Руководства, Инструкции, Бланки

апраклонидин инструкция

Рейтинг: 4.8/5.0 (1031 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

ЛОКРЕН - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

ЛОКРЕН

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1 -адреноблокатор

Регистрационные №№:
  • таблетки, покрытые оболочкой, делимые, 20 мг: 28 шт. - П №012715/01, 29.12.06

    Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг (1 таблетки) 1 раз/сутки.

    У пациентов с почечной недостаточностью при КК > 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций бетаксолола в плазме крови (в среднем - 4 дня).

    Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 20 мл/мин) инаходящихся на гемодиализе. рекомендуемая начальная доза препарата Локрен составляет 5 мг/сутки, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

    У пациентов спеченочной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата Локрен, как правило, не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательный клинический контроль состояния пациента.

    Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

    Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

    Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 мг; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; одновременно, при необходимости, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 мкг/кг/мин.

    Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

    Пациентам, принимающим Локрен, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

    У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (в течение 1-2 недель) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

    Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны (основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление в левом желудочке, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

    При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен.

    Локрен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

    При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета2 -адреномиметики).

    У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

    Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

    Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

    Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета1 -адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

    Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

    При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

    Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

    При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, т.к. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

    У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

    При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами. При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать в следующих случаях:

    - у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

    - при экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

    При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

    Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

    Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

    При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

    При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

    У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

    В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата Локрен у животных. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

    Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения препарата Локрен в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Установлено, что бетаксолол оказывает влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия).

    При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

    Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

  • Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, при проведении гемодиализа.

  • Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

    Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

    При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

    При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

    Комбинации, которых следует избегать

    При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил) возникают нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергизм). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

    При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

    Комбинации, которые следует применять с осторожностью

    При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

    При одновременном применении с Локреном антиаритмических препаратов класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), прочих нейролептиков (пимозид), а также цизаприда, дифеманила, эритромицина (для в/в введения), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, пентамидина, спирамицина (для в/в введения) и винкамина (для в/в введения) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт" (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

    При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

    При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

    При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

    При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (амбенония хлорид, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) возможно повышение риска развития брадикардии (аддитивное действие), что требует контроля клинического состояния.

    При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

    При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, возможно, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    При одновременном применении с НПВС для системного применения (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

    При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

    При совместном применении с трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

    При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (аддитивное действие).

    При совместном применении с дипиридамолом (для в/в введения) происходит усиление антигипертензивного эффекта.

    При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

    При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

    Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

    При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

    Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (задержка натрия).

    При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

    При совместном применении с бетаксололом нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

    При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

    При совместном применении с бетаксололом этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

    При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

  • Сравнить цены и купить ЛОКРЕН

    Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Если вы пользовались препаратом ЛОКРЕН (LOKREN). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ЛОКРЕН минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

  • Видео

    апраклонидин инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Применение, инструкция, отзывы и аналог «Локрена»

    Применение, инструкция, отзывы и аналог «Локрена»

    Гипертоническая болезнь очень распространена в мире. Это довольно коварный недуг, который на начальных стадиях тяжело выявить. Поэтому после 40 лет стоит регулярно контролировать показатели двления. Если результаты завышены, то необходимо обратиться к терапевту. Чем раньше начать лечение, тем быстрее можно победить болезнь.

    Современные препараты отличаются повышенной эффективностью. Это группа адреноблокаторов. Таблетки очень мягко снижают давление и не наносят вреда организму. Огромной популярностью у терапевтов сегодня пользуется препарат «Локрен». Инструкция по применению, аналоги, правильная дозировка – вся эта информация будет представлена ниже.

    Состав и форма выпуска лекарства

    Таблетки «Локрен» белого цвета, слегка выпуклые, с одной стороны есть маркировка с надписью ЕК20. С помощью такого титра лекарство легко можно отличить от подделки. Таблетки покрыты тонкой оболочкой. Главным компонентом в составе таблеток считается бетаксолола гидрохрорид в дозе 20 мг. Вспомогательными компонентами лекарства служат лактозы моногидрат, целлюлоза микроскопическая, карбоксилметилкрахмал натрия.

    Оболочка в составе имеет гипромилозу, макрогол, титана диоксид. Выпускаются таблетки в блистерах, по 14 штук в каждом. Любой аналог «Локрена» будет иметь схожий состав и показания к применению.

    Действие препарата на организм

    Таблетки относятся к группе бета-адреноблокаторов. Они считаются селективными блокаторами первого ряда. Бетаксолол, входящий в состав лекарства, оказывает кардиоселективное бета-адреноблокирующее действие, характеризуется отсутствием агонистической активности, служит слабым мембраностабилизатором. Благодаря этому лекарству сокращается частота сердечных сокращений в период покоя и физической активности. Главный эффект - снижение артериального давления в спокойном состоянии и при нагрузке.

