Рейтинг: 4.7/5.0 (1833 проголосовавших)Категория: Инструкции
Для того чтобы быть всегда в форме и не болеть, нужно соблюдать правила приема пищи, заниматься физической культурой и регулярно проводить медикаментозную профилактику заболеваний. Если же все-таки вы заболели, наш каталог средств аптечного ассортимента придет к вам на помощь. Вы оказались на странице с инструкцией к препарату Каверджект. Просим оставить отзыв о его эффективности.
Производители: Pfizer MFG. Belgium N.V. (Бельгия)
Действующие веществаНарушение эректильной функции полового члена нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии. Проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции.
Форма выпуска препарата КаверджектЛиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения 10 мкг; флакон (флакончик) с растворителем во флаконах, шприцами и иглами коробка (коробочка) 1;
Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения 20 мкг; флакон (флакончик) с растворителем во флаконах, шприцами и иглами коробка (коробочка) 1;
ФармакодинамикаАналог естественного PgE1, обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием.
При интракавернозном введении блокирует альфа1-адренорецепторы в тканях, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает кровоток и микроциркуляцию.
Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах.
Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции (т.н. "корпоральный венооклюзионный механизм").
Начало действия - 5-10 мин, продолжительность - 1-3 ч.
ФармакокинетикаАлпростадил быстро метаболизируется, T1/2 около 10 сек. При в/в введении примерно 80% (у здорового взрослого человека при одном прохождении — до 70–90%) циркулирующего алпростадила метаболизируется при «первом прохождении» через легкие, главным образом путем бета- и омега-окисления. В результате ферментативного окисления образуется несколько метаболитов, в т.ч. 15-кето-ПГЕ1; 13,14-дигидро-ПГЕ1 и 13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом. Метаболиты алпростадила выводятся преимущественно почками (около 90% введенной дозы в течение 24 ч), остальное — с фекалиями. Не отмечалось появления неметаболизированного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о задержке алпростадила или его метаболитов в тканях.
При внутрикавернозном введении 20 мкг алпростадила средние концентрации в периферической крови через 30 и 60 мин после инъекции (89 и 102 пг/мл соответственно) не были значительно выше исходного уровня эндогенного ПГЕ1 (96 пг/мл) в то время как уровень основного циркулирующего метаболита алпростадила (13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1) в периферической крови увеличивался (Tmax — 30 мин) и возвращался к исходному через 60 мин после инъекции. Алпростадил связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (81%), в меньшей степени — с фракцией IV-4 альфа-глобулина (55%). Не отмечено существенного связывания алпростадила с эритроцитами или лейкоцитами. При поступлении в системный кровоток во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется, преимущественно в легких.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, предрасположенность к длительной эрекции (серповидно-клеточная анемия, в т.ч. при подозрении, множественная миелома, лейкемия и др.), анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), стриктура мочеиспускательного канала, гипоспадия, возраст до 18 лет и старше 75 лет (отсутствует опыт применения у этих групп пациентов); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь; наличие имплантата полового члена.
Побочные действияМестные реакции: боль в половом члене (37%), чрезмерно длительная эрекция (до 4–6 ч — 4%), гематома (3%) и экхимоз (2%) в месте инъекции (связаны с неправильной техникой введения), образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони (3–8%), отек полового члена (1%), высыпания на половом члене (1%); менее 1% — приапизм (0,4%), баланит, геморрагии в месте инъекции; воспаление, зуд и отек в месте инъекции, кровотечение из уретры, пенильные расстройства, в т.ч. ощущение жара в половом члене, онемение, грибковая инфекция, раздражение, повышенная чувствительность, фимоз, сыпь, эритема, венозный сброс, болезненная эрекция, нарушение эякуляции.
Системные эффекты (редко): боль и отек мошонки и тестикул, учащение мочеиспускания, недержание мочи, колебания АД (повышение или понижение), тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, нарушение периферического кровообращения, усталость, головная боль, гипестезия, отечность ног, гипергидроз, тошнота, сухость во рту, повышение уровня сывороточного креатинина, судороги икроножных мышц, слабость в ягодицах, локализованная боль (в груди, в ягодицах, в области таза, в ногах, половых органах, животе), мидриаз, гриппоподобный синдром.
Способ применения и дозыИнтракавернозно. При отсутствии эрекции нейрогенной этиологии (повреждение спинного мозга): первая инъекция составляет 1,25 мкг, вторая — 2,5 мкг, третья — 5 мкг; величина пошагового повышения дозы до достижения оптимальной — 5 мкг.
