Рейтинг: 4.3/5.0 (1901 проголосовавших)Категория: Инструкции
Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в ампулах или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.
Для введения «Бициллина» необходимо использовать шприцы с длинными иглами. Так же понадобятся стерильные иглы в индивидуальной упаковке, так как разводят препарат, используя одну иглу, а вводят его уже другой. Это связано с тем, что препарат быстро кристаллизируется и может засорить иглу.
Разведение препарата и введение его внутуримышечно
Необходимо вымыть руки, протереть ампулу с растворителем спиртовой салфеткой, вскрыть ампулу, набрать 5 мл растворителя. Протереть пробку флакона в месте введения иглы, аккуратно вставить иглу и медленно, нажимая на поршень шприца, ввести жидкость. Не вытаскивая шприц быстро взболтать компоненты, после полного перемешивания перевернуть флакон пробкой вниз, потянуть за цилиндр шприца, чтобы жидкости касался лишь конец иглы, и набрать необходимое количество антибиотика. Доза рассчитывается в медицинских единицах и может разниться в зависимости от типа заболевания и возраста заболевшего.
После того, как лекарственное вещество набрано в шприц, необходимо заменить иглу на новую стерильную и незамедлительно ввести препарат в ягодичную мышцу, в ее верхний наружный квадрат. Иглу вводят как можно глубже, оставляя около 0,5-1 см до канюли, «Бициллин» вводят медленно, без рывков. Последние 0,1-0,2 мл не вводятся, чтобы не допустить случайное попадание воздуха в мышцу. Если препарат кристаллизировался в ходе введения, необходимо вытащить иглу, развести новую дозу лекарственного вещества и ввести лекарство вновь.
Перед введением «Бициллина» кожу на ягодице протирают спиртовой салфеткой, которые можно приобрести в аптеке. Рекомендуется надевать стерильные перчатки во время инъекции, чтобы предотвратить риск инфицирования.
Инъекции ставят поочередно в каждую ягодицу, чтобы снизить вероятность появления болезненных шишек. После инъекции использованные шприцы и ампулы утилизируют, лучше положить шприц разобранный шприц и иглу в дезинфицирующий раствор на один час, например в жидкий хлорсодержащий отбеливатель. Рекомендуется сломать или загнуть иглу, чтобы дети, случайно нашедшие шприц, не смогли навредить им себе.
›› J01CE30 Комбинированные препараты
Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› A38 Скарлатина
›› A46 Рожа
›› A53 Другие и неуточненные формы сифилиса
›› A53.9 Сифилис неуточненный
›› A66 Фрамбезия
›› B55.9 Лейшманиоз неуточненный
›› I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
›› I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
›› I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
›› J03 Острый тонзиллит [ангина]
›› M79.0 Ревматизм неуточненный
›› N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
›› T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Состав и форма выпуска
1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина. бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.
Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.
Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.
При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.
Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин. ванкомицин, рифампицин. аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины ) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол. фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Способ применения и дозы
В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).
Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистилированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина ). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.
При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Бициллин -3 – пенициллиновый антибиотик пролонгированного действия.
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp. Actinomyces israelii; грамотрицателъных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp. образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани – низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения содержит:
действующее вещество :смесь бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли 600 тыс.ЕД или 1.2 млн.ЕД.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция – через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций – 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения – 14 инъекций. Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.
Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).
Не применять приБициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.
Противопоказания к применению
—повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
Порошок Бициллин-3 для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. 1 фл. смесь бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли 600 тыс.ЕД -«- 1.2 млн.ЕД
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.
Препарат Бициллин-3 фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii. Препарат также активен в отношении Treponema spp. анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий. К препарату устойчивы Staphylococcus spp. продуцирующие пенициллиназу.
При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.
После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
После в/м введения Бициллин-3 медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. В незначительной степени подвергается биотрансформации. Связывание с белками плазмы крови — 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях — низкое.
Выводится преимущественно почками.
Препарат Бициллин-3 показания
лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
Препарат Бициллин-3 режим дозирования
Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД).
Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций. Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы.
Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Лекарство Бициллин-3 побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: при длительном применении — суперинфекция, микозы.
Лекарство Бициллин-3 противопоказания
повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
другие аллергические заболевания.
Препарат Бициллин-3 при беременности и лактации
Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Бициллин-3 особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение. При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ). Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).
При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Препарат Бициллин-3 передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.
Бициллин-3 лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Препарат Бициллин-3 фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Препарат Бициллин-3 условия и сроки хранения
Препарат Бициллин-3 следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Срок годности — 3 года.
Читайте также:Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.
Форма выпуска препарата Бициллин-1порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 1; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик); порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик); порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик); Состав 1 флакон (Бициллин?1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД. 1 флакон (Бициллин?3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов. 1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин?5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.
Фармакодинамика препарата Бициллин-1Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика препарата Бициллин-1Бициллин?1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч. Бициллин?3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками. При в/м введении Бициллина?5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.
Противопоказания к применению препарата Бициллин-1Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).
Побочные действия препарата Бициллин-1Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок. Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Способ применения и дозы препарата Бициллин-1В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается). Бициллин?1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней. Бициллин?3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций. Бициллин?5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед. Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.
Взаимодействия препарата Бициллин-1 с другими препаратамиБактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Меры предосторожности при приеме препарата Бициллин-1При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется). При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. при необходимости — ИВЛ. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Особые указания при приеме препарата Бициллин-1Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).
Условия хранения препарата Бициллин-1Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 15 °C.
Срок годности препарата Бициллин-1По 600000 ЕД и 1200000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных возбудителей:
Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу),
Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae,
анаэробных спорообразующих палочек:
Clostridium spp. Bacillus anthracis, Actinomyces israelii;
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp. образующие пенициллиназу.
После внутримышечном введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 12--24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).
Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, к аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции.
В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной разовой дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).
При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В сухом месте при температуре от 8 до 15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности: З года. Болезни:
