Рейтинг: 5.0/5.0 (1817 проголосовавших)Категория: Инструкции
Тригрим производится в виде пероральных таблеток белого цвета, дозировкой по 2,5, 5 и 10 мг, расфасованных в блистеры по 10 шт. Одна упаковка состоит из 30 таблеток.
Фармакологическое действие:Попадая в организм, Тригрим влияет на работу почек на клеточном уровне. Задерживая реабсорбцию натрия, медикамент снижает осмотическое давление внутри клетки и препятствует обратному всасыванию воды. Диуретическое действие препарата основано на связывании торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+ толстого сегмента восходящего участка петли Генле. Этот процесс обратим и не вызывает у пациента привыкания. Антигипертензивный эффект Тригрима объясняется снижением общего периферического сосудистого сопротивления с помощью нормализации электролитного баланса и снижения активности в мышцах артерий свободных ионов кальция.
Показания:Медикамент показан для лечения и устранение отеков разного происхождения (при заболеваниях сосудистой системы, сердечной недостаточности, патологии печени и почек).Тригрим успешно используется для лечения первичной гипертензии как в виде монотерапии, так и в комплексе с другими препаратами.
Противопоказанния:Тригрим противопоказано использовать пациентам при обострении симптомов заболеваний почек (анурия, нарастание азотемии), печени (печеночная кома, прекоматозное состояние) и болезнях сосудистой системы (артериальная гипотензия). Медикамент запрещено использовать для лечения детей и пациентов с аллергией на сульфаниламиды, торасемид и прочие компоненты Тригрима. Препарат с осторожностью назначается пациентам, страдающим сахарным диабетом, дисбалансом электролитов, подагрой, циррозом и прочими тяжелыми заболеваниями печени, гиперурикемией.
Побочные действия:Лечение Тригримом может сопровождаться симптомами нарушения работы пищеварительной системы (тошнота, нарушение аппетита), острой задержкой мочевыделения, сонливостью, головной болью, общей слабостью, спутанностью сознания, аллергическими проявлениями (зуд, крапивница) шумом в ушах и нарушением зрения. Редко лечение медикаментом усугубляется панкреатитом, судорогами, парестезией в конечностях, глухотой и фотосенсибилизацией. При лабораторном исследовании можно выявить побочные симптомы лечения Тригримом в виде снижения численности тромбоцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, уменьшения объема циркулирующей крови, гипокалиемии. Следствием нарушения электролитного баланса является повышение уровня глюкозы, липидов, мочевины, креатина, активности печеночных трансаминаз и мочевой кислоты.
Способ применения и дозы:Таблетки Тригрима можно употреблять независимо от времени суток и приема еды. Запивать препарат рекомендуется умеренным количеством воды, запрещено раскусывать и разжевывать медикамент во рту. Начальная доза при лечении отеков составляет 5 мг/сут. Постепенно дозу разрешается увеличить до 20 мг/сут. При отеках, сопровождающих застойную сердечную недостаточность, максимальная доза Тригрима может достигать 200 мг/сут. При лечении хронической почечной недостаточности начальная доза – 20 мг/сут, максимальная – 200 мг/сут. Цирроз печение лечат, начиная с дозы в 5–10 мг/сут. постепенно увеличивая ее до 40 мг/сут. При первичной артериальной гипертензии показано начальное лечение Тригримом в дозе 2,5 мг/сут. Со временем дозу можно поднять до 5 мг/сут. Последующее увеличение дозировки не приносит усиление терапевтического эффекта.
Особые указания:Беременность: Тригрим запрещено использовать беременным женщинам и кормящим грудью матерям.
Передозировка: Превышение дозы Тригрима сопровождается повышением диуреза, нарушением электролитного баланса, гипотонией, сонливостью, гиповолемией, спутанностью сознания, расстройством пищеварения. Значительная передозировка медикаментом и несвоевременное лечение может осложниться потерей сознания и комой. При передозировке показано симптоматическое лечение, восстановление потерянной жидкости и электролитного баланса и отмена препарата. Специфического антидота для торасемида нет.
