Заласта - инструкция по применению, описание, наличие, отзывы, заменители

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

от 1039.00 руб. до 2920.00 руб.

Найти и купить препарат Заласта в аптеках России

Показания к применению препарата Заласта:

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.
Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.
Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).
Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином ).

Возможные заменители препарата Заласта:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки диспергируемые, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи - 5-20 мг/сут.
При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут.
При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).
При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых -
5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).
Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.
In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.
Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).
В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% - гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.
Часто: головокружение. астения. акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.
В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет ), 160-200 мг/дл (подозрение на
гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.
Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).
У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто - нарушение походки и падения; часто - недержание мочи и пневмония.
У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто - усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.
У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто - повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто - расстройство речи.
Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.
Со стороны ССС: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - брадикардия; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко - гепатит; очень редко - панкреатит, желтуха.
Со стороны обмена веществ: часто - периферические отеки; очень редко - диабетическая кома. диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - акатизия, головокружение. астения ; редко - судороги.
Со стороны кожных покровов: редко - сыпь.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - приапизм .
Со стороны органов кроветворения: часто - эозинофилия, редко - лейкопения, очень редко - тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия; часто - повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко - гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.
Прочие: очень часто - повышение массы тела, нечасто - светочувствительность, очень редко - аллергические реакции, синдром .

При лечении нейролептиками (в т.ч.оланзапином ) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).
При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена оланзапина .
При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.
При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт. транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.
Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.
Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.
Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.
Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.
Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.
Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.
Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина .
Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в
сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом .
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм оланзапина .
Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).
Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).
Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.
Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).
Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс оланзапина. повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина ).
Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Уровень цен на лекарственное средство Заласта в аптеках городов России * :

Заласта в г. МОСКВА

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Заласта:

Моя дочь после родов лежала в Псих.клинике. Прошла курс
инсулинотерапии,после выписали лечение:Заласта 10мг по 1 таб. в
день,сейчас по истечению года добавили препарат Золофт 50 мг. 1 таб.
в день.Тревога за ее состояние,настроение постоянно меняется,а у нее
годовалая дочка на руках.Подскажите эти препараты совместимы?

Ответ от 26.05.2014:

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту

Информация о препарате Заласта, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

ЗАЛАСТА - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T_1/2 оланзапина составляет 33 ч (21 - 54 ч), а средний плазменный клиренс - 26 л/ч (12 - 47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению (таблица):

Однако степень изменений T_1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T_1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Повышенная чувствительность к оланзапину.

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко - судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях - гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко - гепатит.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко - приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Форма выпуска, состав и упаковка

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Заласта: инструкция по применению, цена и отзывы на

Оланзапин . целлактоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный, крахмал кукурузный, стеарат магния.

Таблетки круглой формы 2,5; 5; 7,5; 10; 15; 20 мг двояковыпуклые желтого цвета в блистере по 7 штук в картонной упаковке № 28, 56.

Нейролептик (антипсихотический препарат), обладающий широким фармакологическим действием.

Основной антипсихотический эффект препарата обусловлен блокадой рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы ; седативный эффект – вызван блокадой рецепторов ретикулярной формации структур ствола головного мозга; противорвотное действие – D2-рецепторами зоны рвотного центра; гипотермическое действие обусловлено блокадой рецепторов гипоталамуса . Оланзапин снижает проявления продуктивной (галлюцинации . бред ) и негативной симптоматики (подозрительность, враждебность, социальный аутизм ) психозов . Экстрапирамидные нарушения отмечаются чрезвычайно редко.

Оланзапин имеет высокую абсорбцию, которая от приема пищи не зависит. Сmax в крови – после 8 часов. Связывание с белками (альбумином и гликопротеином ) высокая, порядка 93%. Препарат проникает через ГЭБ . Метаболизируется в печени, выводится с мочой почками в форме метаболитов.

Лечение шизофрении и профилактика рецидивов эпизодов мании при биполярном расстройстве .

Высокая чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, непереносимость галактозы . период беременности и лактации, закрытоугольная глаукома .

Назначать с осторожностью при заболеваниях почек и печени с выраженными функциональными нарушениями, аденоме предстательной железы . наличии в анамнезе судорожного синдрома, эпилепсии . лейкопении . цереброваскулярных и кардиоваскулярных заболеваниях, сердечной недостаточности, в мпожилом возрасте.

Принимать внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Начальная дозировка препарата при шизофрении – 10 мг/сутки. При купировании эпизодов мании – 10-20 мг/сутки в один прием, при применении препарата в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечении – 10 мг/сутки.

В зависимости от состояния пациента доза может изменяться. С целью профилактики рецидивов при наличии биполярных расстройств в состоянии ремиссии начальная доза препарата составляет 10 мг/сутки. При отмене препарата снижение дозы должно быть постепенным.

При передозировке оланзапином наиболее частыми симптомами являются возбуждение/агрессия, экстрапирамидные симптомы . тахикардия . снижение уровня сознания вплоть до комы ; реже — конвульсии, делирий . кома, угнетение дыхания, изменения артериального давления . аспирация . сердечные аритмии . При острой передозировке при приеме препарата в доза 450 мг возможен летальный исход.

Не рекомендуется одновременный прием препарата с активированным углем . поскольку абсорбция оланзапина снижается на 50-60%. Оланзапин ослабляет эффективность агонистов допамина . Соблюдать осторожность при совместном приеме с другими ЛС центрального действия. Прием Заласты с алкоголем может потенцировать депрессивное действие препарата на ЦНС .

При температуре до 30°C.

Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Заласта обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Заласта - инструкция по применению, отзывы, цены

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Заласта, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Производители: Krka Polska Sp. z.o.o. PL

• Оланзапин

• Шизофрения
• Маниакальный эпизод
• Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
• Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами

• Не указано. См. инструкцию

• Антипсихотическое

• Нейролептики

Важно знать! Единственное средство от алкоголоизма, рекомендованное Еленой Малышевой! Читать далее.

Заласта эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат.

Умеренные или тяжелые эпизоды мании (лечение);

Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином.

Таблетки 2.5 мг; блистер 7;

Таблетки 2.5 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

Таблетки 2.5 мг; блистер 7 пачка картонная 8;

Таблетки 5 мг; блистер 7;

Таблетки 5 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

Таблетки 5 мг; блистер 7 пачка картонная 8;

Таблетки 7.5 мг; блистер 7;

Таблетки 7.5 мг; блистер 7 пачка картонная 8;

Таблетки 10 мг; блистер 7;

Таблетки 10 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

Таблетки 10 мг; блистер 7 пачка картонная 8;

Таблетки 15 мг; блистер 7;

Таблетки 15 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

Таблетки 15 мг; блистер 7 пачка картонная 8;

Таблетки 20 мг; блистер 7;

Таблетки 20 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

Таблетки 20 мг; блистер 7 пачка картонная 8;

Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2A (константа диссоциации Ki = 4 нМ) и 5-HT2С (Ki = 11 нМ), дофаминовым D1?4 (Ki = 11–31 нМ), мускариновым М1–5 (Ki = 1,9–25 нМ), гистаминовым Н1 (Ki = 7 нМ) и альфа1-адренорецепторам (Ki = 19 нМ). Слабо взаимодействует с ГАМКА, бензодиазепиновыми и бета-адренорецепторами (Ki более 10 мкМ). В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-рецепторам в сравнении с D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований, селективно понижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой серотониновых 5-HT2- и дофаминовых рецепторов, антихолинергические эффекты — блокадой М1?5-холинорецепторов, сонливость — влиянием на гистаминовые Н1-рецепторы, ортостатическая гипотензия — блокадой альфа1-адренорецепторов.

Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность), сглаживает негативные симптомы (эмоциональный и социальный аутизм, интравертность, бедность речи). Притупляет остроту эмоциональных переживаний, ослабляет агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, формирует толерантность к окружающей действительности и снижает инициативу. Купирует возбуждение и корригирует поведенческие и мыслительные нарушения у больных с расстройствами психики. Понижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию. Эффективен, особенно в дозах 20–60 мг/сут, в рефрактерных к терапии типичными нейролептиками случаях шизофрении: эффект постепенно развивается к концу 2 мес лечения и далее быстро нарастает, достигая максимума к концу 4 мес терапии. Имеются данные об эффективности при депрессивно-бредовом синдроме. Вызывает гиперпролактинемию (при длительном приеме), экстрапирамидные нарушения (редко, в основном при использовании высоких доз), увеличение массы тела (450 г/нед и более), которое может сохраняться после прекращения лечения.

Хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность уменьшается на 40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 5–8 ч. Равновесная концентрация достигается через 1 нед ежедневного приема и вдвое превышает плазменную концентрацию после однократного приема. Плазменная концентрация в диапазоне доз 1–20 мг изменяется линейно и пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы — 93% (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином). Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Объем распределения — около 1000 л.

Биотрансформируется в печени при участии изоферментов CYP1A2 и CYP2D6 и флавин-содержащих монооксигеназ до 10-N-глюкуронида (44%) и 4-N-десметилоланзапина (31%). Оба метаболита фармакологически неактивны при плазменных концентрациях, создаваемых в диапазоне терапевтических доз оланзапина.

Незначительно влияет на ферменты цитохрома Р450 (риск нежелательных фармакокинетических взаимодействий с другими ЛС незначителен). T1/2 зависит от возраста и составляет у пациентов старше 65 лет 49–55 ч, моложе 65 лет — 29–39 ч.

Плазменный клиренс составляет 12–47 л/ч (в среднем 25 л/ч) и уменьшается в 1,5 раза у людей старше 65 лет (в сравнении с молодыми), на 30% у женщин (в сравнении с мужчинами), на 40% у некурящих (в сравнении с курящими) и при нарушении функции печени. Выводится почками (57%, в неизменном виде — 7%) и кишечником (30%). Не выводится при диализе (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Устали бороться с алкоголизмом? Наши читатели успешно используют Метод Елены Малышевой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию.

При беременности — с осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, слабость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, враждебность, ажитация, эйфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсессивно-компульсивные симптомы, невралгия, парез лицевого нерва, гипестезия, экстрапирамидные нарушения, в т.ч. поздняя дискинезия, атаксия, ригидность мышц шеи, мышечные подергивания, тремор, акатизия, дизартрия, заикание, синкопальные состояния, делирий, суицидальные тенденции, ступор, кома, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт, нистагм, диплопия, мидриаз, отложение пигмента в хрусталике, катаракта, ксерофтальмия, кровоизлияния в глаз, нарушение аккомодации, амблиопия, глаукома, поражение роговицы, боль в глазах, кератоконъюнктивит, блефарит, шум и боль в ушах, глухота, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахи- и брадикардия, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия, изменения ЭКГ, остановка сердца, цианоз, вазодилатация, транзиторная лейко- и нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром.

Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ, апноэ, бронхиальная астма, гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита вплоть до булимии, жажда, сухость во рту, усиление слюноотделения, афтозный стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, мелена, ректальное кровотечение, запор, метеоризм, недержание кала, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия (в т.ч. полиурия), гематурия, пиурия, альбуминурия, недержание мочи, инфекции мочевыводящих путей, цистит, понижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции, приапизм, гинекомастия, галакторея, боль в молочных железах, фиброз матки, предменструальный синдром, мено- и метроррагия, аменорея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление.

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. Шизофрения: начальная доза 5–10 мг/сут. Возможно увеличение дозы на 4–5-й день лечения до 15–20 мг/сут. Острая мания при биполярном расстройстве: начальная доза 15 мг/сут, диапазон суточных доз — 5–20 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и людей пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.

Симптомы: тошнота, аспирация, возбуждение, агрессивность, сонливость, спутанность речи, экстрапирамидные расстройства, дыхательная недостаточность (угнетение дыхательного центра), артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия, аритмия, остановка сердца и дыхания, нарушение сознания, угнетение ЦНС (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.

Лечение: промывание желудка (искусственно вызывать рвоту не рекомендуется), прием активированного угля, слабительных средств, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций, ИВЛ. Специфического антидота нет. Диализ неэффективен. При необходимости вазопрессорной терапии следует избегать назначения дофамина, эпинефрина и других симпатомиметиков (усиление гипотензии из-за суммации эффектов бета-агонистов и альфа-адреноблокирующего действия оланзапина).

Активированный уголь (1 г) уменьшает Cmax и AUC на 60%. Однократный прием циметидина (800 мг) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. Карбамазепин (400 мг/сут) повышает клиренс на 50%.

Препараты, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (омепразол, рифампицин и др.), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) увеличивает Cmax оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%. В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, варфарином, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС.

Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом. На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия.

При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Усиливает эффект антихолинергических средств. Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно.

При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), следует применять в уменьшенной дозировке.

Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения.

Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения исключается прием алкоголя. При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата.

Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям необходимо уменьшение дозы и назначение противопаркинсонических средств.

Список Б. При температуре не выше 25 °C.