При импотенции сосудистой, психогенной и смешанной этиологии: первая инъекция — 2,5 мкг, вторая (при частичном ответе) — 5 мкг или (при отсутствии частичного ответа) 7,5 мкг; величина пошагового повышения дозы до достижения оптимальной дозы — 5–10 мкг.
ПередозировкаСимптомы: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм, необратимое ухудшение эректильной функции.
Лечение: если эрекция длится менее 6 ч, необходимо врачебное наблюдение, т.к. часто возникает спонтанная регрессия; если больше 6 ч — проведение интракавернозной инъекции адреномиметиков (например эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин), выполнение аспирации крови из кавернозных тел или, при необходимости, хирургическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратамиФармацевтически несовместим с растворами других ЛС.
При инфузионном способе введения: может усиливать эффект гипотензивных ЛС, вазодилататоров и антиангинальных ЛС; одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих ЛС, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, антиагреганты) может увеличить вероятность кровотечений; в комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения; симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) — снижают вазодилатирующий эффект; необходимо учитывать, что взаимодействие возможно и в том случае, если вышеперечисленные ЛС применялись незадолго до того, как была начата терапия алпростадилом.
При интракавернозном введении совместное назначение с гипотензивными ЛС, диуретиками, НПВС, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила.
Меры предосторожности при приеме препарата КаверджектБольные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение суток после его прекращения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.
Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата; специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.
В связи с риском возникновения апноэ у новорожденных детей следует применять алпростадил в учреждениях, имеющих квалифицированный персонал и оборудование, необходимое для обеспечения интенсивного ухода за детьми, под постоянным контролем АД, при наличии условий для немедленного проведения ИВЛ.
Апноэ (см. «Побочные действия») наиболее часто наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2 кг и обычно возникает в течение первого часа инфузии. Назначение алпростадила новорожденным может привести к обструкции отверстия привратника желудка. Этот эффект, по-видимому, зависит от длительности терапии и кумулятивной дозы ЛС. Новорожденные, получающие алпростадил в рекомендуемых дозах более 120 ч, должны тщательно наблюдаться.
При лечении эректильной дисфункции до начала терапии алпростадилом должна быть проведена диагностика поддающихся лечению причин нарушения эрекции. Подбор дозы необходимо проводить у каждого больного индивидуально, под наблюдением врача, с контролем состояния сердечно-сосудистой системы и длительности эрекций. Для снижения вероятности развития пролонгированной эрекции или приапизма при подборе дозы необходимо повышать ее медленно, до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для осуществления полового акта). Во время подбора дозы пациент должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторая, более высокая, может быть введена не ранее чем через 1 ч. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 дня. Самоинъекции больным могут быть назначены только после проведения подробного инструктажа больного и освоения техники самоинъекций. Лечение начинают с дозы, подобранной врачом. Больному рекомендуется посещать лечащего врача каждые 3 мес для оценки эффективности и безопасности лечения и, при необходимости, для корректировки дозы.
Больного следует предупредить, что в процессе лечения он должен сообщать врачу о всех случаях эрекции длительностью более 4 ч. Несвоевременная коррекция приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции.
Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции.
Особые указания при приеме препарата КаверджектСледует строго соблюдать соответствие лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.
Нельзя смешивать с растворами других ЛС.
Условия хранения
Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Каверджект, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.
Производители: Pfizer MFG. Belgium N.V. (Бельгия)
Действующие веществаНарушение эректильной функции полового члена нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии. Проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции.
Форма выпуска препарата КаверджектЛиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения 10 мкг; флакон (флакончик) с растворителем во флаконах, шприцами и иглами коробка (коробочка) 1;
Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения 20 мкг; флакон (флакончик) с растворителем во флаконах, шприцами и иглами коробка (коробочка) 1;
ФармакодинамикаАналог естественного PgE1, обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием.
При интракавернозном введении блокирует альфа1-адренорецепторы в тканях, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает кровоток и микроциркуляцию.
Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах.
Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции (т.н. "корпоральный венооклюзионный механизм").
Начало действия - 5-10 мин, продолжительность - 1-3 ч.
