Рейтинг: 4.7/5.0 (1816 проголосовавших)Категория: Инструкции
Наименование: Валз (Valz)
Валз – антигипертензивный препарат, относящийся к группе антагонистов рецепторов, чувствительных к ангиотензину II. При приеме препарата Валз отмечается вазодилатация периферических сосудов и снижение артериального давления. Механизм развития действия валсартана (активный компонент таблеток Валз) реализуется вследствие блокады рецепторов АТ1 (рецепторов ангиотензина II). Валз не влияет на активность ангиотензинпревращающего фермента, а также не оказывает влияния на уровни триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты и глюкозы в сыворотке. Не отмечалось влияния препарата Валз на рецепторы других типов.
После однократного принятия таблетки Валз эффект развивается за 2 часа, пик действия регистрируется через 4–6 часов, длительность эффекта – более 24 часов. При курсовой терапии наибольшее влияние на артериальное давление наступает на 2–4 неделе.
При прекращении терапии не регистрировалось развития синдрома отмены.
Фармакокинетический профиль таблеток Валз
Абсорбция при пероральном приеме быстрая, степень всасывания может варьироваться. Средний показатель абсолютной биодоступности – порядка 23%. Фармакокинетическая кривая Валза имеет мультиэкспоненциальный нисходящий характер. В терапевтическом диапазоне доз валсартана фармакокинетика линейная, при курсовом приеме не отмечалось изменений фармакокинетического профиля валсартана.
При однократном приеме возможна незначительная кумуляция активного компонента. Фармакокинетика валсартана у женщин и мужчин не различалась.
До 97% валсартана в сыворотке находится в связи с альбуминами. При достижении равновесных концентраций средний объем распределения составлял 17 л.
Плазменный клиренс валсартана – около 2 л/ч. Экскретируется препарат почками и печенью, большая часть – в неименном виде. У пациентов с нормальной гломерулярной фильтрацией почечный клиренс валсартана составляет порядка 30% от общего плазменного.
Метаболит валсартана (гидроксипроизводное) определялся в плазме в достаточно низких концентрациях (не более 10% от AUC валсартана). Гидроксипроизводное не обладает фармакологической активностью.
До 83% валсартана экскретируется печенью, почками выводится не более 13%.
Прием пищи снижает AUC валсартана на 48%, при этом показатели спустя 8 часов после приема одинаковы при принятии натощак и с едой. Не регистрируется клинически выраженных изменений эффекта валсартана при приеме с пищей и без неё.
Показания к применению:
Валз применяют в терапии больных артериальной гипертензией.
Возможно назначение препарата Валз в комплексном лечении пациентам с хроническим типом недостаточности сердца (II–IV класс по NYHA), при этом комбинацию валсартан + бета-адреноблокатор + иАПФ исключают.
Валз может применяться с целью снижения летальности у пациентов с острой формой инфаркта миокарда (от 12 часов до 10 дней), который осложняется недостаточностью левого желудочка или дисфункцией (систолической) левого желудочка при стабильной гемодинамике.
Таблетки принимают перорально целиком (не разжевывая). Валз можно принимать независимо от пищи.
Дозирование препарата Валз:
При артериальной гипертензии рекомендуют прием препарата Валз в стартовой дозе 80 мг/сутки. Максимальное действие достигается через 4 недели; если спустя 4 недели терапии 80 мг/сутки недостаточно для контроля гипертензии, дозу повышают до 160 мг/сутки. Возможна комбинированная терапия с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики.
При хронической недостаточности сердца Валз назначают в стартовой дозе 40 мг дважды в сутки. При недостаточно выраженном эффекте возможно поэтапное увеличение дозы до 80 мг дважды в день. При хорошей переносимости допускается использование 160 мг дважды в день. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в 2 недели (при таких интервалах есть возможность оценить эффективность каждой последующей дозы).
Не следует назначать более 320 мг/сутки (максимальная доза обязательно должна делиться на 2 приема). Возможно сочетанное назначение других антигипертензивных средств, включая диуретики, в таких случаях следует снижать дозу валсартана.
При комбинированной терапии следует избегать комбинаций Валз + бета-блокатор + ингибитор АПФ.
У пациентов с хронической формой недостаточности сердца возможно некоторое снижение АД в начале терапии валсартаном, у пациентов с ХСН необходимо регулярно контролировать АД на старте терапии препаратом Валз.
После инфаркта миокарда при стабильной гемодинамике терапию можно начинать спустя 12 часов после острого инфаркта. Стартовая доза – 20 мг дважды в сутки, далее доза может быть увеличена (постепенно) до 160 мг дважды в сутки. Дозу необходимо повышать постепенно, с интервалами не менее нескольких недель между каждой коррекцией дозы (достижение дозы 80 мг дважды в сутки рекомендовано не ранее второй недели терапии, дозы 160 мг дважды в сутки – не ранее конца третьего месяца терапии). Необходимость коррекции дозы следует оценивать, в том числе, с точки зрения переносимости валсартана. В случае если после очередного повышения дозы отмечается нарушение функций почек или развитие гипотензии, следует вернуться к предыдущей дозе.
Дозирование у пациентов особых групп:
При умеренном нарушении функций почек (степень фильтрации более 10 мл/мин) коррекция дозы валсартана не требуется.
При нарушениях функций печени без холестаза рекомендуется назначение не более 80 мг/сутки.
На фоне терапии препаратом Валз возможно возникновение таких нежелательных явлений:
Реакции аллергического типа: сывороточная болезнь, кожные аллергические реакции, отек Квинке, зуд.
У пациентов с выраженной недостаточностью сердца (хронической) на фоне терапии антагонистами ангиотензиновых рецепторов и ингибиторами АПФ существует возможность развития нарушений функций почек, которое приводит к развитию олигурии, азотемии, острой недостаточности почек и летальному исходу (это связано с тем, что при тяжелой форме хронической недостаточности сердца функциональная активность почек зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы).
Валз противопоказан при непереносимости валсартана и вспомогательных ингредиентов таблеток.
Валз не применяют у пациентов с выраженными нарушениями функциональной активности печени, которые ассоциированы с нарушениями проходимости желчных путей (включая холестаз и билиарный цирроз).
Валз не рекомендуют пациентам с тяжелыми формами почечной недостаточности (показатели фильтрации менее 10 мл/мин), включая пациентов, которым показан гемодиализ.
Валз не применяют в педиатрии.
Следует придерживаться осторожности при рекомендации препарата Валз пациентам с такими состояниями:
Необходимо с осторожностью применять Валз в лечении реноваскулярного типа гипертонии (требуется эпизодический контроль креатинина и количества мочевины в сыворотке).
Пациентам необходимо отказаться от вождения автомобиля на период приема Валза.
Не изучалось использование валсартана при беременности. Зависимая от ренин-ангиотензиновой системы почечная перфузия плода начинает функционировать на этапе третьего триместра. Риски приема валсартана для плода возрастают во 2–3 триместре. При наступлении беременности необходима отмена валсартана.
Данных о проникновении валсартана в грудное молоко нет. Решение о назначении препарата Валз во время лактации принимает исключительно специалист, учитывая риски и важность приема конкретного препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не отмечено клинически значимого взаимного влияния валсартана с циметидином, атенололом, варфарином, фуросемидом, дигоксином, амлодипином, индометацином и гидрохлоротиазидом.
Препараты, провоцирующие увеличение уровня калия (включая препараты калия и калийсберегающие диуретики, а также гепарин), при сочетанном применении с препаратом Валз повышают риск гиперкалиемии.
Диуретические препараты и прочие антигипертензивные средства потенцируют гипотензивное действие препарата Валз.
Ненаркотические анальгетики, в том числе избирательные блокаторы ЦОГ-2, при многократном применении уменьшают эффективность препарата Валз.
Ингибиторы АПФ могут повышать токсичность лития. Данные о применении препарата Валз совместно с препаратами лития ограничены. При необходимости приема данных препаратов одновременно необходимо проводить мониторинг уровня лития в сыворотке.
