Категория: Инструкции
ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ОАО
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.
Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к мельдонию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.
Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций
(триметилгидразиния пропионата дигидрат)
что соответствует содержанию мельдония 80.2мг/1 мл; 401 мг/5 мл
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (15) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (20) - пачки картонные.
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимость от показаний и пути введения.
При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.
При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/сутки, длительность лечения зависит от показаний.
Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.
С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.
Использование в педиатрии
У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.
Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.
При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом МЕЛЬДОНИЙ (MELDONIUM). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить МЕЛЬДОНИЙ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
Латинское название: Meldonium Состав и форма выпуска:
Раствор для инъекций 100 мг/мл.
5 мл в ампулы из бесцветного нейтрального стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Описание лекарственной формы: Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. Интересно:
Аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ); одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности (СН) повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС), устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции.
Максимальная концентрации препарата в плазме (С max ) достигается через 1 -2 ч. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся ночками. Период полувыведения препарата (Т1/2 ) составляет 3-6 ч.
Пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов).
В составе комплексной терапии:
Абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией).
Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях), беременность, период лактации. Не применяется у детей до 18 лет в связи с отсутствием данных.
С осторожностью. хронические заболевания печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Безопасность применения при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод препарат не следует назначать при беременности.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости применения Мельдония в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутривенно, внутримышечно, парабульбарно.
Препарат следует применять в первой половине дня ввиду возможного возбуждающего эффекта.
Умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов): внутривенно, по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения -10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед.
Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда: внутривенно струйно, по 0.5 -1 г в сутки. Суточная доза может быть введена в 1 или 2 приема. Курс лечения - 10-14 дней.
Хроническая сердечная недостаточность: внутривенно струйно по 0.5 -1 г один раз в сутки или внутримышечно по 500 мг 1 -2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, затем переходят на пероральный прием.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда: внутривенно струйно по 0.5-1г один раз в сутки или внутримышечно по 500 мг 1 -2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, затем переходят на пероральный прием.
Абстинентный алкогольный синдром: по 500 мг внутривенно 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.
Нарушение мозгового кровообращения:
Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей): парабульбарно вводят по 50 мг (0,5 мл) раствора препарата в течение 10 дней.
Частота побочных реакций определяется по следующим категориям:
Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
«Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.
Выберите Ваш город/регион:Потеряли инструкцию к Мельдоний? Информация приведена на этой странице. Просьба оставить комментарий, если вам доводилось использовать данное средство.
Действующие веществаПониженная работоспособность; физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов; послеоперационный период для ускорения реабилитации. В составе комплексной терапии — ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в сочетании со специфической терапией). В офтальмологии — гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) — только для парабульбарного введения.
Форма выпуска препарата Мельдонийраствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1,2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 1,2;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 15,20;
раствор для инъекций 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная ячейковая 10пачка картонная 15,20;
ФармакодинамикаЯвляется структурным синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент гамма-бутиробетаин-гидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина повышается содержание гамма-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. При остром инфаркте миокарда замедляет некроз ткани, укорачивает реабилитационный период. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения способствует перераспределению кровотока в ишемизированные участки, тем самым улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 — 3–6 ч.
Использование препарата Мельдоний во время беременностиНе рекомендуется при беременности (безопасность применения не доказана). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Побочные действияДиспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд.
Способ применения и дозыСпособ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести состояния и др. Средние дозы для взрослых: при приеме внутрь — по 250 мг 2–4 раза в сутки, парентерально — 500 мг/сут, парабульбарно — 50 мг/сут.
Спортсменам назначают по специальным схемам в комплексе с другими средствами.
Взаимодействие с другими препаратамиСледует соблюдать осторожность при сочетании с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами и другими антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Совместим с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, бронхолитиками, диуретическими средствами.
Меры предосторожности при приеме препарата МельдонийСледует соблюдать осторожность при длительном применении у пациентов с заболеваниями печени и/или почек.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.
В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.
ДозировкаВ связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимость от показаний и пути введения.
При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.
При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/сут, длительность лечения зависит от показаний.
Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.
Лекарственное взаимодействиеПри совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).
Беременность и лактацияПри беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.
Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
ПоказанияДля приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.
ПротивопоказанияПовышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.
Особые указанияС осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.
При нарушениях функции почекС осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.
При нарушениях функции печениС осторожностью применять при заболеваниях печени, особенно в течение длительного времени.
ПоказанияПоказания
в неврологии в комплексной терапии: ишемический инсульт, геморрагический инсульт в восстановительном периоде, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
в кардиологии в комплексной терапии: ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда).
Показания Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированн.
