Бисопролол или Конкор – что лучше?

Современная фармакология ни на секунду не останавливается в развитии. Новые препараты-дженерики появляются регулярно. Именно прогресс стал причиной появления вопросов, что лучше: Бисопролол или Конкор, Пирацетам или Ноотропил, Маалокс или Альмагель. Продолжать этот список можно бесконечно. Наверняка вам также приходилось сталкиваться с подобной проблемой выбора даже во время последнего похода в аптеку. Попытаемся внести ясность в вопросе, касающемся препаратов Бисопролола и Конкора.

Ответить однозначно на этот вопрос достаточно сложно. В особенности если учитывать тот факт, что основным действующим веществом Конкора является именно Бисопролол. Конкор – препарат, разработанный и запатентованный немецкими фармацевтами. А Бисопролол – отечественный аналог данного медикамента.

То есть, по сути, Конкор и Бисопролол отличаются только фирмой-производителем, а следственно, и ценой. При этом принцип действия и эффективность медикаментов находится на одном уровне. Несмотря на это, подобрать подходящее лекарство можно только экспериментальным путем. Как показала практика, некоторым пациентам помогает более дорогой оригинальный Конкор, в то время как другие могут доверить свое здоровье исключительно отечественному Бисопрололу.

Популярность средств обуславливается их комплексным действием. Оба препарата оказывают такие эффекты:

• антиангинальный;
• гипотензивный;
• антиаритмический.

Разработаны и Конкор, и Биспопролол для борьбы с гипертонией и большинством сердечно-сосудистых заболеваний. Основные показания к применению этих средств выглядят следующим образом:

Многие специалисты назначают Конкор или Бисопролол в профилактических целях.

Как и любые другие лекарства, Бисопролол или Конкор назначаются индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния здоровья пациента, его возраста, физиологических данных. В целом же, согласно инструкции по применению Конкор кора (еще один дженерик) или Бисопролола, в сутки пациент должен принимать не более одной пятимиллиграммовой таблетки. В некоторых случаях допускается увеличение дозы.

Время приема препаратов значения не имеет совершенно – выпитые перед едой или после они действуют одинаково эффективно. Из организма вещества выводятся и почками, и печенью, что в медицине называется сбалансированным клиренсом. Благодаря этому Бисопролол и Конкор вполне можно принимать даже пациентам, страдающим из-за нарушения функций почек и печени.

Еще одно огромное преимущество средств – они подходят пожилым пациентам больше, чем бета-блокаторы старого поколения. Медикаменты оказывают мощный эффект, но действуют при этом мягко, причиняя организму минимальный ущерб.

Разумеется, у таблеток Конкор помимо Бисопролола существует немало других аналогов. И выглядят они следующим образом:

Есть у Конкора, Бисопролола и всех вышеперечисленных их аналогов противопоказания к применению:

1. Средства не рекомендуется принимать при острой форме сердечной недостаточности.
2. Навредить медикаменты могут при брадикардии и синоатриальной блокаде.
3. Запрещено принимать эти лекарства детям до 18 лет.
4. Воздержаться от приема бета-блокаторов желательно и при бронхиальной астме.
5. Еще одно противопоказание – кардиогенный шок .

Купить Конкор 5 мг №30 * цена, инструкция по применению, отзывы в Аптека онлайн, интернет-аптека с доставкой на дом по Санкт-Петербургу

Конкор таблетки, покрытые оболочкой:

1 табл. содержит бисопролола фумарат 5 или 10 мг;
прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, диметикон 100, макрогол 400, железа оксид, титана оксид, метилгидроксипропилцеллюлоза.

30 или 50 шт. в упаковке.

Конкор — селективный бета1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

После приема внутрь действие развивается через 1–3 ч и продолжается в течение 24 ч.

Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме Конкор снижает первоначально повышенное ОПСС.

Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

При хронической сердечной недостаточности Конкор подавляет активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что приводит к улучшению течения заболевания.

Артериальная гипертензия; ИБС (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность.

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 1 таб. (5 мг бисопролола фумарата) 1 раз в сутки. В начале лечения можно назначить ½ таблетки (2.5 мг бисопролола фумарата). При необходимости назначают 10 мг 1 раз/сут. Дальнейшее повышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом эффективности лечения и частоты пульса.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Конкор назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса <=35%, по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 недель. При этом не следует изменять проводимую ранее терапию в течение по крайней мере 2 недель перед приемом Конкора. Конкор назначают в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом.

Таблетки следует принимать утром натощак или во время завтрака; не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

В процессе лечения требуется регулярный контроль врача. Курс лечения, как правило, длительный.

Пациент не должен изменять дозу или прерывать лечение без указания лечащего врача. Не допускать внезапного прекращения лечения Конкором. Курс лечения следует заканчивать постепенным снижением дозы. Это особенно важно при лечении пациентов с заболеванием коронарных артерий, а также с хронической сердечной недостаточностью (в таких случаях дозу следует снижать в 2 раза еженедельно).

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны (особенно в начале курса лечения) чувство усталости, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия; редко — галлюцинации. Обычно эти явления выражены слабо и проходят, как правило, в течение 1–2 недель.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости. декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; возможны парестезии и ощущение холода в конечностях. В начале лечения возможно ухудшение состояния у пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму, в т. ч. при бронхите с бронхообструктивным синдромом).
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороныкостно-мышечнойсистемы: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы. снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях — повышение уровня триглицеридов в крови.
Со стороны половой системы: в отдельных случаях — нарушение потенции.
Дерматологические реакции: возможен зуд; редко — покраснение кожи, усиление потоотделения, сыпь.

— AV блокада II и III степени;

— выраженная синоатриальная блокада;

— склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);

— при указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников псориаза (применение бета-адреноблокаторов. включая Конкор, должно производиться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска;

— феохромоцитома (назначение Конкора больным с феохромоцитомой разрешается только после приема альфа-адреноблокаторов );

— у больных с хронической сердечной недостаточностью не следует применять при обострении сердечной недостаточности или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, при которых требуется в/в введение препаратов, влияющих на сократимость миокарда; кроме того, для больных с хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение Конкора при брадикардии, если пульс составляет менее 50–60/мин и при артериальной гипотензии, если систолическое АД менее 90–100 мм рт. ст;

— детский возраст.

Не следует назначать Конкор при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

В исключительных случаях применения Конкора при беременности лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов из-за возможности брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями содержания глюкозы в крови, т. к. симптомы гипогликемии могут быть замаскированы; при терапии пациентов, придерживающихся строгой диеты; при лечении больных с метаболическим ацидозом; больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе; при проведении десенсибилизирующей терапии; при AV-блокаде I степени; при ангиоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

В отдельных случаях применение бета-адреноблокаторов может вызвать развитие или ухудшение течения псориаза или привести к появлению псориатических высыпаний на коже.

На фоне приема бета-адреноблокаторов могут возникать более тяжелые формы реакций повышенной чувствительности.

При лечении бета-адреноблокаторами в отдельных случаях наблюдается выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменения настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит.

Перед проведением хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о приеме Конкора.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы. клонидина, препаратов наперстянки или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.

При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможны также нарушения проводимости.

При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков ( в т. ч. содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) возможно уменьшение действия бисопролола.

При одновременном применении нифедипин и другие блокаторы кальциевых каналов — производные дигидропиридина могут усиливать антигипертензивное действие Конкора.

При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно резкое снижение АД, уменьшение ЧСС, а также развитие аритмии и/или сердечной недостаточности (требуется тщательный контроль врача). Не следует в/в вводить блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты на фоне терапии Конкором.

При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого был закончен прием Конкора, из-за риска чрезмерного повышения АД.

При одновременном приеме производных эрготамина ( в т. ч. эрготаминсодержащих средств для лечения мигрени) и Конкора возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном приеме Конкора и рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола (повышение дозы Конкора обычно не требуется).

При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемических средств возможно усиление гипогликемического действия. Симптомы гипогликемии маскируются или смягчаются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Хранить в недоступном для детей месте.

КОНКОР АМ - описание препарата

зарегистрировано
MERCK KGaA (Германия)
произведено
EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Венгрия)

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам с нарушением функции почеклегкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Противопоказан к применению при кормлении грудью

С осторожностью примененять при беременности

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Фото препарата "КОНКОР АМ" носит ознакомительный характер. Производитель не уведомляет нас о смене дизайна упаковки.

Инструкция по применению препарата КОНКОР АМ (CONCOR AM)

КОНКОР АМ - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "MS" на другой стороне, без запаха.

Комбинированный антигипертензивный препарат. Обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) - амлодипина и селективного бета₁ -адреноблокатора - бисопролола.

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами.

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Бисопролол - селективный бета₁ -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к β₂ -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂ -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂ -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета₁ -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β₁ -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Видимый V_d составляет 21 л/кг. C_ss в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.

Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T_1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз/сут. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг). У пациентов пожилого возраста он составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.

Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%
после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью, изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T_1/2 -10-12 ч.

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Рекомендуемая суточная доза - 1 таб./сут определенной дозировки.

Подбор и титрование дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата Конкор АМ.

Лечение препаратом Конкор АМ обычно является долговременной терапией.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае следует назначать с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам с нарушением функции почеклегкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычных дозах. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Препарат не рекомендован к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь считается безопасным.

С осторожностью следует применять амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4. Хотя о неблагоприятных явлениях, относящихся к такому взаимодействию, не сообщалось.

Одновременное применение с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч. рифампицин, зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. С осторожностью следует применять амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.

Грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина или циклоспорина.

Амлодипин не оказывает эффекта на лабораторные показатели.

БМКК типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин немного укорачивает T_1/2 бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода.

Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Определение частоты побочных реакций, наблюдаемых при раздельном применении амлодипина и бисопролола: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (оценка не может быть проведена на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.

Со стороны психики: нечасто - бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия; редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто - обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко - мышечная гипертония, периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения (в т.ч. диплопия).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе; нечасто - изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея), диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит (в большинстве случаев с холестазом), желтуха (в большинстве случаев с холестазом).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; нечасто - выраженное снижение АД; очень редко - инфаркт миокарда, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), васкулит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - отеки лодыжек; нечасто - артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, отек Квинке.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко - многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.

Общие нарушения: часто - периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто - боль в груди, астения, боль, общее недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела; очень редко - увеличение активности печеночных ферментов в большинстве случаев с холестазом.

Со стороны обмена веществ: редко - повышение концентрации триглицеридов.

Со стороны психики: нечасто - депрессия; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль*, головокружение*; нечасто - бессонница; редко - обморок.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция.

Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость*; нечасто - истощение*.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности печеночных трансаминаз в крови (ACT и АЛТ).

* Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Пациентам с сердечной недостаточностью следует принимать амлодипин с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения хронической сердечной недостаточности.

Прекращение лечения бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ИБС, если только нет четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению кардиальной патологии. Бисопролол должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, в сочетании с сердечной недостаточностью. Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.

При применении бисопролола симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только после блокады α-адренорецепторов.

Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно и завершено примерно за 48 ч до анестезии.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета₂ -адреномиметиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.