Рейтинг: 4.3/5.0 (1844 проголосовавших)Категория: Инструкции
October 22, 2015
Здоровье женской половой сферы – это возможность зачатия и залог рождения здоровых доношенных детей. По этой причине женщины должны обязательно уделять внимание состоянию своего организма. Причем не только в детородном возрасте, но и тогда, когда наступит менопауза. На протяжении всей жизни прекрасную половину человечества могут преследовать разного рода женские проблемы и заболевания, наиболее частым из которых является гиперплазия эндометрия. Лечение может проводиться как хирургическими методами, так и путем приема гормональных препаратов, одним из которых является «Норколут». Отзывы при гиперплазии эндометрия со стороны пациенток носят позитивный характер.
Что такое гиперплазия эндометрия?Внутренняя поверхность матки в медицинской среде называется эндометрием. Под влиянием эстрогенов (женских половых гормонов) эндометриальные клетки способны быстро расти. Именно так происходит в первой половине менструального цикла. Гиперплазия - это слишком активное разрастание клеток эндометрия, ведущее к чрезмерному утолщению внутренней слизистой оболочки матки. Этот процесс может захватывать как всю поверхность слизистой матки, так и ее отдельные участки.
Современная медицина основной причиной развития этого заболевания считает повышение уровня эстрогена в организме женщины. Увеличение количества этого гормона может быть следствием:
- лечения эстрогенсодержащими препаратами (и без присутствия прогестерона);
- наличия у пациенток такого заболевания, как синдром поликистозных яичников;
Во всех этих случаях «Норколут» при гиперплазии эндометрия может оказаться очень эффективным средством.
Состав, форма выпуска и фармакологическое действиеОсновной компонент препарата – норэтистерон в объеме 5 мг. В качестве вспомогательных выступают крахмал (картофельный и кукурузный), желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния. Медикамент «Норколут» (при гиперплазии эндометрия в менопаузе и в репродуктивном возрасте это одинаково эффективное средство) предлагается потребителям в таблетках белого цвета. Обычно в одной упаковке – 20 штук.
Препарат является представителем группы прогестагенов. Под его влиянием слизистая оболочка матки из пролиферативной фазы трансформируется в секреторную. Способен блокировать в гипофизе выработку гонадотропина и подавить процесс созревания фолликула и овуляцию.
Область применения «Норколута»Применение лекарственного средства «Норколут» при гиперплазии эндометрия отзывы как медработников, так и пациенток не позиционируют как единственную область воздействия этого медикамента. Кроме гиперпластических процессов в эндометриальном слое его используют при лечении маточных кровотечений ановуляторного типа, эндометриозе, мастодинии, миоме матки.
Также медработники практикуют назначение этого препарата при дисменорее и предменструальном синдроме, для предупреждения и прекращения лактации. Кроме того, прием «Норколута» может потребоваться для проведения диагностики с помощью прогестеронового теста.
Есть ли противопоказания для медикамента?У прогестагена «Норколут» отзывы при гиперплазии эндометрия в большинстве своем носят позитивный характер. Однако и противопоказаний у этого медикамента достаточно много. Его недопустимо применять при беременности, при злокачественных опухолях женских половых органов и молочной железы, при различных проблемах с печенью, при нарушении функционирования почек. Далее не назначают его при наличии тромбоэмболии, тромбофлебитов в острой стадии, при предрасположенности к развитию тромбозов.
«Норколут» при гиперплазии эндометрия нельзя принимать на фоне ожирения, при инфицировании герпесом, при наличии в анамнезе перенесенного холестаза беременных. Противопоказанием для приема «Нарколута» можно считать пубертатный период и индивидуальную непереносимость.
Нежелательные эффекты«Норколут» при гиперплазии эндометрия при климаксе (как, впрочем, и в репродуктивном возрасте) может спровоцировать развитие определенных негативных реакций организма. Среди наиболее ярких проявлений можно выделить головные боли, повышенную утомляемость, увеличение веса. Также можно услышать от пациенток о явлениях диспепсии, об ациклических кровянистых влагалищных выделениях, о кожных высыпаниях и отеках периферических тканей.
Если применение лекарственного средства происходило достаточно длительный период времени, есть вероятность развития тромбоэмболии и тромбозов.
