Руководства, Инструкции, Бланки

целекоксиб инструкция по применению цена в украине img-1

целекоксиб инструкция по применению цена в украине

Рейтинг: 5.0/5.0 (1822 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Лекарства аналоги - Дешевые аналоги лекарств, дженерики и заменители лекарств, отзывы, инструкция и опыт применения, купить таблетки

Чтобы сделать сайт еще более полезным для большого количества пользователей, просим вас оставить ваш отзыв на или ваш личный опыт от применения, ниже в комментариях или на нашем Форуме. спасибо и желаем вам здоровья!

** Ориентировочные оптовые цены в среднем могут существенно или не очень отличаться от цен, представленных в аптеках.Эти цены носят исключительно информативный характер и предназначаются лишь для сравнения ценового диапазона лекарственных препаратов.

* Запатентованные лекарственные препараты могут не иметь дженериков, то есть прямых аналогов с таким же действующим веществом до окончания срока действия патента.

- После момента окончания действия запатентованного препарата, на рынке как правило появляются аналогичные лекарственные средства, имеющие в своем составе схожее действующее вещество, но возможен и другой состав изготовленной лекарственной формы, применение других вспомогательных веществ. Лекарственная форма препаратов может существенно отличаться.

- Некоторые из лекарственных препаратов после окончания периода действия патента не имеют аналогов, вследствие того, что их выпуск просто-напросто нецелесообразен или не возможен по различным причинам. Причины могут быть следующие: регулирование рынка фармацевтики, стратегия фармацевтических производителей, а также фармако-экономические причины.

- Администрация сайта не несет ответственности в случае неправильных выводов, сделанных на основании представленной информации, или если эти данные будут использовать третьими лица с коммерческой целью.

- Администрация сайта не может гарантировать, что видимый терапевтический эффект от использования лекарств-аналогов будет такой же. Перед применением лекарственных препаратов следует обязательно обратиться за консультацией к специалисту с медицинским образованием.

Другие статьи

Целекоксиб - инструкция, состав, применение при беременности

Целекоксиб

Торговое название: Целекоксиб АТС-код:

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)

Фармакотерапевтическая группа: Субстанции

В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.

Международное непатентованое название: Целекоксиб

Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.

Состав лекарственного средства

Лекарственная форма и упаковка:

Порошок (субстанция) в мешках полиэтиленовых двойных для производства нестерильных лекарственных форм

Срок годности и условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.

Производитель: Аарти Драгс Лимитед (Индия) / Aarti Drugs Limited

Срок регистрации: с 2008-07-15 по 2013-07-15

Где купить - цена в аптеках Киева

Способ применения и дозы

Целекоксиб обладает противовоспалительными качествами и относится к нестероидным веществам. Угнетая активность ЦОГ-2, Целекоксиб притормаживает формирование простагландинов. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Угнетая ЦОГ2, уменьшает количество простагландинов (Pg), преимущественно в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается.

Показания к применению: симптоматическая терапия остеоартрита и ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острой боли, первичной дисменореи; в качестве дополнительной терапии с целью уменьшения количества и величины аденоматозных колоректальных полипов, способных вызвать развитие колоректального рака у больных семейным аденоматозным полипозом.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. При симптоматическом лечении ревматоидного артрита -100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза - 400 мг с последующим приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки.

При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период лактации препарат Целекоксиб использовать можно только по назначению врача.

Побочные эффекты и противопоказания

Приём Целекоксиба может сопровождаться проявлениями побочных эффектов в виде диспепсических расстройств, отёков конечностей, метеоризма, бессонницы, ринита, кашля и гриппоподобных состояний. В редких случаях отмечалась повышенная тревожность, возникновение шума в ушах, анемии, тромбоцитопении, артериальной гипертензии, аритмии, нарушения зрения и симптомы алопеции.

Целекоксиб противопоказан при повышенной чувствительности или непереносимости компонентов препарата или сульфаниламидов, при наличии известной аллергии на какой-либо препарат группы нестероидных противовоспалительных средств, после операций по аортокоронарному шунтированию, на последнем триместре беременности.

Целекоксиб следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах.

Целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту, так как не имеет антитромбоцитарных свойств,

Необходимо строго мониторировать артериальное давление в течение всего курса лечения, так как препарат может способствовать развитию гипертензии.

Осторожно назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью из-за возможности возникновения задержки жидкости и образования периферических отеков.

Препарат может оказывать нефротоксический эффект, поэтому во время всего курса терапии необходим тщательный контроль функции почек.

При возникновении сыпи на кожи препарат следует отменить

Подобные лекарственные препараты

Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!

Целекоксиб инструкция, состав, описание Tselekoksib – Александровская интернет аптека

Целекоксиб (Tselekoksib) Инструкция по применению, цена, состав, противопоказания. Состав и форма выпуска:

Целекоксиб* (Celecoxib*) НПВС — Коксибы Описание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие: Показания к применению:

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Тератогенные эффекты. При пероральных дозах ?150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ?30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Нетератогенные эффекты. Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ?50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок. Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить. Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Категория действия на плод по FDA — С. Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице. Таблица Побочные реакции, отмеченные с частотой ?2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо Системы организма/Побочные эффекты Частота побочных реакций, % Целебрекс (n=4146) Плацебо (n=1864) Желудочно-кишечные Боль в животе 4,1 2,8 Диарея 5,6 3,8 Диспепсия 8,8 6,2 Метеоризм 2,2 1,0 Тошнота 3,5 4,2 Организм в целом Боль в спине 2,8 3,6 Периферические отеки 2,1 1,1 Случайная травма 2,9 2,3 Нервная система Головокружение 2,0 1,7 Головная боль 15,8 20,2 Инсомния 2,3 2,3 Респираторные Фарингит 2,3 1,1 Ринит 2,0 1,3 Синусит 5,0 4,3 Инфекция верхних дыхательных путей 8,1 6,7 Кожа Сыпь 2,2 2,1 Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата): Со стороны органов ЖКТ: 0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ; Clear

© 2006-2011 Александровская интернет аптека
Все права защищены.
Использование материалов и графики с сайта без согласования с администрацией запрещено.
Лицензия ЛО-77-02-005042 срок действия с 13.08.2013 по 13.08.2018.

Александровская аптека является ассоциированным членом Ассоциации аптечных учреждений "СоюзФарма"

ЦЕЛЕКОКСИБ, celecoxib - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат ЦЕЛЕКОКСИБ в аптеке на

Целекоксиб (Celecoxib) Описание активного компонента Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование продукцию воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - по 200 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Побочное действие

Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; иногда - усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко - проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности - только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Целебрекс: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Целебрекс в Украине –

Целебрекс

Препарат Целебрекс — это противовоспалительное средство, выпускаемое в капсулах. Активный ингредиент — целекоксиб — это пероральное НПВС, высокоселективно ингибирующее ЦОГ-2. Назначают препарат Целебрекс для облегчения симптоматики анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита и остеоартрита. Не рекомендовано указанное средство при непереносимости его составляющих или сульфонамидов, астме, тяжелой дисфункции печени, активных кровотечениях и язвах в ЖКТ, ИБС, дисфункции почек, облитерирующих патологиях сосудов, детям и беременным. Детальнее — в полной инструкции.

Цена в аптеках Украины:

Купить от 199.02 до 438.50 грн.

Выбрать и купить

Выбрать и купить 2

Инструкция по применению Целебрекс

Способ применения и дозы

Применение при беременности

Выбрать и купить

Инструкция по применению Целебрекс

Способ применения и дозы

Применение при беременности

Состав

Целебрекс 100(200)мг.
Активное вещество: Целекоксиб 100(200)мг .
Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, лаурилсульфат Na, стеарат Mg, повидон, кроскармеллоза Na.

Показания

В качестве симптоматической терапии при:
- артритах (ревматоидном артрите, остеоартрите), спондилите;
- альгодисменорее;
- острой боли.
В составе комплексной терапии больным с семейным аденоматозным полипозом для уменьшения количества и размеров аденоматозных колоректальных полипов.

Противопоказания

Непереносимость какого-либо из компонентов препарата или сульфаниламидов. Аллергические реакции при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Противопоказан прием Целебрекса, в качестве анальгетика, после операции по аортокоронарному шунтированию.

Способ применения и дозы

Рекомендуется прием Целебрекса в дозе 200 мг дважды в сутки.
Учитывая, что осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозы препарата, следует применять препарат в минимально эффективных дозировках, курсами небольшой длительности.

Применение при остеоартрите:
рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.

Применение при ревматоидном артрите:
рекомендуемая суточная я доза 200 - 400 мг в сутки, на 2 приема. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.

Применение при анкилозирующем спондилите:
рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, возможно применение в дозе 400 мг в сутки.

Применение при острой боли:
Первоначальная доза 400 - 600 мг в сутки, в дальнейшем по 200 мг дважды в сутки.

Применение при семейном аденоматозном полипозе:
Целебрекс назначают в качестве дополнительного средства, к проводимой стандартной терапии. Рекомендованная доза по 400 мг дважды в сутки.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, кроме случаев, когда их масса тела не превышает 50 кг.
При применении Целебрекса у пациентов, со средней степенью снижения функции печени, рекомендовано уменьшение суточной дозировки в 2 раза. Опыта использования препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, снижение дозы препарата не требуется. Опыта применения Целебрекса у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет.

Передозировка

При передозировке целекоксиба необходимы мероприятия по выведению препарата и симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

При недлительном применении (до 12 недель) в дозе 100-800 мг.

Частые (распространенность от ?1% до ?10%):
Аллергические реакции (зуд, сыпь), явления диспепсии, метеоризм, периферические отеки, бессонница, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, ринит, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные реакции.
Нечастые (распространенность от ?0,1 до ?1%):
Тревожность, шум в ушах, анемия, тромбоцитопения, приливы, артериальная гипертензия, аритмии, нарушения зрения, шум в ушах, алопеция, крапивница.
Отдельные (распространенность от 0,01% до ?0,1%):
Ангионевротический отек, ХСН, образование язв в пищеварительном тракте, развитие панкреатита, повышение активности трансаминаз, образование булл на коже, спутанность сознания.
При длительном применении (до 3 лет) в дозе 400-800 мг.
Очень частые (распространенность до 10%):
артериальная гипертензия, расстройства стула.
Частые (распространенность от ?1% до ?10%):
Инфекции ушей, несистемные грибковые инфекции, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), СРК, тошнота, дисфагия, образование конкрементов в почках, простатит, повышение креатинина.

Нечастые (распространенность от ?0,1 до ?1%):
стенокардия, аритмия, гипертрофия левого желудочка, ишемический инсульт, расстройства сна, кровоизлияния в конъюнктиву, атеросклероз коронарных сосудов, тромбоз глубоких вен, язвы полости рта, геморроидальные кровотечения, вагинальные кровотечения, дисменорея, симптомы климакса, дисфония, никтурия, повышение уровня K и Na, повышение гемоглобина, снижение гематокрита.

Применение при беременности

Данных о безопасности применения во время беременности нет, поэтому стоит применять только по строгим показаниям, учитывая возможный риск развития побочных эффектов у плода.
Не применять в последнем триместре беременности, так как вследствие подавления синтеза простагландинов, может нарушиться сократительная активность матки, также может произойти преждевременное заращение овального окна.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при комнатной температуре(16-25 градусов Цельсия).

Смотрите другие препараты:

Препараты текущей группы:

Описание препарата «Целебрекс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Как купить Целебрекс на YOD.ua?

Необходим препарат Целебрекс? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт YOD.ua, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Закажите Целебрекс сегодня в простой и удобной форме благодаря Yod.ua. Мы работаем для вас!

Целкокс капсулы: инструкция, описание PharmPrice

Капсулы 100 мг, 200 мг

Одна капсула содержит

активное вещество - целекоксиб 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества. лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза,

состав оболочки капсулы: азорубин (Е 122) (для капсул 100 мг), бриллиантовый голубой (Е133) (для капсул 100 мг), титана диоксид (Е 171), желатин,

состав крышки: азорубин (Е 122), бриллиантовый голубой (Е133), сансет желтый (Е110) (для капсул 200 мг), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером «3» с непрозрачной зеленой крышкой и с непрозрачным корпусом пурпурного цвета, содержащим белый порошок (Целкокс 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером «1» с непрозрачной пурпурной крышкой и с непрозрачным белым корпусом, содержащим белый порошок (Целкокс 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Код АТХ M01AH01

Фармакологические свойства Фармакокинетика


Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax ) достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика

в особых клинических случаях

У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax и АUC целекоксиба в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация целекоксиба в плазме крови у больных с легкой степенью нарушения функции печени незначительно изменяется. У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести концентрация целекоксиба в плазме крови примерно в 2 раза выше.

Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.

Фармакодинамика

Целкокс - селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2. которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокс осуществляет за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

Показания к применению

в качестве симптоматической терапии:

  • остеоартрит
  • острая послеоперационная боль в ортопедии
  • ревматоидный артрит
  • купирование симптомов анкилозирующего спондилита
Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 необходимо принимать на основе оценки общих рисков для каждого пациента. Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат Целкокс можно применять вне зависимости от приема пищи.

Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в сутки, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний - 400 мг.

У пациентов пожилого возраста(> 65 лет). как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

Снижение активности CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.

Побочные действия
  • синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей
  • обострение аллергических реакций
  • бессонница
  • головокружение, гипертония
  • инфаркт миокарда
  • фарингит, ринит, кашель, диспноэ
  • боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия
  • сыпь, зуд
  • гриппоподобные симптомы, периферический отек/задержка жидкости в организме
  • анемия
  • гиперкалиемия
  • беспокойство, депрессия, усталость
  • парестезия, сонливость, церебральный инфаркт
  • нечеткость зрения
  • шум в ушах, гипоакузия
  • сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия,
  • утяжеление течения артериальной гипертензии
  • запор, отрыжка, гастрит, стоматит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта
  • нарушение функции печени, повышение уровня АЛТ и АСТ
  • крапивница
  • судороги в нижних конечностях
  • повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови
  • лейкопения, тромбоцитопения
  • спутанность сознания
  • атаксия, изменение вкуса
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язва пищевода, язва кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит
  • повышение уровней ферментов печени
  • алопеция, фоточувствительность

Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, применявших целекоксиб в дозе 400 мг в день в 2-х клинических исследованиях продолжительностью до 3-х лет (исследования APC и PreSAP), отмечались следующие ранее неизвестные побочные реакции:
Часто: стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, увеличение массы тела;

Нечасто. инфекции, вызванные бактериями рода Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекции десен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальные кровотечения, частые позывы к дефекации, язвы слизистой оболочки ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

Частота ниже приведенных побочных реакций четко не оценена:

  • панцитопения
  • серьезные аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия
  • галлюцинации
  • головная боль, обострение эпилепсии, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, фатальные внутричерепные кровоизлияния
  • конъюнктивит, внутриглазное кровоизлияние, закупорка сосудов сетчатки (артерий или вен)
  • аритмия
  • прилив крови к лицу, васкулит, легочная эмболия
  • бронхоспазм
  • тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, колит/обострение колита
  • печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или при которой возникает необходимость в трансплантации печени), фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха
  • экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) или синдром гиперчувствительности, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез
  • артралгия, миозит
  • острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия
  • нарушение менструального цикла
  • боль в груди
Противопоказания
  • повышенная чувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата
  • известная повышенная чувствительность к сульфонамидам
  • больные пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на препарат ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2
  • хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин
  • тяжелые нарушения функции печени (альбумин в сыворотке < 25 г/л или по шкале Чайлд-Пью > 10)
  • хроническая сердечная недостаточность (NYHA II – IV ст.)
  • клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания
  • операции аорто-коронарного шунтирования и послеоперационный период
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
  • пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия

У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты, очень важно контролировать антикоагулянтную активность в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы, поскольку эта категория больных подвержена повышенному риску возникновения кровотечения. Поэтому пациентам, принимающим антикоагулянты внутрь, следует тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО), в частности в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы. Сообщалось о случаях кровотечения, связанного с увеличением протромбинового времени, преимущественно у пациентов пожилого возраста, одновременно принимающих целекоксиб и варфарин, некоторые были со смертельным исходом.

НПВП могут снижать действие диуретиков и гипотензивных препаратов. При применении комбинации НПВП, включая целекоксиб, с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II. повышается риск развития почечной недостаточности, обычно обратимой, у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией, пациентов, получающих диуретики или у больных пожилого возраста). Поэтому препараты в такой комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватную гидратацию, а также следует тщательно контролировать функцию почек после начала применения комбинированной терапии и периодически проводить повторный контроль.

У пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии, которая контролируется с помощью лизиноприла. применение целекоксиба в дозе

200 мг 2 раза в день, не приводило к клинически значимому повышению среднего суточного показателя диастолического или систолического артериального давления по сравнению с плацебо, в течение 24-часового амбулаторного мониторинга артериального давления.

Известно, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса. При комбинированной терапии целекоксиба и любого из вышеупомянутых препаратов необходимо контролировать функцию почек.

Целекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. но он не заменяет ее в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. В представленных исследованиях, как и при применении других НПВП, отмечали повышенный риск образования язв или других осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при одновременном применении целекоксиба и низких доз ацетилсалициловой кислоты, по сравнению с монотерапией целекоксибом.

Влияние целекоксиба на другие препараты

Так как целекоксиб является ингибитором CYP2D6, то в течение применения целекоксиба плазменные концентрации субстрата CYP2D6декстрометорфана повышались на 136 %. При одновременном применении целекоксиба и препаратов, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться их плазменные концентрации. Примерами препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, являются антидепрессанты (трициклические и СИОЗС), нейролептики, противоаритмические средства и т.д. В начале применения целекоксиба, при повышении его дозы, или при прекращении лечения может потребоваться снижение дозы субстратов CYP2D6, подбираемых индивидуально.

Установлено, что целекоксиб также способен ингибировать катализированный метаболизм CYP2C19. Примерами препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19, являются диазепам, циталопрам и имипрамин .

Целекоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов (1 мг норэтистерона/35 микрограмм этинилэстрадиола).
Целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику толбутамида (субстрата CYP2C9) или глибенкламида .

У пациентов с ревматоидным артритом целекоксиб не показал статистически значимого влияния на фармакокинетику (плазменный и почечный клиренс) метотрексата (в дозе для лечения ревматических заболеваний). Однако, при их комбинированном применении следует проводить надлежащий мониторинг токсичности, связанной с применением метотрексата.

Одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в день и препаратов лития в дозе 450 мг 2 раза в день, приводило к повышению значения Cmax лития в среднем на 16%, а значения AUC — на 18%. Поэтому, в начале терапии целекоксибом или при ее отмене за состоянием пациентов, получающих препараты лития, необходим постоянный контроль.

Влияние других препаратов на целекоксиб

У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 и повышенной системной экспозицией целекоксиба, одновременное применение ингибиторов CYP2C9 может привести к дальнейшему повышению экспозиции целекоксиба. У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 не следует применять подобные комбинации.

Поскольку целекоксиб, главным образом, метаболизируется с помощью CYP2C9, пациентам, применяющим флуконазол. следует назначать половину рекомендованной дозы. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, карбамазепин и барбитураты. может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

Воздействия кетоконазола или антацидных средств на фармакокинетику целекоксиба не наблюдалось.