    При использовании лекарства проходит тахикардия, уменьшается нагрузка на сердце, нормализуется периферическое кровообращение. Антигипертензивное действие бетаксолола при длительном использовании не уменьшается. При приеме внутрь одной дозы таблетки наступает терапевтический эффект в течение трех часов и продолжается в течение суток. Стабильного результата удается добиться при дительном курсе лечения. Такие действия оказывают на организм таблетки «Локрен». Аналоги препарата также нормализуют артериальные показатели при правильном использовании.

    Фармакокинетика

    При попадании в организм препарат очень быстро растворяется и на 100 % абсорбируется из желудка. Максимальное действие в плазме достигается через два часа. Лекарство связывается с белками крови на 50 %. Бетаксолол в печени образует неактивные метаболиты. Почти на 80 % действующий компонент выводится почками в виде метаболитов. 20 % выходит из организма в неизменном виде.

    Достаточно быстро удается добиться положительного терапевтического эффекта, если правильно принимать таблетки «Локрен». Инструкция по применению содержит всю необходимую информацию.

    Показания и противопоказания

    Поводом для назначения препарата считается артериальная гипертензия. Средство можно принимать как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарствами для снижения давления. Таблетки назначаются с целью профилактики при приступах стенокардии.

    Противопоказаниями к лечению препаратом считаются тяжелые формы бронхиальной астмы и хронического бронхита, острая сердечная недостаточность. Нельзя принимать лекарство при выраженных явлениях брадикардии, тяжелых формах болезни Рейно и нарушении периферического кровообращения. Существуют возрастные ограничения. Медикамент не назначают несовершеннолетним пациентам.

    Не рекомендуется пить таблетки при почечной и печеночной недостаточности. В период беременности и лактации средство можно использовать лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для младенца.

    Перед началом лечения стоит внимательно изучить инструкцию по применению средства «Локрен». Отзывы специалистов показывают, что побочные явления чаще всего возникают у тех пациентов, которые не придерживаются рекомендаций.

    Дозировка

    Препарат следует запивать большим количеством жидкости. Лекарство нельзя разжевывать. Начинать лечение необходимо с половины таблетки (10 мг). Если за две недели не наступает положительный терапевтический эффект, необходимо увеличить дозировку. Максимальная суточная норма не может превышать 40 мг.

    Многие врачи не рекомендуют своим пациентам пить более одной таблетки в сутки. При плохом снижении давления нужно добавить к лечению еще один гипотензивный препарат. Больным с выраженной почечной недостаточностью надо начинать прием лекарства с дозы 5 мг. Постепенно суточная норма увеличивается. Обязательно должна быть изучена перед использованием средства «Локрен» инструкция по применению.

    Передозировка

    При передозировке таблетками могут наблюдаться головокружение, сильное снижение давления, цианоз пальцев и ногтей, брадикардия, предобморочное состояние. Также развиваются такие симптомы, как бронхоспазм и сердечная недостаточность.

    Лечение при передозировке заключается в промывании желудка. Рекомендуется дать выпить больному адсорбент и подключить инфузионную терапию. При выраженном понижении давления нужно прокапать «Дофамин» и ввести «Атропин». Обязательно стоит добавить сердечные гликозиды и спазмолитики. В тяжелом случае показано введение кровезаменителей и плазмы. Любой аналог «Локрена» стоит принимать, придерживаясь дозировки, назначенной врачом.

    Побочные действия

    При лечении препаратом может начаться аллергическая реакция. Она проявляется в виде сыпи на кожных покровах и зуда. Также бывают реакции со стороны нервной системы, которые проявляются головокружением, головной болью, астенией, бессонницей, ночными кошмарами, парестезией. К побочным эффектам относятся снижение зрения и уменьшение внутричерепного давления. Во время приема таблеток нередко наблюдаются боль в животе, тошнота, рвота. Могут измениться показатели крови и развиться лейкопения. У мужчин прием лекарства нередко вызывает импотенцию. С осторожностью нужно назначать таблетки в пожилом возрасте.

    Стоит хранить при комнатной температуре в темном месте, недоступном для малышей, препарат «Локрен». Аналоги используют при таких же условиях.

    Аналог «Локрена» в России - препарат «Бетаксолол»

    Как подобрать качественный заменитель лекарства? Как быть, если в аптеке не оказалось средства «Локрен»? Аналоги препарата всегда сможет порекомендовать врач. Популярностью пользуется средство «Бетаксолол». Это кардиоселективный бета-адреноблокатор, который используется для снижения артериального давления и приступов стенокардии. После приема внутрь полностью расщепляется в желудке. Максимальный эффект достигается в плазме в течение трех часов. Лекарство выводится почками в виде метаболитов, что образовываются в печени.