При интоксикации валсартаном возможно уменьшение артериального давления вплоть до коллапса и потери сознания.
При передозировке необходимо срочное (в течение 30–60 минут от приема) промывание желудка и назначение сорбентных средств. При необходимости назначают инфузионное введение физиологического раствора хлорида натрия.
При проведении диализа уровень валсартана в сыворотке не снижается.
При передозировке валсартана обязателен контроль артериального давления и общего состояния больного.
Круглые (Валз 80) или овальные (Валз 40 и Валз 160) таблетки розового (Валз 80) или желтого (Валз 40 и Валз 160) в пленочной оболочке.
Таблетки расфасованы в блистерные упаковки по 7 штук (2 или 4 пластины в картонной коробке), по 10 штук (1, 2 или 3 пластины в картонной коробке) или по 14 штук (4 или 7 пластин в картонной пачке).
Существует упаковка для стационара по 50 или 100 блистеров в коробке.
Температурный режим – не более 30 градусов Цельсия.
Валз необходимо хранить вне доступа детей.
Срок годности таблеток – 3 года.
Производитель: Actavis Group
Дополнительная информация о производителе:
Внимание!
Описание препарата "Валз " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 752.
Подобные по действию препараты:
Дорогой наш посетитель! Эта инструкци к препарату Валз представлена только для ознакомления. Лечение назначает доктор. Будьте здоровы и всего доброго!
Действующие вещества— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) - в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор);
— с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 ч до 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Форма выпуска препарата Валзтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 10. пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 10. пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 10. пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 10. коробка (коробочка) картонная 50;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 10. коробка (коробочка) картонная 100;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 7. пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 7. пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 7. коробка (коробочка) картонная 50; а)
ФармакодинамикаКонкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.
ФармакокинетикаПосле приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности - 23%. При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8 часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) высокое - 94-97%. При достижении равновесного состояния Vd - 17 л.
При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата в дозе 1 раз/ наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.
Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).
T1/2? < 1 ч, T1/2? составляет около 9 ч.
После приема внутрь 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% почками, преимущественно в неизмененном виде.
По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл/мин) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.
Использование препарата Валз во время беременностиПротивопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).
Использование препарата Валз при нарушением функции почекПритивопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящиеся на гемодиализе.
У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Противопоказания к применению— нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;
— период лактации (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, гиперкалиемии, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, при гипонатриемии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при первичном гиперальдостеронизме, аортальном и митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).
Побочные действияОпределение частоты побочных реакций: очень часто (?1/10); часто (?1/100, но <1/10); иногда (?1/1000, но <1/100); редко (?1/10 000, но <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия2; иногда - снижение АД1,2, сердечная недостаточность1; редко - васкулит; очень редко - кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, абдоминальная боль; очень редко - тошнота4.
Со стороны ЦНС: часто - постуральное головокружение2; иногда - обморок1, бессонница, депрессия, снижение либидо; редко - головокружение4, невралгия; очень редко - головная боль4.
Со стороны органа слуха и лабиринтного аппарата: иногда - вертиго.
Со стороны системы кроветворения: часто - нейтропения, очень редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко - сывороточная болезнь, повышенная чувствительность; очень редко - ангионевротический отек3, кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - боль в спине, судороги мышц, артрит, миалгия; очень редко - артралгия.
Со стороны мочевывыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек3,4, острая почечная недостаточность3.
Со стороны обмена веществ: иногда - гиперкалиемия1,2.
Инфекции: часто - вирусные инфекции; иногда - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, конъюнктивит; очень редко - ринит, гастроэнтерит.
Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.
Прочие: иногда - чувство усталости, астения, носовое кровотечение, отеки.
1 - сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.
2 - сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности.
3 - иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.
4 - наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (часто - головокружение, нарушение функции почек, артериальная гипотензия; иногда - головная боль, тошнота).
Способ применения и дозыНазначают внутрь, независимо от приема пиши, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз/сут. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Валз – по 40 мг 2 раза/сут. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза/сут. и при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.
Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.
После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза – 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза/сут. с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут. в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза/сут. Достижение дозы 80 мг 2 раза/сут. рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза/сут. - к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.
У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.
ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.
Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.
Взаимодействие с другими препаратамиПри лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.
Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.
Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/
При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.
Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, у пациентов, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.
Особые указания при приеме препарата ВалзУ пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.
При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.
При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.
При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД, поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.
Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.
У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности
Лекарственное медицинское средство Валз принадлежит к клинико-фармакологической группе периферических вазодилаторов, используемых для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Воздействующим компонентом в препарате Валз выступает валсартан.
Фармакологическое действиеЛекарство Валз являясь периферическим вазодилататором, используемым при терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы способно оказывать довольно эффективным антигипертензивным воздействием.
Форма выпуска ВалзаЛекарственное средство производится в виде: двояковыпуклых овальных таблеток покрытых пленочной оболочкой желтого цвета, с нанесенной надписью в дозировке 40мг, 160мг или 80мг в количестве 10шт. 14шт. 20шт. 28шт. 30шт. 56шт. или 98 шт. в упаковке.
Состав Валза1 таблетка препарата может содержать в себе 40мг, 80мг или 160мг валсартана, 21,11мг, 42,22мг или 84,44мг моногидрата лактозы, 3,6мг, 7,2мг или 14,4мг повидона, 18мг, 36мг либо 72мг микрокристаллической целлюлозы, 5,4мг, 10,8мг либо 21,6мг кроскармеллозы натрия, 0,9мг, 1,8мг либо 3,6мг талька, 2,52мг, 1,26мг либо 0,63мг стеарата магния, 0,72мг, 1,44мг либо 0,36мг коллоидного диоксида кремния.
Дополнительные ингредиенты: лецитин, поливиниловый спирт, желтый краситель оксида железа, диоксид титана, макрогол.
Показания к применению ВалзаЛекарственный препарат назначается в основном при:
Лекарство предназначено для внутреннего приема. Таблетки принимаются независимо от основного приема пищи и запивая небольшим количеством жидкости.
При лечении артериальной гипертензии начальная дозировка препарата может составлять 80мг до 1 раза в сутки в течение 4 недель. При необходимости дозировка лекарства может достигать 160мг.
При инфаркте миокарда при лечении используют 20мг до 2 раз в сутки с дальнейшим постепенным увеличением дозы до 40мг, 80мг либо 160мг до 2 раз в сутки.
При сердечной недостаточности хронического типа препарат принимается в количестве 40мг до 2 раз в сутки, с дальнейшим увеличением до значений 80мг.
ПротивопоказанияНазначение лекарства Валз может иметь противопоказания при наличии у пациентов некоторых показаний следующего характера:
Помимо этого лекарственное средство необходимо с осторожностью применять при наличии:
Препарат Валз хорошо переносится при лечении взрослых и особо значимых побочных реакций может не проявлять. При неправильном использовании Валз могут развиваться и появляться реакции отрицательного характера, которые выражаются в следующем виде:
Лекарство Валз применяют с осторожностью при лечении пациентов, чья работа требует повышенной концентрации внимания и управления транспортными средствами и опасными механизмами. Препарат Валз не требует особых условий хранения в течение 3 лет.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон K29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G23675 оранжевый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид, макрогол 3350, лецитин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный).
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - вальзартан.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.
Комбинированный препарат, обладающий гипотензивным действием, состоящий из блокатора рецепторов ангиотензина II и тиазидного диуретика.
Валсартан – периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Специфический блокатор рецепторов АТ1. которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия (в дистальных канальцах ионы натрия обмениваются на ионы калия), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ионы натрия выводятся либо вместе с ионами хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе – ионов хлора). Повышает выведение магния; задерживает в организме ионы кальция и ураты.
Диуретический эффект развивается через 1-2 часа, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин.
Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния эндогенных катехоламинов (адреналина и норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.
Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в первые 2-4 недели лечения.
После приема внутрь абсорбция – быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность – 23%. Тmax – 2 ч. При приеме с пищей AUC уменьшается на 48%, что не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. Связь с белками плазмы крови - 94-97%. При достижении равновесного состояния Vd – 17 л.
Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9.
Т1/2 – 9 ч. Выводится через кишечник – 70%, почками – 30%, преимущественно в неизменном виде.
После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. Время достиженияСmax – 2-5 ч. Связь с белками плазмы крови – 60-80%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.
Т1/2 - 6-15 ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: более 95% дозы - в неизменном виде и около 4% - в виде гидролизата – 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.
При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.
— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Приведенные ниже дозы препарата Валз Н указаны в соотношении валсартан/гидрохлоротиазид.
Рекомендуемая доза – по 1 таб. Валз Н 1 раз/сут с дозировкой 80/12.5 мг. У пациентов, для которых суточная доза 80/12.5 мг не дает желаемого эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу Валз Н до 160/12.5 мг. Для тех пациентов, которым показано дальнейшее снижение АД, суточная доза препарата Валз Н составляет 160/25 мг соответственно.
Больным с нарушением функции почек. когда КК составляет более 30 мл/мин. а также у больных со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза не требуется корректировки дозы препарата Валз Н.
Головокружение, чувство усталости, диарея, боль в животе, тошнота, кашель, ринит, фарингит, вирусные инфекции. Снижение показателя гематокрита, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, артралгия, боль в груди, аллергические реакции, ангионевротический отек, зуд, сывороточная болезнь, васкулит, кожная сыпь, нарушение функции почек.
Потенциально возможны: отеки, бессонница, астения, снижение либидо (менее 1%); гидрохлоротиазид – расстройство водно-электролитного баланса; часто - крапивница, снижение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, снижение потенции; редко - фотосенсибилизация, запор или диарея, неприятные ощущения в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмии, головная боль, депрессия, парестезии, нарушения зрения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко - некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожные реакции, напоминающие СКВ, обострение кожных проявлений СКВ, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, пневмонит, отек легких.
— повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;
— нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 млмин.), в т.ч.пациенты, находящиеся на гемодиализе;
— гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
— системная красная волчанка;
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
— беременность, период лактации.
С осторожностью: стеноз почечной атерии (односторонний или двусторонний), трансплантация почки (нет данных по безопасности при применении валсартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки); состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); одновременный прием с препаратами солей калия, калийсберегающими диуретиками, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарином); при одновременном приеме с тиазидными диуретиками; со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени при отсутствии явлений холестаза.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
До лечения проводят коррекцию содержания ионов натрия в крови и/или ОЦК.
Необходим регулярный контроль содержания в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевой кислоты, липидного профиля и креатинина, так как тиазидные диуретики могут вызвать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.
Одновременное применение солей калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли или любых других лекарственных препаратов, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (например, гепарина), требует соблюдения мер предосторожности и, в частности, частого определения концентрации калия в крови.
Может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата.
Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут вызвать обострение системной красной волчанки.
Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия, которые, в свою очередь, повышают риск развития аритмии при глюкозидной интоксикации.
В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.
Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в 0.9% раствор натрия хлорида.
Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.
Гемодиализ эффективен в отношении гидрохлоротиазида.
Возможно усиление гипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными средствами (такими как вазодилататоры, бета-адреноблокаторы).
Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов.
Снижает выведение хинина, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.
Увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных средств (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.
Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС), усиливают диуретический эффект.
Гипотензивный эффект усиливают барбитураты, фенотиазины, трицикические антидепрессанты, этанол.
При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза.
Колестирамин уменьшает абсорбцию.
Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном приеме салуретиков, ГКС, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G и производных салициловой кислоты.
Повышение биодоступности тиазидного диуретика наблюдается при одновременном применении холиноблокаторов (например, атропина, биперидена), что, по-видимому, связано со снижением двигательной деятельности ЖКТ и замедленном опорожнении желудка.
При совместном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно повышение концентрации кальция в сыворотке крови.
Одновременное применение циклоспорина может привести к повышению концентрации мочевой кислоты в крови, что повышает риск развития гиперурикемии, а также может спровоцировать приступ подагры.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
