Рейтинг: 4.5/5.0 (1626 проголосовавших)Категория: Инструкции
Перед приемом этого препарата обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом.
Нексиум – синтетический препарат, применяемый для снижения секреции соляной кислоты при лечении язвенных и эрозийных поражений желудка.
Фармакологическое действие препаратаДействующее вещество Нексиума оказывает воздействие на слизистую оболочку желудка и снижает секрецию соляной кислоты. Терапевтический эффект позволяет применять препарат для заживлений эрозий, язвенных дефектов и воспалений желудка.
Действие Нексиума развивается в течение часа после его применения, а устойчивый эффект наблюдается после пяти дней ежедневного приема.
В какой форме выпускаетсяНексиум выпускают в виде светло-розовых продолговатых покрытых оболочкой таблеток в блистерах по 7 штук, в двух дозировках:
Также препарат выпускают в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах по 5 мл, содержащих 40 мг эзомепразола в виде белой спрессованной массы.
Наиболее распространенными аналогами Нексиума являются индийские препараты Эзоксиум и Эзолонг. Данные лекарственные средства имеют схожее с основным действующим веществом назначение и оказывают тот же терапевтический эффект. Перед применением аналогов Нексиума необходимо проконсультироваться с врачом.
Показания к применению НексиумаНексиум применяют для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а именно:
Также Нексиум применяют:
Нексиум по инструкции противопоказано применять в детском возрасте и при повышенной чувствительности к замещенным бензимидазолам, эзомепразолу или другим ингредиентам препарата.
При беременности и в период лактации Нексиум применяют только по строгим показаниям из-за отсутствия необходимых данных о безопасности применения препарата в эти периоды.
Препарат противопоказано применять одновременно с атазанавиром и нелфинавиром.
С осторожностью применяют Нексиум при почечной недостаточности тяжелой степени.
При применении препарата следует учитывать, что он может сглаживать симптоматику проявления онкологических заболеваний и отсрочить постановку диагноза. Поэтому при появлении симптомов в виде значительной спонтанной потеря массы тела, частой рвоте и дисфагии необходимо провести соответствующую диагностику.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Нексиума с другими лекарственными средствами из-за возможного нарушения всасывания этих препаратов, изменения терапевтического эффекта и усиления побочных действий.
Инструкция по применению НексиумаДлительность лечения и дозировка Нексиума по инструкции зависит от заболевания.
Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита принимают на протяжении месяца по одной таблетке Нексиум 40. В случае, если симптомы заболевания сохранились, лечение можно продолжить еще на протяжении 4 недель. Для поддерживающей терапии с целью предотвращения рецидива применяют длительно по одной таблетке Нексиум 20.
Нексиум при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в составе комплексной терапии, разовая доза при этом составляет 1 таблетка Нексиум 20, курс приема – дважды в день в течение недели.
Для длительной кислотоподавляющей терапии после перенесенного кровотечения из пептической язвы применяют на протяжении месяца по одной таблетке Нексиум 40 в день.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами Нексиум назначают по 20 или 40 мг в сутки на протяжении двух месяцев.
При патологической гиперсекрецией, включая синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическую гиперсекрецию, обычно назначают по 1 таблетке Нексиум 40 дважды в день.
При нарушениях функции почек и в пожилом возрасте обычно доза не корректируется, при печеночной недостаточности ежедневная доза препарата не должна превышать 20 мг.
При невозможности внутреннего применения Нексиум по инструкции назначают в виде инъекций, один раз в день по 20-40 мг. Обычно это лечение носит непродолжительный характер и для поддерживающей терапии необходимо принимать препарат в виде таблеток.
При применении аналогов Нексиума схему лечения следует уточнить у врача.
Возможные побочные явления при использованииНексиум по отзывам чаще всего вызывает боль в животе и головную боль, диарею и другие расстройства пищеварения.
Реже препарат вызывает аллергические реакции в виде дерматита, зуда, сыпи или крапивницы. Также возможны бессонница или сонливость, головокружение, нечеткость зрения, парестезии, периферические отеки, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.
Крайне редко по отзывам Нексиум вызывает анафилактические реакции, бронхоспазм, миалгию, гепатит, артралгию, недомогание, лейкопению, стоматит, тромбоцитопению, депрессию, гипонатриемию, многоформную эритему, возбуждение, печеночную недостаточность, замешательство, алопецию, нарушение вкуса, фотосенсибилизацию, кандидоз желудочно-кишечного тракта, потливость.
Хранение лекарстваНексиум – препарат рецептурного отпуска.
Срок хранения раствора для инъекций – 2 года, таблеток Нексиум – 3 года.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения. Парентерально в дозе 20–40 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом — в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов ГЭРБ — в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
Для заживления и профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВП, — в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
Как правило, период лечения в/в формой введения непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием препарата.
Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы. После эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде в/в инфузии в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед).
Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводится в/в в течение не менее 3 мин.
Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в/в в течение не менее 3 мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде в/в инфузии в течение 10–30 мин.
Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде в/в инфузии в течение 10–30 мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Доза 80 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде в/в инфузии в течение 30 мин.
Доза 8 мг/ч: приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде продленной в/в инфузии в течение 71,5 ч (8 мг/ч). Условия и срок хранения приготовленного раствора — см. «Приготовление раствора».
Не рекомендуется применять Нексиум ® у детей в связи с отсутствием данных о применении.
Нарушение функции почек
Коррекция дозы препарата Нексиум ® у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения препарата Нексиум ® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов (см. «Фармакокинетика»).
Нарушение функции печени
ГЭРБ: коррекция дозы препарата Нексиум ® у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг (см. «Фармакокинетика»).
Кровотечение из пептической язвы: коррекция дозы препарата Нексиум ® у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется следующий режим введения препарата Нексиум ®. 80 мг в виде в/в инфузии в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71,5 ч (см. «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы препарата Нексиум ® у пациентов пожилого возраста не требуется.
Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения рН, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9% раствор хлорида натрия для в/в введения.
Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими ЛС.
Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).
Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 ч. Хранить при температуре не выше 30 °C.
При назначении 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Раствор для инъекций готовится путем добавления 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия для в/в введения во флакон с эзомепразолом. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с эзомепразолом в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для в/в введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветной до бледно-желтого цвета.
Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для в/в введения.
При беременностиВ настоящее время данные о применении эзомепразола в период беременности ограничены. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата Нексиум ® на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Нет данных о применении препарата женщинами в период лактации. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум ® в период кормления грудью.
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид (E171), тальк, триэтилцитрат.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы
Фармакологическое действиеИнгибитор Н + -К + -АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протоновый насос - фермент H + -K + -АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день терапии).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.
Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Эффективность препарата Нексиум ® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты
Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.
У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.
У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонового насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум ® показал лучшую эффективность в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум ® показал высокую эффективность в отношении профилактики пептических язв у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока.
После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы - 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и выведение
В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC дозозависимо возрастает при регулярном приеме и выражается в нелинейной зависимости дозы и AUC. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма эзомепразола при "первом прохождении" через печень, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют фермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не меняется.
После однократного приема 40 мг эзомепразола средняя AUC у женщин на 30% превышает таковую у мужчин. При систематическом ежедневном приеме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдается (указанные различия не влияют на режим дозирования препарата).
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению AUC в 2 раза для эзомепразола.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку почками осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значение AUC и Tmax в плазме крови было сходно с таковыми значениями у взрослых.
Показания к применению препаратаГастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
— длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;
— симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
— профилактика рецидивов пептической язвы ассоциированной с Helicobacter pylori.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).
Режим дозированияПри гастроэзофагеальной рефлюксной болезнивзрослым и детям старше 12 лет Нексиум ® назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания. Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут. Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата "по необходимости", т.е. принимать Нексиум ® по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "по необходимости".
Взрослым при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум ® назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней.
С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива) , Нексиум ® назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель после окончания в/в терапии антисекреторными препаратами.
Пациентам, длительно принимающим НПВП, для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум ® назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум ® назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут.
При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции. рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум ® составляет 40 мг 2 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза/сут.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.
При назначении препарата Нексиум ® пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Пациентам с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.
3. Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).
6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
Побочное действиеНиже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Часто (>1/100, <1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Иногда (>1/1000, <1/100): дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности печеночных ферментов.
Редко (>1/10 000, <1/1000): реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз ЖКТ, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость.
Очень редко (<1/10 000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Противопоказания к применению препарата— наследственная непереносимость фруктозы;
— глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— сахаразо-изомальтазная недостаточность;
— детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
— детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Эзомепразол (как и другие ингибиторы протонной помпы) не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром.
Применение препарата при беременности и кормлении грудьюВ настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум ® в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печениПри назначении Нексиума пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почекПри назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его использования у этой категории больных.
Особые указанияПри наличии любых тревожных симптомов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум ® может привести к сглаживанию симптомов и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, находящиеся на режиме терапии "по необходимости", должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии "по необходимости", следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки содержат сахарозу, поэтому не следует назначать Нексиум ® пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум ® могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
ПередозировкаВ настоящее время описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки.
Симптомы: при приеме эзомепразола в дозе 280 мг внутрь отмечались общая слабость и проявления со стороны ЖКТ. Разовый прием Нексиума в дозе 80 мг внутрь не вызывал каких-либо отрицательных последствий.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы.
Лекарственное взаимодействиеСнижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этого взаимодействия не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг 1 раз/сут) с атазанавиром 300 мг/ ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (например, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании Нексиума в режиме терапии "по необходимости". При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом CYP2C19.
При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Назначение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.
Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC - на 32% и Т1/2 - на 31%, однако Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.
Нексиум ® не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке. Срок годности - 3 года.
Другие лекарства в нашей аптеке1 таб. содержит эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, в т.ч. эзомепразол 20 мг;
прочие ингредиенты: глицерилмоностеарат 40-50, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, железа оксид (красно-коричневый, желтый) (Е172), магния стеарат, кополимер метакриловой кислоты (1:1) дисперсия 30%, целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол 6000, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар в гранулах (сахароза и кукурузный крахмал), тальк, титана диоксид (Е171), триэтилцитрат.
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Активное вещество препарата Нексиум - эзомепразол, S-изомер омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования кислотного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Эзомепразол является слабым основанием и активизируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где тормозит активность H+-K+-АТФ-азы и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Нексиум ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.
Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день терапии).
У пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке при суточном мониторировании был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч, соответственно. Среди пациентов, принимавших по 20 мг препарата в сут, поддержание кислотности на уровне pH выше 4 в течение 8, 12 и 16 ч достигалось у 76%, 54% и 24%, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляло 97%, 92% и 56%, соответственно.
Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).
При приеме 40 мг препарата в сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного курса эрадикационной терапии не требуется последующего лечения антисекреторными препаратами для заживления язвы.
Во время применения препарата уровень гастрина в плазме повышается в результате пониженной внутрижелудочной секреции кислоты.
У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.
В связи с тем, что эзомепразол неустойчив в кислой среде, таблетки содержат гранулы активного вещества, покрытые устойчивой к действию желудочного сока оболочкой.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
– лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
– длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
– симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией), а также:
– лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
– предупреждение рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
– лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
– длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
– симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией), а также:
– лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
– предупреждение рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori.
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата Нексиум.
В настоящее время нет данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности у животных, роды и на период постнатального развития.
Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита препарат назначают в разовой дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса сохраняются симптомы заболевания.
Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут.
Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата "при необходимости", т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия.
Для эрадикации Helicobacter pylori, для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, для предупреждения рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью из-за ограниченного клинического опыта его использования у этой категории больных.
При назначении Нексиума пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.
Лицам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя жевать или дробить. Пациентам с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды, размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться. Не следует жевать или дробить микрогранулы.
При применении эзомепразола могут ожидаться редко встречающиеся побочные эффекты рацемического препарата (омепразола). При проведении клинических исследований эзомепразола такие эффекты описаны не были.
При проведении клинических исследований были выявлены следующие побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: часто (>0.01, но <0.1) - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; редко (>0.001, но <0.01) - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: часто (> 0.01, но <0.1) - головная боль; редко (>0.001, но <0.01) - головокружение.
Дерматологические реакции: редко (>0.001, но <0.01) - дерматит, зуд, крапивница.
Ни один из перечисленных эффектов не зависел от дозы препарата.
Следующие побочные эффекты наблюдались при применении рацемического препарата (омепразола) и могут ожидаться также при применении эзомепразола.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезия, сонливость, бессонница, головокружение, обратимая спутанность сознания, тревожность, возбуждение, депрессия, галлюцинации (преимущественно у тяжело больных пациентов).
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; повышение активности ферментов печени, энцефалопатия у пациентов с длительными тяжелыми заболеваниями печени, гепатит с (или без) желтухой, печеночная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, мышечная слабость и миалгия.
Дерматологические реакции: cыпь, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: общая слабость, повышение потоотделения, периферические отеки, расплывчатость зрения, изменения вкуса и гипонатриемия.
Перед назначением эзомепразола следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, находящиеся на режиме «терапии по требованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме «терапии по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин - мощный ингибитор CYP3A4, следовательно, должны рассматриваться все противопоказания и взаимодействия кларитромицина в случае применения у пациентов, принимающих другие лекарства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприд).
Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо–галактозной мальабсорбцией или сахаразо–изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применение препарата у детей в связи с отсутствием данных.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не выявлено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
При применении Нексиума одновременно с другими лекарственными средствами, механизм абсорбции которых зависит от кислотности среды, возможно снижение или повышение всасывания других лекарственных средств. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию кислоты или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасываемости кетоконазола или итраконазола.
Совместное применение Нексиума с лекарственными средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме и потребовать снижения их доз.
При совместном приеме 30 мг Нексиума и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-cубстратного комплекса (CYP2C19-диазепам).
При одновременном применении Нексиума в дозе 40 мг на 13% повышаются остаточные концентрации фенитоина в плазме крови пациентов с эпилепсией (рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме крови при назначении эзомепразола и при его отмене).
У здоровых добровольцев совместный прием цизаприда с 40 мг Нексиума приводил к повышению AUC цизаприда на 32% и увеличению T1/2 цизаприда на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме существенно не менялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при применении монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.
При одновременном применении Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетических параметров амоксициллина, хинидина и варфарина.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.
При одновременном применении Нексиума с кларитромицином (по 500 мг 2 раза/сут) AUC эзомепразола увеличивается в 2 раза (коррекции дозы Нексиума при этом не требуется).
В настоящее время не описаны случаи передозировки. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол связывается с белками плазмы.
*Наша интернет-аптека «ЗдравЗона» предлагает купить Нексиум 20мг №14 таблетки в Москве и с доставкой по всей России. Все товары имеют сертификаты и доступны по запросу клиента.
*Цена на Нексиум 20мг №14 таблетки указана без учета стоимости доставки и сервисного сбора.