    Препарат прекрасно понижает внутриглазное давление, если использовать раствор в форме капель для глаз.

    Лекарство используется один раз в сутки в дозировке 20 мг. Медикамент можно принимать самостоятельно или же в составе комплексной терапии. Не рекомендуется принимать средство во время беременности и лактации. Лекарство в редких случаях вызывает побочные действия в виде сыпи и жжения на коже. Также могут наблюдаться головокружение и тошнота, как и при использовании таблеток «Локрен». Аналоги российские имеют те же показания и противопоказания.

    Препарат «Бетак»

    Лекарство относится к бета-адреноблокаторам первого ряда. Таблетки белого цвета. В каждой дозе содержится 20 мг бетаксолола гидрохлорида. Медикамент может назначить только врач. Лекарство помогает нормализовать артериальное давление, снизить частоту сердечных сокращений в состоянии покоя и при физической нагрузке, приводит в норму периферическое кровообращение и уменьшает приступы стенокардии.

    Не рекомендуется назначать лекарство при патологиях почек и печени. Во время беременности и кормления прием препарата запрещен. Средство может вызвать аллергическую реакцию и небольшие отклонения в работе нервной, пищеварительной систем. С осторожностью необходимо назначать людям в преклонном возрасте и при повышенной чувствительности к компонентам таблеток. Данный аналог «Локрена» вполне может заменить импортный оригинал.

    Отзывы

    О бета-адреноблокаторах специалисты отзываются положительно. За короткий период можно нормализовать показатели давления и уменьшить гипертрофию левого желудочка. Перечисленные препараты хорошо переносятся больными и не влияют на работу других органов и систем. Любой аналог «Локрена» покажет положительный эффект, если будет использоваться в соответствии с инструкцией.

    Апраклонидин инструкция

    Апраклонидин

    Латинское название: Apraclonidine

    СИНОНИМЫ: Иопидин, lopidine. Химически отличается от клонидина лишь наличием аминогруппы в параположении фенильного ядра. Алраклонидин также относится к группе стимуляторов (агонистов) а2-адренорецепторов. Применяется (в виде глазных капель) для снижения внутриглазного давления (ВГД) при глаукоме (снижает в основном секрецию водянистой влаги глаза). В отличие от клофелина (клонидина) не оказывает выраженного системного действия: не влияет существенно на сердечно-сосудистую систему, не проявляет значительно седативного эффекта. Применяется в основном при открытоугольной глаукоме как дополнительное средство при недостаточной эффективности других средств, снижающих ВГД. Применяют по одной капле 0,5 % раствора 2-3 раза в день. Эффект после однократного закапывания наступает в течение 1 ч; пик действия - через 5-6 ч. Возможные побочные явления: аллергические реакции (покраснение конъюнктивы, зуд, отечность); сухость во рту; при повышенной чувствительности возможны нарушения координации движений, аритмии. Противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к этому препарату и к клонидину. Следует учитывать, что у больных глаукомой, уже пользующихся препаратами, уменьшающими секрецию водянистой влаги ф-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы), применение апраклонидина снижения ВГД может не вызывать, так как механизм его действия также связан со снижением секреции. ФОРМА ВЫПУСКА: 0,5 % раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл. (Выпускается также 1 % раствор для применения при сегментарной лазерной хирургии.) Примечание. Апраклонидин создан в самом конце 1980-х годов. В некоторых странах (в том числе США, Франции и др.) он уже вошел в медицинскую практику, в некоторых других странах (например, России) продолжается его углубленное клиническое изучение


    Вы можете задать вопрос фармацевту, заполнив форму:

    Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости

    Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости

    Селективные симпатомиметики

    К препаратам данной группы относятся клонидин, апраклонидин и бримонидин.

    Клонидин (Clonidine) [МНН]

    Фармакодинамика. клонидин (клофелин) — агонист альфа2-адре-норецепторов (постсинаптических) головного мозга. Подавляет симпатическое влияние на эффекторные органы. Избирательность по отношению к определенным рецепторам относительна и зависит от дозы. При местном применении способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивный эффект клонидина появляется через 30 мин, максимум ею наступает через 3 ч после инстилляции и сохраняется до 8 ч. В среднем, на фоне применения клофелина офтальмотонус снижается на 5—9 мм рт. ст.

    Фармакокинетика. исследования глазной кинетики клонидина не проводились.

    Показания к применению. лечение различных видов глаукомы.

    Противопоказания. резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония, а также значительное понижение артериального давления, вызываемое препаратом.