Особые указания

У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались случаи поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы или кровотечения), некоторые приводили к летальному исходу. Рекомендовано с осторожностью применять препарат у пациентов, которые принимают НПВП, поскольку они имеют самый высокий риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта: это пациенты пожилого возраста, те, кто одновременно применяет другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такие как язвы и кровотечения из ЖКТ.

Отмечается дальнейшее повышение риска возникновения побочных эффектов целекоксиба со стороны желудочно-кишечного тракта (образование язв в желудочно-кишечном тракте или другие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта) при одновременном применении целекоксиба с ацетилсалициловой кислотой (даже в низких дозах).

Значимое различие в безопасности применения селективных ингибиторов ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота по сравнению с НПВП + ацетилсалициловая кислота в отношении ЖКТ не выявлено.

Не следует одновременно применять целекоксиб и неаспириновые НПВП.

У пациентов со спорадическими аденоматозными полипами, получавших целекоксиб в дозе 200 мг два раза в день и 400 мг два раза в день, отмечали увеличение числа серьезных сердечно-сосудистых событий, в основном инфаркта миокарда, по сравнению с плацебо.

Поскольку риски развития сердечно-сосудистых заболеваний могут возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, следует назначать максимально короткие курсы терапии и минимальные эффективные суточные дозы. Следует периодически оценивать потребность пациента в уменьшении проявления симптомов и реакций на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Пациентов с наличием значительных факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечить целекоксибом необходимо только после тщательного осмотра.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, поскольку они не обладают антиагрегантным свойством. Поэтому не следует прекращать антиагрегантную терапию.

Как и при приеме других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости в организме и отеки. Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью больным с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией, а также пациентам с отеками любой другой этиологии, так как ингибирование простагландинов может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. С осторожностью необходимо принимать пациентам, находящимся на терапии диуретиками или в группе риска развития гиповолемии.

Как и все НПВП, целекоксиб может привести к развитию новой артериальной гипертензии или ухудшению предшествующей артериальной гипертензии, любой из которых может способствовать росту частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому в начале терапии целекоксибом и на протяжении всего курса лечения, следует постоянно контролировать артериальное давление.

Нарушенная функция почек или печени и особенно дисфункция сердца, в большинстве случаев отмечались у пациентов пожилого возраста, поэтому они должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

НПВП, включая целекоксиб, может оказывать токсическое влияние на почки. Отмечено, что целекоксиб воздействовал на почки так же, как и другие препараты сравнения - НПВП. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, те, кто принимал диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и больные пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении целекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать.

При применении целекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая фульминатный гепатит (некоторые случаи с летальным исходом), некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые случаи с летальным исходом или такие, которые нуждались в трансплантации печени). Среди случаев, о которых сообщалось ранее, большинство тяжелых побочных реакций со стороны печени развивались в течение одного месяца после начала применения препарата целекоксиб.

Если во время лечения у пациента нарушается функция любой системы органов, указанных выше, следует принять соответствующие меры и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом.

Целекоксиб ингибирует CYP2D6. Может потребоваться снижение дозы препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента.

Пациентам со сниженным уровнем метаболизма CYP2C9 следует с осторожностью назначать целекоксиб.

Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты находятся в группе высокого риска развития этих реакций в начале курса терапии (возникновение таких реакций в большинстве случаев отмечали в течение первого месяца терапии). У пациентов, получавших целекоксиб, сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок, ангионевротический отек и медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности)). Пациенты с аллергией к сульфонамидам или с аллергическими реакциями на любой другой препарат в анамнезе имеют высокий риск развития серьезных побочных реакций со стороны кожи или реакций гиперчувствительности. При первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или других реакциях гиперчувствительности применение целекоксиба следует прекратить.

Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

У пациентов с сопутствующей терапией варфарином, отмечались случаи серьезного кровотечения. Целекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения следует принимать с осторожностью (см. раздел «

Лекарственные взаимодействия

Целкокс содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы противопоказано применять данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во время применения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом или управления потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом и в защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 30 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 100 мг немесе 200 мг целекоксиб,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий лаурилсульфаты, повидон К-30, натрий кроскармеллозасы

капсула қабығының құрамы. азорубин (Е122) (100 мг капсулалар үшін), бриллиантты көк (Е133) (100 мг капсулалар үшін), титанның қостотығы (Е 171), желатин,

қақпағының құрамы: азорубин (Е 122), бриллиантты көк (Е133), сансет сары (Е110) (200 мг капсулалар үшін), титанның қостотығы (Е 171), желатин.

Сипаттамасы

Ішінде ақ ұнтағы, мөлдір емес жасыл қақпағы және қызыл күрең түстес мөлдір емес корпусы бар, өлшемі «3» қатты желатинді капсулалар (100 мг Целкокс).

Ішінде ақ ұнтағы, мөлдір емес қызыл күрең қақпағы және мөлдір емес ақ корпусы бар, өлшемі «1» қатты желатинді капсулалар (200 мг Целкокс).

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Коксибтер. Целекоксиб.

АТХ коды M01AH01

Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы

Целекоксиб ішке қабылданғаннан кейін өте жылдам сіңеді, қандағы жоғарғы концентрациясына (Cmax ) шамамен 3 сағаттан кейін жетеді. Ас қабылдау, әсіресе майлы ас сіңуін төмендетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 97%-ға жуықты құрайды.Тепе-теңдік концентрациясына 5-ші күні жетеді. Тіндерге біркелкі таралады. Целекоксиб гематоэнцефальдық бөгет арқылы өте алады. Бауырда Р450 цитохромы изоферменті CYP2C9 арқылы гидроксилдену, тотығу және глюкурондану жолымен биологиялық өзгеріске ұшырайды. Өзгермеген Целекоксибтің фармакологиялық белсенділігі бар. Негізгі метоболиттерінің циклооксигеназа-1 және циклооксигеназа-2-ге (ЦОГ-1 және ЦОГ-2) елеулі тежегіштік әсер иеленбеген. Ішке қабылданғаннан кейін жартылай шығару кезеңі (T1/2 ) 8-12 сағат, клиренсі – шамамен 500 мл/мин құрайды. Целекоксиб белсенді емес метаболит түрінде шығарылады, негізінен бауыр арқылы, қабылданған дозаның 1% - 2%-дан азы өзгермеген түрінде несеппен шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайдалардағы фармакокинетикасы

65 жастан үлкен адамдарда Целекоксибтің Cmax және АUC 1.5 және 2 есе жоғарылағаны байқалады. Жоғарыдағы айтылған көрсеткіштер дене салмағы аз адамдарда жоғары болады. Бауыр функциясының жеңіл дәрежедегі бұзылуымен науқастарда қан плазмасындағы целекоксиб концентрациясы аздап өзгерді. Орташа дәрежедегі ауырлықтағы бауыр жеткіліксіздігімен науқастарда қан плазмасындағы целекоксибтің концентрациясы шамамен 2 есе жоғары.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі целекоксибтің клиренсіне әсер етпейді, өйткені оның шығарылуының негізгі жолы бауырда белсенді емес метаболиттерге айналуы.