Показания
деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Показания
профилактика остеопороза (в т.ч. в климактерическом периоде, в пожилом возрасте);
нарушение обмена кальция (в т.ч. при беременности и в период лактации, реконвалесценции);
переломы костей (для ускорения заживления);
период интенсивного роста в детском и подростковом.
© 2015, О лекарствах. сайт
Мельдоний (Meldonium)— антиаритмическое средство IB-класса. Он улучшает метаболизм — обменные процессы в человеческом организме.
Действует путем подавления гамма-бутиробетаин-гидроксиназы, угнетения выработки карнитина, который называют родственным витаминной группе В, передачи производных ацилкарнитина, ацетилкоэнзима А.
Мельдоний, назначенный при инфаркте миокарда. тормозит развитие некрозов тканей в сердце, благодаря чему зона отмирания расширяется медленнее, ускоряет выздоровление больного.
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, если назначается в лекарственных формах для внутреннего приема. Максимальная концентрация наблюдается через 60-120 минут после употребления.
Биодоступность составляет 78%. В организме распадается на два метаболита, которые выводятся почками.
Врач назначает Мельдоний как часть комплексного лечения при таких заболеваниях:
Мельдоний эффективен при глазных заболеваниях (назначается парабульбарное введение):
Спортсменам назначают Мельдоний в комплексе с другими препаратами по индивидуальной схеме. То же, если применение средства вызвано болезнью. Установлены такие суточные дозы.
Пациентам после операции, при перегрузках, в реабилитационный период: капсулы внутрь по 0,25 г от 2 до 4 раз, внутримышечно (в/м) — по 0,5 г до 2 раз. Длительность терапии — от 10 до 14 дней, терапию разрешается повторить через 14–21 день.
При стабильной стенокардии первые 3–4 дня назначают по 0,25 г 3 раза. Далее принимают внутрь дважды в неделю при суточной дозировке 0,25 г 3 раза. Длительность терапии — от 4 до 6 недель.
При нестабильной форме стенокардии и инфаркте миокарда Мельдоний используют внутривенно струйным способом по 0,5 г или 1 г один раз в сутки. В дальнейшем назначают внутрь: 3–4 дня — по 0,25 г 2 раза, потом 2 дня в неделю по 0,25 г 3 раза в сутки.
При хронической сердечной недостаточности препарат вводят в/в струйным способом ежесуточно один раз в дозе 0,5–1 г или заменяют внутримышечной инъекцией по 0,5 г до 2 раз в сутки. После 10–14 дней лечения больного переводят на капсулы 0,5г, которые он принимает 1 раз утром. Курс лечения — от 4 до 6 недель.
При кардиалгии. сопряженная с дисгормональной дистрофией миокарда, лекарство вводят в/в струйным способом 1 раз в сутки по 0,5–1 г или в/м до 2 раз в сутки по 0,5 г. Через 10–14 дней назначают капсулированную форму по 0,25 мг утром и вечером, лечение продолжают еще 12 дней.
При нарушенном мозговом кровообращении Мельдоний рекомендован в период обострения по 0,5 г 1 раз в сутки 10 дней, потом в капсулированной форме — по 0,5 г ежесуточно в течение 14–21 дня. При хронической форме нарушений кровообращения головного мозга назначают курс лечения длительностью 14–21 день. Раствор для инъекций вводят внутримышечно по 0,5 г 1 раз в сутки или назначают внутрь по 0,25 г (частота приема зависит от тяжести состояния пациента).
Абстинентный синдром требует курса терапии Мельдонием в течение 7–10 дней. Тогда больному показан четырехкратный прием средства в течение дня по 0,5 г внутрь или двухкратный — внутривенно.
При сосудистых заболеваниях глазного дна. дистрофии сетчатки Мельдоний назначают ретробульбарно и субконъюнктивально по 0,05 г курсом 10 дней.
Поскольку препарат вызывает возбуждение нервной системы, то его желательно принимать не позже обеда.
2. Форма выпуска, составМельдоний доступен в нескольких лекарственных формах:
Мельдоний осторожно назначают с сосудорасширяющими, антигипертензивными средствами, в частности, с нитроглицерином, альфа-адреноблокаторами, нифедипином.
В таких случаях вероятно развитие нежелательных эффектов — клинически значимого снижения артериального давления, умеренной тахикардии.
Мельдоний потенцирует действие сердечных гликозидов, а также антиангинальных, некоторых средств для снижения кровяного давления.
4. Особенности примененияМногие наши читатели для лечения сердечных заболеваний и их профилактики активно применяют инновационную медицинскую методику от Елены Малышевой. Советуем обязательно ознакомиться!
Мельдоний характеризует хорошая переносимость. Но все же некоторые предостережения относительного него имеются.
