Препарат Джардинс: инструкция по применению, отзывы, аналоги, фото, производитель

Сахарный диабет — серьезное заболевание, которое ни в коем случае нельзя игнорировать. Несмотря на то что лекарств, способных навсегда излечить от болезни, на сегодняшний день не существует, с помощью правильного приема некоторых препаратов можно свести проявления недуга к минимуму и обеспечить пациенту относительно высокий уровень жизни.

Одним из лекарств, назначаемых при диабете второго типа, является средство под названием «Джардинс». Инструкция по применению препарата достаточно проста, да и эффект от терапии заметен. Именно поэтому в современной медицине данное лекарство применяется довольно часто. И все более востребованной становится информация о препарате. Например, в какой форме он выпускается и как воздействует на организм? Возможно ли появление тяжелых побочных реакций? Есть ли противопоказания к приему? Сколько стоит лекарство и можно ли его чем-то заменить? Ответы на эти вопросы ищут многие пациенты.

Лекарственное средство «Джардинс» (фото упаковки см. выше) выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они окрашены в бледно-желтый цвет. Основным активным компонентом лекарства является эмпаглифлозин. На современный фармакологический рынок выпускается препарат с разной дозировкой — в одной таблетке может содержаться 10 либо 30 мг активного вещества.

Естественно, в лекарстве присутствуют и другие, вспомогательные компоненты. В частности, лактоза, стеарат магния, кроскармелоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилцеллюлоза. Пленочная оболочка содержит макрогол 400, гипромеллозу, желтый оксид железа, диоксид титана и тальк.

Довольно часто в современной медицине используется лекарственное средство «Джардинс». Отзывы специалистов говорят о том, что препарат позволяет достичь действительно хороших результатов. Но как воздействует это лекарство на организм человека?

Эмпаглифлозин является селективным, обратимым, высокоактивным конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы второго типа. Как продемонстрировали исследования, это вещество улучшает гликемический контроль у пациентов, страдающих от сахарного диабета второго типа. Эмпаглифлозин снижает уровень реабсорбции глюкозы почками. Как известно, количество глюкозы, которое выводится почками, зависит от ее концентрации в крови, а также скорости клубочковой фильтрации. У пациентов, принимающих данные таблетки, увеличивался объем глюкозы, выделяемой вместе с мочой. Таким образом, препарат обеспечивает немедленное снижение уровня сахара в крови у пациентов с диабетом первого типа.

Механизм действия препарата никоим образом не зависит от влияния инсулина или же от функции бета-клеток поджелудочной железы, а потому риск развития гипогликемии небольшой. Также было замечено, что лекарственное средство улучшает работу бета-клеток, а еще способствует процессу сжигания жиров, приводит к уменьшению массы тела, что считается полезным, если пациент страдает от избыточного веса.

Имеется большое количество данных о фармакокинетике данного лекарства, полученных благодаря проведенным лабораторным исследованиям (в них принимали участие пациенты со вторым типом сахарного диабета).

После приема основное активное вещество лекарства быстро поглощается, проникая через стенки пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови пациента наблюдается спустя 1-1,5 часа после приема. После этого количество эмпаглифлозина в плазме уменьшается — сначала идет быстрая фаза распределения лекарства, а затем сравнительно медленный конечный период метаболизма активного вещества.

Во время исследований было замечено, что интенсивность системного воздействия эмпаглифлозина увеличивалась по мере повышения дозы препарата. Также тесты показали, что если принимать лекарство вместе с высококалорийной, богатой жирами пищей, его эффективность немного уменьшается. Тем не менее данное изменение не является клинически значимым, а потому таблетки можно употреблять вне зависимости от приема пищи.

Активное вещество лекарства на 86 % связывается с белками плазмы крови. Во время исследований в крови человека было обнаружено три метаболита глюкуронида, но их системное количество составляло не более 10 % от общего уровня эмпаглифлозина.

Терминальный период полувыведения данного препарата составляет около 12-12,5 часов. Если пациенты принимали таблетки раз в сутки, то стойкий уровень активного вещества в крови наблюдался после пятого приема. Как уже упоминалось, препарат практически не образует метаболитов. Большая его часть выводится из организма вместе с калом, остальное — почками вместе с мочой, причем в неизменном виде.

Также в процессе исследований было определено, что ни вес, ни пол пациента не сказываются на воздействии данного лекарственного средства. Тестирование на группе пациентов старше 85 лет, а также среди детей и подростков не проводилось, а потому нет никаких данных о безопасности данного лекарства для упомянутых категорий больных.

Несмотря на механизм воздействия лекарства, успех терапии во многом зависит от функционирования почек. Именно поэтому перед началом приема таблеток стоит провести полное обследование выделительной системы, а также сдать анализы мочи. Такие проверки нужно повторять периодически во время лечения (не реже одного раза в год). Помимо этого, анализы нужно сдавать и в тех случаях, если в схему терапии были введены новые препараты. Стоит сказать, что у пациентов, которые принимают данное лекарство, при лабораторном исследовании мочи тест на глюкозу будет положительным — это совершенно нормально, так как связано с особенностями воздействия эмпаглифлозина на организм.

На сегодняшний день нет никаких сведений о том, как воздействует лекарство на организм беременной матери и плода, а также проникают ли активные вещества в грудное молоко.

Когда целесообразен прием лекарственного средства «Джардинс»? Инструкция по применению свидетельствует о том, что в современной медицине лекарство используют в следующих случаях:

• сахарный диабет второго типа;
• улучшение и контроль гликемии у взрослых пациентов.

Монотерапия проводится в том случае, если контролировать гликемию у пациентов не удается даже при правильной диете и соответствующей схеме физических нагрузок, а по той или иной причине применение метформина невозможно (например, из-за индивидуальной непереносимости).

Как часть комплексной терапии данное средство используют наряду с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, если базовая схема лечения, правильная диета и физический нагрузки не могут нормализировать состояние пациента.

В любом случае стоит помнить, что только врач может ввести данные таблетки в курс терапии. Неправильный прием препарата может лишь ухудшить ситуацию, а при таком заболевании, как сахарный диабет, это может повлечь за собой серьезные последствия.

Естественно, важным вопросом является схема приема данных таблеток. Только врач может подобрать правильную дозировку лекарства «Джардинс». Инструкция по применению содержит лишь общие рекомендации.

Как правило, пациентам рекомендуют принимать по 10 мг эмпаглифлозина один раз в сутки — это касается как комбинированной, так и монотерапии. В тех случаях, когда организм пациента хорошо переносит лекарство, но обычная доза не дает желаемых результатов, суточную норму могут увеличить до 25 мг. В день разрешено принимать не более одной таблетки.

Естественно, дозировка корректируется врачом в зависимости от состояния пациента, его возраста и, конечно же, эффекта терапии. Также во внимание принимают и набор других лекарств, которые принимает человек.

Пить таблетки можно как с утра натощак, так и позже, во время или после приема пищи, так как процессы пищеварения существенно не влияют на всасывание и распределение активных компонентов лекарства.

Длительность приема препарата зависит от состояния пациента, уровня глюкозы в крови. Иногда врач может отменить медикамент после того, как гипергликемия была взята под контроль. В некоторых случаях таблетки принимают на протяжении длительного времени, а иногда прием проводится курсами. Это также может определить только лечащий врач исходя из эффекта от терапии, а также результатов плановых обследований.

Далеко не всем пациентам разрешено лечение с помощью таблеток «Джардинс». Инструкция свидетельствуют о том, что данное лекарство имеет ряд противопоказаний. С их перечнем обязательно стоит ознакомиться до начала терапии, так как в противном случае возможно развитие ряда осложнений. Итак, препарат нельзя применять в следующих случаях:

• сахарный диабет первого типа;
• наличие диабетического кетоацидоза;
• препарат «Джардинс» не назначают при наличии повышенной чувствительности к любому из составляющих компонентов (обязательно ознакомьтесь с составом перед началом приема);
• к противопоказаниям относят и некоторые сравнительно редкие наследственные заболевания, например, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы (фермент, которые расщепляет молекулы лактозы) и т. д.;
• при некоторых формах почечной недостаточности данные таблетки также не используют, поскольку они попросту не оказывают воздействия;
• препарат имеет и некоторых возрастные ограничения, в частности его не назначают пациентам, не достигших 18-летнего возраста, поскольку исследования с этой группой не проводились; также лекарство противопоказано пожилым людям (старше 85 лет);
• лекарственное средство может привести к умеренному снижению артериального давления, а потому к противопоказаниям относят некоторые сердечно-сосудистые заболевания;
• во время беременности и грудного вскармливания препарат принимать запрещено, поскольку степень безопасности таблеток в эти периоды жизни женщины не определена.

Лекарство «Джардинс» имеет и так называемые относительные противопоказания. Это значит, что прием препарата возможен, но только под тщательным наблюдением врача, так как существует риск осложнений. В группе риска пациенты с риском развития гиповолемии. Также таблетки осторожно используют вместе с синтетическим инсулином.

К относительным противопоказаниям относят и заболевания пищеварительного тракта, которые сопровождаются потерей жидкости (диарея, рвота). Таблетки с осторожностью назначают при наличии инфекционных поражений мочеполовой системы. Лечение пациентов старше 75 лет также должно проводиться под наблюдением. В любом случае вам стоит обязательно рассказать врачу о наличии тех или иных заболевания — только так специалист сможет назначить максимально безопасный курс лечения.

Ни для кого не секрет, что многие медикаменты в определенных случаях могут вызывать различные побочные реакции. Так существует ли опасность проявления осложнений на фоне приема препарата «Джардинс»? Инструкция свидетельствует о том, что некоторые осложнения возможны. Вот перечень наиболее распространенных побочных эффектов:

• Наиболее частой реакцией является гипогликемия, хотя проявляется она, как правило, на фоне одновременного приема эмпаглифлозина с синтетическим инсулином или производными сульфонилмочевины.
• Иногда на фоне терапии у пациентов развивались инфекционные и паразитарные заболевания, в частности вульвовагинит, баланит, вагинальный кандидоз, а также некоторые инфекции мочеполовых путей.
• Со стороны обмена веществ может развиваться не только гипогликемия, но и гиповолемия.
• Некоторые пациенты также жаловались на учащенное мочеиспускание.
• Среди пациентов пожилого возраста более часто наблюдалось обезвоживание на фоне проведения терапии.

Это и есть основные возможные осложнения, к развитию которых могут привести таблетки «Джардинс». Отзывы, тем не менее, свидетельствуют о том, что серьезные побочные эффекты проявляются крайне редко. Однако если на фоне терапии вы заметили какие-то ухудшения, стоит сразу же обратиться к врачу. Возможно, простого изменения дозировки будет достаточно для того, чтобы избавиться от побочных реакций. С другой стороны, в некоторых случаях целесообразно и вовсе отменить прием лекарства, заменив его другим препаратом.

Как взаимодействует с другими лекарствами препарат «Джардинс»? Отзывы врачей свидетельствуют о том, что при правильно составленной схеме терапии риск для здоровья пациента минимален. Тем не менее активные компоненты данного лекарства в комплексе с другими веществами могут по-разному воздействовать на организм человека:

• Данное лекарство иногда усиливает диуретический эффект так называемых «петлевых» и тиазидных диуретиков. Таким образом, существует риск обезвоживания и, как следствие, развития артериальной гипотензии.
• В связи с тем, что у пациентов возможно снижение артериального давления, нежелательной является комбинация препаратов для повышения АД и таблеток «Джардинс». Отзывы врачей, тем не менее, свидетельствуют о том, что правильно подобранная дозировка обоих препаратов сводит риск к минимуму.
• Как уже упоминалось, одновременный прием данного лекарства с синтетическим инсулином и препаратами, которые активируют секрецию естественного гормона в организме человека, может привести к развитию гипогликемии. В таких случаях также требуется тщательное наблюдение и коррекция дозировки.

Далеко не всем пациентам подходит данное лекарственное средство. По тем или иным причинам люди могут отказаться от применения препарата «Джардинс». Синонимы данного лекарства, естественно, существуют. Более того, современный фармакологический рынок предлагает широкий ассортимент лекарств, воздействующих на организм подобным образом.

Например, довольно часто пациентам назначают инфузии растворами таких препаратов, как «Баета» и «Виктоза». К слову, это качественные заменители от известной германской фирмы. Иногда пациентам назначают лекарственное средство «Гуарем» в гранулах. Есть и другие препараты, которыми можно заменить «Джардинс». Аналоги его — это таблетки «Инвокана», «Новонорм» и «Реподиаб».

Несмотря на столь большое количество заменителей, ни в коем случае нельзя заниматься самолечением. Только врач, который знаком с вашей историей болезни, может подобрать действительно хороший, эффективный и безопасный аналог. Еще раз стоит повторить, что сахарный диабет — заболевание серьезное, и неумелое применение медикаментов в данном случае может привести к массе осложнений, вплоть до летального исхода.

Ни для кого не секрет, что для многих пациентов стоимость того или иного лекарства — момент очень важный. Стоит понимать, что цифры в данном случае будут зависеть от многих факторов. Например, во внимание стоит принимать дозировку и количество таблеток в упаковке, город проживания пациента, финансовую политику аптеки и поставщика и т. д.

Лекарственное средство «Джардинс» (производитель - «Берингер Ингельхайм Фарма») с дозировкой 10 мг активного компонента обойдется в 2000-2200 рублей за 30 таблеток. Если речь идет о препарате с дозировкой 25 мг, то стоимость будет немного выше, а именно от 2100 до 2600 рублей. Дешевле обойдется упаковка с 10 таблетками, стоимость которой колеблется от 800 до 1000 рублей. Теперь у вас есть возможность составить примерный бюджет на лечение препаратами «Джардинс». Заменитель лекарства, к слову, может стоить и дороже. С другой стороны, цена некоторых других похожих препаратов немного ниже. В любом случае ориентироваться стоит не только на стоимость, но и на потенциальный результат лечения, ведь здоровье стоит любых денег.

Наверняка многие люди знают, что, поинтересовавшись мнением пациентов, которые уже успели пройти курс лечения, можно получить массу полезной информации. Так что говорят о лекарственном средстве «Джардинс»? Отзывы врачей по большей части носят положительный характер. Действительно, таблетки помогают нормализировать обмен веществ, улучшить состояние пациентов. Согласно статистическим опросам, побочные эффекты на фоне терапии возникают не так уж часто, да и избежать их можно простой коррекцией дозировки.

Самим пациентам также нравится лекарство «Джардинс». Отзывы положительные, так как схема приема довольно проста, а позитивные результаты появляются довольно быстро. Таблетки действительно соответствуют высоким стандартам германского качества. К недостаткам препарата можно отнести разве что сравнительно высокую стоимость, так как некоторые аналоги стоят гораздо дешевле. С другой стороны, похожие лекарства от европейских производителей порой стоят в два, а то и в три раза дешевле.

В любом случае стоит понимать, что «Джардинс» — таблетки, которые помогают нормализовать работу организма при сахарном диабете второго типа, но они отнюдь не способны избавить от этого опасного заболевания. Самолечение в данном случае неуместно, а потому не забывайте о том, что важно следовать всем рекомендациям и предписаниям лечащего врача. Правильное использование препаратов помогает контролировать уровень глюкозы в крови и, соответственно, улучшить качество жизни пациента с диабетом.

Описание Джардинс и отзывы о препарате

Джардинс – препарат для снижения уровня сахара в крови. Его действующее вещество – эмпаглифлозин – подавляет активность белка, который переносит глюкозу из почек в кровоток. Таким образом, избыток сахара выводится из организма с мочой. Это позволяет эффективно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом II типа. Данное средство не влияет на активность инсулина, поэтому вероятность развития гипогликемии – низкая. Повышение количества сахара в моче увеличивает ее объем, что позволяет незначительно снизить артериальное давление.

• Сахарном диабете 2 типа.

Джардинс может использоваться и в качестве монотерапии (когда пациент применяет только это лекарство), и в сочетании с другими гипогликемическими препаратами, например, Метформином. Инсулином .

Для пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации (менее 45 мл/мин/1.73 м2) лечение данным средством не приносит ожидаемого результата.

Выпускают Джардинс в виде таблеток, содержащих 10 или 25 мг активного вещества. Инструкция препарата подчеркивает, что его прием не зависит от приема пищи. Таблетки пьют раз в сутки – в одно и то же время. Если вы пропустили очередной прием Джардинс, нужно восполнить этот «пробел», как можно быстрее. Но две дозы в один день принимать нельзя.

• Сахарном диабете 1 типа;
• Низкой (менее 45 мл/мин/1.73 м2) скорости клубочковой фильтрации;
• Кетоацидозе диабетическом;
• Непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и других подобных наследственных нарушениях;
• Сочетании с веществами, подобными глюкагоноподобному пептиду-1 (нет достаточных данных об эффективности);
• Лечении пациентов, младше 18 лет и старше 85 лет;
• Беременности и лактации;

- с осторожностью при –

• Состояниях, грозящих обезвоживанием. Например, заболеваниях пищеварительной системы, приводящих к усиленному выведению жидкости, совместно с мочегонными средствами и так далее.

В исследованиях Джардинс показал себя довольно безопасным препаратом. Чаще всего (как минимум у одного пациента из десяти) его нежелательным эффектом становилась гипогликемия. В этих случаях использовалось сочетание с инсулином и производными сульфонилмочевины. Также, как минимум в одном случае из ста, развивались генитальные инфекции, например, молочница, вульвовагинит, баланит и так далее.

Проводились и эксперименты с передозировкой Джардинс. Пациенты хорошо переносили высокие дозы препарата. В случае случайного приема большого количества таблеток Джардинс, необходимо, как можно раньше, провести промывание желудка, а затем контролировать состояние больного и корректировать его.

На нашем рынке существует только этот препарат, произведенный на основе эмпаглифлозина. Соответственно, замены ему не существует. Другие гипогликемические средства действуют иначе. Поэтому вопросы их выбора, сочетания, подбора доз могут быть решены только с вашим лечащим врачом.

Данный препарат еще является новинкой рынка. Найти реальные отзывы наших пациентов о Джардинс не представляется возможным. На данный момент особенно активно обсуждаются результаты исследований, проведенных в 2015 году. Они показали, что Джардинс не только позволяет контролировать концентрацию глюкозы в крови, но и заметно снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

И это важная информация. Ведь, примерно, половина всех смертей пациентов с сахарным диабетом 2 типа происходит из-за патологических сбоев сердечно-сосудистой системы.

ДЖАРДИНС: наличие в аптеках и сравнение цен, поиск и заказ

Сайт не содержит информацию о розничной продаже дистанционным способом, предложений о приобретении дистанционным способом, доставке дистанционным способом и (или) передаче физическому лицу дистанционным способом лекарственных препаратов, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а только приводит информацию о наличии лекарственных средств в организациях, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность. Цены приведны в качестве справочной информации. Информацию о ценах и наличии товаров при их заказе обязательно уточняйте по телефонам аптек.

Сахарный диабет 2 типа. В качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым считается нецелесообразным в виду непереносимости; В качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, влючая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой ифизическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; Сахарный диабет 1 типа; Диабетический кетоацидоз; Редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция); Почечная недостаточность при стойкой СКФ < 45 мл/ мин на 1,73 м2; Беременность и период грудного вскармливания; Возраст старше 85 лет; Применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности); Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

Способ применения:
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день, внутрь. В случае если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день). Максимальная суточная доза составляет 25 мг. Препарат ДЖАРДИНС может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня. Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в 1 день. Особые группы пациентов: Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 применять препарат не рекомендуется. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Состав:
Эмпаглифлозин – 10,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 162,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 62,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 7,500 мг, кроскармеллоза натрия – 5,000 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,250 мг, магния стеарат – 1,250 мг.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Джардинс - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Действующее вещество: 10 мг или 25 мг эмпаглифлозина.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочкой: Опадрай желтый (02B38190), в т. ч. гипромеллоза 2910, титана диоксид, тальк, макрогол 400, краситель железа оксид желтый.

Препарат, снижающий уровень сахара в крови.

Фармакодинамика. Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1,3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.

Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 часов. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-х недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг один раз в день, в среднем, около 78 г/день. У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Инсулинонезависимый механизм действия эмпаглифлозина способствует низкому риску возможного развития гипогликемии.

Эффект эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции бета-клеток, включая индекс НОМА-β (модель для оценки гомеостаза-В) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина. сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению артериального давления.

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом; комбинированной терапии с пиоглитазоном +/- метформин; в виде комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином +/- другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат; в виде комбинированной терапии с инсулином было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbA1c и уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак.

Фармакокинетика. Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2.

Всасывание. Эмпаглифлозин после приема внутрь быстро всасывался, максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме крови (Cmax) достигалась через 1.5 часа. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы.

После приема эмпаглифлозина средняя величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль ×час/л, а величина Cmax - 687 нмоль/л.

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом, аналогичной.

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Распределение. Объем распределения в период устойчивой концентрации в плазме крови составлял, примерно, 73,8 литров. После перорального применения здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [14С] связывание с белками плазмы составляло 86%.

Метаболизм. Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека - глюкуронидация с участием уридин-5-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

Выведение. Период полувыведения составлял, примерно, 12.4 часа. В случае применения эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигалась после пятой дозы. После перорального применения меченого эмпаглифлозина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник 41% и почками 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых популяций пациентов. Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести (30 < СКФ < 90 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 18%, 20%, 66% и 48% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени тяжести максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.

Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени тяжести (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 23%, 47% и 75%, а значения Cmax, соответственно, примерно на 4%, 23% и 48% (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).

Индекс массы тела, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Дети. Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Сахарный диабет 2 типа:

— в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым считается нецелесообразным в виду непереносимости;

— в качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля.

Монотерапия или комбинированная терапия. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день, внутрь.

В случае, если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день). Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

Препарат Джардинс может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата. При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Особые группы пациентов. При почечной недостаточности с СКФ от 45 до 90 мл/мин/1,73 м2 коррекции дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 применять препарат не рекомендуется в связи с неэффективностью.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью. Применение эмпаглифлозина во время беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности.

Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о проникновении эмпаглифлозина в грудное молоко. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании. Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения эмпаглифлозина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек. Эффективность препарата Джардинс зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, один раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек.

При почечной недостаточности с СКФ от 45 до 90 мл/мин/1,73 м2 коррекции дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 применять препарат не рекомендуется в связи с неэффективностью.

Применение у детей. Противопоказание: детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности

Применение у пожилых пациентов. У пациентов в возрасте 75 лет и более имеется повышенный риск обезвоживания. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызывавшиеся гиповолемией. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Джардинс пациентам старше 85 лет не рекомендуется.

Препарат Джардинс не рекомендуется применять пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.

В максимальной суточной дозе препарата Джардинс содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

При совместном применении препарата Джардинс с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/ инсулина из-за риска развития гипогликемии.

Не изучавшиеся комбинации гипогликемических препаратов. Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1).

Мониторирование функции почек. Эффективность препарата Джардинс зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, один раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 45 мл/мин), прием препарата не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте 75 лет и более имеется повышенный риск обезвоживания. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызывавшиеся гиповолемией. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Джардинс пациентам старше 85 лет не рекомендуется.

Применение у пациентов с риском развития гиповолемии. Согласно механизму действия прием препарата Джардинс может приводить к умеренному снижению артериального давления. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение артериального давления нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет.

В случае если у пациента, принимающего препарат Джардинс развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта), следует тщательно мониторировать состояние пациента, артериальное давление, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.

Инфекции мочевыводящих путей. Частота развития таких побочных эффектов, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (такие как пиелонефрит и уросепсис ) отмечались со сходной частотой у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.

Лабораторный анализ мочи. Согласно механизму действия у пациентов, принимающих препарат Джардинс, определяется глюкоза в моче.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как при применении препарата Джардинс (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.

Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия. отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в Таблице (нежелательные реакции классифицировались по органам и системам и в соответствии с предпочитающимися в MedDRAтерминами) с указанием их абсолютной частоты. Категории частоты определяются следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1 000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000) или очень редкие (< 1/10000); выделяются также нежелательные реакции, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Таблица. Побочные эффекты, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых исследованиях:

Классификация по органам и системам

Описание отдельных нежелательных реакций. Гипогликемия. Частота гипогликемии зависела от применявшейся сопутствующей гипогликемической терапии.

Легкая гипогликемия (глюкоза крови 3,0 - 3,8 ммоль/л (54-70 мг/дл)). Частота развития легкой гипогликемии была сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин или плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину и в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону (± метформин). В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 10,3%; 25 мг: 7,4 %), чем при назначении плацебо в той же комбинации (5,3%).

Тяжелая гипогликемия (глюкоза крови ниже 3 ммоль/л (54 мг/дл)). Частота развития тяжелой гипогликемии была сходной у пациентов принимавших эмпаглифлозин и плацебо в виде монотерапии. В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 5,8 %; 25 мг: 4,1%) чем при назначении плацебо в той же комбинации (3,1%).

Учащенное .мочеиспускание. Частота учащенного мочеиспускания (оценивались такие симптомы, как поллакиурия. полиурия. никтурия ) была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 3,4%, в дозе 25 мг: 3,2%), чем в случае применения плацебо (1%). Частота развития никтурии была сопоставима в группе пациентов, принимавших эмпаглифлозин и в группе пациентов, принимавших плацебо (менее 1%). Интенсивность данных побочных эффектов была слабой или умеренной.

Инфекции мочевыводящих путей. Частота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина 25 мг и плацебо (7,6%). но выше в случае применения эмпаглифлозина 10 мг (9,3%). Также как и в случае применения плацебо инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе. Интенсивность инфекций мочевыводящих путей была сходной у пациентов принимающих эмпаглифлозин и плацебо. Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечались у женщин.

Генитальные инфекции. Частота развития таких нежелательных явлений как вагинальный кандидоз. вульвовагинит. баланит и других генитальных инфекций была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 4,1%, в дозе 25 мг: 3.7%), чем при применении плацебо (0,9%). Генитальные инфекции чаще отмечались у женщин. Интенсивность генитальных инфекций была слабой или умеренной.

Гиповолемия. Частота развития гиповолемии (которая выражалась снижением артериального давления, ортостатической артериальной гипотензией, дегидратацией, обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 0,5%. в дозе 25 мг: 0.3%) и плацебо (0,3%). У пациентов старше 75 лет частота развития гиповолемии была сопоставима у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 10 мг (2,3%) и плацебо (2,1%), но выше у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 25 мг (4,4%).

Оценка лекарственных взаимодействий in vitro. Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронидация с участием уридин-5-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1. Лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT1A1, считаются маловероятными.

Эмпаглифлозин является субстратом для гликопротеина Р (P-gp) и белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP), но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях invitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействия с препаратами, которые являются субстратами для гликопротеина Р (P-gp). маловероятна. Эмпаглифлозин является субстратом для органических анионных переносчиков: ОАТ3, ОАТР1В1 и ОАТР1В3, но не является субстратом для органических анионных переносчиков 1 (ОAT1) и органических катионных переносчиков 2 (ОСТ2). Однако лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами для вышеописанных белков-переносчиков, считаются маловероятными.

Оценка лекарственных взаимодействий in vivo. Фармакокинетика эмпаглифлозина не изменяется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином. глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином, торасемидом и гидрохлоротиазидом. При совместном применении эмпаглифлозина с гемфиброзилом, рифампицином и пробенецидом отмечалось увеличение значения AUC эмпаглифлозина на 59%, 35% и 53%, соответственно, однако данные изменения не считались клинически значимыми.

Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов.

Диуретики. Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков, что в свою очередь может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.

Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию. Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

— редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);

— почечная недостаточность при СКФ < 45 мл/ мин на 1,73 м 2 (в связи с неэффективностью);

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст старше 85 лет;

— применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);

— детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

— пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе);

— при заболеваниях ЖКТ, приводящих к потере жидкости;

— возраст старше 75 лет;

— применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином;

Симптомы. Во время проведения контролируемых клинических исследований однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг (в 32 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у здоровых добровольцев и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у пациентов с СД 2 переносились хорошо. Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения. Опыта применения дозы, превышающей 800 мг, нет.

Лечение. В случае передозировки рекомендуется удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление клинического контроля и проведение симптоматического лечения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.