Взаимодействие:Тригрим повышает чувствительность к сердечным гликозидам, гипотензивным препаратам, курареподобным миорелаксантам (прозерин, атропин) и теофиллина. Медикамент может спровоцировать интенсивное выведение калия при одновременном приеме минералокортикоидов, глюкокортикоидов и слабительных препаратов. Токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, высоких доз салицилатов, цисплатина, цефалоспоринов и лития усиливается при применении Тригрима в высоких дозах. Препарат ослабляет действие противодиабетических медикаментов. Одновременный прием Тригрима с препаратами, ингибирующими АПФ, могут провоцировать преходящее падение давления. Тригрим снижает терапевтический эффект сосудосуживающих препаратов. НПВС снижают эффективность Тригрима, а колестирамин – всасываемость в кишечнике.
Подробное описание:Состав: Тригрим состоит из основного действующего компонента – торасемида и дополнительных веществ – кукурузного крахмала, стеарата магния, лактозы, коллоидного диоксида кремния.
Перед применением препарата Тригрим проконсультируйтесь с врачом!
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.
Диуретический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /2Cl - /K +. расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.
При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.
Связывание с белками плазмы крови - 99%. Vd - 16 л.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83% от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
— отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
— первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).
Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.
При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут.
При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.
При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг.
При отеках, связанных с циррозом печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/сут.
При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
— печеночная кома и прекоматозное состояние;
— хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
— период лактации (нет данных о применении в период лактации);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.
При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.
Использование в педиатрии
Нет данных относительно применения Тригрима у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.
Лечение: проведение симптоматической терапии - снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.
Тригрим ® повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.
Тригрим ® усиливает действие гипотензивных препаратов.
В высоких дозах Тригрим ® способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа Фармакологическое действиеДиуретический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /2Cl - /K +. расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.
При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.
Связывание с белками плазмы крови - 99%. Vd - 16 л.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83% от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Показания к применению препарата— отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
— первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).
Режим дозированияПрепарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.
При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут.
При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.
При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг.
При отеках, связанных с циррозом печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/сут.
При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Побочное действиеСо стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению препарата— печеночная кома и прекоматозное состояние;
— хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
— артериальная гипотензия;
— период лактации (нет данных о применении в период лактации);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
Применение препарата при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при печеночной коме и в прекоматозном состоянии.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, циррозом печени.
Применение при нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при анурии, хронической почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
Особые указанияПри длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.
При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.
Использование в педиатрии
Нет данных относительно применения Тригрима у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
ПередозировкаСимптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.
Лечение: проведение симптоматической терапии - снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействиеТригрим ® повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.
Тригрим ® усиливает действие гипотензивных препаратов.
В высоких дозах Тригрим ® способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Другие лекарства в нашей аптекеТригрим (действующее вещество торасемид) — диуретическое лекарственное средство, выпускаемое польской фармацевтической компанией «Польфарма» и используемое для лечения эссенциальной артериальной гипертензии и устранения отеков, вызванных сердечной недостаточностью.
Петлевые диуретики занимают важное место в лечении пациентов, страдающих острой и хронической сердечной недостаточностью. В условиях застоя венозной крови снижение общего объема циркулирующей крови на фоне приема диуретиков влечет за собой уменьшение желудочкового диастолического давления и устранение застойной симптоматики. Ранее считалось, что чем сильнее мочегонное действие диуретика, тем он эффективнее. Долгие годы при таком положении вещей эталоном диуретика для лечения сердечной недостаточности являлся фуросемид. Однако в начале 2000-ых годов было закончено масштабное исследование, в рамках которого фуросемид сравнивался с торасемидом — новым петлевым диуретиком, который начали использовать в клинической практике с середины 1980-х годов прошлого века. При этом «динозавр» диуретического цеха потерпел поражение: торасемид превзошел фуросемид как по способности улучшать функциональное состояние пациентов, так и по своему влиянию на их смертность.