Схема лечения «Норколутом»Для разного рода заболеваний женской половой сферы лекарственное средство принимают по разным схемам. Как принимать «Норколут» при гиперплазии эндометрия? Для этого заболевания обычно медицинские специалисты назначают препарат для приема коротким курсом - от 6 до 12 дней. В зависимости от состояния здоровья пациентки может быть предписано принимать одну или две таблетки в течение дня.
Когда желаемый эффект будет достигнут (кровотечение прекратится), лекарственное средство продолжают принимать в той же дозировке, но уже с профилактическими целями. Период применения – с 16-го по 26-й день менструального цикла. В некоторых случаях схема может быть другой, а именно с 5-го по 25-й день. Параллельно с препаратом рекомендуется принимать гормон эстроген.
Принимая это лекарственное средство, следует контролировать состояние крови, так как может увеличиться скорость свертывания и количество тромбоцитов. Эта информация важна для женщин старше 45 лет, имеющих склонность к тромбообразованию и варикозную болезнь.
Однако следует иметь в виду, что самостоятельно решать вопрос о том, как правильно принимать «Норколут» при гиперплазии эндометрия после наступления менопаузы, недопустимо. Решение о лечении этим медпрепаратом должно быть принято врачом после осмотра и оценки состояния здоровья женщины.
Гиперплазия в период менопаузыЕсли говорить об этом заболевании кратко, то чем старше женщина, тем больше вероятность перерождения гиперплазии эндометрия в злокачественную опухоль. В юном возрасте, и даже в 30 лет, это заболевание не может привести к раку. Однако если процесс начал развиваться в период наступившей менопаузы, риск очень велик, и женщина должна, не дожидаясь появления кровянистых выделений и болей внизу живота, немедленно обратиться к врачу.
Лечение этого заболевания обычно проводится с применением гормональных препаратов, одним из которых является «Норколут». При гиперплазии эндометрия в пременопаузе гормонотерапия дает очень хорошие результаты. В основной массе случаев полное исцеление наступает в течение полугода после начала лечения.
«Дюфастон» или «Норколут»?В медицинской среде применение «Дюфастона» для лечения гиперплазии эндометрия считается эффективной терапией.
Суть действия этого лекарственного средства – увеличение количества прогестерона в организме женщины. Область применения данного гормонального препарата достаточно широка: гиперплазия эндометрия и эндометриоз, дисменорея и бесплодие, нарушения менструального цикла и дисфункциональные маточные кровотечения. «Дюфастон» селективно влияет на эндометриальный слой, предотвращая развитие гиперплазии и канцерогенеза при избыточном уровне эстрогенов. Однако надо помнить, что это лекарственное средство не может служить для контрацепции, т. е. наступление беременности на фоне приема «Дюфастона» весьма вероятно.
О показаниях для приема «Норколута» для лечения гиперплазии эндометрия говорилось ранее. Область применения этого лекарственного средства шире, чем у «Дюфастона». А принцип его воздействия состоит в угнетении гонадотропных гормонов гипофиза, следствием чего является торможение процесса созревания фолликулов и невозможность овуляции. Таким образом, это лекарственное средство вполне может обеспечить эффективное предохранение от нежелательной беременности.
Что касается вопроса о том, что лучше – «Норколут» или «Дюфастон» - при гиперплазии эндометрия, то здесь решающее слово должно быть за лечащим врачом, поскольку только он может оценить состояние здоровья своей пациентки и подобрать наиболее оптимальное лечение для достижения положительных результатов. Хотя, по субъективным оценкам женщин, "Дюфастон" воздействует на организм мягче.
Почему «Норколут»?В настоящее время фармацевтический рынок готов предложить своим потребителям целый ряд препаратов с похожим составом. Влияние этих средств на организм можно назвать сходным, но у каждого из них есть свои особенности. И если лечащий доктор остановил свой выбор на «Норколуте», можно быть уверенным, что у него есть на это свои основания. Простой обыватель и знать не знает, что один препарат нельзя принимать в период лактации, у другого масса противопоказаний из-за самых разных хронических заболеваний.
Конечно, у «Норколута» есть прямые аналоги – «Прегнин» и «Оргаметрил». Однако стоит уведомить лечащего доктора о замене медикамента и почитать о средстве «Норколут» отзывы при гиперплазии эндометрия, чтобы узнать, как оно переносилось женщинами, какова была его эффективность, часто ли развивались побочные проявления и т. д.
