Лекарство синглон инструкция

Монтелукаст обладает высокой степенью сродства и избирательностью связывания с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение монтелукаста ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Монтелукаст уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) детей и взрослых и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

У взрослых пациентов монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ₁ ) за 1 секунду. Монтелукаст усиливает клиническое воздействие ингаляционных ГКС. Монтелукаст уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Монтелукаст снижает потребность в бета-адреномиметиках и ГКС, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих монтелукаст, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, его не принимавших. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями монтелукаст существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы.

C_max в плазме крови достигалась у детей в возрасте от 2 до 5 лет через 2 ч после приема натощак в дозе 4 мг. Средняя C_max была на 66% выше, в то время как средняя C_min была ниже, чем у взрослых после приема в дозе 10 мг.

У взрослых пациентов при приеме натощак в дозе 5 мг C_max достигается через 2 ч после приема. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после обычного приема пищи.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. V_d монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Плохо проникает через ГЭБ.

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии после приема в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у детей и взрослых не определяются.

Изоферменты цитохрома 3А4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выводилось в течение 5 дней через кишечник и менее 0.2% - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью. T_1/2 монтелукаста у пациентов молодого возраста составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Детям 2-5 лет (таблетки жевательные 4 мг) и детям 6-14 лет (таблетки жевательные 5 мг) для:

— длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);

— лечения бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и профилактики бронхоспазма физического усилия.

Детям в возрасте 2-5 лет препарат Синглон ® назначают по 1 таб. жевательной 4 мг ежедневно вечером.

Детям в возрасте 6-14 лет препарат Синглон ® назначают по 1 таб. жевательной 5 мг ежедневно вечером.

Препарат Синглон ® следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данных возрастных групп не требуется.

Безопасность и эффективность таблеток жевательных 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена.

Терапевтический эффект препарата Синглон ® развивается в течение одних суток после приема. Пациенту следует продолжать прием препарата Синглон ® как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата не зависит от пола пациента.

Терапия препаратом Синглон ® в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы

Если препарат Синглон ® назначен на фоне приема ингаляционных ГКС, то не следует резко заменять ингаляционные ГКС препаратом Синглон ® .

Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто (>1/100, <1/10) наблюдались у пациентов, получавших монтелукаст.

Для таблеток жевательных 5 мг:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Для таблеток жевательных 4 мг:

Со стороны ЖКТ: боль в области живота.

Общие расстройства: жажда.

В ходе постмаркетингового исследования были выявлены следующие неблагоприятные проявления:

Со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница, суицидальные мысли и суицидальное поведение.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, парестезия/гиперестезия, судорожные припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (АСТ, АЛТ), холестатический гепатит, панкреатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, склонность к формированию кровоподтеков.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства: астения/усталость, дискомфорт, отек.

В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов с бронхиальной астмой развивается синдром Чарга-Стросса.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции печени;

— фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);

— детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных 4 мг);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с индукторами CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат применяется у детей.

Применение у детей

Таблетки жевательные 4 мг назначают детям в возрасте 2-5 лет, а таблетки жевательные 5 мг - детям в возрасте 6-14 лет

Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон ®. В клинических исследованиях взрослые пациенты с бронхиальной астмой принимали препарат в дозах до 200 мг/сут в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях - в дозах до 900 мг/сут примерно в течение недели, без клинически значимых неблагоприятных проявлений.

Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при приеме в дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. В большинстве отчетов по передозировке отсутствовали указания на неблагоприятные проявления. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные проявления соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту, психомоторную гиперактивность, мидриаз.

Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Препарат Синглон ® может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие изофермент CYP3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для препаратов, основной метаболизм которых осуществляется изоферментом CYP2C8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на изофермент CYP2C8 in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Не следует принимать таблетки жевательные препарата Синглон ® для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется применять ингаляционные бета-адреномиметики. При увеличении потребности в бета-адреномиметиках кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу.

Нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные ГКС препаратом Синглон ® .

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных ГКС при сопутствующем применении препарата Синглон ® .

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; это является показанием для применения системных ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны быть информированы о возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или невропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны быть обследованы повторно, а режимы их лечения пересмотрены.

Таблетки жевательные препарата Синглон ® содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая таблетка жевательная 4 мг содержит 1.2 мг аспартама, а каждая таблетка жевательная 5 мг содержит 1.5 мг аспартама.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме таблеток жевательных 5 мг препарата Синглон ® могут развиваться головокружение и сонливость, что следует учитывать при необходимости управления автотранспортными средствами или работе с механизмами.

Таблетки жевательные 4 мг назначают детям 2-5 лет.

СИНГЛОН - таб, покр

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы принимать внутрь одну таблетку препарата Синглон 10 мг ежедневно вечером независимо от приема пищи.

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

Препарат Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое действующее вещество - монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Препарат Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: препарат Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости бета-адреномиметики кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Монтелукаст не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу; раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда, астения/повышенная усталость, дискомфорт, отеки.

Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

— детский возраст до 15 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Препарат Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Синглон, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Прием препарата Синглон не влияет на прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Предполагается, что препарат Синглон не влияет на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон. Данных о симптомах передозировки при приеме препарата взрослыми пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено.

Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. Наиболее часто встречающиеся нежелательные явления согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, мидриаз, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Препарат Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP3А4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3А4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP2С8 invivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах - 10 мг/сут.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Синглон - купить, цена и отзывы, Синглон инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Отличный препарат! Аллерголог с трех лет пытается посадить в гормон. Видя мое сопротивление. назначали кромогексал для нейбулайзера, а затем более современный и удобный препарат- синглон. Справляемся и без гормона уже 4 года. Удобно, что один раз в день применяешь препарат, а он действует в течени. е суток. Ещё

Автор отзыва: Зыкова Ольга

Дата отзыва: 04 мая 2016

Спасибо, ваш голос учтён!

Спасибо, ваш голос учтён!

Болею астмой около 20 лет. Как наступает весна, так я запираюсь дома на все замки и не выхожу на улицу: слёзы, нос заложен, в горле першит, приступы удушья. Новый пульмонолог в поликлинике посоветовала препарат синглон. Где ж Вы раньше были, доктор. С первой (!) же таблетки прекратилось слезотечени. е, носовое дыхание стало свободнее, ночью сплю, а не мучаюсь от удушья. Никакие антигистаминные препараты не сравнимы по эффективности с Синглоном, а уж сколько я их перебробовала! Отличный, современный препарат от астмы и сезонной аллергии! Ещё

Автор отзыва: Елена

Дата отзыва: 27 мая 2015

Спасибо, ваш голос учтён!

Спасибо, ваш голос учтён!

Кашель не проходит уже два месяца. Назначили синглон. но пьём две недели, а эффекта не видно. Ребёнку семь лет.

Автор отзыва: ольга

Дата отзыва: 03 мая 2015

СИНГЛОН - описание препарата

[PRING] маннитол - 201.675 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 66 мг, гипролоза - 9 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, ароматизатор вишневый (порошок) - 4.5 мг, аспартам - 1.5 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.125 мг, магния стеарат - 3 мг.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Монтелукаст - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х ч после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Монтелукаст существенно улучшает утренний ОФВ (объем форсированного выдоха) за 1 с, МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Абсорбция. Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста C_max в плазме достигается через 3 ч. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Приём пищи не влияет на биодоступность и C_max монтелукаста.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. V_d монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Биотрансформация. Монтелукаст подвергается интенсивно метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 3А4, 2А6 и 2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка >9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы принимать внутрь одну таблетку препарата Синглон 10 мг ежедневно вечером независимо от приема пищи.

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

Препарат Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое действующее вещество - монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Препарат Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: препарат Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости бета-адреномиметики кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Монтелукаст не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Препарат Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP3А4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3А4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP2С8 invivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах - 10 мг/сут.

Препарат Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу; раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда, астения/повышенная усталость, дискомфорт, отеки.

Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.

Препарат хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

— длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);

— лечение «аспириновой» астмы и профилактика бронхоспазма физического усилия.

Препарат Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Синглон, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Прием препарата Синглон не влияет на прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Предполагается, что препарат Синглон не влияет на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

Препарат Синглон: инструкция по применению, отзывы

Современного человека на протяжении всей его жизни сопровождают такие негативные факторы, как частые стрессы, некачественное питание, плохая экологическая обстановка. И если здоровый человек с большой долей вероятности справился бы с отрицательным воздействием каждого из них по отдельности, то одновременное влияние их всех способно вызвать у человеческих особей массу сложных заболеваний, которые с огромным трудом поддаются лечению. А ведь есть и такие заболевания, для полного излечения от которых современная высокотехнологичная медицина еще не создала эффективных лекарственных препаратов. Яркий пример такого «человеческого страдания» - бронхиальная астма. В отношении этого заболевания можно говорить о существовании лекарственных средств, предназначенных для проведения терапии, улучшающей качество жизни, и профилактики. Одним из таких является препарат «Синглон».

Вообще бронхиальная астма – это своего рода аллергия на те или иные составляющие окружающей человека среды. Заболевание это сопровождает людей с древних времен. Участь человека, страдающего таким недугом, была незавидна. Только в начале 20 века люди стали развивать знания в области аллергологии, и тогда-то выявилась связь аллергических проявлений и астмы.

Современная медицина для лечения бронхиальной астмы применяет препараты двух видов. К первому относят медикаменты базисной терапии, влияющие на механизм заболевания и дающие возможность держать под контролем его течение, минимизировать риск возникновения приступов. Вторая группа лекарственных средств – это симптоматические препараты, основное назначение которых – купирование приступа. Потребность в медикаментах второй группы можно считать индикатором качества лечебной терапии: чем лучше выбран базисный препарат, тем реже возникает необходимость в применение симптоматических средств.

«Синглон» при аллергии (бронхиальная астма – своего рода аллергия) специалисты назначают в качестве альтернативного или дополнительного медикамента в тех случаях, когда пациент страдает астмой легкой или средней степени тяжести. Также этим препаратом доктор может заменить низкие дозы кортикостероидов пациентам с легкой степенью бронхиальной астмы.

Основная сфера влияния «Синглона» - бронхиальная астма. Причем специалисты рекомендуют принимать препарат как в процессе лечебного курса, так и в стадии ремиссии. Кроме того, медикамент может быть назначен тем людям, которые страдают гиперчувствительностью или вовсе непереносимостью к ацетилсалициловой кислоте («аспириновая» астма). Эффективен препарат для профилактики бронхоспазмов физического усилия.

В качестве дополнительной терапии «Синглон» инструкция позволяет использовать в тех случаях, когда персистирующая астма (степень тяжести – легкая и средняя) неэффективно контролируется такими средствами первой помощи, как ингаляционные ГКС и короткодействующие β-агонисты.

Суть «работы» лекарственного средства состоит в том, что оно в состоянии заблокировать бронхоспазмы путем снижения активности перистальтики бронхов, в результате чего снижается вероятность развития приступа. Несмотря на то что всасывается «Синглон» (аналоги его ведут себя в этом отношении по-разному) достаточно быстро, его считают медикаментом пролонгированного действия. Проще говоря, он работает и выполняет свои "обязанности" в организме человека в течение многих часов.

Препарат «Синглон» выпускается производителями в форме жевательных таблеток. Основное действующее вещество - монтелукаст натрия. В качестве вспомогательных составляющих выступают маннитол, магния стеарат, аспартам, гипролоза. Кроме того, в состав "Синглона" входит вишневый ароматизатор.

Покрытые оболочкой таблетки лекарственного средства изготавливаются круглыми, двояковыпуклыми. Производятся в трех дозировках. Для пациентов от 15-летнего возраста и старше необходимая доза медикамента «Синглон» - 10 мг. Инструкция для людей, страдающих бронхиальной астмой, регламентирует ежедневно в конце дня принимать по 1 жевательной таблетке дозировкой 10 мг (до еды или после - все равно). Однако в некоторых случаях доктор может назначить в качестве суточной дозы и по 2 таблетки.

Также производители выпускают лекарственное средство в дозировке по 4 и 5 мг. Наличие медикамента в таких дозах позволяет использовать «Синглон» для детей. Малышам от 2 до 5 лет прописывается прием жевательных таблеток в дозировке по 4 мг. Для лечения бронхиальной астмы и профилактики обострений ребята постарше (от 6 до 14 лет) должны принимать препарат в дозировке по 5 мг. Стандартная схема лечебной терапии таблетками обеих дозировок (4 и 5 мг) – однократно, вечером за 1 час до еды или спустя 2 часа после приема пищи.

В основном препарат «Синглон» отзывы имеет позитивной направленности. Однако и маленькие пациенты, и их родители говорят о том, что иногда возникают побочные эффекты от приема медикаментозного средства, которые выражаются в тошноте и легкой рвоте, сухости во рту, кратковременных приступах удушья. Специалисты относят такого рода проявления к реакции адаптирования организма к «Синглону». Обычно спустя 3-4 дня после начала приема все эти симптомы проходят.

Медицинские работники отмечают достаточно высокую возможность развития более сложных побочных проявлений. Повышенную склонность к развитию кровотечений могут проявить лимфатическая и кровеносная системы. Склонность к анафилаксии, повышенная чувствительность, эозинофильная инфильтрация печени – таковы возможные реакции на прием препарата со стороны иммунной системы. Системная эозинофилия иногда может сопровождаться проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса.

Возможны некоторые отклонения со стороны ЦНС, которые могут проявиться в нарушениях сна, появлении галлюцинаций, повышенной активности психомоторики (раздражительность, беспокойство, агрессия, тремор). Могут спровоцировать таблетки «Синглон» (отзывы потребителей подтверждают) депрессию и бессонницу. Нервная система может заявить о себе появлением головных болей, головокружений, парестезии (ощущения онемения, ползания мурашек по коже, покалывания), появлением судорог. Нарушения в работе ССС могут проявиться в виде тахикардии.

Пищеварительная система, как уже говорилось ранее, может проявить реакцию на применение «Синглона» в виде тошноты, рвоты, диареи, болей в животе, сухости во рту. Своеобразной реакцией со стороны кожи и подкожной клетчатки может стать склонность к появлению синяков, сыпи, зуда, крапивницы. Соединительная ткань и костно-мышечная система заявят о себе артралгией («летучие» суставные боли при отсутствии объективных симптомов поражения суставов), миалгией (болезненные ощущения в мышцах).

Отмечает к препарату «Синглон» инструкция и тот факт, что побочные эффекты могут носить характер общих отклонений от нормы: недомогание, ощущение усталости, жажда, отеки.

В большинстве известных специалистам-медикам случаев передозировки лекарственного средства «Синглон» никаких особенно тяжелых побочных эффектов не проявлялось. У небольшой группы пациентов превышенная доза монтелукаста – основного действующего компонента – вызвала реакцию в виде болей в животе, головных болей, жажду, тошноту, состояние гиперактивности. Нет информации о том, выводится ли препарат с помощью процедуры гемодиализа. Отсутствуют какие-либо специальные данные о лечении передозировки монтелукастом. Также отсутствует антидот.

Если по каким-то причинам максимально допустимая для приема доза была превышена и проявились какие-либо побочные эффекты, пациенту должно быть назначено симптоматическое лечение.

Противопоказанием для приема медикамента служит гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость пациентом монтелукаста - основной составляющей препарата «Синглон». Состав вспомогательных компонентов также может вызвать у чувствительных к ним пациентов серьезные расстройства в состоянии здоровья. Инструкция по применению категорически запрещает принимать препарат людям, страдающим тяжелыми формами заболеваний печени, фенилкетонурией (нарушение метаболизма аминокислот, в основном фенилаланина).

«Синглон» (4 мг) инструкция запрещает принимать малышам до двух лет. Недопустимо применение лекарства в дозировке 5 мг для детей до 6 лет. Ну и, соответственно, назначать самую большую дозировку медикамента «Синглон» (10 мг) инструкция не позволяет детям младше 15 лет.

Терапевтический эффект от применения лекарственного средства «Синглон» (инструкция, отзывы пациентов единодушны) ощущается на протяжении 24 часов после применения. Согласно указаниям специалистов-медиков, принимать медикамент люди должны не только во время контролируемого, спокойного протекания астмы, но и на стадиях обострения. Для пациентов, страдающих печеночной недостаточностью (легкая и средняя степень тяжести), почечной недостаточностью нет необходимости в корректировании дозировки. Информация о людях, страдающих печеночной недостаточностью в тяжелой степени, отсутствует.

Необходимая доза «Синглона» не зависит от пола человека. Недопустимо принимать препарат одновременно с какими-то еще лекарственными средствами, у которых основной действующий компонент – монтелукаст. Если медикамент назначен как дополнительная терапия к уже принимаемым ингаляционным ГКС (глюкокортикостероидам), нежелательно резко заменять их на «Синглон». И вообще, этот препарат не должен замещать другие ингаляционные и пероральные ГКС.

Жевательные таблетки дозировкой 4 мг (как и «Синглон» 5 мг), инструкция рекомендует в качестве альтернативного лекарственного средства ингаляционным кортикостероидам, применяемым для лечения бронхиальной астмы легкой степени тяжести. В то же время «Синглон» в таких дозировках не должен применяться как основной препарат для лечения астмы средней степени тяжести.

Что касается детей, страдающих бронхиальной астмой легкой степени, то применение «Синглона» в качестве альтернативного медикамента допустимо только в тех случаях, если у маленьких пациентов в последнее время не наблюдалось тяжелых приступов. Назначают его и тем, кто не может применять ингаляционные кортикостероиды. Если в течение одного месяца не удалось достичь удовлетворительного контроля над заболеванием, надо рассмотреть возможность включения в лечебный курс дополнительного лекарственного препарата или изменения стратегии противовоспалительного лечения. Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и принимающим для лечения различные препараты (том числе и «Синглон»), инструкция предписывает периодически обследоваться для регулирования контроля над заболеванием.

Важно помнить, что «Синглон» не применяется для снятия острых приступов.

Исследования о применении монтелукаста беременными женщинами не проводились. В мировом маркетинговом опыте встречались случаи, когда у малышей, матери которых в период беременности принимали монтелукаст – основной компонент препарата «Синглон» (инструкция, отзывы не рекомендуют этого делать) - время от времени наблюдались врожденные дефекты конечностей. Однако в дальнейшем выяснялось, что эти женщины принимали и другие препараты для лечения бронхиальной астмы. Поэтому с достоверностью говорить о причинно-следственных связях проявления таких дефектов и применения монтелукаста не представляется возможным. Но прежде чем назначить беременной женщине для лечения астмы «Синглон», доктор должен тщательно оценить все возможные риски для здоровья матери и ребенка.

Нет информации и о том, выводится ли монтелукаст в грудное молоко. Поэтому здесь также важно оценить соотношение «польза – риск».

Прилагаемая к препарату «Синглон» инструкция заявляет о достаточно быстром процессе абсорбции средства. Средний показатель биодоступности после применения (независимо от приема пищи) – 64 %. Основной действующий компонент «Синглона» более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Спустя 24 часа после приема медикамента концентрация его во всех тканях организма минимальна. Препарат интенсивно подвергается метаболизму. Влияние метаболитов на терапевтический эффект от препарата минимален. 86 % принятой дозы препарата выводится из организма через кишечник, доля участия в процессе выведения почек – менее 0,2 %. Максимальная доза самого «Синглона» и его метаболитов выводится с желчью.

Бронхиальная астма – это сложное хроническое и генетически обусловленное заболевание. Держать его под контролем возможно только с применением сложных лечебных препаратов. Бронхи таких пациентов всегда готовы к развитию приступа. А поскольку люди постоянно находятся в окружении аллергенов, то им и требуется постоянно применить лекарственные препараты, содержащие глюкокортикоиды. Вещества эти обладают большим количеством побочных эффектов, что и заставило ученых начать поиск современных средств лечения.

Монтелукаст – основной компонент медикамента «Синглон» (аналоги его также содержат это вещество) может оказывать различное влияние на состояние здоровья больного. Родители маленьких пациентов в большинстве своем положительно оценивают препарат в качестве дополнительной терапии. Если до недавнего времени этот препарат можно было купить за границей, то теперь медикамент доступен для жителей РФ. И стоит он дешевле, чем за пределами России. Возможно назначение маленьким детям начиная от 2-х лет: «Синглон» 4 мг инструкция позволяет принимать для симптоматического лечения малышам. Очень удобна схема приема – 1 раз в день, лучше вечером. Применение вместе с хорошо подобранным базовым препаратом позволяет во многих случаях избегать развития приступов удушья на протяжении длительного периода времени.

Многих интересует, имеются ли у медикамента «Синглон» аналоги. Препаратов с таким же действующим веществом (монтелукаст) на фармацевтическом рынке представлено достаточно много. К ним можно отнести такие медикаменты, как «Сингуляр» и «Сингулекс», «Монтеласт» и «Монтелукаст», «Монтелар» и «Монакс». Все эти препараты производители предлагают пациентам в нескольких дозировках. Почти все их можно назначать детям.

Многие пациенты хорошо отзываются о препарате как об эффективном превентивном средстве. Достаточно больному-астматику принять таблетку перед физическим нагрузками, и велика вероятность того, что развития приступов удушья, кашля или бронхоспазмов удастся избежать. В основном «Синглон» хорошо переносится пациентами (исключение – индивидуальная непереносимость монтелукаста).

Иногда родители сообщают, что у детей в самом начале приема присутствовали тошнота, небольшая рвота, ощущения сухости во рту. У небольшой группы больных наблюдались кратковременные приступы удушья. Специалисты-аллергологи связывают эти симптомы с адаптивной реакцией на препарат. В большинстве случаев спустя 3-4 дня состояние здоровья нормализуется.

Однако время от времени можно услышать и о том, что «Синглон» спровоцировал развитие таких побочных эффектов, как нарушение зрения, галлюцинации, тремор конечностей, резкое падение артериального давления. Отдельным пациентам приходилось прекращать прием препарата и обращаться за консультацией к аллергологу.

Но помните: не стоит самостоятельно назначать себе для лечения бронхиальной астмы таблетки «Синглон». Инструкция предписывает предварительно посетить врача, который правильно подберет дозировку медикамента и разработает схему лечения.