Механизмы влияния торасемида (тригрима) на течение хронической сердечной недостаточности еще не до конца изучены. Считается, что они связаны в т.ч. с дополнительными (не мочегонными) свойствами препарата. Так, тригрим продемонстрировал положительное влияние на РААС: подавлял индуцированную ангиотензином II вазоконстрикцию, уменьшал образование альдостерона и препятствовал его взаимодействию с соответствующими рецепторами. При этом, учитывая ключевую роль альдостерона в развитии электролитных расстройств и прогрессировании систолической и диастолической дисфункции сердца, антиальдостероновые способности тригрима представляются особенно важными и наделяют его преимуществом перед другими диуретиками.
Подобный двойной механизм действия препарата ценен в рамках поддерживающей диуретической терапии в амбулаторных условиях. К сегодняшнему дню подтверждено, что неадекватная терапия диуретиками (обычно фуросемидом), применение недостаточных доз препарата, режим «выходного дня» (когда вследствие риска чрезмерного обезвоживания и гипокалиемии акцент лечения переносится на выходные) являются самыми распространенными причинами декомпенсации сердечной недостаточности. Уникальные свойства тригрима — благоприятный для приема в домашних условиях фармакокинетический профиль и высокая биодоступность — помогают избежать всех подводных камней диуретической терапии. Блокируя рецепторы альдостерона в почечных канальцах, тригрим оказывает калийсберегающее действие, что является еще одним его преимуществом перед петлевыми диуретиками. Как было отмечено в рекомендациях Европейской кардиологической ассоциации, увеличение суточной дозы тригрима не сопряжено с развитием гипокалиемии. Препарат не вызывает нарушений метаболизма углеводов и липидов. Помимо всего прочего, тригрим обладает достаточно продолжительным действием, что позволяет уменьшить кратность его приема до 1 раза в день. В низких дозах препарат обладает выраженным гипотензивным эффектом, не вызывая при этом значительного увеличения элиминации натрия и воды с мочой. Благодаря этому тригрим может быть использован как антигипертензивное средство в рамках комбинированной терапии. При повышении дозы препарат начинает «вести» себя как типичный петлевой диуретик и может применяться в лечении хронической сердечной недостаточности.
При продолжительном лечении тригримом необходимо периодически контролировать электролитный баланс, содержание в крови глюкозы, липидов, мочевой кислоты, креатинина. При наличии в анамнезе сахарного диабета следует контролировать метаболизм углеводов.
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действиеДиуретический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.
При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.
Связывание с белками плазмы крови - 99%. Vd - 16 л.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83% от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
ДозировкаПрепарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.
При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут.
При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.
При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг.
При отеках, связанных с циррозом печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/сут.
При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
ПередозировкаСимптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.
Лечение: проведение симптоматической терапии - снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействиеТригрим повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.
Тригрим усиливает действие гипотензивных препаратов.
В высоких дозах Тригрим способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).
Беременность и лактацияПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действияСо стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Показания— отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
— первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).
Противопоказания— печеночная кома и прекоматозное состояние;
— хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
— артериальная гипотензия;
— период лактации (нет данных о применении в период лактации);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
Особые указанияПри длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.
При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.
Использование в педиатрии
Нет данных относительно применения Тригрима у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
При нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при анурии, хронической почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
При нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при печеночной коме и в прекоматозном состоянии.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, циррозом печени.
Применение в пожилом возрастеПациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Применение в детском возрастеПротивопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
ПоказанияПоказания Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).
© 2015, О лекарствах. сайт
Дируетический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /2Cl - /K +. расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.
При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.
Связывание с белками плазмы крови - 99%. Vd - 16 л.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.
При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут.
При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточности назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.
При отеках, связанных с хронической почечной недостаточности начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг.
При отеках, связанных с циррозом печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/сут.
При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.
Лечение: проведение симптоматической терапии - снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.
Тригрим ® повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.
Тригрим ® усиливает действие гипотензивных препаратов.
В высоких дозах Тригрим ® способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.
Со стороны органов чувств : расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
— отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
— первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).
— печеночная кома и прекоматозное состояние;
— хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
— артериальная гипотензия;
— период лактации (нет данных о применении в период лактации);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима ® проводят устранение всех перечисленных состояний.
При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.
Использование в педиатрии
Нет данных относительно применения Тригрима ® у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
Препарат отпускается по рецепту.