Мнение медработников о «Норколуте»Мнения специалистов о препарате нельзя назвать однозначно позитивными или негативными.
Каждый доктор руководствуется своими предпочтениями при выборе медикамента и схемы лечения для своей пациентки. Широко применяют «Норколут» при терапии эндометриозов, а вот судить о его эффективности при миоме матки пока еще рано: нет достаточной информации.
Что касается лекарственного средства «Норколут» при гиперплазии эндометрия, отзывы врачей носят в основной массе позитивную направленность. На фоне его применения уменьшается продолжительность и интенсивность маточных кровотечений. Кроме того, «Норколут» заявил о себе как об эффективном средстве для вызова месячных при нарушении менструального цикла. Уже на 6-е сутки, как правило, наступает желаемый результат.
Пациентки о «Норколуте»Значительно больше мнений и рассуждений по поводу эффективности применения препарата при разных женских проблемах можно услышать от самих пациенток. Лекарственное средство «Норколут» отзывы при гиперплазии эндометрия оценивают как весьма эффективное, быстро останавливающее маточные кровотечения. Принимать его можно и женщинам в репродуктивном возрасте, и при уже наступившей менопаузе. Есть отзывы небольшого количества пациенток с миомой матки, заявляющих, что, по их мнению, заболевание на фоне «Норколута» не прогрессирует и остановилось в развитии.
Многие женщины по назначению лечащих врачей принимали медикамент при кисте яичника (фолликулярных, эндомертиоидных образованиях) и получили позитивные результаты. Кроме того, при лечении этим медикаментом женщинам детородного возраста можно не заботиться о контрацепции.
Из наиболее часто упоминаемых женщинами минусов «Норколута» можно назвать ощутимое увеличение массы тела и достаточно частые перепады настроения.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2010 г.
Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает трансформацию оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.
Хорошо всасывается из ЖКТ. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.
Через 0.5-4 ч после приема 0.5 мг норэтистерона Cmax в сыворотке составляет 2-5 нг/мл, при приеме 1 мг - 5-10 нг/мл, при приеме 3 мг - 30 нг/мл.
Метаболиты норэтистерона выводятся почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выведение конъюгированных метаболитов - через кишечник (40%) и почки (60%).
Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. T1/2 в первой фазе длится 2.5 ч, в конечной - 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится почками.
— дисменорея (сопровождающаяся укорочением секреторной фазы);
— диагностический прогестероновый тест;
— прекращение и предупреждение лактации.
Предменструальный синдром, мастидиния, дисменорея. в период с 16-го по 25-й день менструального цикла по 5-10 мг/сут (1-2 таб.), можно принимать вместе с эстрогеном.
Миома матки. по 5-10 мг /сут с 5-го по 25-й день менструального цикла не более 6 месяцев.
Диагностический прогестероновый тест. оптимальным вариантом является назначение 10 мг Норколута в течение 10 дней. Реакция расценивается как закономерная, если умеренные кровянистые выделения появились через 3-7 дней после окончания приема Норколута и сохранялись в течение 3-4 дней.
Ановуляторная метроррагия, гиперплазия эндометрия (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем за 6 месяцев до лечения): по 5-10 мг/сут (1-2 таб.) в течение 6-12 дней. После достижения желаемого эффекта в период между 16-м и 25-м днями цикла по 5-10 мг/сут, обычно вместе с эстрогеном, для предупреждения рецидива.
Эндометриоз. в период с 5-го по 25-й день цикла по 5 мг/сут в течение 6 месяцев. Дальнейшее лечение на усмотрение врача.
Предупреждение лактации: в случае прерывания беременности между 16-ой и 28-ой неделями в 1-ый день принимать 15 мг (3 таб.), во 2-ой и 3-й дни принимать по 10 мг/сут (2 таб.), с 4-го по 7-й дни принимать по 5 мг/сут (1 таб.). В случае прерывания беременности между 28-ой и 36-ой неделями в 1-й день принимать 15 мг (3 таб.), со 2-ой и 7-й дни принимать по 10 мг/сут (2 таб.).
Прекращение лактации. с 1-го по 3-й дни назначают 20 мг/сут, с 4-го по 7-ой - 15 мг/сут, с 8-го по 10-й дни - 10 мг/сут.
Головная боль, напряжение молочных желез, диспепсические явления (тошнота, рвота), ациклические кровянистые выделения из влагалища, парестезия, увеличение массы тела, повышенная утомляемость (не требует дополнительного лечения), периферические отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). При длительном применении - тромбоз, тромбоэмболия.
