Амлодипин - Инструкция по применению - Справочник медицинских препаратов - 03 Онлайн

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

Артериальная гипертензия (как средство первого ряда). Препарат может применяться для монотерапии гипертензии у большинства больных, при необходимости его можно назначать также в сочетании с тиазидными диуретиками, α -адренорецепторов, β - адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Ишемическая болезнь сердца, в том числе обусловлена ??как органической непроходимостью (стабильная стенокардия). так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Препарат можно применять и в тех случаях, когда клиническая картина позволяет лишь предположить существование вазоспазма или вазоконстрикции, хотя наличие последних точно не установлена. Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами.

Тяжелая артериальная гипотензия, аортальный стеноз, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала). Амлодипин противопоказан больным с выраженной индивидуальной повышенной чувствительностью к дигидропиридинов или к амлодипина или любого другого компонента препарата. Кардиогенный шок.

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной суточной, равной 10 мг.

Во время лечения амлодипином необходимо осуществлять ежедневный контроль артериального давления.

При проведении комбинированной терапии дозу амлодипина менять не нужно.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп). сердцебиение, иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит редко - или увеличение сердечной недостаточности, очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий). инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

Со стороны костно - мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, гипертонус мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - ощущение жара и " приливов " крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, иногда - недомогание, обморок, повышенная потливость, астения, гипостезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, редко - судороги, апатия, ажитация, очень редко - атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, иногда - рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко - гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая). повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны кроветворной системы: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит, очень редко - кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - увеличение частоты мочеиспускания, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: иногда - зуд, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: иногда - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение / снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, тремор, носовое кровотечение, редко - дерматит, очень редко - паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Опыт лечения преднамеренного передозировки амлодипина у человека ограничен. В некоторых случаях может оказаться полезным промывание желудка. Существующие данные дают основания считать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующим заметным и, возможно, длительным снижением артериального давления. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой препарата, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно - сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудисто - сужающего препарата, если нет противопоказаний для его назначения. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов может оказаться полезным введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, то эффективность диализа маловероятна.

Степень безопасности применения амлодипина у женщин во время беременности и кормления грудью не установлена. При изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не было выявлено признаков токсичности, за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при введении амлодипина в дозах, в 50 раз превышали максимально рекомендованные для человека. Итак, применять препарат во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.

Безопасность и эффективность применения амлодипина у детей не установлены, поэтому препарат не применяется в педиатрической практике.

Применение у больных с сердечной недостаточностью. При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III-IV степени (по классификации NYHA) отмечено увеличение числа случаев отека легких.

Применение у больных с нарушением функции печени. Период полувыведения препарата, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно коррекции доз препарата пока не разработаны. По этой причине применять препарат у таких больных следует с особой осторожностью и только под наблюдением врача.

Применение у больных с почечной недостаточностью. У этой категории больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение у больных пожилого возраста. При одних и тех же дозах пациенты как летнего, так и младшего возраста одинаково хорошо переносят Амлодипин. Препарат содержит лактозу, что следует иметь в виду больным с наследственной непереносимостью лактозы.

Применение амлодипина свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами, связанное с приемом препарата, маловероятно.

Амлодипин безопасен при применении с тиазидными диуретиками, α -адренорецепторов, β -адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального, с нестероинимы противовоспалительными препаратами и пероральными гипогликемическими средствами.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.

Влияние препаратов на фармакокинетику амлодипина. Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с разовой пероральной дозой амлодипина 10 мг в 20 здоровых добровольцев не изменяло фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение алюминий / магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина.

Доза силденафила 100 мг у больных эссенциальной артериальной гипертензией не влияла на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга проявлял гипотензивный эффект.

Влияние амлодипина на фармакокинетику других препаратов. Совместное многократное применение 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не влияло на равновесные фармакокинетические параметры аторвастатина.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Одноразовые и многоразовые дозы амлодипина 10 мг не меняли фармакокинетику этанола.

Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина и не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.

Амлодипин - антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов). который блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект амлодипина реализуется в такие два способа:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку). Поскольку ЧСС практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Амлодипин также способствует расширению коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У больных стенокардией амлодипин способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и угнетение сегмента ST при нагрузках). снижает частоту приступов стенокардии и потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.

Исследования in vitro показали, что примерно 97,5 % амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин не имеет никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Геодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных с сердечной недостаточностью II - III функциональных классов по классификации Нью - Йоркской ассоциации сердца (NYHA) показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебо - контролируемых исследованиях было показано, что применение амлодипин не приводит к повышению риска летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью III - IV классов (NYHA). получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ.

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 - 12 часов у пациентов как среднего, так и пожилого возраста. Абсолютная биодоступность достигает 64 - 80 %. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35 - 50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 - 8 дней регулярного применения амлодипина.

Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой 10 % дозы - в неизмененном виде, 60 % - в виде метаболитов.
У пациентов пожилого возраста и больных с застойной сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой " концентрация / время ") и периода полувыведения препарата.

Однослойные таблетки белого или белого с голубым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Амлодипин - Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

действующее вещество: амлодипин;

1 таблетка содержитамлодипина бесилата 6,935 мг или 13,87 мг, что эквивалентно амлодипину| 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмалгликолят.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТС С08С А01.

Фармакодинамика. Амлодипин — антагонист ионов кальция ( блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) медленных кальциевых каналов), блокирующий поступление ионов кальция сквозь мембраны к клеткам гладких мышц миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный (антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) эффект реализуется двумя способами: амлодипин расширяет периферические артериолы (Артериолы - мелкие конечные разветвления артерий, переходящие в капилляры) и таким образом снижает общее периферическое сопротивление ( постнагрузку (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр. при артериальной гипертензии) ). Поскольку частота сердечних сокращений практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению употребления энергии и потребности миокарда в кислороде; амлодипин также способствует расширению коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны)\; относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация (Дилатация - расширение) увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных на вазоспастическую стенокардию (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.

У больных на артериальную гипертензию (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония») разовая доза (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (артериальное давление - давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) на протяжении 24 часов в положении как лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У больных на стенокардию способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии (Депрессия (от лат. depressio - подавление) - в медицине психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с сознанием собственной никчемности, пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) сегмента ST при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ (обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии\; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)) и липиды (Липиды - (от греч. «жир»), обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетически и резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика. После приема внутрь медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 64–80%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов. Связывание с белками плазмы — 95–98%. Хорошо распределяется в организме, объем распределения — 21 л/кг. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 7–8 дней. 90% амлодипина медленно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 35–50 часов. Экскретируется почками (около 60% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде) и с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (20–25% в виде метаболитов). Проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки, через которые в ткани фильтрацией проникают водорастворимые лекарственные вещества. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и в грудное молоко. Не удаляется путем гемодиализа.

При назначении препарата необходимо учитывать, что у пациентов старше 65 лет период полувыведения амлодипина увеличивается до 65 часов, у пациентов с печеночной, почечной и тяжелой хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточностью — до 60 часов, но это не требует изменения дозирования препарата.

Артериальная гипертензия. Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к амлодипину или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии). нестабильная стенокардия, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). острый инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (в том числе 1 месяц после него), выраженный стеноз (Стеноз - сужение любого канала) устья аорты, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема еды.

Артериальная гипертензия стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия. Средняя суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости дозу постепенно, в течение 7–10 дней, повышают до максимальной суточной дозы — 10 мг. Длительность лечения определяется врачом индивидуально.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени, синдроме слабости синусного узла (выраженная брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту). тахикардия), легкой (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стенозе, гипертрофической кардиомиопатии (Гипертрофическая кардиомиопатия - врожденное или приобретенное заболевание, которое характеризуется выраженной гипертрофией желудочков, не обусловленной повышением постнагрузки, как это бывает, напр. при стенозе аортального клапана или артериальной гипертензии. Последствие гипертрофии - ригидность, нерастяжимость камер сердца, особенно левого желудочка, препятствующая заполнению его полостей кровью в фазу диастолы. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах. Лечение направлено на уменьшение диастолической ригидности стенки желудочков. Основа терапии - бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция. Они угнетают сократимость миокарда, что ведет к расширению полостей сердца) (особенно обструктивной), а также пациентам пожилого возраста.

Амлодипин не вызывает синдрома отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)). однако перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.

Грейпфрутовый сок может незначительно увеличивать концентрацию амлодипина в крови, однако это не сопровождается клинически значимым снижением артериального давления.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов\; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается) кормление грудью следует прекратить.

Амлодипин не предназначен для лечения детей в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызывать головокружение и сонливость (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, одышка (Одышка - неприятное ощущение затрудненности дыхания\; ощущение усиленной работы органов дыхания ). выраженное снижение артериального давления, васкулит, приливы крови к лицу; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (Аритмия (от греч. а - отрицательная частица и rhythmos - ритм) - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия). Аритмия может возникать вследствие заболеваний сердца (миокардит, кардиосклероз), быть функциональной или вызываться нарушениями нервной регуляции сердца. Некоторые аритмии приводят к нарушению кровообращения, вызывают неприятные ощущения «перебоев», головокружения и пр. другие аритмии больным не ощущаются. Лечение направлено на устранение основного заболевания и на восстановление нормального ритма сердца) ( фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) предсердий и желудочковая тахикардия); очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — астения (Астения (синоним синдром астенический) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна). нервозность, потеря сознания, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга). тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела). бессонница, депрессия; очень редко — атаксия (Атаксия (от греч. ataxia - беспорядок) - нарушение координации движений вследствие поражения лобных долей головного мозга, мозжечка, вестибулярного аппарата, сенсорного аппарата, а также как следствие приема некоторых лекарственных средств. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)). апатия (Апатия - отсутствие или резкое снижение выраженности эмоций, равнодушие, безразличие). ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий). амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко — повышение уровня печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом). нарушение функции печени, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр. желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи (напр. механическая желтуха при желчнокаменной болезни) и т. д. Соответственно выделяются формы: надпеченочная, печеночная, подпеченочная). панкреатит, сухость во рту, метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями). запор или диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). гиперплазия (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) десен; очень редко — гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (лодыжек и стоп); редко — сексуальные нарушения (в том числе снижение потенции), повышенная частота мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (Миалгия - боль в мышцах) (при длительном применении); очень редко — миастения.

Со стороны кожи: очень редко — ксеродермия, алопеция (Алопеция (от лат. alopecia - «облысение», «плешивость») - патологическое выпадение волос). дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная, крапивница), зуд.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, диплопия (Диплопия (от греч. diploos - «двойной» + opsis - «зрение») - удвоение видимых предметов). боль в глазу; редко — ксерофтальмия (Ксерофтальмия - сильная сухость конъюнктивы, обусловленная местным заболеванием или дефицитом витамина А) ; очень редко — нарушение аккомодации.

Прочие: редко — диспноэ, гинекомастия (Гинекомастия (от греч. gyne, род. п. gynaikos - женщина и mastos - грудь) - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства). урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»\; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). гипергликемия, шум в ушах (Ухо - орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам). боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк). паросмия, нарушение вкусовых ощущений.

Концентрацию амлодипина в крови повышают ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) микросомального окисления (повышение риска развития побочных эффектов), снижают — индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) микросомального окисления. Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин (задержка натрия и блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) синтеза простагландинов почками), a-адреностимуляторы, эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) (задержка натрия), симпатомиметики; усиливают — амиодарон, хинидин, a₁ -адреноблокаторы, нейролептики (нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) и другие блокаторы кальциевых каналов. Гипотензивный и антиангинальный эффект амлодипина усиливают тиазидные и «петлевые» диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). b-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) и нитраты. Препараты кальция снижают эффекты амлодипина. Прокаинамид, хинидин и другие средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный дромотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Амлодипин усиливает проявления побочного действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Симптомы: выраженная периферическая вазодилатация и падение артериального давления, рефлекторная тахикардия, нарушение сердечного ритма и проводимости. Лечение: перевести больного в положение лежа и приподнять ему ноги. Промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь). назначение активированного угля, при значительном снижении артериального давления — поддержание функций сердечно-сосудистой системы, постоянный мониторинг (Мониторинг - постоянное контролирование некоторого состояния, ситуации или процесса) функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл). Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка») не эффективен.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.