5. Побочные действияМельдоний обычно мягко влияет на организм. Но у пациентов редко развивались такие побочные эффекты:
Мельдоний не назначают пациенту, если у него повышено внутричерепное давление, в том числе по причине нарушенного венозного оттока, внутричерепных новообразований.
Противопоказано лекарство лицам, которые испытывают повышенную чувствительность к действующему веществу.
Не определено, насколько безопасно лечение Мельдонием пациентов подросткового и детского возраста младше 18 лет. Известно, что капсульная форма противопоказана детям до 18 лет, а сироп — до 12 лет.
При беременностиМельдоний не назначают беременным, поскольку не удалось доказать его безопасность матери и ребенку. Если нужно назначить лекарство кормящей женщине, то на время терапии грудное вскармливание прекращают: неизвестно, проникает ли вещество в молоко.
7. Условия и сроки храненияМельдоний сохраняет лечебные свойства 24 месяца со дня производства — эта дата указана на картонной пачке и на непосредственной упаковке.
Оптимальная температура для капсул — до +25 оС, в месте, защищенном от влаги и солнца. Не следует забывать прятать упаковку с лекарством от детей.
Препарат относят к списку Б. Отпускается в аптеках по рецепту.
8. ПередозировкаСимптомы передозировки не указаны. Однако при превышении дозы могут наблюдаться:
Тогда больному назначают симптоматическое лечение.
9. ЦенаДля Мельдония (инъекционный раствор, 100 мг/мл, 5 мл, №10):
средняя цена в России — 147 р.
средняя стоимость в Украине — 190 грн.
10. АналогиМельдоний имеет такие отечественные и импортные аналоги, которыми врач может заменить средство, если оно по каким-либо причинам плохо переносится:
11. ОтзывыОтзывы пациентов, которым назначали Мельдоний, немногочисленны. Отмечают такие эффекты после приема лекарственного средства:
О полной или плохой переносимости лекарства сведений нет.
Развернутые отзывы пользователей читайте в конце статьи.
12. ВыводыМельдоний используют в комплексной терапии при заболеваниях сердца и сосудов, нарушениях мозгового кровообращения, снижении работоспособности и повышенных умственных, физических нагрузках. Мельдоний неплохо переносится и имеет аналоги. Однако самостоятельно подбирать замену запрещено.
Стоит обратить внимание на то, что исследования в отношении влияния на способность управлять сложной техникой не проводились. Поэтому на время лечения, если появились настораживающие симптомы — например, головокружения, стоит отказаться от управления автомобилем.
Лицам, которые занимаются спортом профессионально, важно помнить, что с января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство считает Мельдоний запрещенным препаратом.
действующее вещество: meldonium;
1 мл мельдонию (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) 100 мг
5 мл раствора (1 ампула) содержат мельдонию (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) 500 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Лекарственная формаРаствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группаКардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.
Фармакологические свойстваМельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1. Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом предотвращая накопление в клетках сильного детергента - активированных форм недоокисленных жирных кислот. Итак, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).
2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина - ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в гидролизованный форму ГББ, активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала. При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя прироста концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).
Анализ данных исследований курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии.
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и действие на мозговое кровообращение. Препарат улучшает перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС - повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность. Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшения координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.
Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С m ах) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С m ах достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл. При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (АИЛС) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.
Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию 250 мг, 500 мг и 1000 мг полувыведения мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например 3-гидроксимельдонию) и карнитина, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдонию, ГББ и комбинации мельдонию / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурацию жиров. При гистопатологичних исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у человека после применения больших доз (400-800 мг) не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям (в возрасте до 18 лет), поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.
ПоказанияВ комплексной терапии заболеваний:
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающие микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судом, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинина в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.
Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.
Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.
Особенности примененияПациентам с нарушениями функции печени и / или почек легкой или средней степени в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.
Доступные данные исследования на животных свидетельствуют о проникновения мельдонию в грудное молоко. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований влияния на способность управлять транспортом и обслуживать другие механизмы не проводили.
Способ применения и дозыПрименять внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушение мозгового кровообращения
Доза составляет 500 мг - 1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за один раз или распределяя ее на 2 введения. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита
Доза составляет 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек можно уменьшить дозы мельдонию.
Пациентам с нарушениями функции почек
Поскольку препарат выводится почками, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени следует применять меньшую дозу мельдонию.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени следует применять меньшую дозу мельдонию.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.
ПередозировкаНе сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Побочные реакцииПобочные эффекты классифицированы в соответствии с системами органов и частоты MedDRA: часто (> 1/100 до <1/10), редко (> 1/10000 до <1/1000).