— период полового созревания;
— рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый);
— злокачественные опухоли женских половых органов;
— беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания);
— желтуха (в т.ч. в анамнезе);
— острые заболевания печени ( в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования);
— нарушение функции печени и почек;
— склонность к тромбозам;
— острый тромбофлебит или тромбоэмболия;
— кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза;
— кровотечение из половых путей неясного генеза;
— холестатическая желтуха беременных или кожный зуд в анамнезе;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или другие нарушения функции ЦНС ( в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат не используется при беременности.
При случайном приеме препарата в раннем периоде беременности препарат не оказывал тератогенного действия, в т.ч. нарушений развития сердца и конечностей.
Прием препарата в послеродовом периоде снижает секрецию молока и изменяет его качественные показатели.
До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, провести предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желез.
Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции.
Норэтистерон не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами, работа на которых связаны с повышенном риском травматизма.
Возможны тошнота, рвота; вагинальное кровотечение.
Проводят симптоматическую терапию.
Индукторы печеночных ферментов ускоряют метаболизм норэтистерона.
С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими лекарственным средствами, пероральными антикоагулянтами, глюкокортикостероидами.
Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и другими лекарственными средствами, влияющими на микросомальное окисление в печени.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре 15-30 °С в недоступном для детей месте.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Гестагенное средство, вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращая созревание фолликулов и овуляцию.
Норколут. ПоказанияПредменструальный синдром, ановуляторная метроррагия, бесплодие, невынашивание беременности, дисменорея (сопровождающаяся укорочением секреторной фазы), альгодисменорея, аменорея, эндометриоз, аденомиоз, миома, мастодиния, мастопатия, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, климактерический синдром, диагностический прогестероновый тест; контрацепция, прекращение и предупреждение лактации, перенос срока очередной менструации.
Норколут. ПротивопоказанияГиперчувствительность, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый), беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания), холестатическая желтуха беременных в анамнезе, желтуха (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), острый тромбофлефит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых органов неясного генеза, период полового созревания.C осторожностью. Бронхиальная астма, ХСН, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или др. нарушения функции ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.
Норколут. Побочные действияТошнота, рвота, метроррагия, периферические отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), парестезии, увеличение массы тела, повышенная утомляемость, нагрубание молочных желез. При длительном применении - тромбоз, тромбоэмболия.
Норколут. Способ применения и дозыВнутрь. Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: по 5-10 мг/сут, ежедневно, с 16 по 25 день цикла, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности - по 5 мг с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При дисфункциональном маточном кровотечении, железисто-кистозной гиперплазии эндометрия: по 5-10 мг/сут, в течение 6-12 дней, для предотвращения возобновления кровотечений - 5-10 мг/сут с 16 по 25 день цикла, обычно в комбинации с эстрогенами. При эндометриозе, миоме матки: по 5-10 мг, с 5 по 25 день менструального цикла, в течение 6 мес. Аденомиоз: 5 мг с 5 по 25 день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2.5 мг/сут на 5 день цикла, постепенно повышая дозу на 2.5 мг каждые 2-3 нед, в течение 4-6 мес. При климактерических нарушениях: длительно, по 5 мг/сут. При раке эндометрия: ежедневно по 20-30 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг/сут. В качестве контрацептивного ЛС: 1.25-2.5 мг на ночь, с 5 дня менструального цикла, ежедневно в течение 21 дня, затем делают 7-дневный перерыв, после которого возобновляют прием по указанной схеме. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогенными ЛС (50 мкг этинилэстрадиола). Для переноса срока наступления очередной менструации: 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до предполагаемой менструации, в течение 12 дней. Указанная схема позволяет добиться задержки менструации в среднем на 7 дней. Для прекращения лактации: в первые 3 дня - по 20 мг, с 4 по 7 день - 15 мг, с 8 по 10 день - 10 мг. Для предупреждения лактации, если беременность прерывается в сроке 16-28 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 5 мг/сут; если беременность прерывается в сроке 28-36 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 10 мг/сут.
Норколут. Особые указанияЕсли пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.
Норколут. ВзаимодействиеС осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими ЛС, пероральными антикоагулянтами, ГКС. Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и др. ЛС, влияющими на микросомальное окисление в печени.
Препарат женских половых гормонов. Применяется при расстройствах менструального цикла, в период менопаузы, при кровотечениях и дисфункциональных расстройствах.
АТХ код: Показания и дозировка:Таблетки Норколут принимают внутрь, глотают целыми, запивая достаточным объемом жидкости.
Лечение вторичной аменореи препаратом Норколут может проводиться только после исключения беременности. Перед началом лечения препаратом Норколут применяются эстрогенсодержащие препараты (например, на протяжении 14 суток). Норколут следует получать по 1 таблетке 1-2 раза/день в течение 10 суток. Кровотечение отмены начинается спустя несколько суток после приема последней таблетки Норколута.
При достижении достаточного уровня продукции эстрогена можно прекратить применение эстрогенсодержащих препаратов. При этом Норколут требуется принимать по 1 таблетке 2 раза/сутки с 16-го по 25-ый день менструального цикла.
Лечение эндометриоза следует начинать между 1-ым и 5-ым днем менструального цикла с применения Норколута по 1 таблетке 2 раза/сутки. В случае появления мажущих кровянистых выделений необходимо увеличить дозу и получать Норколут по 2 таблетки 2 раза/сутки. После прекращения кровотечения можно уменьшить дозу до начальной. Продолжительность курса терапии составляет не менее 4 месяцев. При беспрерывном ежедневном применении данного препарата овуляция и менструация обычно отсутствуют. После завершения гормональной терапии возникает кровотечение отмены.
Передозировка:Исследования острой токсичности Норколута не продемонстрировали риска развития острых побочных реакций при случайном приеме препарата в дозе, значительно превышающей суточную терапевтическую дозу.
Побочные эффекты:На фоне применения лекарственного средства Норколут редко отмечается задержка жидкости, изменение массы тела, возникновение головной боли, тошноты, рвоты, межменструальных кровотечений, нагрубания молочных желез, нарушений функции пищеварительного тракта, парестезий, повышенной утомляемости.
Указанные побочные явления при повторных циклах приема Норколута, как правило, не возобновляются.
Противопоказания:Норколут не применяется при:
Препарат Норколут не используется у детей.
До начала курса лечения препаратом Норколут необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:Некоторые лекарственные средства могут снижать эффективность Норколута. К таким препаратам относятся фенитоин, окскарбазепин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, гризеофульвин, а также средства на основе зверобоя.
При применении каких-либо лекарственных препаратов, необходимо предупредить об этом лечащего врача до начала курса терапии препаратом Норколут.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время применения препарата Норколут.
Состав и свойства:Таблетки, 5 мг; № 20.
Норэтистерон - активное вещество препарата Норколут - является гестагеном с незначительной эстрогенной и андрогенной активностью. Во время менструального цикла применение препарата Норколут вызывает переход пролиферативной фазы в секреторную, а после оплодотворения вызывает его переход в состояние, наиболее благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки.
Норколут уменьшает сократительную активность миометрия (мышечный слой матки). В рекомендуемых дозах данное лекарственное средство угнетает образование гонадотропина гипофизом, вследствие чего фолликулы не созревают и овуляция не наступает.
Беречь от детей. Хранить при температуре ниже 30°С.
ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
Перед покупкой лекарства НОРКОЛУТ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату НОРКОЛУТ. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить НОРКОЛУТ, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность
Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает трансформацию оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.
ФармакокинетикаХорошо всасывается из ЖКТ. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.
Через 0.5-4 ч после приема 0.5 мг норэтистерона Cmax в сыворотке составляет 2-5 нг/мл, при приеме 1 мг - 5-10 нг/мл, при приеме 3 мг - 30 нг/мл.
Метаболиты норэтистерона выводятся почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выведение конъюгированных метаболитов - через кишечник (40%) и почки (60%).
Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. T1/2 в первой фазе длится 2.5 ч, в конечной - 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится почками.
Показания— предменструальный синдром;
— ановуляторная метроррагия;
— дисменорея (сопровождающаяся укорочением секреторной фазы);
— миома матки;
— гиперплазия эндометрия;
— диагностический прогестероновый тест;
— прекращение и предупреждение лактации.
Режим дозированияПредменструальный синдром, мастидиния, дисменорея. в период с 16-го по 25-й день менструального цикла по 5-10 мг/сут (1-2 таб.), можно принимать вместе с эстрогеном.
Миома матки. по 5-10 мг /сут с 5-го по 25-й день менструального цикла не более 6 месяцев.
Диагностический прогестероновый тест. оптимальным вариантом является назначение 10 мг Норколута в течение 10 дней. Реакция расценивается как закономерная, если умеренные кровянистые выделения появились через 3-7 дней после окончания приема Норколута и сохранялись в течение 3-4 дней.
Ановуляторная метроррагия, гиперплазия эндометрия (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем за 6 месяцев до лечения): по 5-10 мг/сут (1-2 таб.) в течение 6-12 дней. После достижения желаемого эффекта в период между 16-м и 25-м днями цикла по 5-10 мг/сут, обычно вместе с эстрогеном, для предупреждения рецидива.
Эндометриоз. в период с 5-го по 25-й день цикла по 5 мг/сут в течение 6 месяцев. Дальнейшее лечение на усмотрение врача.
Предупреждение лактации: в случае прерывания беременности между 16-ой и 28-ой неделями в 1-ый день принимать 15 мг (3 таб.), во 2-ой и 3-й дни принимать по 10 мг/сут (2 таб.), с 4-го по 7-й дни принимать по 5 мг/сут (1 таб.). В случае прерывания беременности между 28-ой и 36-ой неделями в 1-й день принимать 15 мг (3 таб.), со 2-ой и 7-й дни принимать по 10 мг/сут (2 таб.).
Прекращение лактации. с 1-го по 3-й дни назначают 20 мг/сут, с 4-го по 7-ой - 15 мг/сут, с 8-го по 10-й дни - 10 мг/сут.
Побочное действиеГоловная боль, напряжение молочных желез, диспепсические явления (тошнота, рвота), ациклические кровянистые выделения из влагалища, парестезия, увеличение массы тела, повышенная утомляемость (не требует дополнительного лечения), периферические отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). При длительном применении - тромбоз, тромбоэмболия.
Противопоказания— период полового созревания;
— рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый);
— злокачественные опухоли женских половых органов;
— беременность (в т.ч. подозреваемая, за исключением случаев применения по поводу невынашивания);
— желтуха (в т.ч. в анамнезе);
— острые заболевания печени ( в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования);
— нарушение функции печени и почек;
— склонность к тромбозам;
— острый тромбофлебит или тромбоэмболия;
— кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза;
— кровотечение из половых путей неясного генеза;
— холестатическая желтуха беременных или кожный зуд в анамнезе;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или другие нарушения функции ЦНС ( в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.
Беременность и лактацияПрепарат не используется при беременности.
При случайном приеме препарата в раннем периоде беременности препарат не оказывал тератогенного действия, в т.ч. нарушений развития сердца и конечностей.
Прием препарата в послеродовом периоде снижает секрецию молока и изменяет его качественные показатели.
Особые указанияДо начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, провести предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желез.
Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции.
Норэтистерон не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами, работа на которых связаны с повышенном риском травматизма.
ПередозировкаВозможны тошнота, рвота; вагинальное кровотечение.
Проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействиеИндукторы печеночных ферментов ускоряют метаболизм норэтистерона.
С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими лекарственным средствами, пероральными антикоагулянтами, глюкокортикостероидами.
Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и другими лекарственными средствами, влияющими на микросомальное окисление в печени.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияХранить при температуре 15-30 °С в недоступном для детей месте.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
1 таблетка содержит 5 мг норэтистерона.
Действующее начало Норколута — норэтистерон в основном является норстероидом гестагенного типа. По сравнению с другими известными гестагенами препарат хотя и не относится к наиболее активным гестагенам, все же его свойства являются необычно благоприятными для терапии.
При так называемой пробе "delay of mensis" (отсрочивание менструации), применяющейся с целью определения эффективности гестагенов, препарат проявляет свойства слабых гестагенов. Соединение оказалось прогестивным стероидом средней интенсивности при испытании по Hammerstein, а также в пробе Clauberg, измеряющей дозу, необходимую для трансформации эндометрия.
В противоположность многим гестагенным соединениям норэтистерон имеет и выраженный антиэстрогенный характер, и в отличие от других производных нортестостерона в организме всего лишь небольшая часть соединения превращается в эстроген.
В то же время Paulsen под действием норэтистерона у мужчин наблюдал гинекомастию, а у женщин увеличение молочных желез. Кроме основного гестагенного действия было определено также слабое андрогенное свойство соединения. По данным клинико-фармакологических исследований, норэтистерон блокирует выработку фолликулостимулирующего гормона (FSH) и гормона желтого тела (LH), уменьшает синтез стероидов желтым телом.
Норэтистерон, обладающий главным образом гестагенным свойством, проявляющий значительный антиэстрогенный и минимальный эстрогенный и андрогенный эффект, может очень широко применяться в области акушерства и гинекологии.
Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства цикла, сопровождающиеся укорочением периода секреции, дисфункциональные маточные кровотечения, цистическая железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз. аденомиоз. прекращение и предупреждение лактации, отсрочка менструации, климакс, в случае индивидуальной потребности пероральная контрацепция.
Принимая во внимание многочисленные данные о неприятных и вредных побочных действиях эстрогенов, тенденция гинекологической гормональной терапии все более отклоняется в сторону применения прогестеронов.
Норколут оптимально соответствует этому терапевтическому направлению.
Таблетки Норколута с целью прекращения лактации применялись для лечения климактерических больных и цистической железистой гиперплазии эндометрия. При дозировке по 2 таблетки в день лактация во всех 36 исследованных случаях прекратилась. При климаксе при обычной дозировке у 11 женщин из 14 полностью прекратились так называемые "приливы тепла", а у 3 больных жалобы смягчались. Наблюдавшееся биопсическое изменение под действием терапии Норколутом в дозе по 1/2 таблетки в день сопровождалось гистологической картиной "овариальная гипофункция, недостаток прогестерона".
Kiss применял Норколут для лечения дисфункциональных кровотечений, с целью построения гормонального полового цикла, прекращения климактерических расстройств кровотечения, для отсрочки менструации, прекращения гематологических маточных кровотечений, в виде вспомогательного средства лечения гинекологических воспалительных заболеваний, в целях терапии мастопатий, сопровождающихся чрезмерной выработкой эстрогена, для ослабления предменструальной напряженности — таким образом, практически оценил действие Норколута почти при всех наиболее важных показаниях. Ссылаясь на необычно благоприятные терапевтические результаты, автор установил, что "в перечисленных областях показаний лечение Норколутом может считаться обязательным; с такой надежностью, то есть такой эффективностью, при помощи другой медикаментозной терапии едва могут упорядочиваться различные расстройства кровотечения".
Altmayer, Szabb и Sas успешно применяли таблетки Норколута в обычной дозировке для лечения и профилактики функциональных кровотечений, а также для лечения эндометриоза, олигоменореи, полименореи, мастодинии и мастопатии. Особенно хорошие результаты наблюдались в случаях расстройства менструального цикла и мастодинии.
Gimes, Hamvas и Csemer сообщают о лечении Норколутом 244 женщин в возрасте менопаузы. Беспрерывно назначенную дозу по 1 таблетке в день только в неуспешных случаях дополняли 25—50 мкг этинилэстрадиола. В 72,67% случаев наблюдалось полное исчезновение климактерических жалоб, в 18,02% частичное улучшение и только в 9,3% терапия оказалась неуспешной.
Об успешной профилактике лактации и аблактации Норколутом сообщают Hamvas, Enwere и Gimes. Норколут назначался с целью предупреждения лактации в случае прерванной беременности со сроком между 16 и 28 неделями: в течение первого дня назначали по 3 таблетки, во второй и в третий дни по 2 таблетки, затем на четвертый—седьмой день по 1 таблетке Норколута. Для аблактации применялась схема лечения, указанная в главе "Дозировка". В 124 оцененных авторами случаях профилактика лактации или ее прекращение в каждом случае были успешными.
Зарубежные авторы применяют норэтистерон для прекращения менструации у женщин с тяжелыми психическими нарушениями пороком с целью облегчения ухода за ними в специальных лечебных учреждениях. Во время одного такого исследования 118 женщинам в течение 2—30-месячного периода наблюдения непрерывно назначали по 5 мг норэтистерона. У 86% женщин была достигнута продолжительная аменорея.
Норколут может применяться в качестве перорального противозачаточного средства.
При комбинации таблеток Норколута с эстрогеном обеспечивается надежное предупреждение беременности, как при 21-дневной схеме дозировки, так и при соблюдении дозировки 10 + 11 дней (см. главу "Дозировка").
ВСАСЫВАНИЕ, МЕТАБОЛИЗАЦИЯ, ВЫДЕЛЕНИЕ
Норэтистерон является хорошо всасывающимся пероральным гестагенным препаратом, который в течение 1—2 часов достигает своей максимальной концентрации в плазме. Спустя 24 часа после приема 1 мг норэтистерона основной показатель уровня в плазме составляет 0,2 мг/1 мл. По данным исследований, спустя 1 час после приема меченого норэтистерона, максимальная радиоактивность наблюдается в эндометрии и щитовидной железе.
В процессе метаболизации в организме путем восстановления кольца А только небольшая часть введенного количества превращается в этинилэстрадиол. Количество 17-альфа-этинил-эстрадиола при определении в моче составляет всего 0,15—0,6% перорально введенного количества норэтистерона.
Метаболизация соединения происходит быстрее, чем других гестагенов; так, например, время биологического полураспада норэтистерона составляет 3—5 часов в противоположность 2,8—10 часам в случае норгестрела. Спустя 1 день после перорального приема 0,24 мг норэтистерона соединение уже нельзя определить в плазме в неизмененном виде. В условиях in vino этиниловая группа в положении 017 остается интактной, таким образом, в форме 17-кетостероида в моче не появляется.
30—60% НЗ-норэтистерона превращается в глюкурониды, 9—25% в сульфаты. В виде метаболитов в плазме в глюкуронозидной фракции определяются 17-альфа-этинил-5-бета-Н-3-альфа, 17-бета-диол;
17-альфа-этинил-5-альфа-Н-3-альфа, 17-бета-диол и 17-альфа-этинил-5-бета-Н-3-бета, 17-бета-диол.
После сульфатазного расщепления единственный метаболит, определяемый в плазме — 17-альфа-этинил-5-бета-Н-З-бета, 17-бета-диол.
Норэтистерон относительно быстро выделяется из организма. Изотопные исследования показывают, что 50—70% соединения выделяется мочой, а 20—40% калом.
В случае предменструального синдрома, мастодинии, а также беспорядочных циклов назначается по 1—2 таблетки начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; эта дозировка может дополняться эстрогеном.
При дисфункциональных маточных кровотечениях, цистической гландулярной гиперплазии эндометрия (если функциональное происхождение кровотечения подтверждено гистологическим анализом, проведенным в 6-месячный промежуток) с целью прекращения кровотечения назначается по 1—2 таблетки в день в течение 6—12 дней. Для предупреждения рецидива начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла назначается по 1—2 таблетки в день, обычно вместе с эстрогеном. В случае злокачественного процесса терапия Норколутом не применяется.
В случае эндометриоза, аденомиоза начиная с 5-го дня и кончая 25-м днем цикла применяется по 1 таблетке в день в течение 6 месяцев или бесперерывно начиная с 5-го дня цикла по 1/2 таблетки в день, увеличивая дозу на 1/2 таблетки каждые 2—3 недели, на протяжении 4—6 месяцев.
Для прекращения лактации в 1—3-й дни по 4 таблетки, в 4—7-й дни по 3 таблетки, в 8—10-й дни по 2 таблетки. При климактерических симптомах назначается продолжительно (месяцами) по 1 таблетке в день, или, в случае неудачи, применяется в комбинации с 25—50 мкг этинилэстрадиола. В целях пероральной контрацепции применяется по 1/4—1/2 таблетки Норколута и 0,05 мг этинилэстрадиола начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня, затем после 7-дневного перерыва курс повторяется. При необходимости 2-фазной противозачаточной дозировки назначается с 5-го дня цикла в течение 10 дней по 1/4 таблетки Норколута, затем в течение 11 дней 1/2 таблетки Норколута и 0,05 мг этинилэстрадиола.
Для отсрочки менструации лечение начинается за 8 дней до ожидаемой менструации и продолжается в течение 12 дней: при этом назначается по 2 таблетки Норколута в день, эта дозировка обеспечивает примерно 7—8-дневную отсрочку менструации.
Редко встречаемые и в дальнейших циклах проходящие: тошнота, гастроинтестинальные жалобы, внеочередное кровотечение, иногда отек, аллергическая кожная реакция, парестезия, изменение веса, усталость.
Особого внимания заслуживают — особенно в случае длительного применения — предрасположенность к тромбозу, гепатит, расстройства печеночной функции, рак молочных желез, рак половых органов.
Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!