ФармакокинетикаАлпростадил быстро метаболизируется, T1/2 около 10 сек. При в/в введении примерно 80% (у здорового взрослого человека при одном прохождении — до 70–90%) циркулирующего алпростадила метаболизируется при «первом прохождении» через легкие, главным образом путем бета- и омега-окисления. В результате ферментативного окисления образуется несколько метаболитов, в т.ч. 15-кето-ПГЕ1; 13,14-дигидро-ПГЕ1 и 13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом. Метаболиты алпростадила выводятся преимущественно почками (около 90% введенной дозы в течение 24 ч), остальное — с фекалиями. Не отмечалось появления неметаболизированного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о задержке алпростадила или его метаболитов в тканях.
При внутрикавернозном введении 20 мкг алпростадила средние концентрации в периферической крови через 30 и 60 мин после инъекции (89 и 102 пг/мл соответственно) не были значительно выше исходного уровня эндогенного ПГЕ1 (96 пг/мл) в то время как уровень основного циркулирующего метаболита алпростадила (13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1) в периферической крови увеличивался (Tmax — 30 мин) и возвращался к исходному через 60 мин после инъекции. Алпростадил связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (81%), в меньшей степени — с фракцией IV-4 альфа-глобулина (55%). Не отмечено существенного связывания алпростадила с эритроцитами или лейкоцитами. При поступлении в системный кровоток во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется, преимущественно в легких.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, предрасположенность к длительной эрекции (серповидно-клеточная анемия, в т.ч. при подозрении, множественная миелома, лейкемия и др.), анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), стриктура мочеиспускательного канала, гипоспадия, возраст до 18 лет и старше 75 лет (отсутствует опыт применения у этих групп пациентов); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь; наличие имплантата полового члена.
Побочные действияМестные реакции: боль в половом члене (37%), чрезмерно длительная эрекция (до 4–6 ч — 4%), гематома (3%) и экхимоз (2%) в месте инъекции (связаны с неправильной техникой введения), образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони (3–8%), отек полового члена (1%), высыпания на половом члене (1%); менее 1% — приапизм (0,4%), баланит, геморрагии в месте инъекции; воспаление, зуд и отек в месте инъекции, кровотечение из уретры, пенильные расстройства, в т.ч. ощущение жара в половом члене, онемение, грибковая инфекция, раздражение, повышенная чувствительность, фимоз, сыпь, эритема, венозный сброс, болезненная эрекция, нарушение эякуляции.
Системные эффекты (редко): боль и отек мошонки и тестикул, учащение мочеиспускания, недержание мочи, колебания АД (повышение или понижение), тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, нарушение периферического кровообращения, усталость, головная боль, гипестезия, отечность ног, гипергидроз, тошнота, сухость во рту, повышение уровня сывороточного креатинина, судороги икроножных мышц, слабость в ягодицах, локализованная боль (в груди, в ягодицах, в области таза, в ногах, половых органах, животе), мидриаз, гриппоподобный синдром.
Способ применения и дозыИнтракавернозно. При отсутствии эрекции нейрогенной этиологии (повреждение спинного мозга): первая инъекция составляет 1,25 мкг, вторая — 2,5 мкг, третья — 5 мкг; величина пошагового повышения дозы до достижения оптимальной — 5 мкг.
При импотенции сосудистой, психогенной и смешанной этиологии: первая инъекция — 2,5 мкг, вторая (при частичном ответе) — 5 мкг или (при отсутствии частичного ответа) 7,5 мкг; величина пошагового повышения дозы до достижения оптимальной дозы — 5–10 мкг.
ПередозировкаСимптомы: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм, необратимое ухудшение эректильной функции.
Лечение: если эрекция длится менее 6 ч, необходимо врачебное наблюдение, т.к. часто возникает спонтанная регрессия; если больше 6 ч — проведение интракавернозной инъекции адреномиметиков (например эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин), выполнение аспирации крови из кавернозных тел или, при необходимости, хирургическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратамиФармацевтически несовместим с растворами других ЛС.
При инфузионном способе введения: может усиливать эффект гипотензивных ЛС, вазодилататоров и антиангинальных ЛС; одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих ЛС, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, антиагреганты) может увеличить вероятность кровотечений; в комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения; симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) — снижают вазодилатирующий эффект; необходимо учитывать, что взаимодействие возможно и в том случае, если вышеперечисленные ЛС применялись незадолго до того, как была начата терапия алпростадилом.
При интракавернозном введении совместное назначение с гипотензивными ЛС, диуретиками, НПВС, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила.
Меры предосторожности при приеме препарата КаверджектБольные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение суток после его прекращения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.
Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата; специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.
