Доксициклин (Doxycycline)

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительныграмположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp. Listeria spp.; Actinomyces israeli; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Escherichia coli, Shigella spp. Enterobacter, Salmonella spp. Bordetella pertussis. Bacteroides spp. Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний. чумного (Yersinia spp.), туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного микробов (Bacillus anthracis), легионелл (Legionella spp.), бруцелл (Brucella spp.), холерного вибриона (Vibrio cholera), риккетсий (Rickettsia spp.), возбудителей сапа (Actinobacillus mallei), хламидий (возбудителей орнитоза (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахомы (Chlamydia trachomatis;, венерической гранулемы (Calymmatobacterium granulomatis), малярии (Plasmodium falciparum), амебной дизентерии (Entamoeba histolytica).

He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пиши не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания ионов кальция (Са 2+ ). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2.5 ч, максимальная концентрация в плазме крови - 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема - 1.25 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 80-93%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения - 0.7 л/кг.

Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения — 10-16 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем - 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция (Са 2+ ). Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится кишечником (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1-5%.

У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

— инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);

— инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников"); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

— инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой, возвратный), болезнь Лайма (I ст. - erythema migrans), бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

— профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;

— в качестве препарата "первого" ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli.

— гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам;

— детский возраст (до 12 лет - возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);

— дети в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Внутрь, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 200 мг в первый день (делится на 2 приема - по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут.

При хронических инфекциях мочевыделительной системы - 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 500 мг (1 прием - 300 мг, последующие 2 - по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза -800-900 мг, которую распределяют на 6-7 приемов (300 мг - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса - по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis. назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов - по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, - 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами - хинином); профилактика малярии -100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения;

Диарея "путешественников" (профилактика) - 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза - 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта - 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг - через 30 мин после.

При угревой сыпи - 100 мг/сут, курс - 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых - до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость),

Нарушение обмена веществ: анорексия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, скотома и диплопия в результате повышения внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, боль в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, псевдомембранозный колит, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, снижение артериального давления, тахикардия, многоформная эритема.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, аутоиммунный гепатит, холестаз.

Скелетно-мышечныйаппарат: артралгия, миалгия.

Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия (Аl 3+ ), кальция (Са 2+ ) и магния (Mg 2+ ), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg 2+ ), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са 2+ ) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) - блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионнообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности. При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям до 12 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов); и детям в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Применение возможно у детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг согласно режиму дозирования.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Доксициклин - инструкция по применению, показания и противопоказания, состав и побочные действия

Лекарственное медицинское средство Доксициклин принадлежит к отдельной фармакологической подгруппе противопаразитарных антибиотиков, а также противомикробных лекарств. Главным активным элементом в Доксициклине выступает гидрохлорид доксициклина

Лекарство Доксициклин являясь антимикробным препаратом группы тетрациклинов широкого спектра способно проявлять активность в отношении многих бактерий, включая хламидии, дизентерийная палочка, стафилококки, микоплазмы, сальмонелла, стрептококк. Препарат Доксициклин проникая внутрь клеток микроорганизмов, нарушает процессы синтеза белка, что приводит к их гибели.

Препарат Доксициклин производится в следующих видах:

• таблеток или капсул в дозировке 50мг или 100мг в количестве 10шт. или 20шт. в упаковке;
• раствора для инъекций в дозировке 100мг во флаконах объемом 5мл.

1 капсула или 1 таблетка содержат 50мг либо 100мг гидрохлорида доксициклина.

5мл раствора для инъекций включают 100мг гидрохлорида доксициклина.

Медицинское средство данной клинической группы активно используется при осуществлении базисной терапии:

• микоплазме;
• остеомиелите;
• инфекциях дыхательных путей;
• инфекциях, вызываемых гемофильной палочкой;
• плеврите;
• пситтакозе;
• хламидиозе;
• профилактике малярии;
• эмпиеме плевры;
• инфекциях пищеварительного тракта;
• коклюше;
• трахоме;
• бронхите;
• лептоспирозе;
• пневмонии;
• гранулоцитарном эрпихиозе;
• инфекциях ЛОР-органов;
• ангине;
• сифилисе;
• актиномикозе;
• тонзиллитах;
• проктите;
• инфекционных язвенных кератитах;
• периодонтите;
• гонорее;
• болезни Лайма;
• инфекциях мягких тканей гнойного характера;
• пиелонефрите;
• перитоните;
• уретрите;
• угревой сыпи;
• холецистите;
• бруцеллезе;
• иерсиниозе;
• боррелиозе;
• холере;
• амебной и бациллярной дизентерии;
• хроническом и остром простатите;
• холангите;
• профилактике инфекций после медицинских абортов;
• риккетсиозе;
• лихорадке Ку;
• тифе;
• пятнистой лихорадке.

В форме капсул препарат принимается после еды и запивается водой. Суточная дозировка может приниматься 1 раз в сутки или 2 раза в день с интервалом в 12 часов.

При лечении большинства инфекций используется дозировка препарата в 200мг в 1-ый день лечения и в 100мг-200мг в дальнейшем. При лечении инфекций, спровоцированных микоплазмой, хламидией и уреаплазмой продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

При тяжелых формах инфекций лекарство Доксициклин принимается в объеме 200мг в течение всего лечения. При медицинском аборте принимают 100мг препарата за 1 час до проведения операции и через полчаса после ее завершения в объеме 200мг.

При лечении сифилиса препарат принимается по 300мг в течение 10 дней каждый день.

Лекарство в виде раствора вводится внутривенно капельным способом с интервалом в 12 часов.

Благодаря действующему составу использование медицинского средства Доксициклин зачастую не имеет противопоказаний. Не рекомендуется использовать препарат Доксициклин при:

• порфирии;
• тяжелой почечной недостаточности;
• лейкопении;
• беременности;
• грудном вскармливании;
• лечении пациентов младше 18 лет;
• снижении числа лейкоцитов в крови;
• чувствительности к тетрациклинам.

В большинстве случаев препарат Доксициклин достаточно хорошо воспринимается и получает только положительные отзывы от пациентов, его использовавших. Но при его нецелесообразном применении могут возникать отдельные реакции, имеющие нежелательные последствия, а именно:

• кожные высыпания;
• тромбоцитопения;
• боли в животе;
• головокружения;
• тошнота;
• повышенная потливость;
• анорексия;
• отеки;
• кожный зуд;
• рвота;
• эозинофилия;
• фотосенсибилизация;
• отек Квинке;
• повышенное число эозинофилов в крови;
• сниженное количество тромбоцитов;
• гемолитическая анемия;
• нейтропения;
• развитие кишечного дисбактериоза;
• изменение цвета зубов;
• развитие кандидоза;
• молочница;
• сниженное число нейтрофилов.

При наличии заболеваний почек или печени препарат Доксициклин необходимо применять с контролем функций и состояния почек и печени. При применении препарата следует учитывать, что он может вызывать необратимое изменение цвета зубов в период его приема во время развития зубов. Хранится лекарство Доксициклин не более 4 лет.

Доксициклин – это антибиотик, входящий в группу тетрациклинов, с широким спектром действия. Однако от тетрациклина отличается большей активностью, химической очищенностью, как следствие, доксициклин более актуален и обладает меньшим количеством негативных последствий. Он способен оказать помощь в случае, если возбудитель болезни не известен, а диагноз поставлен. Лечебный эффект препарата в том, что он лишает микробы возможности размножаться, потому что останавливает клеточный синтез белка. Микроб лишается благоприятной среды и погибает.

Для того, чтобы оставить комментарий, Вам нужно зарегистрироваться или авторизироваться на сайте

Доксициклин - инструкция, отзывы, применение

Доксициклин является антибиотиком широкого спектра действия, активен в отношении многих бактерий (стрептококк, стафилококк, сальмонелла, дизентерийная палочка, возбудители сифилиса и гонореи), риккетсий (возбудители брюшного тифа), микоплазмы (вызывает заболевания органов мочеполовой системы), хламидий (вызывают инфекционные заболевания, передающиеся половым путем).

Чувствительна к действию препарата Доксициклин уреаплазма, которая представляет собой внутриклеточного паразита, поражающего половые органы и мочевые пути. Не действует Доксициклин на грибковые инфекции и вирусы. Проникая внутрь клетки микроорганизма, Доксициклин нарушает синтез белка в ней, что приводит к тому, что бактерия теряет способность к размножению и вскоре погибает сама.

Максимальную концентрацию Доксициклина в крови можно наблюдать через 2 часа после приема препарата в виде капсул. После однократного применения Доксициклина лечебная концентрация в крови сохраняется в течение 18-24 часов, что позволяет принимать данный антибиотик один раз в сутки. Доксициклин, отзывы подтверждают, в сравнении со своим прародителем, тетрациклином, имеет более широкий спектр действия и меньшее количество возможных побочных эффектов.

• инфекциях дыхательных путей: плеврит, эмпиема плевры, бронхит, пневмония;
• инфекциях ЛОР-органов: отит, синусит, тонзиллит, ангина;
• инфекциях пищеварительного тракта: периодонтит, проктит, перитонит, холангит, холецистит;
• инфекциях мочевых путей: уретрит, пиелонефрит;
• заболеваниях у женщин органов малого таза воспалительного характера;
• остром и хроническом простатите, эпидидимите;
• гнойных инфекциях мягких тканей, угревой сыпи;
• инфекционных язвенных кератитах;
• профилактике инфекций после операций на толстой кишке, медицинских абортов;
• профилактике малярии при кратковременном путешествии в страны, где распространено данное заболевание;
• микоплазме, хламидиозе, сифилисе, гонореи;
• коклюше, бруцеллезе, риккетсиозе;
• остеомиелите, лихорадке Ку, пятнистой лихорадке скалистых гор, тифах;
• иерсиниозе, бациллярной и амебной дизентерии, боррелиозе, туляремии, холере;
• болезни Лайма, лептоспирозе, актиномикозе;
• трахоме, пситтакозе, гранулоцитарном эрпихиозе;
• инфекциях, вызванных гемофильной палочкой.

Отзывы о Доксициклине подтверждают эффективность препарата при вышеперечисленных заболеваниях.

Доксициклин выпускается в форме капсул, предназначенных для приема внутрь, и в виде раствора для инъекций.

Применение Доксициклина в виде капсул рекомендуется производить после еды, запивая водой с целью предупреждения возможного раздражения пищевода. Суточную дозу принимают либо один раз в 24 часа, либо два раза с интервалом в 12 часов.

Большинство инфекций предполагает прием 200 мг Доксициклина в первый день лечения и по 100-200 мг в последующие дни. Инфекции, которые спровоцировали хламидия, микоплазма, уреаплазма, Доксициклин вылечивает за 10-14 дней.

Более тяжелы формы инфекций предполагают прием 200 мг Доксициклина на протяжении всего курса лечения. У женщин воспалительные заболевания малого таза рекомендуется лечить путем приема 2 раза в сутки по 100 мг препарата, у мужчин – 2 раза в сутки по 100 мг или однократно 300 мг. При медицинском аборте 100 мг Доксициклин применяют за 1 час до операции, а по ее завершению через полчаса – еще 200 мг.

При сифилисе применять Доксициклин инструкция рекомендует на протяжении 10 дней по 300 мг каждые сутки. В течение 2-4 дней по 100 мг 2 раза в день принимают Доксициклин при гонорее. Однократной дозой, равной 300 мг, лечится гонорейный уретрит у мужчин, однако, если не был получен ожидаемый эффект, мужчины продолжают прием Доксициклина в течение 4 дней по 200 мг, а женщины — на один день дольше.

При угревой сыпи эффективно применение Доксициклина в суточной дозе, соответствующей 50 мг, в течение 6-12 недель.

Согласно инструкции, Доксициклин могут принимать дети старше 8 лет: 4 мг/кг в первый день лечения, 2-4 мг/кг в последующие дни.

Раствор для инъекций вводится внутривенно капельным способом каждые 12 часов. Перед применением 100 мг Доксициклина (1 ампула) следует развести 10 мл воды для инъекций, после чего к полученному раствору добавляют 1 л физиологического раствора.

• тошноту, рвоту, боли в животе, анорексию;
• кожную сыпь, отек, зуд;
• потливость, головокружение;
• редко – эозинофилия (повышение числа эозинофилов в крови), фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к свету), отек Квинке (увеличение части или всего лица, конечностей).
• при длительном применении – тромбоцитопения (сниженное количество тромбоцитов), нейтропения (снижение числа нейтрофилов), гемолитическая анемия (устойчивое разрушение эритроцитов), развитие кишечного дисбактериоза, молочницы, устойчивое изменение цвета зубов.

Согласно инструкции, Доксициклин противопоказан при порфирии (повышенное число порфиринов в крови), лейкопении (снижение числа лейкоцитов), тяжелой печеночной недостаточности, гиперчувствительности к тетрациклину или доксициклину.

Не назначается Доксициклин в период лактации, во время беременности и детям до 8 лет. Если у беременной женщины были обнаружены чувствительные к препарату Доксициклин уреаплазма, микоплазма или другие инфекционные заболевания, врач должен соизмерить возможный вред и потенциальную пользу препарата или подобрать другой антибиотик.

Для хранения Доксициклина необходимо сухое и темное место с температурой воздуха до 250С. Срок годности данного антибактериального препарата – 4 года.

Доксициклин - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Действующее вещество: 100 мг доксициклина (в виде доксициклина хиклата) в 1 капсуле.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат. Состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, желтый хинолиновый Е 104, желтый солнечный закат Е 110.

Фармакодинамика. Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка у микроорганизмов.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушает пептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новые аминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (в том числе Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp. Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Yersinia spp. Pasteurella spp. Vibrio spp. Francisella tularensis, Klebsiella spp. Legionella spp. Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к β-лактамным антибиотикам), Campylobacter spp. Rickettsiae spp.; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp. Enterobacter spp. Bacteroides spp.

Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Действует на некоторых простейших: P. falciparum, Entamoeba histolytica. К доксициклину устойчивы большинство штаммов Proteus spp. Serratia spp. Pseudomonas spp. грибки (за исключением Actynomyces spp.). Бактерии устойчивые к тетрациклину обладают перекрестной устойчивостью к доксициклину.

Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матрикса соединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) и уменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.

Фармакокинетика. После введения внутрь всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность составляет 97 – 98%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет 2,5 – 2,7 мкг/мл и достигается через 2,0 – 2,5 ч. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет 1,25 – 1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет 1,5 – 3,0 мкг/мл.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80-93%). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Через 30-45 мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальной системы и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Ca2+. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко (30-40% от его уровня в плазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5-27 % от его концентрации в плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровень доксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10-20% от уровня в плазме. Объем распределения доксициклина – 0,7 л/кг. При повторных введениях доксициклин может кумулировать.

Метаболизм доксицилина протекает в печени, где биотрансформации подвергается 30-60% лекарственного средства. Выводится с желчью (20 – 60%) и поступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергается энтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40% за 72 часа, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклина составляет 10 – 18 ч после однократного приема и увеличивается до 22 – 23 ч при приеме повторных доз. У пациентов с нарушением функции почек элиминация доксициклина не изменяется, т.к. компенсаторно увеличивается выведение доксициклина через кишечник.

* инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (обострение хронического бронхита у лиц до 65 лет, без сопутствующей патологии; пневмонии. отиты, синуситы);

* микоплазменная и хламидийная инфекции, в том числе синдром Рейтера;

* гонорея. первичный и вторичный сифилис у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам;

* инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит );

* инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, угревая сыпь);

* инфицированные ожоги и раны;

* риккетсиозы или другие инфекции, вызванные риккетсиями, чувствительными к доксициклину;

* болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);

ДОКСИЦИКЛИН, DOXYCYCLINE - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена - купить препарат ДОКСИЦИКЛИН в аптеке на

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительныграмположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp. Listeria spp.; Actinomyces israeli; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Escherichia coli, Shigella spp. Enterobacter, Salmonella spp. Bordetella pertussis. Bacteroides spp. Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний. чумного (Yersinia spp.), туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного микробов (Bacillus anthracis), легионелл (Legionella spp.), бруцелл (Brucella spp.), холерного вибриона (Vibrio cholera), риккетсий (Rickettsia spp.), возбудителей сапа (Actinobacillus mallei), хламидий (возбудителей орнитоза (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахомы (Chlamydia trachomatis;, венерической гранулемы (Calymmatobacterium granulomatis), малярии (Plasmodium falciparum), амебной дизентерии (Entamoeba histolytica).

He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);

— инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);

— инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников"); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);

— инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой, возвратный), болезнь Лайма (I ст. - erythema migrans), бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

— профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;

— в качестве препарата "первого" ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli.

Внутрь, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 200 мг в первый день (делится на 2 приема - по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут.

При хронических инфекциях мочевыделительной системы - 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 500 мг (1 прием - 300 мг, последующие 2 - по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза -800-900 мг, которую распределяют на 6-7 приемов (300 мг - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса - по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis. назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов - по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, - 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами - хинином); профилактика малярии -100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения;

Диарея "путешественников" (профилактика) - 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза - 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта - 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг - через 30 мин после.

При угревой сыпи - 100 мг/сут, курс - 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых - до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость),

Нарушение обмена веществ: анорексия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, скотома и диплопия в результате повышения внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, боль в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, псевдомембранозный колит, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, снижение артериального давления, тахикардия, многоформная эритема.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, аутоиммунный гепатит, холестаз.

Скелетно-мышечныйаппарат: артралгия, миалгия.

Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

— гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам;

— дефицит лактазы;

— непереносимость лактозы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— детский возраст (до 12 лет - возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);

— дети в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности. При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Противопоказано детям до 12 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов); и детям в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са 2+ ) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) - блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионнообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной.

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия (Аl 3+ ), кальция (Са 2+ ) и магния (Mg 2+ ), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg 2+ ), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.