Рейтинг: 4.0/5.0 (1877 проголосовавших)Категория: Инструкции
Показания
Терапия вспомогательного типа при наличии синдрома Леннокса — Гасто, сопротивляющегося лечению средствами против эпилепсии (для пациентов, возраст которых больше 4 лет). Монотерапия или подсобная терапия при припадках (судорожных), которые образуются локально, с происходящей впоследствии генерализации судорогhttp://pharmalad.com/goods/taloxa.html либо без таковой. Подобная терапия предусмотрена в тех случаях, когда другие средства против эпилепсии не эффективны и используется для больных старше 14 лет. ТАЛОКСА обладает особой эффективностью при сопротивляемости вышеозначенных видов эпилептических припадков к предыдущим терапевтическим воздействиям.
Противопоказания
гиперчувствительность к Фелбамату, периоды беременности и грудного http://pharmalad.com/goods/taloxa.html вскармливания, расстройства функций системы кроветворения и печени.
Побочные эфекты
апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. В ходе лечения каждые 2 нед необходимо проводить развернутый клинический анализ крови. При обнаружении нейтропении (менее 1500/мм3) и/или тромбоцитопении (менее 150 000/мм3) препарат необходимо отменить, а больного обследовать на предмет возможной апластической анемии. Контроль картины периферической крови следует назначать при появлении экхимозов, петехий, кровотечения и/или признаков инфекции. На ЦНС: головокружение, бессонница или сонливость, головная боль, атаксия, нарушение зрения, расстройство речи, депрессия, беспокойство, ступор, диплопия. На ПС: диспепсия, тошнота, рвоhttp://pharmalad.com/goods/taloxa.html та, потеря аппетита, уменьшение массы тела, боли в животе; гепатотоксическое действие, могущее привести к острой печеночной недостаточности. До начала терапии и каждые 2 нед во время лечения следует контролировать функцию печени (активность ACT, АЛТ, содержание билирубина в плазме крови). При появлений признаков нарушения функции печени, а также при наличии желтухи, тошноты, анорексии, лечение фелбаматом следует прекратить. АР: анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона, буллезные высыпания, эпидермальный некролиз, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, артралгия, миалгия, фарингит. Могут возникать через 2–3 нед после начала терапии.
Известных аналогов нет
Перед использованием активного вещества ФЕЛБАМАТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
ФЕЛБАМАТ: Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. Механизм действия окончательно не установлен. Повышает порог судорожных реакций, уменьшает распространение эпилептиформной активности in vivo. При исследовании молекулярных механизмов действия показано, что фелбамат может проявлять антагонизм к участкам NMDA-рецептора, связывающим глицин, вследствие этого блокировать возбуждающие эффекты аминокислот и подавлять интенсивность эпилептических припадков.
После приема внутрь фелбамат хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 22-25%. Частично метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде (40-50%), а также с калом (менее 4%).
Принимают внутрь. Для взрослых и подростков старше 14 лет начальная доза составляет 0.6-1.2 г/сут в 3-4 приема. Максимальная суточная доза — 3.6 г.
Для детей в возрасте 4-14 лет начальная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 45 мг/кг, но не более 3.6 г/сут в 3-4 приема.
ФЕЛБАМАТ: Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).
При одновременном применении с варфарином описан случай усиления действия варфарина; с габапентином — возможно увеличение T1/2 фелбамата.
При одновременном применении с карбамазепином возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации фелбамата в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином возможно умеренно выраженное повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с фенобарбиталом, примидоном усиливается действие на ЦНС, которое может проявляться головокружением, летаргией, анорексией, атаксией.
ФЕЛБАМАТ: Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применение не рекомендуется, поскольку имеются сообщения о проникновении фелбамата через плацентарный барьер и о выделении с грудным молоком.
ФЕЛБАМАТ: Побочные действия
Часто: нарушения походки, повышение температуры тела, появление лиловых или красных пятен на коже.
Возможны: ажитация, агрессивность, атаксия, тремор, анафилактоидные реакции (заложенность носа, затруднение дыхания, зуд, крапивница, отечность лица), лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, тромбоцитопения или качественные изменения тромбоцитов, острая печеночная недостаточность (признаками которой могут быть головная боль, рвота, чувство слабости и усталости, светлый стул, желтушность склер и/или кожи), лимфаденопатия, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
Для взрослых: фокальные эпилептические припадки с генерализацией и без нее при тяжелой форме эпилепсии, не поддающейся лечению другими средствами.
Для детей: в качестве вспомогательного средства для терапии фокальных и генерализованных эпилептических припадков при синдроме Леннокса-Гасто, не поддающихся лечению другими средствами.
Нарушения функции печени, нарушения кроветворения, повышенная чувствительность к фелбамату.
ФЕЛБАМАТ: Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на гематологические реакции на другие препараты, патологические изменения картины периферической крови, нарушения функции печени, при повышенной чувствительности к другим производным карбамата.
Фелбамат применяют главным образом в тяжелых случаях при устойчивости заболевания к другим противоэпилептическим средствам.
В процессе лечения фелбаматом необходимо контролировать состояние кроветворения и функцию печени. Прекращение приема фелбамата, как и других противоэпилептических средств, следует проводить, постепенно снижая дозу.
Не следует применять у детей младше 4 лет.
При одновременном применении с фелбаматом требуется коррекция режима дозирования фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, вальпроевой кислоты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Изображение ФЕЛБАМАТ может не соответствовать
МАГНИЯ СУЛЬФАТ21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
16.054 (Магний-содержащий препарат)
17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)
Устные маршрут (планшетный;Подвеска)
Felbamate ассоциируется с заметным увеличением случаев апластическая анемия, иногда со смертельным исходом. Прекратите в случае каких-либо доказательств костного депрессии. Печени неудачи, что привело к смерти или пересадка сообщается с терапией. Не должна быть предусмотрена для любого с историей печеночной дисфункции и должны быть прекращены в любой признаки повреждения печени на терапии. Мониторинг ферментов печени при терапии.
Часто используемые brand name(s)Доступные лекарственные формы:
Терапевтического класса: противосудорожными препаратами
Химическая класс: карбамат
Используется для felbamateFelbamate используется для управления некоторыми типами изъятий в лечении эпилепсии. Felbamate действует на центральной нервной системы (ЦНС) чтобы сделать его более сложным для изъятия для начала или продолжения. felbamate не может вылечить эпилепсии и будет работать только для управления изъятия для до тех пор, как вы сможете использовать его.
Felbamate доступен только с вашего врача.
Перед использованием felbamateПриняв решение использовать лекарство, риски принимать лекарства должны оцениваться с доброй, он будет делать. Это решение, которое будет делать вам и вашим доктором. Для felbamate следует учитывать следующее:
АллергииРасскажите своему врачу, если вы когда-либо имели какие-либо необычные или аллергическая реакция на felbamate или любые другие лекарства. Также сообщите ваши медицинским профессиональной если необходимо какие-либо другие виды аллергии, такие, как продукты питания, красителей, консервантов или животных. Для продукции без рецепта внимательно прочитайте наклейку или пакет ингредиентов.
У детейfelbamate имеет некоторые весьма серьезные нежелательные эффекты. Дети могут быть не способны рассказать их родителя или опекуна или их врачом, если у них симптомов этих эффектов, таких как озноб или боли в желудке. Felbamate следует использовать в детей, только если другие лекарства не контролируется их изъятия.
ГериатрическийМногие лекарства не были изучены в пожилых людей. Таким образом он может не быть известен ли они работают точно так же, как они делают в молодых взрослых или если они вызывают различные побочные эффекты или проблемы у пожилых людей. Нет никакой конкретной информации, сравнение использования felbamate в пожилых людей с использованием других возрастных групп. Однако пожилые люди в большей степени иметь других болезней и использовать другие лекарства, которые могут повлиять на способ felbamate работает. Ваш доктор может начаться с меньшей дозе felbamate или может увеличить дозу более медленно.
БеременностьИсследования на животных показали отрицательное воздействие и существует не адекватных исследований беременных женщин или не проводилось никаких исследований на животных и существует не адекватных исследований у беременных женщин.
Грудное вскармливаниеСуществует не адекватных исследований женщинами для определения детской риска при использовании этого лекарства во время грудного вскармливания. Взвесить потенциальные выгоды от потенциальных рисков, прежде чем принимать этот препарат во время грудного вскармливания.
Взаимодействие с медикаментамиХотя некоторые медикаменты не должны использоваться вместе вообще, в других случаях две различные лекарства может использоваться вместе даже при возможности взаимодействия. В этих случаях ваш доктор может потребоваться изменить дозу, или могут потребоваться другие меры предосторожности. Когда вы принимаете felbamate. особенно важно, чтобы ваши медицинские профессиональные знать если вы принимаете любой из лекарственных средств, перечисленных ниже. Следующие взаимодействия были отобраны на основе их потенциального значения и не обязательно все включено.
Использование felbamate с любым из следующих лекарственных средств обычно не рекомендуется, но может потребоваться в некоторых случаях. Оба лекарства, установленным вместе, ваш доктор может изменить дозы или как часто вы используете один или оба лекарственных средств.
Использование felbamate с любым из следующих лекарственных средств может вызвать увеличение риска определенных побочных эффектов, но использование обоих наркотиков может быть лучшим лечения для вас. Оба лекарства, установленным вместе, ваш доктор может изменить дозы или как часто вы используете один или оба лекарственных средств.
Некоторые медикаменты не должны использоваться на или вокруг время есть еду или пищу некоторых видов продовольствия с взаимодействия может произойти. Использование алкоголя и табака с некоторых медикаментов может также вызвать взаимодействия происходят. Обсудите с вашим медицинского работника использования медицины с продукты питания, алкоголь или табака.
Другие проблемы со здоровьемНаличие других медицинских проблем могут влиять на использование felbamate. Убедитесь, что вы сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо другие медицинские проблемы, особенно:
Принять felbamate только по указанию врача, на благо вашего состояния как можно больше. Не принимать его больше, не считать чаще и не принимать на более длительное время, чем ваш доктор приказал.
Для пациентов с учетом устных жидкой форме felbamate.
Чтобы уменьшить желудок расстроен, felbamate могут приниматься с пищей, если только ваш доктор сказал вам взять его на пустой желудок.
ДозированиеДоза felbamate будет отличаться для разных пациентов. Следуйте своему врачу приказы или инструкции на этикетке. Следующая информация содержит только средние дозы felbamate. Если ваш доза отличается, не изменяйте его если ваш врач говорит вам сделать это.
Медицины, которые вы принимаете, определяется исходя из медицины. Кроме того количество доз, вы принимать каждый день, время между дозы и продолжительность времени, когда вы принимаете лекарства зависит от медицинской проблемой, для которой вы используете медицины.
Если вы пропустите дозы felbamate. считать как можно скорее. Однако если это почти время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенных дозы и вернуться к дозирования расписанию. ДУ не двойной дозы.
ХраненияХраните лекарства в закрытом контейнере при комнатной температуре, от жары, влаги и прямого света. Держите от замерзания.
Храните в недоступном для детей.
Не держите устаревшие медицины и медицины больше не нужны.
Меры предосторожности при использовании felbamateВажно, что ваш доктор проверить ваши успехи на регулярных посещений. Это необходимо чтобы позволить доза корректировки и проверить для серьезных нежелательных эффектов.
Не перестаешь felbamate без предварительной сверки с вашим доктором. Ваш доктор может хочу вас постепенно сократить сумму, которую вы принимаете перед остановкой полностью. Остановка медицина внезапно может привести к вашего изъятия для возвращения или происходят чаще.
Felbamate может привести к помутнение зрения, двойное видение или другие изменения в зрении. Это также может привести некоторых людей стать головокружение или сонный. Убедитесь, что вы знаете как реагировать на felbamate перед вам диск, используйте машин или делать ничего, что может быть опасно, если вы не являетесь оповещения или увидеть хорошо. Если эти реакции особенно назойливых, проверьте с вашим доктором.
felbamate побочные эффектыFelbamate может вызвать некоторые серьезные побочные эффекты, включая кровь проблемы и проблемы с печенью. Tы и твой врач должны обсудить добра felbamate будет делать, а также риски, связанные с его получения.
Наряду с его необходимых эффектов лекарство может вызвать некоторые нежелательные последствия. Некоторые побочные эффекты будут иметь симптомов, которые можно видеть и чувствовать. Ваш доктор может смотреть для других, выполнив некоторые тесты. Хотя не все эти побочные эффекты могут происходить, если они имеют место, они могут нуждаться в медицинской помощи.
Проверьте с вашим доктором немедленно Если происходит одна из следующих побочных эффектов:
ЧащеПроверьте с вашим доктором как можно скорее, если происходит одна из следующих побочных эффектов:
ЧащеМогут произойти некоторые побочные эффекты, которые обычно не нуждаются в медицинской помощи. Эти побочные эффекты могут уходить в процессе лечения, как ваше тело изменяется в медицине. Кроме того ваш медицинским профессиональной может иметь возможность рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Проверьте с вашим медицинским профессиональной, если любой из следующих побочных эффектов продолжить или докучливый или если у вас есть какие-либо вопросы о них:
Чащеfelbamate может также вызвать следующие побочные эффекты, которые ваш доктор будет наблюдать за:
Другие побочные эффекты не перечислены также может возникать в некоторых пациентов. Если вы заметили какие-либо другие эффекты, проконсультируйтесь с вашим специалиста.
Звоните своему врачу для медицинской консультации о побочных эффектах. Побочные эффекты могут сообщать УЛХ в 1-800-FDA-1088.
Смотрите также: felbamate-side-effects .html">felbamate побочные эффекты (более подробно)
Информация, содержащаяся в Thomson Reuters Micromedex товары, поставляемые корпорацией Drugs.com предназначен только для образовательной помощи. Он не предназначен, как медицинские консультации для индивидуальных условий или лечения. Это не заменяет медицинский экзамен, не заменяет необходимости услуги, предоставляемые врачами. Поговорите с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо предписания или по борьбе с наркотиками (включая травяные лекарства или дополнений) или после лечения или лечения. Только ваш врач, медсестра или фармацевт может предоставить вам советы о том, что безопасным и эффективным для вас.
Использование продуктов Thomson Reuters здравоохранения. на свой собственный риск. Эти продукты предоставляются "Как есть" и ?доступных? для использования, без гарантий любого рода, либо явных или подразумеваемых. Thomson Reuters здравоохранения и Drugs.com делают не предоставляем заверений или гарантий относительно точности, надежности, своевременности, полезности или полноты любой информации, содержащейся в продуктах. Кроме того THOMSON REUTERS здравоохранения делает не представление или гарантий В мнения или других данных, вы можете доступ, загрузки или использования В РЕЗУЛЬТАТОМ использования THOMSON REUTERS здравоохранения продуктов или услуг. ВСЕ ПОДРАЗУМЕВАЕТСЯ, ГАРАНТИИ КОММЕРЧЕСКОЙ ЦЕННОСТИ И ПРИГОДНОСТИ ДЛЯ ОПРЕДЕЛЕННОЙ ЦЕЛИ ИЛИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ НАСТОЯЩИМ ИСКЛЮЧАЮТСЯ. Thomson Reuters здравоохранения не несет какой-либо ответственности или риск для вашего пользования Thomson Reuters здравоохранения продуктов.
Сироп, таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Фармакологическое действиеПротивоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.
Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.
Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС.
Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.
Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффктивен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.
Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тонико-клоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с др. противосудорожными ЛС).
Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими ЛС). Фазнопротекающие аффективные расстройства (в т.ч. биполярные) профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении.
Синдром алкогольной абстиненции (тревожность, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна).
Диабетическая невропатия с болевым синдромом.
Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось):
- при психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы),
- при агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хорее;
- при тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральная деструкция миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина;
- при болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатическом неврите (синдром Гийена-Барре), диабетической полиневропатии, фантомных болях, синдроме "усталых ног" (синдром Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической невропатии и невралгии, постгерпетической невралгии;
- для профилактики мигрени.
Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении ЛС (например трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компоненту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острая "перемежающаяся" порфирия (в т.ч. в анамнезе), AV блокада, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Декомпенсированная ХСН, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема ЛС (в анамнезе); печеночная недостаточность, ХПН; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления.
Побочные действияПри оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто - 10% и чаще; часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - реже 0.01%.
Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию ЛС в плазме.
Со стороны ЦНС: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, астения; часто - головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.
Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза.
Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Редко - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.
Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; иногда - диарея или запоры, боль в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны печени: очень часто - повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет значения; часто - повышение активности ЩФ; иногда - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ССС: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД; очень редко - брадикардия, аритмии, AV блокада с обморочными состояниями, коллапс, усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко - гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина (свободного Т4, Т4, Т3) и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме): остеомаляция; гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП) и гипертриглицеридемия.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акн
Внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости.
Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 2 раза в день. У некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.
Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых ЛС не меняют или, при необходимости корректируют.
Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут).
Детям с 4 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут, постепенно повышая на 20-60 мг через день. У детей старше 4 лет - в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).
При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут в несколько приемов.
При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.
Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными ЛС (клометиазол, хлордиазепоксид).
Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день.
При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут в 3-4 приема.
При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.
При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.
Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены").
Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.
Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).
Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.
К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).
Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови.
Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.
Рекомендуется отказаться от употребления этанола.
Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.
Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может ока
Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и примидоном из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме).
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих ЛС: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), БМКК (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.
Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях).
Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия).
Снижает переносимость этанола.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных ЛС, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм ЛС для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Отзывов о лекарстве Зептол: 0