В связи с риском возникновения апноэ у новорожденных детей следует применять алпростадил в учреждениях, имеющих квалифицированный персонал и оборудование, необходимое для обеспечения интенсивного ухода за детьми, под постоянным контролем АД, при наличии условий для немедленного проведения ИВЛ.
Апноэ (см. «Побочные действия») наиболее часто наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2 кг и обычно возникает в течение первого часа инфузии. Назначение алпростадила новорожденным может привести к обструкции отверстия привратника желудка. Этот эффект, по-видимому, зависит от длительности терапии и кумулятивной дозы ЛС. Новорожденные, получающие алпростадил в рекомендуемых дозах более 120 ч, должны тщательно наблюдаться.
При лечении эректильной дисфункции до начала терапии алпростадилом должна быть проведена диагностика поддающихся лечению причин нарушения эрекции. Подбор дозы необходимо проводить у каждого больного индивидуально, под наблюдением врача, с контролем состояния сердечно-сосудистой системы и длительности эрекций. Для снижения вероятности развития пролонгированной эрекции или приапизма при подборе дозы необходимо повышать ее медленно, до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для осуществления полового акта). Во время подбора дозы пациент должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторая, более высокая, может быть введена не ранее чем через 1 ч. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 дня. Самоинъекции больным могут быть назначены только после проведения подробного инструктажа больного и освоения техники самоинъекций. Лечение начинают с дозы, подобранной врачом. Больному рекомендуется посещать лечащего врача каждые 3 мес для оценки эффективности и безопасности лечения и, при необходимости, для корректировки дозы.
Больного следует предупредить, что в процессе лечения он должен сообщать врачу о всех случаях эрекции длительностью более 4 ч. Несвоевременная коррекция приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции.
Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции.
Особые указания при приеме препарата КаверджектСледует строго соблюдать соответствие лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.
Нельзя смешивать с растворами других ЛС.
Условия храненияКаверджект - Препарат простагландина Е1. применяемый при нарушениях эрекции. При внутрикавернозном введении (в половой член) алпростадил ингибирует α1 -адренорецепторы тканей полового члена, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает кровоток и улучшает микроциркуляцию. Алпростадил вызывает эрекцию путем релаксации трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел и дилатации кавернозных артерий, что ведет к расширению лакунарных пространств и перекрытию кровотока за счет прижатия венул к белковой оболочке (окклюзия вен полового члена).
Алпростадил подавляет агрегацию тромбоцитов.
Начало действия препарата через 5-10 мин после введения, продолжительность действия - 1-3 ч.
Каверджект 10мкг 1мл N1 (PHARMACIA CORPORATION (США)
Каверджект флаконы 10 мкг (Пфайзер, США)
Сравнительная стоимость аналоговАлпростан амп 100мкг 0,2мл N1 (Зентива а.с. (Чехия)
Алпростан ампулы 0,1 мг, 0,2 мл, 10 шт. (Зентива, Чехия)
Алпростан амп 100мкг 0,2мл №1 (Зентива а.с. (Чехия)
Вазапростан 60мкг №1 лиофилизат для инфузионного раствора (Байер Шеринг Фарма АГ (Германия)
Вазапростан 20мкг №1 лиофилизат для инфузионного раствора (Байер Фарма АГ (Германия)
Вазапростан 60мкг №1 лиофилизат для инфузионного раствора (Байер Фарма АГ (Германия)
Вазапростан ампулы 60 мкг, 10 шт. (ЮСиБи, Бельгия)
Вазапростан ампулы 20 мкг. 10 шт. (ЮСиБи, Бельгия)
Вазапростан лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 20мкг N1 (Байер Хелскэр АГ (Германия)
Отзывы
Пока нет ни одного отзыва
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
Официальная инструкция по применению КАВЕРДЖЕКТ ® / CAVERJECT ®Торговое название: КАВЕРДЖЕКТ ®
Международное непатентованное название:Состав
Состав препарата: активного вещества алпростадила 10 мкг, или 20 мкг; вспомогательные вещества: лактоза, натрия цитрат.
Состав растворителя: бензилового спирта 9 мг, воды для инъекций q.s. 1 мл.
лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения.
Описание: лиофилизированный порошок или пористая масса белого или почти белого цвета; растворитель - прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:вазодилатирующее средство, препарат ПГЕ1 .
Код ATX: G04BE01.
Фармакологические свойстваФармакодинамика.
Алпростадил, встречающаяся в естественных условиях форма простагландина Е1 обладает широким спектром фармакологического действия. Среди наиболее значимых его эффектов следует отметить вазодилатацию и подавление агрегации тромбоцитов.
При интракавернозном введении (в половой член) алпростадил ингибирует α1-адренорецепторы в тканях, расслабляет мускулатуру кавернозных тел, увеличивает кровоток и улучшает микроциркуляцию. Каверджект вызывает эрекцию путем релаксации трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел и дилатации кавернозных артерий, что ведет к расширению лакунарных пространств и перекрытию кровотока за счет прижатия венул к белковой оболочке (окклюзия вен полового члена).
Начало действия - 5-10 мин, продолжительность - 1-3 часа.
Фармакокинетика.
Абсорбция: Для лечения эректильной дисфункции алпростадил инъецируют в пещеристые тела полового члена. Абсолютная биодоступность алпростадила не определена.
Распределение: После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила средние периферические плазменные концентрации спустя 30 и 60 мин после инъекции (89 и 102 пикограмм/мл, соответственно) не были существенно выше, чем уровни эндогенного алпростадила (96 пикограмм/мл). Каверджект связывается с плазматическими белками, прежде всего с альбумином (81%) и в меньшей степени с фракцией IV-4 α-глобулина (55%). Существенного связывания с эритроцитами или лейкоцитами не отмечено.
Метаболизм: Каверджект быстро превращается в соединения, которые в свою очередь метаболизируются перед выведением из организма. Около 80% циркулирующего алпростадила метаболизируется при первом прохождении через легкие, преимущественно за счет бета- и омега-окисления. Первичные метаболиты алпростадила - 15-кето-ПГЕ1 13,14-дигидро-15-оксо-ПГЕ1 и 13,14-дигидро-ПГЕ1. В отличие от 15-кето-ПГЕ1 и 13,14-дигидро-15-оксо-ПГЕ1 которые почти полностью лишены биологической активности, 13,14-дигидро-ПГЕ1 снижает кровяное давление и подавляет агрегацию тромбоцитов. После внутрикавернозного введения алпростадила уровни этого метаболита того же порядка, что и уровни ПГЕ1 в то же время уровни 13,14-дигидро-15-оксо-ПГЕ1 основного циркулирующего метаболита, более чем в 10 раз выше. 15-кето-ПГЕ1 не обнаруживается в плазме на протяжении всего периода наблюдения. После внутрикавернозного введения 20 мкг алпростадила содержание основного циркулирующего метаболита 13,14-дигидро-15-оксо-ПГЕ1 в периферическом кровотоке увеличивается и достигает максимума спустя 30 мин, а затем возвращается к исходному уровню спустя 60 мин после введения, в то время как уровни алпростадила в периферическом кровотоке остаются незначительно выше исходных. Концентрация 13,14-диги дро-ПГЕ1 в плазме не определяется.
Выведение: Метаболиты алпростадила выводятся преимущественно почками, почти 90% введенной внутривенно дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Остальная часть выводится с фекалиями.
Влияние возраста или расы: Возможное влияние возраста или расы на фармакокинетику алпростадила после внутрикавернозного введения не оценивалось.
Продолжительных исследований канцерогенности алпростадила не проводилось. Не выявлено потенциальной мутагенности алпростадила.
Каверджект в дозе до 2 мг/кг/день, вводимый подкожно, не влияет на репродуктивную функцию и не вызывает изменений сперматогенеза.
С осторожностью
У лиц моложе 18 лет безопасность и эффективность препарата не изучена.
Прямое внутрикавернозное введение. Рекомендуется применение иглы размером 27 - 30 G, длиной 13 мм. Место введения - дорсо-латеральная часть проксимальной трети полового члена.
Подбор начальной дозы в кабинете врача
Доза подбирается индивидуально у каждого больного осторожным титрованием под наблюдением врача. Следует придерживаться приводимой ниже схемы с учетом эректильного ответа до тех пор, пока не будет достигнута доза, вызывающая эрекцию длительностью, достаточной для полового акта, но не более 60 мин. Если на определенную дозу реакция отсутствует, то следующая более высокая доза может быть введена через 1 час. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 дня. Больной должен находиться в кабинете врача до тех пор, пока не наступит полная детумесценция.
Местные (наиболее часто): боль и жжение в половом члене, пролонгированная эрекция (длительность 4-6 час), фиброз полового члена, гематома и экхимоз в месте инъекции. Фиброз полового члена, включая ангуляцию полового члена, образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони отмечаются у 3 - 8% пациентов. Гематома в месте инъекции (3% пациентов) и экхимоз в месте инъекции (2% пациентов), связаны скорее с техникой инъекции, а не с действием алпростадила. Частота пролонгированной эрекции (4-6 час) составляла 4%.
Местные (менее 1%): приапизм (длительность эрекции более 6 час), баланит, геморрагии в месте инъекции, воспаление, зуд и отек в месте инъекции, кровотечения из мочеиспускательного канала, ощущение теплоты в половом члене, онемение, грибковая инфекция, раздражение, повышенная чувствительность кожи (гиперестезия), фимоз, зуд, эритема, «венозный сброс» из кавернозных тел, болезненная эрекция, нарушение эякуляции.
Частота приапизма составляла 0,4%. В большинстве случаев наблюдалось самопроизвольное расслабление полового члена.
Системные эффекты (наиболее часто): повышение АД, головокружение, головная боль, боль в спине, инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром, синусит, заложенность носа, кашель, простатит, боли не в месте инъекции.
Системные эффекты (менее 1%): боль в яичках, отек яичек, ощущение теплоты в яичках, утолщение яичек, покраснение мошонки, боль в мошонке, сперматоцеле, отек мошонки, гематурия, нарушение мочеиспускания, учащение мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию, боль в области таза, снижение АД, тахикардия, вазодилатация, периферические сосудистые нарушения, суправентрикулярная экстрасистолия, вазовагальные реакции, гипестезия, мышечная слабость, гипергидроз, сыпь, зуд не в месте инъекции, тошнота, сухость во рту, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови, судороги икроножных мышц, расширение зрачков.
Снижение АД и учащение пульса, наблюдались при дозах препарата более 20 и 30 мкг, соответственно и, по-видимому, были дозозависимыми. Однако эти изменения не имели клинического значения; только 3 пациента прекратили лечение из-за симптоматической гипотонии.
КАВЕРДЖЕКТ не оказывал клинически значимого действия на результаты лабораторного исследования крови и мочи.
Симптомы: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм, необратимое ухудшение эректильной функции. Лечение: если эрекция длится менее 6 ч. необходимо врачебное наблюдение, поскольку часто происходит спонтанная детумесценция (прекращение эрекции, уменьшение размеров половых органов вследствие оттока крови), если более 6ч - следует провести интракавернозную инъекцию α-адреномиметиков (например, эфедрина, эпинефрина, фенилэфрина, этилэфрина) или выполнить аспирацию крови из кавернозных тел или провести хирургическое лечение. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до исчезновения системных явлений и/или до наступления полной детумесценции полового члена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиКАВЕРДЖЕКТ не предназначен для смешивания или одновременного введения с другими препаратами, а также для совместного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушения эрекции. Возможность фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не исследовалась. Совместное применение с гипотензивными препаратами, диуретиками, антидиабетическими препаратами (включая инсулин), или нестероидными противовоспалительными средствами не оказывает какого-либо влияния на безопасность или эффективность препарата КАВЕРДЖЕКТ. Безопасность и эффективность совместного применения препарата КАВЕРДЖЕКТ с другими вазоактивными препаратами не изучена.
Присутствие бензилового спирта в растворителе снижает степень связывания со стенками флакона. В связи с этим при использовании воды для инъекций, содержащей бензиловый спирт, получается более устойчивый раствор и обеспечивается более полное введение препарата.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения 10, 20 мкг (флаконы) / в комплекте с растворителем - вода для инъекций с бензиловым спиртом 9 мг/мл шприц одноразовый) 1 мл, игла для инъекций - 2 шт. и салфетки - 2 штуки с инструкцией по применению в пластмассовой коробке.
Срок годностиСрок годности лиофилизата: 2 года.
Срок годности растворителя: 3 года.
Не применять по истечении срока годности!
Список Б. При температуре не выше 25°С. Не замораживать! Разведенный раствор хранить в оригинальном флаконе при температуре не вышё 25°С в течение не более 24 часов. Не замораживать и не охлаждать! Хранить в недоступном для детей месте!
Отпуск из аптек: по рецепту.
ПроизводительПфайзер МФГ. Бельгия Н.В. Бельгия Юридический адрес: Рийксвег 12, 2870 Пюре, Бельгия. Претензии потребителей направлять по адресу представительства «Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи: 109147 Москва, ул. Таганская, 21
