ДИАНЕ-35 - описание препарата

зарегистрировано BAYER SCHERING PHARMA AG (Германия)
произведено SCHERING GmbH & Co. Produktions KG (Германия)

При возникновении нарушений функции печени может потребоваться временная отмена Диане-35 до нормализации лабораторных показателей. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Противопоказан к применению при кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 31.115 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, повидон - 2.1 мг, тальк (магния гидросиликат) - 1.65 мг, магния стеарат - 0.1 мг.

Состав оболочки: сахароза - 19.371 мг, повидон 700 000 - 0.189 мг, макрогол 6000 - 2.148 мг, кальция карбонат - 8.606 мг, тальк (магния гидросиликат) - 4.198 мг, титана диоксид - 0.274 мг, глицерол - 0.137 мг, воск горный гликолиевый - 0.05 мг, железа (II) оксид - 0.027 мг.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенным эффектом, содержащий эстроген - этинилэстрадиол и антиандроген с гестагенной активностью - ципротерона ацетат.

Ципротерона ацетат, содержащийся в Диане-35, ингибирует влияние андрогенов, которые также вырабатываются и в женском организме. Таким образом, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам.

На фоне приема Диане-35 снижается усиленная деятельность сальных желез, которая играет важную роль в возникновении угрей и себореи. Через 3-4 месяца терапии это обычно приводит к исчезновению имеющейся сыпи. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею. Терапия Диане-35 у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма; однако эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения.

Наряду с вышеописанным антиандрогенным действием ципротерона ацетат обладает и ярко выраженным гестагенным действием.

Контрацептивный эффект Диане-35 основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются ингибирование овуляции и изменение секреции шеечной слизи.

Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

После приема Диане-35 ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 88%. После приема внутрь 1 драже Диане-35 C_max достигается через 1.6 ч и составляет 15 нг/мл.

Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, приблизительно 3.5-4.0% находится в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. С грудным молоком выделяется до 0.2% дозы ципротерона ацетата.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна, T_1/2 составляет 0.8 ч и 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, основной метаболит - 15β-гидроксильное производное. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 1:2, небольшая часть - в неизмененном виде с желчью. T_1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1.8 сут.

После приема Диане-35 этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В процессе всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, что обусловливает биодоступность равную примерно 45%, и ее значительную индивидуальную вариабельность. После приема внутрь 1 драже Диане-35 C_max составляет примерно 80 пг/мл и достигается через 1.7 ч.

Связывание с белками (альбумином) плазмы крови высокое (2% находится в плазме в свободном виде). V_d составляет приблизительно 5 л/кг. C грудным молоком выделяется до 0.02% дозы этинилэстрадиола. Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и КСГ (кортикостероид-связывающего глобулина) во время непрерывного приема. На фоне лечения Диане-35 концентрация ГСПС в сыворотке повышается с приблизительно 100 нмоль/л до 300 нмоль/л и сывороточная концентрация КСГ увеличивается с приблизительно 50 мкг/мл до 95 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазная, с T_1/2 1-2 ч (α-фаза) и приблизительно 20 ч (β-фаза) соответственно. Плазменный клиренс – около 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов; около 40% - с мочой, 60% - с желчью.

Диане-35 принимают внутрь по 1 драже/сут. Драже принимают не разжевывая и запивают небольшим количеством жидкости. Время приема препарата не играет роли, однако последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительнее после завтрака или ужина.

Прием Диане-35 начинают в 1-й день цикла, используя драже соответствующего дня недели из календарной упаковки.

Ежедневный прием препарата осуществляют, используя драже из календарной упаковки последовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки, пока не будут приняты все драже. После окончания приема всех 21 драже из календарной упаковки делается перерыв в приеме препарата продолжительностью 7 дней, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение.

Через 28 дней от начала приема препарата (21 день приема и 7 дней перерыва), т.е. в тот же день недели, что и в начале курса, продолжают прием препарата из следующей упаковки.

При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов прием Диане-35 следует начинать на следующий день после приема последнего драже с активными компонентами предыдущего препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже). Далее по описанной выше схеме. Если пациентка принимала предыдущий контрацептив ежедневно в течение 28 дней, прием Диане-35 следует начать после приема последнего неактивного драже.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили"). Диане-35 можно начать применять без перерыва. При использовании инъекционных форм контрацептивов Диане-35 начинают принимать со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. При переходе с имплантата - в день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных методах контрацепции.

После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать на 21-28-й день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема Диане-35, то сначала следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Пропущенное драже женщина должна принять как можно скорее, следующее драже принимается в обычное время. При опоздании менее 12 ч надежность контрацепции не снижается. Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч, надежность контрацепции может быть снижена. При этом следует учитывать, что прием драже никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней, и что 7 дней непрерывного приема драже требуются для достижения адекватного подавления функции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч (интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч) во время первой и второй недели приема препарата, то женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч (интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч) во время третьей недели приема препарата, то женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Кроме того, прием драже из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, т.е. без перерыва. Вероятнее всего, что у женщины не будет кровотечения отмены до конца второй упаковки, но у нее могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема драже.

Если у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч после приема Диане-35, абсорбция активных веществ может быть неполной. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации при пропуске драже.

Для того, чтобы отсрочить начало менструации. женщина должна продолжить прием драже из новой упаковки Диане-35 сразу после того, как приняты все драже из предыдущей, без перерыва в приеме. Драже из этой новой упаковки может приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием Диане-35 из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для того, чтобы перенести день начала менструации на другой день недели. женщине следует укоротить ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и в дальнейшем будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же, как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).

При лечении гиперандрогенных состояний длительность приема определяется тяжестью заболевания. После исчезновения симптомов рекомендуется принимать Диане-35 по крайней мере еще 3-4 мес. В случае появления рецидива через несколько недель или месяцев после завершения курса можно провести повторную терапию Диане-35.

При одновременном применении Диане-35 с индукторами микросомальных печеночных ферментов (гидантоинами, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифампицином; а также, возможно, с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом и гризеофульвином) повышается клиренс этинилэстрадиола и ципротерона, что может привести к прорывным маточным кровотечениям или снижению надежности контрацепции.

При одновременном применении с ампициллинами и тетрациклинами контрацептивная надежность Диане-35 снижается.

— контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации;

— андрогенозависимые заболевания у женщин: угри (особенно их выраженные формы, сопровождающиеся себореей, воспалительными явлениями с образованием узлов /папулезно-пустулезные угри, узелково-кистозные угри/), андрогенная алопеция и легкие формы гирсутизма.

Перед началом применения Диане-35 необходимо провести общемедицинское обследование (в т.ч. молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность, нарушения со стороны системы свертывания крови. При длительном применении препарата профилактические контрольные обследования необходимо проводить каждые 6 мес.

При наличии факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При утяжелении, усилении или при первом проявлении любого из этих состояний или факторов риска может потребоваться отмена препарата.

Приблизительная частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при приеме пероральных контрацептивов с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет до 4 на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10 000 не принимающих пероральные контрацептивы женщин. При этом частота ВТЭ при приеме комбинированных пероральных контрацептивов меньше, чем частота ВТЭ, связанная с беременностью (6 на 10 000 беременных женщин в год).

Пациентка должна быть предупреждена, что при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза следует немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы включают одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди с иррадиацией в левую руку или без иррадиации; внезапную одышку; внезапный приступ кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; усиление частоты и тяжести мигрени; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; коллапс с/без парциального припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; симптомокомплекс "острый" живот.

Взаимосвязь между приемом комбинированных пероральных контрацептивов и артериальной гипертензией не установлена. При возникновении стойкой артериальной гипертензии Диане-35 необходимо отменить и назначить соответствующую гипотензивную терапию. Прием контрацептива может быть продолжен при нормализации АД.

При возникновении нарушений функции печени может потребоваться временная отмена Диане-35 до нормализации лабораторных показателей. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя комбинированные пероральные контрацептивы оказывают влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корригировать дозу сахароснижающих препаратов у больных сахарным диабетом. Тем не менее эта категория пациенток должна находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Если у женщин с гирсутизмом симптомы развились недавно или значительно усилились, при проведении дифференциального диагноза следует учитывать другие причины, такие как андрогенпродуцирующая опухоль, врожденная дисфункция коры надпочечников.

На фоне приема Диане-35 иногда могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев терапии. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, то должны быть рассмотрены негормональные причины и осуществлены адекватные диагностические мероприятия для исключения злокачественных новообразований или беременности. Они могут включать диагностическое выскабливание.

В некоторых случаях кровотечение отмены может не развиваться во время перерыва в приеме драже. При нерегулярном приеме драже или при отсутствии двух менструальноподобных кровотечений подряд следует исключить беременность до продолжения приема препарата.

Диане-35 инструкция, отзывы, цена, описание

Комбинированный препарат содержащий эстроген - этинилэстрадиол и антиандроген ципротерона ацетат, обладающий гестагенными свойствами. Препарат сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению контрацептивного эффекта. Ципротерона ацетат блокирует рецепторы андрогенов и уменьшает явления андрогенизации у женщин (увеличения выработки кожного сала, роста волос по мужскому типу, выпадение волос на голове). На фоне лечения препаратом уменьшаются проявления угревой сыпи, предупреждается появление новых угрей. Наряду с антиандрогенными свойствами, ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, что обуславливает торможение овуляции и соответственно контрацептивный эффект. Контрацептивное действие Диане-35 проявляется к 14 дню от начала приема и сохраняется в период 7-дневной паузы в использовании.

Период полувыведения ципротерона ацетата в первую и вторую фазу элиминации составляют 3-4ч и 2 суток, а для этинилэстрадиола -1-3ч и 1 сутки.

С материнским молоком выделяется до 0.2 % дозы ципротерона ацетата и 0.02 % этинилэстрадиола.

Предупреждение беременности у женщин с явлениями андрогенизации (появлением у женщин мужских черт, вызванных мужскими половыми гормонами). Явления андрогенизации (акне /угри/, себорея, легкие формы андрогенетической аллопеции /облысения у женщин под действием мужских половых гормонов/, гирсутизм /избыточное оволосение у женщин по мужскому типу/).

Для предупреждения беременности во время первого цикла лечения ежедневно принимают по 1 драже с 5-го по 25-й день менструального цикла, считая 1-й день менструации первым днем цикла. Затем после 5-дневного перерыва, во время которого появляется кровотечение, начинают принимать следующую упаковку (21 драже) препарата.

Риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений повышается при курении (особенно после 35 лет). Перед началом приема препарата, а также регулярно на фоне его применения необходимы консультации гинеколога. Прием препарата немедленно прекращается в случае появления следующих симптомов: ранние признаки флебитов (воспаления стенки вены), тромбозов (закупорки сосудов сгустком крови), эмболии (нарушения проходимости сосудов) - вздутие вен, непривычные боли в ногах, боли в грудной клетке при дыхании или кашле, чувство сжатия в груди, впервые появившиеся мигренеподобные головные боли, внезапные нарушения слуха и зрения, двигательные нарушения. Прием препарата прекращается за 6 недель до запланированных хирургических операций. Риск возникновения тромбозов повышается при высоком артериальном давлении. Препарат отменяют при гепатите, желтухе, зуде, холестазе (застое желчи в желчных протоках), учащении приступов эпилепсии, первичном или вторичном появлении порфирии (заболевания, связанного с нарушением обмена порфиринов /пигментов/). При одновременном применении с барбитуратами, рифампицином, ампициллином, гризеофульвином, бутадиеном, противоэпилептическими средствами эффективность препарата снижается. При приеме препарата на фоне противодиабетической терапии возможно изменение толерантности к глюкозе (переносимости глюкозы).

Рвота или понос могут приводить к выведению принятого препарата из организма, поэтому в тех случаях, когда эти симптомы проходят в течение 1 дня, таблетку необходимо принять повторно. При более длительном сохранении указанных симптомов временно следует прибегать к другим методам предупреждения беременности.

Чувство давления в груди, боли в желудке, тошнота, головные боли, изменения веса тела и полового влечения, депрессивные состояния (состояния подавленности), хлоазма (желтовато-коричневые пятна на коже), промежуточные кровотечения. Сильные головные боли (мигрени), острые нарушения зрения, первые симптомы тромбофлебита (воспаления стенки вен с их закупоркой) или тромбоэмболичеких явлений (нарушения проходимости сосудов), появление желтухи, сильное повышение артериального давления.

Беременность, кормление грудью, поражение печени, идиопатическая желтуха или тяжелый кожный зуд при беременности в анемнезе (бывшие ранее), синдромы Дубин-Джонсона (наследственное заболевание печени, сопровождающееся желтухой) и Ротора (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови связанного билирубина), рак грудной железы или эндометрия (внутреннего слоя матки) - даже после лечения, нарушения жирового обмена, пузырчатый дерматоз (кожное заболевание) при беременности в анамнезе, отосклероз (прогрессирующее снижение слуха и шум в ушах) с ухудшением в ходе предшествовавших беременностей.

Диане-35 нельзя применять во время беременности и кормления грудью.

Некоторые лекарственные средства могут снижать эффективность Диане-35. К ним относятся препараты, используемые для лечения эпилепсии, (например, примидон, фенитоин, барбитураты), туберкулеза (например, рифам-пицин), антибиотики для лечения некоторых инфекционных заболеваний (например, ампициллин, тетрациклины, гризеофульвин). Всегда сообщайте врачу, назначающему вам Диане-35, какие лекарства вы уже принимаете. Также сообщите любому врачу, который назначает другие препараты, а также фармацевту, рекомендующему вам лекарственные препараты в аптеке, что вы принимаете Диане-35.

О серьезных побочных эффектах при передозировке не сообщалось.

Симптомы: тошнота, рвота, незначительное влагалищное кровотечение (у молодых девочек).

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Диане-35 выпускается в календарной упаковке по 21 драже. Драже Диане-35 находятся в блистерной упаковке: ячейки сделаны из поливинилхпоридной пленки и покрыты алюминиевой фольгой с покрытием.

Препарат из списка Б. В темном месте.

Каждое драже Диане-35 содержит:

Ципротерона ацетат - 2.0 мг,

Этинилэстрадиол - 0.035 мг.

Моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, поливидон - 25000, стеарат магния, сахароза, поливидон - 700000, макрогол - 6000, осажденный карбонат кальция, тальк, глицерин 85 %, диоксид титана, оксид железа желтый, оксид железа красный, монтагликолевый воск.

Лактинет (Lactinette) Норетин (Norethin) Инфекудин (Infecudin) Фемован (Femovan) Норинил (Norinyl)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «диане-35» можно найти здесь:

држ №21, Schering AG (Германия)

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском: