Венлаксор инструкция по применению цена отзывы украина

Наименование: Венлаксор (Venlaxor)

Фармакологическое действие:
Венлаксор относится к группе антидепрессантов. По своей структуре этот препарат не относится к какой-либо уже имеющейся группе антидепрессантов (три- и тетрациклики, прочие). Венлаксор химически является рацематом 2-х энантиомеров активного типа. Механизм воздействия на организм и терапевтический антидепрессивный эффект обусловлен свойством препарата к потенцированию передачи нервного импульса. Активное вещество (венлафаксин), а также его метаболит (О-десметилвенлафаксин, или ОДВ) относятся к сильным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина, а также слабым ингибиторам обратного захвата дофамина. Помимо этого, при лечении Венлаксором понижается бета-адренергическая реактивность – как при однократном приеме, так и в ходе курса терапии.
Активное вещество и его метаболиты оказывают влияние на обратный нейротрансмиттерный захват. Венлафаксин не тропен к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторами α1-адренорецепторам. Также он не супрессирует химическую активность МАО. Венлаксор не тропен к NMDA-, опиоидным, нецклидиновым и бензодиазепиновым рецепторам.

Фармакокинетика
Венлаксор обладает хорошей всасываемостью. При однократном приеме препарата в дозировке от 25 до 150 мг, пиковая концентрация в плазме равна 33-173 нг/мл в течение временного периода около 24 часов. Метаболизируется в печени, при первом прохождении. Основным метаболитом является ОДВ (О-десметилвенлафаксин), оказывающий такое же терапевтическое воздействие, как и неметаболизированное активное вещество.
Период полувыведения Венлаксора составляет 5 часов для неметаболизированного активного вещества и 11 часов для ОДВ. Максимальная концентрация метаболита достигается через 4,3 часа после перорального приема и равняется 61-325 нг/мл. Связывание активных компонентов с кровяными белками составляет 30% для ОДВ и 27% для венлафаксина. Из организма препарат выводится преимущественно почками.
При неоднократном приеме равновесная концентрация препарата наблюдается уже в пределах трех дней. При применении стандартных дозировок в 75-450 мг в сутки кинетика препарата является линейной. После введения препарата во время приема пищи период, необходимый для достижения максимального количества препарата на миллилитр крови, увеличивается по сравнению с обычным на полчаса, хотя числовые показатели максимальной концентрации и всасывания не претерпевают каких-либо изменений. У пациентов, страдающих циррозом печени, концентрация метаболитов Венлаксора в крови повышена, а выведение из организма замедлено.
В случае почечной недостаточности (умеренной или тяжелой) клиренс Венлаксора и его компонентов понижается, в то время как период полувыведения становится больше. В целом, снижение клиренса характерно для пациентов с креатининовым клиренсом меньше 30 мл/мин. При исследованиях возраст пациентов и их пол никак не влияли на кинетику лекарственного средства.

Показания к применению:
Применяется для лечения (профилактики рецидивов) депрессий различного происхождения.

Способ применения:
Препарат принимается перорально дважды в день во время еды. Ежедневная доза составляет 75мг (по 37,5 мг, утром и вечером). Если по истечению 2-3 недель значительных улучшений не наблюдается – можно повысить суточную дозу до 150мг. При лечении более тяжелого депрессивного состояния и необходимости более высоких доз препарата – можно начать курс лечения сразу с 75мг дважды в день. Количество препарата в сутки можно повышать на 75мг через каждые 2-3 дня, до тех пор, пока желаемый эффект лечения не будет достигнут. Максимальная доза препарата в день – 375мг.
По достижению желаемого результата лечения необходимо постепенно понижать дозу препарата до минимальной.
Профилактику и поддерживающую терапию можно осуществлять в течение полугода и более. При этом назначается минимальная дозировка препарата.
При таких заболеваниях, как почечная недостаточность в легкой степени нет необходимости корректировать суточную дозу препарата. При средней тяжести того же заболевания суточную дозировку следует уменьшить на 25-50%. Это связано с увеличенным периодом выведения препарата и входящего в него метаболита ОДВ. Больным, страдающим почечной недостаточностью умеренной степени тяжести необходимо принимать сразу всю дозу Венлаксора. Больным с тяжелой степенью почечной недостаточности не рекомендуется принимать данный препарат, поскольку отсутствуют достоверные сведения о такой терапии.

Больным, находящимся на гемодиализе, можно назначать половину суточной нормы Венлаксора после окончания курса процедур.
Назначать Венлаксор больным зрелого возраста необходимо с особой осторожностью, для исключения возможности негативного влияния на функцию почек. Для пожилых людей достаточно назначать минимальную дозировку, при необходимости в увеличении дозы больного необходимо держать под тщательным наблюдением врача.
Прекращение приема препарата нужно осуществлять постепенно – снижая его дозировку в течение, как минимум 1-2 недель. При прекращении приема Венлаксора есть некоторый риск, связанный с его отменой. Поэтому в период приема препарата последнюю неделю необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента. Срок, необходимый для окончания приема препарата, полностью зависит от длительности курса терапии, доз препарата и особенностей пациента.

Побочные действия:
Возникновение и выраженность побочных эффектов главным образом зависит от дозировки препарата. В случае длительного терапевтического курса частота большей части эффектов и их тяжесть значительно снижается. В подавляющем числе случаев не возникает необходимости в отмене терапии.
Центральная нервная система: при использовании Венлаксора часто могут возникать астенические состояния, бессонница, головокружения, пугающие сновидения, увеличение нервной возбудимости, дрожь в мышцах, повышенный мышечный тонус. Более редкими являются галлюцинации, апатии, обмороки. Крайне редко возникают судороги, различные маниакальные расстройства, нейролептический синдром.
Сердечно-сосудистая система: часто наблюдается увеличение цифр артериального давления, гиперемия. Более редко возникает артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение. Крайне редко наблюдается патологическое изменение QT-интервала на кардиограмме, желудочковая фибрилляция, мерцание желудочков.
Желудочно-кишечный тракт: часто наблюдается рвота, тошнота, понижение аппетита. Более редко – бруксизм, увеличение активности трансаминаз печени. В единичных случаях наблюдается возникновение гепатита.
Мочеполовая система: часто отмечают снижение полового влечения, эректильные и эякулятивные расстройства, меноррагии, аноргазмию. Среди редких побочных эффектов – нарушения мочеиспускания, женская аноргазмия.
Органы чувств: самыми часто встречаемыми побочными эффектами являются нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, мидриаз. Редко наблюдается расстройства вкуса в виде искажения вкусового ощущения либо его искажения.

Органы кроветворения: в единичных случаях отмечается возникновение агранулоцитоза, нейтропении, апластической анемии, панцитопении.
Аллергические реакции: наблюдаются нечасто. Среди них – анафилактические состояния, полиформная экссудативная эритема.
Клинические показатели: относятся к редким побочным явлениям при лечении Венлаксором. Главным образом это тромбоцитопения, гипонатриемия, удлинение времени кровотечения. При длительном курсе терапии с использованием высоких дозировок препарата возможно возникновение гиперхолистеринемии.
Прочие побочные эффекты: часто наблюдается потеря массы тела больных, повышенное потоотделение (преимущественно ночное). Среди нечастых состояний – увеличение массы, экхимозы. Редко возникает серотониновый синдром (боли в области живота, диарея, тошнота, рвота, гипертермия, психомоторное возбуждение, тахикардия, ригидность мышц, миоклонические судороги, повышенное потоотделение, угнетение сознания), а также синдром неадекватного выделения АДГ.
После окончания терапии возможно возникновение абстинентного синдрома. При этом возможно появление следующих симптомов: головные боли, головокружение, астенические состояние, сниженная работоспособность, нарушения сна, тревожность, гипомании, увеличенная нервная возбудимость, угнетение сознания в виде спутанности, нарушения кожной чувствительности, усиленное потоотделение, угнетение аппетита, диспепсические расстройства. Большая часть из перечисленных симптомов имеют незначительную выраженность и не требуют специфической терапии.

Противопоказания:
- Почечная дисфункция тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин);
- выраженная недостаточность печеночной функции;
- одновременная терапия ингибиторами МАО;
- возрастное ограничение до 18 лет (эффективность и безопасность не доказана);
- беременность (возможная беременность);
- лактационный период;
- индивидуальная непереносимость активных компонентов препарата.
Больным с недавно перенесенным инфарктом, стенокардией, увеличенными цифрами артериального давления, тахикардией, судорожным синдромом в анамнезе, повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, наличии зафиксированных маниакальных состояний в прошлом, предрасположенности к кровотечениям слизистых оболочек, пониженной массой тела, гиповолемии, гипонатриемии, приеме диуретиков одновременно с терапией Венлаксором, суицидальных наклонностях, печеночной и почечной недостаточностью следует назначать терапию с особой осторожностью.

Беременность:
Не рекомендуется применять препарат беременным (или при предполагаемой беременности) и кормящим грудью женщинам, поскольку безопасность и безвредность препарата в этих случаях не доказана.
Половозрелые женщины, не достигшие климакса, до начала курса лечения должны быть ознакомлены с противопоказаниями и предупреждены о возможных последствиях приема препарата во время беременности. Так как окончание приема препарата перед родами способствует возникновению синдрома отмены у новорожденного.
Во время терапии препаратом Венлаксор рекомендуется пользоваться противозачаточными таблетками. При планировании беременности необходимо заблаговременно сообщить лечащему врачу.
Препарат Венлаксор и входящий в него метаболит ОДВ выделяется вместе с грудным молоком. Так как безопасность веществ, входящих в препарат, для младенцев и новорожденных не доказана, следует отказаться от его приема в период лактации и вскармливания грудью. Если же прием препарата необходим – следует заблаговременно отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Назначение Венлаксора одновременно с ингибиторами МАО строго запрещено. Этот препарат назначается только по истечении минимум двух недель после завершения лечения ингибиторами МАО. В том случае, если применялся ингибитор обратимого типа (например, моклобемид), Венлаксор можно начинать принимать спустя сутки. Лечение с помощью ингибиторов МАО возможно начать только спустя неделю после окончания терапии Венлаксором.
В случае единовременного применения Венлаксора с имипрамином не было отмечено изменения фармакокинетики препарата и его активных метаболитов. При назначении одновременно с Венлаксором галоперидола, действие последнего может потенцироваться за счет увеличения его содержания в плазме.
При назначении диазепама во время терапии Венлаксором не было обнаружено изменения фармакокинетики обоих препаратов. Также, при одновременном приеме не было замечено изменения психометрических и психомоторных свойств диазепама.
При назначении одновременно с клозепидом, может увеличиваться его концентрация в крови, что провоцирует возникновение побочных эффектов этого лекарственного средства (таких, как эпилептические приступы). При назначении с рисперидоном также не было обнаружено каких-либо значимых изменений суммарной фармакокинетики активных метаболитов.
В случае проведения терапии Венлаксором одновременно с приемом варфарина, антикоагулянтные свойства последнего усиливаются. При одновременном назначении индивара, меняется фармакокинетика последнего (уменьшается средняя равновесная концентрация в крови, а также пиковая концентрация). При этом кинетика самого Венлаксора остается неизменной.

При исследовании конкурентного действия Венлаксора и препаратов, имеющих высокую тропность с плазменными белками, было выявлено, что препарат не влияет на их эффективность в значимой мере. В основном это связано с тем, что связывание с плазменными белками этого препарата составляет 27% для активного вещества (венлафаксина) и 30% для ОДВ.
Так как Венлаксор потенцирует действие этилового спирта на психомоторику, не рекомендуется одновременный прием этого антидепрессанта и алкогольсодержащих продуктов.
При одновременном приеме с препаратами, снижающими активность изофермента CYP2D6, дозировку Венлаксора можно не корректировать. То же справедливо и в случаях назначения больным со снижением активности этого изофермента. Это обусловлено тем, что общая концентрация неизмененных и низменных метаболитов препарата существенно при этом не меняется. Однако, так как путь ликвидации метаболитов из организма включает участие CYP2D6 и CYP3A4, нужно быть особо осторожным при назначении Венлаксора с лекарственными средствами, снижающими активность обоих этих ферментов.
При одновременном приеме с циметидином последний снижает метаболизацию венлафаксина при инициальном прохождении через печень, но никак не влияет на кинетику ОДВ.

Передозировка:
О передозировке препаратом свидетельствуют следующие симптомы:
- изменение электрокардиограммы, такие как удлиненный интервал QT, блокада одной или обеих ножек пучка Гиса, расширение QRS -комплекса;
- желудочковая тахикардия, гипотензия, брадикардия;
- судороги;
- изменение состояния сознания в виде сомнолентности.
При лечении Венлаксором не рекомендуется прием алкоголя и других психотропов, так как, при передозировке препаратом и употреблении вышеупомянутых веществ, известны случаи летального исхода.
Помощь при передозировке: прием активированного угля для уменьшения всасывания активного вещества Венлаксора. Вызов рвотного рефлекса не рекомендуется. Специальные антидоты не определены. Пациенту рекомендуется обратиться к специалисту, который будет вести непрерывное наблюдение за дыханием и другими витальными функциями организма. Активное вещество препарата и его метаболиты ОДВ не выводятся из организма при диализе.

