Диакарб, Ацетазоламид

Торговое название
Монопрепараты: Диакарб (Polpharma).

Химическое название. N-(5-Sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
Молекулярная формула. C₄ H₆ N₄ O₃ S₂
Молярная масса. 222.24
Номер CAS. 59-66-5
Растворимость. Растворим в ДМСО, метаноле. Слабо растворим в этаноле.

Форма выпуска, состав
Диакарб – таблетки, 250,0 мг ацетазоламида в блистерах по 10 шт. Круглые двояковыпуклые белые таблетки.

Вспомогательные вещества
Диакарб – дикальция фосфат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натриевая соль гликолята крахмала, повидон.

Фармакологическое действие
Ацетазоламид относится к ингибиторам карбоангидразы. Замедляя реакции в организме, катализируемые этим ферментом в почках, он повышает экскрецию ионов бикарбоната натрия и калия, воды, обеспечивая щелочной диурез. Ингибирование карбоангидразы в тканях глаза снижает ВГД. Продолжительное применение препарата вызывает метаболический ацидоз и, как следствие, снижение мочегонного эффекта.

Фармакокинетика
Ацетазоламид быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2 часа после перорального приема. Начало гипотензивного действия обычно через 1-1,5 часа после введения. Период полураспада составляет около 4 часов, продолжительность лечебного эффекта около 8-12 часов. Ацетазоламид тесно связывается с карбоангидразой в тканях, содержащих ее (в основном, эритроциты и кора почек), а также с белками плазмы. Метаболизму в организме не подвергается и выводится в неизмененном виде с мочой (90%). Экскреция усиливается при сдвиге рН мочи в щелочную сторону.

Режим дозирования
Назначается по 250-1000 мг (1-4 таблетки) в сутки. Однократная доза обычно составляет 250 мг.

Показания к применению
В офтальмологии ацетазоламид применяется при открытоугольной, вторичной и остром приступе закрытоугольной глаукомы (при необходимости снизить ВГД перед оперативным вмешательством).

Противопоказания
Гиперчувствительность к сульфамидам. Ацетазоламид противопоказан при снижении уровня натрия и/или калия в крови, дисфункции или заболеваниях печени и почек, надпочечников, гиперхлоремическом ацидозе. Не следует применять у пациентов с циррозом печени, так как это может повысить риск печеночной энцефалопатии.

Меры предосторожности и предупреждения
Необходимо с осторожностью назначать ацетазоламид пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, эмфиземой, диабетом, респираторным ацидозом, поражением печени, а также при одновременном приеме высоких доз аспирина.

Не рекомендовано длительное использование ацетазоламида в межприступном периоде хронической закрытоугольной глаукомы, так как пониженное ВГД может маскировать постепенное органическое закрытие УПК.

При приеме препарата возможно развитие общих для сульфамидов побочных эффектов: синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза.

Повышение дозы может вызывать сонливость и/или парестезии. Реже развиваются усталость, головная боль и атаксия. Некоторые пациенты с отеками из-за цирроза печени испытывали дезориентацию в пространстве. Также отмечалась транзиторная миопия.

Повышение дозы часто влечет за собой снижение диуреза. При длительном приеме ацетазоламида необходимо принимать во внимание возможность появления кожной сыпи. Также рекомендовано регулярно контролировать показатели общего анализа крови и электролитного баланса.

У пациентов с мочекаменной болезнью препарат повышает риск ее прогрессирования.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Ацетазоламид обладал тератогенным и эмбриотоксическим эффектом в опытах над животными при пероральном или парентеральном введении в дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые для человека. Учитывая отсутствие адекватных исследований на беременных женщинах, нужно избегать назначения препарата этой группе пациентов, особенно в первом триместре гестации.

Ацетазоламид обнаруживался в малых концентрациях в молоке женщин. Препарат не рекомендован к назначению в период лактации.

Побочные эффекты
При кратковременном использовании побочные действия обычно не выражены. Во время приема отмечались парестезии (в основном, ощущение покалывания в конечностях), потеря аппетита, нарушения вкуса, полиурия, гиперемия, жажда, головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость, спутанность, редко - фотофобия.

При длительном применении могут развиваться метаболический ацидоз и электролитный дисбаланс, что обычно корректируется назначением натрия бикарбоната.

Наблюдались случаи транзиторной миопии, которая проходила после отмены препарата.

Со стороны ЖКТ отмечались тошнота, рвота, диарея.

Как представитель группы сульфамидов, ацетазоламид может вызывать лихорадку, агранулоцитоз, тромбоцитопению, тромболитическую пурпуру, лейкопению, апластическую анемию, панцитопению, сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз), анафилактические реакции, кристаллурию, уролитиаз, почечную колику, поражение почек, подавлять деятельность костного мозга. Редко отмечалось развитие молниеносного некроза печени.

К казуистическим побочным реакциям относят уртикарную сыпь, мелену, гематурию, глюкозурию, нарушения слуха и звон в ушах, нарушение функции печени, поражение почек и, крайне редко, почечную или холестатическую желтуху, вялый паралич или судороги.

Лекарственное взаимодействие
Ацетазоламид может потенцировать эффект антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное назначение препарата и аспирина может приводить к развитию тяжелого ацидоза, повышать токсичность для ЦНС.

Корректировка дозы необходима при совместном назначении с сердечными гликозидами и препаратами, снижающими АД.

Одновременный прием ацетазоламида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови. Отмечены случаи тяжелой остеомаляции при приеме ацетазоламида и антиконвульсантов. Также имеются ограниченные данные о снижении уровня примидона и повышения карбамазепина при совместном назначении их с препаратом.

Из-за возможного усиления эффекта не рекомендовано одновременное назначение двух препаратов группы ингибиторов карбоангидразы.

Повышая рН уровень первичной мочи, ацетазоламид снижает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой. Это может повлечь за собой усиление выраженности и продолжительности эффекта данных препаратов.

Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина в крови, снижать антисептический эффект метанамина в моче, увеличивать экскрецию лития и снижать его уровень в крови.

Совместное введение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната повышает риск уролитиаза.

Передозировка
Специфического антидота нет. Проводится коррекция электролитного и водного баланса.

Ацетазоламид инструкция, состав, описание Atsetazolamid – Александровская интернет аптека

Ацетазоламид* (Acetazolamide*) Фармакологические группы Ферменты и антиферменты Диуретики Противоэпилептические средства Описание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги. Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность. Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении). Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия. Меры предосторожностиВ случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз. В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить. Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови. Ацетазоламид, применяемый в б?льших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

При температуре не выше 30 °C. В хоорошо укупоренной тареХранить в недоступном для детей месте.

ДИАКАРБ (Ацетазоламид)

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку возобновляется активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии. Ацетhttp://pharmalad.com/goods/diakarb_54281.html азоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы. Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также применяют в комплексном лечении эпилепсии.Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 ч. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.Распределение. Ацетазоламид широко распределяется в организме. Проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.Выведение. Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания
хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы); отеки при сердечной недостаточности или обуслоhttp://pharmalad.com/goods/diakarb_54281.html вленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit tаl) у детей и при больших (grand tаl) — у взрослых; при смешанных формах); высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

Применение
Лечение глаукомы Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимостиhttp://pharmalad.com/goods/diakarb_54281.html от величины внутриглазного давления.Рекомендованные дозы для взрослых:

Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата; гипонатриемия, гипокалиемия; нарушение функции печени (риск развития энцефалопатии); нарушение функции почек; недостаточhttp://pharmalad.com/goods/diakarb_54281.html ность надпочечников; ацидоз с гиперхлоремией; хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома, требующая длительного лечения; сахарный диабет; болезнь Аддисона.

Побочные эфекты
со стороны ЖКТ: потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность;со стороны метаболизма: ацидоз и нарушение электролитного баланса;со стороны нервной системы: парестезии, судороги, парез, иногда — сонливость и дезориентация;со стороны органов зрения и слуха: преходящая миопия, нарушение слуха или шум в ушах;со стороны сhttp://pharmalad.com/goods/diakarb_54281.html истемы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костного мозга, панцитопения;со стороны мочевыделительной системы: полиурия, гематурия, почечная колика;прочие: анафилаксия, крапивница, глюкозурия, фотосенсибилизация, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Особые указания
в случае развития осложнений, угрожающих жизни пациента, например синдрома Стивенса — Джонсона, синдрома Лайелла, молниеносного некроза печени, апластической анемии и геморрагического диатеза, прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы и даже смерти. В дозах, превышающих рекомендованные, ацетазоламид не повышает диурез (иногда даже снижает его), но может вызвать сонливость и парестезию. Препарат может усилить ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают в случае эмболии или эмфиземы легких. При применении препарата >5 дней риск развития метаболического ацидоза повышается. Ацетазоламид повышает рН мочи.Рекомендуется проводить развернутый анализ крови перед началом и на протяжении курса лечениhttp://pharmalad.com/goods/diakarb_54281.html я. Показан периодический контроль электролитов плазмы крови.Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Адекватные клинические исследования тератогенности препарата в период беременности не проводили, его не следует назначать беременным, особенно в I триместр. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период приема препарата кормление грудью следует прекратить.Детям Диакарб назначают только с 3-летнего возраста в составе комплексного лечения эпилепсии.Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие
ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов для приема внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и оказать токсическое влияние на ЦНС. При одновременном применении ацетазоламида с сердечнымhttp://pharmalad.com/goods/diakarb_54281.html и гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, доза первого должна быть снижена. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид с рядом противосудорожных средств (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.

Передозировка
проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС. Специфического антhttp://pharmalad.com/goods/diakarb_54281.html идота нет. Лечение симптоматическое. В случае ацидоза пациенту назначают бикарбонаты. Показан гемодиализ.

Условия хранения
в сухом, защищенном от света месhttp://pharmalad.com/goods/diakarb_54281.html те при температуре не выше 25 °C.

Ацетазоламид *

Формула: C4H6N4O3S2, химическое название: N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики; нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоэпилептическое, противоглаукомное.

Ацетазоламид ингибирует (селективно) фермент карбоангидразу (является катализатором обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дальнейшего распада угольной кислоты). Диуретический эффект ацетазоламида связан с угнетением в почках активности карбоангидразы (в основном в проксимальных канальцах почек). Что приводит к снижению реабсорбции ионов K+, Na+, бикарбоната, усилению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Ацетазоламид не действует на выведение ионов Cl-. Угнетение ацетазоламидом карбоангидразы в ресничном теле уменьшает секрецию водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. Снижение ацетазоламидом активности карбоангидразы в головном мозге приводит к торможению пароксизмальных чрезмерных разрядов нейронов и обуславливает противоэпилептическую активность.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 2 часа в крови достигается максимальная концентрация. Ацетазоламид проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Ацетазоламид не биотрансформируется, поэтому выводится в неизмененном виде почками. Продолжительность действия ацетазоламида составляет до 12 часов. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, мыши, кролики, хомяки) ацетазоламид проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие при использовании доз, которые превышают МРДЧ в 10 раз.

Эпилепсия (малые припадки у детей и большие припадки, смешанные формы) в составе комбинированного лечения вместе с противосудорожными средствами; глаукома (вторичная, хроническая открытоугольная, острая закрытоугольная — кратковременная предоперационная терапия для уменьшения внутриглазного давления); отеки (вызванные лекарственными препаратами или при легочно-сердечной недостаточности); горная болезнь (для уменьшения времени акклиматизации).

Ацетазоламид принимается внутрь. При глаукоме дозу в зависимости от показателей внутриглазного давления устанавливают индивидуально, средние дозы составляют 1 – 3 раза в сутки по 125 – 250 мг через день в течение 5 дней, далее — перерыв 2 суток. Отеки — 250 – 375 мг в сутки утром; максимальный мочегонный эффект развивается при приеме препарата по 2 дня подряд с перерывом в один день или приеме препарата через день. Эпилепсия, для взрослых — 1 раз в сутки 250 – 500 мг в течение 3 дней, на четвертый день делают перерыв; для детей доза устанавливается в зависимости от массы тела, принимают в 1 – 2 приема; при совместном использовании ацетазоламида с противосудорожными препаратами, начальная доза ацетазоламида составляет 1 раз в сутки 250 мг (дозу увеличивают при необходимости); для детей: не использовать дозы более 750 мг в сутки. При горной болезни — 2 – 3 раза в сутки по 250 мг, прием необходимо начать за 1 - 2 суток до восхождения и продолжать на протяжении 2 суток (в случае необходимости — дольше).

При гиперчувствительности к сульфонамидам могут появиться следующие тяжелые побочные реакции: анафилаксия, сыпь (включая и многоформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона), лихорадка, кристаллурия, угнетение костного мозга, образование камней в почках, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. В случае развития изменений в картине крови или кожных изменений прием ацетазоламида необходимо срочно отменить. Во время продолжительного применения необходим контроль содержания в сыворотке крови электролитов, а также наблюдение за картиной периферической крови. Ацетазоламид, который используется в больших дозах, чем рекомендовано, диурез не увеличивает, а часто наоборот, снижает его, вместе с этим усиливает парестезию или/и сонливость. Но при некоторых обстоятельствах ацетазоламид используют в очень больших дозах вместе с прочими диуретиками для обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. Не рекомендуется использовать ацетазоламид водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфонамидам), гипокалиемия, уремия, гипонатриемия, недостаточность надпочечников, печеночная или/и почечная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), цирроз печени (риск развития энцефалопатии), гиперхлоремический ацидоз, сахарный диабет, декомпенсированная хроническая закрытоугольная глаукома (для продолжительного лечения), кормление грудью.

Эмфизема легких и легочная эмболия (из-за возможности усиление ацидоза), беременность.

Не рекомендуется использование ацетазоламида при беременности (в особенности в 1 триместре), в каждом отдельном случае необходимо оценивать ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время терапии ацетазоламидом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Органы чувств и нервная система: сонливость, шум в ушах или нарушение слуха, нарушение вкуса, дезориентация, проходящая близорукость, судороги, парестезия;
система пищеварения: потеря аппетита, диарея, тошнота, мелена, рвота, печеночная недостаточность; обмен веществ: нарушение электролитного баланса и метаболический ацидоз (при продолжительном использовании);
прочие: полиурия, крапивница, гематурия, повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.

Мочегонный эффект ацетазоламида ослабляется кислотообразующими диуретиками, усиливается теофиллином. При совместном использовании ацетазоламид вероятность развития токсических реакций карбамазепина, препаратов наперстянки, эфедрина, салицилатов, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид потенцирует проявления остеомаляции, которые вызваны приемом противоэпилептических средств. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании ацетазоламида и высоких доз ацетилсалициловой кислотой из-за возможности развития тахипноэ, анорексии, комы, летаргического состояния и летального исхода.

Случаи передозировки ацетазоламидом не описаны. При передозировке возможно усиление побочных реакций. Необходимо проведение поддерживающего и симптоматического лечения.

Ацетазоламид инструкция по применению цена

Ацетазоламид представляет собой ингибитор карбоангидразы.

Он вызывает транзиторный щелочной диурез, сопровождающийся слабым метаболическим ацидозом, однако его основное клиническое назначение - лечение глаукомы в случаях, когда его действие не зависит от обусловленного им усиления диуреза. Он применяется также при некоторых формах эпилепсии и для профилактики острой горной болезни. К последствиям побочного действия относятся парестезия и сонливость; у пожилых пациентов и пациентов с пониженной функцией почек может возникать тяжелый метаболический ацидоз. В редких случаях имеет место патологическое изменение крови.

Ацетазоламид это ингибитор карбоангидразы. Тормозя реакцию, которая протекает в почечных канальцах и в которой карбоангидраза служит катализатором, Ацетазоламид повышает выделение бикарбоната и катионов - в основном натрия и калия, тем самым способствуя щелочному диурезу.

Непрерывный прием Ацетазоламида связан с метаболическим ацидозом и сопровождающим его ослаблением мочегонного действия. Поэтому, хотя Ацетазоламид нашел применение как мочегонное средство, его эффективность снижается при постоянном употреблении и оказывается значительно меньшей, чем у таких средств, как тиазиды и фуросемид. Для усиления мочевыделения обычно назначают дозу 250 - 375 мг, принимаемую перорально в чередующиеся дни: для получения длительного эффекта требуется прерывистая терапия.
Будучи ингибитором карбоангидразы в тканях глаз, Ацетазоламид подавляет образование внутриглазной жидкости и, следовательно, снижает внутриглазное давление. Он применяется для предоперационной терапии закрытоугольной глаукомы, а также в качестве вспомогательного средства при лечении открытоугольной глаукомы. При лечении глаукомы обычно назначают 250 - 1000 мг в день, принимаемых перорально разделенными дозами, если полная доза превышает 250 мг, или по схеме применения препарата с контролем выделения.
Ацетазоламид применяется также для лечения различных форм эпилепсии (отдельно или в сочетании с другими противоэпилептическими средствами) в дозах 250 - 1000 мг в день. Суточная доза, рекомендуемая для лечения детей с глаукомой или эпилепсией, лежит в пределах 8-30 мг/кг.
При практической неосуществимости перорального приема аналогичные дозы Ацетазоламид-натрия можно вводить посредством внутримышечной или, что предпочтительнее, внутривенной инъекции. Ацетазоламид нашел применение также для предупреждения или подавления симптомов острой высотной (горной) болезни, когда требуется совершить быстрое восхождение или когда в этом препарате нуждаются субъекты, особенно сильно страдающие от высотной болезни, несмотря на постепенный подъем. Ацетазоламид сокращает время адаптации, но слабо действует или вообще не действует на установившиеся симптомы. Если появляются опасные симптомы, например отёк мозга или легких, все равно становится необходимым немедленный спуск. Обычная суточная доза составляет 500 - 1000 мг

Обычны такие проявления побочного действия Ацетазоламида, как недомогание, усталость, депрессия, возбуждение, головная боль, потеря веса и желудочно-кишечные расстройства. Распространены, особенно при получении высоких доз, сонливость и парестезия, проявляющаяся в онемении и ощущении покалывания в области лица и конечностей. Пациенты, которые лечатся от глаукомы, могут испытывать дискомфорт вследствие усиленного мочевыделения, но обычно это явление исчезает по прошествии нескольких дней непрерывной терапии. В процессе лечения может развиваться ацидоз, обычно имеющий мягкий характер, однако сообщалось и о случаях тяжелого метаболического ацидоза, особенно у пожилых или страдающих диабетом пациентов, а также у пациентов с нарушенной функцией почек.

Из патологических изменений крови изредка наблюдаются гипопластическая анемия, агранулоцитоз, лейкоцитопения, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура. Лечение Ацетазоламидом может стать причиной возникновения кристаллурии, образования почечных конкрементов и появления почечной колики; имеются также сведения о поражениях почек, обусловленных, вероятно, аллергической реакцией. К прочим проявлениям побочного действия относятся аллергические кожные реакции, жар, жажда, головокружение, атаксия, изменения вкусовых ощущений, транзиторная миопия, шум в ушах и нарушения слуха. Возможна гипокалиемия, однако она обычно носит временный характер и редко бывает клинически значимой.
Внутримышечные инъекции отличаются болезненностью из-за щелочной реакции вводимого раствора.
Меры предосторожности: Ацетазоламид противопоказан при дефиците натрия и калия, при гиперхлорацидозе, при состояниях, подобных болезни Аддисона и недостаточности надпочечников, а также при печеночной и почечной недостаточности.
У пациентов с дисфункцией печени может ускоряться возникновение энцефалопатии. Препарат не следует применять при хронической закрытоугольной глаукоме, поскольку его действие может маскировать ухудшение состояния. Его применения следует избегать во время беременности, особенно в первые три месяца. Следует соблюдать осторожность, назначая его пациентам, у которых может развиться ацидоз или имеется сахарный диабет; у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек может появиться тяжелый метаболический ацидоз. Ацетазоламид способен повышать риск наступления гипергликемического состояния у пациентов, страдающих диабетом. Рекомендуется осуществлять контроль содержания электролитов в плазме крови и числа клеток крови; у пациентов, принимающих это лекарственное средство в течение длительного срока, надлежит периодически подсчитывать число клеток крови, предупредив этих пациентов о необходимости сообщать о любых необычных высыпаниях на коже. Вызывая щелочную реакцию мочи, Ацетазоламид уменьшает мочевыделение, благодаря этому обладая способностью усиливать действие амфетаминов, хинидина, и ослабляет действие уротропина и его соединений. Ацетазоламид может усиливать вызванную противосудорожными средствами остеомаляцию. Параллельное применение Ацетазоламида и аспирина может приводить к тяжелому ацидозу и усиливать токсикоз центральной нервной системы.

Хранить в холодном и сухом месте, защищенном от действия света и недоступном для детей.

Другие препараты влияющие на функцию почек

АЦЕТАЗОЛАМИД, acetazolamide - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат АЦЕТАЗОЛАМИД в аптеке на

Диуретик со слабо выраженным диуретическим эффектом. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. При длительном и/или частом применении может вызвать метаболический ацидоз. Снижает внутриглазное давление. Уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.

Отечный синдром, особенно в сочетании с алкалозом, при хронической сердечной и сердечно-легочной недостаточности (в составе комплексной терапии); повышение внутричерепного давления; глаукома первичная и вторичная, острый приступ глаукомы; малые эпилептические припадки.

При отечном синдроме - по 250 мг 1-2 раза/сут курсами по 2-4 дня, с перерывами в несколько дней. При эпилепсии - по 250 мг 3-4 раза/сут. При приступе глаукомы - начальная доза 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг. Затем дозу постепенно снижают. У детей дозу корригируют с учетом возраста.

Возможно: гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

При длительном назначении описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации.

Острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипокортицизм, сахарный диабет, I триместр беременности.

Ацетазоламид противопоказан к применению в I триместре беременности.

Противопоказано: выраженные нарушения функции печени,

Противопоказано: острая почечная недостаточность. С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Ацетазоламид не следует применять более 5 дней подряд из-за повышения риска развития метаболического ацидоза.

С осторожностью применяют у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид может усилить проявления остеомаляции, вызванной противосудорожными препаратами, повысить риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов дигиталиса, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. В то же время ацетазоламид повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с антихолинэстеразными препаратами усиливается мышечная слабость у пациентов с миастенией.

При одновременном применении повышается риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с диуретиками, теофиллином потенцируется диуретическое действие.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение экскреции лития с мочой. Описан случай развития интоксикации литием (при значительном повышении его концентрации в плазме крови) после терапии ацетазоламидом в течение 1 месяца.

Аммония хлорид вызывает ацидоз и ослабляет действие ацетазоламида (не следует применять одновременно).

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается клиническая эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации примидона в сыворотке крови, уменьшение его противосудорожного действия, выраженная остеомаляция; с фенитоином, фенобарбиталом - выраженная остеомаляция.

Имеются сообщения о том, что при одновременном применении значительно и быстро увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови, которая может сопровождаться токсическим действием на почки.

Ацетазоламид инструкция по применению, описание препарата

• Ферменты и антиферменты
• Диуретики
• Противоэпилептические средства

Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными лекарствами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

Не предлогается при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае надлежит оценивать ожидаемый результат терапии и потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.

Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном использовании).

Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.

В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.

В случае возникновения кожных изменений или изменений в картине крови препарат нужно срочно отменить.

Во время длительного использования нужен мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.

Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто понижает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, но, его используют в очень высоких дозах вместе с иными диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.

Не надлежит использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

При температуре не выше 30 °C. В хоорошо укупоренной таре

Хранить в недоступном для детей месте.