Маркаин Адреналин - инструкция по применению, описание, наличие, аналоги

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

от 1022.00 руб. до 1022.00 руб.

Найти и купить препарат Маркаин Адреналин в аптеках России

Показания к применению препарата Маркаин Адреналин:

Интраоперационная и послеоперационная анальгезия, обезболивание при травме, хирургические вмешательства, включая кесарево сечение, обезболивание родов. терапия болевых синдромов и анальгезия при болезненных манипуляциях: ретробульбарная и перибульбарная (регионарная) анестезия; эпидуральная анестезия (торакальная, люмбальная и каудальная); местная инфильтрационная анестезия (в т.ч. в стоматологии); проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии и акушерстве); шейная (вагосимпатическая) анестезия, межреберная блокада.

Групповые аналоги препарата Маркаин Адреналин:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

раствор для инъекций [с эпинефрином 1:200000]

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), артериальная гипотензия, шок. заболевания ЦНС, детский возраст (до 2 лет). Не используется для проведения в/в регионарной анестезии.C осторожностью. Беременность. период лактации, период родов, AV блокада и нарушение внутрижелудочковой проводимости, тиреотоксикоз. воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит холинэстеразы, общее тяжелое состояние, почечная недостаточность, снижение печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических ЛС (включая бета-адреноблокаторы), необходимость проведения парацервикальной анестезии, детский возраст (до 12 лет), пожилой возраст (старше 65 лет);
для эпидурального назначения (каудальная и люмбальная анестезия): предшествующие неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Способ применения и дозы:

При использовании у взрослых для инфильционной блокады следует ввести до 60 мл 025% раствора, до 30 мл 0.5%; для ретробульбарной - 2-4 мл 0.5%; для перибульбарной - 6-10 мл 0.5%; для межреберной (в расчете на нерв) - 2-3 мл 0.5%; для блокады плечевого сплетения: подмышечной, надключичной - 30-40 мл 0.5%, межлестничной и подключичной периваскулярной - 20-30 мл 0.5%; для блокады седалищного нерва - 10-20 мл 0.5%; для блокады бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) - 20-30 мл 0.5%; для внутрисуставной блокады - до 40 мл 0.25%; для люмбальной эпидуральной - 15-30 мл 0.5% и 6-15 мл 0.25%; для люмбальной эпидуральной (длительная инфузия) - 5-7.5 мл/ч; для торакальной эпидуральной - 5-10 мл 0.5% и 5-15 мл 0.25%; для торакальной эпидуральной (длительная инфузия) - 4-7.5 мл/ч; для каудальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл 0.5% и 20-30 мл 0.25%; для каудальной эпидуральной анестезии у детей люмбосакральной - 0.5 мл/кг 0.25% и тораколюмбальной - 0.6-1 мл/кг 0.25%.
Для детей расчет дозы проводится с учетом массы тела до 2 мг/кг. Проводить частые аспирации до и во время введения. При введении большой дозы - предварительно пробное введение 3-5 мл. Внутрисосудистое введение препарата выявляется по появлению тахикардии. Основную дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, постоянно поддерживая вербальный контакт с пациентом. Для длительной блокады использовать специальный катетер (эпидуральная анестезия и интраплевральная анальгезия, блокада брахиального сплетения).
Максимальная разовая доза составляет 225 мг, суточная - 400 мг.

Местный анестетик амидного типа. Добавление эпинефрина (альфа- и бета-адреностимулятора), вызывающего спазм сосудов, приводит к усилению и удлинению действия препарата. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает схожие эффекты на возбудимые мембраны в головном мозге и миокарде.
При местной инфильтрационной блокаде 0.25% раствором начало действия - через 1-3 мин, длительность анестезии - 3-4 ч; 0.5% начало - 1-3 мин, длительность - 4-8 ч. Соответственно, при ретробульбарной анестезии начало - через 5 мин, длительность - 4-8 ч; при перибульбарной начало - 10 мин, длительность - 4-8 ч; при межреберной (в расчете на нерв) начало - 3-5 мин, длительность - 4-8 ч; при блокаде плечевого сплетения (подмышечная, надключичная, межлестничная и подключичная периваскулярная), проводниковой блокаде седалищного нерва, бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) начало - 15-30 мин, длительность - 4-8 ч; при внутрисуставной блокаде начало - 5-10 мин, длительность - 2-4 ч после промывания; при люмбальной эпидуральной 0.5% начало - 15-30 мин, длительность - 2-3 ч, 0.25% начало - 2-3 мин, длительность - 1-2 ч; при торакальной эпидуральной 0.5% начало - 10-15 мин, длительность - 2-3 ч, 0.25% начало 10-15 мин, длительность - 1.5-2 ч; при каудальной эпидуральной анестезии у взрослых 0.5% начало - 15-30 мин, длительность - 2-3 ч, 0.25% начало - 20-30 мин, длительность - 1-2 ч; при каудальной эпидуральной анестезии у детей: люмбосакральной, тораколюмбальной начало - 20-30 мин, длительность - 2-6 ч.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль. головокружение. сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм. синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).
Со стороны ССС: повышение или снижение АД, коллапс. периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, тахикардия, кардиотоксичный эффект (брадикардия, снижение силы сердечных сокращений, аритмии. AV блокада, желудочковые аритмии. в т.ч. фибрилляция желудочков вплоть до асистолии). Изменения на ЭКГ: медленный идиовентрикулярный ритм с широкими комплексами QRS и электромеханической диссоциацией (более кардиотоксичен, чем др. местноанестезирующие ЛС, кардиотоксичность повышается у пациентов с гипотермией, гипонатриемией, гиперкалиемией или ишемией миокарда).
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия .
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь (в т.ч. крапивница ), др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок ).
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция ; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.Передозировка. Симптомы: при внутрисосудистом введении токсическая реакция развивается в течение 1-3 мин, при передозировке - 20-30 мин, в зависимости от места инъекции. Первые проявления интоксикации: парестезии в области рта, головокружение. онемение языка, шум в ушах. Нарушение зрения и мышечная дрожь предшествуют развитию генерализованных судорог. Потеря сознания, эпилептические приступы могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности быстро наступают гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях развивается апноэ. Ацидоз повышает токсический эффект анестетиков. Данные явления быстро проходят за счет метаболизма препарата и снижения его концентрации в ЦНС. В дальнейшем развивается снижение АД, брадикардия, аритмия .
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, оксигенация и при необходимости - ИВЛ (маска и мешок). Если судороги не проходят самопроизвольно в течение 15-20 с, в/в вводятся противоэпилептические ЛС (тиопентал натрия - 100-150 мг или диазепам - 5-10 мг).
Для коррекции снижении АД и брадикардии в/в вводят 5-10 мг эфедрина. при необходимости возможно повторное введение через 2-3 мин.

Не применяется для в/в регионарной анестезии (блокада по Биру). Регионарная анестезия должна проводиться при наличии соответствующего реанимационного оборудования и обученного персонала.
Для предотвращения развития острой интоксикации избегать внутрисосудистого введения препарата.
Перед проведением продолжительных блокад целесообразно установить в/в катетер.
Вне зависимости от типа местные анестетики могут вызывать серьезные осложнения. Центральная нервная блокада на фоне гиповолемии может приводить к угнетению ССС. Эпидуральная анестезия должна проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией ССС. При ретробульбарной инъекции препарат может случайно достигнуть краниального субарахноидального пространства, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги. Если во время инъекций в области шеи или головы препарат случайно попадает в артерию, развивается системная токсическая реакция даже при минимальной дозе. Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии плода.
При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС. Аспирацию СМЖ необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным контролем. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают. В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью.
Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на плод, чем др. блокады.
Введение небольших доз для местной анестезии в область головы, шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звезчатого ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем необходимо иметь наготове необходимые ЛС и оборудование.
Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эпинефрин может снижать эффект гипотензивных ЛС.
Использование совместно с препаратами, ингибирующми МАО (фуразолидон. прокарбазин. селегелин), повышает риск развития снижения АД.
Производные эрготамина способствуют развитию повышения АД.
ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (лабеталол. феноксибензамин, фентоламин. празозин. толазолин. дроперидол. галоперидол. локсапин. фенотиазин, тиоксантены), вазодилататоры могут уменьшить эффект вазоконстриктора, увеличивают риск развития снижения АД и тахикардии; ритодрин - повышает эффект вазоконстриктора и риск развития побочных эффектов.
Бета-адреноблокаторы (включая ЛС для применения в офтальмологии) усиливают прессорное действие эпинефрина. повышают риск развития брадикардии.
Доксапрам, мазиндол. метилфенидат повышают сосудосуживающий эффект вазоконстрикторов.
Трициклические антидепрессанты, мапротилин повышают риск развития сердечно-сосудистых эффектов вазоконстриктора (головные боли, аритмии. тахикардии, повышение АД, ощущение жара).
Сочетание с сердечными гликозидами, леводопой, общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии .
Снижают гипотензивное действие раувольфии.
Симпатомиметики повышают риск кардиотоксичних эффектов.
При одновременном назначении с нитратами - могут уменьшить их антиангинальную активность.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин. варфарин ) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Несовместим с щелочными растворами - образование преципитата и распад эпинефрина .

Наличие препарата Маркаин Адреналин * :

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Эпинефрин: что это такое? Эпинефрин: инструкция по применению и отзывы

January 29, 2016

Эпинефрин – что это такое? Об этом мы поведаем в представленной статье. Также вы узнаете о том, в каких целях используется упомянутое вещество, есть ли у него противопоказания и побочные действия.

Эпинефрин – что это такое? Для чего необходимо это вещество? По словам специалистов, это один из важнейших нейромедиаторов, который вырабатывается надпочечниками. Другим названием этого элемента является адреналин.

По химическому строению рассматриваемое вещество относится к катехоламинам. Таким образом, эпинефрин является синтетическим адреналином.

В нормальном состоянии организма это соединение содержится в различных органах и тканях. Оно вырабатывается хромаффинной тканью.

Эпинефрин, инструкция по применению которого представлена ниже, оказывает воздействие на бета- и альфа-адренорецепторы, а также активизирует возбуждение симпатических нервных волокон.

При стрессе, чувстве опасности, тревоге, страхе, ожогах и различных травмах концентрация адреналина в организме значительно увеличивается. Он принимает участие во всех видах обмена веществ, а также влияет на уровень глюкозы и тканевой обмен, усиливает глюконеогенез, гликогенолиз, катаболизм белков и процесс распада жиров, ингибирует синтез гликогена в мышцах и тканях печени.

Эпинефрин: что это такое и в какой форме выпускается? Существуют разные формы выпуска эпинефрина. Он продается в виде капель или гомеопатических гранул для перорального приема, а также растворов для инъекций и местного использования. Кроме того, это вещество производится в виде субстанции-настойки или субстанции-порошка.

Какие свойствами обладает эпинефрин? Что это такое, мы поведали выше. Согласно отзывам специалистов, данное средство оказывает гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическоем и противоаллергическое действия.

Синтетический адреналин на клеточном уровне активизирует фермент аденилатциклазу, увеличивает концентрацию цАМФ и ионов кальция. Это вещество повышает АД, сужает сосуды внутренних органов, кожи, слизистых, скелетной мускулатуры, а также расширяет сосуды головного мозга.

Эпинефрина гидрохлорид расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов. Кроме того, он приводит к расширению зрачка.

Использование медикаментов с этим веществом увеличивает потребность сердца в кислороде и предотвращает развитие отека бронхиол. Также этот препарат уменьшает скорость абсорбции местных анестетиков, снижает токсичность и увеличивает продолжительность действия средств, предназначенных для местной анестезии.

В каких целях используют эпинефрин? Применение этого средства показано для устранения аллергии немедленного типа, развившейся в результате переливания крови, лекарственного воздействия, при употреблении различных продуктов, после укусов насекомых или введения каких-либо аллергенов.

Также упомянутое вещество используют в следующих случаях:

• для купирования приступов астмы бронхиальной;
• при асистолии;
• для продления действия местных обезболивающих средств;
• при бронхоспазме, который возник во время наркоза;
• при гипотензии, не поддающейся лечению при помощи замещающих жидкостей;
• для лечения гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
• для остановки кровотечения;
• при глаукоме открытоугольной с целью расширения зрачка;
• при лечении приапизма.

Эпинефрина гидрохлорид специалисты не рекомендуют использовать при:

• гиперчувствительности, повышенном артериальном давлении;
• беременности;
• гипертрофической кардиомиопатии ;
• ИБС и тахиаритмии;
• людям с фибрилляцией желудочков;
• феохромоцитоме;
• грудном вскармливании.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии у пациентов следующих патологий и состояний:

• гиперкапнии;
• желудочковой аритмии, фибрилляции предсердий и гипоксии;
• легочной гипертензии;
• геморрагическом, травматическом или кардиогенном шоке ;
• тиреотоксикозе;
• окклюзионных заболеваниях сосудов;
• болезни Рейно ;
• атеросклерозе или болезни Бюргера ;
• диабетическом эндартериите;
• церебральном атеросклерозе;
• болезни Паркинсона;
• сахарном диабете и закрытоугольной глаукоме;
• повышенной судорожной активности;
• гипертрофии железы предстательной;
• людям с метаболическим ацидозом;
• после холодовой травмы;
• после инфаркта миокарда;
• детям и пожилым пациентам.

Эпинефрин: инструкция по применению

Чаще всего препараты на основе эпинефрина назначают внутримышечно или подкожно. Также средство вводят капельно внутривенно.

Для купирования приступов астмы бронхиальной медикамент вводят подкожно в количестве 0,3-0,5 мг.

Чтобы продлить срок действия местных обезболивающих средств, препарат назначают по 5 мкг/мл.

Для остановки кровотечения эпинефрин используют местно. На поврежденный участок накладывают тампон, вымоченный в растворе.

При асистолии показаны внутрисердечные инъекции, а во время реанимации – внутривенные.

Терапию открытоугольной глаукомы проводят путем закапывания 1-2 % раствора в пораженный глаз по 1 капле дважды в сутки.

По словам врачей, эпинефрин может вызвать:

• стенокардию, тахикардию, ощущение сердцебиения, брадикардию, понижение или повышение АД;
• желудочковую аритмию, боль в груди, сердечную аритмию;
• тревогу, тремор, головокружение и головные боли;
• ощущение усталости, чувство холода или жара, нервозность;
• бессонницу, возбуждение НС, самопроизвольные сокращения мышц, дезориентацию и проч.

Аналоги

Чем можно заменить рассматриваемое нами средство? Эпинефрин содержится в таких препаратах, как эпинефрина гидротартрат, адреналин, адреналина гидротартрат, адреналина тартрат, адреналина гидрохлорид - Виал.

Также следует отметить, что артикаин, эпинефрин входят в состав «Септанеста» с адреналином, «Альфакаина СП», «Артикаина ИНИБСА», «Артифрина», «Примакаина» с адреналином, «Ультракаина Д-С», «Убистезина», «Брилокаина-адреналина», «Артикаина ДФ», «Цитокартина», «Артикаина Перрель» с адреналином.

Отзывов о рассматриваемом вещество очень мало. Это связано с тем, что это лекарство используют лишь в экстренных случаях и в условиях стационара.

По словам специалистов, эпинефрин представляет собой незаменимое вещество, которое нередко помогает сохранить жизнь пациенту.

Эпинефрин инструкция по применению аналоги

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α₁ -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α₂ -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β₁ -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β₂ -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T_1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

C осторожностью применяюту детей.

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Эпинефрин *

Формула: C9H13NO3, химическое название: (R)-4-[1-гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-); органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства
/ гипертензивные средства.
Фармакологическое действие: альфа- и бета-адреностимулирующее.

На клеточном уровне эпинефрин активирует на внутренней поверхности оболочки клеток аденилатциклазу, увеличивает содержание Ca2+ и цАМФ внутри клетки. Эпинефрин в очень малых дозах, при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин, может уменьшать артериальное давление из-за расширения сосудов в скелетных мышцах. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин повышает силу сердечных сокращений и частоты пульса, МОК и УОК, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов; более 0,02 мкг/кг/мин повышает общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление, суживает сосуды. Прессорный эффект эпинефрина может привести к кратковременному рефлекторному замедлению частоты сердечных сокращений. Эпинефрин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Дозы больше 0,3 мкг/кг/мин уменьшают кровоснабжение внутренних органов, кровоток в почках, моторику и тонус желудочно-кишечного тракта. Эпинефрин расширяет зрачки, снижает образование внутриглазной жидкости и внутриглазное давление. Вызывает гипергликемию (усиливает глюконеогенез и гликогенолиз) и увеличивает плазменную концентрацию свободных жирных кислот. Эпинефрин повышает возбудимость, проводимость и автоматизм миокарда; повышает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует вызванное антигенами выделение лейкотриенов и гистамина, снимает спазмы бронхиол, не допускает развитие отека их слизистой оболочки. Эпинефрин действует на альфа-адренорецепторы, которые расположены в слизистых оболочках, коже и внутренних органах, что приводит к сужению сосудов, уменьшению скорости всасывания местноанестезирующих препаратов, увеличению длительности и снижению токсического действия местной анестезии. При стимуляции бета2-адренорецепторов усиливается выведение из клетки K+, что может привести к развитию гипокалиемии. При введении интракавернозно снижает кровенаполнение пещеристых тел. Лечебный эффект при введении внутривенно развивается практически мгновенно (длительность действия составляет 1–2 минуты), при подкожном введении - через 5–10 минут (эффект становится максимальным через 20 минут), при введении внутримышечно — время начала действия вариабельное.

Эпинефрин при подкожном или внутримышечном введении хорошо всасывается. Также эпинефрин всасывается и при конъюнктивальном, и эндотрахеальном введении. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном и подкожном введении достигается через 3–10 минут. Эпинефрин выделяется с грудным молоком, проникает через плаценту, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Эпинефрин подвергается метаболизму в основном КОМТ и МАО в окончаниях симпатических нервов и прочих тканей, печени с формированием неактивных метаболитов. Период полувыведения эпинефрина при введении внутривенно составляет 1–2 минуты. В основном выводится эпинефрин почками виде метаболитов: сульфатов, ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов; в неизмененном виде выводится в незначительном количестве.

Аллергические реакции немедленного типа (включая и крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок), которые развиваются при переливании крови, использовании лекарственных препаратов, сывороток, укусах насекомых, употреблении пищевых продуктов или введении прочих аллергенов; асистолия (включая и на фоне остро развившейся AV блокады 3 степени); бронхиальная астма (снятие приступа); развитие бронхоспазма во время наркоза; кровотечение из поверхностных сосудов слизистых оболочек и кожи; необходимость пролонгирования действия местных анестетиков; артериальная гипотензия, которая не поддается действию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе травма, шок, бактериемия, почечная недостаточность, операции на открытом сердце, передозировка лекарственными средствами, хроническая сердечная недостаточность); открытоугольная глаукома; гипогликемия (при передозировке инсулином); приапизм; при хирургических операциях на глазах — для расширения зрачка, отечность конъюнктивы (лечение), остановка кровотечения, внутриглазная гипертензия.

Эпинефрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно.
При анафилактическом шоке: медленно внутривенно 0,1–0,25 мг разведенные в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, если необходимо, то продолжают введение внутривенно капельно в концентрации 0,1 м/мл; если состояние больного допускает медленное действие (3–5 минут), то предпочтительнее вводить внутримышечно (или подкожно) 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, при необходимости введение повторяют через 10–20 минут (до 3 раз).
В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением скорости введения до 2–10 мкг/мин).
При бронхиальной астме: внутривенно по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл или подкожно 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, повторные дозы, при необходимости, можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз).
Асистолия: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или другим раствором); при проведении реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3–5 минут; если больной интубирован, то возможно эндотрахеальное введение — оптимальные дозы не установлены, но должны в 2–2,5 раза быть больше дозы для внутривенного введения.
Пролонгирование действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (от вида используемого анестетика зависит доза), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.
Новорожденные (при асистолии): внутривенно, медленно, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 минут; детям, старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в дальнейшем при необходимости каждые 3–5 минут вводят по 100 мкг/кг); возможно применение эндотрахеального введения.
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение повторяют каждые 15 минут (до 3–4 раз) или каждые 4 часа.
Детям при анафилактическом шоке: внутримышечно или подкожно — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости повторяют введение этих доз через каждые 15 минут (до 3 раз).
Открытоугольная глаукома — 2 раза в день по 1 капле 1–2% раствора. Для остановки кровотечений, местно, в виде тампонов, которые смочены раствором препарата.

При проведении инфузии необходимо применять прибор с измерительным приспособлением для регулирования скорости введения препарата. Инфузии стоит проводить в крупную вену (лучше в центральную). Внутрисердечно эпинефрин вводится при асистолии, только если другие способы недоступны, так как имеется риск пневмоторакса и тампонады сердца. Во время терапии эпинефрином рекомендован контроль содержания в сыворотке крови K+, измерение диуреза, артериального давления, МОК, центрального венозного давления, ЭКГ, давления заклинивания в легочных капиллярах и давления в легочной артерии. Высокие дозы эпинефрина при инфаркте миокарда из-за повышения необходимости миокарда в кислороде могут усилить ишемию. Эпинефрин усиливает гликемию, поэтому при сахарном диабете необходимы более высокие дозы производных сульфонилмочевины и инсулина. При введении эндотрахеально всасывание и окончательное плазменное содержание эпинефрина могут быть непредсказуемы. Использование эпинефрина при шоке не заменяет переливания плазмы, крови, солевых растворов или/и кровезамещающих жидкостей. Использовать длительно эпинефрин нецелесообразно (сужение периферических сосудов может привести возможному развитию гангрены или некроза). Использование эпинефрина во время родов для коррекции гипотензии не рекомендуется, так как может задерживаться вторая стадия родов; при использовании больших доз для ослабления сокращения матки эпинефрин может вызвать продолжительную атонию матки с кровотечением. Можно применять эпинефрин у детей при остановке сердца, но необходимо соблюдать осторожность, так как в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации препарата. При прекращении терапии дозы необходимо снижать постепенно, поскольку внезапная отмена лечения может стать причиной развития тяжелой гипотензии. Эпинефрин легко разрушается окисляющими средствами и щелочами. Если раствор эпинефрина содержит осадок или приобрел коричневый или розоватый цвет, то вводить его нельзя. Неиспользованную часть эпинефрина необходимо уничтожать.

Гиперчувствительность, феохромоцитома, ГОКМП, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия, период лактации, беременность.

Метаболический ацидоз, гипоксия, гиперкапния, фибрилляция предсердий, легочная гипертензия, желудочковая аритмия, гиповолемия, шок неаллергического происхождения (включая и кардиогенный, геморрагический, травматический), инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, церебральный атеросклероз, окклюзионные болезни сосудов (в том числе и наличие их в анамнезе — атеросклероз, артериальная эмболия, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, холодовая травма, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, болезнь Паркинсона, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, судорожный синдром, пожилой и детский возраст, совместное использование ингаляционных анестетиков (циклопропан, галотан, хлороформ).

Противопоказано использование эпинефрина при беременности и кормлении грудью. Адекватные и строго контролируемые исследования использования эпинефрина у беременных отсутствуют. Установлена взаимосвязь появлений паховой грыжи и уродств у детей, чьи матери использовали эпинефрин в течение беременности; также есть сообщение об одном случае развития аноксии у плода после внутривенного ведения эпинефрина матери. В исследованиях на животных установлено (при использовании доз, которые в 25 раз превышают рекомендуемую дозу для человека), что эпинефрин вызывает тератогенный эффект.

Система кровообращения: стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, аритмия, желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
нервная система: головная боль, тремор, тревожное состояние, головокружение, усталость, нервозность, психоневротические расстройства (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти, паническое и агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
система пищеварения: тошнота, рвота;
мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание (при гиперплазии простаты);
местные реакции: жжение и боль в месте инъекции;
аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, многоформная эритема, кожная сыпь;
прочие: повышенная потливость, гипокалиемия.

Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков. При совместном использовании эпинефрина с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином, кокаином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно); с прочими симпатомиметическими препаратами — усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения; с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) — уменьшение их эффективности. Совместное использование эпинефрина с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту; с феноксибензамином — тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами - ослабление их лечебного действия; с фенитоином — брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), — удлинение интервала QT; с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи — усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены); с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами — усиление неврологических эффектов. Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.

При передозировке эпинефрином развиваются чрезмерное увеличение артериального давления, тахикардия (в дальнейшем сменяется брадикардией), аритмии (включая и фибрилляцию желудочков и предсердий), бледность и похолодание кожных покровов, головная боль, рвота, метаболический ацидоз, черепно-мозговое кровоизлияние (в особенности у больных пожилого возраста), инфаркт миокарда, отек легких, смерть. Необходимо: прекратить введение эпинефрина, симптоматическое лечение — для понижения артериального давления — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмиях — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Адреналин
Адреналина гидрохлорид-Виал
Эпинефрина гидротартрат