    Побочные эффекты. местного характера — жадобы на жжение в глазу, чувство инородного тела, сухость во рту, заложенность носа, выявляют гиперемию и отек конъюнктивы, хронические конъюнктивиты.

    Нежелательные эффекты общего характера: сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций. Реже больные отмечают нервозность, беспокойство. Периодически могут появляться брадикардия, запоры, снижение желудочной секреции, импотенция. Следует отметить, что применение глазных капель клонидина может сопровождаться резким снижением артериального давления.

    Способ применения и дозы. рекомендуется применять 2—4 раза и день. Лечение начинают с назначения 0,25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления использую! 0,5% раствор. При наличии побочных эффектов, связанных с использованием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.

    Взаимодействие с другими препаратами. седативный и снотворный эффекты усиливаются при совместном применении со снотворными средствами, нейролептиками, алкоголем. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО сопровождается снижением эффекта последних.

    Местное гипотензивное действие усиливается при совместном применении с холинэстеразными средствами и алреноблокаторами.

    Препарат выпускается отечественными производителями под названием Клофелин (Clophelinum) - 0,125, 0,25% и 0,5% глазные капли в пластмассовых тюбиках-капельницах емкостью 1,5 мл.

    Так как клонидин обладает высокой системной абсорбцией и оказывает выраженное центральное симпатолитическое действие, в настоящее время клофелин в мире практически не используют.

    В отличие от клонидина, апроклонидин и бримонидин плохо проходят гематоэниефалический барьер и не вызывают заметных системных изменений в организме больного.

    Гипотензивный эффект этих препаратов более выражен, чем у клонидина. В среднем, максимальное снижение ВГД на фоне применения бримонидина (0,2%) наблюдается через 2 ч после инстилляции и составляет 10—12 мм рт. ст. Наиболее выраженное снижение офтальмотонуса после закапывания 0,5—1% раствора апраклонидина наступает через 6 ч и составляет 4 мм рт. ст. Но следует помнить, что при длительном применении апраклонидина (через 2—3 мес) происходит снижение эффективности препарата и у значительного числа больных (45%) инстилляции апраклонидина приводят к развитию аллергической реакции. Поэтому этот препарат применяется только для кратковременных курсов терапии, в частности, при подготовке больных к операции или проведении лазерного вмешательства.

    К сожалению, лекарственные формы, содержащие апраклонидин и бримонидин в нашей стране не зарегистрированы.

    • Иопидин (Iopidin) (фирма Алкон, США) - 0,5% и 1% раствор апроклонидина (глазные капли) во флаконах-капельницах по 5 и 10 мл;
  • Альфаган (Alphagan) (фирма Allergan, США) — 0,2% раствор бримонидина (глазные капли) во флаконах-капельницах по 5, 10 и 15 мл.
  • Бета-адреноблокаторы

    Препаратами первого выбора при лечении глаукомы в большинстве случаев являются бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы обладают различной селективностью действия. Особенности фармакодинамики бета-адреноблокаторов, наиболее широко применяемых в офтальмологии, представлены в табл. 31.

    Таблица 31. Особенности фармакодинамики бета-адреноблокаторов, применяемых в офтальмологии

    Бета 1,2-адреноблокаторы

    К неселективным бета-адреноблокаторам относят: тимолола малеат, левобунолол, метипранолол, бупранолол, пиндолол, картеолол, надолол и др. Из препаратов этой подгруппы в нашей стране наиболее широко применяют тимолола малеат.

    Фармакодинамика. тимолол — неселективный агонист бета-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

    Механизм снижения офтальмотонуса тимолола заключается в угнетении секреции внутриглазной жидкости. Однако по некоторым данным при длительном применении тимолола наблюдается улучшение показателей опока водянистой влаги, что, по-видимому, связано с деблокадой склеральною синуса. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч, продолжается не менее 24 ч. Снижение ВГД составляет около 25% от исход!ют уровня. Разница в гипотензивном действии 0,25 и 0,5% раствора составляет 10 15%. С целью снижения риска развития побочных эффектов применяют и более низкие концентрации препарата (0,1% раствор). Однако для сохранения эффективности низких концентраций используют специальные гелевые формы препарата.

    Фармакокинетика. тимолол относится к жирорастворимым адреноблокаторам, поэтому после местного применения он хорошо проникает через роговину во влагу передней камеры. В небольшом количестве тимолол проникает в системный кровоток, максимальная концентрация вещества в плазме крови определяется через несколько минут после инстилляции. Окаю 60—80% тимолола подвергается метаболизму в плазме крови. Препарат элиминируется преимущественно с мочой. Кинетика препарата зависит от состава лекарственной формы (табл. 32).

    Таблица 32. Основные фармакокинетические параметры различных лекарственных форм тимолола малеата при введении в коньюнктивальную полость в виде инстилляции

    Показания к применению. открытоугольная глаукома, вторичная (увеальная, афакическая, посттравматическая) глаукома, врожденная глаукома, офтальмогипертензия, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

    В детской практике препарат используют в период подготовки к операции, длительное применение не рекомендуется.

    Противопоказания. препарат не рекомендуется применять при дистрофиях роговины, бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваниях легких, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде II—III степени, кардиогенном шоке.

    Следует соблюдать осторожность в следующих ситуациях:

    • Сахарный диабет. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, так как эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии (возбуждение, сердцебиение).
  • Тиреотоксикоз. Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптомов. У больных с гипотиреозом изменяется время рефлекторной реакции.
  • Мышечная слабость. Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
  • Хирургия. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 ч до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.
  • Тимолол следует применять с осторожностью у больных с синдромом Рейно и феохромоцитомой (возможно резкое повышение артериального давления).

    При беременности применение возможно только, если польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

    При необходимости применения тимолола по время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    При лечении необходим постоянный контроль (1 раз в 6 мес) за слезопродукцией, состоянием эпителия роговицы и поля зрения.

    Побочные эффекты. местного характера: сухость глаза, раздражение конъюнктивы, отек эпителия роговицы, точечный поверхностный кератит, аллергический блефароконъюнктивит.

    Побочные эффекты системного характера:

    • Со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность, при повышенной чувствительности может быть снижение артериального давления.
  • Со стороны дыхательной системы — диспноэ, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
  • Со стороны ЦHC — сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, головокружение, депрессия, возбуждение, астения, парестезии, усиление симптомов тяжелой псевдопаралитической миастении.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта — диарея, рвота.
  • Со стороны кожных покровов — аллергические реакции (крапивница, сыпь), обострение псориаза.

    При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном использовании препарата.

    Способ применения и дозы. лечение начинают с применения 0,25%. раствора 1—2 раза в день. При его неэффективности используют 0,5% раствор в той же дозировке. Пролонгированные препараты применяются 1 раз в день (утром).

    Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 нед регулярного применения.

    Взаимодействие с другими препаратами. в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин), и антагонистами кальциевых каналов может наблюдаться усиление таких эффектов. как снижение артериального давления и брадикардия.

    Следует соблюдать осторожность при совместном применении бета-адреноблокаторов и адренергических психотропных средств.

    Одновременное местное и системное применение бета-адреноблокаторов может привести к взаимному усилению фармакологической активности каждого препарата (дополнительному снижению внутриглазного давления и усилению бета-адреноблокирующего воздействия на сердечно-сосудистую систему).

    Тимолол усиливает действие миорелаксантов, гипогликемических средств и сосудосуживающий эффект симпатомиметиков.

    Снижение внутриглазною давления усиливается при одновременном использовании симпатомиметиков, миотиков, аналогов простагландинов F2α и ингибиторов карбоангидразы.

    Тимолол выпускают в виде 0,25% или 0,5% глазных капель в стеклянных и пластмассовых флаконах по 5 и 10 мл.

    В настоящее время на фармацевтическом рынке России имеется более 20 различных глазных лекарственных препаратов, содержащих тимолол. Например: Офтан Тимолол (Oftan Timolol) (фирма Santen OY. Финляндия), Тимолол-ЛЭНС (фирма ООО ЛЭНС-фарм, Россия).

    Применение пролонгированных препаратов тимолола, а также использование его в более низких концентрациях снижает риск pазвития системных побочных эффектов. При этом гипотензивным эффект препарата не изменяется.

    • Тимоптик-депо (Tiinoptic-depo) (фирма MSD, Швейцария, производитель — Нидерланды) — 0,5% глазные капли во флаконах по 5 мл;
  • Ниолол гель (Niolol gel) (фирма Novartis ophthalmics, Франция) — 0,1% глазной гель во флаконах по 5 мл.
  • Бета 1-адреноблокаторы

    Из селективных бета-блокаторов в офтальмологии в настоящий момент применяют атенолол, бетаксолол.

    Бетаксолол (Betaxalol) [МНН]

    Фармакодинамика. кардиоселективный (бета-1) адреноблокатор, необладающий внутренней симпатомиметической активностью, оказывает незначительное мембраностабилизирующее (местно-анестезирующее) действие. Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 мин после закапывания, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 ч. После однократного закапывания гипотензивное действие препарата сохраняется в течение 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет около 20% от исходного уровня. По некоторым данным, бетаксолол не вызывает ухудшения кровообращения в зрительном нерве, а наоборот сохраняет или даже улучшает его. Кроме того, бетаксолол оказывает прямое нейропротекторное действие.

    Фармакокинетика. бетаксолол хорошо проникает во влагу передней камеры. Через J0 мин после инстилляции 0,5% раствора концентрация вещества во влаге передней камеры составляет 1,4 мг/мл, максимальная концентрация (1,7 мг/мл) бетаксолола в передней камере определяется через 20 мин после инстилляции. Период полувыведения препарата из внутриглазной жидкости — около 1 ч.

    Показания к применению. открытоугольная глаукома, вторичная (увеальная, афакическая, посттравматическая) глаукома, врожденная глаукома, офтальмогипертензия, закрытоугольная глаукома (и комбинации с миотиками).

    Противопоказания. препарат не следует применять при синусовой брадикардия, сердечной недостаточности, атриовентрикулярном блокаде II-III степени, кардиогенном шоке.

    При беременности применение возможно только, если польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

    При необходимости применения бетаксолола во время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    При лечении необходим постоянный контроль (1 раз в 6 мес) за слезопродукцией, состоянием эпителия роговицы и поля зрения.

    Следует соблюдать осторожность в следующих ситуациях:

    • Сахарный диабет. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, так как эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии (возбуждение, сердцебиение).
  • Тиреотоксикоз. Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоидизма (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптомов. У больных с гипотиреозом изменяется время рефлекторной реакции.
  • Мышечная слабость. Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
  • Хирургия. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 ч до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.
  • Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с синдромом Рейно и феохромоцитомой (возможно резкое повышение артериального давления).

    Побочные эффекты местного характера, возникающие сразу после закапывания, - кратковременный дискомфорт и слезотечение. Редко выявляются точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, светобоязнь, зуд, сухость глаз, покраснение глаз, анизокория.

    Побочные эффекты системного характера аналогичны явлением, описанным для тимолола:

    • Со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность, при повышенной чувствительности может быть снижение артериального давления.
  • Со стороны дыхательной системы — бронхоспазм, однако влияние на дыхательную систему незначительно.
  • Со стороны ЦНС — сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, головокружение, депрессия, возбуждение, астения, парестезии, усиление симптомов тяжелой псевдопаралитической миастении.
  • Со стороны же.1удочно-кишечного тракта — диарея, рвота.
  • Аллергические реакции — крапивница, сыпь.
  • При местном применении риск развития вышеперечисленных побочных эффектов значительно ниже, чем при системном использовании препарата.

    Способ применения и дозы. лечение начинают с применения 0,25% раствора 1—2 раза в день. При его неэффективности используют 0,5% раствор в той же дозировке.

    Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 нед регулярного применения.

    Взаимодействие с другими препаратами. в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин), и антагонистами кальциевых каналов может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и брадикардия.

    Следует соблюдать осторожность при совместном применении бета-адреноблокаторов и адренергических психотропных средств.

    Одновременное местное и системное применение бета-адреноблокаторов может привести к взаимному усилению фармакологической активности каждого препарата (дополнительному снижению внутриглазного давления и усилению бета-адреноблокирующего воздействия на сердечно-сосудистую систему).

    Бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов, гипогликемических средств и сосудосуживающий эффект симпатомиметиков.

    Снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании симпатомиметиков, миотиков, аналогов простагландинов F2α и ингибиторов карбоангидразы.

    • Бетоптик (Betoptic) (фирма Alcon-Couvreur, Бельгия) — 0,5%). глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 5 мл;
  • Бетоптик С (Betoptic S) (фирма Alcon-Couvreur, Бельгия) 0,25% офтальмологическая стерильная суспензия в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 5 и 10 мл.
  • Альфа- и бета-адреноблокаторы

    В последние годы вызывают интерес гибридные адреноблокаторы, представителем этой группы является оригинальный отечественный адреноблокатор - проксодолол (Proxodololum) [МНН] .

    Фармакодинамика. проксодолол оказывает блокирующее влияние на бета 1,2-альфа1-адренорецепторы. Механизм снижения офтальмотонуса связан с угнетением продукции внутриглазной жид кости. Гипотензивное действие начинается через 1 ч после однократной инстилляции, максимальное снижение ВГД наблюдается через 4—6 ч. Действие после однократной инстилляции сохраняется до 8—12 ч. Гипотензивный эффект довольно выражен. Максимальное снижение ВГД около 7 мм рт.ст. (20%) от исходного уровня.

    Фармакокинетика. исследований глазной кинетики препарата не проводилось.

    Показания к применению. открытоугольная глаукома, вторичная (увеальная, афакическая, посттравматическая) глаукома, врожденная глаукома, офтальмогипертензия, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

    Противопоказания. не следует применять у больных бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью, синусовой брадикардией, атриовентрикулярной блокадой II—III степени, кардиогенным шоком, артериальной гипотензией, язвенной болезнью желудка и двенадцати-перстной кишки, сахарным диабетом I типа.

    При беременности применение возможно, если польза для матери превышает предполагаемый риск для плода.

    При необходимости применения во время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    При лечении необходим постоянный контроль (1 раз в 6 мес) за состоянием поля зрения.

    Проксодолол следует с осторожностью назначать больным инсулинозависимым сахарным диабетом со склонностью к гипогликемии, так как он может маскировать симптомы острой гипогликемии.

    Побочные эффекты. брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм у чувствительных к проксодололу больных.

    Способ применения и дозы: лечение начинают с применения 1% раствора 2—3 раза в день. При его неэффективности используют 2% раствор в той же дозировке. Как и у других адреноблокаторов, гипотензивный эффект проксодолола развивается постепенно, поэтому его оценку следует проводить через 2 нед регулярного применения.

    • Проксодолол (Proxodololum) (фирма ГУП «Московский эндокринный завод», Россия) — 1% и 2% глазные капли в тюбик-капельницах по 1,5 мл.
    Ингибиторы карбоангидразы

    Карбоангидраза (угольная ангидраза) — цинксодержащий фермент, присутствующий в различных тканях организма, в том числе — в почках и цилиарном теле. Фермент имеет внутриклеточную локализацию. Он участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Карбоангидраза ускоряет превращение карбоксила в угольную кислоту (С02 + Н20 = Н2С03). В дальнейшем угольная кислота диссоциирует на гидроксильный и карбонатный ионы (Н+ и НС03). Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II.

    В первой половине двадцатого века впервые было выявлено, что ряд сульфаниламидных соединений (стрептоцид) оказывает избирательное ингибирующее влияние на карбоангидразу. В настоящее время разработана группа сульфаниламидных препаратов, в основе действия которых лежит ингибирование активности карбоангидразы.

    Алетазоламид (Acetazolamide) [МНН]

    Фармакодинамика. ингибируя карбоангидразу в проксимальных канальцах почек, ацетазоламид приводит к снижению реабсорбции бикарбоната и натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается диурез. При этом увеличивается pH мочи и потеря ионов К+. В связи с возникновением метаболического ацидоза диуретический эффект ацетазоламида носит непродолжительный характер. Вызываемое ацетазоламидом снижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы цилиарною тела и уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Толерантность к этому эффекту не развивается.

    Офтальмотонус при применении ацетазоламида начинает снижаться через 40—60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 ч и ВГД остается ниже исходного уровня в течение 6—12 ч. В среднем ВГД снижается на 40—60% от исходного уровня.

    Фармакокинетика. ацетазоламид хорошо всасывается в кишечнике, элименируется только почками. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. Период полувыведения составляет 3 ч. Накапливается в эритроцитах.

    Показания к применению. препарат применяют для купирования острого приступа глаукомы, предоперационной подготовки больных, в комплексной терапии упорных случаев течения глаукомы.

    Кроме того, препарат применяют для лечения эпилепсии, эмфиземы легких, профилактики острой высотной болезни.

    Ацетазоламид противопоказан при острой почечной недостаточности, гипофункции надпочечников (болезнь Аддисона), снижении уровня кальция и калия в сыворотке крови, склонности к ацидозу, сахарном диабете, повышенной чувствительности к сульфаниламидам, беременности.

    Побочные эффекты. парестезии, кожный зуд, гиперемия кожи, снижение аппетита, рвота, понос, снижение массы тела, анорексия, снижение либидо, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, нарушение мочевыделения.

    Способ применения и дозы. для лечения глаукомы используют внутрь по 0,125—0,25 г or 1 до 3 раз в день. После каждых 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении ацетазоламидом необходимо назначение калиевых препаратов (калия оротат, панангин), калийсберегающей диеты.

    При подготовке к операции назначают по 0,25—0,5 г накануне операции и утром в день операции.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами. потенцирование диуретического эффекта наблюдается при совместном применении с метилксантинами (эуфиллин).

    Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном использовании с аммония хлоридом и другими кислотообразующими диуретиками.

    Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давлении возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

    • Диакарб (Diacarb) (фирма Polfarma Pharmaceutical Works SA, Польша) — таблетки по 0,25 г для приема внутрь в пачках по 10 шт.

    В мировой практике также применяется метазоламид (Methazolamide) [МНН]. Данный препарат по своим свойствам сходен с ацетазоламидом. Однако он несколько отличается от ацетазоламида по динамике офтальмотонуса. Снижение ВГД после приема метазоламида начинается через 2—4 ч, достигает максимума через 6—8 ч и сохраняется в течение 10—18 ч. В настоящее время в РФ препаратов, содержащих метазоламид, не зарегистрировано.

    Клиническое применение ацетазоламида началось в 1954 г. Практически сразу было отмечено, что наряду с диуретическим эффектом. данный препарат эффективно снижает внутриглазное давление. Спустя 30 лег, в 1986 г. в эксперименте на животных было выявлено, что местное применение растворов ацетазоламида сопровождается снижением офтальмотонуса. Однако клиническое применение местных ингибиторов карбоангидразы началось только в конце 90-х годов 20 века. В Российской Федерации зарегистрировано два препарата, относящихся к группе местных ингибиторов карбоангидразы.

    Дорзоламид (Dorzolamide) [МНН]

    Фармакодинамика. ингибируя активность карбоангидразы II в отростках цилиарного тела, нарушает образование ионов бикарбоната, что приводит к нарушению транспорта ионов через мембраны клеток. В результате происходит снижение продукции внутриглазной жидкости. Максимальный гипотензивный эффект начинается через 2 ч после инстилляции препарата. Последействие сохраняется и через 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет от 14 до 24% от исходного уровня.

    Фармакокинетика. при местном применении препарат может проникать в системный кровоток. В плазме крови препарат накапливается в эритроцитах и около 33% вещества связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид и его метаболиты элиминируются с мочой. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев. Однако концентрации препарата, определяемые в плазме крови, значительно ниже терапевтически значимых.

    Показания к применению. препарат применяется при монокомпонентной и комплексной терапии глаукомы.

    Противопоказания. повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, беременность, кормление грудью (лечение должно сопровождаться прекращением грудного вскармливания), детский возраст.

    Побочные эффекты. у 10-15% больных возможно развитие точечной кератопатии, аллергической реакции. Нарушение зрения, слезотечение, светобоязнь были отмечены у 1 —5% больных. Возможно появление боли, покраснение глаз, развитие преходящей миопии и иридоциклита.

    Редко возможно возникновение системных побочных эффектов, таких как головная боль, тошнота, астения, уролитиаз. кожная сыпь.

    Способ применения и дозы. при монотерапии препарат закапывают 3 раза в день, при комбинированном использовании с другими гипотензивными лекарственными средствами 2 раза в день. Следует отметить, что совместное применение дорзоламида с практически всеми антиглаукомными препаратами сопровождается аддитивным эффектом.

    • Трусопт (Trusopt) (фирма Merck Sharp&Dohme. США) — 2% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельнииах, снабженных специальным дозатором для капель, емкостью 5 мл.

    Бринзоламид (Brinzolamide) [МНН]

    Фармакокинетика. бринзоламид является новейшим ингибитором карбоангидразы, обладающим способностью существенно снижать и контролировать ВГД при местном применении. Бринзоламид обладает высокой избирательностью по отношению к карбоангидразе II, а также оптимальными физическими свойствами для эффективного проникновения внутрь глаза. Сравнение с ацетазоламидом и дорзоламидом продемонстрировало, что бринзоламид является наиболее хорошо переносимым препаратом из группы ингибиторов карбоангидразы. Имеются данные, что бринзоламид, применяемый местно или внутривенно, улучшает кровоснабжение ДЗН. Бринзоламид снижает ВГД в среднем на 18—20%.

    Фармакокинетика. при местном применении препарат может проникать в системный кровоток. При приеме внутрь препарат накапливается в эритроцитах и около 25—30% вещества связывается с белками плазмы крови. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев.

    Показания к применению. открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия.

    Противопоказания. повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата (в том числе к другим сульфаниламидам), беременность, кормление грудью (лечение должно сопровождаться прекращением грудного вскармливания), детский возраст.

    Побочные эффекты. временное затуманивание зрения и ощущение жжения после инстилляции, чувство инородного тела. Нарушение вкуса. При местном применении переносится гораздо лучше, чем дорзоламид.

    Меры предосторожности. в пожилом возрасте может повышаться чувствительность к бринзоламиду (требуется снижение дозы).

    В период лечения нежелательно ношение контактных линз.

    Гиперчувствительность может проявляться и после повторных назначений сульфаниламидов, независимо от пути их поступления и организм, поэтому, если ранее внутрь назначались сульфаниламидные препараты, необходимо иметь в виду возможность сенсибилизации.

    Способ применения и дозы. по 1 капле 2 раза в сутки.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Сочетанное назначение ингибиторов карбоангидразы внутрь повышает риск системных побочных эффектов.

    • Азопт (Azopt) (фирма Alcon Laboratories, США) — 1% офтальмологическая суспензия в пластмассовых флаконах-капельницах, снабженных специальным дозатором для капель, емкостью 5 мл.
    Оцените статью: