерживающая – 2-4 таблетки Клоназепама в сутки.

Детям до пяти лет в сутки назначают 250 мкг в сутки, а от 5 до 12 лет – одну таблетку Клоназепама (по 0,5 мг). Поддерживающая доза зависит от возраста и составляет 0,5-6 мг. Поддерживающие дозы применяют после 2-3 недель лечения.

Медленно внутривенно Клоназепам применяют взрослым – по 1 мг, детям до 12 лет — по 0,5 мг.

• Грудные дети до года – 1 мг;
• От 1 до 5 лет – 1-3 мг;
• От 5 до 12 лет – 3-6 мг.

Максимальную суточную дозу Клоназепама детям рассчитывают исходя из массы тела – 0,2 мг на 1 кг в сутки.

При лечении синдрома пароксизмального страха в среднем применяют по 2 таблетки Клоназепама (по 0,5 мг) в сутки, максимально – 8 таблеток.

Клоназепам может вызывать достаточно много различных побочных эффектов. В начале лечения – чувство усталости, выраженную заторможенность, сонливость и вялость, состояние оцепенения, головокружение и головные боли. По отзывам Клоназепам вызывает значительно реже спутанность сознания и атаксию.

При длительном лечении в высоких дозах могут наблюдаться диплопия, нарушения артикуляции, нистагм, острые состояния возбуждения или антероградная амнезия. Клоназепам по отзывам значительно реже вызывает гиперергические реакции, мышечную слабость увеличение частоты припадков эпилепсии.

Также может появиться сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, диарея, тошнота, снижение аппетита, запоры или диарея, могут нарушиться функции печени и развиться желтуха.

По отзывам Клоназепам у детей грудного возраста может вызвать усиленное слюнотечение и бронхиальную гиперсекрецию.

• Нарушение функции почек;
• Кожная сыпь;
• Анемия;
• Синдром отмены
• Снижение артериального давления;
• Лейкопения;
• Дисменорея;
• Нейтропения;
• Недержание мочи или задержка мочи;
• Тахикардия;
• Агранулоцитоз;
• Преходящая алопеция;
• Тромбоцитопения;
• Крапивница;
• Изменение либидо;
• Обратимое преждевременное половое развитие у детей
• Угнетение дыхания;
• Зуд;
• Изменение пигментации;

Препарат может вызывать лекарственную зависимость и привыкание, в связи с чем Клоназепам без рецепта в аптеке не отпускают.

• При эпилепсии для взрослых и детей, которая проявляется кивательными судорогами, типичными абсансами и атоническими припадками;
• При синдромах пароксизмального страха, различных состояния страха при фобиях, начиная с 18 лет;
• Состояниях психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.

• Мышечном гипертонусе;
• Сомнамбулизме;
• Психомоторном возбуждении;
• Алкогольном абстинентном синдроме – треморе, острой ажитации, делирии и галлюцинациях;
• Бессоннице, особенно при органических поражениях головного мозга;
• Панических расстройствах;
• Противопоказания
• По инструкции Клоназепам противопоказан при:
• Острая дыхательная недостаточность и ее прогрессировании;
• Угнетении дыхательного центра;
• Шоке;
• Острых отравлениях наркотическими анальгетиками или снотворными препаратами;
• Повышенная чувствительность к Клоназепаму;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Миастении;
• Коме;
• Острой алкогольной интоксикации с ослаблением жизненно важных функций;

По инструкции Клоназепам противопоказан при беременности и в период лактации.

Также препарат противопоказан в состояниях тяжелой депрессии из-за возможности развития суицидальных наклонностей, вследствие чего Клоназепам без рецепта не отпускается.

Клоназепам применяют с осторожностью при тяжелых заболеваниях печени, атаксии и тяжелой хронической дыхательной недостаточности.

При продолжительном применении Клоназепама у детей существует возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, способного не проявляться в течение многих лет.

В период лечения Клоназепамом употребления алкоголя противопоказано.

Клоназепам без рецепта не отпускается, отнесен к препаратам списка Б.

Срок хранения – 3 года.

Клоназепам: инструкция по применению препарата

Эпилепсия у детей и взрослых (акинетическая, миоклоническая, генерализованные субмаксимальные, височные и фокальные припадки); синдромы пароксизмального страха, фобии (у пациентов старше 18 лет); маниакальная фаза циклотимии, психомоторное возбуждение при реактивных психозах.

таблетки 2 мг; блистер 30, пачка картонная 1;

таблетки 0.5 мг; блистер 30, пачка картонная 1;

таблетки 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Состав
1 таблетка содержит клоназепама 0,5 или 2 мг; в блистере 30 шт. в коробке 1 блистер.

Уменьшает возбудимость подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус) и нарушает их взаимодействие с корой. Угнетает полисинаптические спинальные рефлексы.

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 1–2 ч. Т1/2 — 18–50 ч. Выводится в основном с мочой.

При беременности допускается только по абсолютным показаниям. Кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, нарушения сознания, дыхания (центрального происхождения), дыхательная недостаточность, глаукома, миастения, тяжелые расстройства функции печени, возраст до 18 лет (при пароксизмальном страхе).

Сонливость, головокружение, атаксия, дискоординация, чувство усталости, слабость, нарушения памяти, речи, расстройства зрения, нервозность, ослабление способности усваивать знания, эмоциональная лабильность, снижение либидо, дезориентация, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, гиперсаливация, запоры, боль в животе, снижение аппетита, мышечные боли, нарушения менструального цикла, частое мочеиспускание, эритро-, лейко- и тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, парадоксальные реакции — возбуждение, бессонница (требуют отмены препарата), кожные аллергические проявления.

Внутрь. Эпилепсия: взрослым, начальная доза — 1,5 мг/сут в 3 приема, с последующим увеличением на 0,5–1 мг каждые 3 дня, поддерживающая доза — 4–8 мг/сут в 3–4 приема; максимальная доза — 20 мг/сут; детям, начальная доза — 1 мг/сут в 2 приема, затем — повышение на 0,5 мг каждые 3 дня, поддерживающая доза у детей до 5 лет — 1–3 мг, от 5 до 12 лет — 3–6 мг/сут, максимальная доза — 0,2 мг/кг/сут.

Синдром пароксизмального страха у взрослых: 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).

Усиливают эффект барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, антиконвульсанты, наркотические анальгетики, алкоголь, средства, уменьшающие тонус скелетных мышц; ослабляет — никотин. Алкоголь провоцирует парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение или агрессивное поведение, возможно состояние патологического опьянения.

С осторожностью назначают при нарушениях функции почек и печени, хронических заболеваниях дыхательной системы, в пожилом возрасте (старше 65 лет). Длительное применение приводит к ослаблению действия. Не следует употреблять спиртные напитки во время лечения и ранее 3 дней после его завершения. При отмене терапии дозу уменьшают постепенно, поскольку одномоментное прекращение приема (особенно после длительного курса) может привести к развитию психофизической зависимости и возникновению абстинентного синдрома. В период лечения нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

N Нервная система

Клоназепам (Clonazepam) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, проти

Характеристика: Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

Фармакология: Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее (центральное). Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМК_А-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциал-зависимые натриевые каналы.

У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м^2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей). Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м^2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. C_max после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1-2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4-8 ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02-0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T_1/2 — 18-50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

Применение: Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

Ограничения к применению: Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), др. анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. При эпилепсии внутрь, начальная доза для взрослых — 1 мг/сут (у пожилых пациентов — 0,5 мг/сут), обычно на ночь в течение 4 дней, затем постепенно увеличивают дозу в течение 2-4 нед до поддерживающей — строго индивидуальной (в диапазоне 2-6 мг/сут), частота приема — 3 раза в сутки, максимальная доза — 20 мг/сут.

Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек лечение необходимо начинать с меньших доз.

Для детей дозу и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Панические расстройства (только взрослым, после 18 лет): 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).

Для купирования эпилептического статуса: в/в медленно, у детей по 0,5 мг, у взрослых — 1 мг; при необходимости — повторно; максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.

Меры предосторожности: Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Клоназепам (Clonazepam)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.