Антабус - инструкция по применению, 3 аналога

Алкоголизма средство лечения

Таблетки для имплантации, таблетки, таблетки шипучие

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.
Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч.
Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции "дисульфирам-этанол" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения). Таблетки для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст. ХСН), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.

Таблетки: "металлический" привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная боль, кожные аллергические реакции.
Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит.
Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, геморрагический инсульт.

Таблетки: внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза - 500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут.
П/к и в/м (имплантация). После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.
Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.
В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.
В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Эффекты (в т.ч. нейротоксические) усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид; снижает аскорбиновая кислота (реакцию на этанол).
Повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомального окисления.
Усиливает токсические эффекты антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма.
Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений.
Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов, метронидазол - риск развития нарушений психики, возникновения бреда.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений.

• Радотер
  
• Тетурам
  
• Эспераль
  

Антабус - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Активное вещество - дисульфирам 200 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Для дозировки 200 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с риской и маркировкой «CD» с одной стороны риски и «С» с другой стороны риски.

Для дозировки 400 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «CJ» с одной стороны.

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы. которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение артериального давления (АД) и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармакокинетика. После перорального приема всасываемость дисульфирама из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет от 70 до 90 %, быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53 %) выводится через легкие.

Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 200-500 мг 1-2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят дисульфирамалкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторию с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.

Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения .

Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Обусловленные свойствами дисульфирама:

- Металлический вкус во рту.
- Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).
- Редкие случаи гепатита. иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
- Полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва.
- Потеря памяти, спутанность сознания, астения.
- Головные боли.
- Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:

- Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса. нарушения ритма сердца, стенокардия. иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга .

Осложнения при длительном приеме: редко психозы, напоминающие алкогольные, гепатит. гастрит ; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга. поэтому при жалобах па парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита .

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки. судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

- Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

- Изониазид. Нарушения поведения и координации.
- Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
- Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

- Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.
- Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
- Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
- Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно, если больные на фоне приёма дисульфирама принимают спиртные напитки.

Абсолютные: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); бронхиальная астма. эмфизема легких ; туберкулез легких, тяжелая печеночная недостаточность. болезни кроветворных органов, сахарный диабет. тиреотоксикоз, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания. обострение язвенной болезни, болезни почек, злокачественные опухоли. полиневриты любой этиологии, беременность и период лактации, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Относительные: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, пожилой возраст (старше 60 лет), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс. неврологические осложнения. Лечение симптоматическое.

При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Таблетки шипучие 200 мг или 400 мг.

По 50 таблеток (с дозировкой 400 мг) или 100 таблеток (с дозировкой 200 мг) в контейнер из полиэтилена высокой плотности или во флакон темного стекла с крышкой из полиэтилена. По 1 контейнеру с инструкцией по применению в картонную пачку.

Антабус – инструкция по применению, показания, дозы

Антабус – препарат, вызывающий в сочетании с этиловым спиртом следующие отрицательные эффекты: тошноту, рвоту, приливы крови к лицу, тахикардию, гипотонию и т. п.; употребление алкоголя после его приема чрезвычайно неприятно, что формирует условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу спиртных напитков.

Лекарственная форма Антабуса – таблетки шипучие: почти белого или белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями:

• доза 0,2 г: одна из сторон разделена риской с маркировкой по бокам «CD» | «С» (по 100 шт. в контейнерах из полиэтилена высокой плотности/флаконах темного стекла с полиэтиленовой крышкой, 1 контейнер/флакон в картонной пачке);
• доза 0,4 г: на одной из сторон крестообразная риска, разделяющая таблетку на четыре равных части, и маркировка «CJ» (по 50 шт. в контейнерах из полиэтилена высокой плотности/флаконах темного стекла с полиэтиленовой крышкой, 1 контейнер/флакон в картонной пачке).

В 1 таблетке шипучей содержатся:

• действующее вещество: дисульфирам – 0,2 г или 0,4 г;
• вспомогательные компоненты: повидон, крахмал кукурузный, винная кислота, тальк, магния стеарат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая.

Препарат показан для терапии и профилактики рецидивов хронического алкоголизма.

• тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, включая некомпенсированную сердечную недостаточность и нарушения коронарного кровообращения, такие как артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца;
• тяжелые органические поражения головного мозга, анамнестические данные о перенесенном инсульте;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• нервно-психические расстройства, включая психозы, риски суицидальных попыток, тяжелые формы патологий, относящихся к расстройству личности;
• тяжелые нарушения функции печени с превышением верхней границы нормы активности микросомальных печеночных ферментов в 3 раза и более, сведения в анамнезе о побочных реакциях со стороны печени при предыдущей терапии дисульфирамом;
• алкогольная интоксикация или употребление содержащих этанол лекарственных средств или напитков на протяжении 24 часов до приема препарата;
• синдром лекарственной зависимости;
• период беременности и лактации (недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Антабуса у этой категории пациентов);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения);
• гиперчувствительность к дисульфираму или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные: Антабус применяют с осторожностью при сахарном диабете, гипотиреозе, признаках необратимого поражения головного мозга, почечной недостаточности, заболеваниях дыхательной системы или печени, эпилепсии или судорожном синдроме любого генеза (повышена вероятность дисульфирам-этаноловой реакции в более тяжелой степени), периферической нейропатии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, неврите зрительного нерва, а также в пожилом возрасте (после 60 лет).

Шипучую таблетку Антабус принимают внутрь, предварительно растворив в воде ( 1 /₂ стакана).

Препарат применяется только под наблюдением врача. Терапия назначается после тщательного клинического обследования пациента и предупреждения о воздержании от приема алкоголя на время лечения, а также возможных осложнениях и последствиях.

Препарат принимают по индивидуальной схеме, определяемой лечащим врачом, из расчета 0,2-0,5 г 1-2 раза в сутки.

Спустя 7-10 дней от начала терапии необходимо провести дисульфирам-алкогольную пробу. Для этого пациенту дают 20-30 мл водки после приема 0,5 г препарата, если реакция слабая, дозу алкоголя увеличивают до 30-50 мл (максимально допустимая доза водки – 100-120 мл). Через 1-2 дня пробу повторяют в условиях стационара, по прошествии 3-5 дней – амбулаторно, по необходимости корректируют дозы алкоголя и/или препарата. В дальнейшем Антабус допускается использовать в поддерживающей дозе 0,15-0,2 г/сут на протяжении 1-3 лет.

Неспецифические побочные эффекты, наиболее часто наблюдаемые при приеме Антабуса, которые, в том числе, могут быть связаны с основным заболеванием: головная боль, сонливость, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При их проявлении, возможно, потребуется уменьшить дозу препарата.

Частота нежелательных реакций со стороны органов и систем (в соответствии со следующей классификацией – >1/10 – очень часто, >1/100-<1/10 – часто, >1/1000-<1/100 – нечасто, >1/10 000-<1/1000 – редко, <1/10 000, в т. ч. единичные случаи – очень редко, частота неизвестна):

• ЖКТ: часто – боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта; частота неизвестна – неприятный запах у пациентов с колостомией, обусловленный наличием сульфида углерода;
• гепатобилиарная система: часто – повышение активности печеночных ферментов (гамма-глутамилтрансферазы и трансаминаз); редко – желтуха; очень редко – клинические симптомы гепатотоксичности, поражения клеток печени, гепатит, фульминантный гепатит вследствие обширного некроза печени, результатом которых могут стать печеночная недостаточность, печеночная кома и летальный исход (эти побочные эффекты обычно возникают в течение первых 8 недель терапии и не являются дозозависимыми);
• иммунная система: нечасто – аллергические реакции;
• данные лабораторных и инструментальных исследований: редко – отклонения результатов функциональных тестов печени от нормальных показателей, в т. ч повышение в крови концентрации билирубина и рост активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ);
• нервная система: часто – извращение вкуса, сонливость, головная боль; редко – полинейропатия, периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва (наиболее предрасположены к его развитию курильщики), тремор, энцефалопатия; очень редко – спутанность сознания, судороги, неврологические нарушения (вероятнее всего дозозависимы, возникают обычно спустя несколько месяцев от начала лечения, медленно обратимы);
• психика: часто – мании, депрессия; редко – психотические реакции (шизофрения, паранойя) (такие расстройства возникают преимущественно у пациентов с шизофренией или депрессией в анамнезе, они связаны, вероятно, с повышением уровня допамина в результате ингибирования допамин-?-гидроксилазы дисульфирамом); очень редко – острый органический мозговой синдром, нарушения поведения;
• половые органы и молочная железа: нечасто – сексуальная дисфункция, снижение либидо;
• кожа и подкожная клетчатка: нечасто – аллергический дерматит, акне, кожный зуд, сыпь;
• другие реакции: часто – субъективное ощущение дискомфорта, дремота, усталость.

Побочные реакции, вероятно возникающие вследствие совместного применения дисульфирама и этанола:

• сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, тахикардия, одышка, аритмии, головокружение, обморок;
• ЖКТ: рвота;
• костно-мышечная система: мышечный спазм;
• нервная система: головная боль, сонливость, нарушение координации, потеря сознания;
• психика: апатия;
• кожа и подкожная клетчатка: гипергидроз, приливы крови к лицу;
• сосуды: гипотония, сердечно-сосудистый коллапс;
• другие реакции: усталость.

Результатом передозировки комбинации этанол-дисульфирам может быть сердечно-сосудистый коллапс, угнетение сознания (вплоть до комы), неврологические осложнения. В такой ситуации проводится симптоматическая терапия.

Пациентов требуется предупредить об опасности реакции непереносимости алкогольных напитков.

При одновременном назначении Антабуса с пероральными антикоагулянтами необходим более частый контроль содержания протромбина и коррекция доз антикоагулянтов, это связано с повышенной вероятностью развития кровотечения.

Больные с гипотиреоидизмом или почечной недостаточностью дисульфирам принимают с осторожностью, особенно при риске его возможного сочетания с алкоголем.

Побочные реакции, вызванные приемом дисульфирама (включая усталость и сонливость), оказывают влияние на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания. В случае появления таких состояний в период терапии препаратом Антабус от управления сложными механизмами и транспортными средствами, в т. ч. автомобилем, требуется воздерживаться.

Аскорбиновая кислота снижает реакцию дисульфирама на этанол.

Противопоказано совместное применение Антабуса и алкоголя (спиртные напитки и лекарственные средства, содержащие спирт), поскольку это может вызвать реакции непереносимости, сопровождающиеся приливами крови, эритемой, рвотой, тахикардией.

Другие нежелательные и требующие осторожности комбинации с дисульфирамом:

• изониазид – возможно нарушение координации и поведения;
• орнидазол, секнидазол, метронидазол, тинидазол (нитро-5-имидазолы) – могут вызывать спутанность сознания и делириозные расстройства;
• фенитоин – дисульфирам подавляет его метаболизм, вследствие этого происходит быстрый и значительный подъем уровня фенитоина в плазме, сопровождающийся токсическими симптомами;
• пероральные антикоагулянты (в т. ч. варфарин) – усиливается их эффект и опасность кровотечения в результате уменьшения распада в печени (требуется проводить более частый контроль концентрации и коррекцию дозы антикоагулянтов, в т. ч. на протяжении 8 дней после отмены дисульфирама);
• теофиллин – необходима коррекция его дозы в сторону снижения в зависимости от концентрации в плазме и клинических симптомов (из-за ингибирования дисульфирамом метаболизма теофиллина);
• бензодиазепины – Антабус способен потенцировать их седативный эффект путем ингибирования окислительного метаболизма (в особенности диазепама и хлордиазепоксида), что требует коррекции дозировки в соответствии с клинической картиной;
• трициклические антидепрессанты – существует вероятность усиления реакции непереносимости этанола, особенно у пациентов, принимающих алкоголь на фоне терапии дисульфирамом.

Когда вышеперечисленных комбинаций нельзя избежать, в процессе терапии и после лечения Антабусом необходим контроль концентраций препарата в плазме и регулярное клиническое наблюдение за пациентами.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Антабус - инструкция по применению, отзывы, цены

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Антабус, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Производители: Московская фармацевтическая фабрика (Росия)

• Дисульфирам

• Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости

• Не указано. См. инструкцию

• Антиалкогольное

• Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

таблетки для приготовления шипучего напитка 200 мг; контейнер полиэтиленовый 100, пачка картонная 1.
таблетки для приготовления шипучего напитка 400 мг; контейнер полиэтиленовый 50, пачка картонная 1.

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %; быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);

бронхиальная астма, эмфизема легких;

тяжелая печеночная недостаточность;

болезни кроветворных органов;

эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

обострение язвенной болезни;

полиневриты любой этиологии;

период грудного вскармливания;

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;

пожилой возраст (старше 60 лет);

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;

остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;

ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

Обусловленные свойствами дисульфирама:

- металлический вкус во рту;

- неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода);

- редкие случаи гепатита (аналогичные иногда встречающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом);

- полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;

- потеря памяти, спутанность сознания, астения;

- кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Внутрь. Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Принимают по 200–500 мг 1–2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

При температуре не выше 30 °C.

N Нервная система

N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

N07B Препараты, применяемые при психологических или физиологических зависимостях от различных веществ

N07BB Препараты, применяемые при алкогольной зависимости

Источник информации портал: www.eurolab.ua

АНТАБУС - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

50 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). C_max в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T_1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко - гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T_1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.