Детрузитол: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 12;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 4;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 40;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 7;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 90. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 12;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 4;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 40;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 7;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 90. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 12;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 4;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 40;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 7;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 90. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 12;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 4;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30. пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 40;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7. пачка картонная 7;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 90. пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
толтеродина L-тартрат (что эквивалентно 0,68 или 1,37 мг толтеродина) 1 или 2 мг
вспомогательные вещества: стеарат магния; гликолат натрия крахмала (тип B) и другие инертные наполнители
в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 17%, Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Объем распределения — 113 л. Биотрансформируется в печени с образованием активного 5-гидроксиметильного метаболита (с T1/2 — 3–4 ч). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней. Экскретируется с мочой (77%) и фекалиями (17%).

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.

С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

Гиперчувствительность, задержка мочеиспускания, хроническая закрытоугольная глаукома, миастения gravis, язвенный колит, мегаколон.

Со стороны нервной системы: нарушения аккомодации, головная боль, боль в груди, расстройства сознания, сонливость, нервозность, парестезия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.

Прочие: ксерофтальмия, задержка мочеиспускания, аллергические реакции.

Внутрь. Взрослым — по 2 мг 2 раза в день, при нарушении функции печени и/или почек — по 1 мг 2 раза в день. В случае побочных эффектов дозу также уменьшают до 1 мг 2 раза в день. Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Не рекомендуется назначать детям, т.к. у них безопасность и эффективность препарата еще не изучена.

Симптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы на мочеиспускание.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Эффект усиливают холинолитики, снижают — агонисты м-холинорецепторов. Ослабляет активность метоклопрамида и цизаприда.

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу - 4 мг), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг.

Использование в педиатрии

Детрузитол® не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Детрузитол® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Детрузитол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Детрузитол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Детрузитол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.

Детрузитол: инструкция по применению, цена и отзывы на

В 1 таблетке 2 мг или 1 мг толтеродина.

Целлюлоза микрокристаллическая, крахмала натрия гликолят, кальция гидрофосфат, гипромеллоза, магния стеарат, стеариновая кислота, кремния диоксид, титана диоксид, – как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле 4 мг или 2 мг толтеродина. Сахарные гранулы, этилцеллюлоза, гипромеллоза, – как вспомогательные вещества.

• Таблетки в оболочке 1 мг и 2 мг.
• Капсулы пролонгированного действия 2 мг и 4 мг.

Селективный антагонист мускариновых рецепторов, проявляющий высокую селективность к рецепторам мочевого пузыря. Не оказывает выраженного влияния на другие рецепторы. Снижает активность детрузора (мышцы, сокращающей пузырь и выталкивающей мочу), расслабляет его и уменьшает спонтанные сокращения. Эффект наступает через 4 недели. Уменьшает слюноотделение.

Абсолютная биодоступность составляет 17 %. Максимальная концентрация определяется в крови через 2-5 часов. Равновесная концентрация через 4 дня. концентрация повышается, если препарат принимать во время еды. Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 с образованием активного 5 метаболита, который значительно усиливает действие препарата. При недостаточности изофермента подвергается дезалкилированию другими изоферментами с образованием неактивного метаболита. Недостаточность изофермента CYP2D6 влечет повышение концентрации активного вещества в крови (примерно в 7 раз). Около 77 % выводится почками. Период полувыведения — 6 часов. Нарушение функции почек и печени влечет увеличение концентрации в крови толтеродина и его активного метаболита в 2 раза.

Повышенная активность мочевого пузыря с частыми непреодолимыми позывами, недержанием мочи и учащением мочеиспускания.

• повышенная чувствительность;
• закрытоугольная глаукома ;
• императивные позывы, вызванные органической патологией;
• задержка мочи;
• миастения гравис ;
• язвенный колит ;
• мегаколон ;
• замедленное опорожнение желудка;
• возраст до 18 лет;
• переносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью назначают при выраженной обструкции мочевых путей, снижении кишечной перистальтики, стенозе привратника, печеночной / почечной недостаточности . грыже пищеводного отверстия, нейропатии.

• головная боль, головокружение;
• запор . вздутие боль в животе, рвота;
• слабость, сонливость;
• сухость склер;
• нарушения зрения;
• спутанность сознания;
• боль в груди, бронхит . увеличение веса, сухость кожи (таблетки);
• синусит (капсулы);
• задержка мочи, дизурические явления;
• «приливы» крови к лицу;
• крапивница ;
• тахикардия . ощущение сердцебиения;
• усталость, нервозность;
• галлюцинации ;
• периферические отеки.

Рекомендуемая доза 4 мг в сутки.

Таблетки принимают по 2 мг 2 раза в день, а капсулы 4 мг 1 раз вдень независимо от времени приема пищи.

Капсулу проглатывают целиком. Дозу препарата уменьшают до 2 мг в сутки при индивидуальной переносимости.

Передозировка проявляется симптомами: нарушение аккомодации, расширение зрачков, сильное возбуждение, галлюцинации . затрудненное мочеиспускание или его задержка, судороги . нарушение дыхания.

Лечение начинают с промывания желудка, приема энтероворбентов . Далее проводится симптоматическое лечение: при возбуждении и галлюцинациях — Физостигмин ; при судорогах – бензодиазепины ; при тахикардии — прием бета-адреноблокаторов; при дыхательной недостаточности проводится ИВЛ; при задержке мочи — катетеризация.

Антихолинергические средства усиливают эффекты толтеродина и отмечается повышенный риск побочных реакций.

Имеется вероятность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются цитохромом P450, CYP2D6 или CYP3A4.

Не взаимодействует с Варфарином . Отсутствует взаимодействие с комбинированными таблетированными контрацептивами .

При температуре не более 25 С.

Отзывов о препарате мало, поскольку тема недержания мочи очень деликатная и не все об этом могут говорить и делиться мнениями.

Недержание мочи у некоторых молодых женщин возникало после родов, сопровождающихся разрывами мочеполовой диафрагмы или промежности, что и является причиной нарушения функции финктеров мочевого пузыря.

Недержание мочи отмечают женщины после 60 лет, что объясняется эстрогенной недостаточностью в этом возрасте. Препарат принимали пациенты разных возрастных категорий. Женщинам климактерического возраста параллельно назначалась заместительная гормональная терапия .

Отзывы подтверждают высокую эффективность и при гиперактивности мочевого пузыря — частых мочеиспусканиях. Применение Детрузитола приводило к снижению частоты мочеиспусканий и облегчению удержания мочи. Исчезали дизурические явления, эпизоды недержания мочи и увеличивался объем мочеиспускания. Некоторые отмечают большую эффективность капсул замедленного высвобождения по сравнению со стандартной формой препарата. Сухость во рту отмечали не все пациенты или же она была невыраженной. Это объясняется более избирательным действием по отношению к рецепторам мочевого пузыря, чем к рецепторам слюнных желез.

Препарат не применялся у детей, так как безопасность применения его в этом возрасте не изучена.

Купить Детрузитол в настоящий момент невозможно. В аптечной сети Москвы предлагаются аналоги: таблетки Уротол 2 мг № 56, который можно приобрести за 953-1196 руб. а также таблетки Ролитен 2 мг №30 по цене от 294 руб. до 485 руб.

Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.

Детрузитол – инструкция по применению, показания, дозы

Детрузитол – конкурентный блокатор м-холинорецепторов, препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

• Капсулы пролонгированного действия: размер №4, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной сине-зеленого цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «2», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
• Капсулы пролонгированного действия: размер №3, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной синего цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «4», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
• Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «ТО», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
• Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «DТ», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – толтеродина гидротартрат:

• 1 капсула размер №4 – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг;
• 1 капсула размер №3 – 4 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 2,74 мг;
• 1 таблетка с гравировкой «ТО» – 1 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 0,68 мг;
• 1 таблетка с гравировкой «DТ» – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг.

Дополнительные компоненты капсул:

• Вспомогательные вещества: гипромеллоза, сахарные гранулы (крахмал кукурузный и сахароза), Surelease E-7-19010 прозрачный (олеиновая кислота, триглицериды среднецепочные, этилцеллюлоза);
• Состав оболочки: индигокармин, желатин, титана диоксид, чернила белые Opacode White S-1-7085 (титана диоксид, шеллак, симетикон, пропиленгликоль), а также краситель железа оксид желтый – в капсулах №4.

Вспомогательные вещества таблеток: натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, гипромеллоза, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный.

Детрузитол – препарат для лечения гиперактивности мочевого пузыря, проявляющейся учащением мочеиспускания, частыми и императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

• Частые и императивные позывы к мочеиспусканию, вызванные органическими причинами;
• Задержка мочеиспускания;
• Тяжелый язвенный колит;
• Myasthenia gravis;
• Мегаколон;
• Замедление опорожнения желудка;
• Неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция, редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы (для капсул);
• Возраст до 18 лет (для капсул);
• Лактация;
• Гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью Детрузитол назначают в следующих случаях:

• Выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей;
• Риск замедления опорожнения желудка, в том числе обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (например, стеноз привратника);
• Почечная или печеночная недостаточность (суточная доза препарата не должна превышать 2 мг);
• Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• Невропатия;
• Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
• Одновременный прием антиаритмических препаратов класса IА (прокаинамид, хинидин) или класса III (соталол, амиодарон);
• Возраст до 18 лет (для таблеток).

Во время беременности препарат может быть назначен только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза превосходит возможные риски.

Детрузитол принимают внутрь, без привязки к приемам пищи.

Суточная доза препарата составляет 4 мг: капсулы пролонгированного действия – по 4 мг 1 раз в сутки, покрытые оболочкой таблетки – по 2 мг 2 раза в сутки.

В зависимости от переносимости препарата суточная доза может быть уменьшена до 2 мг.

Рекомендуемая суточная доза для больных с нарушениями функции почек и/или печени, пациентов, получающих кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4, составляет 2 мг: капсулы – по 2 мг 1 раз в сутки, таблетки – по 1 мг 2 раза в сутки.

Классификация побочных эффектов: часто – более 10% случаев, иногда – от 1 до 10%, редко – менее 1%:

• Пищеварительная система: иногда – боли в животе, запор, рвота, метеоризм, диспепсия; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
• Центральная и периферическая нервная система: иногда – вертиго, сонливость, головная боль, нарушения зрения, нервозность, слабость, усталость; редко – галлюцинации, спутанность сознания;
• Мочевыделительная система: иногда – дизурия;
• Сердечно-сосудистая система: редко – приливы крови к коже, ощущение сильного сердцебиения, тахикардия, периферические отеки;
• Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, в т.ч. ангионевротический отек;
• Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; иногда – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации; редко – задержка мочеиспускания;
• Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в таблетках: иногда – увеличение массы тела, сухость кожи, боль в груди, бронхит;
• Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в капсулах: иногда – синусит.

Перед назначением Детрузитола необходимо провести обследование пациента, чтобы исключить наличие органических причин частых и императивных позывов к мочеиспусканию.

Суточную дозу препарата следует снизить до 2 мг при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3А4, таких как антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (итраконазол, миконазол, кетоконазол).

Детрузитол не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность его применения у этой возрастной группы пациентов не изучена.

Препарат может снижать скорость психофизических реакций и вызывать нарушения аккомодации, в связи с чем во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо применять надежные методы контрацепции.

• Антихолинергические препараты: усиливается терапевтическое действие Детрузитола и его нежелательных эффектов;
• М-холиномиметики: снижается терапевтическое действие препарата;
• Метоклопрамид, цизаприд: ослабляется их действие;
• Флуоксетин: незначительно увеличение общей концентрации толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита (клинически значимыми реакциями не сопровождается).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 либо являющимися индукторами или ингибиторами этих изоферментов.

Пациентам с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного применения Детрузитола с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (кларитромицин и эритромицин), противогрибковые средства (миконазол, итраконазол, кетоконазол), т.к. возможно увеличение концентрации толтеродина в сыворотке крови и повышение риска передозировки.

Толтеродин не взаимодействует с комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими левоноргестрел или этинилэстрадиол) и варфарином.

Хранить при температуре до 25 ?С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности капсул – 2 года, таблеток – 3 года.

Детрузитол инструкция по применению

При беременности - нельзя. При лактации - нельзя. Детям - нет данных.

Антагонист М-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Время достижения терапевтического эффекта - 4 нед.

Международное название - Толтеродин (Tolterodine).
Торговое название - Детрузитол (Detrusitol).

Детрузитол таблетки. покрытые оболочкой:

1 таблетка содержит толтеродина L-тартрат (что эквивалентно 0,68 или 1,37 мг толтеродина) 1 или 2 мг; 14, 28, 56 или 60 шт в упаковке.

Детрузитол капсулы пролонгированного действия: 1 капсула содержит толтеродина L-тартрат (что эквивалентно 0,68 или 1,37 мг толтеродина) 1 или 2 мг; 7, 28, 30, 49, 84, 90 или 280 шт в упаковке.

• м-холиноблокирующее;
• средство лечения недержания мочи;
• средство лечения дизурии.

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

• Анормальный рефлекс
• Непроизвольное мочеиспускание
• Недержание мочи неуточненное
• Энурез неорганической природы
• Другие болезни мочевыделительной системы
• Другие симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам
• Другие уточненные виды недержания мочи
• Другие эмоциональные расстройства и расстройства поведения, начинающиеся обычно в детском и подростковом возрасте.

Абсорбция - высокая. Сmax повышается пропорционально дозе в интервале от 1 до 4 мг, время достижения Сmax - 1-3 ч. Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Системный клиренс в сыворотке лиц с повышенным метаболизмом составляет 30 л/час, Т1/2 - 2-3 ч, Т1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом (недостаточность CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A, в результате чего образуется М-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение Т1/2 до 10 ч исходного соединения у лиц с пониженным метаболизмом, ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз), на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого, AUC несвязанного толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом, близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с активным CYP2D6 при одинаковой дозировке. AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается, примерно, в 2 раза у больных циррозом печени. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7% и 36%, соответственно. Объем распределения толтеродина - 113 л. Экскреция почками - 77%, через кишечник - 17%.

Препарат назначают в суточной дозе 4 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 2 мг 2, капсулы пролонгированного действия - по 4 мг 1 раз в сутки.

Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг в сутки, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 1 мг 2, капсулы пролонгированного действия - по 2 мг 1 раз в сутки.

• Сухость во рту, диспепсия, запор, абдоминальные боли, метеоризм, рвота;
• ксерофтальмия, парез аккомодации;
• головная боль;
• сухость кожи;
• сонливость, повышенная возбудимость, парестезии;
• аллергические реакции;
• задержка мочеиспускания.

Парез аккомодации, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, мидриаз. Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ, при тахикардии - бета-адреноблокаторы, при задержке мочеиспускания - катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Гиперчувствительность, задержка мочеиспускания; закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению); миастения; язвенный колит; мегаколон. С осторожностью - обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, печеночная и/или почечная недостаточность, нейропатия, невправимая грыжа, беременность, период лактации.

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, поэтому применение препарата при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выделению толтеродина с грудным молоком кормящих женщин отсутствуют, следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность. Ослабляет действие прокинетиков. Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 2D6 (CYP2D6) или CYP3A4, или ингибируют их.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и изменять время реакции.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.