Применение, инструкция, отзывы и аналог «Локрена»

Гипертоническая болезнь очень распространена в мире. Это довольно коварный недуг, который на начальных стадиях тяжело выявить. Поэтому после 40 лет стоит регулярно контролировать показатели двления. Если результаты завышены, то необходимо обратиться к терапевту. Чем раньше начать лечение, тем быстрее можно победить болезнь.

Современные препараты отличаются повышенной эффективностью. Это группа адреноблокаторов. Таблетки очень мягко снижают давление и не наносят вреда организму. Огромной популярностью у терапевтов сегодня пользуется препарат «Локрен». Инструкция по применению, аналоги, правильная дозировка – вся эта информация будет представлена ниже.

Таблетки «Локрен» белого цвета, слегка выпуклые, с одной стороны есть маркировка с надписью ЕК20. С помощью такого титра лекарство легко можно отличить от подделки. Таблетки покрыты тонкой оболочкой. Главным компонентом в составе таблеток считается бетаксолола гидрохрорид в дозе 20 мг. Вспомогательными компонентами лекарства служат лактозы моногидрат, целлюлоза микроскопическая, карбоксилметилкрахмал натрия.

Оболочка в составе имеет гипромилозу, макрогол, титана диоксид. Выпускаются таблетки в блистерах, по 14 штук в каждом. Любой аналог «Локрена» будет иметь схожий состав и показания к применению.

Таблетки относятся к группе бета-адреноблокаторов. Они считаются селективными блокаторами первого ряда. Бетаксолол, входящий в состав лекарства, оказывает кардиоселективное бета-адреноблокирующее действие, характеризуется отсутствием агонистической активности, служит слабым мембраностабилизатором. Благодаря этому лекарству сокращается частота сердечных сокращений в период покоя и физической активности. Главный эффект - снижение артериального давления в спокойном состоянии и при нагрузке.

При использовании лекарства проходит тахикардия, уменьшается нагрузка на сердце, нормализуется периферическое кровообращение. Антигипертензивное действие бетаксолола при длительном использовании не уменьшается. При приеме внутрь одной дозы таблетки наступает терапевтический эффект в течение трех часов и продолжается в течение суток. Стабильного результата удается добиться при дительном курсе лечения. Такие действия оказывают на организм таблетки «Локрен». Аналоги препарата также нормализуют артериальные показатели при правильном использовании.

При попадании в организм препарат очень быстро растворяется и на 100 % абсорбируется из желудка. Максимальное действие в плазме достигается через два часа. Лекарство связывается с белками крови на 50 %. Бетаксолол в печени образует неактивные метаболиты. Почти на 80 % действующий компонент выводится почками в виде метаболитов. 20 % выходит из организма в неизменном виде.

Достаточно быстро удается добиться положительного терапевтического эффекта, если правильно принимать таблетки «Локрен». Инструкция по применению содержит всю необходимую информацию.

Поводом для назначения препарата считается артериальная гипертензия. Средство можно принимать как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарствами для снижения давления. Таблетки назначаются с целью профилактики при приступах стенокардии.

Противопоказаниями к лечению препаратом считаются тяжелые формы бронхиальной астмы и хронического бронхита, острая сердечная недостаточность. Нельзя принимать лекарство при выраженных явлениях брадикардии, тяжелых формах болезни Рейно и нарушении периферического кровообращения. Существуют возрастные ограничения. Медикамент не назначают несовершеннолетним пациентам.

Не рекомендуется пить таблетки при почечной и печеночной недостаточности. В период беременности и лактации средство можно использовать лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для младенца.

Перед началом лечения стоит внимательно изучить инструкцию по применению средства «Локрен». Отзывы специалистов показывают, что побочные явления чаще всего возникают у тех пациентов, которые не придерживаются рекомендаций.

Препарат следует запивать большим количеством жидкости. Лекарство нельзя разжевывать. Начинать лечение необходимо с половины таблетки (10 мг). Если за две недели не наступает положительный терапевтический эффект, необходимо увеличить дозировку. Максимальная суточная норма не может превышать 40 мг.

Многие врачи не рекомендуют своим пациентам пить более одной таблетки в сутки. При плохом снижении давления нужно добавить к лечению еще один гипотензивный препарат. Больным с выраженной почечной недостаточностью надо начинать прием лекарства с дозы 5 мг. Постепенно суточная норма увеличивается. Обязательно должна быть изучена перед использованием средства «Локрен» инструкция по применению.

При передозировке таблетками могут наблюдаться головокружение, сильное снижение давления, цианоз пальцев и ногтей, брадикардия, предобморочное состояние. Также развиваются такие симптомы, как бронхоспазм и сердечная недостаточность.

Лечение при передозировке заключается в промывании желудка. Рекомендуется дать выпить больному адсорбент и подключить инфузионную терапию. При выраженном понижении давления нужно прокапать «Дофамин» и ввести «Атропин». Обязательно стоит добавить сердечные гликозиды и спазмолитики. В тяжелом случае показано введение кровезаменителей и плазмы. Любой аналог «Локрена» стоит принимать, придерживаясь дозировки, назначенной врачом.

При лечении препаратом может начаться аллергическая реакция. Она проявляется в виде сыпи на кожных покровах и зуда. Также бывают реакции со стороны нервной системы, которые проявляются головокружением, головной болью, астенией, бессонницей, ночными кошмарами, парестезией. К побочным эффектам относятся снижение зрения и уменьшение внутричерепного давления. Во время приема таблеток нередко наблюдаются боль в животе, тошнота, рвота. Могут измениться показатели крови и развиться лейкопения. У мужчин прием лекарства нередко вызывает импотенцию. С осторожностью нужно назначать таблетки в пожилом возрасте.

Стоит хранить при комнатной температуре в темном месте, недоступном для малышей, препарат «Локрен». Аналоги используют при таких же условиях.

Как подобрать качественный заменитель лекарства? Как быть, если в аптеке не оказалось средства «Локрен»? Аналоги препарата всегда сможет порекомендовать врач. Популярностью пользуется средство «Бетаксолол». Это кардиоселективный бета-адреноблокатор, который используется для снижения артериального давления и приступов стенокардии. После приема внутрь полностью расщепляется в желудке. Максимальный эффект достигается в плазме в течение трех часов. Лекарство выводится почками в виде метаболитов, что образовываются в печени.

Препарат прекрасно понижает внутриглазное давление, если использовать раствор в форме капель для глаз.

Лекарство используется один раз в сутки в дозировке 20 мг. Медикамент можно принимать самостоятельно или же в составе комплексной терапии. Не рекомендуется принимать средство во время беременности и лактации. Лекарство в редких случаях вызывает побочные действия в виде сыпи и жжения на коже. Также могут наблюдаться головокружение и тошнота, как и при использовании таблеток «Локрен». Аналоги российские имеют те же показания и противопоказания.

Лекарство относится к бета-адреноблокаторам первого ряда. Таблетки белого цвета. В каждой дозе содержится 20 мг бетаксолола гидрохлорида. Медикамент может назначить только врач. Лекарство помогает нормализовать артериальное давление, снизить частоту сердечных сокращений в состоянии покоя и при физической нагрузке, приводит в норму периферическое кровообращение и уменьшает приступы стенокардии.

Не рекомендуется назначать лекарство при патологиях почек и печени. Во время беременности и кормления прием препарата запрещен. Средство может вызвать аллергическую реакцию и небольшие отклонения в работе нервной, пищеварительной систем. С осторожностью необходимо назначать людям в преклонном возрасте и при повышенной чувствительности к компонентам таблеток. Данный аналог «Локрена» вполне может заменить импортный оригинал.

О бета-адреноблокаторах специалисты отзываются положительно. За короткий период можно нормализовать показатели давления и уменьшить гипертрофию левого желудочка. Перечисленные препараты хорошо переносятся больными и не влияют на работу других органов и систем. Любой аналог «Локрена» покажет положительный эффект, если будет использоваться в соответствии с инструкцией.

Апраклонидин инструкция

Латинское название: Apraclonidine

СИНОНИМЫ: Иопидин, lopidine. Химически отличается от клонидина лишь наличием аминогруппы в параположении фенильного ядра. Алраклонидин также относится к группе стимуляторов (агонистов) а2-адренорецепторов. Применяется (в виде глазных капель) для снижения внутриглазного давления (ВГД) при глаукоме (снижает в основном секрецию водянистой влаги глаза). В отличие от клофелина (клонидина) не оказывает выраженного системного действия: не влияет существенно на сердечно-сосудистую систему, не проявляет значительно седативного эффекта. Применяется в основном при открытоугольной глаукоме как дополнительное средство при недостаточной эффективности других средств, снижающих ВГД. Применяют по одной капле 0,5 % раствора 2-3 раза в день. Эффект после однократного закапывания наступает в течение 1 ч; пик действия - через 5-6 ч. Возможные побочные явления: аллергические реакции (покраснение конъюнктивы, зуд, отечность); сухость во рту; при повышенной чувствительности возможны нарушения координации движений, аритмии. Противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к этому препарату и к клонидину. Следует учитывать, что у больных глаукомой, уже пользующихся препаратами, уменьшающими секрецию водянистой влаги ф-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы), применение апраклонидина снижения ВГД может не вызывать, так как механизм его действия также связан со снижением секреции. ФОРМА ВЫПУСКА: 0,5 % раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл. (Выпускается также 1 % раствор для применения при сегментарной лазерной хирургии.) Примечание. Апраклонидин создан в самом конце 1980-х годов. В некоторых странах (в том числе США, Франции и др.) он уже вошел в медицинскую практику, в некоторых других странах (например, России) продолжается его углубленное клиническое изучение

Вы можете задать вопрос фармацевту, заполнив форму:

Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости

К препаратам данной группы относятся клонидин, апраклонидин и бримонидин.

Клонидин (Clonidine) [МНН]

Фармакодинамика. клонидин (клофелин) — агонист альфа2-адре-норецепторов (постсинаптических) головного мозга. Подавляет симпатическое влияние на эффекторные органы. Избирательность по отношению к определенным рецепторам относительна и зависит от дозы. При местном применении способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивный эффект клонидина появляется через 30 мин, максимум ею наступает через 3 ч после инстилляции и сохраняется до 8 ч. В среднем, на фоне применения клофелина офтальмотонус снижается на 5—9 мм рт. ст.

Фармакокинетика. исследования глазной кинетики клонидина не проводились.

Показания к применению. лечение различных видов глаукомы.

Противопоказания. резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония, а также значительное понижение артериального давления, вызываемое препаратом.

Побочные эффекты. местного характера — жадобы на жжение в глазу, чувство инородного тела, сухость во рту, заложенность носа, выявляют гиперемию и отек конъюнктивы, хронические конъюнктивиты.

Нежелательные эффекты общего характера: сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций. Реже больные отмечают нервозность, беспокойство. Периодически могут появляться брадикардия, запоры, снижение желудочной секреции, импотенция. Следует отметить, что применение глазных капель клонидина может сопровождаться резким снижением артериального давления.

Способ применения и дозы. рекомендуется применять 2—4 раза и день. Лечение начинают с назначения 0,25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления использую! 0,5% раствор. При наличии побочных эффектов, связанных с использованием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.

Взаимодействие с другими препаратами. седативный и снотворный эффекты усиливаются при совместном применении со снотворными средствами, нейролептиками, алкоголем. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО сопровождается снижением эффекта последних.

Местное гипотензивное действие усиливается при совместном применении с холинэстеразными средствами и алреноблокаторами.

Препарат выпускается отечественными производителями под названием Клофелин (Clophelinum) - 0,125, 0,25% и 0,5% глазные капли в пластмассовых тюбиках-капельницах емкостью 1,5 мл.

Так как клонидин обладает высокой системной абсорбцией и оказывает выраженное центральное симпатолитическое действие, в настоящее время клофелин в мире практически не используют.

В отличие от клонидина, апроклонидин и бримонидин плохо проходят гематоэниефалический барьер и не вызывают заметных системных изменений в организме больного.

Гипотензивный эффект этих препаратов более выражен, чем у клонидина. В среднем, максимальное снижение ВГД на фоне применения бримонидина (0,2%) наблюдается через 2 ч после инстилляции и составляет 10—12 мм рт. ст. Наиболее выраженное снижение офтальмотонуса после закапывания 0,5—1% раствора апраклонидина наступает через 6 ч и составляет 4 мм рт. ст. Но следует помнить, что при длительном применении апраклонидина (через 2—3 мес) происходит снижение эффективности препарата и у значительного числа больных (45%) инстилляции апраклонидина приводят к развитию аллергической реакции. Поэтому этот препарат применяется только для кратковременных курсов терапии, в частности, при подготовке больных к операции или проведении лазерного вмешательства.

К сожалению, лекарственные формы, содержащие апраклонидин и бримонидин в нашей стране не зарегистрированы.

• Иопидин (Iopidin) (фирма Алкон, США) - 0,5% и 1% раствор апроклонидина (глазные капли) во флаконах-капельницах по 5 и 10 мл;

Препаратами первого выбора при лечении глаукомы в большинстве случаев являются бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы обладают различной селективностью действия. Особенности фармакодинамики бета-адреноблокаторов, наиболее широко применяемых в офтальмологии, представлены в табл. 31.

Таблица 31. Особенности фармакодинамики бета-адреноблокаторов, применяемых в офтальмологии

К неселективным бета-адреноблокаторам относят: тимолола малеат, левобунолол, метипранолол, бупранолол, пиндолол, картеолол, надолол и др. Из препаратов этой подгруппы в нашей стране наиболее широко применяют тимолола малеат.

Фармакодинамика. тимолол — неселективный агонист бета-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

Механизм снижения офтальмотонуса тимолола заключается в угнетении секреции внутриглазной жидкости. Однако по некоторым данным при длительном применении тимолола наблюдается улучшение показателей опока водянистой влаги, что, по-видимому, связано с деблокадой склеральною синуса. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч, продолжается не менее 24 ч. Снижение ВГД составляет около 25% от исход!ют уровня. Разница в гипотензивном действии 0,25 и 0,5% раствора составляет 10 15%. С целью снижения риска развития побочных эффектов применяют и более низкие концентрации препарата (0,1% раствор). Однако для сохранения эффективности низких концентраций используют специальные гелевые формы препарата.

Фармакокинетика. тимолол относится к жирорастворимым адреноблокаторам, поэтому после местного применения он хорошо проникает через роговину во влагу передней камеры. В небольшом количестве тимолол проникает в системный кровоток, максимальная концентрация вещества в плазме крови определяется через несколько минут после инстилляции. Окаю 60—80% тимолола подвергается метаболизму в плазме крови. Препарат элиминируется преимущественно с мочой. Кинетика препарата зависит от состава лекарственной формы (табл. 32).

Таблица 32. Основные фармакокинетические параметры различных лекарственных форм тимолола малеата при введении в коньюнктивальную полость в виде инстилляции

Показания к применению. открытоугольная глаукома, вторичная (увеальная, афакическая, посттравматическая) глаукома, врожденная глаукома, офтальмогипертензия, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

В детской практике препарат используют в период подготовки к операции, длительное применение не рекомендуется.

Противопоказания. препарат не рекомендуется применять при дистрофиях роговины, бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваниях легких, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде II—III степени, кардиогенном шоке.

Следует соблюдать осторожность в следующих ситуациях:

• Сахарный диабет. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, так как эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии (возбуждение, сердцебиение).

Тимолол следует применять с осторожностью у больных с синдромом Рейно и феохромоцитомой (возможно резкое повышение артериального давления).

При беременности применение возможно только, если польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

При необходимости применения тимолола по время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При лечении необходим постоянный контроль (1 раз в 6 мес) за слезопродукцией, состоянием эпителия роговицы и поля зрения.

Побочные эффекты. местного характера: сухость глаза, раздражение конъюнктивы, отек эпителия роговицы, точечный поверхностный кератит, аллергический блефароконъюнктивит.

Побочные эффекты системного характера:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность, при повышенной чувствительности может быть снижение артериального давления.

Из селективных бета-блокаторов в офтальмологии в настоящий момент применяют атенолол, бетаксолол.

Бетаксолол (Betaxalol) [МНН]

Фармакодинамика. кардиоселективный (бета-1) адреноблокатор, необладающий внутренней симпатомиметической активностью, оказывает незначительное мембраностабилизирующее (местно-анестезирующее) действие. Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 мин после закапывания, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 ч. После однократного закапывания гипотензивное действие препарата сохраняется в течение 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет около 20% от исходного уровня. По некоторым данным, бетаксолол не вызывает ухудшения кровообращения в зрительном нерве, а наоборот сохраняет или даже улучшает его. Кроме того, бетаксолол оказывает прямое нейропротекторное действие.

Фармакокинетика. бетаксолол хорошо проникает во влагу передней камеры. Через J0 мин после инстилляции 0,5% раствора концентрация вещества во влаге передней камеры составляет 1,4 мг/мл, максимальная концентрация (1,7 мг/мл) бетаксолола в передней камере определяется через 20 мин после инстилляции. Период полувыведения препарата из внутриглазной жидкости — около 1 ч.

Показания к применению. открытоугольная глаукома, вторичная (увеальная, афакическая, посттравматическая) глаукома, врожденная глаукома, офтальмогипертензия, закрытоугольная глаукома (и комбинации с миотиками).

Противопоказания. препарат не следует применять при синусовой брадикардия, сердечной недостаточности, атриовентрикулярном блокаде II-III степени, кардиогенном шоке.

При беременности применение возможно только, если польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

При необходимости применения бетаксолола во время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При лечении необходим постоянный контроль (1 раз в 6 мес) за слезопродукцией, состоянием эпителия роговицы и поля зрения.

Следует соблюдать осторожность в следующих ситуациях:

• Сахарный диабет. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, так как эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии (возбуждение, сердцебиение).

Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с синдромом Рейно и феохромоцитомой (возможно резкое повышение артериального давления).

Побочные эффекты местного характера, возникающие сразу после закапывания, - кратковременный дискомфорт и слезотечение. Редко выявляются точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, светобоязнь, зуд, сухость глаз, покраснение глаз, анизокория.

Побочные эффекты системного характера аналогичны явлением, описанным для тимолола:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность, при повышенной чувствительности может быть снижение артериального давления.

При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном использовании препарата.

Способ применения и дозы. лечение начинают с применения 0,25% раствора 1—2 раза в день. При его неэффективности используют 0,5% раствор в той же дозировке.

Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 нед регулярного применения.

Взаимодействие с другими препаратами. в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин), и антагонистами кальциевых каналов может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и брадикардия.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бета-адреноблокаторов и адренергических психотропных средств.

Одновременное местное и системное применение бета-адреноблокаторов может привести к взаимному усилению фармакологической активности каждого препарата (дополнительному снижению внутриглазного давления и усилению бета-адреноблокирующего воздействия на сердечно-сосудистую систему).

Бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов, гипогликемических средств и сосудосуживающий эффект симпатомиметиков.

Снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании симпатомиметиков, миотиков, аналогов простагландинов F2α и ингибиторов карбоангидразы.

• Бетоптик (Betoptic) (фирма Alcon-Couvreur, Бельгия) — 0,5%). глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 5 мл;

В последние годы вызывают интерес гибридные адреноблокаторы, представителем этой группы является оригинальный отечественный адреноблокатор - проксодолол (Proxodololum) [МНН] .

Фармакодинамика. проксодолол оказывает блокирующее влияние на бета 1,2-альфа1-адренорецепторы. Механизм снижения офтальмотонуса связан с угнетением продукции внутриглазной жид кости. Гипотензивное действие начинается через 1 ч после однократной инстилляции, максимальное снижение ВГД наблюдается через 4—6 ч. Действие после однократной инстилляции сохраняется до 8—12 ч. Гипотензивный эффект довольно выражен. Максимальное снижение ВГД около 7 мм рт.ст. (20%) от исходного уровня.

Фармакокинетика. исследований глазной кинетики препарата не проводилось.

Показания к применению. открытоугольная глаукома, вторичная (увеальная, афакическая, посттравматическая) глаукома, врожденная глаукома, офтальмогипертензия, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания. не следует применять у больных бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью, синусовой брадикардией, атриовентрикулярной блокадой II—III степени, кардиогенным шоком, артериальной гипотензией, язвенной болезнью желудка и двенадцати-перстной кишки, сахарным диабетом I типа.

При беременности применение возможно, если польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

При необходимости применения во время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При лечении необходим постоянный контроль (1 раз в 6 мес) за состоянием поля зрения.

Проксодолол следует с осторожностью назначать больным инсулинозависимым сахарным диабетом со склонностью к гипогликемии, так как он может маскировать симптомы острой гипогликемии.

Побочные эффекты. брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм у чувствительных к проксодололу больных.

Способ применения и дозы: лечение начинают с применения 1% раствора 2—3 раза в день. При его неэффективности используют 2% раствор в той же дозировке. Как и у других адреноблокаторов, гипотензивный эффект проксодолола развивается постепенно, поэтому его оценку следует проводить через 2 нед регулярного применения.

• Проксодолол (Proxodololum) (фирма ГУП «Московский эндокринный завод», Россия) — 1% и 2% глазные капли в тюбик-капельницах по 1,5 мл.
  

Карбоангидраза (угольная ангидраза) — цинксодержащий фермент, присутствующий в различных тканях организма, в том числе — в почках и цилиарном теле. Фермент имеет внутриклеточную локализацию. Он участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Карбоангидраза ускоряет превращение карбоксила в угольную кислоту (С02 + Н20 = Н2С03). В дальнейшем угольная кислота диссоциирует на гидроксильный и карбонатный ионы (Н+ и НС03). Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II.

В первой половине двадцатого века впервые было выявлено, что ряд сульфаниламидных соединений (стрептоцид) оказывает избирательное ингибирующее влияние на карбоангидразу. В настоящее время разработана группа сульфаниламидных препаратов, в основе действия которых лежит ингибирование активности карбоангидразы.

Алетазоламид (Acetazolamide) [МНН]

Фармакодинамика. ингибируя карбоангидразу в проксимальных канальцах почек, ацетазоламид приводит к снижению реабсорбции бикарбоната и натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается диурез. При этом увеличивается pH мочи и потеря ионов К+. В связи с возникновением метаболического ацидоза диуретический эффект ацетазоламида носит непродолжительный характер. Вызываемое ацетазоламидом снижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы цилиарною тела и уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Толерантность к этому эффекту не развивается.

Офтальмотонус при применении ацетазоламида начинает снижаться через 40—60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 ч и ВГД остается ниже исходного уровня в течение 6—12 ч. В среднем ВГД снижается на 40—60% от исходного уровня.

Фармакокинетика. ацетазоламид хорошо всасывается в кишечнике, элименируется только почками. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. Период полувыведения составляет 3 ч. Накапливается в эритроцитах.

Показания к применению. препарат применяют для купирования острого приступа глаукомы, предоперационной подготовки больных, в комплексной терапии упорных случаев течения глаукомы.

Кроме того, препарат применяют для лечения эпилепсии, эмфиземы легких, профилактики острой высотной болезни.

Ацетазоламид противопоказан при острой почечной недостаточности, гипофункции надпочечников (болезнь Аддисона), снижении уровня кальция и калия в сыворотке крови, склонности к ацидозу, сахарном диабете, повышенной чувствительности к сульфаниламидам, беременности.

Побочные эффекты. парестезии, кожный зуд, гиперемия кожи, снижение аппетита, рвота, понос, снижение массы тела, анорексия, снижение либидо, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, нарушение мочевыделения.

Способ применения и дозы. для лечения глаукомы используют внутрь по 0,125—0,25 г or 1 до 3 раз в день. После каждых 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении ацетазоламидом необходимо назначение калиевых препаратов (калия оротат, панангин), калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 0,25—0,5 г накануне операции и утром в день операции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. потенцирование диуретического эффекта наблюдается при совместном применении с метилксантинами (эуфиллин).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном использовании с аммония хлоридом и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давлении возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

• Диакарб (Diacarb) (фирма Polfarma Pharmaceutical Works SA, Польша) — таблетки по 0,25 г для приема внутрь в пачках по 10 шт.
  

В мировой практике также применяется метазоламид (Methazolamide) [МНН]. Данный препарат по своим свойствам сходен с ацетазоламидом. Однако он несколько отличается от ацетазоламида по динамике офтальмотонуса. Снижение ВГД после приема метазоламида начинается через 2—4 ч, достигает максимума через 6—8 ч и сохраняется в течение 10—18 ч. В настоящее время в РФ препаратов, содержащих метазоламид, не зарегистрировано.

Клиническое применение ацетазоламида началось в 1954 г. Практически сразу было отмечено, что наряду с диуретическим эффектом. данный препарат эффективно снижает внутриглазное давление. Спустя 30 лег, в 1986 г. в эксперименте на животных было выявлено, что местное применение растворов ацетазоламида сопровождается снижением офтальмотонуса. Однако клиническое применение местных ингибиторов карбоангидразы началось только в конце 90-х годов 20 века. В Российской Федерации зарегистрировано два препарата, относящихся к группе местных ингибиторов карбоангидразы.

Дорзоламид (Dorzolamide) [МНН]

Фармакодинамика. ингибируя активность карбоангидразы II в отростках цилиарного тела, нарушает образование ионов бикарбоната, что приводит к нарушению транспорта ионов через мембраны клеток. В результате происходит снижение продукции внутриглазной жидкости. Максимальный гипотензивный эффект начинается через 2 ч после инстилляции препарата. Последействие сохраняется и через 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет от 14 до 24% от исходного уровня.

Фармакокинетика. при местном применении препарат может проникать в системный кровоток. В плазме крови препарат накапливается в эритроцитах и около 33% вещества связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид и его метаболиты элиминируются с мочой. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев. Однако концентрации препарата, определяемые в плазме крови, значительно ниже терапевтически значимых.

Показания к применению. препарат применяется при монокомпонентной и комплексной терапии глаукомы.

Противопоказания. повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, беременность, кормление грудью (лечение должно сопровождаться прекращением грудного вскармливания), детский возраст.

Побочные эффекты. у 10-15% больных возможно развитие точечной кератопатии, аллергической реакции. Нарушение зрения, слезотечение, светобоязнь были отмечены у 1 —5% больных. Возможно появление боли, покраснение глаз, развитие преходящей миопии и иридоциклита.

Редко возможно возникновение системных побочных эффектов, таких как головная боль, тошнота, астения, уролитиаз. кожная сыпь.

Способ применения и дозы. при монотерапии препарат закапывают 3 раза в день, при комбинированном использовании с другими гипотензивными лекарственными средствами 2 раза в день. Следует отметить, что совместное применение дорзоламида с практически всеми антиглаукомными препаратами сопровождается аддитивным эффектом.

• Трусопт (Trusopt) (фирма Merck Sharp&Dohme. США) — 2% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельнииах, снабженных специальным дозатором для капель, емкостью 5 мл.
  

Бринзоламид (Brinzolamide) [МНН]

Фармакокинетика. бринзоламид является новейшим ингибитором карбоангидразы, обладающим способностью существенно снижать и контролировать ВГД при местном применении. Бринзоламид обладает высокой избирательностью по отношению к карбоангидразе II, а также оптимальными физическими свойствами для эффективного проникновения внутрь глаза. Сравнение с ацетазоламидом и дорзоламидом продемонстрировало, что бринзоламид является наиболее хорошо переносимым препаратом из группы ингибиторов карбоангидразы. Имеются данные, что бринзоламид, применяемый местно или внутривенно, улучшает кровоснабжение ДЗН. Бринзоламид снижает ВГД в среднем на 18—20%.

Фармакокинетика. при местном применении препарат может проникать в системный кровоток. При приеме внутрь препарат накапливается в эритроцитах и около 25—30% вещества связывается с белками плазмы крови. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев.

Показания к применению. открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия.

Противопоказания. повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата (в том числе к другим сульфаниламидам), беременность, кормление грудью (лечение должно сопровождаться прекращением грудного вскармливания), детский возраст.

Побочные эффекты. временное затуманивание зрения и ощущение жжения после инстилляции, чувство инородного тела. Нарушение вкуса. При местном применении переносится гораздо лучше, чем дорзоламид.

Меры предосторожности. в пожилом возрасте может повышаться чувствительность к бринзоламиду (требуется снижение дозы).

В период лечения нежелательно ношение контактных линз.

Гиперчувствительность может проявляться и после повторных назначений сульфаниламидов, независимо от пути их поступления и организм, поэтому, если ранее внутрь назначались сульфаниламидные препараты, необходимо иметь в виду возможность сенсибилизации.

Способ применения и дозы. по 1 капле 2 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Сочетанное назначение ингибиторов карбоангидразы внутрь повышает риск системных побочных эффектов.

• Азопт (Azopt) (фирма Alcon Laboratories, США) — 1% офтальмологическая суспензия в пластмассовых флаконах-капельницах, снабженных специальным дозатором для капель, емкостью 5 мл.