Фармакодинамикасы

Целкокс – циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) іріктелген тежегіші.

ЦОГ-2 қабыну үдерісіне жауап ретінде индукцияланады. Бұл қабыну простаноидтарының, атап айтқанда қабынуды, ісіну мен ауыруды туғызатын Е2 простагландиндердің синтезделуі мен жинақталуына әкеп соғады. Целкокстың қабынуға қарсы әсері ЦОГ-2-ні тежеу арқылы қабыну простаноидтар өнімін бөгеу есебінен іске асады. Емдік концентрацияларында Целкокс адамдарда ЦОГ-1-ді тежемейді, осыған орай ЦОГ-1-дің белсенділенуі есебінен синтезделетін простаноидтарға әсер етпейді, осының арқасында тіндердегі, әсіресе асқазандағы, ішектегі, тромбоциттердегі ЦОГ-1-мен байланысты қалыпты физиологиялық үдерістерге кедергі болмайды.

Қолданылуы

симптоматикалық ем ретінде:

  • остеоартритте
  • ортопедияда операциядан кейінгі жедел ауыруда
  • ревматоидты артритте
  • шорбуынданған спондилиттің симптомдарын басуда

ЦОГ-2іріктелген тежегіштерін тағайындау туралы шешімді әрбір емделуші үшін жалпы қауіпті бағалау негізінде қабылдау керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Капсуланы сумен ішіп, бүтіндей жұту керек.

Целкокс препаратын ас қабылдауға байланыссыз қабылдауға болады.

Жүрек-қантамыры ауруларының даму қаупі целекоксибтің дозасына және қабылдау ұзақтығына қарай артуына байланысты, оны барынша қысқа курстармен және ең төмен тиімді тәуліктік дозаларда тағайындау керек. Әсіресе остеоартритпен емделушілерде аурудың симптомдарының айқындығын азайтуға қажеттілігін және емге реакциясын мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Остеоартрит: әдеттегі ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне бір рет немесе екі қабылдауға 200 мг құрайды. Кейбір емделушілерде симптомдарының айқындығын азаюы жеткіліксіз болған жағдайда, дозасын тәулігіне екі рет 200 мг дейін жоғарылату препараттың тиімділігін жоғарылатуы мүмкін. Екі апта емдегеннен кейін емдік әсерінің жоғарылауы байқалмаған жағдайда емнің басқа да мүмкін тәсілдерін қарастыру керек.

Ревматоидтыартрит: ұсынылатын бастапқы тәуліктік доза екі қабылдауға 200 мг құрайды. Қажет болғанда қабылдауды тәулігіне екі рет 200 мг дейін жоғарылатуға болады. Екі апта емдегеннен кейін емдік әсерінің жоғарылауы байқалмаған жағдайда емнің басқа да мүмкін тәсілдерін қарастыру керек.

Шорбуынданған спондилит (Бехтерев ауруы). ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне бір рет немесе екі қабылдауға 200 мг құрайды. Кейбір емделушілерде симптомдарының айқындығын азаюы жеткіліксіз болған жағдайда, дозасын тәулігіне бір рет немесе екі қабылдауға бөлінген 400 мг дейін жоғарылату препараттың тиімділігін жоғарылатуы мүмкін. Екі апта емдегеннен кейін емдік әсерінің жоғарылауы байқалмаған жағдайда емнің басқа да мүмкін тәсілдерін қарастыру керек.

Ең жоғары ұсынылған тәуліктік доза, ұзақ уақыт қабылдағанда барлық көрсетілімдер үшін - 400 мг.

Егде жастағы емделушілерде (> 65 жас). осы жастан жасырақ ересектердегі секілді, бастапқы ұсынылатын доза тәулігіне 200 мг құрайды. Содан кейін, қажет болғанда, оны тәулігіне екі рет 200 мг дейін жоғарылатуға болады. Дене салмағы 50 кг дейінгі егде жастағы емделушілерге препаратты сақтықпен қабылдау керек.

Бауыр жеткіліксіздігімен емделушілер. Қан сарысуындағы альбуминнің мөлшері 25-35 г/л, диагностикаланған орташа дәрежедегі ауырлықтағы бауыр жеткіліксіздігімен емделушілерде емді ұсынылған дозаның жартысынан бастау керек. Қолдану тәжірибесі бауыр циррозымен науқастармен шектеледі.

Бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілер. Целекоксибті орташа және бір қалыпты дәрежедегі ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан осындай емделушілерге препаратты сақтықпен қабылдау керек.

Балалар. целекоксиб балаларда қолданылмайды.

CYP2C9белсенділігінің төмендеуі: генотиптенуіне немесе алдыңғы сыртартқысына / CYP2C9 басқа субстраттарын қабылдау тәжірибесіне байланысты целекоксибті CYP2C9 белсенділігінің белгілі немесе күтілген төмендеуімен емделушілерде сақтықпен қабылдау керек, өйткені дозаға тәуелді жағымсыз әсерлерінің даму қаупі жоғарылайды. Осындай емделушілерде дозаны ең төмен ұсынылған дозаның жартысына дейін төмендету қарастырылады.

Жағымсыз әсерлері
  • синусит, тыныс жолдарының жоғарғы бөлігінің жұқпалары, несеп шығару жолдарының жұқпалары
  • аллергиялық реакциялардың өршуі
  • ұйқысыздық
  • бас айналуы, гипертония
  • миокард инфарктісі
  • фарингит, ринит, жөтел, диспноэ
  • іштің ауыруы, диарея, диспепсия, метеоризм, құсу, дисфагия
  • бөрту, қышыну
  • тұмау тәріздес симптомдар, шеткергі ісіну/организмде сұйықтың іркілуі
  • анемия
  • гиперкалиемия
  • мазасыздық, депрессия, шаршағыштық
  • парестезия, ұйқышылдық, церебральді инфаркт
  • анық көрмеу
  • құлақтағы шуыл, гипоакузия
  • жүрек жеткіліксіздігі, жүрек қағуының жиілеуі, тахикардия,
  • артериялық гипертензия ағымының ауырлауы
  • іш қату, кекіру, гастрит, стоматит, асқазан-ішек жолдарының қабыну ауруларының өршуі
  • бауыр функциясының бұзылуы, АЛТ және АСТ деңгейінің жоғарылауы
  • есекжем
  • аяқтың құрысуы
  • қандағы креатинин, мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы
  • лейкопения, тромбоцитопения
  • сананың шатасуы
  • атаксия, дәм сезудің бұзылуы
  • асқазан және он екі елі ішектің ойық жарасы, өңештің ойық жарасы, ішектің ойық жарасы, эзофагит, мелена, панкреатит
  • бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы
  • алопеция, фотосезімталдық

Одан басқа, полиптердің түзілуінің алдын алу барысында целекоксибті күніне 400 мг дозада қабылдаған емделушілердің қатысуымен ұзақтығы 3 жылға дейінгі ұзақтықпен 2- клиникалық зерттеулерде (APC және PreSAP зерттеулер) бұрын белгісіз келесі жағымсыз реакциялар байқалды:
Жиі: стенокардия, тітіркенген ішек синдромы, нефролитиаз, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы, дене салмағының артуы;

Жиі емес. Helicobacter тектес бактериялармен туындаған жұқпалар, белдемелі теміреткі, тілме, бронхопневмония, лабиринтит, қызыл иек жұқпалары, липома, шыны тәріздес дененің бұлыңғырлануы, конъюнктивальді геморрагиялар, терең көктамырлар тромбозы, дисфония, геморроидальді қан кету, дефекацияның жиілеуі, ауыз қуысы шырышты қабатының ойық жаралануы, аллергиялық дерматит, ганглионит, никтурия, қынаптық қан кету, сүт бездерінің ауыруы, аяқтың сынуы, қандағы натрий деңгейінің жоғарылауы.

Төменде келтірілген жағымсыз реакциялар жиілігі нақты бағаланбаған:

  • панцитопения
  • елеулі аллергиялық реакциялар, анафилактикалық шок, анафилаксия
  • галлюцинациялар
  • бас ауыруы, эпилепсияның асқынуы, асептикалық менингит, дәм сезбеу, иіс сезбеу, фатальді бассүйекішілік қанқұйылу
  • конъюнктивит, көзішілік қан құйылу, тор қабық қантамырларының бітелуі (артериялар немесе көктамырлар)
  • аритмия
  • бетке қан тебу, васкулит, өкпе эмболиясы
  • бронхтүйілуі
  • жүрек айнуы, асқазан-ішектік қан кету, колит/ колиттің өршуі
  • бауыр жеткіліксіздігі (кейде өліммен аяқталатын немесе бауырды трансплантациялау қажеттігі туындайтын), фульминантты гепатит (кейде өліммен аяқталатын), бауыр некрозы, гепатит, сарғаю
  • экхимоздар, буллезді бөртпе, эксфолиативті дерматит, көпформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен (DRESS) дәрілік бөртпе, немесе аса жоғары сезімталдық синдромы, ангионевротикалық ісіну, жедел жайылған экзантематозды пустулез
  • артралгия, миозит
  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, гипонатриемия
  • етеккір айналымының бұзылуы
  • кеуденің ауыруы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
  • целекоксибке және препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • сульфонамидтерге белгілі жоғары сезімталдық
  • сыртартқысында ацетилсалицил қышқылы препаратына немесе ЦОГ-2- спецификалық тежегіштерін қоса, басқадай ҚҚСД қабылдауға аллергиялық реакциялары бар науқастар
  • креатинин клиренсі < 30 мл/мин болатын бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі
  • бауыр функциясының ауыр бұзылуы (қан сарысуында альбумин < 25г/л немесе Чайлд-Пью шкаласы бойынша > 10)
  • жүректің созылмалы жеткіліксіздігі (NYHA II – IV ст.)
  • клиникалық расталған жүректің ишемиялық аурулары, шеткергі артериялар аурулары және цереброваскулярлық аурулар
  • аорта-коронарлық шунттау операциясы және операциядан кейінгі кезең
  • туқым қуалайтын лактозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
  • өршу сатысындағы пептикалық ойық жара немесе асқазан-ішектік қан кетулер, ішектің қабыну аурулары
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі

Варфарин немесе басқа да антикоагулянттарды қабылдайтын емделушілерде, целекоксибті қабылдаудың алғашқы күндері немесе оның дозасын өзгерткенде антикоагулянттік белсенділігін бақылаудың маңызы зор, өйткені науқастардың осы категориясында қан кетудің пайда болуының жоғары қаупі бар. Сондықтан антикоагулянттарды ішке қабылдайтын емделушілерге атап айтқанда целекоксибті қабылдаудың алғашқы күндері немесе оның дозасын өзгерткенде, протромбиндік уақытты және халықаралық қалыптастырылған қатынасты (ХҚҚ) мұқият бақылау керек.

Целекоксиб пен варфаринді бір мезгілде қабылдайтын, негізінен егде жастағы емделушілерде протромбиндік уақыттың ұзаруымен байланысты қан кету жағдайлары туралы хабарланды, олардың кейбіреуі өліммен аяқталды.

ҚҚСП диуретиктер мен гипотензивті препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Целекоксибті қоса, АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен ҚҚСП біріктірілімін қабылдағанда, бүйрек функциясының бұзылуымен кейбір емделушілерде (мысалы, дегидратациямен емделушілерде, диуретиктер қабылдайтын немесе егде жастағы науқастарда) әдетте қайтымды бүйрек жеткіліксіздігі даму қаупі артады. Сондықтан осындай біріктірілімдегі препараттарды әсіресе егде жастағы емделушілерде сақтықпен қабылдау керек. Емделушілер талапқа сай гидратация алуы, сондай-ақ біріктірілген емді қабылдауды бастағаннан кейін бүйрек функциясын мұқият бақылау және мезгіл мезгіл қайталап тексеру керек.

Лизиноприлдің көмегімен бақыланатын, I және II сатыдағы артериялық гипертензиямен емделушілерде, целекоксибті күніне 2 рет 200 мг дозада қабылдау артериялық қысымды 24-сағат бойы амбулаторлық мониторингілеу плацебомен салыстырғанда диастолалық немесе систолалық қысымның орташа тәуліктік көрсеткішінің клиникалық мәні бар жоғарылауына әкелген жоқ.

ҚҚСП және циклоспорин немесе такролимусті бір мезгілде қолданудың циклоспорин мен такролимустың нефроздық әсерін күшейтетіні белгілі. Целекоксиб және жоғарыда аталған препараттармен біріктіріп емдегенде бүйрек функциясын бақылау керек. Целекоксибті ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларымен қабылдауға болады, бірақ ол жүрек-қантамыры ауруларын алдын-алуда оның орнын баса алмайды. Берілген зерттеулерде, целекоксибті және ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын бір мезгілде қолданғанда, целекоксибпен монотерапиямен салыстырғанда басқа да ҚҚСП қолданғандағыдай, асқазан-ішек жолы тарапынан ойық жаралар түзілуінің немесе басқа да асқынулардың жоғары қаупі байқалды.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу

Целекоксибтің басқа препараттарға әсері

Целекоксиб CYP2D6 тежегіші болғандықтан, целекоксибті қолдану кезінде CYP2D6декстрометорфан субстратының плазмадағы концентрациясы 136 % артады. Целекоксибті және осы ферменттің субстраты болып табылатын препараттарды бір мезгілде қолданғанда олардың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

CYP2D6 көмегімен метаболизденетін препараттар мысалы, антидепрессанттар (үшциклді және СИОЗС), нейролептиктер, аритмияға қарсы дәрілер және т.б. Целекоксибті қолданудың басында оның дозасын жоғарылатқанда немесе емді тоқтатқанда жекелей таңдалатын CYP2D6 субстраттарының дозасын төмендету талап етілуі мүмкін.

Целекоксибтің сондай-ақ CYP2C19 катализденген метаболизмін тежеуге қабілеттілігі анықталған. CYP2C19 көмегімен метаболизденетін препараттар мысалы, диазепам, циталопрам және имипрамин .

Целекоксиб пероральді контрацептивтердің (1 мг норэтистерон/35 микрограмм этинилэстрадиол) фармакокинетикасына клиникалық мәні бар әсер еткен жоқ.

Целекоксибтің сондай-ақ CYP2C19 катализденген метаболизмін тежеуге қабілеттілігі анықталған. Мысалы CYP2C19 көмегімен метаболизденетін препараттар диазепам, циталопрам және имипрамин болып табылады .

Целекоксиб пероральді контрацептивтердің (1 мг норэтистерона/35 микрограмм этинилэстрадиола) фармакокинетикасына клиникалық мәні бар әсер етпейді.

Целекоксиб толбутамид (CYP2C9 субстраты) немесе глибенкламидтің фармакокинетикасына клиникалық мәні бар әсер етпейді.

Ревматоидты артритпен емделушілерде целекоксиб метотрексаттың (ревматизм ауруларын емдеуге арналған дозада) фармакокинетикасына (плазмалық және бүйректік клиренс) статистикалық мәні бар әсер етпейді.

Әйтсе де, оларды біріктіріп қолданғанда метотрексатты қолданумен байланысты уыттылығын мұқият мониторингілеу керек.

Целекоксибті күніне 2 рет 200 мг дозада және литий препараттарын күніне 2 рет 450 мг дозада бір мезгілде қолдану литийдің Cmax мәнінің орташа 16%-ға, ал AUC мәнінің — 18%-ға жоғарылауына әкеледі. Сондықтан, целекоксибпен емнің басында немесе оны тоқтатқанда литий препаратын қабылдайтын емделушілердің жағдайын үнемі бақылау керек.

CYP2C9 метаболизмінің төмен деңгейімен және целекоксибтің жоғары жүйелі экспозициясымен емделушілерде, CYP2C9тежегіштерін бір мезгілде қолдану целекоксиб экспозициясының ары қарай жоғарылауына әкелуі мүмкін. CYP2C9 метаболизмінің төмен деңгейімен емделушілерде осындай біріктірілімдерді қолдануға болмайды.

Целекоксиб, негізінен, CYP2C9 көмегімен метаболизденетін болғандықтан, флуконазол қабылдайтын емделушілерге ұсынылған дозаның жартысын тағайындау керек. Целекоксибтің бір реттік дозасы мен CYP2C9 күшті әсер ететін тежегіші 200 мг флуконазолды тәулігіне бір рет бір мезгілде қолданғанда целекоксибтің Cmax мәнінің орташа 60%-ға, ал AUC мәнінің — 130%-ға жоғарылауына әкелді.

Рифампицин, карбамазепин және барбитураттар секілді. CYP2C9 индукторларын бір мезгілде қолдану целекоксибтің плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Кетоконазол немесе антацидті дәрілердің целекоксибтің фармакокинетикасына әсері байқалған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Целекоксиб қабылдаған емделушілерде асқазан-ішек жолының жоғары бөліктерінің зақымдану жағдайлары (тесілу, ойық жара немесе қан кету) байқалды, кейбіреулері өліммен аяқталды. ҚҚСП қабылдайтын емделушілерде препаратты сақтықпен қабылдау ұсынылады, өйткені оларда асқазан-ішек жолдары тарапынан асқынулардың дамуының жоғары қаупі бар: бұл егде жастағы емделушілер және бір мезгілде басқа да ҚҚСП немесе ацетилсалицил қышқылын қабылдайтын немесе сыртартқысында ойық жара және АІЖ қан кетуі секілді асқазан-ішек жолдарының ауруларымен емделушілер.

Целекоксибті ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолданғанда (тіпті төмен дозаларда да) асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің дамуымен (асқазан-ішек жолында ойық жараның түзілуі немесе асқазан-ішек жолы тарапынан басқа да асқынулар) целекоксибтің жағымсыз әсерлерінің пайда болу қаупінің ары қарай жоғарылауы байқалды.

ЦОГ-2 іріктелген тежегіштері + ацетилсалицил қышқылын қолдануды ҚҚСП + ацетилсалицил қышқылын қолданумен салыстырғанда АІЖ қатысты қолдану қауіпсіздігінде айтарлықтай айырмашылық анықталған жоқ.

Целекоксиб және неаспиринді ҚҚСП бір мезгілде қолдануға болмайды.

Целекоксибті 200 мг дозада күніне екі рет және 400 мг күніне екі рет қабылдаған споралық аденоматозды полиптермен емделушілерде, плацебомен салыстырғанда елеулі жүрек-қантамырлық жағдайлар санының негізінен миокард инфарктісінің артуы байқалды.

Жүрек-қантамыры ауруларының даму қаупі целекоксибтің дозасына және қабылдау ұзақтығына байланысты жоғарылауы мүмкін болғандықтан, ең қысқа емдеу курсын және ең төмен тиімді тәуліктік дозасын тағайындау керек. Емделушілердің симптомдарының білінуінің азайту қажеттігін және емге реакциясын әсіресе остеоартритпен емделушілерде мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Жүрек-қантамырлық асқынуларының даму қаупінің айтарлықтай факторлары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі шегу) бар емделушілерді целекоксибпен тек мұқият тексергеннен кейін ғана емдеуге болады.

ЦОГ-2 іріктелген тежегіші жүрек-қантамырлық тромбоэмболиялық аурулардың алдын алуда ацетилсалицил қышқылының орнын баса алмайды, өйткені олар антиагрегантты қасиетке ие емес. Сондықтан антиагрегантты емді тоқтатуға болмайды.

Простагландиндер синтезін тежейтін басқа препараттарды қабылдағандағыдай, целекоксиб қабылдайтын емделушілерде организмде сұйықтықтың іркілуі және ісінулер байқалуы мүмкін. Сондықтан целекоксибті сыртартқысында жүрек жеткіліксіздігімен, сол жақ қарынша дисфункциясымен немесе артериялық гипертензиямен науқастарға, сондай-ақ кез келген этиологиядағы ісінулермен емделушілерге сақтықпен қолдану керек, өйткені простагландиндерді тежеу бүйрек функциясының бұзылуына және организмде сұйықтықтың іркілуіне әкелуі мүмкін.

Диуретиктермен емдегі немесе гиповолемия даму қаупімен топтағы емделушілерге сақтықпен қолдану керек.

Барлық ҚҚСП секілді, целекоксиб олардың кез келгені жүрек-қантамырлық асқынудың даму жиілігінің жоғарылауына ықпал етуі мүмкін, жаңа артериялық гипертензияның дамуына немесе бұрын болған артериялық гипертензияның нашарлауына әкелуі мүмкін. Сондықтан целекоксибпен емнің басында және барлық емдеу курсы бойы, артериялық қысымды ұдайы бақылау керек.

Бауыр немесе бүйректің бұзылған функциясы және әсіресе жүрек дисфункциясы, көп жағдайларда егде жастағы емделушілерде байқалды, сондықтан олар ұдайы медициналық бақылауда болуы керек.

Целекоксибті қоса, ҚҚСП бүйрекке уытты әсер етуі мүмкін. Целекоксиб бүйрекке ҚҚСП салыстырудың басқа препараттары секілді әсер ететіні байқалды. Бүйрек функциясының бұзылуымен, жүрек жеткіліксіздігімен, бауыр дисфункциясымен, диуретиктер, АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдаған емделушілер және егде жастағы емделушілер бүйрек уыттылығы дамуының жоғары қаупімен топқа жатады. Целекоксибті қабылдағанда осындай емделушілердің жағдайын ұдайы бақылау керек.

Целекоксибті қабылдағанда фульминатты гепатитті қоса, ауыр бауыр реакциясының кейбір жағдайлары туралы хабарланды, (өліммен аяқталатын кейбір жағдайлар), бауыр некрозы және бауыр жеткіліксіздігі (өліммен аяқталатын кейбір жағдайлар немесе бауыр трансплантациясын қажет ететін). Целекоксиб препаратын қабылдауды бастағаннан кейін бұрын хабарланған жағдайлардың ішінде, бауыр тарапынан ауыр жағымсыз реакциялардың көбі бір айдың ішінде дамыды.

Емделу кезінде емделушіде жоғарыда аталған кез келген ағзалар жүйесінің функциясы бұзылған жағдайда, сәйкес шаралар қолдану және целекоксибпен емді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Целекоксиб CYP2D6 тежейді. Целекоксиб осы ферменттің күшті тежегіші болып табылмаса да, CYP2D6 көмегімен метаболизденетін препараттар дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

CYP2C9 метаболизмінің төмен деңгейімен емделушілерге целекоксибті сақтықпен тағайындау керек.

Эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролизді қоса, кейбіреуі кейбіреуі өліммен аяқталатын тері тарапынан елеулі реакциялар туралы сирек хабарлар бар.

Емделушілер емдеу курсының басында осы реакцияның дамуының жоғары қауіп тобында болған (осындай реакциялардың пайда болуы көптеген жағдайларда емнің алғашқы айы ішінде байқалды). Целекоксиб қабылдаған емделушілерде, елеулі жоғары сезімталдық реакциясының дамуы туралы хабарланды (анафилактикалық шок, ангионевротикалық ісіну және эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрі-дәрмектік бөртпені қоса (DRESS немесе аса жоғары сезімталдық синдромы)).

Сульфонамидтерге аллергиямен немесе сыртартқысында кез келген басқа препараттарға аллергиялық реакциямен емделушілерде тері тарапынан елеулі жағымсыз реакциялар дамуының жоғары қаупі немесе аса жоғары сезімталдық реакциясы бар. Теріде, шырышты қабаттарда алғаш бөртпе пайда болғанда немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа реакцияларында целекоксибті қолдануды тоқтату керек.

Целекоксиб қызбаны және қабынудың басқа белгілерін бүркемелеуі мүмкін.

Варфаринмен қатар емделетін емделушілерде, елеулі қан кету жағдайлары байқалды. Целекоксибті варфаринмен немесе пероральді қабылдауға арналған басқа антикоагулянттармен бірге сақтықпен қабылдау керек

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

» бөлімін қара).

Целкокстің құрамында лактоза бар. Галактозаны көтере алмаушылықтың сирек кездесетін тұқым қуалаған ауруларымен, Лапп лактаза жеткіліксіздігімен және глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен емделушілерге аталған препаратты қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Целкоксты қолдану кезінде бас айналуы, ұйқышылдық белгілері болатын емделушілер автокөліктерді немесе қауіпті деп саналатын механизмдерді басқарудан аулақ болғаны жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: әлсіздік, ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу, әдетте қайтымды эпигастрий аймағының ауыруы. Асқазан-ішек жолдарынан қан кетуі мүмкін, сондай-ақ өте сирек артериялық қысымның жоғарылауы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныстың тарылуы және кома пайда болуы мүмкін.

Емі: артық дозалануға күдік туындағанда құстыру, белсенділендірілген көмір тағайындау және сәйкес демеуші ем жүргізуді қамтамасыз ету керек. Препараттың ақуыздармен жоғарғы деңгейде баланысуына байланысты, диализ препараттың қаннан шығарылуының тиімді тәсілі емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15°C-ден 30°C-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары Контекстная реклама

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Цены
  • За запуск рекламной компании - 7000 тг.
  • За 1000 показов - 500 тг
  • Таргетинг по региону +10%
  • Таргетинг по разделам +5%
  • Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Как заказать?

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949