Форма выпуска:
Препарат таблетирован. Цвет таблеток: светло-розовые с вкраплениями темно-красного цвета. По форме: плоские цилиндрические с продолговатым углублением по центру на одной стороне.

Условия хранения:
Хранить в сухом, хорошо защищенном от солнечного ультрафиолета месте, недосягаемом для детей. Температура хранения препарата - не выше 25 градусов Цельсия. При соблюдении условий хранения срок годности Венлаксора составляет 3 года.

Венлаксор: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства ВЕНЛАКСОР внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ВЕНЛАКСОР. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ВЕНЛАКСОР, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁ -рецепторам и α₁ -адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь в дозах 25-150 мг C_max в плазме крови составляет 33-172 нг/мл и достигается в течение приблизительно в течение 2.4 ч. После приема препарата во время еды время достижения C_max в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины C_max и абсорбции не изменяются.

Распределение и метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Его основной метаболит - О-десметилвенлафаксин (ОДВ). C_max ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.

При многократном введении C_ss в плазме венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T_1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Таблетки рекомендуется принимать во время приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). Если необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения) можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Венлаксор ® составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающее лечение (в т.ч. для профилактики рецидивов) может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации /СКФ/ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациентам, находящимся на гемодиализе. назначают 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности. поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста не требуется изменения дозы, однако необходимо соблюдать осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Венлаксор ®

По окончании приема препарата Венлаксор ® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии. Определение частоты побочных эффектов: часто (>1%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, астения, бессонница, кошмарные сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко - судороги, маниакальные расстройства, ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто - снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко - изменение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто - бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гепатит.

Со стороны половой системы: часто - снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия; нечасто - нарушение оргазма у женщин.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение мочеиспускания; нечасто - задержка мочи.

Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкусового восприятия.

Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Аллергические реакции: нечасто - сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдом Стивенса-Джонсона), анафилаксия.

Лабораторные показатели: нечасто - тромбоцитопения; редко - увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и применении в высоких дозах - гиперхолестеринемия.

Прочие: часто - потеря массы тела, потливость (в т.ч. ночная); нечасто - экхимозы, увеличение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции АДГ, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).

При возникновении синдрома отмены: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

— тяжелые нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин);

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела, гипонатриемии, гиповолемии, одновременном приеме диуретиков, суицидальных наклонностях, почечной или печеночной недостаточности.

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение препарата при беременности (или предполагаемой беременности) противопоказано. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Венлаксор ® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в каждой таблетке 37.5 мг содержится 30 мг лактозы, в каждой таблетке 75 мг содержится 60 мг лактозы.

У пациентов с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином) могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций. У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период подбора или повышения дозы.

С осторожностью следует назначать препарат при тахиаритмии, т.к. возможно увеличение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или с закрытоугольной глаукомой.

Применение венлафаксина не исследовано у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя.

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: назначают активированный уголь для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Проводят симптоматическую терапию. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Венлафаксин и его метаболит ОДВ не выводятся при диализе.

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор ® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор ® .

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении с галоперидолом эффект последнего может усиливаться из-за повышения его концентрации в крови.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Венлаксор ® усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и его метаболита ОДВ при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.

Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм при "первом прохождении" венлафаксина через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и его метаболита ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% - для ОДВ. Поэтому не отмечено влияния на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (AUC уменьшается на 28%, C_max - на 36%), а фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Венлаксор - Первый независимый сайт отзывов Украины

Рейтинг: 5 / 5 ( 1 отзыв), просмотров: 3987

Венлаксор применяется для лечения и профилактики рецидивов депрессий различного происхождения.
Препарат не рекомендуется для применения женщинам в период беременности и во время кормления грудью. Также, венлаксор противопоказан пациентам с почечной дисфункцией, выраженной печеночной недостаточностью и пациентам с индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов препарата.

Венлаксор может вызвать такие побочные действия как бессонница, головокружения, пугающие сновидения, увеличение нервной возбудимости, рвота, тошнота, понижение аппетита, снижение полового влечения, снижение остроты зрения. Для избегания появления побочных действий не рекомендуется длительное применение препарата.

Тамара 21 октября, 2014 год

Венлаксор я принимала когда от меня ушел муж. Он валялся в аптечке. Не знаю сколько времени точно он там валялся, видать купила когда у меня какая-то депрессия была. Особо я тогда не думала, естественно, ни по каким врачам я не пошла, а просто начала пить по таблетке перед едой. Что я могу сказать? Не балуйтесь такими препаратами. Лучше попейте чайку. Читать отзыв 0 согласны, 0 не согласны

Венлаксор - инструкция по применению, аналоги, отзывы

Дейcтвующее вещество лат.: Venlafaxine

Состав и формы выпуска: Таблетки 1 табл. венлафаксин (в виде гидрохлорида) 37,5 мг 75 мг вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный; лактоза безводная; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; краситель Red Iron Oxide (E172) в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие: Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует МАО; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.

Показания к применению: Депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применени с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.

Побочные действия: Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000.Со стороны органов кроветворения: нечасто - экхимоз, кровотечение из ЖКТ; частота неизвестна - кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения).Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто - повышение массы тела; частота неизвестна - нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, гиперпролактинемия.Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (30.3%); часто - необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко - акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна - злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение.Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкуса, шум в ушах; частота неизвестна - закрытоугольная глаукома.Со стороны ССС: часто - повышение АД, вазодилатация (чаще в виде "приливов" крови), ощущение сердцебиения; нечасто - постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна - снижение АД, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая "пируэтную").Со стороны дыхательной системы: часто - зевота; частота неизвестна - эозинофильный легочный инфильтрат.Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто - анорексия, запор, рвота; нечасто - бруксизм, диарея; частота неизвестна - гепатит, панкреатит.Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто - сыпь, алопеция; частота неизвестна - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - рабдомиолиз.Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто - нарушение оргазма у женщин, задержка мочи.Прочие: часто - астения, озноб; нечасто - фотосенсибилизация; частота неизвестна - анафилаксия.

Инструкция по применению и дозировке: Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза - 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести - 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии - максимально допустимая суточная доза - 375 мг в 3 приема.Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза - 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза - 225 мг.Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах.Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома "отмены": при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических исследований капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации - 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 25-50%.При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть снижена на 50% или более.

Особые инструкции(указания): У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата.На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или дегидратацией (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.При терапии венлафаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие: Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены, противопоказано (риск тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Перед началом приема ингибиторов МАО лечение венлафаксином прекращают за 14 дней. Линезолид (противомикробное ЛС) слабо ингибирует МАО, поэтому одновременное его применение с венлафаксином также не рекомендуется.ЛС, влияющие на серотонинергическую передачу (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина, препараты Li+, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного) - риск развития сертонинового синдрома; требуется снижение дозы обоих препаратов. ЛС, нарушающие метаболизм серотонина, предшественники серотонина (продукты содержащие триптофан) - риск развития сертонинового синдрома; одновременное применение не рекомендуется.При применении с др. ЛС, влияющими на ЦНС, требуется соблюдать осторожность.Одновременное применение с этанолом не рекомендуется.При одновременном приеме с кетоконазолом лицами с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6 AUC венлафаксина повышается на 21% и 70% соответственно, AUC О-десметилвенлафаксина на 23% и 33% соответственно. При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином) плазменные концентрации венлафаксина и О-десметилвенлафаксина повышаются, xто требует осторожного применения комбинации.При одновременном применении венлафаксина в дозах 75 мг и 150 мг с имипрамином AUC 2-гидроксиимипрамина (метаболита имипрамина) повышается в 2.5 и 4.5 раз соответственно.Снижает клиренс галоперидола на 42% и повышает его AUC на 70% и Cmax на 88% (клиническая значимость не установлена).Повышает AUC рисперидона на 50% (клиническая значимость не установлена).Повышает плазменную концентрацию метопролола на 30-40%, что требует осторожности.Снижает AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническая значимость не установлена).Циметидин снижает клиренс венлафаксина на 43%, AUC и Cmax на 60%, что требует осторожности.

Применение при беременности и кормлении грудью: Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Инструкция по хранению: В темном месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.